[go: up one dir, main page]

HK1022441B - Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid - Google Patents

Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid Download PDF

Info

Publication number
HK1022441B
HK1022441B HK00101651.8A HK00101651A HK1022441B HK 1022441 B HK1022441 B HK 1022441B HK 00101651 A HK00101651 A HK 00101651A HK 1022441 B HK1022441 B HK 1022441B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
weight
amount
total solution
mixture
amino
Prior art date
Application number
HK00101651.8A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1022441A1 (en
Inventor
Lipari John
A. Al-Razzak Laman
Ghosh Soumojeet
Gao Rong
Kaul Dilip
Original Assignee
Abbvie Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Abbvie Inc. filed Critical Abbvie Inc.
Priority claimed from PCT/US1997/020794 external-priority patent/WO1998022106A1/fr
Publication of HK1022441A1 publication Critical patent/HK1022441A1/en
Publication of HK1022441B publication Critical patent/HK1022441B/en

Links

Claims (44)

  1. Composition pharmaceutique qui est une solution comprenant
    (a) un composé inhibiteur de la protéase du VIH de formule    ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptable, facultativement en association avec un autre composé inhibiteur du VIH, ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptable, en une quantité totale de 1 % à 50 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend (i) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 30 % à 99 % en poids de la solution totale ou (ii) un mélange (1) d'un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante dans un quantité de 30 % à 99 % en poids de la solution totale et    (2) d'un alcool pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 0 % à 15 % en poids de la solution totale et
    (c) un surfactant pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 0 % à 40% en poids de la solution totale.
  2. Composition de la revendication 1 dans laquelle la solution est encapsulée dans une capsule à enveloppe dure ou dans une capsule à enveloppe molle.
  3. Composition de la revendication 1 dans laquelle le solvant comprend (1) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 40 % à 70 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol ou du propylène glycol en une quantité de 1 % à 15 % en poids de la solution totale ou un mélange d'éthanol et de propylène glycol en une quantité de 1 % à 15 % en poids de la solution totale.
  4. Composition de la revendication 1 dans laquelle le solvant comprend (1) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 40 % à 70 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de 10 % à 12% en poids de la solution totale ou du propylène glycol en une quantité de 5 % à 10 % en poids de la solution totale ou un mélange d'éthanol et de propylène glycol en une quantité de 5 % à 15 % en poids de la solution totale.
  5. Composition de la revendication 1 dans laquelle le solvant comprend (1) un acide oléique en une quantité de 40 % à 70 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de 10 % à 12% en poids de la solution totale ou du propylène glycol en une quantité de 5 % à 10 % en poids de la solution totale ou un mélange d'éthanol et de propylène glycol en une quantité de 10 % à 15 % en poids de la solution totale.
  6. composition de la revendication 1 dans laquelle le composé inhibiteur de la protéase du VIH est (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-méthyl-N-((2-isopropyl-4-thiazolyl)méthyl)-amino) carbonyl)valinyl) amino)-2-(N-( (5-thiazolyl)méthoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane (ritonavir), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptable.
  7. Composition de la revendication 1 dans laquelle le composé inhibiteur de la protéase du VIH en association avec le composé de formule II est choisi dans le groupe comprenant N-(2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl)-2(R)-phénylméthyl-4 (S)-hydroxy-5-(1-(4-(3-pyridylméthyl)-2 (S)-N'-(t-butylcarboxamido)-pipérazinyl))-pentaneamide (indinavir) ;    N-tert-butyl-décahydro-2-(2 (R)-hydroxy-4-phényl-3(S)-))N-(2-quinolylcarbonyl)-L-asparaginyl)amino)butyl)-(4aS,8aS)-isocuinoline-3(S)-carboxamide (saquinavir) ; et un composé de formule    dans laquelle R1 est un benzyle, R2 est un benzyle ou un alkyle en C1-C6, R3 est un alkyle en C1 à C6 et R5 est    ou un sel pharmaceutiquement acceptable de l'un quelconque des composés ci-dessus.
  8. Composition de la revendication 1 dans laquelle le composé inhibiteur de la protéase du VIH est ritonavir ou une association de ritonavir et d'un autre composé inhibiteur de la protéase du VIH.
  9. Composition de la revendication 1 dans laquelle l'association de composés inhibiteurs de la protéase du VIH est la suivante :
    ritonavir et (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)-amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl)amino-1,6-diphénylhexane ;
    ritonavir et indinavir ;
    ritonavir et saquinavir ;
    ritonavir et nelfinavir ou
    ritonavir et VX-478.
  10. Composition de la revendication 1 dans laquelle le composé inhibiteur de la protéase du VHI est ritonavir ou une association de ritonavir et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphenoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl-butanoyl)amino-1,6-diphénylhexane.
  11. Composition de la revendication 1 comprenant
    (a) ritonavir en une quantité de 1% à 30% en poids de la solution totale.
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend (i) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 30 % à 99 % en poids de la solution totale ou (ii) un mélange de (1) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans -le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 30 % à 99 % en poids de la solution totale et (2) un alcool pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 0 % à 15 % en poids de la solution totale et
    (c) un surfactant pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 0 % à 20% en poids de la solution totale.
  12. Composition de la revendication 11 dans laquelle la solution est encapsulée dans une capsule à enveloppe molle.
  13. Composition de la revendication 11 comprenant
    (a) ritonavir en une quantité de 5% à 25% en poids de la solution totale.
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend (i) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 30 % à 70% en poids de la solution totale ou (ii) un mélange de (1) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 30 % à 70% en poids de la solution totale et (2) un alcool pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 6% à 12% en poids de la solution totale et
    (c) un surfactant pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 5% à 10% en poids de la solution totale.
  14. Composition de la revendication 13 dans laquelle la solution est encapsulée dans une capsule à enveloppe molle.
  15. Composition de la revendication 1 comprenant
    (c) ritonavir en une quantité de 1 % à 30% en poids de la solution totale.
