[go: up one dir, main page]

HK1022441B - Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid - Google Patents

Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid Download PDF

Info

Publication number
HK1022441B
HK1022441B HK00101651.8A HK00101651A HK1022441B HK 1022441 B HK1022441 B HK 1022441B HK 00101651 A HK00101651 A HK 00101651A HK 1022441 B HK1022441 B HK 1022441B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
weight
amount
total solution
mixture
amino
Prior art date
Application number
HK00101651.8A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1022441A1 (en
Inventor
Lipari John
A. Al-Razzak Laman
Ghosh Soumojeet
Gao Rong
Kaul Dilip
Original Assignee
Abbvie Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Abbvie Inc. filed Critical Abbvie Inc.
Priority claimed from PCT/US1997/020794 external-priority patent/WO1998022106A1/en
Publication of HK1022441A1 publication Critical patent/HK1022441A1/en
Publication of HK1022441B publication Critical patent/HK1022441B/en

Links

Claims (44)

  1. Eine pharmazeutische Zusammensetzung, welche eine Lösung ist, die folgendes umfaßt:
    (a) eine HIV-Protease-hemmende Verbindung mit der Formel oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wahlweise in Kombination mit einer anderen HIV-Protease-hemmenden Verbindung oder einem pharmazeutisch verträglichen Salz davon, in der Gesamtmenge von 1 Gew% bis 50 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches (i) eine pharmazeutisch verträgliche Fettsäure umfaßt, die gewählt ist aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 99 Gew% der gesamten Lösung, oder (ii) eine Mischung aus (1) einer pharmazeutisch verträglichen Fettsäure gewählt aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 99 Gew% der gesamten Lösung, und (2) einem pharmazeutisch verträglichen Alkohol in der Menge von 0 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung, und
    (c) einen pharmazeutisch verträglichen oberflächenaktiven Stoff in der Menge von 0 Gew% bis 40 Gew% der gesamten Lösung.
  2. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Lösung in eine Hartgelatinekapsel oder eine weiche elastische Gelatinekapsel eingekapselt ist.
  3. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin das Lösungsmittel (1) eine pharmazeutisch verträgliche Fettsäure umfaßt, die gewählt ist aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 40 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol oder Propylenglykol in der Menge von 1 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung oder eine Mischung aus Ethanol und Propylenglykol in der Menge von 1 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung.
  4. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin das Lösungsmittel (1) eine pharmazeutisch verträgliche Fettsäure umfaßt, die gewählt ist aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 40 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von 10 Gew% bis 12 Gew% der gesamten Lösung, oder Propylenglykol in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung, oder eine Mischung aus Ethanol und Propylenglykol in der Menge von 5 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung.
  5. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin das Lösungsmittel (1) Ölsäure in der Menge von 40 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von 10 Gew% bis 12 Gew% der gesamten Lösung, oder Propylenglykol in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung, oder eine Mischung aus Ethanol und Propylenglykol in der Menge von 10 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung umfaßt.
  6. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die HIV-Protease-hemmende Verbindung (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-methyl-N-((2-isopropyl-4-thiazolyl)methyl)-amino)carbonyl)valinyl)amino)-2-(N-((5-thiazolyl)methoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexan (Ritonavir) oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon ist.
  7. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die HIV-Protease-hemmende Verbindung in Kombination mit der Verbindung von Formel II gewählt ist aus der Gruppe bestehend aus
    N-(2(R)-Hydroxy-1(S)-indanyl)-2(R)-phenylmethyl-4(S)-hydroxy-5-(1-(4-(3-pyridylmethyl)-2(S)-N'-(t-butylcarboxamido)-piperazinyl))-pentaneamid(indinavir);
    N-tert-Butyl-decahydro-2-(2 (R)-hydroxy-4-phenyl-3 (S)-))N-(2-chinolylcarbonyl)-L-asparaginyl)amino)butyl)-(4aS,8aS)-isochinolin-3(S)-carboxamid(saquinavir); und eine Verbindung mit der Formel worin R1 Benzyl ist, R2 ist Benzyl oder C1-C6 Alkyl, R3 ist C1-C6 Alkyl und R5 ist oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz von irgendeinem der obigen.
  8. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die HIV-Protease-hemmende Verbindung Ritonavir ist, oder eine Kombination aus Ritonavir und einer anderen HIV-Protease-hemmenden Verbindung.
  9. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Kombination aus HIV-Protease-hemmenden Verbindungen folgende ist:
    Ritonavir und (23,3S,53)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan;
    Ritonavir und Indinavir;
    Ritonavir und Saquinavir;
    Ritonavir und Nelfinavir; oder
    Ritonavir und VX-478.
  10. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die HIV-Protease-hemmende Verbindung Ritonavir oder eine Kombination aus Ritonavir und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(23-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan ist.
  11. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, die folgendes umfaßt:
    (a) Ritonavir in der Menge von 1 Gew% bis 30 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches (i) eine pharmazeutisch verträgliche Fettsäure umfaßt, die gewählt ist aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 99 Gew% der gesamten Lösung, oder (ii) eine Mischung aus (1) einer pharmazeutisch verträglichen Fettsäure gewählt aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 99 Gew% der gesamten Lösung, und (2) einem pharmazeutisch verträglichen Alkohol in der Menge von 0 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung, und
    (c) einen pharmazeutisch verträglichen oberflächenaktiven Stoff in der Menge von 0 Gew% bis 20 Gew% der gesamten Lösung.
  12. Die Zusammensetzung von Anspruch 11, worin die Lösung in eine weiche elastische Gelatinekapsel (SEC) eingekapselt ist.
  13. Die Zusammensetzung von Anspruch 11, die folgendes umfaßt.
    (a) Ritonavir in der Menge von 5 Gew% bis 25 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches (i) eine pharmazeutisch verträgliche Fettsäure umfaßt, die gewählt ist aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, oder (ii) eine Mischung aus (1) einer pharmazeutisch verträglichen Fettsäure gewählt aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, und (2) einem pharmazeutisch verträglichen Alkohol in der Menge von 6 Gew% bis 12 Gew% der gesamten Lösung, und
