DE60017425T2

DE60017425T2 - Antitranspirant zusammensetzung enthaltend mikroemulsionen

Info

Publication number: DE60017425T2
Application number: DE60017425T
Authority: DE
Inventors: Zhuning Ma; Richard M. Brucks
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1999-10-01
Filing date: 2000-09-18
Publication date: 2005-06-02
Anticipated expiration: 2020-09-19
Also published as: AU1513801A; CO5180588A1; MXPA02003348A; EP1216015B1; CN1399536A; CA2385917C; AR025913A1; DE60017425D1; CN1293861C; WO2001024766A1; EP1216015A1; ATE286707T1; CA2385917A1; RU2002111338A; RU2260418C2

Description

Gebiet der Erfindung
Diese Erfindung bezieht sich auf Mikroemulsionen, die kosmetische Wirkstoffe enthalten. In einer bevorzugten Ausführungsform bezieht sich diese Erfindung auf Antitranspirantsalz-enthaltende Mikroemulsionen, die stabile, klare Flüssigkeiten sind und leicht und kostengünstig herzustellen sind.
Hintergrund der Erfindung
Die Mikroemulsionen der vorliegenden Erfindung enthalten Wasser. Die Mikroemulsionen der vorliegenden Erfindung sind transparente oder transluzente, optisch isotrope und thermodynamisch stabile Gemische aus Öl und Wasser, die durch oberflächenaktive Stoffe und möglicherweise co-oberflächenaktive Stoffe stabilisiert werden. Die Teilchengröße der dispergierten Phase einer Mikroemulsion beträgt etwa 100 bis etwa 2.000 Angström, stärker bevorzugt sind etwa 100 bis etwa 1.000 Angström. Sie können sich spontan oder mit einwenig Energie bilden. Daher sind sie einfach herzustellen und nicht verfahrensabhängig, das heißt, die Reihenfolge der Zugabe der Ausgangsmaterialien oder die Geschwindigkeit/die Art des Mischens ist für die Herstellung der Mikroemulsionen nicht kritisch. Es wäre wünschenswert Antitranspirantzusammensetzungen unter Verwendung von Mikroemulsionen zu formulieren, weil Mikroemulsionen leicht und kostengünstig herzustellen sind und inhärent klar sein können, ohne daß der Brechungsindex der wässerigen und nicht wässerigen Phasen übereinstimmen muß.
Mikroemulsionen haben ein beträchtliches technologisches und wissenschaftliches Interesse auf sich gezogen. Wasser-in-Öl(w/o) Mikroemulsionen, die Wasser, einen ionischen oberflächenaktiven Stoff, einen cooberflächenaktiven Stoff und Öl enthalten, sind die am stärksten untersuchten. Die ionischen oberflächenaktiven Stoff-enthaltenden Mikroemulsionen zeigen normalerweise Stabilität über einen großen Temperaturbereich. Wenn anorganische Salze zugegeben werden, wird das minimale Niveau an oberflächenaktivem Stoff zur Bildung von Wasser-in-Öl-Mikroemulsionen steigen. Wenn die Kohlenwasserstoffölkettenlänge steigt, sinkt die Löslichkeit der wässerigen Phase in der Ölphase, während die Flüssigkristallfläche steigt. Nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff-enthaltende Wasser-in-Öl-Mikroemulsionen erfordern ebenso eine große Menge an oberflächenaktivem Stoff. Leider zeigen nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff-enthaltende Mikroemulsionen üblicherweise eine Stabilität nur über einen kleinen Temperaturbereich.
Mikroemulsionen existieren in den folgenden Formen: als Wasser-in-Öl-, Öl-in-Wasser- oder als eine bikontinuierliche Phase, die auch die oberflächenaktiver Stoff-Phase genannt wird. Wie hierin verwendet, bedeutet der Ausdruck „Mikroemulsion" Wasser-in-Öl-, Öl-in-Wasser- oder eine bikontinuierliche Phase oder Gemische hiervon. Mikroemulsionen vom Typ einer bikontinuierlichen Phase lösen eine große Menge an Wasser und Öl mit niedrigeren Niveaus an oberflächenaktivem Stoff. Die Region um eine Mikroemulsion vom Typ einer bikontinuierlichen Phase kann in eine gequollene lamellare Phase übergehen, die andererseits als Flüssigkristallphase bekannt ist, und in bestimmten Fällen können diese Phasen (Mikroemulsion und Flüssigkristall) co-existieren. Diese Phasen zeigen Doppelbrechung, scherinduzierte (Strömungs-) Doppelbrechung und sind thixotrop, viskoelastisch und transparent. Weil einige dieser Systeme eine erhöhte Viskosität zeigen, bezeichnet die technische Literatur diese als Mikroemulsionsgele.
Ein Ziel der vorliegenden Erfindung ist es, Antitranspirantzusammensetzungen bereitzustellen, die hohe Niveaus an Antitranspirantsalzen, kosmetischen Ölen und oberflächenaktiven Stoffen enthalten, die zur Auftragung auf die Achselhöhle geeignet sind. Es ist ebenso ein Ziel der vorliegenden Erfindung Antitranspirantzusammensetzungen bereitzustellen, bei denen der Brechungsindex der wässerigen und nicht wässerigen Phasen für die Klarheit nicht übereinstimmen muß. Es ist ebenso ein Ziel der vorliegenden Erfindung Mikroemulsionsantitranspirantzusammensetzungen bereitzustellen, zu deren Herstellung wenig Energie erforderlich ist. Diese und andere Ziele der vorliegenden Erfindung werden in der vorliegenden Anmeldung deutlicher ersichtlich.
Patente und Patentdokumente, die in Verbindung mit der offenbarten Erfindung zitiert werden, sind die folgenden:

