HK1081101B - Deferasirox dispersible tablets - Google Patents

Claims (14)

1. Dispergierbare Tablette, umfassend die Verbindung I der Formel oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz hiervon, in einer Menge von 5 Gew.-% bis 40 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette, und wenigstens ein Zerfallhilfsmittel in einer Menge von 10 Gew.-% bis 35 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette.
2. Dispergierbare Tablette nach Anspruch 1, worin die Verbindung I in einer Menge von 25 bis 40 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette, vorhanden ist.
3. Dispergierbare Tablette nach Anspruch 2, worin die Verbindung I in einer Menge von 28 bis 32 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette, vorhanden ist.
4. Dispergierbare Tablette nach Anspruch 1, 2 oder 3, umfassend eine pharmazeutisch wirksame Menge einer Verbindung der Formel I oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz hiervon als Chelatbildner für Eisen.
5. Dispergierbare Tablette nach einem der Ansprüche 1 bis 4, worin die Verbindung I in Form der freien Säure vorliegt.
6. Dispergierbare Tablette nach einem der Ansprüche 1 bis 5, worin die Verbindung I in einer Kristallform vorliegt.
7. Dispergierbare Tablette nach einem der Ansprüche 1 bis 6, worin ein Schmiermittel in einer Menge von weniger als 1 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette, vorhanden ist.
8. Dispergierbare Tablette nach Anspruch 7, worin das Schmiermittel in einer Menge von weniger als 0,4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette, vorhanden ist.
9. Dispergierbare Tablette nach einem der Ansprüche 1 bis 8, worin die Zerfallzeit der Tablette 3 min oder weniger beträgt.
10. Dispergierbare Tablette nach einem der Ansprüche 1 bis 9, worin die pharmazeutisch akzeptablen Hilfsstoffe der Tablette umfassen

    (i) wenigstens einen Füllstoff in einer Gesamtmenge von 35 bis 55 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette,

    (ii) wenigstens ein Bindemittel in einer Gesamtmenge von 1,5 Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette,

    (iii) wenigstens ein oberflächenaktives Mittel in einer Gesamtmenge von 0,2 Gew.-% bis 1 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette,

    (iv) wenigstens ein Gleitmittel in einer Gesamtmenge von 0,1 Gew.-% bis 0,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette, und/oder

    (v) wenigstens ein Schmiermittel in einer Gesamtmenge von weniger als 0,4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette.
11. Dispergierbare Tablette nach Anspruch 1, worin die Menge an Schmiermittel 0,01 Gew.-% bis 0,4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette, beträgt.
12. Dispergierbare Tablette nach einem der Ansprüche 1 bis 10, welche die Verbindung I in Form der freien Säure in einer Menge von etwa 100 mg bis 600 mg enthält.
13. Verfahren zur Herstellung der dispergierbaren Tablette nach einem der vorhergehenden Ansprüche, umfassend eine

    (i) Vermischung der Verbindung I oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes hiervon und wenigstens eines pharmazeutisch akzeptablen Hilfsstoffs,

    (ii) Nassgranulation des nach Stufe (i) erhaltenen Gemisches,

    (iii) Vermischung der gemäß Stufe (ii) erhaltenen Granulate mit wenigstens einem pharmazeutisch akzeptablen Hilfsstoff unter Bildung eines Gemisches und

    (iv) Aufsprühung des Schmiermittels auf die Materialien kontaktierenden Oberflächen von Presswerkzeugen der Tablettiermaschine und Kompression des in der Stufe (iii) erhaltenen Gemisches unter Bildung einer Tablette.
14. Dispergierbare Tablette nach einem der Ansprüche 1 bis 12 oder Verfahren nach Anspruch 13, worin das Schmiermittel Magnesiumstearat ist.