    (c) einen pharmazeutisch verträglichen oberflächenaktiven Stoff in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung.
  14. Die Zusammensetzung von Anspruch 13, worin die Lösung in eine weiche elastische Gelatinekapsel (SEC) eingekapselt ist.
  15. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, die folgendes umfaßt:
    (a) Ritonavir in der Menge von 1 Gew% bis 30 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches (i) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 99 Gew% der gesamten Lösung, oder (ii) eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 99 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von 0 Gew% bis 12 Gew% der gesamten Lösung, oder Propylenglykol in der Menge von 0 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung, oder einer Mischung daraus in der Menge von 0 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung, umfaßt und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von 0 Gew% bis 20 Gew% der gesamten Lösung.
  16. Die Zusammensetzung von Anspruch 15, die folgendes umfaßt:
    (a) Ritonavir in der Menge von 5 Gew% bis 25 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches (i) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, oder (ii) eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von 10 Gew% bis 12 Gew% der gesamten Lösung, oder Propylenglykol in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung, oder einer Mischung daraus in der Menge von 10 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung, umfaßt und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung.
  17. Die Zusammensetzung von Anspruch 15, worin die Lösung in eine weiche elastische Gelatinekapsel (SEC) eingekapselt ist.
  18. Die Zusammensetzung von Anspruch 15, die folgendes umfaßt:
    (a) Ritonavir in der Menge von ungefähr 20 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 62 Gew% bis 64 Gew% der gesamten Lösung und (2) Ethanol in der Menge von 10 Gew% bis 12 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 6 Gew% der gesamten Lösung.
  19. Die Zusammensetzung von Anspruch 15, die folgendes umfaßt:
    (a) Ritonavir in der Menge von ungefähr 20 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 65 Gew% der gesamten Lösung und (2) Ethanol in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 5 Gew% der gesamten Lösung.
  20. Die Zusammensetzung von Anspruch 15, die folgendes umfaßt:
    (a) Ritonavir in der Menge von ungefähr 20 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 60 Gew% der gesamten Lösung und (2) Ethanol in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  21. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 1 Gew% bis 30 Gew% der gesamten Lösung und einem anderen HIV Proteaseinhibitor in der Menge von 1 Gew% bis 50 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches (i) eine pharmazeutisch verträgliche Fettsäure umfaßt, die gewählt ist aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 98 Gew% der gesamten Lösung, oder (ii) eine Mischung aus (1) einer pharmazeutisch verträglichen Fettsäure gewählt aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 98 Gew% der gesamten Lösung, und (2) einem pharmazeutisch verträglichen Alkohol in der Menge von 0 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung, und
    (c) einen pharmazeutisch verträglichen oberflächenaktiven Stoff in der Menge von 0 Gew% bis 20 Gew% der gesamten Lösung.
  22. Die Zusammensetzung von Anspruch 21, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 5 Gew% bis 25 Gew% der gesamten Lösung und einem anderen HIV Proteaseinhibitor in der Menge von 5 Gew% bis 40 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches (i) eine pharmazeutisch verträgliche Fettsäure umfaßt, die gewählt ist aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, oder (ii) eine Mischung aus (1) einer pharmazeutisch verträglichen Fettsäure gewählt aus der Gruppe bestehend aus gesättigten, mono-ungesättigten und di-ungesättigten C12 bis C18 Carbonsäuren, welche bei Raumtemperatur Flüssigkeiten sind, in der Menge von 30 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, und (2) einem pharmazeutisch verträglichen Alkohol in der Menge von 6 Gew% bis 12 Gew% der gesamten Lösung, und
    (c) einen pharmazeutisch verträglichen oberflächenaktiven Stoff in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung.
  23. Die Zusammensetzung von Anspruch 21, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 1 Gew% bis 30 Gew% der gesamten Lösung und einen anderen HIV Proteaseinhibitor in der Menge von 1 Gew% bis 50 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches (i) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 98 Gew% der gesamten Lösung, oder (ii) eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 98 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von 0 Gew% bis 12 Gew% der gesamten Lösung, oder Propylenglykol in der Menge von 0 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung, oder einer Mischung daraus in der Menge von 0 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung, umfaßt und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von 0 Gew% bis 20 Gew% der gesamten Lösung.
  24. Die Zusammensetzung von Anspruch 23, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 5 Gew% bis 25 Gew% der gesamten Lösung und einen anderen HIV Proteaseinhibitor in der Menge von 5 Gew% bis 40 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches (i) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, oder (ii) eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 70 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von 10 Gew% bis 12 Gew% der gesamten Lösung, oder Propylenglykol in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung, oder einer Mischung daraus in der Menge von 10 Gew% bis 15 Gew% der gesamten Lösung, umfaßt und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung.
