[go: up one dir, main page]

HK1078003B - Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group - Google Patents

Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group Download PDF

Info

Publication number
HK1078003B
HK1078003B HK05109638.4A HK05109638A HK1078003B HK 1078003 B HK1078003 B HK 1078003B HK 05109638 A HK05109638 A HK 05109638A HK 1078003 B HK1078003 B HK 1078003B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
mmol
add
compound
phenyl
dry
Prior art date
Application number
HK05109638.4A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1078003A1 (en
Inventor
Robert Dean Dally
Jeffrey Alan Dodge
Scott Alan Frank
Scott Alan Jones
Timothy Alan Shepherd
Owen Brendan Wallace
Kin Chiu Fong
Conrad Wilson Hummel
Geroge Sal Lewis
Original Assignee
Eli Lilly And Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eli Lilly And Company filed Critical Eli Lilly And Company
Priority claimed from PCT/IB2003/003349 external-priority patent/WO2004009086A1/fr
Publication of HK1078003A1 publication Critical patent/HK1078003A1/en
Publication of HK1078003B publication Critical patent/HK1078003B/en

Links

Claims (24)

  1. Composé de formule I : où :
    m, q et r valent, indépendamment, 0, 1 su 2 ;
    n vaut 0 ou 1 ;
    R représente H ou COR2 ;
    R0 représente, indépendamment en chaque occurrence, OH, CF3, halogéno, C1-C6-alkyle ou C1-C6-alcoxy ;
    R1 et R1 représentent, indépendamment, C1-C6-alkyle, C1-C6-alcoxy, NR3R3a, CF3 ou CH2CF3 ; ou lorsque n et q valent 0, le fragment -SO2R1 peut se combiner avec le cycle phényle auquel il est attaché pour former un fragment de formule (a) ou (b) : où
    t et v valent 0, 1 ou 2, à condition que la somme de t + v vaille 2 ;
    R2 représente C1-C6-alkyle ; C1-C6-alcoxy ; NR4R4 phénoxy ; ou phényle éventuellement substitué par halogéno ;
    R3 représente C1-C6-alkyle ou phényle ;
    R3a et R4 représentent, indépendamment en chaque occurrence, H, C1-C6-alkyle, ou phényle ;
    X représente O, CH2 ou CO ;
    X1 représente O ou NR5;
    R5 représente H ou C1-C6-alkyle ; et
    R8 représente H ou méthyle à condition que si r vaut 1 ou 2, alors R8 doit être H et que si r vaut 0, alors R8 doit représenter méthyle ; et
    Y représente CH2CH2 ou CH=CH ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  2. Composé selon la revendication 1, où m vaut 2 ; et r vaut 1 ou 2 ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  3. Composé selon la revendication 1 ou 2, où R2 représente C1-C6-alkyle, NHCH3 ou phényle et le fragment -SO2R1 ne se combine pas avec le cycle phényle auquel il est attaché pour former un fragment de formule (a) ou (b) ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  4. Composé selon l'une quelconque des revendications 1-3, où n vaut 0 ; q vaut 0 ou 1 ; le fragment -SO2R1 se trouve en position para du cycle phényle auquel il est attaché ; R0 représente OH, CF3, fluoro, chloro, méthyle ou éthyle ; R1 représente méthyle, éthyle, n-propyle, isopropyle, cyclopropyle, n-butyle, isobutyle, sec-butyle, t-butyle, cyclobutyle ou CF3 ; R2 représente C1-C6-alkyle ou phényle ; et Y représente CH=CH ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  5. Composé selon l'une quelconque des revendications 1-4, où X et X1 représentent O ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  6. Composé selon l'une quelconque des revendications 1-5, où q vaut 0 ; R1 représente méthyle, éthyle, cyclopropyle ou CF3; et Y représente CH=CH ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  7. Composé selon l'une quelconque des revendications 1-6, choisi dans le groupe constitué par : ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  8. Composé selon la revendication 1, qui est : ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  9. Composé selon la revendication 1, qui est : ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  10. Composé selon la revendication 1, qui est : ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  11. Composé selon la revendication 1, qui est ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de ceiui-ci,
  12. Composé selon la revendication 1, qui est : ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  13. Composé selon la revendication 1, qui est : ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci,
  14. Composé selon la revendication 1 qui est : ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci.
  15. Composé selon l'une quelconque des revendications 1-14 qui est le sel chlorhydrate.
  16. Composé selon l'une quelconque des revendications 1-15, ou un sel d'addition pharmaceutique de celui-ci, destiné à une utilisation dans le traitement de l'endométriose et/ou du léiomyome utérin.
  17. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1-15 ou d'un sel d'addition pharmaceutique de celui-ci, dans la préparation d'un médicament destiné au traitement de l'endométriose.
  18. Utilisation d'un composé selon l'une quelconque des revendications 1-15 ou d'un sel d'addition pharmaceutique de celui-ci, dans la préparation d'un médicament destiné au traitement du léiomyome utérin.
  19. Composition pharmaceutique comprenant un composé selon l'une quelconque des revendications 1-15 ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci et un support.
  20. Composé de formule II : où :
    m, q, r et u valent, indépendamment, 0, 1 ou 2 ;
    n vaut 0 ou 1 ;
    R0 représente, indépendamment en chaque occurrence, OH, CF3, halogéno, C1-C6-alkyle ou C1-C6-alcoxy ;
    R1 et R1' représentent, indépendamment, C1-C6-alkyle, C1-C6-alcoxy, NR3R3a, CF3 ou CH2CF3 ; ou lorsque n et q valent 0, le fragment -SOuR1 peut se combiner avec le cycle phényle auquel il est attaché pour former un fragment de formule (c) ou (d) : où
    t et v valent 0, ou 2, à condition que la somme de t + v vaille 2 ;
    R2 représente C1-C6-alkyle ; C1-C6-alcoxy; NR4R4 ; phénoxy ; ou phényle éventuellement substitué par halogéno ;
    R3 représente C1-C6-alkyle ou phényle ;
    R3a et R4 représentent, indépendamment en chaque occurrence, H, C1-C6-alkyle, ou phényle ;
    R6 représente H, C1-C6-alkyle, benzyle ou COR2 ;
    R7 représente H, C1-C6-alkyle ou CO2(C1-C6-alkyle) ;
    R8 représente H ou méthyle à condition que si r vaut 1 ou 2, alors R8 doit être H et que si r vaut 0, alors R8 doit représenter méthyle;
    X représente O, CH2 ou CO ;
    X2 représente O ou NR7 ;
    Y représente CH2CH2 ou CH=CH ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutique de celui-ci ; à condition que u ne puisse valoir 2 que si R6 représente C1C6-alkyle ou benzyle ou un sel d'addition d'acide de celui-ci.
  21. Composé selon la revendication 20 ou un sel d'addition d'acide de celui-ci, où r vaut 1 ou 2 ; et
    a) si n vaut 0 et le fragment SOuR1 et R0 se combinent avec le cycle phényle auquel ils sont tous les deux attachés pour former un fragment de formule (c) ou (d), alors u vaut 2 ; et
    b) si n vaut 1, alors m et u valent tous les deux 0, valent tous les deux 1 ou valent tous les deux 2.
  22. Composé selon la revendication 20 ou 21 où le fragment -SOuR1 ne se combine pas avec le cycle phényle auquel il est attaché pour former un fragment de formule (c) ou (d) et se trouve en position para dudit cycle phényle auquel il est attaché ; n vaut 0 ; q vaut 0 ou 1 ; R0 représente OH, CF3, fluoro, chloro, méthyle ou éthyle ; R1 représente méthyle, éthyle, n-propyle, isopropyle, cyclopropyle, n-butyle, isobutyle, sec-butyle, t-butyle, cyclobutyle ou CF3 ; R2 représente C1-C6-alkyle ou phényle ; X et X1 représentent O ; et Y représente CH=CH ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci.
  23. Composé selon l'une quelconque des revendications 20-22 où q vaut 0 ; R1 représente méthyle, éthyle, cyclopropyle ou CF3 ; et Y représente CH=CH ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci.
  24. Composé selon l'une quelconque des revendications 20-23, choisi dans le groupe constitué par : ou un sel d'addition d'acide de celui-ci.
HK05109638.4A 2002-07-22 2003-07-16 Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group HK1078003B (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US39786902P 2002-07-22 2002-07-22
US60/397,869 2002-07-22
US45023303P 2003-02-25 2003-02-25
US60/450,233 2003-02-25
PCT/IB2003/003349 WO2004009086A1 (fr) 2002-07-22 2003-07-16 Modulateurs selectifs des recepteurs oestrogeniques contenant un groupe phenylsulfonyle

