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HK1072055B - Indole, azaindole and related heterocyclic 4-alkenyl piperidine amides - Google Patents

Indole, azaindole and related heterocyclic 4-alkenyl piperidine amides Download PDF

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HK1072055B
HK1072055B HK05105087.8A HK05105087A HK1072055B HK 1072055 B HK1072055 B HK 1072055B HK 05105087 A HK05105087 A HK 05105087A HK 1072055 B HK1072055 B HK 1072055B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
group
heteroaryl
alkyl
compound
phenyl
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Application number
HK05105087.8A
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English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1072055A (en
Inventor
H Ruediger Edward
A Meanwell Nicholas
F Kadow John
Zhang Zhongxing
Yeung Kap-Sun
Yin Zhiwei
Wang Tao
Qiu Zhilei
h deon Daniel
a james Clint
Bachand Carol
Original Assignee
VIIV Healthcare UK (No.5) Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
Application filed by VIIV Healthcare UK (No.5) Limited filed Critical VIIV Healthcare UK (No.5) Limited
Publication of HK1072055A publication Critical patent/HK1072055A/en
Publication of HK1072055B publication Critical patent/HK1072055B/en

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Claims (48)

  1. Verbindung der Formel I, einschließend deren pharmazeutisch veträgliche Salze wobei:
    Z ist;
    Q ausgewählt ist aus:
    -W- ist;
    R1, R2, R3, R4 und R5 unabhängig voneinander aus Wasserstoff, Halogen, Cyano, Nitro, COOR8, XR9 und B ausgewählt sind;
    m 2 ist;
    R6 O ist oder nicht vorhanden ist;
    R7 (CH2)nR10 ist;
    n 0-6 ist;
    R10 aus H, (C1-6)Alkyl, -C(O)-(C1-6)-Alkyl, C(O)-Phenyl und CONR11R12 ausgewählt ist;
    R11 und R12 jeweils unabhängig voneinander H, (C1-6)-Alkyl oder Phenyl sind;
    -- eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung darstellt oder nicht vorhanden ist;
    D aus Wasserstoff, (C1-6)Alkyl, (C2-6)-Alkinyl, (C3-6)-Cycloalkyl, Halogen, Cyano, -CONR32R33, -SO2 R32, COR32, COOR8, Tetrahydrofuryl, Pyrrolidinyl, Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei (C1-6)Alkyl, (C2-6)-Alkinyl, Phenyl und Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Substituenten aus der Gruppe G substituiert sind; Heteroaryl aus Furanyl, Thienyl, Thiazolyl, Isothiazolyl Oxazolyl, Isoxazolyl, Imidazolyl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrazolyl, Tetrazolyl, Triazolyl, Pyridinyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl und Pyrimidinyl ausgewählt ist;
    A aus Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei das Phenyl und Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Substiuenten aus der Gruppe K substituiert sind; und Heteroaryl aus Pyridinyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl, Pyrimidinyl, Furanyl, Thienyl, Benzothienyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxazolyl, Benzooxazolyl, Isoxazolyl, Imidazolyl, Benzoimidazolyl, 1H-Imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl, 1H-Imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrazolyl, Tetrazolyl, Tetrazinyl, Triazinyl und Triazolyl ausgewählt ist;
    R15, R16, R17, R18, R19, R20 R21, R22 sind jeweils unabhängig voneinander aus H und (C1-6)Alkyl ausgewählt sind; wobei (C1-6)Alkyl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Substituenten aus Halogen, Amino, OH, CN oder NO2 substituiert ist;
    B aus (C1-6)Alkyl, (C3-6)-Cycloalkyl, C(O)NR23R24, Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei das (C1-6)Alkyl, Phenyl und Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Halogenen oder einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe F ausgewählten Substituenten substituiert sind; Heteroaryl aus Pyridinyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl, Pyrimidinyl, Furanyl, Thienyl, Benzothienyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxazolyl, Benzooxazolyl, Isoxazolyl, Imidazolyl, Benzoimidazolyl, 1H-Imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl, 1H-Imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrazolyl, Tetrazolyl, Tetrazinyl, Triazinyl und Triazolyl ausgewählt ist;
