HK1070585B - Pharmaceutical formulation of iressa comprising a water-soluble cellulose derivative - Google Patents

Claims (21)

1. Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend 4-(3'-Chlor-4'-fluoranilino)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)chinazolin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon (das "Mittel") und einen wasserlöslichen Celluloseether oder einen Ester eines wasserlöslichen Celluloseethers.
2. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, enthaltend das Mittel und einen wasserlöslichen Celluloseether, wobei der wasserlösliche Celluloseether ausgewählt ist aus Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose und einem wasserlöslichen Salz von Carboxymethylcellulose.
3. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, enthaltend das Mittel und einen Ester eines wasserlöslichen Celluloseethers, wobei es sich bei dem Ester eines wasserlöslichen Celluloseethers um einen Ester von Hydroxypropylmethylcellulose oder Hydroxypropylcellulose handelt, der eine oder mehrere Estergruppen ausgewählt aus Acetat, Succinat, Phthalat, Isophthalat, Terephthalat und Trimellitat trägt.
4. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der wasserlösliche Celluloseether oder der Ester eines wasserlöslichen Celluloseethers ausgewählt ist aus Hydroxypropylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Methylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose und Hydroxypropylcelluloseacetatsuccinat.
5. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, enthaltend das Mittel und Hydroxypropylmethylcellulose.
6. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei es sich bei dem wasserlöslichen Celluloseether nicht um Hydroxypropylmethylcellulose handelt.
7. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Gewichtsverhältnis des Mittels zum wasserlöslichen Celluloseether und Ester eines wasserlöslichen Celluloseethers 40:1 bis 2,5:1 beträgt.
8. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, weiterhin enthaltend ein Netzmittel.
9. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 8, wobei das Netzmittel ausgewählt ist aus einem pharmazeutisch annehmbaren kationischen oder anionischen Tensid.
10. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 8, wobei es sich bei dem Netzmittel um ein Alkali-(8-20C)-Alkylsulfat handelt.
11. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, enthaltend das Mittel, einen wasserlöslichen Celluloseether und/oder Ester eines wasserlöslichen Celluloseethers, ein Näßmittel und ein oder mehrere Füllstoffe, Bindemittel, Sprengmittel oder Schmiermittel.
12. Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend:

    (a) 10 bis 80 Teile an 4-(3'-Chlor-4'-fluoranilino)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)chinazolin oder einem pharmazeutisch annehmbaren Salz davon (das Mittel);

    (b) 0,05 bis 5 Teile eines Netzmittels ausgewählt aus einem anionischen Tensid;

    (c) 10 bis 60 Teile eines oder mehrerer Füllstoffe ausgewählt aus Lactose, Manit und mikrokristalliner Cellulose;

    (d) 1 bis 10 Teile eines oder mehrerer Sprengmittel ausgewählt aus Carboxymethylcellulose-Natrium, Carboxymethylcellulose-Kalzium, Croscarmellose-Natrium, Crospovidon und Natrium-Stärkeglykolat;

    (e) 1 bis 20 Teile eines Bindemittels ausgewählt aus einem Polyvinylpyrrolidon und Hydroxypropylmethylcellulose; und

    (f) 0 bis 3 Teile eines Schmiermittels;

    wobei alle Teile jeweils Gewichtsteile sind und die Summe der Teile (a)+(b)+(c)+(d)+(e)+(f)=100, und wobei wenigstens eine der Komponenten ausgewählt aus (d) oder (e) einen wasserlöslichen Celluloseether ausgewählt aus Hydroxypropylmethylcellulose und Carboxymethylcellulose-Natrium enthält.
13. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, bei der es sich um eine für die orale Verabreichung ausgelegte feste pharmazeutische Zusammensetzung handelt.
14. Feste pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend:

    (i) einen Kern enthaltend 4-(3'-Chlor-4'-fluoranilino)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)chinazolin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon (das Mittel);

    und

    (ii) einen Überzug enthaltend einen Ester eines wasserlöslichen Celluloseethers oder einen wasserlöslichen Celluloseether.
15. Feste pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 14, bei der es sich um eine für die orale Verabreichung ausgelegte Tablette, ein für die orale Verabreichung ausgelegtes Pellet oder ein für die orale Verabreichung ausgelegtes Granulat handelt, enthaltend einen mit einem Filmüberzug beschichteten Kern, wobei:

    der Kern:

    45 bis 55% an Mittel;

    25 bis 40% Lactose;

    5 bis 15% mikrokristalline Cellulose;

    2 bis 6% Sprengmittel;

    1 bis 5% Povidon;

    0,05 bis 1% Natriumdodecylsulfat; und

    0,1 bis 4% Schmiermittel

    enthält;

    und wobei der Filmüberzug:

    0,5 bis 3% an wasserlöslichem Celluloseether;

    0 bis 0,5% Weichmacher;

    0 bis 0,5% Dispergiermittel;

    0 bis 0,5% Trübungsmittel; und

    0 bis 0,5% Farbstoff

    enthält;

    wobei alle Gew.-% auf der Basis des Gesamtgewichts der Zusammensetzung sind.
16. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei es sich bei dem Mittel um 4-(3'-Chlor-4'-fluoranilino)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)chinazolin handelt.
17. Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung, bei dem man 4-(3'-Chlor-4'-fluoranilino)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)chinazolin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon mit einem wasserlöslichen Celluloseether und/oder einem Ester eines wasserlöslichen Celluloseethers mischt.
18. Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 16 bei der Herstellung eines Medikaments zur Inhibierung der Ausfällungsgeschwindigkeit von 4-(3'-Chlor-4'-fluoranilino)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)chinazolin oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon aus einer Lösung im Magen-Darm-Trakt eines Warmblüters.
19. Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 16 bei der Herstellung eines Medikaments zur Verminderung der Variabilität der biologischen Verfügbarkeit und/oder der Plasmakonzentrationen von 4-(3'-Chlor-4'-fluoranilino)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)chinazolin oder einem pharmazeutisch annehmbaren Salz davon zwischen Patienten.
20. Verwendung eines wasserlöslichen Celluloseethers oder eines Esters eines wasserlöslichen Celluloseethers zur Inhibierung der Ausfällung des Mittels aus einer wäßrigen Lösung, wobei das Mittel wie in Anspruch 1 definiert ist.
21. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 16 zur Verwendung bei der Behandlung von Krebs.