HK1081075B - Topical anthelmintic veterinary formulations - Google Patents

Claims (15)

1. Eine topische Formulierung, umfassend

   a) eine pharmazeutisch wirksame Kombination bestehend aus Eprinomectin und mindestens einer Verbindung, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Praziquantel, Morantel und Pyrantel;

   b) ein Verdickungsmittel, ausgewählt aus Povidon, Maltodextrin, Polydextrat, Dextraten, Carboxypolymethylen, Polyethylenglycolen und Zellulosen, wie zum Beispiel Hydroxylpropylzellulosen;

   c) ein nicht-wässriges Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Isopropanol, Polyethylenglycol, C₈-C₁₀-Capryl/Caprintriglyceriden, Benzylalkohol, Glycofurol, N,N-Dimethylacetamid, Dimethylisosorbid, Diethylenglycolmonoethylether und Alkoholyse/Veresterungsprodukt aus Aprikosenkernöl und PEG 300; und

   d) gegebenenfalls, ein Antioxidationsmittel, einen farbgebenden Stoff, einen Penetrationsverstärker, Chelatbildner, einen Säuerungsstabilisator, ein Trübungsmittel, ein Konservierungsmittel und/oder einen Kristallisationsinhibitor wobei die pharmazeutisch wirksame Kombination in dem nicht-wässrigen Lösungsmittel gelöst ist und, wenn das nicht-wässrige Lösungsmittel ein Lösungsmittelgemisch ist, das Gemisch kein Pyrrolidon-Lösungsmittel enthält.
2. Die topische Formulierung gemäß Anspruch 1, die ein Antioxidationsmittel enthält.
3. Die topische Formulierung gemäß Anspruch 1, die eine Pour-on-Formulierung ist.
4. Die topische Formulierung gemäß Anspruch 1, die eine Spot-on-Formulierung ist.
5. Eine topische Formulierung gemäß einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Formulierung keine weiteren pharmazeutischen Wirkstoffe enthält.
6. Die topische Zusammensetzung gemäß einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das Antioxidationsmittel ausgewählt ist aus butyliertem Hydroxytoluol, butyliertem Hydroxyanisol, alpha-Tocopherol, Ascorbinsäure, Ascorbylpalmitat, Fumarsäure, Äpfelsäure, Zitronensäure, Natriumascorbat, Natriummetabisulfat, Monothioglycerol und n-Propylgallat.
7. Die topische Zusammensetzung gemäß einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das Verdickungsmittel Povidon ist und das Lösungsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Benzylalkohol und Propylenglycol.
8. Die topischen Zusammensetzungen gemäß einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das Antioxidationsmittel butyliertes Hydroxytoluol ist.
9. Die topische Formulierung gemäß einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das makrocyclische Lakton Eprinomectin ist und die zweite Verbindung Praziquantel ist.
10. Die topische Formulierung gemäß einem der vorangehenden Ansprüche, wobei

    -- das Antioxidationsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus alpha-Tocopherol, Ascorbinsäure, Ascorbylpalmitat, Fumarsäure, Äpfelsäure, Natriumascorbat, Natriummetabisulfat, n-Propylgallat, butyliertem Hydroxyanisol, butyliertem Hydroxytoluol, Monothioglycerol;

    -- der farbgebende Stoff Farbstoff, ein Aluminiumpigment, Karamell und ein farbgebender Stoff auf der Basis von Eisenoxid ist;

    -- der Konservierungsstoff eine Verbindung, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Benzalkoniumchlorid, Benzethoniumchlorid, Benzoesäure, Benzylalkohol, Bronopol, Butylparaben, Centrimid, Chlorhexidin, Chlorbutanol, Chlorkresol, Kresol, Ethylparaben, Imidharnstoff, Methylparaben, Propylparaben, Phenol, Phenoxyethanol, Phenylethyl, Alkohol, Phenylquecksilberacetat, Phenylquecksilberborat, Phenylquecksilbernitrat, Kaliumsorbat, Natriumbenzoat, Natriumpropionat, Sorbinsäure und Thimerosal, ist.
11. Eine topische Formulierung gemäß Anspruch 4, ferner umfassend einen Kristallisationsinhibitor, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einem anionischen oberflächenaktiven Mittel, einem kationischen oberflächenaktiven Mittel, einem nichtionischen oberflächenaktiven Mittel, einem Aminsalz, einem amphoterischen oberflächenaktiven Mittel, Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylalkoholen, Copolymeren vonVinylacetat und Vinylpyrrolidon, Polyethylenglycolen, Benzylalkohol, Mannitol, Glycerol, Polyvidon, Sorbitol, polyoxyethylenierten Sorbitanestern; Lecithin, Carboxymethylcellulose und Acrylderivaten oder einem Gemisch aus diesen Kristallisationsinhibitoren.
12. Die topische Formulierung gemäß Anspruch 11, wobei

    - das anionische oberflächenaktive Mittel Alkalistearate, Natriumabietat; Alkylsulfate; Natriumdodecylbenzolsulfonat, Natriumdioctylsulfosuccinat und Fettsäuren ist;

    - das kationische oberflächenaktive Mittel wasserlösliche, quaternäre Ammoniumsalze der Formel N⁺R'R"R"'R""Y^- ist, in dem die Reste R unabhängig Kohlenwasserstoffreste, gegebenenfalls hydroxyliert, sind und Y^- ein Anion einer starken Säure ist;

    - das Aminsalz ein Aminsalz von N⁺R'R"R"' ist, in dem die Reste R unabhängig gegebenenfalls hydroxylierte Kohlenwasserstoffreste sind;

    - das nicht-ionische oberflächenaktive Mittel gegebenenfalls polyoxyethylenierte Sorbitanester, polyoxyethylenierte Alkylether; Polyethylenglycolstearat, polyoxyethylenierte Derivate von Ricinusöl, Polyglycerolester, polyoxyethylenierte Fettalkohole, polyoxyethylenierte Fettsäuren, Copolymere von Ethylenoxid und Propylenoxid ist; und

    - das amphoterische oberflächenaktive Mittel mit Lauryl substituierte Betainverbindungen ist;
13. Die topische Formulierung gemäß Anspruch 11, wobei der Kristallisationsinhibitor ein Kristallisationsinhibitorsystem, umfassend einen polymeren Filmbildner und ein oberflächenaktives Mittel, ist.
14. Die topische Formulierung gemäß Anspruch 11, wobei der polymere Filmbildner Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylalkohole oder ein Copolymer vonVinylacetat und Polyvinylpyrrolidon ist und das oberflächenaktive Mittel ein nicht-ionisches oberflächenaktives Mittel ist.
15. Die topische Formulierung gemäß Anspruch 11, wobei das Kristallisationsinhibitorsystem ein Gemisch aus Polyvinylpyrrolidon und Polyoxyethylen(20)sorbitanmonooleat ist.