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HK1088320A1 - Pyrrole-2, 5-dione derivatives as liver x receptor modulators - Google Patents

Pyrrole-2, 5-dione derivatives as liver x receptor modulators Download PDF

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HK1088320A1
HK1088320A1 HK06108803.4A HK06108803A HK1088320A1 HK 1088320 A1 HK1088320 A1 HK 1088320A1 HK 06108803 A HK06108803 A HK 06108803A HK 1088320 A1 HK1088320 A1 HK 1088320A1
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Jonas BOSTRÖM
Kay Brickmann
Patrik Holm
Pernilla Sandberg
Marianne Swanson
Christer Westerlund
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Astrazeneca Ab
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Claims (27)

  1. Verbindung der Formel I worin:
    R1 unter Phenyl-C1-4-alkyl, worin das Phenyl durch C1-4-Alkoxycarbonylalkyl oder eine Gruppe NRaRb, in der Ra und Rb unabhängig voneinander für H oder C1-4-Alkyl stehen, substituiert ist; Heteroaryl-C1-4-alkyl, wobei der Begriff Heteroaryl Pyridyl, Furyl oder Isoxazolyl bedeutet, worin das Heteroaryl gegebenenfalls durch C1-4-Alkyl oder eine Gruppe der Formel NRaRb, in der Ra und Rb unabhängig voneinander für H oder C1-4-Alkyl stehen, substituiert ist; oder einer C1-4-Alkylgruppe, die ein- oder mehrfach durch Fluor, C1-4-Alkoxycarbonyl, C1-3-Alkylthio oder C1-3-Alkoxy, gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituiert durch Fluor, substituiert ist; ausgewählt ist;
    R2 für Phenyl steht;
    R3 unter Phenyl, Indolyl oder Benzofuranyl, jeweils gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituiert durch C1-3-Alkanoyl, C1-3-Alkoxy, gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituiert durch Fluor; C1-3-Alkylthio oder eine Gruppe der Formel NRaRb, in der Ra und Rb unabhängig voneinander für H, C1-3-Alkyl oder C1-3-Alkanoyl stehen oder Ra und Rb gemeinsam mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, für Morpholino stehen, ausgewählt ist;
    oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder Solvat davon oder ein Solvat eines derartigen Salzes.
  2. Verbindung nach Anspruch 1, worin R1 unter 2-Methoxyethyl, 2-Methylthioethyl, 2,2,2-Trifluorethyl, 3-Methoxypropyl, 3,3,3-Trifluorpropyl, Ethoxycarbonylmethyl, 4-N,N-Dimethylaminobenzyl, 4-Methoxycarbonylbenzyl, 2-Pyridylmethyl, 3-Pyridylmethyl, 4-Pyridylmethyl, 6-Amino-3-pyridylmethyl, 3-Furylmethyl oder (5-Methylisoxazol-3-yl)methyl ausgewählt ist.
  3. Verbindung nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, worin R3 unter Phenyl, 4-Methoxyphenyl, 4-Methylthiophenyl, 4-Morpholinophenyl, 4-Acetylaminophenyl, 4-Trifluormethoxyphenyl, 4-Difluormethoxyphenyl oder 2-Acetyl-5-benzofuranyl ausgewählt ist.
  4. Verbindung nach Anspruch 1, worin R1 unter 2-Methoxyethyl, 2,2,2-Trifluorethyl, 3,3,3-Trifluorpropyl, 3-Methoxypropyl, Ethoxycarbonylmethyl, 2-Pyridylmethyl, 3-Pyridylmethyl, 4-Pyridylmethyl, 6-Amino-3-pyridylmethyl oder (5-Methylisoxazol-3-yl)methyl ausgewählt ist;
    R2 für Phenyl steht;
    R3 unter Phenyl, 4-Methoxyphenyl, 4-Acetylaminophenyl, 4-Difluormethoxyphenyl oder 4-Morpholinophenyl ausgewählt ist.
