DE69600119T2 - Verwendung von Cysteinsäure oder Homocystein zur Förderung der schuppende Haut oder Stimulierung der Epidermiserneuerung - Google Patents

Description

• Die Erfindung betrifft die Verwendung von speziellen Sulfonsäuren in kosmetischen und/oder dermatologischen Zusammensetzungen zur Begünstigung der Hautabschuppung und/oder Bekämpfung der natürlichen und durch äußere Einflüsse bedingten Hautalterung. Sie betrifft ferner ein Verfahren zur nicht therapeutischen Behandlung der Haut, um die Haut abzuschuppen, sowie ein Verfahren zur Behandlung von Hautalterung.
• Die Hautalterung, die sich durch die Einwirkung natürlicher oder äußerer Faktoren auf die Haut ergibt, drückt sich durch das Auftreten von Falten und Fältchen, durch das Gelbwerden der Haut, die begleitet vom Auftreten von Pigmentflecken ein pergamentartiges Aussehen entwickelt, durch die Desorganisation der Elastin- und Kollagenfasern, die einen Verlust an Elastizität, Weichheit und Festigkeit hervorruft, und durch das Auftreten von Teleangiektasien aus.
• Verschiedene dieser Alterszeichen stehen insbesondere mit der natürlichen oder physiologischen Alterung, d.h. der "normalen" mit dem Alter verbundenen Alterung, in Beziehung, wohingegen andere in der durch äußere Einflüsse bedingten Alterung begründet liegen, d.h. der Alterung, die allgemein durch die Umwelt hervorgerufen wird; es handelt sich insbesondere um lichtinduzierte Alterung aufgrund von Sonnenexposition, Exposition gegenüber Licht oder beliebiger anderer Strahlung.
• Die Erfindung betrifft die natürliche oder physiologische Alterung sowie die durch äußere Einflüsse bedingte Alterung.
• Die Veränderungen der Haut aufgrund der natürlichen Alterung sind die Folge von genetisch programmiertem Altern, wo endogene Faktoren eine Rolle spielen. Die natürliche Alterung ruft insbesondere eine Verlangsamung der Erneuerung der Hautzellen hervor, was sich im wesentlichen durch das Auftreten klinischer Veränderungen äußert, wie beispielsweise Reduktion des Unterhautfettgewebes und Auftreten von feinen Falten oder Fältchen, und durch histopathologische Veränderungen, wie eine Erhöhung der Anzahl und Dicke der elastischen Fasern, den Verlust von vertikalen Fasern der Membran des elastischen Gewebes und der Gegenwart von großen unregelmäßigen Fibroblasten in den Zellen des elastischen Gewebes.
• Die durch äußere Einflüsse bedingte Alterung ruft im Gegensatz dazu klinische Veränderungen wie tiefe Falten und die Bildung einer schlaffen und gegerbten Haut sowie histopathologische Veränderungen, wie eine übermäßige Einlagerung elastoiden Materials in die obere Dermis und eine Degeneration der Kollagenfasern hervor.
• Im Stand der Technik sind verschiedene Mittel bekannt, die zur Bekämpfung der Hautalterung dienen.
• In dem Patent US-A-4 603 146 ist die Verwendung von Retinoesäure und ihren Derivaten in kosmetischen Zusammensetzungen zur Bekämpfung der Hautalterung beschrieben.
• Ferner lehren zahlreiche Patente und Veröffentlichungen (siehe beispielsweise die Patentanmeldung EP-A-413 528) sowie zahlreiche kosmetische im Handel erhältliche Zusammensetzungen die Verwendung von α-Hydroxysäuren, wie Milchsäure, Glykolsäure und auch Citronensäure, zur Behandlung der Hautalterung.
• Ferner sind die β-Hydroxysäuren und genauer die Salicylsäure sowie ihre Derivate wegen ihrer abschuppenden Eigenschaften bekannt (siehe die Druckschriften WO-A-93/10756 und US-A-4 767 750).