    F aus (C1-6)Alkyl, (C3-6)Cycloalkyl, Cyano, Phenyl, Heteroaryl, heteroalizyklisch, Hydroxy, (C1-6)Alkoxy, Halogen, Benzyl, -NR25C(O)-(C1-6)Alkyl, -NR26R27, Morpholino, Nitro, -S(C1-6)Alkyl, -SPh, NR25S(O)2-R26, Piperazinyl, N-Me-Piperazinyl, C(O)H, (CH2)nCOOR28 und -CONR29R30 ausgewählt ist; wobei das (C1-6)Alkyl, Heteroaryl oder Phenyl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Halogenen oder einer bis drei Methylgruppen substituiert ist; Heteroaryl aus Furanyl, Thienyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxazolyl, Isoxazolyl, Imidazolyl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrazolyl, Tetrazolyl, Triazolyl, Pyridinyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl und Pyrimidinyl ausgewählt ist; die heteroalizyklische Gruppe aus Aziridin, Azetidin, Pyrrolidin, Piperazin, N-Methylpiperazin, Piperidin, Tetrahydrofuran, Tetrahydropyran, Azepin und Morpholin ausgewählt ist;
    G aus (C1-6)Alkyl, (C3-6)Cycloalkyl, Cyano, Trimethylsilyl, Phenyl, Heteroaryl, heteroalizyklisch, Hydroxy, (C1-6)Alkoxy, Halogen, Benzyl, -NR25C(O)- (C1-6)Alkyl,-NR26R27, -C(O)NR26R27, Morpholino, Nitro, -S(C1-6)Alkyl, -SPh, NR25S(O)2-R26, Piperazinyl, N-Me-Piperazinyl, (CH2)nCOOR28 und -CONR29R30 ausgewählt ist; wobei das (C1-6)-Alkyl, Heteroaryl oder Phenyl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Halogenen oder einer bis drei Methylgruppen substituiert ist; Heteroaryl aus Furanyl, Thienyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxazolyl, Isoxazolyl, Imidazolyl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrazolyl, Tetrazolyl, Triazolyl, Pyridinyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl und Pyrimidinyl ausgewählt ist; die heteroalizyklische Gruppe aus Aziridin, Azetidin, Pyrrolidin, Piperazin, N-Methylpiperazin, Piperidin, Tetrahydrofuran, Tetrahydropyran, Azepin und Morpholin ausgewählt ist;
    K aus (C1-3)-Alkyl, Hydroxy, (C1-3)-Alkoxy, Halogen und -NR26R27 ausgewählt ist; wobei das (C1-6)Alkyl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Halogenen substituiert ist;
    R8, R9 und R28 aus Wasserstoff und (C1-6)Alkyl ausgewählt sind;
    X aus der Gruppe von NR31, O und S ist;
    R23, R24, R25, R26, R27, R29, R30, R31 unabhängig voneinander aus Wasserstoff, (C16)Alkyl, (C1-6)Alkoxy, Phenyl und Heteroaryl ausgewählt sind; wobei das (C1-6)-Alkyl, Phenyl oder Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Gruppen J substituiert sind; Heteroaryl aus Furanyl, Thienyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxazolyl, Isoxazolyl, Imidazolyl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrazolyl, Tetrazolyl, Triazolyl, Pyridinyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl und Pyrimidinyl ausgewählt ist;
    J aus (C1-6)Alkyl, Phenyl, Heteroaryl, Hydroxy, (C1-6)-Alkoxy, Halogen, Benzyl, - NR32C(O)-(C1-6)Alkyl, -NR32R33, Morpholino, Nitro, -S(C1-6)Alkyl, -SPh, NR32S(O)2-R33, Piperazinyl, N-Me-Piperazinyl, (CH2)nCOOR28 und -CONR32R33 ausgewählt ist; wobei das (C1-6)Alkyl, Heteroaryl oder Phenyl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Halogenen, Amino oder Methylgruppen substituiert ist; Heteroaryl aus Furanyl, Thienyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxazolyl, Isoxazolyl, Imidazolyl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrazolyl, Tetrazolyl, Triazolyl, Pyridinyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl und Pyrimidinyl ausgewählt ist; und
    R32 und R33 unabhängig voneinander aus Wasserstoff und (C1-6)Alkyl ausgewählt sind; wobei das (C1-6)Alkyl wahlweise mit einer bis drei gleichen oder unterschiedlichen Halogen-, Methyl- oder CF3-Gruppen substituiert ist.
