HK1029045B - Aqueous suspensions of submicron 9-hydroxyrisperidone fatty acid esters - Google Patents

Claims (9)

1. Als Depotformulierung zur Verabreichung durch intramuskuläre oder subkutane Injektion geeignete pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend eine Teilchendispersion, die im wesentlichen aus einer therapeutisch wirksamen Menge eines kristallinen 9-Hydroxyrisperidonfettsäureesters der Formel oder eines Salzes, oder eines Stereoisomers oder einer stereoisomeren Mischung davon besteht, wobei R für einen geradkettigen C_9-19-Alkylrest steht; mit einem auf der Oberfläche davon absorbierten Tensid in einer Menge, die ausreicht, um in einem pharmazeutisch unbedenklichen, wasserhaltigen Träger eine spezifische Oberfläche von > 4 m²/g (entspricht einer wirksamen durchschnittlichen Teilchengröße von weniger als 2000 nm) aufrechtzuerhalten.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei R für eine geradkettige C₁₅-(Pentadecyl-)Kette steht und es sich bei dem 9-Hydroxyrisperidonfettsäureester um 9-Hydroxyrisperidonpalmitatester handelt.
3. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung weiterhin ein Suspendiermittel und gegebenenfalls eine oder mehrere Komponenten aus der aus einem Konservierungsstoff, einem Puffer und einem Isotonisierungsmittel bestehenden Gruppe enthält.
4. Zusammensetzung nach Anspruch 3, wobei es sich bei dem Suspendiermittel um Natriumcarboxymethylcellulose und bei dem Tensid um Polysorbat 20 handelt.
5. Zusammensetzung nach Anspruch 4, wobei es sich bei dem Konservierungsstoff um Benzylalkohol und bei dem Isotonisierungsmittel um Mannit oder einen Phosphatpuffer handelt.
6. Zusammensetzung nach Anspruch 1 mit einer Viskosität von weniger als 75 mPa.s.
7. Zusammensetzung nach Anspruch 1, enthaltend, nach Gewicht, vom Gesamtvolumen der Zusammensetzung:

   (a) von 3 bis 20% (w/v) des 9-Hydroxyrisperidonfettsäureesters;

   (b) von 0,5 bis 2% (w/v) eines Netzmittels;

   (c) einen oder mehrere Puffer in einer Menge, die ausreicht, um die Zusammensetzung neutral bis ganz leicht basisch (bis zu einem pH-Wert von 8,5) zu machen;

   (d) von 0,5 bis 2% (w/v) eines Suspendiermittels;

   (e) bis zu 2% (w/v) Konservierungsstoffe; und

   (f) Wasser q.s. ad 100%.
8. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 zur Verwendung als Medikament bei der Behandlung von Psychose, Schizophrenie, schizoaffektiven Erkrankungen, nichtschizophrenen Psychosen, Verhaltensstörungen, die mit neurodegenerativen Erkrankungen assoziiert sind, z.B. bei Demenz, Verhaltensstörungen bei Geistesschwäche und Autismus, Tourett-Syndrom, manisch-depressiver Psychose, Depression, Angstzuständen.
9. Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Psychose, Schizophrenie, schizoaffektiven Erkrankungen, nichtschizophrenen Psychosen, Verhaltensstörungen, die mit neurodegenerativen Erkrankungen assoziiert sind, z.B. bei Demenz, Verhaltensstörungen bei Geistesschwäche und Autismus, Tourette-Syndrom, manisch-depressiver Psychose, Depression, Angstzuständen.