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HK1088320A1 - Pyrrole-2, 5-dione derivatives as liver x receptor modulators - Google Patents

Pyrrole-2, 5-dione derivatives as liver x receptor modulators Download PDF

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HK1088320A1
HK1088320A1 HK06108803.4A HK06108803A HK1088320A1 HK 1088320 A1 HK1088320 A1 HK 1088320A1 HK 06108803 A HK06108803 A HK 06108803A HK 1088320 A1 HK1088320 A1 HK 1088320A1
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amino
pyrrole
dione
solvate
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Jonas BOSTRÖM
Kay Brickmann
Patrik Holm
Pernilla Sandberg
Marianne Swanson
Christer Westerlund
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Astrazeneca Ab
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Claims (27)

  1. Composé de formule I : dans laquelle :
    R1 est choisi parmi phényl(1-4C)alkyle où le phényle est substitué par (1-4C)alcoxycarbonyl-alkyle ou un groupement NRaRb dans laquelle Ra et Rb représentent indépendamment H ou (1-4C)alkyle ; hétéroaryl(1-4C)alkyle, où le terme hétéroaryle signifie pyridyle, furyle ou isoxazolyle, où l'hétéroaryle est éventuellement substitué par (1-4C)alkyle ou un groupement de formule NRaRb dans laquelle Ra et Rb représentent indépendamment H ou (1-4C)alkyle ; ou un groupement (1-4C)alkyle qui est substitué par un ou plusieurs de ce qui suit : fluoro, (1-4C)alcoxycarbonyle, (1-3C)alkylthio ou (1-3C)alcoxy éventuellement substitué par un ou plusieurs fluoro ;
    R2 est phényle ;
    R3 est choisi parmi phényle, indolyle ou benzo-furanyle chacun éventuellement substitué par un ou plusieurs de ce qui suit : (1-3C)alcanoyle, (1-3C)alcoxy éventuellement substitué par un ou plusieurs fluoro ; (1-3C)alkylthio ; ou un groupement de formule NRaRb dans laquelle Ra et Rb représentent indépendamment H, (1-3C)alkyle ou (1-3C)alcanoyle ou Ra et Rb ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés représentent morpholino ;
    ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou un solvate d'un tel sel.
  2. Composé selon la revendication 1, caractérisé en ce que R1 est choisi parmi 2-méthoxyéthyle, 2-méthylthioéthyle, 2,2,2-trifluoroéthyle, 3-méthoxypropyle, 3,3,3-trifluoropropyle, éthoxycarbonylméthyle, 4-N,N-diméthylaminobenzyle, 4-méthoxycarbonylbenzyle, 2-pyridylméthyle, 3-pyrxdylméthyle, 4-pyridylméthyle, 6-amino-3-pyridylméthyle, 3-furylméthyle ou (5-méthyl-isoxazol-3yl)méthyle.
  3. Composé selon la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisé en ce que R3 est choisi parmi phényle, 4-méthoxyphényle, 4-méthylthiophényle, 4-morpholinophényle, 4-acétyl-aminophényle, 4-trifluorométhoxyphényle, 4-difluorométhoxyphényle ou 2-acétyl-5-benzofuranyle.
  4. Composé selon la revendication 1, caractérisé en ce que R1 est choisi parmi 2-méthoxyéthyle, 2,2,2-trifluoroéthyle, 3,3,3-trifluoropropyle, 3-méthoxypropyle, éthoxycarbonylméthyle, 2-pyridylméthyle, 3-pyridylméthyle, 4-pyridylméthyle, 6-amino-3-pyridylméthyle ou (5-méthylisoxazol-3yl)-méthyle ;
    R2 est phényle ;
    R3 est choisi parmi phényle, 4-méthoxyphényle, 4-acétylaminophényle, 4-difluorométhoxyphényle ou 4-morpholinophényle.
  5. Composé selon la revendication 1, caractérisé en ce que R1 est choisi parmi 2-méthoxyéthyle, 6-amino-3-pyridylméthyle, 3-pyridylméthyle ou 2,2,2-trifluoroéthyle ;
    R2 est phényle ; et
    R3 est choisi parmi 4-méthoxyphényle, 4-difluorométhoxyphényle, 4-trifluorométhoxyphényle ou 4-morpholinophényle.
  6. Composé selon la revendication 1, caractérisé en ce que R1 est choisi parmi 2,2,2-trifluoroéthyle, 3-furylméthyle, 6-amino-3-pyridylméthyle ou 3-pyridylméthyle ;
    R2 est phényle ; et
    R3 est choisi parmi 4-méthoxyphényle, 4-difluorométhoxyphényle, 4-morpholinophényle ou 2-acétyl-5-benzofuranyle.
  7. Composé selon la revendication 1, caractérisé en ce que R1 est choisi parmi 6-amino-3-pyridylméthyle ou 2-méthoxyéthyle ;
    R2 est phényle ; et
