HK1064035B - Pharmaceutical salts of 1-phenyl-3-dimethylamino-propane compounds - Google Patents

Claims (16)

1. Sel pharmaceutique d'une substance active pharmaceutique et d'au moins un produit de remplacement du sucre, caractérisé en ce que la substance active est un composé formant un sel, choisi dans le groupe formé par (1RS,2RS)-3-(3-diméthylamino-1-hydroxy-1,2-diméthylpropyl)phénol, (-)-(1R,2R)-3-(3-diméthylamino-1-éthyl-2-méthylpropyl)-phénol, (+)-(1S,2S)-3-(3-diméthylamino-1-éthyl-2-méthylpropyl)phénol, (2RS,3RS)-1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol, (-)-(1S,2S)-3-(3-diméthylamino-1-éthyl-1-fluoro-2-méthylpropyl)-phénol, (+)-(1R,2R)-3-(3-diméthylamino-1-hydroxy-1,2-diméthylpropyl)phénol, (+)-(2R,3R)-1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol et (-)-(2S,3S)-1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol.
2. Sel pharmaceutique selon la revendication 1, caractérisé en ce que la solubilité du sel dans l'eau est ≤ 250 mg/ml d'eau, de préférence ≤ 200 mg/ml, de manière particulièrement préférée ≤ 150 mg/ml, de manière tout particulièrement préférée ≤ 100 mg/ml.
3. Sel pharmaceutique selon la revendication 1 ou 2, caractérisé en ce que le produit de remplacement du sucre formant un sel est la saccharine, le cyclamate ou l'acésulfame, de préférence la saccharine.
4. Médicament contenant au moins un sel pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 et le cas échéant des adjuvants physiologiquement acceptables.
5. Médicament contenant au moins un sel pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 pour lutter contre les douleurs.
6. Médicament contenant au moins un sel pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 pour le traitement de l'incontinence urinaire.
7. Médicament selon l'une quelconque des revendications 4 à 6, caractérisé en ce qu'il est formulé sous forme de gels, de gommes à mâcher, de jus, de sprays, de comprimés, de comprimés à mâcher, de dragées, de poudres, le cas échéant transvasées dans des capsules, de préparations sèches facilement reconstituables, de préférence sous forme de gels, de jus aqueux ou huileux, de sprays sublinguaux, de comprimés ou de comprimés à mâcher.
8. Médicament selon l'une quelconque des revendications 4 à 6, caractérisé en ce qu'il est formulé sous forme multiparticulaire, de préférence sous forme de microcomprimés, de microcapsules, de granulés, de cristaux de substances actives ou de pellets, de manière particulièrement préférée sous forme de microcomprimés, de granulés ou de pellets, le cas échéant transvasé dans des capsules ou pressé en comprimés.
9. Médicament selon l'une quelconque des revendications 4 à 8, caractérisé en ce que le sel se trouve au moins partiellement sous une forme retardée.
10. Médicament selon la revendication 9, caractérisé en ce que le retard est réalisé par l'application d'un revêtement à effet de retard, l'incorporation dans une matrice à effet de retard, la fixation sur une résine échangeuse d'ions ou par une combinaison d'au moins deux de ces procédés.
11. Médicament selon la revendication 10, caractérisé en ce que le revêtement à effet de retard est à base d'un polymère naturel ou synthétique, insoluble dans l'eau, le cas échéant modifié, le cas échéant en combinaison avec un plastifiant usuel ou à base d'une cire ou d'une graisse ou d'un alcool gras naturel, semi-synthétique ou synthétique ou d'un mélange d'au moins deux de ces composants.
12. Médicament selon la revendication 10, caractérisé en ce que la matrice est à base d'un matériau de type matrice hydrophile, de préférence de polymères hydrophiles, de manière particulièrement préférée à base d'éthers de cellulose, d'esters de cellulose et/ou de résines acryliques, de manière tout particulièrement préférée à base d'éthylcellulose, d'hydroxypropylméthylcellulose, d'hydroxypropylcellulose, d'hydroxyméthylcellulose, de poly(acide (méth)acrylique) et/ou de leurs sels, amides et/ou esters.
13. Médicament selon la revendication 10, caractérisé en ce que la matrice est à base d'un matériau de type matrice hydrophobe, de préférence de polymères hydrophobes, de cires, de graisses, d'acides gras à longue chaîne, d'alcools gras ou d'esters ou d'éthers correspondants ou de leurs mélanges, de manière particulièrement préférée à base de monoglycérides ou de diglycérides d'acides gras en C₁₂-C_3o et/ou d' alcools gras en C₁₂-C₃₀ et/ou de cires ou de leurs mélanges.
14. Médicament selon l'une quelconque des revendications 4 à 13, caractérisé en ce qu'il présente un revêtement de protection, de préférence un revêtement de protection résistant au suc gastrique.
15. Utilisation d'au moins un sel pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 pour la préparation d'un médicament destiné à lutter contre les douleurs.
16. Utilisation d'au moins un sel pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 pour la préparation d'un médicament destiné au traitement de l'incontinence urinaire.