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DE816544C - Process for the production of ª † -alkylthio- or -selenic fatty acids or their ª ‡ -amino-substituted derivatives - Google Patents

Process for the production of ª † -alkylthio- or -selenic fatty acids or their ª ‡ -amino-substituted derivatives

Info

Publication number
DE816544C
DE816544C DEP4610A DEP0004610A DE816544C DE 816544 C DE816544 C DE 816544C DE P4610 A DEP4610 A DE P4610A DE P0004610 A DEP0004610 A DE P0004610A DE 816544 C DE816544 C DE 816544C
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
amino
fatty acids
alkylthio
substituted derivatives
selenic
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired
Application number
DEP4610A
Other languages
German (de)
Inventor
Hans Dr Plieninger
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Abbott GmbH and Co KG
Original Assignee
Knoll GmbH
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Knoll GmbH filed Critical Knoll GmbH
Priority to DEP4610A priority Critical patent/DE816544C/en
Application granted granted Critical
Publication of DE816544C publication Critical patent/DE816544C/en
Expired legal-status Critical Current

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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C391/00Compounds containing selenium
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Verfahren zur Herstellung von y-Alkylthio- bzw. -selenfettsäuren bzw. deren a-aminosubstituierten Derivaten Bekanntlich lassen sich Laktone durch Einwirkung von Alkoholaten bzw. von Alkalicyaniden in Alkoxyfettsäuren bzw. Cyanfettsäuren verwandeln. Die Ausbeuten sind hierbei jedoch sehr unterschiedlich. Ferner ist schon beschrieben worden, daß aus Laktonen durch Einwirkung von Alkalisulfiden, -hydrosulfiden sowie -polysulfiden schwefelhaltige Dicarbonsäuren entstehen. So erhält man z. B. aus Butyrolakton durch Einwirkung von Na S H oder Na, S die Thiodibuttersäure.Process for the production of γ-alkylthio or selenium fatty acids or their α-amino-substituted derivatives is known to be lactones by action of alcoholates or of alkali metal cyanides in alkoxy fatty acids or cyano fatty acids transform. However, the yields here are very different. Furthermore is already has been described that from lactones by the action of alkali sulfides, hydrosulfides as well as polysulfides, sulfur-containing dicarboxylic acids are formed. So you get z. B. from butyrolactone through the action of Na S H or Na, S thiodibutyric acid.

Es wurde gefunden, daß man in guten Ausbeuten zu Alkylthio- bzw. -selenfettsäuren bzw. deren a-Aminoderivaten gelangt, wenn man auf y-Laktone bzw. deren d-Aminoderivate Alkali- oder Erdalkalimercaptide oder -selenide einwirken läßt. Man führt die Reaktion bei Temperaturen zwischen ioo und 200° durch und verwendet zweckmäßig ein indifferentes Verdünnungsmittel, z. B. Toluol oder Benzol. Die Reaktion geht im Verlauf von 2 Stunden vor sich, wobei sich zuerst das Alkylmercaptid an das Lakton unter Bildung eines isolierbaren Zwischenprodukts anlagert. Bei der Umsetzung des Butyrolaktons mit Natriummethylmercaptid entsteht ein Zwischenprodukt der folgenden wahrscheinlichen Formel: wobei R = CH, bedeutet. Diese Zwischenprodukte lagern sich beim Erhitzen auf Zoo bis 200° in die Natriumsalze der entsprechenden Alkylthiofettsäuren um nach Gleichung: Ganz analog ist die Umsetzung beim a-Amino-y-butyrolakton, die zum Natriumsalz der y-Methylthio-a-aminobuttersäure führt. Die Reaktion wird zweckmäßig in Abwesenheit primärer Alkohole durchgeführt, da die Ausbeuten sonst sehr schlecht sind.It has been found that alkylthio- or selenium fatty acids or their α-amino derivatives are obtained in good yields if γ-lactones or their α-amino derivatives are allowed to act on alkali metal or alkaline earth metal mercaptides or selenides. The reaction is carried out at temperatures between 100 and 200 ° and expediently uses an inert diluent such. B. toluene or benzene. The reaction proceeds over the course of 2 hours, the alkyl mercaptide first adding to the lactone to form an isolable intermediate. When the butyrolactone reacts with sodium methyl mercaptide, an intermediate product of the following likely formula is formed: where R = CH . When heated to a temperature of up to 200 °, these intermediate products are converted into the sodium salts of the corresponding alkylthio fatty acids according to the equation: The reaction with α-amino-γ-butyrolactone, which leads to the sodium salt of γ-methylthio-α-aminobutyric acid, is completely analogous. The reaction is expediently carried out in the absence of primary alcohols, since otherwise the yields are very poor.

Die Anwesenheit von sekundären Alkoholen, z. B. Cyclohexanol, gibt jedoch gute Ausbeuten und ist für manche Umsetzungen vorteilhaft. Die Verfahrensprodukte sollen zur Herstellung von Arzneimitteln verwendet werden.The presence of secondary alcohols, e.g. B. cyclohexanol there however, good yields and is advantageous for some reactions. The process products are intended to be used in the manufacture of pharmaceuticals.

Beispiel Z Z Mol reines, pulverisiertes Natriummethylmercaptid wird in Toluol suspendiert und bei 40' mit Z Mol Butyrolakton behandelt. Das entstandene Anlagerungsprodukt wird auf der Nutsche abgesaugt und 2 Stunden auf Zoo bis 150 ' im Ölbad erhitzt. Nach dem Erkalten wird die Schmelze in Wasser gelöst und angesäuert, wobei sich ein Öl abscheidet. Bei der Destillation geht die y-Methylthiobuttersäure bei Kp. 127 bis Z29° über. Ausbeute: 6o°/, der Theorie.Example Z Z becomes mol of pure, powdered sodium methyl mercaptide suspended in toluene and treated at 40 'with Z mol of butyrolactone. The resulting Addition product is sucked off on the suction filter and 2 hours on Zoo to 150 'heated in an oil bath. After cooling, the melt is dissolved in water and acidified, whereby an oil separates. The γ-methylthiobutyric acid goes in the distillation at bp. 127 to Z29 ° over. Yield: 60% of theory.

