HK1052012B

HK1052012B - 16, 17-carbocyclic condensed steroid compounds having selective estrogenic activity

Info

Publication number: HK1052012B
Application number: HK03104310.2A
Authority: HK
Inventors: Jan Jozef Loozen Hubert
Original assignee: N. V. Organon
Priority date: 2000-06-06
Filing date: 2001-05-01
Publication date: 2005-06-10

Claims

Composé stéroïdien répondant à la formule (1): où:
les liaisons en pointillé représentent éventuellement des doubles liaisons;

R₆ est H, =CH₂ ou -CH₃, ou -CH₂-CH₃;

R₇ est H, alkyle en C_1-4, alcényle en C_2-5 ou alkynyle en C_2-5, les groupes alkyle, alcényle ou alkynyle pouvant être substitués par 1 à 3 atomes d'halogène choisis, indépendamment, dans le groupe formé par les atomes de fluor ou de chlore;

R₁₁ est H, alkyle en C_1-4, alcényle en C_2-4, alkynyle en C_2-4 ou alkylidène en C_1-4, les groupes alkyle, alcényle, alkynyle ou alkylidène pouvant être substitués par 1 à 3 atomes d'halogène choisis, indépendamment, dans le groupe formé par les atomes de fluor ou de chlore;

E représente, associé aux atomes de carbone 16 et 17 du squelette stéroïde, un cycle comportant de quatre à sept éléments, ledit cycle étant en configuration α en cis par rapport au squelette du stéroïde, et comprenant éventuellement une ou deux liaisons endocycliques;
ou un de ses promédicaments, ledit promédicament consistant en des composés où les groupes hydroxyles sont coiffés par un des groupes suivants: éther, ester, acyle, phosphate, sulfate, sulfonate et carboxylate aromatiques.
Composé stéroïdien selon la revendication 1, caractérisé en ce que R₆ est H, R₇ est un alkyle en C_1-3, le cycle E est un cycle comportant cinq ou six éléments, sans double liaison et portant en position 22 un hydroxy en stéréoconfiguration S.
Composé stéroïdien selon l'une quelconque des revendications 1 ou 2, caractérisé en ce que ce composé répond à la formule 2 dont le nom chimique est (7α, 16β, 17α, 22S)-7-propyl-16,24-cyclo-19,21-dinorchola-1,3,5(10)-triène-3,17,22-triol.
Un composé stéroïdien selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 pour une application thérapeutique.
Une méthode de modification sélective de l'activité des récepteurs d'oestrogène consistant à mettre un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 en contact avec des récepteurs d'oestrogène, caractérisé en ce que la méthode est une méthode "non médicale"
La méthode selon la revendication 5, caractérisé en ce que la méthode est une modification sélective de l'activité des récepteurs d'oestrogène α consistant à mettre un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 en contact avec des récepteurs α d'oestrogène.
La méthode selon la revendication 5, caractérisé en ce que la méthode est une modification sélective de l'activité des récepteurs β d'oestrogène consistant à mettre un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 en contact avec les récepteurs β d'oestrogène.
Utilisation du composé stéroïdien selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 pour la fabrication de médicaments pour un traitement sélectif impliquant des récepteurs d'oestrogène.
L'utilisation selon la revendication 8 caractérisée en ce que le traitement sélectif impliquant des récepteurs d'oestrogène consiste en la prévention ou le traitement des troubles péri-ménopausiques ou post-ménopausiques.
L'utilisation selon la revendication 8, caractérisée en ce que le traitement impliquant des récepteurs d'oestrogène consiste en un traitement contraceptif.
Composition pharmaceutique comprenant le composé stéroïdien selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 et un adjuvant pharmaceutiquement acceptable.