HK1028196B - Prolonged release active agent dosage form adapted for gastric retention - Google Patents

Claims (12)

1. Wirkstoffdosierungsform (10), die für die Retention im Magen geeignet ist, umfassend eine therapeutisch effektive Menge eines Wirkstoffs (12) und mindestens einen Streifen aus unlöslichem Material (15), der einen Teil der Fläche einer Polymermatrix (11) umgibt, wobei die Polymermatrix ein quellfähiges, wasserlösliches Polymer und ein wasseranziehendes Mittel umfasst, und wobei die Polymermatrix eine Außenfläche aufweist, die der Anwendungsumgebung ausgesetzt wird, und worin der Wirkstoff in der Polymermatrix dispergiert oder aufgelöst ist, dadurch gekennzeichnet, dass die mittlere Molmasse des wasserlöslichen Polymers zwischen 100 000 und 20 000 000 Gramm pro Mol liegt, und das wasseranziehende Mittel ein wasserunlösliches Polymer umfasst.
2. Wirkstoffdosierungsform nach Anspruch 1, worin das wasserlösliche Polymer Polyethylenoxid, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Calciumcarboxymethylcellulose, Methylcellulose, Polyacrylsäure, Maltodextrin, vorgelatinisierte Stärke oder Polyvinylalkohol umfasst.
3. Wirkstoffdosierungsform nach Anspruch 1 oder 2, worin das wasseranziehende Mittel niedrig substituierte Hydroxypropylcellulose, mikrokristalline Cellulose, vernetzte Natrium- oder Calciumcarboxymethylcellulose, Cellulosefasern, vernetztes Polyvinylpyrrolidon, vernetzte Polyacrylsäure, vernetztes Amberlitharz, Alginate, kolloidales Magnesium-Aluminiumsilicat, Maisstärkegranulat, Reisstärkegranulat, Kartoffelstärkgranulat oder Natriumcarboxymethylstärke ist.
4. Wirkstoffdosierungsform nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin der Wirkstoff ein antiviraler, antimikrobieller, antidiabetischer, antihyperglykämischer, hypoglykämischer, antidepressiver, antiadipöser und antifungaler Wirkstoff ist.
5. Wirkstoffdosierungsform nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin der Wirkstoff Acyclovir, Ganciclovir, Cimetidin, Ranitidin, Captopril, Methyldopa, Selegilin, Minocyclin, Metformin, Bupropion, Orlistat oder Fexofenadin oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon ist.
6. Wirkstoffdosierungsform nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin die Gewichtsprozente des wasserlöslichen Polymers in der Polymermatrix 5 bis 90 Gewichtsprozente und die Gewichtsprozente des wasseranziehenden Mittels in der Polymermatrix 5 bis 60 Gewichtsprozente betragen.
7. Wirkstoffdosierungsform nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin die Dosierungsform geeignet ist, eine therapeutisch effektive Menge des Wirkstoffs als Einzeldosis und über einen verlängerten Zeitraum in den Magen abzugegeben, und wobei der relative Absorptionsindex der Dosierungsform mindestens 0,5 beträgt.
8. Wirkstoffdosierungsform nach Anspruch 7, worin der verlängerte Zeitraum mindestens 4 Stunden beträgt.
9. Wirkstoffdosierungsform nach Anspruch 8, worin der Zeitraum 8 bis 12 Stunden beträgt.
10. Wirkstoffdosierungsform nach einem der Ansprüche 7 bis 9, worin der relative Absorptionsindex mindestens 1,0 beträgt.
11. Wirkstoffdosierungsform nach einem der vorhergehenden Ansprüche, die weiterhin ein Verzögerungsmittel für die Magenentleerung enthält.
12. Wirkstoffdosierungsform nach Anspruch 11, worin das Verzögerungsmittel für die Magenentleerung ausgewählt ist aus Anticholinergika, Methylcellulose, Guaran, Fetten und Fettsäuren mit 10 bis 15 Kohlenstoffatomen.