Beispiel 2 II kg a-Aminobutyrolakton läßt man in eine Suspension von 7,5 kg Natriummethylmercaptid in Toluol unter Rühren einlaufen, wobei die Temperatur von 30 auf 6o' steigt. Das Toluol wird abgedampft und der Rückstand 3 Stunden auf 145 bis 15o° erhitzt. Nun wird die Schmelze in Wasser gelöst und mit Eisessig angesäuert. Es fallen 7,5 kg a-Amino-y-methylthiobuttersäure in farblosen Kristallen aus. Ausbeute etwa 6o°/, der Theorie.Example 2 II kg of a-aminobutyrolactone are left in a suspension of 7.5 kg of sodium methyl mercaptide run in toluene with stirring, the temperature increases from 30 to 6o '. The toluene is evaporated and the residue for 3 hours Heated between 145 and 15o °. Now the melt is dissolved in water and acidified with glacial acetic acid. 7.5 kg of α-amino-γ-methylthiobutyric acid precipitate in colorless crystals. yield about 60 ° /, of theory.

Beispiel 3 In eine Suspension von 1/1o Mol Natriumäthyhnercaptid in 5o ccm Toluol läßt man bei 8o0 ZZ g a-Aminobutyrolakton einlaufen. Nun wird 2 Stunden auf Z5o° erwärmt. Nach dem Lösen in Wasser und Ansäuern erhält man etwa 49 a-Amino-y-äthylthiobuttersäure. Beispiel 4 In eine Suspension von '/1o Mol Natriummethylselenid in Zoo ccm Toluol läßt man bei 5o° ZZ g a-Aminobutyrolakton einfließen. Nach dem Verdampfen des Toluols erhitzt man den Rückstand 2 Stunden auf 15o'. Die Schmelze wird in Wasser gelöst und angesäuert. Man erhält 5 g a-Amino-y-methylselenobuttersäure vom F. 27o° (Zersetzung).Example 3 In a suspension of 1/10 mole of sodium ethane captide in 5o ccm of toluene is allowed to run in at 8o0 ZZ g of α-aminobutyrolactone. Now it will be 2 hours heated to Z50 °. After dissolving in water and acidifying, about 49 a-amino-y-ethylthiobutyric acid is obtained. Example 4 In a suspension of 1/10 mol of sodium methyl selenide in zoo cc of toluene allowed to flow in at 50 ° ZZ g of a-aminobutyrolactone. After the toluene has evaporated the residue is heated to 150 'for 2 hours. The melt is dissolved in water and acidified. 5 g of α-amino-γ-methylselenobutyric acid with a melting point of 270 ° (decomposition) are obtained.

Beispiel 5 In eine heiße Lösung von 8 g Natrium in Zoo ccm Cyclohexanol wird ein Cberschuß von Methyhnercaptan eingeleitet. Die so erhaltene Lösung von CH,SNa in Cyclohexanol wird mit 28 g a-Aminobutyrolakton versetzt und Z Stunde am Rückflußkühler erhitzt, wobei sich ein weißes Salz abscheidet. Nach dem Abkühlen wird in Wasser gelöst, mit Äther vom Cyclohexanol abgetrennt und angesäuert. Es scheiden sich 8 g a-Amino-y-methylthiobuttersäure ab.Example 5 In a hot solution of 8 g sodium in zoo cc cyclohexanol an excess of methylcaptan is introduced. The solution of CH, SNa in cyclohexanol is mixed with 28 g of a-aminobutyrolactone and Z hour on The reflux condenser is heated, a white salt separating out. After cooling down is dissolved in water, separated from the cyclohexanol with ether and acidified. It 8 g of α-amino-γ-methylthiobutyric acid separate.

Claims (1)

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von y-Alkylthio- bzw. -selenfettsäuren bzw. deren a-aminosubstituierten Derivaten, dadurch gekennzeichnet, daß man Natriummercaptid bzw. -selenid auf y-Laktone bzw. deren a-aminosubstituierte Derivate bei erhöhter Temperatur, vorzugsweise bei Temperaturen zwischen Zoo und Zoo °, einwirken läßt.PATENT CLAIM: Process for the production of γ-alkylthio or -selenic fatty acids or their α-amino-substituted derivatives, characterized in that sodium mercaptide or selenide on γ-lactones or their α-amino-substituted derivatives in the case of increased Temperature, preferably at temperatures between zoo and zoo °, can act.
DEP4610A 1948-10-02 1948-10-02 Process for the production of ª † -alkylthio- or -selenic fatty acids or their ª ‡ -amino-substituted derivatives Expired DE816544C (en)

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DEP4610A DE816544C (en) 1948-10-02 1948-10-02 Process for the production of ª † -alkylthio- or -selenic fatty acids or their ª ‡ -amino-substituted derivatives

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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0245231A1 (en) * 1986-05-08 1987-11-11 Monsanto Company Process for the preparation of alkylthioalkanoate salts
US4883911A (en) * 1986-05-08 1989-11-28 Monsanto Company Process for the preparation of alkylthioalkanoate salts
EP0498765A1 (en) * 1991-02-04 1992-08-12 Ciba-Geigy Ag Process for the preparation of alkyl- and arylthiocarboxylic acids and esters thereof

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