• Alle diese Verbindungen weisen eine Wirksamkeit gegen die Hautalterung auf, die in einer Abschuppung besteht, d.h. der Eliminierung von abgestorbenen Zellen, die sich an der Oberfläche der stratum corneum befinden. Diese abschuppende Eigenschaft wird ferner, oft zu Unrecht, als keratolytische Eigenschaft bezeichnet. Diese Verbindungen weisen jedoch auch Nebenwirkungen auf, die in Prickeln, Ziehen, Erwärmung und Rötungen bestehen, welche für den Anwender unangenehm sind.
• Es wird daher festgestellt, daß ein Bedürfnis für Mittel gegen Alterung besteht, die mindestens so wirksam wie die Verbindungen des Standes der Technik sind, jedoch deren Nachteile nicht aufweisen.
• Die Anmelderin hat überraschend festgestellt, daß durch die topische Anwendung von Cysteinsäure oder Homocysteinsäure oder eines ihrer Derivate die Haut abgeschuppt werden kann und die Zellerneuerung der Epidermis und die Reparatur der Epidermis stimuliert werden kann.
• Die Cysteinsäure und die Homocysteinsäure sind in der Pharmazie zur Behandlung von trockener Haut, Warzen, aktinischer oder nichtaktinischer Keratose, Akne, Ichthyosis und Hyperkeratose der Handfläche und Fußsohle bekannt (siehe die Druckschrift US-A-4 224 339). Es wurde jedoch bis heute weder in Betracht gezogen noch nahe gelegt, diese Säuren zur Abschuppung der Haut, Stimulierung der Erneuerung der Epidermis und Behandlung der Hautalterung zu verwenden.
• Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung mindestens einer Sulfonsäure im freien Zustand oder wenigstens teilweise neutralisiertem Zustand in einer kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzung zur Begünstigung der Abschuppung der Haut und/oder Stimulierung der Epidermiserneuerung oder zur Herstellung dieser Zusammensetzung, wobei die Säure folgender Formel (I) entspricht:
• worin p 1 oder 2 ist
• und
• R&sub1; Wasserstoff oder eine Acylgruppe der Formel -COR&sub2; bedeutet, worin R&sub2; eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkenylgruppe mit 1 bis 19 Kohlenstoffatomen bedeutet, die ggf. mit mindestens einer Hydroxygruppe substituiert ist.
• Die Abschuppung der Haut ist mit einer klinischen Verbesserung der Qualität der Haut verbunden, die strahlender, weniger faltig und allgemein jünger wird. Durch die Verwendung der Sulfonsäuren können ferner Unvollkommenheiten der Haut behandelt werden, wie beispielsweise Flecken, Dyschromien der Haut, Dermatitis, aktinischer Lentigo, Narben und durch Narben hervorgerufene Pigmentierungen.
• Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung mindestens einer Sulfonsäure im freien Zustand oder wenigstens teilweise neutralisiertem Zustand in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen als Mittel gegen Hautalterung oder zur Herstellung dieser Zusammensetzungen, insbesondere um Falten und/oder Fältchen und/oder aktinische Flecken und/oder Hautdyschromien und/oder Dermatitis und/oder Narben zu bekämpfen.
• Die Anmelderin hat insbesondere festgestellt, ohne daß dies vollständig erklärt werden kann, daß die Verbindungen eine Wirkung gegen Alterung aufweisen und mindestens so wirksam sind wie die Verbindungen des Standes der Technik, welche alle Carbonsäuren sind, und daß diese Wirkung milder ist, insoweit keine Reizungen verspürt und keinerlei Rötungen bei der Anwendung einer diese Verbindungen enthaltenden kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzung auf die Haut beobachtet werden.
