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HK1078003B - Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group - Google Patents

Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group Download PDF

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Publication number
HK1078003B
HK1078003B HK05109638.4A HK05109638A HK1078003B HK 1078003 B HK1078003 B HK 1078003B HK 05109638 A HK05109638 A HK 05109638A HK 1078003 B HK1078003 B HK 1078003B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
mmol
add
compound
phenyl
dry
Prior art date
Application number
HK05109638.4A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1078003A1 (en
Inventor
Robert Dean Dally
Jeffrey Alan Dodge
Scott Alan Frank
Scott Alan Jones
Timothy Alan Shepherd
Owen Brendan Wallace
Kin Chiu Fong
Conrad Wilson Hummel
Geroge Sal Lewis
Original Assignee
Eli Lilly And Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eli Lilly And Company filed Critical Eli Lilly And Company
Priority claimed from PCT/IB2003/003349 external-priority patent/WO2004009086A1/en
Publication of HK1078003A1 publication Critical patent/HK1078003A1/en
Publication of HK1078003B publication Critical patent/HK1078003B/en

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Claims (24)

  1. Verbindung der Formel I worin
    m, q und r unabhängig für 0, 1 oder 2 stehen,
    n für 0 oder 1 steht,
    R für H oder COR2 steht,
    R0 unabhängig an jedem Vorkommen für OH, CF3, Halogen, C10-C6-Alkyl oder C1-C6-Alkoxy steht,
    R1 und R1' unabhängig für C1-C6-Alkyl, C1-C6-Alkoxy, NR3R3a, CF3 oder CH2CF3 stehen, oder, wenn n und q für 0 stehen, der Rest -SO2R1 dann in Kombination mit dem Phenylring, an den er gebunden ist, einen Rest der folgenden Formeln (a) oder (b) bilden kann worin t und v für 0, 1 oder 2 stehen, mit der Maßgabe, dass die Summe von t + v 2 sein muss,
    R2 für C1-C6-Alkyl, C1-C6-Alkoxy, NR4R4, Phenoxy oder Phenyl mit optionaler Substitution mit Halogen steht,
    R3 für C1-C6-Alkyl oder Phenyl steht,
    R3a und R4 unabhängig an jedem Vorkommen für H, C1-C6-Alkyl oder Phenyl steht,
    X für O, CH2 oder CO steht,
    X1 für O oder NR5 steht,
    R5 für H oder C1-C6-Alkyl steht, und
    R8 für H oder Methyl steht, mit der Maßgabe, dass, falls r für 1 oder 2 steht, dann R8 für H stehen muss und, falls r für 0 steht, dann R8 für Methyl stehen muss, und
    Y für CH2CH2 oder CH=CH steht,
    oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  2. Verbindung nach Anspruch 1, worin m für 2 steht und r für 1 oder 2 steht, oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  3. Verbindung nach Anspruch 1 oder 2, worin R2 für C1-C6-Alkyl, NHCH3 oder Phenyl steht und der Rest -SO2R1 keine Kombination mit dem Phenylring, an den er gebunden ist, unter Bildung eines Rests der Formeln (a) oder (b) bilden kann, oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  4. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, worin n für 0 steht, q für 0 oder 1 steht, der Rest -SO2R1 sich in para-Position des Phenylrings befindet, an den er gebunden ist, R0 für OH, CF3, Fluor, Chlor, Methyl oder Ethyl steht, R1 für Methyl, Ethyl, n-Propyl, Isopropyl, Cyclopropyl, n-Butyl, Isobutyl, sec-Butyl, t-Butyl, Cyclobutyl oder CF3 steht, R2 für C1-C6-Alkyl oder Phenyl steht, und Y für CH=CH steht, oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  5. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, worin X und X1 für O stehen, oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  6. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, worin q für 0 steht, R1 für Methyl, Ethyl, Cyclopropyl oder CF3 steht, und Y für CH=CH steht, oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  7. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, die ausgewählt ist aus der Gruppe, die besteht aus oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  8. Verbindung nach Anspruch 1 mit der folgenden Formel oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  9. Verbindung nach Anspruch 1 der folgenden Formel oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  10. Verbindung nach Anspruch 1 der folgenden Formel oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  11. Verbindung nach Anspruch 1 der folgenden Formel oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  12. Verbindung nach Anspruch 1 der folgenden Formel oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  13. Verbindung nach Anspruch 1 der folgenden Formel oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  14. Verbindung nach Anspruch 1 der folgenden Formel oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon.