    R3 est choisi parmi 4-morpholinophényle, 4-trifluorométhoxyphényle ou 4-difluorométhoxyphényle.
  8. composé selon la revendication 1, caractérisé en ce que R1 est choisi parmi 6-amino-3-pyridylméthyle, 3-furylméthyle, 3-pyridylméthyle, 2,2,2-trifluoroéthyle ou 2-méthoxyéthyle ;
    R2 est phényle ; et
    R3 est choisi parmi 4-morpholinophényle, 4-méthoxyphényle, 4-trifluorométhoxyphényle, 4-difluorométhoxyphényle ou 2-acétyl-5-benzofuranyle.
  9. Composé de formule I selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il est choisi parmi un ou plusieurs de ce qui suit
    la 1-(2-méthoxyéthyl)-3-[(4-méthoxyphényl)amino]-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-{[4-(difluorométhoxy)phényl]amino}-1-(2-méthoxyéthyl)-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    le N-(4-{[2,5-dihydro-1-(2-méthoxyéthyl)-2,5-dioxo-4-phényl-1H-pyrrol-3-yl]amino}phényl)-acétamide ;
    la 1-(2-méthoxyéthyl)-3-{[4(-méthylthio)phényl]-amino}-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(2-acétyl-5-benzofuranyl)amino]-1-(2-méthoxyéthyl)-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 1-(2-méthoxyéthyl)-3-[(4-morpholin-4-ylphényl)-amino]-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(4-morpholin-4-ylphényl)amino]-4-phényl-1-(pyridin-3-ylméthyl)-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(2-acétyl-5-benzofuranyl)amino]-4-phényl-1-(pyridin-3-ylméthyl)-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-phényl-1-(pyridin-3-ylméthyl)-4-{[4-(trifluorométhoxy)phényl]amino}-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(4-méthoxyphényl)amino]-4-phényl-1-(pyridin-3-ylméthyl)-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-anilino-4-phényl-1-(pyridin-3-ylméthyl)-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[[4-(difluorométhoxy)phényl]amino]-4-phényl-1-(pyridin-3-ylméthyl)-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 1-[4-(diméthylamino)benzyl]-3-[(4-méthoxyphényl)amino]-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(4-méthoxyphényl)amino]-4-phényl-1-(pyridin-4-ylméthyl)-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(4-méthoxyphényl)amino]-4-phényl-1-(pyridin-2-ylméthyl)-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(4-méthoxyphényl)amino]-1-(3-méthoxypropyl)-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    le 4-({3-[(4-méthoxyphényl)amino]-2,5-dioxo-4-phényl-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl}méthyl)benzoate de méthyle ;
    1a 3-[(4-méthoxyphényl)amino]-1-[2-(méthylthio)-éthyl]-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(4-méthoxyphényl) amino]-4-phényl-1-(3,3,3-trifluoropropyl)-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 1-(3-furylméthyl)-3-[(4-méthoxyphényl)amino]-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(4-méthoxyphényl)amino]-4-phényl-1-(2,2,2-trifluoroéthyl)-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 3-[(4-méthoxyphényl)amino]-1-[(5-méthyl-isoxazol-3-yl)méthyl]-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    le {3-[(4-méthoxyphényl)amino]-2,5-dioxo-4-phényl-2,5-clihydro-1H-pyrrol-1-yl}acétate d'éthyle;
    1a 3-phényl-1-(2,2,2-trifluoroéthyl)-4-{[4-(trifluorométhoxy)phényl]amino}-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 1-[(6-aminopyridin-3-yl)méthyl]-3-[(4-méthoxyphényl)amino]-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ;
    la 1-[(6-aminopyridin-3-yl)méthyl]-3-{[4-(difluorométhoxy)phényl]amino}-4-phényl-1H-pyrrol-2,5-dione ; et
    la 1-[(6-aminopyridin-3-yl)méthyl]-3-[(4-morpholin-4-ylphényl)amino]-4-phényl-1-H-pyrrol-2,5-dione ;
    ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, ou un solvate d'un tel sel.
  10. Procédé de préparation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, caractérisé en ce que R1, R2 et R3 sont tels que définis dans la revendication 1, comprenant l'étape de mise en réaction d'un composé de formule II, dans laquelle R2 et R3 sont tels que définis dans la revendication 1, avec un composé de formule III :         R1OH     (III) dans laquelle R1 est tel que défini dans la revendication 1, en présence d'azodicarboxylate de dialkyle et d'une phosphine, en présence d'un liquide organique inerte, à une température dans la gamme de 0 °C à 200 °C.
