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HK1020671B - Benzothiophenes, formulations containing same, and methods - Google Patents

Benzothiophenes, formulations containing same, and methods Download PDF

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Publication number
HK1020671B
HK1020671B HK99104833.5A HK99104833A HK1020671B HK 1020671 B HK1020671 B HK 1020671B HK 99104833 A HK99104833 A HK 99104833A HK 1020671 B HK1020671 B HK 1020671B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
particle size
raloxifene
microns
particles
Prior art date
Application number
HK99104833.5A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1020671A1 (en
Inventor
Gordon N. Arbuthnot
Brian W. Dalder
Kerry J. Hartauer
Wayne D. Luke
Robert E. Stratford, Jr.
Original Assignee
Eli Lilly And Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GBGB9607110.5A external-priority patent/GB9607110D0/en
Application filed by Eli Lilly And Company filed Critical Eli Lilly And Company
Priority claimed from PCT/US1997/004259 external-priority patent/WO1997035571A1/fr
Publication of HK1020671A1 publication Critical patent/HK1020671A1/en
Publication of HK1020671B publication Critical patent/HK1020671B/en

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Claims (10)

  1. Composé répondant à la formule I ainsi que ses sels et ses solvates pharmaceutiquement acceptables, caractérisé en ce que le composé est présent sous forme particulaire, lesdites particules possédant une granulométrie moyenne inférieure à environ 25 microns, au moins environ 90 % desdites particules possédant une granulométrie inférieure à environ 50 microns.
  2. Composé selon la revendication 1, dans lequel lesdites particules possèdent une granulométrie moyenne entre environ 5 et environ 20 microns.
  3. Composé selon la revendication 1 ou 2, dans lequel au moins 90 % desdites particules possèdent une granulométrie inférieure à environ 35 microns.
  4. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, dans lequel le composé répondant à la formule I est le chlorhydrate de raloxifène.
  5. Composé selon la revendication 4, à savoir le chlorhydrate cristallin non solvaté possédant essentiellement le diagramme de diffraction des rayons X suivant, que l'on obtient avec un rayonnement du cuivre : Distance interréticulaire d I/Io (Angströms) (x 100) 13,3864 71,31 9,3598 33,16 10 8,4625 2,08 7,3888 7,57 6,9907 5,80 6,6346 51,04 6,1717 29,57 15 5,9975 5,67 5,9135 9,87 5,6467 38,47 5,4773 10,54 5,2994 4,74 4,8680 4,03 4,7910 5,98 4,6614 57,50 4,5052 5,75 4,3701 9,03 4,2516 69,99 4,2059 57,64 4,1740 65,07 4,0819 12,44 3,9673 22,53 3,9318 100,00 3,8775 9,07 3,7096 33,38 3,6561 21,65 3,5576 3,36 3,5037 7,97 3,4522 18,02 3,4138 4,65 3,2738 10,23 3,1857 8,90 3,1333 6,24 3,0831 9,43 3,0025 12,13 2,9437 4,96 2,8642 7,70 2,7904 11,95 2,7246 3,05 2,6652 3,32 2,5882 7,30
  6. Composition pharmaceutique comprenant un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, et un ou plusieurs supports, diluants ou excipients pharmaceutiquement acceptables.
  7. Composition pharmaceutique comprenant un composé selon la revendication 1, ou un de ses sels ou de ses solvates pharmaceutiquement acceptables, en combinaison avec un ou plusieurs supports, diluants ou excipients pharmaceutiquement acceptables.
  8. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, à utiliser dans l'inhibition de l'ostéoporose.
  9. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, à utiliser dans la diminution des taux de lipides sériques.
  10. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, à utiliser dans la prévention du cancer du sein.
HK99104833.5A 1996-03-26 1997-03-20 Benzothiophenes, formulations containing same, and methods HK1020671B (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US1416796P 1996-03-26 1996-03-26
US60/014,167 1996-03-26
GBGB9607110.5A GB9607110D0 (en) 1996-04-04 1996-04-04 Benzothiopenes formulations containing same and methods
GB9607110 1996-04-04
PCT/US1997/004259 WO1997035571A1 (fr) 1996-03-26 1997-03-20 Benzothiofenes, formulations dans lesquelles ils entrent et techniques

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1020671A1 HK1020671A1 (en) 2000-05-19
HK1020671B true HK1020671B (en) 2010-11-05

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