  5. Verbindung nach Anspruch 1, worin R1 unter 2-Methoxyethyl, 6-Amino-3-pyridylmethyl, 3-Pyridylmethyl oder 2,2,2-Trifluorethyl ausgewählt ist;
    R2 für Phenyl steht und
    R3 unter 4-Methoxyphenyl, 4-Difluormethoxyphenyl, 4-Trifluormethoxyphenyl oder 4-Morpholinomethyl ausgewählt ist.
  6. Verbindung nach Anspruch 1, worin R1 unter 2, 2, 2- . Trifluorethyl, 3-Furylmethyl, 6-Amino-3-pyridylmethyl oder 3-Pyridylmethyl ausgewählt ist;
    R2 für Phenyl steht und
    R3 unter 4-Methoxyphenyl, 4-Difluormethoxyphenyl, 4-Morpholinophenyl oder 2-Acetyl-5-benzofuranyl ausgewählt ist.
  7. Verbindung nach Anspruch 1, worin R1 unter 6-Amino-3-pyridylmethyl oder 2-Methoxyethyl ausgewählt ist;
    R2 für Phenyl steht und
    R3 unter 4-Morpholinophenyl, 4-Trifluormethoxyphenyl oder 4-Difluormethoxyphenyl ausgewählt ist.
  8. Verbindung nach Anspruch 1, worin R1 unter 6-Amino-3-pyridylmethyl, 3-Furylmethyl, 3-Pyridylmethyl, 2,2,2-Trifluorethyl oder 2-Methoxyethyl ausgewählt ist;
    R2 für Phenyl steht und
    R3 unter 4-Morpholinophenyl, 4-Methoxyphenyl, 4-Trifluormethoxyphenyl, 4-Difluormethoxyphenyl oder 2-Acetyl-5-benzofuranyl ausgewählt ist.
  9. Verbindung der Formel I nach Anspruch 1, ausgewählt unter einer oder mehreren der folgenden Verbindungen:
    1-(2-Methoxyethyl)-3-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-{[4-(Difluormethoxy)phenyl]amino}-1-(2-methoxyethyl)4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    N-(4-{[2,5-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2,5-dioxo-4-phenyl-1H-pyrrol-3-yl]amino}phenyl)acetamid
    1-(2-Methoxyethyl)-3-{[4-(methylthio)phenyl]amino}-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(2-Acetyl-5-benzofuranyl)amino]-1-(2-methoxyethyl)-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    1-(2-Methoxyethyl)-3-[(4-morpholin-4-ylphenyl)amino]-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(4-Norpholin-4ylphenyl)amino]-4-phenyl-l-(pyridin-3-ylmethyl)-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(2-Acetyl-5-benzofuranyl)amino]4-phenyl-1-(pyridin-3-ylmethyl)-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-Phenyl-1-(pyridin-3-ylmethyl)-4-{[4-(trifluormethoxy)phenyl]amino}-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(4-Methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1-(pyridin-3-ylmethyl)-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-Anilino-4-phenyl-1-(pyridin-3-ylmethyl)-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[[4-(Difluormethoxy)phenyl]amino]-4-phenyl-1-(pyridin-3-ylmethyl)-1H-pyrrol-2,5-dion
    1-[4-(Dimethylamino)benzyl]-3-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(4-Methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-l-(pyridin-4-ylmethyl)-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(4-Methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1-(pyridin-2-ylmethyl)-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(4-Methoxyphenyl)amino]-1-(3-methoxypropyl)-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    Methyl-4-({3-[(4-methoxyphenyl)amino]-2,5-dioxo-4, phenyl-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl}methyl)benzoat
    3-[(4-Methoxyphenyl)amino]-1-[2-methylthio)ethyl]-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(4-Methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1-(3,3,3-trifluorpropyl)-1H-pyrrol-2,5-dion
    1-(3-Furylmethyl)-3-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(4-Methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1-(2,2,2-trifluorethyl)-1H-pyrrol-2,5-dion
    3-[(4-Methoxyphenyl)amino]-1-[(5-methylisoxazol-3-yl)methyl]-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    {3-[(4-Methoxyphenyl)amino]-2,5-dioxo-4-phenyl-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl}essigsäureethylester
    3-Phenyl-1-(2,2,2-trifluorethyl)-4-{[4-(trifluormethoxy)phenyl]amino}-1H-pyrrol-2,5-dion
    1-[(6-Aminopyridin-3-yl)methyl]-3-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    1-[(6-Aminopyridin-3-yl)methyl]-3-{[4-(difluormethoxy)phenyl]amino}-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion und
    1-[(6-Aminopyridin-3-yl)methyl]-3-[(4-morpholin-4-ylphenyl)amino]-4-phenyl-1H-pyrrol-2,5-dion
    oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder Solvat davon oder ein Solvat eines derartigen Salzes.