• Die erfindungsgemäßen Säuren sind insbesondere die Cysteinsäure und Homocysteinsäure. Diese beiden Säuren weisen den Vorteil auf, im Handel erhältlich zu sein. Weitere erfindungsgemäße Säuren können nach bekannten Verfahren hergestellt werden, beispielsweise, indem mit den Produkten der Formel (I), worin R&sub1; H bedeutet, eine aktive Form einer Säure R&sub2;-COOH umgesetzt wird, die ein Säureanhydrid, ein gemischtes Anhydrid (hergestellt aus einem Chlorformiat) oder ein Säurechlond (ClCOR&sub2;) sein kann, wobei der pH-Wert im Bereich von 7 bis 9 (Schotten-Baumann-Reaktion) gehalten wird. Nach Beendigung der Umsetzung wird das hergestellte Produkt bei saurem pH-Wert (pH = 1) ausgefällt oder nach herkömmlichen Verfahren gewonnen.
• Die erfindungsgemäßen Säuren können vollständig oder teilweise neutralisiert sein und ein Salz bilden, insbesondere durch Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, Ammoniak oder auch Monoethanolamin, Triethanolamin und Isopropanolamin.
• In den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können die Sulfonsäure oder das Gemisch von Sulfonsäuren in einem Mengenanteil von 0,2 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung und insbesondere in einem Mengenanteil von 0,5 bis 10 Gew.-% und besser noch von 0,5 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, verwendet werden.
• Die erfindungsgemäßen Säuren können mit weiteren für ihre abschuppenden Eigenschaften bekannten Verbindungen kombiniert werden, wie beispielsweise den Hydroxysäuren, α- oder β-Ketosäuren und Retinoiden. Durch diese Kombination kann die Wirkstoffkonzentration letzterer aufgrund der additiven Wirkung vermindert werden. So können weniger reizende und weniger toxische Zusammensetzungen sowie Zusammensetzungen hergestellt werden, die wirksamer als die Zusammensetzungen des Standes der Technik sind, welche diese Wirkstoffe nicht verwenden.
• Die Hydroxysäuren können beispielsweise α-Hydroxysäuren oder β-Hydroxysäuren sein und sie können geradkettig, verzweigt oder cyclisch, gesättigt oder ungesättigt vorliegen. Die Wasserstoffatome der Kohlenstoffkette können ferner mit Halogenen, halogenierten Gruppen, Alkylgruppen, Acylgruppen, Acyloxygruppen, Alkoxycarbonylgruppen oder Alkoxygruppen mit 2 bis 18 Kohlenstoffatomen substituiert sein.
• Die Hydroxysäuren sind insbesondere Glykolsäure, Milchsäure, Äpfelsäure, Weinsäure, Citronensäure und allgemein die Fruchtsäuren, 2-Hydroxyalkancarbonsäuren, Mandelsäure, Salicylsäure sowie deren Alkyl- oder Acylderivate, wie 5-(n- Octanoyl)-salicylsäure, 5-(n-Dodecanoyl)-salicylsäure, 5-(n-Decanoyl)-salicylsäure, 5-(n-Octyl)-salicylsäure, 5-(n-Heptyloxy)-salicylsäure oder 4-(n-Heptyloxy)-salicylsäure, 2-Hydroxy-3-methyl-benzoesäure oder auch deren Alkoxyderivate, wie 2-Hydroxy-3-methoxy-benzoesäure.
• Die Retinoide können insbesondere Retinoesäure (all-trans oder 13-cis) und deren Derivate, Retinol (Vitamin A) und seine Ester, wie Retinolpalmitat, Retinolacetat und Retinolpropionat sowie deren Salze, oder auch das Retinal sein.
• Die Hydroxysäuren, Ketosäuren und Retinoide können in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen beispielsweise in einem Mengenanteil von 0,1 bis 5 Gew.-% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung und besser noch 0,5 bis 3 Gew.-% verwendet werden.
• Es ist ferner möglich, zu der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ein oder mehrere zusätzliche im UV-A- und/oder UV- B-Bereich wirksame, hydrophile oder lipophile Sonnenschutzfilter zu geben, um die lichtinduzierte Alterung wirksamer zu bekämpfen.
• Es wurde ein In-vitro-Test der Wirksamkeit der Abschuppung an Keratinocyten unter Verwendung von 5-(n-Octanoyl)- salicylsäure (Verbindung 1), Cysteinsäure (Verbindung 2), Bis(1-Hydroxycarbonyl)ethyl-nonandionsäure (Verbindung 3), 2-Acetoxy-5-octanoyl-benzoesäure (Verbindung 4) und 5-Oxothiomorpholin-3-carbonsäure (Verbindung 5) durchgeführt.
