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HK1089755B - Piperidine compounds and pharmaceutical compositions containing them - Google Patents

Piperidine compounds and pharmaceutical compositions containing them Download PDF

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HK1089755B
HK1089755B HK06110036.9A HK06110036A HK1089755B HK 1089755 B HK1089755 B HK 1089755B HK 06110036 A HK06110036 A HK 06110036A HK 1089755 B HK1089755 B HK 1089755B
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HK
Hong Kong
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halo
compound
group
another embodiment
alkyl
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HK06110036.9A
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French (fr)
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HK1089755A1 (en
Inventor
Qun Sun
Kate Wen
Xiaoming Zhou
Original Assignee
Euro-Celtique S.A.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Euro-Celtique S.A. filed Critical Euro-Celtique S.A.
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Publication of HK1089755A1 publication Critical patent/HK1089755A1/en
Publication of HK1089755B publication Critical patent/HK1089755B/en

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Claims (43)

  1. Eine Verbindung der Formel (I): oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon, wobei
    Ar1 ist
    Ar2 ist
    X ist O, S, N-CN, N-OH oder N-OR10;
    R1 ist -H, -Halogen, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2 oder -CH2(Halogen);
    jeder R2 ist unabhängig:
    (a) -Halogen, -OH, -CN, -NO2 oder -NH2;
    (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterozyklus oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterozyklus, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R5 Gruppen; oder
    (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriger)Heteroaryl, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R6 Gruppen;
    jeder R3 ist unabhängig:
    (a) -Halogen, -CN, -OH, -NO2 oder -NH2;
    (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- to 7-gliedriger)Heterozyklus oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterozyklus, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R5 Gruppen; oder
    (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriger)Heteroaryl, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R6 Gruppen;
    R4 ist -OH, -OCF3, -Halogen, -(C1-C6)Alkyl, -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(Halogen)2, -CF3, -OR10, -SR13, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, -OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -SO2R10 oder -NO2;
    jeder R5 ist unabhängig -CN, -OH, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -Halogen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7 oder -OC(O)OR7;
    jeder R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(3- bis 5-gliedriger)Heterozyklus, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2, -CH2(Halogen), -CN, -OH, -Halogen, -N3, -NO2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 oder -S(O)2R7;
    jeder R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(3- bis 5-gliedriger)Heterozyklus, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2 oder -CH2(Halogen);
    jeder R8 und R9 sind unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(3- bis 5-gliedriger)Heterozyklus, -CH2C(Halogen)3, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2, -CH2(Halogen), -CN, -OH, -Halogen, -N3, -NO2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 oder -S(O)2R7;
    R10 ist -(C1-C4)Alkyl;
    jeder R13 ist unabhängig:
    (a) -H oder -(C1-C4)Alkyl; oder
    (b) -Phenyl oder -(3- bis 5-gliedriger)Heteroaryl, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R6 Gruppen;
    jeder R14 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(3- bis 5-gliedriger)Heterozyklus, -CH2C(Halogen)3, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2, -CH2(Halogen), -CN, -OH, -Halogen, -N3, -NO2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 oder -S(O)2R7;
    jedes Halogen ist unabhängig -F, -Cl, -Br oder -I;
    n ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 3;
    p ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 2;
    q ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 4; und
    m ist 0 oder 1.
  2. Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei X gleich O ist und R4 ist -Halogen oder -OH.
  3. Verbindung gemäß Anspruch 2, wobei m gleich 0 ist, n oder p ist gleich 0, und Ar1 ist eine Pyridyl-Gruppe oder eine Pyridazinyl-Gruppe.
  4. Verbindung gemäß Anspruch 3, wobei R1 gleich -Cl oder -CH3 ist.
  5. Verbindung gemäß Anspruch 4, wobei Ar2 ist
  6. Verbindung gemäß Anspruch 5, wobei R8 und R9 gleich -H sind oder R8 gleich -H ist und R9 ist eine -(C1-C6)Alkyl Gruppe oder Halogen.
