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DE69413923T2 - Rapamycin-Zubereitungen für die intravenöse Injektion - Google Patents

Rapamycin-Zubereitungen für die intravenöse Injektion

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DE69413923T2
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Claims (18)

1. Wäßrige Rapamycin-Injektionslösung, im wesentlichen frei von nichtionischem, oberflächenaktivem Mittel, erhältlich durch ein Verfahren, das das Mischen von 40 bis 75 Volumsprozent einer Konzentratlösung von Rapamycin in Propylenglykol bei Rapamycinkonzentrationen im Bereich von 0,25 mg/ml bis 8 mg/ml mit einem Wasser umfassenden Verdünnungsmittel umfaßt, wobei das Verdünnungsmittel 60 bis 25 Volumsprozent der kombinierten Lösung umfaßt; sodaß die Rapamycinkonzentration in der Injektionslösung im Bereich von 0,1 mg/ml bis 4 mg/ml liegt.
2. Wäßrige Rapamycin-Injektionslösung gemäß Anspruch 1, worin die Konzentratlösung von Rapamycin in Propylenglykol 40 bis 60 Volumsprozent der Injektionslösung umfaßt.
3. Wäßrige Rapamycin-Injektionslösung gemäß Anspruch 1 oder 2, worin die Rapamycinkonzentration im Propylenglykolkonzentrat im Bereich von 0,5 mg/ml bis 4 mg/ml liegt.
4. . Wäßrige Rapamycin-Injektionslösung, im wesentlichen frei von nichtionischem, oberflächenaktivem Mittel, erhältlich durch ein Verfahren, das das Mischen von 40 bis 60 Volumsprozent einer Konzentratlösung von Rapamycin in Propylenglykol bei Rapamycinkonzentrationen im Bereich von 0,5 mg/ml bis 4 mg/ml mit einem Wasser umfassenden Verdünnungsmittel umfaßt, wobei das Verdünnungsmittel 60 bis 40 Volumsprozent der kombinierten Lösung umfaßt; sodaß die Rapamycinkonzentration in der Injektionslösung im Bereich von 0,25 mg/ml bis 2 mg/ml liegt.
5. Wäßrige Rapamycin-Injektionslösung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei die Konzentratlösung von Rapamycin in Propylenglykol 40 bis 50 Volumsprozent der Injektionslösung umfaßt.
6. Wäßrige Rapamycin-Injektionslösung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei die Rapamycinkonzentration im Propylenglykolkonzentrat im Bereich von 0,6 mg/ml bis 3,3 mg/ml liegt.
7. Wäßrige Rapamycin-Injektionslösung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6, wobei die Rapamycinkonzentration in der Injektionslösung im Bereich von 0,5 mg/ml bis 1,5 mg/ml liegt.
8. Wäßrige Rapamycin-Injektionslösung gemäß Anspruch 1 zur Bolusinjektion, wobei die Rapamycinkonzentration in der Injektionslösung im Bereich von 0,25 mg/ml bis 2 mg/ml liegt.
9. Wäßrige Rapamycin-Injektionslösung, wobei diese Injektionslösung Rapamycin in einer Lösung von Propylenglykol und Wasser umfaßt, wobei Wasser 40 bis 75 Volumsprozent der Lösung umfaßt und die Rapamycinkonzentration in der Lösung im Bereich von 0,1 mg/ml bis 4 mg/ml liegt, wobei diese Lösung im wesentlichen frei von nichtionischem oberflächenaktivem Mittel ist.
10. Produkt, enthaltend eine Konzentratlösung von Rapamycin und ein Verdünnungsmittel, wie ein kombiniertes Präparat zum Mischen vor der i. v. Injektion, um eine Lösung zu ergeben, die eine Rapamycinkonzentration im Bereich von 0,1 mg/ml bis 4 mg/ml aufweist; wobei diese Konzentratlösung Rapamycin in Propylenglykol im Bereich von 0,25 mg/ml bis 8 mg/ml umfaßt; wobei das Verdünnungsmittel Wasser umfaßt, wobei das Verhältnis von Konzentrat zu Verdünnungsmittel im Bereich von 40 : 60 bis 75 : 25 Volumsprozent liegt; wobei das Produkt im wesentlichen frei von nichtionischem, oberflächenaktivem Mittel ist.
11. Produkt gemäß Anspruch 10, worin das Verhältnis von Konzentrat zu Verdünnungsmittel im Bereich von 60 : 40 bis 40 : 60 Volumsprozent liegt.
12. Produkt gemäß Anspruch 10 oder 11, worin die Rapamycinkonzentration im Propylenglykolkonzentrat im Bereich von 0,5 mg/ml bis 4 mg/ml liegt.
13. Produkt gemäß Anspruch 10 zur Bolusinjektion, wobei das Rapamycinkonzentrat, wenn es mit dem Verdünnungsmittel gemischt ist, im Bereich von 0,25 mg/ml bis 2 mg/ml liegt.
14. Produkt, enthaltend eine Konzentratlösung von Rapamycin und ein Verdünnungsmittel, wie ein kombiniertes Präparat zum Mischen vor der i. v. Injektion, um eine Lösung zu ergeben, die eine Rapamycinkonzentration im Bereich von 0,1 mg/ml bis 4 mg/ml aufweist; wobei diese Konzentratlösung Rapamycin in Propylenglykol im Bereich von 0,5 mg/ml bis 4 mg/ml umfaßt; wobei das Verdünnungsmittel Wasser umfaßt, wobei das Verhältnis von Konzentrat zu Verdünnungsmittel im Bereich von 40 : 60 bis 75 : 25 Volumsprozent liegt; wobei das Produkt im wesentlichen frei von nichtionischem, oberflächenaktivem Mittel ist.
15. Verfahren zur Herstellung einer wäßrigen Rapamycin- Injektionslösung, im wesentlichen frei von nichtionischem, oberflächenaktivem Mittel, das das Mischen von 40 bis 75 Volumsprozent einer Konzentratlösung von Rapamycin in Propylenglykol bei Rapamycinkonzentrationen im Bereich von 0,25 mg/ml bis 8 mg/ml mit einem Wasser umfassenden Verdünnungsmittel umfaßt, wobei das Verdünnungsmittel 60 bis 25 Volumsprozent der kombinierten Lösung umfaßt; sodaß die Rapamycinkonzentration in der Injektionslösung im Bereich von 0,1 mg/ml bis 4 mg/ml liegt.
16. Verfahren gemäß Anspruch 15, wobei die Konzentratlösung von Rapamycin in Propylenglykol 40 bis 60 Volumsprozent der Injektionslösung umfaßt.
17. Verfahren gemäß Anspruch 15 oder 16, wobei die Rapamycinkonzentration im Propylenglykolkonzentrat im Bereich von 0,5 mg/ml bis 4 mg/ml liegt.
18. Verfahren zur Herstellung einer wäßrigen Rapamycin- Injektionslösung, im wesentlichen frei von nichtionischem, oberflächenaktivem Mittel, das das Mischen von 40 bis 60 Volumsprozent einer Konzentratlösung von Rapamycin in Propylenglykol bei Rapamycinkonzentrationen im Bereich von 0,5 mg/ml bis 4 mg/ml mit einer Wasser umfassenden Verdünnungsmittellösung umfaßt, wobei das Verdünnungsmittel 60 bis 40 Volumsprozent der kombinierten Lösung umfaßt; sodaß die Rapamycinkonzentration in der Injektionslösung im Bereich von 0,25 mg/ml bis 2 mg/ml liegt.
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