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend (i) de l'acide oléique en une quantité de 30 % à 99 % en poids de la solution totale    ou (ii) un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 30% à 99% en poids de la solution totale et    (2) de l'éthanol en une quantité de 0 % à 12 % en poids de la solution totale ou du propylène glycol en une quantité de 0 % à 10 % en poids de la solution totale ou un mélange de ces deux substances en une quantité de 0 % à 15 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de 0% à 20% en poids de la solution totale.
  16. Composition de la revendication 15 comprenant
    (a) ritonavir en une quantité de 5% à 25% en poids de la solution totale.
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend (i) de l'acide oléique en une quantité de 30 % à 70 % en poids de la solution totale ou (ii) un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 30 % à 70 % en poids de la solution totale et    (2) de l'éthanol en une quantité de 10% à 12 % en poids de la solution totale ou du propylène glycol en une quantité de 5% à 10 % en poids de la solution totale ou un mélange de ces deux substances en une quantité de 10 % à 15 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de 5% à 10% en poids de la solution totale.
  17. Composition de la revendication 15 dans laquelle la solution est encapsulée dans une capsule à enveloppe molle.
  18. Composition de la revendication 15 comprenant
    (a) ritonavir en une quantité de environ 20 % en poids de la solution totale.
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 62 % à 64 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de environ 10 % à environ 12 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 6% en poids de la solution totale.
  19. Composition de la revendication 15 comprenant
    (a) ritonavir en une quantité de environ 20 % en poids de la solution totale.
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 65 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de environ 10 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 5% en poids de la solution totale.
  20. Composition de la revendication 15 comprenant
    (a) ritonavir en une quantité de environ 20 % en poids de la solution totale.
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 60% en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de environ 10 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  21. Composition de la revendication 1 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 1 % à 30 % en poids de la solution totale et un autre inhibiteur de la protéase du VIH en une quantité de 1 % à 50 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend (i) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 30 % à 98% en poids de la solution totale ou (ii) un mélange de (1) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 30 % à 98% en poids de la solution totale et (2) un alcool pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 0 % à 15 % en poids de la solution totale et
    (c) un surfactant pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 0% à 20% en poids de la solution totale.
  22. Composition de la revendication 21 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 5% à 25% en poids de la solution totale et un autre inhibiteur de la protéase du VIH en une quantité de 5% à 40% en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend (i) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 30% à 70% en poids de la solution totale ou (ii) un mélange de (1) un acide gras pharmaceutiquement acceptable choisi dans le groupe comprenant des acides carboxyliques saturés, mono-insaturés et di-insaturés en C12 à C18 qui sont des liquides à température ambiante en une quantité de 30 % à 70% en poids de la solution totale et (2) un alcool pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 6% à 12% en poids de la solution totale et
    (c) un surfactant pharmaceutiquement acceptable en une quantité de 5% à 10% en poids de la solution totale.
  23. Composition de la revendication 21 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 1% à 30% en poids de la solution totale et un autre inhibiteur de la protéase du VIH en une quantité de 1% à 50% en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend (i) de l'acide oléique en une quantité de 30 % à 98 % en poids de la solution totale ou (ii) un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 30 % à 98 % en poids de la solution totale et (2) d'éthanol en une quantité de environ 0 % à 12 % en poids de la solution totale ou du propylène glycol en une quantité de 0 % à 10 % en poids de la solution totale ou un mélange de ces deux substances en une quantité de 0 % à 15 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de 0% à 20% en poids de la solution totale.
  24. Composition de la revendication 23 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 5% à 25% en poids de la solution totale et un autre inhibiteur de la protéase du VIH en une quantité de 5% à 40% en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend (i) de l'acide oléique en une quantité de 30 % à 70 % en poids de la solution totale ou (ii) un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 30 % à 70 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de 10% à 12 % en poids de la solution totale ou du propylène glycol en une quantité de 5% à 10 % en poids de la solution totale ou un mélange de ces deux substances en une quantité de 10% à 15 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de 5% à 10% en poids de la solution totale.
  25. Composition de la revendication 23 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 1 % à 30 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de 1 % à 50 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 30 % à 88 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de environ 10 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  26. Composition de la revendication 25 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 5 % à 25 % en poids de la solution totale et de (2S, 3S, 5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl) amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de 5 % à 40 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceuciquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 40 % à 65 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de environ 10 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  27. Composition de la revendication 21 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de environ 5% en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthylbutanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 30 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 45 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de environ 10 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  28. Composition de la revendication 21 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de environ 15 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthylbutanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 15 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 50% en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de environ 10 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  29. Composition de la revendication 21 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de environ 15 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthylbutanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 5 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 60 % en poids de la solution totale et (2) de l'éthanol en une quantité de environ 10 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  30. Composition de la revendication 21 comprenant un mélange de ritonavir et de (2S,3S,5S)-2=(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl-butanoyl) amine-1, 6-diphénylhexane, le ratio (p/p) de ritonavir sur (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl) amino-1,6-diphénylhexane étant de 1:16 à 5:1.
