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HK1061031B - Multidentate aza ligands able to complex metal ions and the use thereof in diagnostics and therapy - Google Patents

Multidentate aza ligands able to complex metal ions and the use thereof in diagnostics and therapy Download PDF

Info

Publication number
HK1061031B
HK1061031B HK04104116.7A HK04104116A HK1061031B HK 1061031 B HK1061031 B HK 1061031B HK 04104116 A HK04104116 A HK 04104116A HK 1061031 B HK1061031 B HK 1061031B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compounds
groups
hydrogen
alkyl
aryl
Prior art date
Application number
HK04104116.7A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1061031A1 (en
Inventor
Giovanni Battista Giovenzana
Giovanni Palmisano
Massimo Sisti
Camilla Cavallotti
Silvio Aime
Luisella Calabi
Original Assignee
Bracco Imaging S.P.A.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from IT2001MI001518A external-priority patent/ITMI20011518A1/it
Application filed by Bracco Imaging S.P.A. filed Critical Bracco Imaging S.P.A.
Publication of HK1061031A1 publication Critical patent/HK1061031A1/en
Publication of HK1061031B publication Critical patent/HK1061031B/en

Links

Claims (12)

  1. Composés de formule générale (I): dans laquelle :
    R1 est hydrogène, alkyle en C1-C20, cycloalkyle en C3-C10, cycloalkylalkyle en C4-C20, aryle, arylalkyle ou les deux groupes R1, pris ensemble, forment un groupe alkylène en C2-C10 linéaire ou cyclique ou un arylène ortho-disubstitué ;
    R2 est hydrogène, alkyle en C1-C20, cycloalkyle en C3-C10, cycloalkylalkyle en C4-C20, aryle ou arylalkyle éventuellement substitué par des groupes fonctionnels choisis parmi carboxy, amino, formyle ou mercapto, éventuellement protégé ;
    R3, R4 et R5, qui peuvent être identiques ou différents, sont hydrogène, alkyle en C1-C20, cycloalkyle en C3-C10, cycloalkylalkyle en C4-C20, aryle, arylalkyle ;
    FG, qui peuvent être identiques ou différents, sont des groupes carboxy, -PO3H2 ou -RP(O)OH, où R est hydrogène, alkyle en C1-C20, cycloalkyle en C3-C10, cycloalkylalkyle en C4-C20, aryle, arylalkyle ;
    et leurs chélates avec Gd(III) et des radio-isotopes choisis parmi 203Pb, 67Ga, 68Ga, 72As, 111In, 113In, 90Y, 97Ru, 62Cu, 64Cu, 52Fe, 52mMn, 140La, 175Yb, 153Sm, 166Ho, 149Pm, 177Lu, 142Pr, 159Gd, 212Bi, 47Sc, 149Pm, 67Cu, 111Ag, 199Au, 161Tb et 51Cr, ainsi que les sels de ceux-ci avec des bases ou des acides physiologiquement compatibles.
  2. Composés tels que revendiqués dans la revendication 1, dans lesquels FG est un groupe carboxy.
  3. Composés tels que revendiqués dans la revendication 1 ou 2, dans lesquels R2 est méthyle, alkyle tel que défini dans la revendication 1 ou aryle, les deux étant éventuellement substitués par des groupes carboxy ou amino éventuellement protégés.
  4. Composés tels que revendiqués dans l'une quelconque des revendications 1 à 3, dans lesquels R3 est hydrogène, R4 est hydrogène ou méthyle, R5 est hydrogène.
  5. Composés tels que revendiqués dans l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans lesquels les deux groupes R1 forment ensemble un alkylène.
  6. Composés tels que revendiqués dans la revendication 5, dans lesquels les deux groupes R1 forment un groupe éthylène.
  7. Chélates des composés des revendications 1-6 en tant qu'agents de contraste pour IRM.
  8. Chélates tels que revendiqués dan la revendication 7 du Gd(3+).
  9. Chélates des composés des revendications 1-6 avec des radio-isotopes en tant qu'agents de radiothérapie ou de radiodiagnostic.
  10. Compositions pharmaceutiques ou de diagnostic contenant les chélates des composés des revendications 1-9 en mélange avec un véhicule approprié.
  11. Composés de formule (IX) : dans laquelle les deux groupes R1 forment un groupe alkylène en C2-C10, linéaire ou cyclique, ou un arylène ortho-disubstitué et R2 est tel que défini dans la revendication 1.
  12. Composés de formule (IX) tels que revendiqués dans la revendication 11, dans lesquels les deux groupes R1 sont éthylène ou propylène.
HK04104116.7A 2001-07-17 2002-07-10 Multidentate aza ligands able to complex metal ions and the use thereof in diagnostics and therapy HK1061031B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITMI2001A001518 2001-07-17
IT2001MI001518A ITMI20011518A1 (it) 2001-07-17 2001-07-17 Leganti azotati multidentati capaci di complessare ioni metallici e loro uso in diagnostica e in terapia
PCT/EP2002/007658 WO2003008390A1 (fr) 2001-07-17 2002-07-10 Ligands aza multicoordinants pouvant complexer des ions metalliques et utilisation dans le diagnostic et la therapie

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1061031A1 HK1061031A1 (en) 2004-09-03
HK1061031B true HK1061031B (en) 2007-07-27

Family

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