  2. Verbindung nach Anspruch 1, wobei:
    Z ist;
    R1 Wasserstoff ist;
    -- eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung darstellt; und
    R6 nicht vorhanden ist.
  3. Verbindung nach Anspruch 2, wobei:
    R7 Wasserstoff ist; und
    R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22 jeweils unabhängig voneinander H oder Methyl sind, mit der Maßgabe, dass nicht mehr als einer von R15 - R22 Methyl ist.
  4. Verbindung nach Anspruch 3, wobei:
    Q ein Substituent ist, ausgewählt aus:
    mit der Maßgabe, dass R2 und R3 jeweils unabhängig voneinander Wasserstoff, Methoxy oder Halogen sind; und
    mit der Maßgabe, dass R2 Wasserstoff, Methoxy oder Halogen ist.
  5. Verbindung nach Anspruch 4, wobei:
    Q ein Substituent ist, ausgewählt aus:
    mit der Maßgabe, dass R2 Wasserstoff, Methoxy oder Halogen ist;
    R3 Wasserstoff ist;
    mit der Maßgabe, dass R2 und R3 Wasserstoff sind; und
    mit der Maßgabe, dass R2 Wasserstoff, Methoxy oder Halogen ist; und
    R3 und R4 Wasserstoff sind.
  6. Verbindung nach Anspruch 4, wobei:
    Q ist;
    mit der Maßgabe, dass R2 Wasserstoff, Methoxy oder Halogen ist;
    R3 Wasserstoff ist; und
    A aus Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei Phenyl und Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem Fluor, Hydroxy, Methyl oder Amino substituiert sind; und Heteroaryl aus Pyridinyl, Furanyl und Thienyl ausgewählt ist.
  7. Verbindung nach Anspruch 4, wobei:
    Q ist;
    R2 und R3 Wasserstoff sind; und
    A aus Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei Phenyl und Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem Fluor, Hydroxy, Methyl oder Amino substituiert sind; und Heteroaryl aus Pyridinyl, Furanyl und Thienyl ausgewählt ist.
  8. Verbindung nach Anspruch 4, wobei:
    Q ist;
    R2 Wasserstoff, Methoxy oder Halogen ist;
    R3 und R4 Wasserstoff sind; und
    A aus Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei Phenyl und Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem Fluor, Hydroxy, Methyl oder Amino substituiert sind; und Heteroaryl aus Pyridinyl, Furanyl und Thienyl ausgewählt ist.
  9. Verbindung nach Anspruch 4, wobei:
    Q ist;
    R2 Wasserstoff, Methoxy oder Halogen ist;
    R3 und R4 Wasserstoff sind; und
    A aus Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei Phenyl und Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem Fluor, Hydroxy, Methyl oder Amino substituiert sind; und Heteroaryl aus Pyridinyl, Furanyl und Thienyl ausgewählt ist.
  10. Verbindung nach Anspruch 3, 5, 7 oder 9 wobei:
    B aus -C(O)NR23R24, Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei das Phenyl oder Heteroaryl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Halogenen oder einem bis zwei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe F ausgewählten Substituenten substituiert ist.
  11. Verbindung nach Anspruch 10, wobei:
    B -C(O)NR23R24 ist.
  12. Verbindung nach Anspruch 10, wobei:
    B Heteroaryl ist; wobei das Heteroaryl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Halogenen oder einem bis zwei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe F ausgewählten Substituenten substituiert ist.