• Das Prinzip des Tests beruht auf der Tatsache, daß die Abschuppung die Freisetzung von Corneocyten induziert. Das Abschuppungsvermögen des getesteten Produkts ist umso größer, umso größer die Zahl der freigesetzten Corneocyten ist.
• Die Vorgehensweise des Tests ist folgende: Aus Biopsien der Haut wurden durch Abtrennung der Epidermis Keratinocyten erhalten, die durch enzymatische Einwirkung (Trypsin) dissoziiert und mit einer Konzentration von 2 10&supmin;&sup5; Zellen pro Millilitern kultiviert wurden. Das Wachstum und die Differenzierung der Keratinocyten wurde durch 10 bis 20tägige Kultur in einem speziellen Medium erhalten.
• Nach Abtrennung des Kulturmediums wurde das zu testende Produkt zugegeben, und es wurde die Wirksamkeit des Produktes bestimmt. Hierzu wurden zwei Proben bei T&sub0; und T&sub6;&sub0; entnommen, d.h. vor dem Zusatz des Produktes und 60 min nach diesem Zusatz, worauf die so entnommenen Proben mit einem Durchlaufcytometer zur Zählung der Corneocytenpopulation analysiert wurden. In dem Durchlaufcytometer werden die Populationen der Corneocyten und Keratinocyten durch Behandlung mit Acridinorange unterschieden, das für Zell-DNA im Inneren der Zellen spezifisch ist und daher ausschließlich die Gegenwart von Keratinocyten zeigt.
• Der Index der Zellvermehrung wird durch die Differenz von T&sub6;&sub0; und T&sub0; bestimmt.
• Die gleiche Bestimmung wurde für eine Vergleichsprobe durchgeführt, die das zu testende Produkt nicht enthielt, da das Experiment auch in Abwesenheit des Wirkstoffs unvermeidlich zur Freisetzung von Corneocyten führt. Die Änderung in der Vergleichsprobe wurde willkürlich auf 100 % festgesetzt.
• Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle zusammengefaßt:
• Die Ergebnisse zeigen klar, daß die Cysteinsäure bei gleicher Konzentration wie die 5-(n-Octanoyl)-salicylsäure, die als leistungsfähiger abschuppender Wirkstoff bekannt ist, wesentlich wirksamer als diese Säure ist, und daß die anderen Verbindungen wesentlich geringere Wirksamkeiten als die Cysteinsäure aufweisen.
• Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung der Haut zur Abschuppung der Haut, das darin besteht, auf die Haut eine Zusammensetzung aufzutragen, die mindestens eine Sulfonsäure im freien Zustand oder zum Teil neutralisiertem Zustand der Formel (I) in einem kosmetisch und/oder dermatologisch akzeptablen Medium enthält.
• Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung der Hautalterung, das darin besteht, auf die Haut eine Zusammensetzung aufzutragen, die mindestens eine oben definierte Sulfonsäure in einem kosmetisch und/oder dermatologisch akzeptablen Medium enthält.
• Die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthält ein kosmetisch oder dermatologisch akzeptables Medium, d.h. ein Medium, das mit der Haut, den Nägeln, den Schleimhäuten, dem Gewebe und den Haaren kompatibel ist. Die die Sulfonsäure enthaltende Zusammensetzung kann auf topischem Weg auf das Gesicht, den Hals, die Haare, die Schleimhäute und die Nägel oder beliebige weitere Hautbereiche des Körpers aufgetragen werden.
• Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können in beliebigen für eine topische Anwendung geeigneten Formen vorliegen, insbesondere als wäßrige, wäßrig-alkoholische oder ölige Lösungen, Dispersionen vom Typ Lotion oder Serum, wäßrige, wasserfreie oder ölige Gele, Emulsionen flüssiger oder halbflüssiger Konsistenz vom Typ Milch, die durch Dispersion einer Fettphase in einer wäßrigen Phase (O/W) oder umgekehrt (W/0) hergesellt sind, Suspensionen oder Emulsionen weicher, halbfester oder fester Konsistenz vom Typ Creme oder Gel, Mikroemulsionen oder auch als Mikrokapseln, Mikropartikel oder Vesikeldispersionen vom ionischen und/oder nichtionischen Typ. Die Zusammensetzungen werden nach üblichen Verfahren hergestellt.