  25. Die Zusammensetzung von Anspruch 23, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 1 Gew% bis 30 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von 1 Gew% bis 50 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 88 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  26. Die Zusammensetzung von Anspruch 25, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 5 Gew% bis 25 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von 5 Gew% bis 40 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 40 Gew% bis 65 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  27. Die Zusammensetzung von Anspruch 21, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 5 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 30 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 45 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  28. Die Zusammensetzung von Anspruch 21, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 15 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 15 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 50 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  29. Die Zusammensetzung von Anspruch 21, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 15 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 5 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 60 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Ethanol in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  30. Die Zusammensetzung von Anspruch 21, die eine Mischung aus Ritonavir und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan umfaßt, wobei das (m/m) Verhältnis von Ritonavir zu (2S, 3S, 5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan von 1:16 bis 5:1 ist.
  31. Die Zusammensetzung von Anspruch 30, die eine Mischung aus Ritonavir und (2S,3S,5S)-2-(2, 6-dimethylphenoxyacetyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan umfaßt, wobei das (m/m) Verhältnis von Ritonavir zu (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan von 1:8 bis 3:1 ist.
  32. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 1 Gew% bis 30 Gew% der gesamten Lösung und eine andere HIV Protease-hemmende Verbindung in der Menge von 1 Gew% bis 50 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 88 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  33. Die Zusammensetzung von Anspruch 32, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 5 Gew% bis 25 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von 5 Gew% bis 40 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 40 Gew% bis 65 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von 6 Gew% bis 8 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  34. Die Zusammensetzung von Anspruch 32, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 1 Gew% bis 30 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von 1 Gew% bis 50 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 30 Gew% bis 88 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von 5 Gew% bis 10 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  35. Die Zusammensetzung von Anspruch 34, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von 5 Gew% bis 25 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von 5 Gew% bis 40 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von 40 Gew% bis 65 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von 6 Gew% bis 8 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  36. Die Zusammensetzung von Anspruch 35, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 6,0 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 24 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 52,5 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von ungefähr 7,5 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  37. Die Zusammensetzung von Anspruch 35, die eine Lösung aus (a) einer Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 5 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 25 Gew% der gesamten Lösung und (b) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung in einem pharmazeutisch verträglichen organischen Lösungsmittel umfaßt, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 52,5 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von ungefähr 7,5 Gew% der gesamten Lösung umfaßt.
  38. Die Zusammensetzung von Anspruch 35, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 8 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 24 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 50,5 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von ungefähr 7,5 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  39. Die Zusammensetzung von Anspruch 35, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 8,25 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 22 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 52,25 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von ungefähr 7,5 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  40. Die Zusammensetzung von Anspruch 35, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 5 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 30 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 47,5 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von ungefähr 7,5 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  41. Die Zusammensetzung von Anspruch 35, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 15 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(23-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 15 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 52,5 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von ungefähr 7,5 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  42. Die Zusammensetzung von Anspruch 35, die folgendes umfaßt:
    (a) eine Mischung aus Ritonavir in der Menge von ungefähr 13 Gew% der gesamten Lösung und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan in der Menge von ungefähr 17 Gew% der gesamten Lösung,
    (b) ein pharmazeutisch verträgliches organisches Lösungsmittel, welches eine Mischung aus (1) Ölsäure in der Menge von ungefähr 52,5 Gew% der gesamten Lösung, und (2) Propylenglykol in der Menge von ungefähr 7,5 Gew% der gesamten Lösung umfaßt, und
    (c) Polyoxyl 35 Rizinusöl in der Menge von ungefähr 10 Gew% der gesamten Lösung.
  43. Die Zusammensetzung von Anspruch 35, die eine Mischung aus Ritonavir und (2S, 3S, 5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan umfaßt, wobei das (m/m) Verhältnis von Ritonavir zu (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan von 1:16 bis 5:1 ist.
  44. Die Zusammensetzung von Anspruch 41, die eine Mischung aus Ritonavir und (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl) amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan umfaßt, wobei das (m/m) Verhältnis von Ritonavir zu (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydro-pyrimid-2-onyl)-3-methyl butanoyl) amino-1,6-diphenylhexan von 1:8 bis 3:1 ist.
HK00101651.8A 1996-11-21 1997-11-12 Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid HK1022441B (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/754,390 1996-11-21
PCT/US1997/020794 WO1998022106A1 (en) 1996-11-21 1997-11-12 Pharmaceutical composition