  11. Procédé de préparation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, caractérisé en ce que R1, R2 et R3 sont tels que définis dans la revendication 1, comprenant l'étape de mise en réaction d'un composé de formule IV, dans laquelle R1 et R2 sont tels que définis dans la revendication 1, et Y est un groupement partant, avec un composé de formule V :         R3NH2     (V) dans laquelle R3 est tel que défini dans la revendication 1, en présence d'un liquide organique inerte et en présence d'une base, à une température dans la gamme de 0 °C à 250 °C.
  12. Formulation pharmaceutique comprenant un composé selon l'une quelconque des revendications. 1 à 9, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, en mélange avec des adjuvants, des diluants et/ou des supports pharmaceutiquement acceptables.
  13. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, destiné à être utilisé comme médicament en thérapie.
  14. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie de maladies cardiovasculaires.
  15. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie de l'athérosclérose.
  16. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie de l'hypercholestérolémie.
  17. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie d'affections associées à un besoin d'améliorer le transport inverse du cholestérol.
  18. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie d'affections associées à un besoin de diminuer l'absorption intestinale du cholestérol.
  19. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie d'affections associées à un besoin d'augmenter les taux du cholestérol HDL.
  20. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie d'affections associées à un besoin de diminuer les taux du cholestérol LDL.
  21. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie d'affections inflammatoires.
  22. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie de la maladie d'Alzheimer.
  23. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie de l'artériosclérose.
  24. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie du diabète de type 2.
  25. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie des troubles lipidiques (dyslipidémie) qu'ils soient associés ou non à la résistance à l'insuline.
  26. Formulation pharmaceutique destinée à être utilisée dans le traitement et/ou la prophylaxie d'affections associées à un besoin de moduler les récepteurs nucléaires des hormones LXR α et/ou β, comprenant un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9 en tant que principe actif en mélange avec un adjuvant, un diluant ou un support pharmaceutiquement acceptable.
  27. Composition pharmaceutique comprenant un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, combiné avec un autre agent thérapeutique qui est utile dans le traitement d'affections ou de troubles associés au développement et à l'évolution de l'athérosclérose tels que l'hypertension, les dyslipidémies, les hyper-lipidémies, les hypercholestérolémies, le diabète de type 2, l'inflammation, l'obésité ainsi que des affections associées à un besoin d'améliorer le transport inverse du cholestérol et/ou de diminuer l'absorption intestinale du cholestérol.
HK06108803.4A 2003-07-11 2004-07-08 Pyrrole-2, 5-dione derivatives as liver x receptor modulators HK1088320B (en)

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GBGB0316232.8A GB0316232D0 (en) 2003-07-11 2003-07-11 Therapeutic agents
PCT/SE2004/001114 WO2005005417A1 (fr) 2003-07-11 2004-07-08 Modulateurs du recepteur x du foie a base de derives pyrrole-,5-dione

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AU2004255999B2 (en) 2007-08-02
GB0316232D0 (en) 2003-08-13
AU2004255999A1 (en) 2005-01-20
RU2006102130A (ru) 2007-08-20
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