DE 196 42 090 A1 offenbart kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen, die auf Mikroemulsionen basieren.
U.S. Patent 5,162,378 offenbart Wasser-in-Öl-Mikroemulsionen, die Cetyldimethiconcopolyol, Wasser, Silikon, Alkohol und 5 bis 40 Gew.-% von einem oder mehreren Salzen umfassen.
U.S. Patent 5,705,562 offenbart ein Verfahren zur spontanen Bildung einer hoch stabilen klaren Mikroemulsion durch die Vereinigung von Wasser, eines flüchtigen cyclischen Methylsiloxans oder eines flüchtigen linearen Methylsiloxans und eines oberflächenaktiven Stoffes auf der Basis von Silikonpolyether. U.S. Patent 5,707,613 ist in derselben Patentfamilie wie das eben genannte Patent.
WO 94/22420 befaßt sich mit Silikon-basierenden Hautpflegeprodukten, die als Aerosole auf die Haut aufgetragen werden und ein klares Gel auf der Haut bilden.
WO 94/19000 offenbart pharmazeutische Zusammensetzungen in Form einer Mikroemulsion, die ein Öl, ein Gemisch aus oberflächenaktiven Stoffen mit hohem und niedrigem HLB, wobei der oberflächenaktive Stoff mit hohem HLB ein aliphatisches Aryl oder aliphatisches Arylsulfat oder -sulfosuccinat oder ein Salz hiervon umfaßt, eine wässerige Phase und ein biologisch aktives Mittel umfaßt.
WO 94/08610 offenbart pharmazeutische Zusammensetzungen in Form von Mikroemulsionen, die ein Öl, ein Gemisch aus oberflächenaktiven Stoffen mit hohem und niedrigem HLB, wobei der oberflächenaktive Stoff mit hohem HLB ein Fettsäuresalz mittlerer Kettenlänge umfaßt, eine wässerige Phase und ein biologisch aktives Mittel umfassen.
U.S. 5,575,990 offenbart Deoroller-Antitranspirantzusammensetzungen, die klar sind und, wenn sie auf die menschliche Haut aufgetragen werden, keinen sichtbaren weißen Rückstand nach dem Trocknen hinterlassen.
Die klaren Antitranspirant-Deoroller-Zusammensetzungen sind unter variierenden Temperaturbedingungen stabil und liefern ein geeignetes kosmetisch verträgliches Gefühl oder Empfindung, wenn sie auf die menschliche Haut aufgetragen werden.
U.S.5,487,887 offenbart Deoroller-Antitranspirantzusammensetzungen und insbesondere betrifft es Antitranspirantzusammensetzungen, die unter variierenden Temperaturbedingungen klar und stabil sind, und die, wenn sie auf die menschliche Haut aufgetragen werden, nach dem Trocknen keinen sichtbaren weißen Rückstand hinterlassen. Die Zusammensetzungen in Form einer Öl-in-Wasser-Mikroemulsion umfassen einen Antitranspirantwirkstoff 5 bis 30 %, PEG-7-Glycerylcocoat 5 bis 25 %, Feuchthaltemittel 0,5 bis 3 %, Cyclomethicon 3 bis 7 % und Wasser 53 bis 60 %.
EP-A-0278660 offenbart eine kann homogene Mikroemulsion zur topischen Auftragung auf das Haar und die Haut, die hervorragende Stabilität hat und eine hydrophobe ölige Phase von zumindest 20 Gew.-%, 0,01 bis 20 Gew.-% einer hydrophilen Phase, 0,01 bis 20 Gew.-% eines kationischen oberflächenaktiven Stoffes auf der Basis von quartärem Ammonium und ausreichend co-oberflächenaktives Mittel umfaßt, um Homogenität und Klarheit der Mikroemulsion zu erzeugen und sicher zu stellen.