  10. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9, worin R1, R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzen, bei dem man eine Verbindung der Formel II worin R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzen, in Gegenwart von Dialkylazodicarboxylat und einem Phosphin in Gegenwart einer inerten organischen Flüssigkeit bei einer Temperatur im Bereich von 0°C bis 200°C mit einer Verbindung der Formel III         R1OH     (III) worin R1 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzt, umsetzt.
  11. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9, worin R1, R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzen, bei dem man eine Verbindung der Formel IV worin R1 und R2 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzen und Y für eine Abgangsgruppe steht, in Gegenwart einer inerten organischen Flüssigkeit und in Gegenwart einer Base bei einer Temperatur im Bereich von 0°C bis 250°C mit einer Verbindung der Formel V         R3NH2     (V) worin R3 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzt, umsetzt.
  12. Pharmazeutische Formulierung, enthaltend eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon in Abmischung mit pharmazeutisch annehmbaren Hilfsstoffen, Verdünnungsmitteln und/oder Trägern.
  13. Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon zur Verwendung als Arzneimittel bei der Therapie.
  14. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Herz-Kreislauf-Erkrankung.
  15. verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Atherosklerose.
  16. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Hypercholesterinämie.
  17. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Leiden, die mit einem Bedarf an der Verbesserung des reversen Cholesterintransports assoziiert sind.
  18. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Leiden, die mit einem Bedarf an der Verringerung der intestinalen Cholesterinresorption assoziiert sind.
  19. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Leiden, die mit einem Bedarf an der Erhöhung der HDL-Cholesterin-Spiegel assoziiert sind.
  20. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Leiden, die mit einem Bedarf an der Verringerung der LDL-Cholesterin-Spiegel assoziiert sind.
  21. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von entzündlichen Leiden.
  22. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Alzheimer-Krankheit.
  23. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Arteriosklerose.
  24. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Typ-2-Diabetes.
  25. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 bei der Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Lipidstörungen (Dyslipidämie), ob mit Insulinresistenz assoziiert oder nicht.
  26. Pharmazeutische Formulierung zur Verwendung bei der Behandlung und/oder Prophylaxe von Leiden, die mit einem Bedarf an der Modulierung der nukleären Hormonrezeptoren LXR α und/oder β assoziiert sind, enthaltend eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 als Wirkstoff in Abmischung mit einem pharmazeutisch annehmbaren Hilfsstoff, Verdünnungsmittel oder Träger.
  27. Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1-9 in Kombination mit einem anderen Therapeutikum, das zur Verwendung bei der Behandlung von Leiden oder Störungen, die mit der Entwicklung und dem Fortschreiten von Atherosklerose assoziiert sind, wie Hypertonie, Dyslipidämien, Hyperlipidämien, Hypercholesterinämien, Typ-2-Diabetes, Entzündung, Adipositas, sowie Leiden, die mit einem Bedarf an der Verbesserung des reversen Cholesterintransports und/oder der Verringerung der intestinalen Cholesterinresorption assoziiert sind, geeignet ist.
HK06108803.4A 2003-07-11 2004-07-08 Pyrrole-2, 5-dione derivatives as liver x receptor modulators HK1088320B (en)

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