HK1014671B - Meta substituted arylalkylamines and therapeutic and diagnostic uses thereof - Google Patents

Claims (15)

1. Zusammensetzung, umfassend eine metasubstituierte Arylalkylaminverbindung mit der folgenden Strukturformel: wobei

   X = CF₃, CH₃, C₂H₅ oder CCl₃;

   Y = Cl oder Br; ortho, para oder meta zu X;

   n = 1, 2 oder 3;

   R₁ = H und R₂ und R₃ = Acyl-, Alkylen-, Alkenylen-, Alkynylen-, Alkenyl- und Alkynylgruppen; oder

   R₁ = CH₃ und R₂ und R₃ = H-, Alkyl-, Acyl-, Alkylen-, Alkenylen-, Alkynylen-, Alkenyl- und Alkynylgruppen.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, bei der die genannte Verbindung aus N-propargyl-ß-methyl-3-trifluorphenylethylamin, N-iodvinyl-β-methyl-3-trifluorphenylethylamin oder N,N-dimethyl-ß-methyl-3-trifluorphenylethylamin besteht.
3. Metasubstituierte Arylalkylaminverbindung mit der folgenden Strukturformel: wobei

   X = H und X₁ = CF₃, CH₃, C₂H₅ oder CCl₃; oder

   X₁ = H und X = CF₃, CH₃, C₂H₅ oder CCl₃;

   Y₁ = Cl oder Br; ortho, para oder meta zu X;

   Y₂ = Cl oder Br; ortho, para oder meta zu X

   n = 1, 2 oder 3; und

   R₁ = H und R₂ und R₃ = Acyl-, Alkyl-, Alkylen-, Alkenylen-, Alkynylen-, Alkenyl- und Alkynylgruppen;

   oder    R₁ = CH₃ und R₂ und R₃ = H-, Alkyl-, Alkylen-, Alkenylen-, Alkynylen-, Alkenyl- und Alkynylgruppen.
4. Metasubstituierte Arylalkylaminverbindung mit der folgenden Strukturformel: wobei

   R' = H oder CH₃;

   R'' = H, Acyl, Alky oder

   R''' = Vinyl, Propargyl, Acyl, Alkyl, Alkylen, Alkenylen, Alkynylen, Alkenyl und Alkynyl;

   n = 1, 2 oder 3; und

   R₁ = H und R₂ und R₃ = Alkylen-, Alkenylen-, Alkynylen-, Alkenyl- und Alkynylgruppen;

   oder    R₁ = CH₃ und R₂ und R₃ = H-, Alkyl-, Alkylen-, Alkenylen-, Alkynylen-, Alkenyl- und Alkynylgruppen.
5. Transdermales Pflaster, umfassend eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 4.
6. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend eine Verbindung nach einem der vorherigen Ansprüche und einen pharmazeutisch akzeptablen Träger.
7. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 6, die zusätzlich einen thermogenen Wirkstoff umfasst.
8. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 4 für die therapeutische Verwendung zur Erhöhung der Serotoninkonzentration in einem Serotonin-Gap-Junction in einem Patienten oder zur Behandlung oder Verhütung von Depressionen in einem Patienten.
9. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 3, bei Bedarf zusammen mit einem thermogenen Wirkstoff zur Behandlung oder Verhütung von Fettleibigkeit in einem Patienten.
10. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 4 zur Herstellung eines Medikamentes für die therapeutische Verwendung zur Erhöhung der Serotoninkonzentration in einem Serotonin-Gap-Junction in einem Patienten oder zur Behandlung oder Verhütung von Depressionen in einem Patienten.
11. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, bei Bedarf zusammen mit einem thermogenen Wirkstoff zur Herstellung eines Medikamentes zur Behandlung oder Verhütung von Fettleibigkeit.
12. Materienzusammensetzung, umfassend eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 sowie ein Darstellungsmittel.
13. Verwendung einer Zusammensetzung nach Anspruch 12 zur Herstellung eines Diagnosemittels zur Erfassung oder Quantifizierung der Zahl der Serotoninbindungsstellen im Gehirn eines Patienten, indem das Mittel einem Patienten verabreicht wird und der Patient mit Hilfe eines Mittels überwacht wird, das gemäß dem genannten Darstellungsmittel ausgewählt wurde.
14. Verfahren nach Anspruch 4 zur therapeutischen Verwendung zur Blockierung der Rückbindung von Serotonin durch ein Serotoninneuron in einem Patienten.
15. Verwendung einer Verbindung nach Anspruch 4 zur Herstellung eines Medikaments für die therapeutische Verwendung zur Blockierung der Rückbindung von Serotonin durch ein Serotoninneuron in einem Patienten.