Zusammenfassung der Erfindung
Die Erfindung bezieht sich auf eine Zusammensetzung in Form einer Mikroemulsion, umfassend ein Antitranspirantsalz, ein kosmetisches Öl und eine Kombination aus zumindest einem kationischen quartären oberflächenaktiven Stoff und zumindest einem nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff gemäß Anspruch 1.
Ausführliche Beschreibung der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft Antitranspirantsalz-enthaltende Mikroemulsionen, die stabile und klare Flüssigkeiten oder klare Antitranspirantgele sind.
Es sind stabile klare Mikroemulsionen, die kosmetische Öle, Antitranspirantsalz, Wasser, quartäre oberflächenaktive Stoffe und nicht-ionische oberflächenaktive Stoffe enthalten, entdeckt worden. Die Mikroemulsionen bestehen hauptsächlich aus einer bikontinuierlichen Phase, aber die Zusammensetzungen umfassen Wasser-in-Öl-, Öl-in-Wasser- und Mikroemulsionsgele (Flüssigkristalle). Die Mikroemulsionen sind neue Antitranspirantzusammensetzungen, die in verschiedenen Applikatoren wie Deoroller-, Schwamm-, Mousse-, Kissen-, Tuch-, Bürsten-, Gel- und Aerosol- oder Nicht-Aerosolspray-Applikatoren verwendet werden können.
Die in dieser Erfindung entdeckten Mikroemulsionen enthalten anorganische Salze wie Antitranspirantsalze und kosmetische Öle, und die Auflösung von hohen Niveaus an sowohl des Öls als auch der wässerigen Lösung von Salzen wird durch die Einführung von Kombinationen aus einem oberflächenaktivem Stoff auf der Basis von quartärem Ammonium und eines nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoffes erreicht.
Genauer gesagt, bezieht sich die Erfindung auf eine Zusammensetzung in Form einer Mikroemulsion, umfassend ein Antitranspirantsalz, kosmetische Öle und eine Kombination aus zumindest einem kationischen quartären oberflächenaktiven Stoff und zumindest einem nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff.
Die Erfindung bezieht sich ebenso auf ein Verfahren zur Kontrolle oder Verhinderung von Unterarm-Schweißabsonderung und üblem Geruch, das die Auftragung einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung auf den Unterarmbereich umfaßt.
Die Merkmale der Mikroemulsionen dieser Erfindung umfassen eines oder mehrere der folgenden:

– Die Mikroemulsionen zeigen über einen retativ großen Temperaturbereich Stabilität.
– Die Viskosität geht über dickes Gels bis zu einer sprühbaren Flüssigkeit mit geringer Viskosität.
– Die Arten der gebildeten Mikroemulsionen hängen von dem Verhältnis der wässerigen Phase zu den/dem nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff en) und Öl ab. Steigt der Prozentsatz der Salzlösung, die quartären oberflächenaktiven Stoff enthält, wechselt die Mikroemulsion von der Wasser-in-Öl- zu der Öl-in-Wasser-Art, und es wird sich eine bikontinuierliche Mikroemulsionsphase, oder möglicherweise eine Flüssigkristallphase, dazwischen bilden.
– Die Mikroemulsionen können ein hohes Niveau an anorganischen Salzen enthalten.
– Die Mikroemulsionen enthalten einen quartären oberflächenaktiven Stoff und einen nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff.
– Die Mikroemulsionen enthalten kosmetisch verträgliche Öle.
– Ein Verfahren zur Kontrolle oder Verhinderung von Unterarm-Schweißabsonderung und üblem Geruch, das im Unterarmbereich angewendet werden kann.
– Die Auftragung der Mikroemulsionen kann unter Verwendung verschiedener Produktspender bewirkt werden.