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HK03104467.3A Division HK1053787A1 (en) 1996-11-21 2000-03-17 Pharmaceutical compositions containing hiv-protease inhibitors

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HK03104467.3A Addition HK1053787A1 (en) 1996-11-21 2000-03-17 Pharmaceutical compositions containing hiv-protease inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1022441A1 HK1022441A1 (en) 2000-08-11
HK1022441B true HK1022441B (en) 2003-10-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0942721B1 (de) Flüssige zusammensetzung, hiv protease inhibitoren und c12-c18 fettsaure enthaltend
US6232333B1 (en) Pharmaceutical composition
US5876749A (en) Pharmaceutical composition
EP0721330B1 (de) Arzneizubereitung
EP1293207B1 (de) Verwendung von Ritonavir (abt-538) zur Verbesserung der Pharmakokinetik von Arzneimitteln, die durch Cytochrom p450 metabolisiert werden, im Rahmen einer Behandlung von AIDS
EP1183026B1 (de) Verbesserte arzneizubereitungen enthaltend ritonavir
JP2010502710A (ja) Ｃｇｒｐ拮抗薬の経口投与のための液体医薬製剤
AU757970B2 (en) Pharmaceutical composition
HK1022441A1 (en) Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid
HK1022441B (en) Liquid composition comprising an hiv protease inhibitor and a c12-c18 fatty acid
MXPA03010771A (es) Capsulas elasticas blandas que comprenden ritonavir y/o lopinavir.
HK1045804B (en) Improved pharmaceutical formulations comprising ritonavir