  15. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 14, die das Hydrochloridsalz ist.
  16. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 15 oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon zur Verwendung für die Behandlung von Endometriose und/oder Uterusleiomyom.
  17. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 15 oder eines pharmazeutischen Säureadditionssalzes hiervon zur Herstellung eines Arzneimittels für die Behandlung von Endometriose.
  18. Verwendung einer Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 15 oder eines pharmazeutischen Säureadditionssalzes hiervon zur Herstellung eines Arzneimittels für die Behandlung von Uterusleiomyom.
  19. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 15 oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon und einen Träger.
  20. Verbindung der Formel II worin
    m, q, r und u unabhängig für 0, 1 oder 2 stehen,
    n für 0 oder 1 steht,
    R0 unabhängig an jedem Vorkommen für OH, CF3, Halogen, C1-C6-Alkyl oder C1-C6-Alkoxy steht,
    R1 und R1' unabhängig für C1-C6-Alkyl, C1-C6-Alkoxy, NR3R3a, CF3 oder CH2CF3 stehen, oder, wenn n und q für 0 stehen, der Rest -SOuR1 dann in Kombination mit dem Phenylring, an den er gebunden ist, einen Rest der folgenden Formeln (c) oder (d) bilden kann worin t und v für 0, 1 oder 2 stehen, mit der Maßgabe, dass die Summe von t + v 2 sein muss,
    R2 für C1-C6-Alkyl, C1-C6-Alkoxy, NR4R4, Phenoxy oder Phenyl mit optionaler Substitution mit Halogen steht,
    R3 für C1-C6-Alkyl oder Phenyl steht,
    R3a und R4 unabhängig an jedem Vorkommen für H, C1-C6-Alkyl oder Phenyl steht,
    R6 für H, C1-C6-Alkyl, Benzyl oder COR2 steht,
    R7 für H, C1-C6-Alkyl oder CO2(C1-C6-Alkyl) steht,
    R8 für H oder Methyl steht, mit der Maßgabe, dass, falls r für 1 oder 2 steht, dann R8 für H stehen muss und, falls r für 0 steht, dann R8 für Methyl stehen muss,
    X für O, CH2 oder CO steht,
    X2 für O oder NR7 steht,
    Y für CH2CH2 oder CH=CH steht,
    oder ein pharmazeutisches Säureadditionssalz hiervon, mit der Maßgabe, dass u nur dann für 2 stehen kann, wenn R6 für C1-C6-Alkyl oder Benzyl steht, oder ein Säureadditionssalz hiervon.
  21. Verbindung nach Anspruch 20 oder ein Säureadditionssalz hiervon, worin r für 1 oder 2 steht, und
    a) falls n für 0 steht und der Rest SOuR1 und R1 in Kombination mit dem Phenylring, an welchen beide gebunden sind, einen Rest der Formel (c) oder (d) bilden, dann u für 2 steht, und
    b) falls n für 1 steht, dann m und u beide für 0, 1 oder 2 stehen.
  22. Verbindung nach Anspruch 20 oder 21, worin der Rest -SOuR1 keine Kombination mit dem Phenylring bildet, an den dieser Rest gebunden ist, unter Bildung eines Rests der Formel (c) oder (d), und sich dieser Rest in para-Position am Phenylring befindet, an den er gebunden ist, n für 0 steht, q für 0 oder 1 steht, R0 für OH, CF3, Fluor, Chlor, Methyl oder Ethyl steht, R1 für Methyl, Ethyl, n-Propyl, Isopropyl, Cyclopropyl, n-Butyl, Isobutyl, sec-Butyl, t-Butyl, Cyclobutyl oder CF3 steht, R2 für C1-C6-Alkyl oder Phenyl steht, X und X' für O stehen und Y für CH=CH steht, oder ein Säureadditionssalz hiervon.
  23. Verbindung nach einem der Ansprüche 20 bis 22, worin q für 0 steht, R1 für Methyl, Ethyl, Cyclopropyl oder CF3 steht, und Y für CH=CH steht, oder ei n Säureadditionssalz hiervon.
  24. Verbindung nach einem der Ansprüche 20 bis 23, die ausgewählt ist aus der Gruppe, die besteht aus oder ein Säureadditionssalz hiervon.
HK05109638.4A 2002-07-22 2003-07-16 Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group HK1078003B (en)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
US39786902P 2002-07-22 2002-07-22
US60/397,869 2002-07-22
US45023303P 2003-02-25 2003-02-25
US60/450,233 2003-02-25
PCT/IB2003/003349 WO2004009086A1 (en) 2002-07-22 2003-07-16 Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1078003A1 HK1078003A1 (en) 2006-03-03
HK1078003B true HK1078003B (en) 2010-02-05

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