Wie hierin verwendet bedeutet % Gewichtsprozent, sofern nicht etwas anderes spezifiziert wurde.
Wie hierin verwendet, bedeutet der Ausdruck kationischer oberflächenaktiver Stoff einen oberflächenaktiven Stoff auf der Basis von quartärem Ammonium.
Die Ausgangsmaterialien, die hierin angegeben werden, sind entweder bekannt oder können gemäß bekannter Verfahren hergestellt werden. Die Zusammensetzungen der Erfindung können durch bekannte Verfahren oder durch Verfahren, die den bekannten Verfahren analog sind, hergestellt werden.
Wie hierin verwendet sind Mikroemulsionen stabile klare Mikroemulsionen, die ein kosmetisches Öl; Antitranspirantsalze, Wasser und oberflächenaktive Stoffe enthalten. Die Mikroemulsionen, die hierin beschrieben werden, bestehen hauptsächlich aus einer bikontinuierlichen Phase, aber die Zusammensetzungen können Wasser-in-Öl-Mikroemulsionen umfassen. Die Zusammensetzungen der Erfindung können ebenso einen Flüssigkristall (das heißt, ein Mikroemulsionsgel) umfassen. Genauer gesagt werden die Zusammensetzungen der Erfindung aus der Gruppe, bestehend aus einer Mikroemulsion, einem Flüssigkristall (das heißt, ein Mikroemulsionsgel) oder einem Gemisch aus einer Mikroemulsion und einem Flüssigkristall ausgewählt. Die Zusammensetzungen der Erfindung umfassen ein Antitranspirantsalz, ein kosmetisches Öl und eine Kombination aus zumindest einem kationischen quartären oberflächenaktiven Stoff und zumindest einem nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff.
Die Zusammensetzungen der Erfindung sind neue Antitranspirantzusammensetzungen, die in verschiedenen Applikatoren wie Deoroller-, Schwamm-, Mousse-, Kissen-, Bürsten-, Tuch-, Gel- und Aerosol- oder Nicht-Aerosolspray-Applikatoren verwendet werden können.
Alle der beschriebenen Mikroemulsionszusammensetzungen enthalten Antitranspirantsalze und sind über einen großen Temperaturbereich von Raumtemperatur bis 45°C – 50°C klar und stabil. Die Viskositäten von einigen der Wasser-in-Öl-Mikroemulsionen sind kleiner als 10 Cst, daher sind sie sprühbar.
DieErfindungbezieht sich auf eine Zusammensetzung in Form einer Mikroemulsion, umfassend ein Antitranspirantsalz, kosmetische Öle und eine Kombination aus zumindest einem kationischen quartären oberflächenaktiven Stoff und zumindest einem nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff
Eine Beschreibung der Inhaltsstoffe, die in den Zusammensetzungen der Erfindung enthalten sind, folgt.
Antitranspirantsalze, die in diesen Mikroemulsionen enthalten sind, umfassen Aluminiumchlorhydrat, Aluminiumdichlorhydrat, Aluminiumsesquichlorhydrat, Aluminiumchlorhydrexpropylenglykolkomplex, Aluminiumdichlorhydrexpropylenglykolkomplex, Aluminiumsesquichlorhydrexpropylenglykolkomplex, Aluminiumchlorhydrexpolyethylenglykolkomplex, Aluminiumdichlorhydrexpolyethylenglykolkomplex, Aluminiumsesquichlorhydrexpolyethylenglykolkomplex, Aluminiumzirkoniumtrichlorhydrat, Aluminiumzvkoniumtetrachlorhydrat, Aluminiumzirkoniumpentachlorhydrat, Aluminiumzirkoniumoctachlorhydrat, Aluminiumzirkoniumtrichlorhydrexglycinkomplex, Aluminiumzirkoniumtetrachlorhydrexglycinkomplex, Aluminiumzirkoniumpentachlorhydrexglycinkomplex, Aluminiumzirkoniumoctachlorhydrexglycinkomplex, Aluminiumchlorid oder gepuffertes Aluminiumsulfat, sind aber nicht darauf beschränkt.