• Sie können ferner für das Haar in Form von wäßrigen, alkoholischen oder wäßrig-alkoholischen Lösungen, als Creme, Gel, Emulsion, Schaum oder auch in Form von Aerosolzusammensetzungen, die ferner ein Treibmittel unter Druck enthalten, verwendet werden.
• Die Mengenanteile der verschiedenen Bestandteile der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind so, wie sie herkömmlich auf den jeweiligen Gebieten verwendet werden.
• Die Zusammensetzungen stellen insbesondere Cremes zum Schutz, zur Behandlung oder zur Pflege des Gesichtes, der Hände oder des Körpers, Körpermilche zum Schutz oder zur Pflege, Lotionen, Gele oder Schäume zur Pflege der Haut und der Schleimhäute oder zur Reinigung der Haut dar.
• Die Zusammensetzungen können ferner in festen Präparaten bestehen, die Seifen oder Reinigungsseifen sind.
• Wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung als Emulsion vorliegt, kann der Anteil der Fettphase im Bereich von 5 bis 8Q Gew.-% und vorzugsweise 5 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, liegen. Die Öle, Emulgatoren und Coemulgatoren, die in der als Emulsion vorliegenden Zusammensetzung verwendet werden, sind unter den Verbindungen ausgewählt, die herkömmlich in der Kosmetik oder Dermatologie verwendet werden. Der Emulgator und der Coemulgator liegen in der Zusammensetzung in einem Mengenanteil von 0,3 bis 30 Gew.-% und vorzugsweise von 0,5 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor. Die Emulsion kann ferner Lipidvesikel enthalten.
• Wenn die Zusammensetzung eine Lösung oder ein öliges Gel ist, kann der Mengenanteil des Öls bis zu 90 Gew.-% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung betragen.
• Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können ferner in der Kosmetik und Dermatologie übliche Hilfsstoffe enthalten, wie hydrophile oder lipophile Gelbildner, hydrophile oder lipophile Wirkstoffe, Konservierungsmittel, Antioxidantien, Lösungsmittel, Parfums, Füllstoffe und Färbemittel Die Mengenanteile der verschiedenen Hilfsstoffe sind so, wie sie auf den jeweiligen Gebieten herkömmlich verwendet werden, beispielsweise 0,01 bis 20 % des Gesamtgewichts der Zusammensetzung. Die Hilfsstoffe können entsprechend ihrer Art in die Fettphase, die wäßrige Phase und/oder die Lipidkugeln gegeben werden.
• Von den erfindungsgemäß verwendbaren Ölen können die Mineralöle (Vaselineöl), pflanzlichen Öle (Scheabutter, Süßmandelöl), tierischen Öle, synthetischen Öle, Siliconöle (Cyclometicon) und fluorierten Öle (Perfluorpolyether) genannt werden. Es können als Fettsubstanzen ferner Fettalkohole, Fettsäuren (Stearinsäure) und Wachse (Paraffinwachs, Carnaubawachs, Bienenwachs) verwendet werden.
• Von den erfindungsgemäß verwendbaren Emulgatoren können das Polysorbat 60 und das Sorbitanstearat genannt werden, die unter den Handeisbezeichnungen Tween 60 bzw. Span 60 von der Firma ICI im Handel sind. Diesem können Coemulgatoren zugegeben werden, wie PPG-3-Myristylether, der unter der Handelsbezeichnung Emcol 249-3K von der Firma Witco im Handel ist.
• Von den erfindungsgemäß verwendbaren Lösungsmitteln können die niederen Alkohole, insbesondere Ethanol, Isopropanol und Propylenglykol genannt werden.
• Von den hydrophilen Gelbildnern können die Carboxyvinylpolymere (Carbomer), die Acrylcopolymere, wie die Copolymere von Acrylaten und Alkylacrylaten, die Polyacrylamide, Polysaccharide, wie Hydroxypropylcellulose, die natürlichen Gummen (Xanthan) und Tone, und von den lipophilen Gelbildnern können die modifizierten Tone, wie die Bentone, Metallsalze von Fettsäuren, wie Aluminiumstearat, hydrophobe Kieselsäure, die Polyethylene und Ethylcellulose genannt werden.