  31. Composition de la revendication 30 comprenant un mélange de ritonavir et de (2S,3S,5S)-2=(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl-butanoyl) amino-1,6-diphénylhexane, le ratio (p/p) de ritonavir sur (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl) amino-1,6-diphénylhexane étant de 1:8 à 3:1.
  32. Composition de la revendication 1 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 1 % à 30 % en poids de la solution totale et d'un autre inhibiteur de la protéase du VIH en une quantité de 1 % à 50 % en poids de la solution totale.
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 30 % à 88 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de 5 % à 10 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  33. Composition de la revendication 32 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 5 % à 25 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de 5 % à 40 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 40 % à 65 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de 6 % à 8 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  34. Composition de la revendication 32 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 1 % à 30 % en poids de la solution totale et de (2S, 3S, 5S)-2-(2, 6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de 1 % à 50 % en poids de la solution totale,
    (b) ) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 30 % à 88 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de 5 % à 10 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  35. Composition de la revendication 34 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de 5 % à 25 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de 5 % à 40 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de 40 % à 65 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de 6 % à 8 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  36. Composition de la revendication 35 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de environ 6,0 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2, 6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthylbutanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 24 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 52,5 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de environ 7,5 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  37. Composition de la revendication 35 comprenant une solution (a) d'un mélange de ritonavir en une quantité de environ 5 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl) amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 25 % en poids de la solution totale et (b) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10 % en poids de la solution totale, dans un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 52,5 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de environ 7,5 % en poids de la solution totale.
  38. Composition de la revendication 35 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de environ 8% en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthylbutanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 24 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 50,5 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de environ 7,5 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  39. Composition de la revendication 35 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de environ 8,25 % en poids de la solution totale et de (2S, 3S, 5S)-2-(2-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthylbutanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 22 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 52,25% en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de environ 7,5 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  40. Composition de la revendication 35 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de environ 5 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthylbutanoyl) amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 30 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 47,5 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de environ 7,5 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  41. Composition de la revendication 35 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de environ 15 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthylbutanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 15 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 52,5 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de environ 7,5 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  42. Composition de la revendication 35 comprenant
    (a) un mélange de ritonavir en une quantité de environ 13 % en poids de la solution totale et de (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthylbutanoyl)amino-1,6-diphénylhexane en une quantité de environ 17 % en poids de la solution totale,
    (b) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable qui comprend un mélange (1) d'acide oléique en une quantité de environ 52,5 % en poids de la solution totale et (2) du propylène glycol en une quantité de environ 7,5 % en poids de la solution totale et
    (c) de l'huile de ricin polyoxyle 35 en une quantité de environ 10% en poids de la solution totale.
  43. Composition de la revendication 35 comprenant un mélange de ritonavir et de (2S,3S,5S)-2=(2,6-diméchylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl-butanoyl)amino-1,6-diphénylhexane, le ratio (p/p) de riconavir sur (2S, 3S, 5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl) amino-1,6-diphénylhexane étant de 1:16 à 5:1.
  44. Composition de la revendication 41 comprenant un mélange de ritonavir et de (2S,3S,5S)-2=(2,6-diméthylphénoxyacétyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl-butanoyl)amino-1,6-diphénylhexane, le ratio (p/p) de ritonavir sur (2S,3S,5S)-2-(2,6-diméthylphénoxyacétyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tétrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-méthyl butanoyl) amino-1,6-diphénylhexane étant de 1:8 à 3:1.
HK00101651.8A 1996-11-21 1997-11-12 Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid HK1022441B (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/754,390 1996-11-21
PCT/US1997/020794 WO1998022106A1 (fr) 1996-11-21 1997-11-12 Composition pharmaceutique

