ES2294980T1 - Acido 2-n-(5-((4-(2-(metil-2-piridinilamino)etoxi)fenil)metil)-2,4-tiazolidindiona)-butanodioico, procedimientos de preparacion y composiciones con maleato de rosiglitazona. - Google Patents
Acido 2-n-(5-((4-(2-(metil-2-piridinilamino)etoxi)fenil)metil)-2,4-tiazolidindiona)-butanodioico, procedimientos de preparacion y composiciones con maleato de rosiglitazona. Download PDFInfo
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Abstract
007 Indice de la clasificación principal atribuida en la solicitud C07D 417/12(2006.01) - - - La presente traducción al español del texto inglés de las reivindicaciones de la patente europea nº 1 854 794 A1, con designación de España, ha sido realizada, para dar cumplimiento a lo establecido en el Decreto 2424/1986 de 10 de octubre de 1986, con la intervención de Agente de la Propiedad Industrial, acreditado ante la Oficina española de Patentes y Marcas. Barcelona, 28 enero 2008 EL AGENTE DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL (TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.- Nº de publicación de la solicitud de patente europea: 1 854 794 A1) TRADUCCION DE LAS REIVINDICACIONES 1. Compuesto aislado de fórmula:
Claims (69)
1. Compuesto aislado de fórmula:
\vskip1.000000\baselineskip
2. Composición que comprende un compuesto de
fórmula:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
en la que la composición no
presenta maleato de
rosiglitazona.
3. Composición que comprende un compuesto que
presenta la fórmula (I):
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
en una cantidad de por lo menos
0,2%, sobre la base del peso de la composición, y un
portador.
4. Composición según la reivindicación 3, que
comprende por lo menos 1,5% del compuesto de fórmula (I), sobre la
base del peso de la composición.
5. Composición según la reivindicación 4, que
comprende por lo menos 50% del compuesto de fórmula (I), sobre la
base del peso de la composición.
6. Composición según la reivindicación 3, que
comprende desde más del 0 al 99,8% en peso de maleato de
rosiglitazona, sobre la base del peso combinado del compuesto de
fórmula (I) y el maleato de rosiglitazona.
7. Composición según la reivindicación 3, que
comprende desde más del 0 al 98,5% en peso de maleato de
rosiglitazona, sobre la base del peso combinado del compuesto de
fórmula (I) y el maleato de rosiglitazona.
8. Composición según la reivindicación 6, que es
una composición farmacéutica y en la que el portador es un portador
farmacéuticamente aceptable.
9. Composición farmacéutica según la
reivindicación 8, en la que el compuesto de fórmula (I) está
presente en una cantidad comprendida entre el 0,20% y el 5,0%, sobre
la base del peso combinado del compuesto de fórmula (I) y el maleato
de rosiglitazona en la composición.
10. Composición farmacéutica según la
reivindicación 9, en la que el compuesto de fórmula (I) está
presente en una cantidad comprendida entre el 0,20% y el 3,0%, sobre
la base del peso combinado del compuesto de fórmula (I) y el maleato
de rosiglitazona en la composición.
11. Composición farmacéutica según la
reivindicación 10, en la que el compuesto de fórmula (I) está
presente en una cantidad comprendida entre el 0,25% y el 2,0%, sobre
la base del peso combinado del compuesto de fórmula (I) y el maleato
de rosiglitazona en la composición.
12. Composición farmacéutica según la
reivindicación 11, en la que el compuesto de fórmula (I) está
presente en una cantidad comprendida entre el 0,70% y el 2,0%, sobre
la base del peso combinado del compuesto de fórmula (I) y el maleato
de rosiglitazona en la composición.
13. Composición farmacéutica según la
reivindicación 12, en la que el compuesto de fórmula (I) está
presente en una cantidad comprendida entre el 1,10% y el 2,0%, sobre
la base del peso combinado del compuesto de fórmula (I) y el maleato
de rosiglitazona en la composición.
14. Composición farmacéutica que comprende un
granulado de una mezcla de:
- a)
- maleato de rosiglitazona;
- b)
- por lo menos un portador farmacéuticamente aceptable; y
- c)
- menos del 0,1% del compuesto de fórmula (I):
sobre la base del peso combinado
del compuesto de fórmula (I) y el maleato de
rosiglitazona.