• Von den hydrophilen Wirkstoffen können die Proteine oder Proteinhydrolysate, Aminosäuren, Polyole, Harnstoff, Allantoin, Zucker und Zuckerderivate, wasserlösliche Vitamine, Stärke, Bakterien- oder Pflanzenextrakte und insbesondere Extrakte von Aloe Vera genannt werden.
• Von den lipophilen Wirkstoffen können Tocopherol (Vitamin E) und seine Derivate, die essentiellen Fettsäuren, Ceramide und etherische Öle verwendet werden.
• Es können ferner mit den Sulfonsäuren Wirkstoffe kombiniert werden, die insbesondere zur Vorbeugung und/oder Behandlung von Hauterkrankungen bestimmt sind. Von diesen Wirkstoffen können beispielsweise genannt werden:
• - Mittel, die die Differenzierung und/oder Proliferation und/oder Pigmentierung der Haut modulieren, wie Vitamin D und seine Derivate, die Östrogene, wie Estradiol, Kojisäure oder Hydrochinon; und
• - Mittel gegen freie Radikale, wie α-Tocopherol oder seine Ester, Superoxid-Dismutasen, verschiedene Metallchelatbildner oder Ascorbinsäure und ihre Ester.
• Das erfindungsgemäße Verfahren zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung kann insbesondere durchgeführt werden, indem hygienische, kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen nach der herkömmlichen Verwendungstechnik dieser Zusammensetzungen aufgetragen werden, beispielsweise: Auftragen von Cremes, Gelen, Seren, Pomaden, Lotionen oder Milchen auf die Haut, Kopfhaut, Nägel und/oder Schleimhäute.
• Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung. In den Beispielen sind die Mengenanteile in Gew.-% angegeben.
Beispiel 1: O/W-Emulsion Phase A:
• - Cysteinsäure 2,5
• - Süßmandelöl 14,5
• - Scheabutter 7,0
• - PPG-3-Myristylether (EMCOL 249-3K) 5,0
• - Konservierungsmittel (Propylparaben) 0,1
• - Polysorbat 60 (Tween 60) 2,5
• - Sorbitanstearat (Span 60) 2,5
Phase B:
• - Cyclometicon 4,0
• - Xanthangummi 0,2
• - Carboxyvinylpolymer 0,5
Phase C:
• - Triethanolamin (Neutralisierungsmittel) 0,5
• - Wasser 2,0
Phase D:
• - Konservierungsmittel (Methylparaben) 0,2
• - Glycerin 5,0
• - Wasser ad 100.
Vorgehensweise:
• Die Bestandteile der Phase A werden bei 85 ºC geschmolzen, worauf die Phase A auf 70 ºC abkühlen gelassen wird und die Phase B und anschließend die Phasen C und D unter Rühren zugegeben werden. Man läßt auf Raumtemperatur abkühlen. Man erhält eine Tagescreme, die die Haut abschuppt und der Haut ein glatteres und jüngeres Aussehen als vor der Behandlung verleiht.
Beispiel 2: Gel
• - Homocysteinsäure 5,0
• - Hydroxypropylcellulose (Klucel H von der Firma Hercules) 1,0
• - Antioxidationsmittel 0,05
• - Isopropanol 40,0
• - Konservierungsmittel 0,3
• - Wasser ad 100.
• Man erhält ein Gel, das bei regelmäßiger Anwendung die Flecken der Haut durch Abschuppung verblassen läßt.
Beispiel 3: Lösung zur dermatologischen Anwendung
• - Cysteinsäure 5,00
• - Antioxidationsmittel 0,05
• - Ethanol 10,00
• - Konservierungsmittel 0,30
• - Wasser ad 100.
• Durch die dermatologisch kontrollierte Anwendung dieser Lösung kann eine starke Abschuppung der Hautschicht erreicht werden, was durch einen Prozeß der Reparatur der Epidermis als therapeutischen Effekt ein Verblassen der Flecken und Dyschromien, eine Abschwächung der Falten und Fältchen und eine Verbesserung des klinischen Zustands der Haut zur Folge hat, deren Aussehen jünger wird.
• Das Auftragen wird in ein- bis dreimaligen Anwendungen pro Woche vier bis sechs Wochen durchgeführt.