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HK03104467.3A Division HK1053787A1 (en) 1996-11-21 2000-03-17 Pharmaceutical compositions containing hiv-protease inhibitors

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HK03104467.3A Addition HK1053787A1 (en) 1996-11-21 2000-03-17 Pharmaceutical compositions containing hiv-protease inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1022441A1 HK1022441A1 (en) 2000-08-11
HK1022441B true HK1022441B (en) 2003-10-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0942721B1 (fr) Composition liquide comprenant un inhibiteur de la vih protease et un c12-c18 acid gras
US6232333B1 (en) Pharmaceutical composition
US5876749A (en) Pharmaceutical composition
EP0721330B1 (fr) Composition pharmaceutique
EP1293207B1 (fr) Utilisation de ritonavir (abt-538) pour améliorer la pharmacocinétique de médicaments métabolisés par le cytochrome p450 dans une méthode de traitement du sida
EP1183026B1 (fr) Formulations pharmaceutiques ameliorees comprenant du ritonavir
JP2010502710A (ja) Cgrp拮抗薬の経口投与のための液体医薬製剤
AU757970B2 (en) Pharmaceutical composition
HK1022441A1 (en) Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid
HK1022441B (en) Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid
MXPA03010771A (es) Capsulas elasticas blandas que comprenden ritonavir y/o lopinavir.
HK1045804B (en) Improved pharmaceutical formulations comprising ritonavir