15. Composición farmacéutica según la
reivindicación 14, en la que el compuesto de fórmula (I) está
presente en una cantidad inferior a 0,1%, sobre la base del peso
combinado del compuesto y el maleato de rosiglitazona.
16. Composición farmacéutica según la
reivindicación 14 ó 15, en la que el granulado es un producto de
granulación húmeda en una solución acuosa.
17. Composición farmacéutica según cualquiera de
las reivindicaciones 14 a 16, en la que el granulado es un granulado
triturado.
18. Composición farmacéutica según cualquiera de
las reivindicaciones 8 a 17, que comprende además por lo menos un
desintegrante y por lo menos un aglutinante.
19. Composición farmacéutica según la
reivindicación 18, en la que el desintegrante es la croscarmelosa
sódica, y el aglutinante es la povidona.
20. Composición farmacéutica según cualquiera de
las reivindicaciones 8 a 17, que comprende además un compuesto
antidiabético de biguanida.
21. Composición farmacéutica según la
reivindicación 20, en la que el compuesto antidiabético de biguanida
es una sal farmacéuticamente aceptable de metformina.
22. Composición farmacéutica según la
reivindicación 21, en la que la sal farmacéuticamente aceptable de
metformina es el hidrocloruro de metformina.
23. Composición farmacéutica según cualquiera de
las reivindicaciones 8 a 22, que comprende además un compuesto
antidiabético de sulfonilurea.
24. Composición farmacéutica según la
reivindicación 23, en la que el compuesto antidiabético de
sulfonilurea es la glimeprida o la glipizida.
25. Composición farmacéutica según cualquiera de
las reivindicaciones 8 a 24, en forma de un comprimido.
26. Composición farmacéutica según la
reivindicación 25, en la que el comprimido comprende un núcleo de
comprimido, comprendiendo el núcleo de comprimido, en peso, entre 1%
y 4% de maleato de rosiglitazona, 6% de croscarmelosa sódica, 2% de
povidona, entre 0,5% y 1% de estearato de magnesio y entre 87% y 90%
de relleno, estando el relleno constituido por lactosa y celulosa
microcristalina.
27. Composición farmacéutica según la
reivindicación 25, en la que el comprimido comprende un núcleo de
comprimido, comprendiendo el núcleo de comprimido, en peso, entre
75% y 76% de metformina HCl, entre 0,2% y 1% de maleato de
rosiglitazona, entre 5% y 6% de povidona, entre 1% y 2% de
croscarmelosa sódica, entre 4% y 5% de almidón y entre 0,5% y 1% de
estearato de magnesio.
28. Embalaje sellado que comprende la
composición según cualquiera de las reivindicaciones 2 a 7, o la
composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 8
a 27.
29. Embalaje sellado según la reivindicación 28,
que comprende además un desecante.
30. Embalaje sellado según la reivindicación 29,
en el que el desecante es silicagel.
31. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 28 a 30, que es una botella de HDPE.
32. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 28 a 31, en el que un incremento neto del
contenido total de un compuesto de fórmula (I):
sobre la base del peso combinado
del compuesto de fórmula (I) y el maleato de rosiglitazona en la
composición farmacéutica, es del 0,7% o inferior tras el
almacenamiento del embalaje sellado a una humedad relativa del 75% y
a 40ºC durante 3
meses.
33. Embalaje sellado que comprende la
composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 14
a 27, en el que la composición farmacéutica contiene menos del 1,0%
de un compuesto de fórmula (I):
sobre la base del peso combinado
del compuesto de fórmula (I) y el maleato de rosiglitazona en la
composición farmacéutica, tras el almacenamiento del embalaje
sellado a una humedad relativa del 75% y a 40ºC durante 3
meses.
34. Embalaje sellado que comprende:
una composición farmacéutica que comprende
maleato de rosiglitazona y por lo menos un portador
farmacéuticamente aceptable; y
un desecante.
35. Embalaje sellado según la reivindicación 34,
en el que la composición farmacéutica comprende además un compuesto
de fórmula (I):
en una cantidad del 1,0% o
inferior, sobre la base del peso combinado del compuesto de fórmula
(I) y el maleato de rosiglitazona en la composición
farmacéutica.