  7. Verbindung gemäß Anspruch 6, wobei R9 eine iso-Propyl-Gruppe oder eine tert-Butyl-Gruppe ist.
  8. Verbindung gemäß Anspruch 6 oder 7, wobei R9 gleich ein -Halogen ist, ausgewählt aus der Gruppe aus -F, -Cl, -Br und -I.
  9. Verbindung gemäß Anspruch 2, wobei Ar1 eine Pyridyl-Gruppe ist.
  10. Verbindung gemäß Anspruch 9, wobei R1 gleich -Cl oder -CH3 ist.
  11. Verbindung gemäß Anspruch 10, wobei R8 und R9 gleich -H sind oder R8 gleich -H ist, und R9 ist -(C1-C6)Alkyl oder Halogen.
  12. Verbindung gemäß Anspruch 11, wobei R9 gleich eine iso-Propyl Gruppe oder eine tert-Butyl Gruppe ist.
  13. Verbindung gemäß Anspruch 11, wobei R9 gleich ein -Halogen ist, ausgewählt aus der Gruppe aus -F, -Cl, -Br und -I.
  14. Verbindung gemäß Formel (II): oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon, wobei
    Ar3 ist
    X ist gleich O, S, N-CN, N-OH oder N-OR10;
    R1 ist -Halogen, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2 oder -CH2(Halogen);
    jeder R2 ist unabhängig:
    (a) -Halogen, -OH oder -NH2;
    (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterozyklus oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterozyklus, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R5 Gruppen; oder
    (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriger)Heteroaryl, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R6 Gruppen;
    jeder R3 ist unabhängig:
    (a) -Halogen, -CN, -OH, -NO2 oder -NH2;
    (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterozyklus oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterozyklus, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R5 Gruppen; oder
    (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriger)Heteroaryl, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R6 Gruppen;
    R4 ist -OH, -OCF3, -Halogen, -(C1-C6)Alkyl, -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(Halogen)2, -CF3, -OR10, -SR13, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, -OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -SO2R10 oder -NO2;
    jeder R5 ist unabhängig -CN, -OH, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -Halogen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7 oder -OC(O)OR7;
    jeder R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2, -CH2(Halogen), -CN, -OH, -Halogen, -N3, -NO2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 oder -S(O)2R7;
    jeder R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(3- bis 5-gliedriger)Heterozyklus, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2 oder -CH2(Halogen);
    jeder R9 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(3- bis 5-gliedriger)Heterozyklus, -CH2C(Halogen)3, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2, -CH2(Halogen), -CN, -OH, -Halogen, -N3, -NO2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 oder -S(O)2R7;
    R10 ist -(C1-C4)Alkyl;
    jeder R11 ist unabhängig -CN, -OH, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -Halogen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7 oder -OC(O)OR7;
    jeder R13 ist unabhängig:
    (a) -H oder -(C1-C4)Alkyl; oder
    (b) -Phenyl oder -(3- bis 5-gliedriger)Heteroaryl, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R6 Gruppen;
    jedes Halogen ist unabhängig -F, -Cl, -Br oder -I;
    n ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 3;
    p ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 2;
    r ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 6;
    s ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 5; und m ist 0 oder 1.
