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HK1074585B - Use of adenosine a2a receptor antagonists for treatment or prevention of extra-pyramidal syndrome - Google Patents

Use of adenosine a2a receptor antagonists for treatment or prevention of extra-pyramidal syndrome Download PDF

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Publication number
HK1074585B
HK1074585B HK05108564.4A HK05108564A HK1074585B HK 1074585 B HK1074585 B HK 1074585B HK 05108564 A HK05108564 A HK 05108564A HK 1074585 B HK1074585 B HK 1074585B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
group
adenosine
phenyl
Prior art date
Application number
HK05108564.4A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1074585A1 (en
Inventor
Michael Grzelak
John C. Hunter
Annamarie Pond
Geoffrey Varty
Original Assignee
Merck Sharp & Dohme Corp.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Merck Sharp & Dohme Corp. filed Critical Merck Sharp & Dohme Corp.
Priority claimed from PCT/US2003/040456 external-priority patent/WO2005044245A1/en
Publication of HK1074585A1 publication Critical patent/HK1074585A1/en
Publication of HK1074585B publication Critical patent/HK1074585B/en

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Claims (9)

  1. Die Verwendung eines Adenosin-A2a-Rezeptor-Antagonisten zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Prävention von extrapyramidalem Syndrom (EPS) bei einem Patienten, der mit einem Antipsychotikum behandelt wurde, welches die Nebenwirkung besitzt, EPS hervorzurufen, wobei der Adenosin-A2a-Antagonist eine Verbindung der Formel oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon ist, wobei R R1-Furanyl, R1-Thienyl, R1-Pyridyl, R1-Pyridyl-N-oxid, R1-Oxazolyl, R10-Phenyl, R1-Pyrrolyl oder C4-C6-Cycloalkenyl ist, X C2-C6-Allcylen oder -C(O)CH2- ist, Y -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2CH2N(R2)-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH- oder ist und Z R5-Phenyl, R5-Phenyl(C1-C6)alkyl, R5-Heteroaryl, Diphenylmethyl, R6-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, Phenyl-CH(OH)- oder Phenyl-C(=NOR2)- ist, oder, wenn Q ist, Z auch Phenylamino oder Pyridylamino ist, oder Z und Y zusammen sind, R1 1 bis 3 Substituenten ist, unabhängig ausgewählt aus Wasserstoff, C1-C6-Alkyl, -CF3, Halogen, -NO2, -NR12R13, C1-C6-Alkoxy, C1-C6-Alkylthio, C1-C6-Alkylsulfinyl und C1-C6-Alkylsulfonyl, R2 und R3 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff und C1-C6-Alkyl, m und n unabhängig 2-3 sind, Q ist, R4 1-2 Substituenten ist, unabhängig ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff und C1-C6-Alkyl, oder zwei R4-Substituenten am selben Kohlenstoff=O bilden können, R5 1 bis 5 Substituenten ist, unabhängig ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff, Halogen, C1-C6-Alkyl, Hydroxy, C1-C6-Alkoxy, -CN, Di-((C1-C6)alkyl)amino, -CF3, -OCF3, Acetyl, NO2, Hydroxy(C1-C6)alkoxy, (C1-C6)Alkoxy(C1-C6)alkoxy, Di-((C1-C6)alkoxy)(C1-C6)alkoxy, (C1-C6)Alkoxy(C1-C6)alkoxy-(C1-C6)alkoxy, Carboxy(C1-C6)alkoxy, (C1-C6)Alkoxycarbonyl(C1-C6)alkoxy, (C3-C6)Cycloalkyl(C1-C6)alkoxy, Di-((C1-C6)alkyl)amino(C1-C6)alkoxy, Morpholinyl, (C1-C6)Alkyl-SO2-, (C1-C6)Alkyl-SO-(C1-C6)alkoxy, Tetrahydropyranoyloxy, (C1-C6)Alkylcarbonyl(C1-C6)alkoxy, (C1-C6)Alkoxycarbonyl, (C1-C6)Alkylcarbonyloxy(C1-C6)alkoxy, -SO2NH2, Phenoxy, oder benachbarte R5-Substituenten zusammen -O-CH2-O-, -O-CH2CH2-O-, -O-CF3-O- oder -O-CF2CF2-O- sind und mit den Kohlenstoffatomen, an die sie gebunden sind, einen Ring bilden, R6 (C1-C6)Alkyl, R5-Phenyl, R5-Phenyl(C1-C6)alkyl, Thienyl, Pyridyl, (C3-C6)Cycloalkyl, (C1-C6)Alkyl-O(C(O)-NH-(C1-C6)alkyl-, Di-((C1-C6)alkyl)aminomethyl oder ist, R7 (C1-C6)Alkyl, R5-Phenyl oder R5-Phenyl(C1-C6)alkyl ist, R8 Wasserstoff oder C1-C8-Alkyl ist, oder R7 und R8 zusammen -(CH2)p-A-(CH2)q sind, wobei p und q unabhängig 2 oder 3 sind und A eine Bindung, -CH2-, -S- oder -O- ist, und mit dem Stickstoff, an den sie gebunden sind, einen Ring bilden, R9 1-2 Gruppen ist, unabhängig ausgewählt aus Wasserstoff, C1-C6-Alkyl, Hydroxy, C1-C6-Alkoxy, Halogen, -CF3 und (C1-C6)Alkoxy(C1-C6)alkoxy, R10 1 bis 5 Substituenten ist, unabhängig ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff, Halogen, C1-C6-Alkyl, Hydroxy, C1-C6-Alkoxy, -CN, -NH2, C1-C6-Alkylamino, Di-((C1-C6)alkyl)amino, -CF3, -OCF3 und -S(O)0-2(C1-C6)Alkyl, R11 H, C1-C6-Alkyl, Phenyl, Benzyl, C2-C6-Alkenyl, C1-C6-Alkoxy(C1-C6)alkyl, Di-((C1-C6)alkyl)amino(C1-C6)alkyl, Pyrrolidinyl(C1-C6)alkyl oder Piperidino(C1-C6)alkyl ist, R12 H oder C1-C6-Alkyl ist und R13 (C1-C6)Alkyl-C(O)- oder (C1-C6)Alkyl-SO2- ist.
  2. Die Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei der Adenosin-A2a-Rezeptor-Antagonist ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Verbindungen der Formel wobei R und Z-Y wie in der folgenden Tabelle definiert sind: Z-Y- R
    oder einem pharmazeutisch annehmbaren Salz oder Solvat davon.
  3. Die Verwendung gemäß Anspruch 2, wobei der Adenosin-A2a-Rezeptor-Antagonist oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz oder Solvat davon ist.
  4. Die Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei das extrapyramidale Syndrom durch Behandlung mit einem typischen Antipsychotikum oder einem atypischen Antipsychotikum hervorgerufen wurde.
  5. Die Verwendung gemäß Anspruch 4, wobei das typische Antipsychotikum ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Loxapin, Haloperidol, Chlorpromazin, Prochlorperazin und Thiothixen, und das atypische Antipsychotikum ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Clozapin, Olanzapin, Loxapin, Quetiapin, Ziprasidon und Risperidon.
  6. Die Verwendung gemäß Anspruch 4, ferner umfassend die Verwendung eines Antipsychotikums zur Herstellung eines Medikaments zur Verwendung in Kombination mit dem Adenosin-A2a-Rezeptor-Antagonist-Medikament.
  7. Die Verwendung gemäß Anspruch 6, wobei das Antipsychotikum ein typisches Antipsychotikum ist, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Loxapin, Haloperidol, Chlorpromazin, Prochlorperazin und Thiothixen, oder ein atypisches Antipsychotikum, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Clozapin, Olanzapin, Loxapin, Quetiapin, Ziprasidon und Risperidon.
  8. Ein Kit, umfassend, in getrennten Behältern in einer Einzelverpackung, pharmazeutische Zusammensetzungen zur Verwendung in Kombination zur Behandlung oder Prävention von EPS, hervorgerufen durch Behandlung mit einem Antipsychotikum, wobei ein Behälter eine pharmazeutische Zusammensetzung enthält, umfassend eine wirksame Menge eines Adenosin-A2a-Rezeptor-Antagonisten, welcher eine Verbindung der Formel I wie in Anspruch 1 definiert ist, in einem pharmazeutisch annehmbaren Träger, und wobei ein separater Behälter eine pharmazeutische Zusammensetzung enthält, umfassend eine wirksame Menge eines Antipsychotikums.
  9. Die Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei der Adenosin-A2a-Rezeptor-Antagonist ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Verbindungen der Formel wobei R und Z-Y wie in der folgenden Tabelle definiert sind: Z-Y- R
HK05108564.4A 2002-12-19 2003-12-17 Use of adenosine a2a receptor antagonists for treatment or prevention of extra-pyramidal syndrome HK1074585B (en)

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US43532102P 2002-12-19 2002-12-19
US60/435,321 2002-12-19
PCT/US2003/040456 WO2005044245A1 (en) 2002-12-19 2003-12-17 USES OF ADENOSINE A2a RECEPTOR ANTAGONISTS

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HK1074585A1 HK1074585A1 (en) 2005-11-18
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