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HK1062011A1 - Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof - Google Patents

Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof Download PDF

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HK1062011A1
HK1062011A1 HK04104977A HK04104977A HK1062011A1 HK 1062011 A1 HK1062011 A1 HK 1062011A1 HK 04104977 A HK04104977 A HK 04104977A HK 04104977 A HK04104977 A HK 04104977A HK 1062011 A1 HK1062011 A1 HK 1062011A1
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HK
Hong Kong
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androgen receptor
compound
nhcoch
receptor modulator
selective androgen
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HK04104977A
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English (en)
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HK1062011B (en
Inventor
James Dalton
Duane D. Miller
Donghua Yin
Yali He
Original Assignee
University Of Tennessee Research Foundation
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Publication date
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Claims (40)

  1. Composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes ayant une activité androgénique et anabolique in vivo d'un ligand non stéroïdien du récepteur aux androgènes ayant la formule : où
    X est un O ;
    Z est NO2, CN, COR ou CONHR ;
    Y est I, CF3, Br, Cl ou SnR3;
    R est un groupe alkyle ou OH ; et
    Q est acétamido ou trifluoroacétamido.
  2. Composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes selon la revendication 1, dans lequel Z est NO2.
  3. Composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes selon la revendication 1, dans lequel Y est CF3.
  4. Composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes selon la revendication 1, dans lequel Q est NHCOCH3.
  5. Composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes selon la revendication 1, dans lequel Z est NO2, Y est CF3 et Q est NHCOCH3.
  6. Composition comprenant un composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes (MSRA) ayant une activité androgénique et anabolique in vivo d'un ligand non stéroïdien du récepteur aux androgènes, ledit composé étant représenté par la structure de formule (I) : où
    X est un O;
    Z est NO2, CN, COR ou CONHR ;
    Y est I, CF3, Br, Cl ou SnR3 ;
    R est un groupe alkyle ou OH ; et
    Q est acétamido ou trifluoroacétamido.
  7. Composition selon la revendication 6, dans laquelle Z est NO2.
  8. Composition selon la revendication 6, dans laquelle Y est CF3.
  9. Composition selon la revendication 6, dans laquelle Q est NHCOCH3.
  10. Composition selon la revendication 6, dans laquelle Z est NO2, Y est CF3 et Q est NHCOCH3.
  11. Composition pharmaceutique comprenant :
    une quantité efficace d'un composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes (MSRA) ayant une activité androgénique et anabolique in vivo d'un ligand non stéroïdien du récepteur aux androgènes, ledit composé étant représenté par la structure de formule (I) :
    X est un 0;
    Z est NO2, CN, COR ou CONHR ;
    Y est I, CF3, Br, Cl ou SnR3;
    R est un groupe alkyle ou OH ;
    Q est acétamido ou trifluoroacétamido ; et
    un support, diluant ou sel acceptable sur le plan pharmaceutique.
  12. Composition pharmaceutique selon la revendication 11, dans laquelle Z est NO2.
  13. Composition pharmaceutique selon la revendication 11, dans laquelle Y est CF3.
  14. Composition pharmaceutique selon la revendication 11, dans laquelle Q est NHCOCH3.
  15. Composition pharmaceutique selon la revendication 11, dans laquelle Z est NO2, Y est CF3 et Q est NHCOCH3.
  16. Procédé pour lier un composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes à un récepteur aux androgènes, comprenant l'étape de mise en contact in vitro du récepteur aux androgènes avec un composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes (MSRA) ayant une activité androgénique et anabolique in vivo d'un ligand non stéroïdien du récepteur aux androgènes, en une quantité efficace pour lier le composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes au récepteur aux androgènes, ledit composé étant représenté par la structure de formule (I) : où
    X est un O ;
    Z est NO2, CN, COR ou CONHR ;
    Y est I, CF3, Br, Cl ou SnR3 ;
    R est un groupe alkyle ou OH ; et
    Q est acétamido ou trifluoroacétamido.
  17. Procédé selon la revendication 16, dans laquelle Z est NO2.