36. Embalaje sellado según la reivindicación 35,
en el que el compuesto de fórmula (I):
está presente en la composición
farmacéutica en una cantidad inferior al 0,1% sobre la base del peso
combinado del compuesto de fórmula (I) y el maleato de
rosiglitazona.
37. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 34 a 36, en el que la composición farmacéutica
contiene menos del 1,0% de un compuesto de fórmula (I):
sobre la base del peso combinado
del compuesto de fórmula (I) y el maleato de rosiglitazona en la
composición farmacéutica, tras el almacenamiento del embalaje
sellado a una humedad relativa del 75% y a 40ºC durante 3
meses.
38. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 34 a 36, en el que un incremento neto del contenido
total de un compuesto de fórmula (I):
sobre la base del peso combinado
del compuesto de fórmula (I) y el maleato de rosiglitazona en la
composición farmacéutica, es del 0,7% o inferior tras el
almacenamiento del embalaje sellado a una humedad relativa del 75% y
a 40ºC durante 3
meses.
39. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 34 a 38, en el que la composición farmacéutica
comprende además por lo menos un desintegrante y por lo menos un
aglutinante.
40. Embalaje sellado según la reivindicación 39,
en el que el desintegrante es la croscarmelosa sódica, y el
aglutinante es la povidona.
41. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 34 a 40, en el que la composición farmacéutica
comprende además un compuesto antidiabético de biguanida.
42. Embalaje sellado según la reivindicación 41,
en el que el compuesto antidiabético de biguanida es una sal
farmacéuticamente aceptable de metformina.
43. Embalaje sellado según la reivindicación 42,
en el que la sal farmacéuticamente aceptable de metformina es
metformina HCl.
44. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 34 a 43, en el que la composición farmacéutica
comprende además un compuesto antidiabético de sulfonilurea.
45. Embalaje sellado según la reivindicación 44,
en el que el compuesto antidiabético de sulfonilurea es la
glimeprida o la glipizida.
46. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 34 a 45, en el que la composición farmacéutica
está en la forma de un comprimido.
47. Embalaje sellado según la reivindicación 46,
en el que el comprimido comprende un núcleo de comprimido,
comprendiendo el núcleo de comprimido, en peso, entre 1% y 4% de
maleato de rosiglitazona, 6% de croscarmelosa sódica, 2% de
povidona, entre 0,5% y 1% de estearato de magnesio y entre 87% y 90%
de relleno, estando el relleno constituido por lactosa y celulosa
microcristalina.
48. Embalaje sellado según la reivindicación 46,
en el que el comprimido comprende un núcleo de comprimido,
comprendiendo el núcleo de comprimido, en peso, entre 75% y 76% de
metformina HCl, entre 0,2% y 1% de maleato de rosiglitazona, entre
5% y 6% de povidona, entre 1% y 2% de croscarmelosa sódica, entre 4%
y 5% de almidón y entre 0,5% y 1% de estearato de magnesio.
49. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 34 a 48, en el que el desecante es silicagel.
50. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 34 a 49, en el que la composición farmacéutica se
prepara por granulación húmeda con agua.
51. Embalaje sellado según cualquiera de las
reivindicaciones 34 a 50, en el que el embalaje sellado es una
botella de HDPE.
52. Procedimiento para preparar la composición
farmacéutica según la reivindicación 26, que comprende:
- a)
- granular en presencia de agua una mezcla de maleato de rosiglitazona, croscarmelosa sódica, povidona y un relleno con el fin de obtener un granulado;
- b)
- secar el granulado;
- c)
- triturar el granulado con el fin de obtener un granulado triturado;
- d)
- mezclar el granulado triturado con estearato de magnesio con el fin de obtener una mixtura final; y
- e)
- comprimir la mixtura final hasta obtener un núcleo de comprimido.
53. Procedimiento según la reivindicación 52, en
el que las etapas c) a e) se llevan a cabo en una atmósfera que
presenta una humedad relativa del 30% o inferior.
54. Procedimiento para la preparación de la
composición farmacéutica según la reivindicación 27, que
comprende:
- a)
- granular en presencia de una solución acuosa de povidona una mezcla que comprende maleato de rosiglitazona y metformina con el fin de obtener un granulado;
- b)
- secar el granulado;
- c)
- triturar el granulado con el fin de obtener un granulado triturado;
- d)
- mezclar el granulado triturado con croscarmelosa sódica y almidón con el fin de obtener una primera mixtura;
- e)
- mezclar la primera mezcla con estearato de magnesio con el fin de obtener una mixtura final; y
- f)
- comprimir la mixtura final hasta obtener un núcleo de comprimido.