Antitranspirantwirkstoffe zur Verwendung hierin werden oftmals aus adstringierend wirkenden Salzen, einschließlich insbesondere Aluminium, Zirkonium und gemischten Aluminium/Zirkoniumsalzen, einschließlich sowohl anorganischen Salzen, Salzen mit organischen Anionen als auch Komplexen, ausgewählt. Bevorzugte adstringierende Salze umfassen Aluminium, Zirkonium und Aluminium/Zirkoniumhalogenide und Halogenhydratsalze wie Chlorhydrate.
Aluminiumhalogenhydrate werden normalerweise durch die allgemeine Formel Al₂(OH)_xQ_y oder ein Hydrat hiervon, definiert, worin Q Chlor, Brom oder Iod darstellt, x von 2 bis 5 variabel ist und x + y = 6 ist. Das Niveau der Hydratation ist variabel, zum Beispiel worin es bis zu etwa 6 oder mehr Wassermoleküle gibt.
Zirkoniumwirkstoffe können üblicherweise durch die allgemeine empirische Formel: ZrO(OH)_2n-nzB_z oder ein Hydrat hiervon dargestellt werden, worin z im Bereich von 0,9 bis 2,0 variabel ist, so daß der Wert 2n-nz null oder positiv ist, n die Wertigkeit von B ist und B aus der Gruppe, bestehend aus Chlorid, anderen Halogeniden, Sulphamat, Sulfat und Gemischen hiervon, ausgewählt ist. Eine mögliche Hydratation zu einem variablen Ausmaß wird durch wH₂O dargestellt. B stellt bevorzugt Chlorid dar, und die Variable z liegt im Bereich von 1,5 bis 1,87. In der Praxis werden die Zirkoniumsalze üblicherweise nicht selbst eingesetzt, sondern als eine Komponente aus einem vereinigten Aluminium und Zirkonium-basierenden Antitranspirant. Das Niveau der Hydratation ist variabel, zum Beispiel worin es bis zu etwa 6 oder mehr Wassermoleküle gibt.
Die obigen Aluminium- und Zirkoniumsalze können koordiniertes und/oder gebundenes Wasser in verschiedenen Mengen aufweisen und/oder können als polymere Spezies, Gemische oder Komplexe vorliegen. Insbesondere stellen Zirkoniumhydroxysalze oftmals einen Bereich an Salzen dar, die verschiedene Mengen der Hydroxygruppe aufweisen. Zirkoniumaluminiumchlorhydrat ist besonders bevorzugt.
Antitranspirantkomplexe, die auf den obigen adstringierenden Aluminium und/oder Zirkoniumsalzen basieren, können eingesetzt werden. Der Komplex setzt oftmals eine Verbindung mit einer Carboxylatgruppe ein, und vorteilhafterweise ist diese eine Aminosäure. Beispiele geeigneter Aminosäuren umfassen dl-Tryptophan, dl-β-Phenylalanin, dl-Valin, dl-Methionin und β-Alanin und bevorzugt Glycin, das die Formel CH₂(NH₂)COOH hat.
Komplexe aus einer Kombination von Aluminiumhalogenhydraten und Zirkoniumchlorhydraten mit oder ohne Aminosäuren wie Glycin können in dieser Erfindung eingesetzt werden. Bestimmte dieser Al/Zr-Glycinkomplexe werden in der Literatur verbreitet ZAG genannt. Aluminium-Zirkonium-Wirkstoffe oder ZAG-Wirkstoffe enthalten im allgemeinen Aluminium, Zirkonium und Chlorid mit einem Al/Zr-Verhältnis im Bereich von 2 bis 10, insbesondere 2 bis 6, einem Al/Cl-Verhältnis von 2,1 bis 0,9. ZAG-Wirkstoffe enthalten ebenso eine variable Menge an Glycin. Unter bestimmten Bedingungen sind die Salze mit einem Al/Zr-Verhältnis von mehr als 2 (auch bekannt als Niederzirkonium-Wirkstoffe) bevorzugt. Wirkstoffe dieser bevorzugten Arten sind von Westwood, von Summit und von Reheis erhältlich.
Andere Antitranspirantsalzwirkstoffe, die genutzt werden können, umfassen adstringierende Titaniumsalze, zum Beispiel die, die in GB 2299506A beschrieben werden.
Der Anteil von festem Antitranspirantsalz in einer Zusammensetzung umfaßt für gewöhnlich das Gewicht jeglichen Hydratationswassers und jeglichen Komplexierungsmittels, die ebenso in dem festen Wirkstoff vorliegen können. Wenn das Salz jedoch in Lösung ist, schließt sein Gewicht jegliches vorhandene Wasser aus.