  15. Verbindung gemäß Anspruch 14, wobei X gleich O ist und R4 ist -Halogen oder -OH.
  16. Verbindung gemäß Anspruch 15, wobei R1 gleich -CH3 oder -Halogen ist.
  17. Verbindung gemäß Anspruch 16, wobei Ar3 gleich ist.
  18. Verbindung gemäß Anspruch 17, wobei s gleich 1 ist und R9 ist an der 4-Position des Phenyl-Ringes.
  19. Verbindung gemäß Anspruch 17, wobei R9 gleich eine -(C1-C6)Alkyl-Gruppe oder ein -Halogen ist.
  20. Verbindung gemäß Anspruch 19, wobei R9 eine iso-Propyl-Gruppe oder eine tert-Butyl-Gruppe ist.
  21. Verbindung gemäß Anspruch 19, wobei R9 ein -Halogen ist, ausgewählt aus der Gruppe aus -F, -Cl, -Br und -I.
  22. Verbindung gemäß Anspruch 14 der Formel (IIc), wobei n gleich 0 ist; m gleich 0 ist; R1 ist ausgewählt aus der Gruppe aus -Halogen, -CH3, -CF3, -CHF2, -OH, -NO2 und -CN; R4 ist gleich -F Ar3 ist s ist 0 oder 1; R9 ist in der para-Position und ist ausgewählt aus der Gruppe aus -tert-Butyl, -iso-Butyl, -sec-Butyl, -Cyclohexyl, -tert-Butoxy, -iso-Propoxy, -CF3, -CH2CF3, -OCF3, -Cl, -Br, -I, n-Butyl, -n-Propyl; und X ist gleich O.
  23. Verbindung gemäß Anspruch 22, wobei R1 gleich -F ist und R9 ist gleich -CF3.
  24. Verbindung gemäß Anspruch 22, wobei R1 gleich -F ist und R9 gleich -OCF3 ist.
  25. Verbindung gemäß Formel (III): oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon, wobei
    Ar1 ist
    Ar3 ist
    X ist O, S, N-CN, N-OH oder N-OR10;
    R1 ist -H, -Halogen, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2 oder -CH2(Halogen);
    jeder R2 ist unabhängig:
    (a) -Halogen, -OH, -CN, -NO2 oder -NH2;
    (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterozyklus oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterozyklus, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R5 Gruppen; oder
    (c) -Phenyl, -Naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriger)Heteroaryl, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R6 Gruppen;
    jeder R3 ist unabhängig:
    (a) -Halogen, -CN, -OH, -NO2 oder -NH2;
    (b) -(C1-C10)Alkyl, -(C2-C10)Alkenyl, -(C2-C10)Alkinyl, -(C3-C10)Cycloalkyl, -(C8-C14)Bicycloalkyl, -(C8-C14)Tricycloalkyl, -(C5-C10)Cycloalkenyl, -(C8-C14)Bicycloalkenyl, -(C8-C14)Tricycloalkenyl, -(3- bis 7-gliedriger)Heterozyklus oder -(7- bis 10-gliedriger)Bicycloheterozyklus, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R5 Gruppen; oder
    (c) -Phenyl, -naphthyl, -(C14)Aryl oder -(5- bis 10-gliedriger)Heteroaryl, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R6 Gruppen;
    R4 ist -OH, -OCF3, -Halogen, -(C1-C6)Alkyl, -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, - CH2F, -CH(Halogen)2, -CF3, -OR10, -SR13, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, -OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -SO2R10 oder -NO2;
    jeder R5 ist unabhängig -CN, -OH, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -Halogen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7 oder -OC(O)OR7;
    jeder R6 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2, -CH2(Halogen), -CN, -OH, -Halogen, -N3, -NO2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 oder -S(O)2R7;
    jeder R7 ist unabhängig -H, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(3- bis 5-gliedriger)Heterozyklus, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2 oder -CH2(Halogen);
    jeder R9 ist unabhängig -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -(C2-C6)Alkinyl, -(C3-C8)Cycloalkyl, -(C5-C8)Cycloalkenyl, -Phenyl, -(3- bis 5-gliedriger)Heterozyklus, -CH2C(Halogen)3, -C(Halogen)3, -CH(Halogen)2, -CH2(Halogen), -CN, -OH, -Halogen, -N3, -NO2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 oder -S(O)2R7;
    R10 ist -(C1-C4)Alkyl;
    jeder R11 ist unabhängig -CN, -OH, -(C1-C6)Alkyl, -(C2-C6)Alkenyl, -Halogen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7 oder -OC(O)OR7;
    jeder R13 ist unabhängig:
    (a) -H oder -(C1-C4)Alkyl; oder
    (b) -Phenyl oder -(3- bis 5-gliedriger)Heteroaryl, wobei jeder davon unsubstituiert oder substituiert sein kann mit einer oder mehrerer R6 Gruppen;
    jedes Halogen ist unabhängig -F, -Cl, -Br oder -I;
    p ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 2;
    r ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 6;
    s ist eine ganze Zahl im Bereich von 0 bis 5; und m ist 0 oder 1.