  13. Verbindung nach Anspruch 3 oder 5, wobei:
    D aus Wasserstoff, (C1-6)-Alkyl, (C2-6)-Alkinyl, (C3-6)-Cycloalkyl, Halogen, Cyano, -CONR32R33, -SO2R32, COR32, COOR8, Tetrahydrofuryl, Pyrrolidinyl, Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei das (C1-6)-Alkyl, (C2-6)-Alkinyl, Phenyl und Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiert sind; Heteroaryl (1) ein fünfgliedriger Ring ist, der aus Furanyl, Thienyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxazolyl, Isoxazolyl, Imidazolyl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrazolyl, Tetrazolyl und Triazolyl ausgewählt ist, oder (2) ein sechsgliedriger Ring ist, der aus Pyridinyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl und Pyrimidinyl ausgewählt ist; und
    A aus Phenyl und Heteroaryl ausgewählt ist; wobei Phenyl und Heteroaryl jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einem Fluor, Hydroxy, Methyl oder Amino substituiert sind; und Heteroaryl aus Pyridinyl, Furanyl und Thienyl ausgewählt ist.
  14. Verbindung nach Anspruch 13, wobei:
    D (C1-6)-Alkyl ist; wobei das (C1-6)-Alkyl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiert ist;
  15. Verbindung nach Anspruch 13, wobei:
    D (C2-6)-Alkinyl ist; wobei das (C2-6)-Alkinyl wahlweise mit einem Substituenten der Gruppe G substituiert ist.
  16. Verbindung nach Anspruch 13, wobei:
    D aus (C3-6)-Cycloalkyl, -CONR32R33, -SO2R32 und Halogen ausgewählt ist.
  17. Verbindung nach Anspruch 3, 5 oder 13, wobei:
    D Phenyl ist; wobei das Phenyl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiert ist;
  18. Verbindung nach Anspruch 13, wobei:
    D Phenyl ist; wobei das Phenyl wahlweise mit einem bis zwei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiert ist; und
    A Phenyl oder Pyridyl ist.
  19. Verbindung nach Anspruch 18, wobei:
    D 3,5-Difluorphenyl oder 3-Hydroxymethylphenyl ist.
  20. Verbindung nach Anspruch 18, wobei:
    D 3-Methylphenyl ist, wobei das Methyl mit einem einzigen Heteroaryl substituiert ist; wobei das Heteroaryl wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen Halogenen oder einer bis drei Methylgruppen substituiert ist; Heteroaryl aus Furanyl, Thienyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Oxazolyl, Isoxazolyl, Imidazolyl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrazolyl, Tetrazolyl, Triazolyl, Pyridinyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl und Pyrimidinyl ausgewählt ist.
  21. Verbindung nach Anspruch 3, 6, 7, 8 oder 9 wobei:
    D wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiertes Heteroaryl ist.
  22. Verbindung nach Anspruch 13, wobei:
    D wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiertes Heteroaryl ist.
  23. Verbindung nach Anspruch 22, wobei:
    A Phenyl oder Pyridyl ist.
  24. Verbindung nach Anspruch 6, wobei:
    D wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiertes Heteroaryl ist; und
    A Phenyl oder Pyridyl ist.
  25. Verbindung nach Anspruch 7 oder 9, wobei:
    A Phenyl oder Pyridyl ist.
  26. Verbindung nach Anspruch 22, wobei: Heteroaryl Pyridyl und Pyridyl Heteroaryl ist, wahlweise mit einem bis drei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiert.
  27. Verbindung nach Anspruch 22 oder 23, wobei:
    D wahlweise unabhängig mit einem bis zwei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiertes Oxazolyl ist.
  28. Verbindung nach Anspruch 22 oder 23, wobei:
    D wahlweise unabhängig mit einem bis zwei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiertes Oxazolyl ist.
  29. Verbindung nach Anspruch 22 oder 23, wobei:
    D wahlweise unabhängig mit einem bis zwei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiertes Pirazolyl ist.
  30. Verbindung nach Anspruch 6, wobei:
    D wahlweise mit einer Halogen- oder Methylgruppe unabhängig substituiertes Oxadiazolyl ist.
    A Pyridyl oder Phenyl ist; und
    B wahlweise mit einer oder zwei Gruppen F substituiertes Heteroaryl ist.