Claims (12)

1. Verwendung mindestens einer Sulfonsäure im freien Zustand oder wenigstens teilweise neutralisierten Zustand in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen oder zur Herstellung dieser Zusammensetzungen zur Begünstigung der Abschuppung der Haut und/oder Stimulierung der Epidermiserneuerung, wobei die Säure der folgenden Formel (I) entspricht:

worin p 1 oder 2 ist

und

R&sub1; ein Wasserstoffatom oder eine Acylgruppe der Formel -COR&sub2; bedeutet, worin R&sub2; eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkenylgruppe mit 1 bis 19 Kohlenstoffatomen ist, die ggf. mit mindestens einer Hydroxygruppe substituiert ist.

2. Verwendung mindestens einer Sulfonsäure im freien Zustand oder wenigstens teilweise neutralisierten Zustand in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen oder zur Herstellung dieser Zusammensetzungen zur Bekämpfung der Hautalterung, wobei die Säure der folgenden Formel (I) entspricht:

worin p 1 oder 2 ist

und

R&sub1; ein Wasserstoffatom oder eine Acylgruppe der Formel -COR&sub2; bedeutet, worin R&sub2; eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkenylgruppe mit 1 bis 19 Kohlenstoffatomen ist, die ggf. mit mindestens einer Hydroxygruppe substituiert ist.

3. Verwendung mindestens einer Sulfonsäure im freien Zustand oder wenigstens teilweise neutralisierten Zustand in dermatologischen Zusammensetzungen oder zur Herstellung dieser Zusammensetzungen zur Bekämpfung von Falten und/oder Fältchen und/oder aktinischen Flecken und/oder Hautdyschromien und/oder Narben und/oder Dermatitis, wobei die Säure der folgenden Formel (I) entspricht:

worin p 1 oder 2 ist

und

R&sub1; ein Wasserstoffatom oder eine Acylgruppe der Formel -COR&sub2; bedeutet, worin R&sub2; eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkenylgruppe mit 1 bis 19 Kohlenstoffatomen ist, die ggf. mit mindestens einer Hydroxygruppe substituiert ist.

4. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Sulfonsäure Cysteinsäure oder Homocysteinsäure ist.

5. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Sulfonsäure in einem Mengenanteil von 0,2 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise 0,5 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, verwendet wird.

6. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung ferner mindestens einen Wirkstoff enthält, der unter den α- oder β-Hydroxysäuren, α- oder β-Ketosäuren und Retinoiden ausgewählt ist.

7. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung ferner mindestens einen Wirkstoff enthält, der unter Glykolsäure, Milchsäure, Äpfelsäure, Weinsäure, Citronensäure, 2-Hydroxyalkancarbonsäuren, Mandelsäure, Salicylsäure und 5-(n-Octanoyl)-salicylsäure ausgewählt ist.

8. Verwendung nach Anspruch 6 oder 7, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff in einem Mengenanteil von 0,1 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.

9. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung ferner mindestens einen Zusatzstoff enthält, der unter den Proteinen oder Proteinhydrolysten, Aminosäuren, Polyolen, Harnstoff, Zuckern und Zuckerderivaten, Vitaminen, Stärke, Pflanzenextrakten, essentiellen Fettsäuren, Ceramiden und etherischen Ölen ausgewählt ist.

10. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung eine wäßrige, ölige oder wäßrig-alkoholische Lösung, eine Wasser-in-Öl-Emulsion oder Öl-in-Wasser-Emulsion, eine Mikroemulsion, ein wäßriges oder wasserfreies Gel, ein Serum, eine Vesikeldispersion, eine Dispersion von Mikrokapseln oder eine Dispersion von Mikropartikeln ist.

11. Verfahren zur kosmetischen Behandlung der Haut zur Abschuppung der Haut, das darin besteht, auf die Haut eine Zusammensetzung aufzutragen, die mindestens eine Sulfonsäure im freien Zustand oder wenigstens teilweise neutralisierten Zustand der folgenden Formel (I) enthält:

worin p 1 oder 2 ist

und

R&sub1; ein Wasserstoffatom oder eine Acylgruppe der Formel -COR&sub2; bedeutet, worin R&sub2; eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkenylgruppe mit 1 bis 19 Kohlenstoffatomen ist, die ggf. mit mindestens einer Hydroxygruppe substituiert ist.

12. Verfahren zur kosmetischen Behandlung der Hautalterung, das darin besteht, auf die Haut eine Zusammensetzung aufzutragen, die mindestens eine Sulfonsäure im freien Zustand oder wenigstens teilweise neutralisierten Zustand der folgenden Formel (I) enthält:

worin p 1 oder 2 ist

und

R&sub1; ein Wasserstoffatom oder eine Acylgruppe der Formel -COR&sub2; bedeutet, worin R&sub2; eine geradkettige oder verzweigte Alkyl- oder Alkenylgruppe mit 1 bis 19 Kohlenstoffatomen ist, die ggf. mit mindestens einer Hydroxygruppe substituiert ist.