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HK1020571B - Novel carboxy substituted cyclic carboxamide derivatives - Google Patents

Novel carboxy substituted cyclic carboxamide derivatives Download PDF

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Publication number
HK1020571B
HK1020571B HK99105551.2A HK99105551A HK1020571B HK 1020571 B HK1020571 B HK 1020571B HK 99105551 A HK99105551 A HK 99105551A HK 1020571 B HK1020571 B HK 1020571B
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HK
Hong Kong
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pyrrolidine
ethyl
carboxamido
phenyl
dichlorophenyl
Prior art date
Application number
HK99105551.2A
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English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
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HK1020571A1 (en
Inventor
T‧P‧伯克豪德
G‧D‧梅纳德
E‧M‧库德拉茨
Original Assignee
阿温蒂斯药物公司
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
Priority claimed from US08/971,891 external-priority patent/US5977139A/en
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Publication of HK1020571B publication Critical patent/HK1020571B/en

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Claims (14)

  1. Verbindung der Formel in der
    G1 eine CH2- oder C(O)-Gruppe bedeutet;
    G2 eine CH2- oder C(O)-Gruppe darstellt;
    m 2 oder 3 ist;
    n 0 oder 1 ist;
    R1 1 bis 3 Substituenten bedeutet, jeweils unabhängig voneinander ausgewählt aus einem Wasserstoff-, Halogenatom, einer CF3-Gruppe, einem C1-C6-Alkyl- und C1-C6-Alkoxyrest;
    R2 1 bis 3 Substituenten darstellt, jeweils unabhängig voneinander ausgewählt aus einem Wasserstoff-, Halogenatom, einer Cyano-, CF3-Gruppe, einem C1-C6-Alkyl- und C1-C6-Alkoxyrest;
    R3 ein Wasserstoffatom oder einen Rest, ausgewählt aus bedeutet, wobei
    R4 ausgewählt ist aus einem Wasserstoffatom, C1-C4-Alkylrest und einer CF3-Gruppe;
    Ar1 einen Rest, ausgewählt aus darstellt, wobei
    R8 1 bis 3 Substituenten bedeutet, jeweils unabhängig voneinander ausgewählt aus einem Wasserstoff-, Halogenatom, einer CF3-Gruppe, einem C1-C6-Alkyl- und C1-C6-Alkoxyrest;
    R9 1 bis 2 Substituenten darstellt, jeweils unabhängig voneinander ausgewählt aus einem Wasserstoff-, Halogenatom, einem C1-C6-Alkyl- und C1-C6-Alkoxyrest;
    A einen Rest, ausgewählt aus bedeutet, wobei
    p 1, 2, 3 oder 4 ist;
    X ein Sauerstoffatom, einen Rest der Formel -S(O)k- oder eine CH2-Gruppe darstellt,
    wobei k 0, 1 oder 2 ist;
    R10 ein Wasserstoffatom, einen C1-C6-Alkylrest oder einen Rest, ausgewählt aus bedeutet, wobei
    q 2 oder 3 ist;
    R5 einen C1-C4-Alkylrest oder eine (CH2)2OH-Gruppe darstellt;
    R6 einen C1-C4-Alkylrest, eine (CH2)2OH- oder (CH2)2N(CH3)2-Gruppe bedeutet;
    R5, einen C1-C4-Alkylrest darstellt;
    R6, einen C1-C4-Alkylrest bedeutet;
    R7 einen C1-C6-Alkylrest darstellt;
    mit der Maßgabe, dass, wenn G1 eine C(O)-Gruppe bedeutet, dann G2 eine CH2-Gruppe darstellt;
    ferner mit der Maßgabe, dass, wenn G2 eine C(O)-Gruppe bedeutet, dann G1 eine CH2-Gruppe darstellt;
    und Stereoisomere und pharmazeutisch verträgliche Salze davon.
  2. Verbindung nach Anspruch 1, wobei n 0 ist.
  3. Verbindung nach Anspruch 2, wobei m 2 ist.
  4. Verbindung nach Anspruch 3, wobei G1 eine CH2-Gruppe bedeutet, und G2 eine C(O)-Gruppe darstellt.
  5. Verbindung nach Anspruch 4, wobei A den Rest bedeutet, wobei p 1 ist, und R10 ausgewählt ist aus einem Wasserstoffatom und C1-C6-Alkylrest.
  6. Verbindung nach Anspruch 5, wobei R10 ein Wasserstoffatom darstellt.
  7. Verbindung nach Anspruch 5, wobei R10 eine Ethylgruppe bedeutet.
  8. Verbindung nach Anspruch 1, ausgewählt aus:
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-(((R)-oder (S)-2-carboxypyrrolidin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-(((R)- oder (S)-2-carbomethoxypyrrolidin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-(pyrid-3-yl)-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxyben2:oyl)-3-(2-(4-(pyrid-3-yl)-4-((4-carboxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(2-Methoxy-5-(1H-tetrazol-1-yl)benzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(2-Methoxy-5-(1H-tetrazol-1-yl)benzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxypiperidin-1-yl)-carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboxypiperidin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinoxalsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinsalzsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinmaleinsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfumarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder .(S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidincitronensäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3 -(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinmethansulfonsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin 2-hydroxyethansulfonsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinbromwasserstoffsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinweinsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinethansulfonsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin (1R)-(-)-10-camphersulfonsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-difluorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-difluorphenyl)pyrrolidinsalzsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboxymethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-difluorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-(R)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((2-carboethoxymorpholin-4-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((2-carboethoxymorpholin-4-yl)-carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfumarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((2-carboxymorpholin-4-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxyethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxyethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfümarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxyethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinsalzsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboxyethylpiperazin-1-yl)-carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboxyethylpiperazin-1-yl)-carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinsalzsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxypropylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxypropylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfumarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboethoxypropylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinsalzsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboxypropylpiperazin-1-yl)-carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carboxypropylpiperazin-1-yl)-carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinsalzsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo(ethoxycarbonyloxymethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo(ethoxycarbonyloxymethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin- 1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfumarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(t-butylcarbonyloxymethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxarnido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(t-butylcarbonyloxymethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3 -(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfumarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(N,N-diethylcarboxamidomethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(N,N-diethylcarboxamidomethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfümarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo(methylcarbonyloxymethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo(methylcarbonyloxymethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfumarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo(propylcarbonyloxymethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo(propylcarbonyloxymethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfumarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(N,N-di-(2-hydroxyethyl)carboxamidomethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(N,N-di-(2-hydroxyethyl)carboxamidomethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfümarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(N-methyl-N-(2-dimethylaminoethyl))carboxamidomethoxy)rnethylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)-ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Tnmethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(N-methyl-N-(2-dimethylaminoethyl))carboxamidomethoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)-ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfumarsäuresalz oder einem Gemisch davon,