  31. Verbindung nach Anspruch 6, wobei:
    D wahlweise mit einer Halogen- oder Methylgruppe unabhängig substituiertes Oxadiazolyl ist.
    A Pyridyl oder Phenyl ist; und
    B jeweils unabhängig voneinander wahlweise mit einer oder zwei Gruppen F substituiertes Imidazolyl, Triazolyl, Pyrazolyl oder Tetrazolyl ist.
  32. Verbindung nach Anspruch 23, wobei:
    D wahlweise mit einem bis zwei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe G ausgewählten Substituenten substituiertes Oxazolyl ist.
  33. Verbindung nach Anspruch 5, 6, 7 oder 9 wobei:
    B -C(O)NH-Heteroaryl ist; wobei das Heteroaryl wahlweise mit einem bis zwei aus Halogen, (C1-C6)- Alkyl, Amino, -NHC(O)-(C1-C6- Alkyl), -Methoxy, -COOH,-CH2COOH, -CH2CH2COOH, -NH(C1-C6- Alkyl) und -N(C1-C6- Alkyl)2 ausgewählten Substituenten substituiert ist.
  34. Verbindung nach Anspruch 5, 6, 7 oder 9 wobei:
    B -C(O)NH2 oder -C(O)NHCH3 ist.
  35. Verbindung nach Anspruch 4, 5, 6, 7 oder 9, wobei:
    B wahlweise mit einem bis zwei gleichen oder unterschiedlichen aus Halogen, Hydroxy, C1-C6-Alkyl, C1-C6-Alkoxy, C1-C3-Thioalkoxy, Amino, -C(O)H, -COOH, - COO(C1-C6)-Alkyl, -NHC(O)-(C1-C6- Alkyl), -NHS(O)2-(C1-C6- Alkyl), -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, Trifluormethyl, -NR26R27, C(O)NR29R30, -Thiazolyl, Pyrrolyl, Piperazinyl, Pyrrolidinyl und N-Pyrrolidonyl, -CH2COOH, -CH2CH2COOH, -NH(C1-C6-Alkyl) und -N(C1-C6- Alkyl)2 ausgewählten Substituenten substituiertes Heteroaryl ist.
  36. Verbindung nach Anspruch 3, 4, 5, 6, 7 oder 9, wobei:
    B aus Thiazolyl, Pyridazinyl, Pyrazinyl, Pyrazolyl, Isoxazolyl, Isothiazolyl, Imidazolyl, Furyl, Thienyl, Oxazolyl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrimidinyl, Pyrazolyl, Triazinyl, Triazolyl, Tetrazolyl und Pyridyl ausgewähltes Heteroaryl ist; wobei das Heteroaryl wahlweise mit einem bis zwei gleichen oder unterschiedlichen aus der Gruppe F ausgewählten Substituenten substituiert ist: Hydroxy, C1-C6Alkyl, C1-C6Alkoxy, C1-C3-Thioalkoxy, Amino, -C(O)H, -COOH, -COO(C1-C6)Alkyl, -NHC(O)-(C1-C6-Alkyl), - NHS(O)2-(C1-C6-Alkyl), -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2, -C(O)NR29R30, -NR26R27, -CH2COOH, -CH2CH2COOH, -NH(C1-C6-Alkyl), -N(C1-C6-Alkyl)2, Heteroaryl, Piperazinyl, Pyrrolidinyl, N-Pyrrolidonyl und Trifluormethyl.
  37. Verbindung nach Anspruch 5, wobei:
    B aus Thiazolyl, Pyridazinyl, Pyrazinyl, Pyrazolyl, Isoxazolyl, Isothiazolyl, Imidazolyl, Furyl, Thienyl, Oxazolyl, Oxadiazolyl, Thiadiazolyl, Pyrimidinyl, Pyrazolyl, Triazinyl, Triazolyl, Tetrazolyl und Pyridyl ausgewähltes Heteroaryl ist; wobei das Heteroaryl wahlweise mit einem bis zwei aus Halogen, Hydroxy, C1-C6-Alkyl, Amino, Methoxy, -NHC(O)-(C1-C6-Alkyl), -COOH, -CH2COOH, -CH2CH2COOH, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2 und -NR26R27 ausgewählten gleichen oder verschiedenen Substituenten substituiert ist.