  26. Verbindung gemäß Anspruch 25, wobei X gleich O ist und R4 ist -Halogen oder -OH.
  27. Verbindung gemäß Anspruch 26, wobei m gleich 0 ist, p ist gleich 0, und Ar1 ist eine Pyridazinyl-Gruppe.
  28. Verbindung gemäß Anspruch 27, wobei R1 gleich -Cl oder -CH3 ist.
  29. Verbindung gemäß Anspruch 28, wobei Ar3 gleich ist.
  30. Verbindung gemäß Anspruch 29, wobei s gleich 1 ist und R9 ist in der 4-Position des Phenyl-Ringes.
  31. Verbindung gemäß Anspruch 29, wobei R9 gleich eine -(C1-C6)Alkyl-Gruppe oder ein -Halogen ist.
  32. Verbindung gemäß Anspruch 31, wobei R9 eine iso-Propyl Gruppe oder eine tert-Butyl Gruppe ist.
  33. Verbindung gemäß Anspruch 31, wobei R9 gleich ein -Halogen ist, ausgewählt aus der Gruppe aus -F, -Cl, -Br und -I.
  34. Zusammensetzung umfassend eine Verbindung oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz der Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 33 und ein pharmazeutisch akzeptabler Träger oder Hilfsstoff.
  35. Verwendung einer wirksamen Menge der Verbindung oder eines pharmazeutisch akzeptables Salzes der Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 33 und optional einer wirksamen Menge eines weiteren Wirkstoffs in der Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Prävention von Schmerzen in einem Tier.
  36. Verwendung einer wirksamen Menge einer Verbindung oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes der Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 33 und optional einer wirksamen Menge eines weiteren therapeutischen Wirkstoffs in der Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Prävention von Blaseninkontinenz in einem Tier.
  37. Verwendung einer wirksamen Menge einer Verbindung oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes der Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 33 und optional einer wirksamen Menge eines weiteren therapeutischen Wirkstoffs in der Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Prävention eines Geschwürs in einem Tier.
  38. Verwendung einer wirksamen Menge einer Verbindung oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes der Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 33 und optional einer wirksamen Menge eines weiteren therapeutischen Wirkstoffs in der Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Prävention des Reizdarmsyndroms in einem Tier.
  39. Verwendung einer wirksamen Menge einer Verbindung oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes der Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 33 und optional einer wirksamen Menge eines weiteren therapeutischen Wirkstoffs in der Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Prävention der entzündlichen Darmkrankheit in einem Tier.
  40. In vitro Verfahren zur Inhibierung der VR1 Funktion in einer Zelle umfassend das Kontaktieren einer Zelle, die in der Lage ist, VR1 zu exprimieren mit einer wirksamen Menge einer Verbindung oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes der Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 33.
  41. Verwendung einer wirksamen Menge einer Verbindung oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 33 in der Herstellung eines Medikaments zur Inhibierung der VR1 Funktion in einer Zelle zur Behandlung oder Prävention von Schmerzen, Blaseninkontinenz, eines Geschwürs, der Reizdarmsyndroms oder der entzündlichen Darmkrankheit.
  42. Kit umfassend einen Behälter enthaltend eine wirksame Menge einer Verbindung oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes der Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 33.
  43. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung umfassend den Schritt der Vermischung einer Verbindung oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes der Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 33 und ein pharmazeutisch akzeptabler Träger oder Hilfsstoff.
HK06110036.9A 2003-07-24 2004-07-23 Piperidine compounds and pharmaceutical compositions containing them HK1089755B (en)

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