  18. Procédé selon la revendication 16, dans laquelle Y est CF3.
  19. Procédé selon la revendication 16, dans laquelle Q est NHCOCH3.
  20. Procédé selon la revendication 16, dans laquelle Z est NO2, Y est CF3 et Q est NHCOCH3.
  21. Utilisation d'un composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes (MSRA) ayant une activité androgénique et anabolique in vivo d'un ligand non stéroïdien du récepteur aux androgènes, en une quantité efficace pour supprimer la production de sperme, ledit composé étant représenté par la structure de formule (I) : où
    X est un O ;
    Z est NO2, CN, COR ou CONHR ;
    Y est I, CF3, Br, Cl ou SnR3 ;
    R est un groupe alkyle ou OH ; et
    Q est acétamido ou trifluoroacétamido ;
    pour la préparation d'un médicament pour supprimer la spermatogenèse chez un sujet.
  22. Utilisation selon la revendication 21, dans laquelle Z est NO2.
  23. Utilisation selon la revendication 21, dans laquelle Y est CF3.
  24. Utilisation selon la revendication 21, dans laquelle Q est NHCOCH3.
  25. Utilisation selon la revendication 21, dans laquelle Z est NO2, Y est CF3 et Q est NHCOCH3.
  26. Utilisation d'un composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes (MSRA) ayant une activité androgénique et anabolique in vivo d'un ligand non stéroïdien du récepteur aux androgènes, en une quantité efficace pour lier le composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes au récepteur aux androgènes et pour avoir un effet sur une condition androgéno-dépendante, ledit composé étant représenté par la structure de formule (I) : où
    X est un 0;
    Z est NO2, CN, COR ou CONHR ;
    Y est 1, CF3, Br, Cl ou SnR3 ;
    R est un groupe alkyle ou OH ; et
    Q est acétamido ou trifluoroacétamido ;
    pour la préparation d'un médicament pour une thérapie hormonale.
  27. Utilisation selon la revendication 26, dans laquelle Z est NO2.
  28. Utilisation selon la revendication 26, dans laquelle Y est CF3.
  29. Utilisation selon la revendication 26, dans laquelle Q est NHCOCH3.
  30. Utilisation selon la revendication 26, dans laquelle Z est NO2, Y est CF3 et Q est NHCOCH3.
  31. Utilisation d'un composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes (MSRA) ayant une activité androgénique et anabolique in vivo d'un ligand non stéroïdien du récepteur aux androgènes, en une quantité efficace pour lier le composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes au récepteur aux androgènes et pour avoir un effet sur une condition androgéno-dépendante, ledit composé étant représenté par la structure de formule (I) : où
    X est un O ;
    Z est NO2, CN, COR ou CONHR ;
    Y est I, CF3, Br, Cl ou SnR3 ;
    R est un groupe alkyle ou OH ; et
    Q est acétamido ou trifluoroacétamido ;
    pour la préparation d'un médicament pour traiter un sujet ayant une condition liée à des hormones.
  32. Utilisation selon la revendication 31, dans laquelle Z est NO2.
  33. Utilisation selon la revendication 31, dans laquelle Y est CF3.
  34. Utilisation selon la revendication 31, dans laquelle Q est NHCOCH3.
  35. Utilisation selon la revendication 31, dans laquelle Z est NO2, Y est CF3 et Q est NHCOCH3.
  36. Utilisation d'un composé modulateur sélectif du récepteur aux androgènes (MSRA) ayant une activité androgénique et anabolique in vivo d'un ligand non stéroïdien du récepteur aux androgènes, ledit composé étant représenté par la structure de formule (I) : où
    X est un 0;
    Z est NO2, CN, COR ou CONHR ;
    Y est I, CF3, Br, Cl ou SnR3 ;
    R est un groupe alkyle ou OH ; et
    Q est acétamido ou trifluoroacétamido ;
    pour la préparation d'un médicament pour traiter un sujet ayant un cancer de la prostate.
  37. Utilisation selon la revendication 36, dans laquelle Z est NO2.
  38. Utilisation selon la revendication 36, dans laquelle Y est CF3.
  39. Utilisation selon la revendication 36, dans laquelle Q est NHCOCH3.
  40. Utilisation selon la revendication 36, dans laquelle Z est NO2, Y est CF3 et Q est NHCOCH3.
HK04104977.5A 2000-08-24 2001-08-23 Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof HK1062011B (en)

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US60/300,083 2001-06-25
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WO2002016310A9 (fr) 2002-07-18
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ES2275717T3 (es) 2007-06-16
WO2002016310A1 (fr) 2002-02-28
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