HK1081075B - Topical anthelmintic veterinary formulations - Google Patents

Claims (15)

1. Formulation topique comprenant

   a) une combinaison pharmaceutiquement active constituée d'éprinomectine et d'au moins un composé choisi dans le groupe constitué par le praziquantel, le morantel et le pyrantel ;

   b) un agent épaississant choisi parmi la povidone, la maltodextrine, un polydextrate, les dextrates, un carboxypolyméthylène, des polyéthylène glycols et des celluloses, telles que les hydroxypropyl celluloses ;

   c) un solvant non aqueux ou un mélange de solvants choisis dans le groupe constitué par l'isopropanol, un polyéthylène glycol, des triglycérides capryliques/capriques en C₈ à C₁₀, l'alcool benzylique, le glycofurol, le N,N-diméthylacétamide, l'isosorbide de diméthyle, l'éther monoéthylique de diéthylène glycol, et un produit d'alcoolyse/estérification de l'huile de noyau d'abricot et du PEG 300 ; et

   d) optionnellement, un antioxydant, un colorant, un agent améliorant la pénétration, un agent chélateur, un stabilisant acidifiant, un opacifiant, un conservateur et/ou un inhibiteur de la cristallisation,

   dans laquelle la combinaison pharmaceutiquement active est dissoute dans le solvant non aqueux et lorsque le solvant non aqueux est un mélange de solvants, le mélange ne contient pas de solvant pyrrolidone.
2. Formulation topique selon la revendication 1, qui contient un antioxydant.
3. Formulation topique selon la revendication 1, qui est une formulation « pour-on » à verser.
4. Formulation topique selon la revendication 1, qui est une formulation « spot-on » d'application localisée.
5. Formulation topique selon l'une quelconque des revendications précédentes, la formulation ne contenant aucune autre substance pharmaceutiquement active.
6. Formulation topique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle l'antioxydant est choisi parmi l'hydroxytoluène butylé, l'hydroxyanisole butylé, l'alpha-tocophérol, l'acide ascorbique, le palmitate d'ascorbyle, l'acide fumarique, l'acide malique, l'acide citrique, l'ascorbate de sodium, le métabisulfate de sodium, le monothioglycérol et le gallate de n-propyle.
7. Formulation topique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle l'agent épaississant est la povidone et le solvant est choisi dans le groupe constitué par l'alcool benzylique et le propylène glycol.
8. Formulation topique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans lesquelles l'antioxydant est l'hydroxytoluène butylé.
9. Formulation topique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle la lactone macrocyclique est l'éprinomectine et le second composé est le praziquantel.
10. Formulation topique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle,

    - l'antioxydant est choisi dans le groupe constitué par l'alpha-tocophérol, l'acide ascorbique, le palmitate d'ascorbyle, l'acide fumarique, l'acide malique, l'ascorbate de sodium, le métabisulfate de sodium, le gallate de n-propyle, l'hydroxyanisole butylé, l'hydroxytoluène butylé, le monothioglycérol ;

    - le colorant est une teinture, une laque d'aluminium, le caramel, et un colorant à base d'oxyde de fer ;

    - le conservateur est un composé choisi dans le groupe constitué par le chlorure de benzalkonium, le chlorure de benzéthonium, l'acide benzoïque, l'alcool benzylique, le bronopol, le parabène de butyle, la centrimide, la chlorhexidine, le chlorobutanol, le chlorocrésol, le crésol, le parabène d'éthyle, l'imidurée, le parabène de méthyle, le parabène de propyle, le phénol, le phénoxyéthanol, l'alcool phényléthylique, l'acétate phénylmercurique, le borate phénylmercurique, le nitrate phénylmercurique, le sorbate de potassium, le benzoate de sodium, le propionate de sodium, l'acide sorbique, et le thimérosal.
11. Formulation topique selon la revendication 4 comprenant en outre un inhibiteur de la cristallisation choisi dans le groupe constitué par un tensioactif anionique, un tensioactif cationique, un tensioactif non ionique, un sel d'amine, un tensioactif amphotérique, une polyvinylpyrrolidone, les polyalcools vinyliques, des copolymères d'acétate de vinyle et de vinylpyrrolidone, des polyéthylène glycols, l'alcool benzylique, le mannitol, le glycérol, la polyvidone, le sorbitol, des esters de sorbitane polyoxyéthylénés ; la lécithine, la carboxyméthylcellulose, et des dérivés acryliques, ou un mélange de ces inhibiteurs de la cristallisation.
12. Formulation topique selon la revendication 11, dans laquelle

    - le tensioactif anionique consiste en des stéarates alcalins, l'abiétate de sodium ; des sulfates d'alkyle ; le dodécylbenzènesulfonate de sodium, le dioctylsulfosuccinate de sodium ; et des acides gras ;

    - le tensioactif cationique consiste en des sels d'ammonium quaternaire hydrosolubles de formule N⁺R'R"R"'R""Y^- dans laquelle les radicaux R sont indépendamment des radicaux hydrocarbonés, optionnellement hydroxylés, et Y^- représente un anion d'un acide fort ;

    - le sel d'amine est un sel d'amine de N⁺R'R"R"' dans lequel les radicaux R sont indépendamment des radicaux hydrocarbonés optionnellement hydroxylés ;

    - le tensioactif non ionique consiste en des esters de sorbitane éventuellement polyoxyéthylénés, des éthers d'alkyle polyoxyéthylénés ; un stéarate de polyéthylène glycol, des dérivés polyoxyéthylénés d'huile de ricin, des polyesters de glycérol, des alcools gras polyoxyéthylénés, des acides gras polyoxyéthylénés, des copolymères d'oxyde d'éthylène et d'oxyde de propylène ; et

    - le tensioactif amphotérique est un composé de bétaïne lauryl-substituée.
13. Formulation topique selon la revendication 11, dans laquelle l'inhibiteur de la cristallisation est un système inhibiteur de la cristallisation comprenant un agent formant un film polymérique et un tensioactif.
14. Formulation topique selon la revendication 11, dans laquelle l'agent formant un film polymérique consiste en la polyvinylpyrrolidone, des polyalcools vinyliques, ou un copolymère d'acétate de vinyle et de polyvinylpyrrolidone et le tensioactif est un tensioactif non ionique.
15. Formulation topique selon la revendication 11, dans laquelle le système inhibiteur de la cristallisation est un mélange de polyvinylpyrrolidone et de monooléate de sorbitane de polyoxyéthylène (20).