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1078003A1 HK1078003A1 (en) 2006-03-03
HK1078003B true HK1078003B (en) 2010-02-05

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1530470B1 (fr) Modulateurs selectifs des recepteurs oestrogeniques contenant un groupe phenylsulfonyle
CA2123514C (fr) Nouveau derive du benzothiophene
CA2213810C (fr) Benzo¬b|thiophenes, intermediaires, procedes, compositions et methodes
EP1709022A1 (fr) Modulateurs selectifs du recepteur des oestrogenes
HK1078003B (en) Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group
JP2001525318A (ja) ベンゾチオフェン類
US6133458A (en) Benzo[B]indeno[2, 1-D]thiophene compounds, intermediates, compositions, and methods
EP1782810A2 (fr) Modulateurs sélectifs des récepteurs oestrogeniques contenant un groupe phenylsulfonyle
EP1709023B1 (fr) Modulateurs selectifs du recepteur des oestrogenes
EP1527076B1 (fr) Modulateurs selectifs du recepteur des oestrogenes utilisant une dihydro-dibenzo[b,e]oxepine, compositions et procedes associes
EP1551822B1 (fr) Oxepines pentacycliques et leurs derives, compositions et methodes associees
KR20050019912A (ko) 페닐술포닐기를 함유하는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제
CA2170479C (fr) Composes de type benzothiophene; produits intermediaires, compositions et methodes connexes
WO2005073244A1 (fr) Modulateurs selectifs du recepteur des oestrogenes
AU2003265581A1 (en) Derivative of dihydro-dibenzo (a) anthracenes and their use as selective estrogen receptor modulators
WO2005000834A1 (fr) Pentafluoroalcanesulfinyl naphtalenes et modulateurs du recepteur d'oestrogene apparentes