HK1070585B - Pharmaceutical formulation of iressa comprising a water-soluble cellulose derivative - Google Patents

Claims (21)

1. Composition pharmaceutique comprenant de la 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-méthoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci (l'Agent) ainsi qu'un éther de cellulose soluble dans l'eau ou un ester d'un éther de cellulose soluble dans l'eau.
2. Composition pharmaceutique selon la revendication 1 comprenant l'Agent et un éther de cellulose soluble dans l'eau, dans laquelle l'éther de cellulose soluble dans l'eau est choisi parmi l'hydroxyéthylcellulose, l'hydroxypropylcellulose, l'hydroxypropylméthylcellulose et un sel soluble dans l'eau de carboxyméthylcellulose.
3. Composition pharmaceutique selon la revendication 1 comprenant l'Agent et un ester d'un éther de cellulose soluble dans l'eau, dans laquelle l'ester d'un éther de cellulose soluble dans l'eau est un ester d'hydroxypropylméthylcellulose ou d'hydroxypropylcellulose qui porte un groupe ester ou plus choisi parmi l'acétate, le succinate, le phtalate, l'isophtalate, le téréphtalate et le trimellitate.
4. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, dans laquelle l'éther de cellulose soluble dans l'eau ou l'ester d'un éther de cellulose soluble dans l'eau est choisi parmi l'hydroxypropylcellulose, l'hydroxyéthylcellulose, la méthylcellulose, la carboxyméthylcellulose sodique et l'acétate succinate d'hydroxypropylméthylcellulose.
5. Composition pharmaceutique selon la revendication 1 comprenant l'Agent et de l'hydroxypropylméthylcellulose.
6. Composition pharmaceutique selon l'une des revendications 1 et 2, dans laquelle l'éther de cellulose soluble dans l'eau n'est pas l'hydroxypropylméthylcellulose.
7. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le rapport de poids de l'Agent à l'éther de cellulose soluble dans l'eau et l'ester d'un éther de cellulose soluble dans l'eau varie de 40:1 à 2,5:1.
8. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes comprenant en outre un agent mouillant.
9. Composition pharmaceutique selon la revendication 8, dans laquelle l'agent mouillant est choisi parmi un agent tensioactif cationique ou anionique pharmaceutiquement acceptable.
10. Composition pharmaceutique selon la revendication 8, dans laquelle l'agent mouillant est un sulfate d'alkyl (8 à 20 atomes de carbone) de métal alcalin.
11. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes comprenant l'Agent, un éther de cellulose soluble dans l'eau et/ou un ester d'un éther de cellulose soluble dans l'eau, un agent mouillant et un ou plusieurs éléments parmi des matières de charge, des liants, des délitants ou des lubrifiants.
12. Composition pharmaceutique comprenant :

    (a) de 10 à 80 parties de 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-méthoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci (l'Agent) ;

    (b) de 0,05 à 5 parties d'agent mouillant choisi à partir d'un agent tensioactif anionique ;

    (c) de 10 à 60 parties d'une matière de charge ou plus choisie parmi le lactose, le mannitol et la cellulose microcristalline ;

    (d) de 1 à 10 parties d'un délitant ou plus choisi parmi la carboxyméthylcellulose sodique, la carboxyméthylcellulose calcique, la croscarmellose sodique, la crospovidone et le glycolate sodique d'amidon ;

    (e) de 1 à 20 parties d'un liant choisi parmi la polyvinylpyrrolidone et l'hydroxypropylméthylcellulose ; et

    (f) de 0 à 3 parties d'un lubrifiant ;

    dans laquelle toutes les parties sont en poids et la somme des parties (a) + (b) + (c) + (d) + (e) + (f) = 100, et dans laquelle au moins un des composants choisi parmi (d) ou (e) comprend un éther de cellulose soluble dans l'eau choisi parmi l'hydroxypropylméthylcellulose et la carboxyméthylcellulose sodique.
13. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes, laquelle est une composition pharmaceutique solide adaptée pour une administration par voie orale.
14. Composition pharmaceutique solide comprenant :

    (i) un noyau comprenant de la 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-méthoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci (l'Agent);

    et

    (ii) un revêtement comprenant un ester d'un éther de cellulose soluble dans l'eau ou un éther de cellulose soluble dans l'eau.
15. Composition pharmaceutique solide selon la revendication 14, laquelle est un comprimé, une pastille ou un granule adapté pour une administration par voie orale, comprenant un noyau recouvert d'un enrobage en film, dans laquelle le noyau comprend :

    de 45 à 55 % de l'Agent;

    de 25 à 40 % de lactose;

    de 5 à 15 % de cellulose microcristalline ;

    de 2 à 6 % de délitant;

    de 1 à 5 % de povidone ;

    de 0,05 à 1 % de dodécylsulfate de sodium; et

    de 0,1 à 4 % de lubrifiant;

    et dans laquelle l'enrobage en film comprend :

    de 0,5 à 3 % d'éther de cellulose soluble dans l'eau ;

    de 0 à 0,5 % de plastifiant;

    de 0 à 0,5 % d'un auxiliaire de dispersion ;

    de 0 à 0,5 % d'un opacifiant ; et

    de 0 à 0,5 % d'un colorant ;

    dans laquelle tous les pourcentages sont en poids basé sur le poids total de la composition.
16. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle l'Agent est la 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-méthoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline.
17. Procédé de préparation d'une composition pharmaceutique qui comprend le mélange de 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-méthoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci avec un éther de cellulose soluble dans l'eau et/ou un ester d'un éther de cellulose soluble dans l'eau.
18. Utilisation d'une composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 16 dans la fabrication d'un médicament pour inhiber le taux de précipitation d'une solution de 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-méthoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci dans le tractus gastro-intestinal d'un mammifère à sang chaud.
19. Utilisation d'une composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 16 dans la fabrication d'un médicament qui vise à réduire la variabilité interpatient de la biodisponibilité et/ou des concentrations plasmiques de 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-méthoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci.
20. Utilisation d'un éther de cellulose soluble dans l'eau ou d'un ester d'un éther de cellulose soluble dans l'eau pour inhiber la précipitation de l'Agent à partir d'une solution aqueuse, dans laquelle l'Agent est tel que défini dans la revendication 1.
21. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 16 pour une utilisation dans le traitement d'un cancer.