  38. Verbindung nach Anspruch 37, wobei:
    B aus Pyrimidinyl, Pyrazinyl, Pyrazolyl, Triazolyl, Tetrazolyl und Pyridyl ausgewähltes Heteroaryl ist; wobei das Heteroaryl wahlweise mit einem bis zwei aus Halogen, Hydroxy, C1-C6-Alkyl, Amino, Methoxy, -NHC(O)-(C1-C6-Alkyl), -COOH,-CH2COOH, -CH2CH2COOH, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2 und -NR26R27 ausgewählten gleichen oder verschiedenen Substituenten substituiert ist.
  39. Verbindung nach Anspruch 38, wobei:
    B aus Pyrazolyl, Triazolyl und Tetrazolyl ausgewähltes Heteroaryl ist; wobei das Heteroaryl wahlweise mit einem bis zwei aus Halogen, Hydroxy, C1-C6-Alkyl, Amino, Methoxy, -NHC(O)-(C1-C6-Alkyl), -COOH, -CH2COOH, -CH2CH2COOH, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2 und -NR26R27 ausgewählten gleichen oder verschiedenen Substituenten substituiert ist.
  40. Verbindung nach Anspruch 39, wobei:
    B aus Pyrazolyl, Triazolyl und Tetrazolyl ausgewähltes Heteroaryl ist; wobei das Heteroaryl wahlweise mit einem bis zwei aus Halogen, Hydroxy, C1-C6-Alkyl, Amino, Methoxy, -NHC(O)-(C1-C6-Alkyl), -COOH, -CH2COOH, -CH2CH2COOH, -C(O)-NH2, C(O)NHMe, C(O)NMe2 und -NR26R27 ausgewählten gleichen oder verschiedenen Substituenten substituiert ist.
  41. Verbindung nach Anspruch 1, ausgewählt aus:
  42. Verbindung nach Anspruch 1 mit der nachfolgenden Formel: wobei R die nachfolgend aufgeführten Bedeutungen hat: R
  43. Verbindung nach Anspruch 1 mit der nachfolgenden Formel: wobei R1 und R2 die nachfolgend aufgeführten Bedeutungen haben: R1 R2 Br Br
  44. Pharmazeutische Formulierung, die eine antiviral wirksame Menge einer Verbindung der Formel I, einschließend deren pharmazeutisch verträgliche Salze, nach einem der Ansprüche 1 - 43 sowie einen pharmazeutisch verträglichen Trägerstoff umfasst.
  45. Pharmazeutische Formulierung nach Anspruch 44, die bei der Behandlung einer Infektion durch HIV nützlich ist und ferner eine antiviral wirksame Menge eines Wirkstoffs zur Behandlung von AIDS umfasst, ausgewählt aus:
    (a) ein AIDS-Antivirusmittel;
    (b) ein Anti-Infektionsmittel;
    (c) ein Immunomodulator; und
    (d) HIV- Eintrittshemmer.
  46. Verbindung der Formel I, einschließend deren pharmazeutisch verträgliche Salze, nach einem der Ansprüche 1 - 43, zum Einsatz bei der Behandlung von Virusinfekten.
  47. Verbindung zum Einsatz nach Anspruch 46, wobei eine Verbindung der Formel I in Kombination mit einer antiviral wirksamen Menge eines Wirkstoffs zur Behandlung von AIDS eingesetzt wird, ausgewählt aus: einem AIDS-Antivirusmittel; einem Antünfektionsmittel; einem Immunomodulator; und HIV-Eintrittshemmern.
  48. Verbindung zum Einsatz nach Anspruch 46 oder 47, wobei es sich beim Virus um HIV handelt.
HK05105087.8A 2002-05-28 2003-04-30 Indole, azaindole and related heterocyclic 4-alkenyl piperidine amides HK1072055B (en)

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US60/383509 2002-05-28

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HK1072055A HK1072055A (en) 2005-08-12
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