HK1052012B

HK1052012B - 16, 17-carbocyclic condensed steroid compounds having selective estrogenic activity

Info

Publication number: HK1052012B
Application number: HK03104310.2A
Authority: HK
Inventors: Jan Jozef Loozen Hubert
Original assignee: N. V. Organon
Priority date: 2000-06-06
Filing date: 2001-05-01
Publication date: 2005-06-10

Claims

Steroid-Verbindung mit der Formel (I): wobei:
- gestrichelte Bindungen optionale Doppelbindungen darstellen;

- R₆ H, =CH₂, oder -CH₃, oder -CH₂-CH₃ ist;

- R₇ H, C_1-4-Alkyl, C_2-5-Alkenyl oder C_2-5-Alkynyl ist, wobei die Alkyl-, Alkenyl- oder Alkynylgruppe mit 1 bis 3 Halogenatomen substituiert werden kann, die unabhängig aus der Gruppe aus Fluor- oder Chlor-Atomen gewählt werden

- können; H, C_1-4-Alkyl, C_2-4-Alkenyl, C_2-4-Alkynyl oder C_1-4-Alkyliden ist, wobei die Alkyl-, Alkenyl-, Alkynyl- oder Alkyliden-Gruppe mit 1 bis 3 Halogenatomen substituiert werden kann, die unabhängig aus der Gruppe aus Fluor- oder Chlor-Atomen gewählt werden können;

- E zusammen mit Kohlenstoffatomen 16 und 17 des Steroidskeletts einen vier- bis sieben-gliedrigen Ring darstellt, wobei der besagte Ring α in cis-Konfiguration in Bezug auf das Steroidskelett ist, optional umfassend eine oder zwei endozyklische Bindungen,
oder ein Prodrug davon, wobei die besagten Prodrugs Verbindungen sind, bei denen die Hydroxy-Gruppen mit einer der folgenden Gruppen gedeckelt sind: Äther, Ester, Acyl, Phosphat, Sulfat, Sulfonat und aromatisches Carboxylat.
Steroid-Verbindung gemäss Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass R₆ H ist, R₇ C_1-3-alkyl ist, der Ring E ein fünf- oder sechs-gliedriger Ring ohne Doppelbindungen mit einer Hydroxy-Gruppe an der Position 22 in S Stereokonfiguration.
Steroid-Verbindung gemäss Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Verbindung gemäss Formel (II) ist Formel II, genannt (7α, 16β, 17α, 22S)-7-Propyl(16,24-cyclo-19,21-dinorchola-1,3,5(10)-trien-3,17,22-triol.
Steroid-Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zum Einsatz in einer Therapie.
Verfahren zur selektiven Modifikation der Aktivität von Östrogen-Rezeptoren durch in Kontakt bringen einer Verbindung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 3 mit Östrogen-Rezeptoren, dadurch gekennzeichnet, dass das Verfahren ein nichtmedizinisches Verfahren ist.
Verfahren gemäss Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Verfahren eine selektive Modifikation der Aktivität von Östrogen-Rezeptoren α durch in Kontakt bringen einer Verbindung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 3 mit Östrogen-Rezeptoren α ist.
Verfahren gemäss Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Verfahren eine selektive Modifikation der Aktivität von Östrogen-Rezeptoren β durch in Kontakt bringen einer Verbindung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 3 mit Östrogen-Rezeptoren β ist.
Verwendung der Steroid-Verbindung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 3 für die Herstellung eines Medikamentes für eine selektive Östrogen-Rezeptor bezogene Behandlung.
Verwendung gemäss Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass die selektive Östrogen-Rezeptor bezogene Behandlung die Prävention oder Behandlung von peri-menopausalen oder postmenopausalen Beschwerden ist.
Verwendung gemäss Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Östrogen-Rezeptor bezogene Behandlung eine Behandlung zur Verhütung ist.
Pharmazeutische Komposition mit der Steroid-Verbindung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 3 und ein pharmazeutisch verträglicher Hilfsstoff.