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidin oder einem Gemisch davon, und
    (R)- oder (S)-1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-phenyl-4-((4-carbo-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methoxy)methylpiperazin-1-yl)carboxamido)piperidin-1-yl)ethyl)-3-(3,4-dichlorphenyl)pyrrolidinfumarsäuresalz oder einem Gemisch davon.
  9. Arzneimittel, umfassend eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 8 und einen pharmazeutisch verträglichen Träger.
  10. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, gegebenenfalls in Kombination mit einem pharmazeutisch verträglichen Träger, zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Asthma.
  11. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, gegebenenfalls in Kombination mit einem pharmazeutisch verträglichen Träger, zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Husten.
  12. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, gegebenenfalls in Kombination mit einem pharmazeutisch verträglichen Träger, zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Bronchitis.
  13. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 8 zur Verwendung als Medikament.
  14. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel in der
    G1 eine CH2- oder C(O)-Gruppe bedeutet;
    G2 eine CH2- oder C(O)-Gruppe darstellt;
    m 2 oder 3 ist;
    n 0 oder 1 ist;
    R1 1 bis 3 Substituenten bedeutet, jeweils unabhängig voneinander ausgewählt aus einem Wasserstoff-, Halogenatom, einer CF3-Gruppe, einem C1-C6-Alkyl- und C1-C6-Alkoxyrest;
    R2 1 bis 3 Substituenten darstellt, jeweils unabhängig voneinander ausgewählt aus einem Wasserstoff-, Halogenatom, einer Cyano-, CF3-Gruppe, einem C1-C6-Alkyl- und C1-C6-Alkoxyrest;
    R3 ein Wasserstoffatom oder einen Rest, ausgewählt aus bedeutet, wobei
    R4 ausgewählt ist aus einem Wasserstoffatom, C1-C4-Alkylrest und einer CF3-Gruppe;
    Ar1 einen Rest, ausgewählt aus darstellt, wobei
    R8 1 bis 3 Substituenten bedeutet, jeweils unabhängig voneinander ausgewählt aus einem Wasserstoff-, Halogenatom, einer CF3-Gruppe, einem C1-C6-Alkyl- und C1-C6-Alkoxyrest;
    R9 1 bis 2 Substituenten darstellt, jeweils unabhängig voneinander ausgewählt aus einem Wasserstoff-, Halogenatom, einem C1-C6-Alkyl- und C1-C6-Alkoxyrest;
    A einen Rest, ausgewählt aus bedeutet, wobei
    p 1, 2, 3 oder 4 ist;
    X ein Sauerstoffatom, einen Rest der Formel -S(O)k- oder eine CH2-Gruppe darstellt,
    wobei k 0, 1 oder 2 ist;
    R10 ein Wasserstoffatom, einen C1-C6-Alkylrest oder einen Rest, ausgewählt aus bedeutet, wobei
    q 2 oder 3 ist;
    R5 einen C1-C4-Alkylrest oder eine (CH2)2OH-Gruppe darstellt;
    R6 einen C1-C4-Alkylrest, eine (CH2)2OH- oder (CH2)2N(CH3)2-Gruppe bedeutet;
    R5, einen C1-C4-Alkylrest darstellt;
    R6, einen C1-C4-Alkylrest bedeutet;
    R7 einen C1-C6-Alkylrest darstellt;
    mit der Maßgabe, dass, wenn G1 eine C(O)-Gruppe bedeutet, dann G2 eine CH2-Gruppe darstellt;
    ferner mit der Maßgabe, dass, wenn G2 eine C(O)-Gruppe bedeutet, dann G1 eine CH2-Gruppe darstellt;
    und von Stereoisomeren und pharmazeutisch verträglichen Salzen davon, umfassend die Umsetzung einer Verbindung der Formel in der m, n, G1, G2, R1, R2 und R3 wie vorstehend beschrieben sind, und L1 eine Abgangsgruppe, ausgewählt aus einem Chlor-, Brom-, Iodatom, einer Mesylat- und Tosylatgruppe, bedeutet, mit einer Verbindung der Formel in der Ar1 wie vorstehend beschrieben ist, und A' A, wie in dem Endprodukt der Formel (1) gewünscht, ist, nach der Abspaltung der Schutzgruppe zu A, wie in dem Endprodukt der Formel (1) gewünscht, führt oder nach der Amidierung zu A, wie in dem Endprodukt der Formel (1) gewünscht, führt, gegebenenfalls die Abspaltung der Schutzgruppe oder die Amidierung und gegebenenfalls die Bildung eines pharmazeutisch verträglichen Salzes.
HK99105551.2A 1996-12-19 1997-11-21 Novel carboxy substituted cyclic carboxamide derivatives HK1020571B (en)

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US08/971,891 1997-11-17
US08/971,891 US5977139A (en) 1996-12-15 1997-11-17 Carboxysubstituted cyclic carboxamide derivatives
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