55. Procedimiento según la reivindicación 54, en
el que las etapas c) a f) se llevan a cabo en una atmósfera que
presenta una humedad relativa del 30% o inferior.
56. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 52 a 55, que comprende además el recubrimiento del
núcleo de comprimido con un recubrimiento de película.
57. Procedimiento para la preparación de la
composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 14
a 27, o el embalaje sellado según cualquiera de las reivindicaciones
28 a 33, que comprende:
- a.
- obtener el fármaco maleato de rosiglitazona;
- b.
- determinar la cantidad total de ácido 2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazoli-dindiona}-butanodioico presente en el fármaco maleato de rosiglitazona; y
\newpage
- c.
- incluir el fármaco maleato de rosiglitazona en la preparación de la composición farmacéutica únicamente si se determina que el fármaco presenta menos de 0,10% en peso de ácido 2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazolidindiona}-butanodioico.
58. Procedimiento según la reivindicación 57, en
el que la composición farmacéutica se prepara por granulación húmeda
en una solución acuosa.
59. Procedimiento para la preparación de una
composición farmacéutica que comprende maleato de rosiglitazona y un
portador farmacéuticamente aceptable, en el que la composición
farmacéutica comprende menos de 1,2% de ácido
2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazolidindiona}-butanodioico,
sobre la base del peso combinado del ácido
2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazolidindiona}-butanodioico
y el maleato de rosiglitazona, que comprende:
- a.
- obtener el fármaco maleato de rosiglitazona;
- b.
- determinar la cantidad total de ácido 2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazoli-dindiona}-butanodioico presente en el fármaco maleato de rosiglitazona; y
- c.
- Incluir el fármaco maleato de rosiglitazona en la preparación de la composición farmacéutica únicamente si se determina que el fármaco presenta menos de 0,10% en peso de ácido 2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazolidindiona}-butanodioico.
60. Procedimiento según la reivindicación 59, en
el que la composición farmacéutica se prepara por granulación húmeda
en una solución acuosa.
61. Procedimiento para validar un lote de una
composición farmacéutica que contiene maleato de rosiglitazona y por
lo menos un portador farmacéuticamente aceptable para su
distribución que comprende:
- a.
- determinar la cantidad total de ácido 2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazoli-dindiona}-butanodioico en una muestra del lote tras el ensayo de estabilidad; y
- b.
- validar el lote para su distribución únicamente si se determina en la etapa a) que la muestra del lote contiene menos de 1,2% en peso de ácido 2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazolidindiona}-butanodioico.
62. Procedimiento según la reivindicación 61, en
el que el lote es válido para su distribución únicamente si se
determina en la etapa a) que la muestra del lote contiene menos de
1,0% en peso de ácido
2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazolidindiona}-butanodioico.
63. Procedimiento según la reivindicación 62, en
el que el lote es válido para su distribución únicamente si se
determina en la etapa a) que la muestra del lote contiene menos de
0,5% en peso de ácido
2-N-{5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazolidindiona}-butanodioico.
64. Procedimiento para la preparación del
compuesto aislado según la reivindicación 1, que comprende:
- a.
- poner en contacto el maleato de rosiglitazona con agua a una temperatura de 40-100ºC, y
- b.
- aislar el compuesto de la mezcla de reacción de la etapa a).
65. Procedimiento según la reivindicación 64, en
el que el compuesto se aísla de la mezcla mediante
cromatografía.
66. Procedimiento según la reivindicación 64, en
el que el compuesto se aísla de la mezcla por recristalización.
67. Procedimiento para aumentar la sensibilidad
a la insulina en un sujeto humano que comprende la administración al
sujeto humano de la composición farmacéutica según cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 27.
68. Utilización de la composición según
cualquiera de las reivindicaciones 2 a 7 o la composición
farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 8 a 27, para
la preparación de un medicamento para aumentar la sensibilidad a la
insulina en un sujeto humano.
69. Composición farmacéutica según cualquiera de
las reivindicaciones 8 a 27, para aumentar la sensibilidad a la
insulina en un sujeto humano.
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