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HK1074585B - Use of adenosine a2a receptor antagonists for treatment or prevention of extra-pyramidal syndrome - Google Patents

Use of adenosine a2a receptor antagonists for treatment or prevention of extra-pyramidal syndrome Download PDF

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Publication number
HK1074585B
HK1074585B HK05108564.4A HK05108564A HK1074585B HK 1074585 B HK1074585 B HK 1074585B HK 05108564 A HK05108564 A HK 05108564A HK 1074585 B HK1074585 B HK 1074585B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
group
adenosine
phenyl
Prior art date
Application number
HK05108564.4A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1074585A1 (en
Inventor
Michael Grzelak
John C. Hunter
Annamarie Pond
Geoffrey Varty
Original Assignee
Merck Sharp & Dohme Corp.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Merck Sharp & Dohme Corp. filed Critical Merck Sharp & Dohme Corp.
Priority claimed from PCT/US2003/040456 external-priority patent/WO2005044245A1/fr
Publication of HK1074585A1 publication Critical patent/HK1074585A1/en
Publication of HK1074585B publication Critical patent/HK1074585B/en

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Claims (9)

  1. Utilisation d'un antagoniste récepteur de l'adénosine A2a dans la préparation d'un médicament pour le traitement ou la prévention du syndrome extra-pyramidal (EPS) chez un patient traité avec un agent antipsychotique qui présente l'effet secondaire d'induire l'EPS, où l'antagoniste de l'adénosine A2a est un composé de la formule ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, où R est R1-furanyle, R1-thiényle, R1-pyridyle, R1-pyridyle-N-oxyde, R1-oxazolyle, R10-phényle, R1-pyrrolyle ou cycloalcényle C4-C6; X est alkylène C2-C6 ou -C(O)CH2-; Y est -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2CH2N(R2)-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH- ou et Z est R5-phényle, R5-phénylalkyle (C1-C6), R5-hétéroaryle, diphénylméthyle, R8-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, phényle-CH(OH)- ou phényle-C(=NOR2)-; ou bien lorsque Q est Z est aussi phénylamino ou pyridylamino; ou Z et Y ensemble sont ou un N-oxyde de ceux-ci, R1 est 1 à 3 substituants sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, alkyle C1-C6, -CF3, halogène, -NO2, -NR12R13, alcoxy C1-C6, alkylthio C1-C6, alkylsulfinyle C1-C6 et alkylsulfonyle C1-C6; R2 et R3 sont sélectionnés indépendamment parmi le groupe consistant en hydrogène et alkyle C1-C6; m et n sont indépendamment 2-3; Q est R4 est 1-2 substituants sélectionnés indépendamment parmi le groupe consistant en hydrogène et alkyle C1-C6, ou bien deux substituants R4 sur le même atome de carbone peuvent former =O; R5 est 1 à 5 substituants sélectionnés indépendamment parmi le groupe consistant en hydrogène, halogène, alkyle C1-C6, hydroxy, alcoxy C1-C6, -CN, di-(alkyle (C1-C6))-amino, -CF3, -OCF3, acétyle, -NO2, hydroxyalcoxy (C1-C6), alcoxy ( C1-C6)-alcoxy (C1-C6), di-(alcoxy (C1-C6))-alcoxy (C1-C6), alcoxy (C1-C6)-alcoxy (C1-C6)-alcoxy (C1-C6), carboxy-alcoxy (C1-C6), alcoxy (C1-C6)-carbonyle-alcoxy (C1-C6), cycloalkyle (C3-C6)-alcoxy (C1-C6), di(alkyle (C1-C6))-amino-alcoxy (C1-C6), morpholinyle, alkyle (C1-C6)-SO2-, alkyle (C1-C6)-SO-alcoxy (C1-C6), tétrahydropyranyloxy, alkyle (C1-C6)-carbonyl-alcoxy (C1-C6), alcoxy (C1-C6)-carbonyle, alkyle (C1-C6)-carbonyloxy-alcoxy (C1-C6), - SO2NH2, phénoxy, ou bien des substituants R5 adjacents sont ensemble -O-CH2-O-, -O-CH2CH2-O-, -O-CF2-O- ou -O-CR2CF2-O- et forment un cycle avec les atomes de carbone auxquels ils sont attachés; R6 est alkyle (C1-C6), R5-phényle, R5-phénylalkyle (C1-C6), thiényle, pyridyle, cycloalkyle-(C3-C6), alkyle (C1-C6)-OC(O)-NH-alkyle (C1-C6), di(alkyle(C1-C6))-aminométhyle, ou R7 est alkyle (C1-C6), R5-phényle ou R5-phénylalkyle (C1-C6); R8 est hydrogène ou alkyle C1-C6, ou bien R7 et R8 sont ensemble -(CH2)p-A-(CH2)q, où p et q sont indépendamment 2 ou 3 et A est une liaison, -CH2-, -S- ou -O- et forment un cycle avec l'azote auquel ils sont attachés; R9 est 1-2 groupes sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, alkyle C1-C6, hydroxy, alcoxy C1-C6, halogène, -CF3 et alcoxy (C1-C6)-alcoxy (C1-C6); R10 est 1 à 5 substituants sélectionnés indépendamment parmi le groupe consistant en hydrogène, halogène, alkyle C1-C6, hydroxy, alcoxy C1-C6, -CN, -NH2, alkylamino C1-C6, di-(alkyle(C1-C6))-amino, -CF3, -OCF3 et -S(O)0-2alkyle (C1-C6); R11 est H, alkyle C1-C6, phényle, benzyle, alcényle C2-C6, alcoxy C1-C6-alkyle (C1-C6), di-(alkyle (C1-C6))-aminoalkyle (C1-C6), pyrrolidinyl-alkyle (C1-C6) ou pipéridino-alkyle (C1-C6); R12 est H ou alkyle C1-C6; et R13 est alkyle (C1-C6)-C(O)- ou alkyle (C1-C6)-SO2-.
  2. L'utilisation de la revendication 1, où l'antagoniste récepteur de l'adénosine A2a est sélectionné parmi le groupe consistant en composés de la formule où R et Z-Y sont tels que définis dans le tableau suivant: Z-Y- R
    ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci.
  3. L'utilisation de la revendication 2, où l'antagoniste récepteur de l'adénosine A2a est ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
  4. L'utilisation de la revendication 1, où le syndrome extra-pyramidal a été causé par un traitement avec un agent antipsychotique typique ou un agent antipsychotique atypique.
  5. L'utilisation de la revendication 4, où l'agent antipsychotique typique est sélectionné parmi le groupe consistant en loxapine, halopéridol, chlorpromazine, prochlorperazine et thiothixène, et l'agent antipsychotique atypique est sélectionné parmi le groupe consistant en clozapine, olanzapine, loxapine, quétiapine, ziprasidone et rispéridone.
  6. L'utilisation de la revendication 4, comprenant en outre l'utilisation d'un agent antipsychotique dans la préparation d'un médicament à utiliser en combinaison avec le médicament antagoniste récepteur de l'adénosine A2a.
  7. L'utilisation de la revendication 6, où l'agent antipsychotique est un agent antipsychotique typique sélectionné parmi le groupe consistant en loxapine, halopéridol, chlorpromazine, prochlorperazine et thiothixène, ou un agent antipsychotique atypique sélectionné parmi le groupe consistant en clozapine, olanzapine, loxapine, quétiapine, ziprasidone et rispéridone.
  8. Kit comprenant, dans des récipients séparés dans un seul emballage, des compositions pharmaceutiques à utiliser en combinaison dans le traitement ou la prévention d'EPS causé par un traitement avec un agent antipsychotique, dans lequel un récipient comprend une composition pharmaceutique comprenant une quantité efficace d'un antagoniste récepteur de l'adénosine A2a qui est un composé de la formule 1 tel que défini dans la revendication 1, dans un excipient pharmaceutiquement acceptable, et dans lequel un récipient séparé comprend une composition pharmaceutique comprenant une quantité efficace d'un agent antipsychotique.
  9. L'utilisation de la revendication 1, où l'antagoniste récepteur de l'adénosine A2a est sélectionné parmi le groupe consistant en composés de la formule où R et Z-Y sont tels que définis dans le tableau suivant: Z-Y- R
HK05108564.4A 2002-12-19 2003-12-17 Use of adenosine a2a receptor antagonists for treatment or prevention of extra-pyramidal syndrome HK1074585B (en)

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