Der Antitranspirantwirkstoff wird oftmals 1 bis 60 Gew.-% der wässerigen Phase ausmachen. Der Endgehalt der Salze in den Formulierungen kann zwischen 0,1 und 40 % liegen, 5 bis 35 % sind jedoch bevorzugt.
Andere Inhaltsstoffe der wässerigen Phase
Zusätzlich zu Aluminiumsalzen können die in dieser Erfindung entdeckten Mikroemulsionen wässerige Lösungen aus einwertigen, zweiwertigen und dreiwertigen Salzen lösen. Die Salze umfassen Natriumchlorid, Natriumsulfat, Calciumchlorid, Calciumsulfat, Magnesiumchlorid, Aluminiumnatriumlactat und Gemische hiervon.
Andere Inhaltsstoffe, die in der wässerigen Phase gelöst werden können, umfassen Puffer, Glykole, Zucker, Cyclodextrine, Konservierungsstoffe, antimikrobielle Mittel, Geruchsstoffe, Chelatbildner, Aminosäuren, antimikrobielle Mittel, Anticholinergika, wasserlösliche Polymere usw.
Wassergehalt
Die Antitranspirantsalze oder andere Inhaltsstoffe der wässerigen Phase können zuerst in Wasser gelöst und dann mit der nicht wässerigen Phase vereinigt werden. Der Wassergehalt in den endgültigen Formulierungen kann zwischen 1 und 60 % liegen, 5 bis 30 % sind bevorzugt und 10 bis 25 % sind am stärksten bevorzugt.
Ölphase
Die Ölphase der Zusammensetzungen der Erfindung kann kosmetische Öle wie Ester, Ether, langkettige Alkohole oder ethoxylierte Alkohole, Kohlenwasserstoffe, Fettsäuren, Monoglyceride, Diglyceride oder Triglyceride, Geruchsstoffe, flüchtige oder nicht flüchtige Silikonflüssigkeiten enthalten. Cholesterin und einige andere Lipide können zusammen mit der Ölphase eingeführt werden, um als Feuchthaltemittel zu agieren. Die Ölphasenkonzentration kann zwischen 0 und 95 % liegen, beträgt bevorzugt jedoch 20 bis 60 %.
Silikonflüssigkeiten, die in den Zusammensetzungen der Erfindung enthalten sein können, umfassen flüchtige und nicht flüchtige Silikonflüssigkeiten wie Cyclomethicone und Dimethicone.
Nicht flüchtige Silikone wie Phenyltris(trimethylsiloxy)silan können in den Zusammensetzungen der Erfindung enthalten sein.
Silikonelastomere wie DC 9040 oder DC 9010 von Dow Corning oder GE SFE 839 von General Electric, können in den Zusammensetzungen der Erfindung enthalten sein.
Ester, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Cetyloctanoat, C_12-15-Alkoholbenzoat, Isostearylbenzoat, Diisopropyladipat, Isopropylpalmitat, Isopropylmyristat und Gemischen hiervon, können in den Zusammensetzungen der Erfindung enthalten sein.
Kohlenwasserstofföle wie aliphatische Kohlenwasserstoffe (Pennethyl 102A^TM, Permethyl 101^TM; hydrierte Polybutene; hydrierte Polydecene (Silkflo); Dioctylcyclohexan; Mineralöl, Cyclohexan und Gemische hiervon, können in den Zusammensetzungen der Erfindung enthalten sein.
Oberflächenaktive Stoffe
Oberflächenaktive Stoffe auf der Basis von quartärem Ammonium
Kombinationen aus einem kationischen oberflächenaktiven Stoff auf der Basis von quartärem Ammonium und einem nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff werden in den Zusammensetzungen der Erfindung eingesetzt.
Der quartäre oberflächenaktive Stoff dieser Erfindung ist wesentlich, ohne den die Formulierung entweder extrem empfindlich gegenüber Temperatur sein wird oder sich keine Mikroemulsion bilden wird. Die bevorzugten kationischen oberflächenaktiven Stoffe, die in den Zusammensetzungen der Erfindung eingesetzt werden, sind quartäre Ammoniumverbindungen auf Basis von Alkylamidopropylalkyldimonium.
Die bevorzugten kationischen quartären oberflächenaktiven Stoffe weisen die folgende Struktur auf:

worin n eins bis sechs ist;
x null bis drei ist;
y null bis drei ist;
z null bis drei ist;
mit der Maßgabe, daß x + y + z < 6;
A^– irgendein physiologisch verträgliches Gegenion ist, das die Zusammensetzung nicht nachteilig beeinträchtigt, und spezieller
A^– aus der Gruppe, bestehend aus Chlorid, Bromid, Ethosulfat, Methylsulfat, Lactat, Acetat, Nitrat oder Sulfat ausgewählt werden kann, worin R ein Ricinoleinderivat: CH₃(CH₂)₅CH(OH)CH₂-CH=CH-(CH₂)₇-;
oder Gemische hiervon ist.

Offensichtlich können ebenso Variationen dieser Struktur, die in der Technik bekannt sind, in die Ausführungsformen dieser Erfindung eingeführt werden. Die Variationen der Struktur des oberflächenaktiven Stoffes sollten Löslichkeit in der wässerigen Antitranspirantsalzlösung zeigen. Wird die oben erwähnte Löslichkeit aufrechterhalten, dann können die Variationen der quartären Ammoniumsalze das Wachsen oder Zurückgehen der Alkylkettenlänge, die Änderung der Position oder Entfernung der Hydroxylgruppe, die Änderung der Position oder vollständige Entfernung der Doppelbindung oder Kombinationen hiervon umfassen, sind aber nicht darauf beschränkt.
Der am stärksten bevorzugte quartäre oberflächenaktive Stoff ist Ricinolamidopropylethyldimoniumethosulfat, eine Verbindung gemäß der obigen Formel, worin n = 3, x = 1, y = 0, z = 0, A^– = Ethosulfat und R = CH₃(CH₂)₅CH(OH)CH2-CH=CH-(CH₂)₇-.
Der eben oben beschriebene oberflächenaktive Stoff ist ebenso unter den folgenden Markennamen bekannt, wie Surfactol Q4 von CasChem Inc., Lipoquat R von Lipo Chemicals oder Mackernium DC-159 von McIntyre Chemical. Bevorzugt wird der quartäre oberflächenaktive Stoff in einer konzentrierten Form ( > 90 % Wirkstoff) mit einem niedrigen Gehalt an freiem Amin geliefert. Diese Form ist leicht mit der wässerigen Antitranspirantsalzlösung mischbar.
Der/Die quartäre(n) oberflächenaktive(n) Stoff(e) in den Zusammensetzungen der Erfindung beträgt/betragen 0,1 bis 30 %, wobei 2 bis 15 % bevorzugt sind.
Nicht-ionische oberflächenaktive Stoffe
Der nicht-ionische oberflächenaktive Stoff oder die co-oberflächenaktiven Stoffe, die in den Zusammensetzungen der Erfindung eingesetzt werden, können polyethoxylierte Alkoholether oder -ester, Polyglycerolmono oder -diester, Glycerylester oder verzweigte Guerbet-Ethoxylate oder -Alkohole, oder langkettige Carbonsäuren oder Kombinationen hiervon sein. Diese Verbindungen haben ein hydrophiles-lipophiles Gleichgewicht von etwa 2 bis etwa 15 und bevorzugt weniger als etwa 12. Nicht einschränkende Beispiele sind Polyglycerol-3-Diisostearat; Glycerololeat; Polyglycerol-2-Monoisostearat; Polyglycerol-2-Diisostearat, Glycerylisostearat. Die am stärksten bevorzugten sind Polyglyceryl-3-Diisosterat, Glycerylisosterat und Glycerololeat oder Kombinationen hiervon.
Das Verhältnis von kationischem oberflächenaktivem Stoff zu wässeriger Phase, die Antitranspvantsalz enthält, liegt zwischen 30/70 bis 4/96, ein Verhältnis von 10/90 bis 5/95 ist bevorzugt. Das Verhältnis von wässeriger Phase, einschließlich Salzen, Wasser und kationischem oberflächenaktivem Stoff, zu nicht-ionischem oberflächenaktivem Stoff beträgt 90/10 bis 70/30, und ein Verhältnis von 90/10 bis 80/20 ist bevorzugt.
Formulierunsgbeispiele
Die folgenden Proben sind für einen Monat bei Raumtemperatur stabil. Die Teilchengröße oder die Domänenlänge dieser Zusammensetzungen liegt zwischen etwa 150 und etwa 600 Angström. Alle Proben sind klar. Einige Proben zeigen Strömungsdoppelbrechung. Einige Proben zeigen Doppelbrechung. Die Viskosität dieser Proben reicht von einer dünnen Flüssigkeit bis zu einem Gel. Diese Mikroemulsionen bestehen hauptsächlich aus einer bikontinuierlichen Phase, die Zusammensetzungen umfassen jedoch Wasser-in-Öl- und Mikroemulsionsgele (Flüssigkristalle).
Die folgenden Formulierungsbeispiele veranschaulichen die Erfindung.
Folgendes ist eine allgemeine Formel für eine Antitranspirantmikroemulsion der vorliegenden Erfindung.
Allgemeines Formulierungsbeispiel:
Verallgemeinertes Herstellungsverfahren:

1. Wiegen sie alle Ölphasenkomponenten in ein geeignetes Gefäß ab und Mischen sie es, bis es homogen ist. Es kann Wärme verwendet werden, um die Dispersion der Komponenten, die bei Raumtemperatur fest sind, zu beschleunigen.
2. Die wässerige Phase wird durch Mischen des oberflächenaktiven Stoffes auf der Basis von quartärem Ammonium mit der Antitranspirantsalzlösung hergestellt.
3. Geben sie die Öl- und die Wasserphase zusammen und Mischen sie diese, bis sich eine klare, homogene Dispersion bildet.
4. Die Mikroemulsionsformulierung wird in einen geeigneten Spender oder Applikator übertragen.
Die folgenden Beispiele veranschaulichen vollständig Ausführungsformen dieser Erfindung, alle Prozentsätze beziehen sich auf das Gewicht, sofern nicht etwa anderes angegeben ist. Es wurden die folgenden speziellen Beispiele erstellt, die Zusammensetzungen der Erfindung sind.

Die Zusammensetzungen wurden gemäß dem folgenden Verfahren hergestellt:

1. Mischen Sie den kationischen oberflächenaktiven Stoff mit der Antitranspirantsalzlösung.
2. Mischen Sie den nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff mit dem Öl-Gemisch, fügen Sie dann die beiden Gemische zusammen und mischen Sie gut.
3. Es kann Wärme eingesetzt werden, um die festen nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoffe, die Feststoffe sind, wie Glyceryloleat, in der Ölphase vor dem Mischen der wässerigen und der nicht wässerigen Phase besser zu lösen.
4.

Weitere Beispiele umfassen:
Beispiel 52
Beispiel 53
Beispiel 54
Beispiele 55 und 56
Die Rohmaterialien, die bei der Herstellung der Beispielzusammensetzungen der Erfindung verwendet wurden, sind wie folgt:
Die vorstehende Beschreibung und die Beispiele veranschaulichen ausgewählte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung. Im Lichte hiervon könnten einem Fachmann verschiedene Modifikationen vorgeschlagen werden, die sich alle im Geist und im Umfang dieser Erfindung befinden.

Claims

Zusammensetzung, die aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Mikroemulsion, einem Flüssigkristall oder einem Gemisch aus einer Mikroemulsion und einem Flüssigkristall, die ein kosmetisches Öl, eine wässerige Phase und eine Kombination aus zumindest einem kationischen quartären oberflächenaktiven Stoff und zumindest einem nicht-ionischen oberflächenaktiven Stoff umfaßt, dadurch gekennzeichnet, daß die wässerige Phase ein Antitranspirantsalz bei einer Konzentration von 10 bis 60 Gew.-% enthält.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Antitranspirantsalz aus der Gruppe, bestehend aus Aluminium, Zirkonium und gemischten Aluminium/Zirkoniumsalzen ausgewählt ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Antitranspirantsalz ein mit Aluminiumsalzen komplexiertes Zirkoniumsalz mit koordiniertem oder gebundenem Wasser ist.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die wässerige Phase ferner einen Puffer, ein Glycol, einen Zucker, ein Cyclodextrin, ein Konservierungsmittel, ein antimikrobielles Mittel, einen Chelatbildner, ein wasserlösliches Polymer, ein Anticholinergikum, ein einwertiges Salz, ein zweiwertiges Salz, ein dreiwertiges Salz, Duftstoffe oder Gemische hiervon umfaßt.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die wässerige Phase mit etwa 1 bis etwa 60 %, stärker bevorzugt mit 5 bis 30 % und am stärksten bevorzugt mit 10 bis 25 % vorhanden ist.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das kosmetische Öl Ester, Ether, langkettige Alkohole oder ethoxylierte Alkohole, Kohlenwasserstoffe, Fettsäuren, Monoglyceride, Diglyceride, Triglyceride, Duftstoffe und flüchtige oder nicht flüchtige Silikonflüssigkeit und Cholesterin umfaßt.
Zusammensetzung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß das kosmetische Öl Silikonflüssigkeiten umfaßt, die wiederum ein flüchtiges oder nicht flüchtiges Silikon wie Cyclomethicon oder Dimethicon umfassen.
Zusammensetzung nach Anspruch 6 oder 7, dadurch gekennzeichnet, daß das nicht flüchtige Silikon Phenyltris(trimethylsiloxy)silan ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Ester aus der Gruppe, bestehend aus Cetyloctanoat, C_12-15-Alkoholbenzoat, Isostearylbenzoat, Diisopropyladipat und Gemischen hiervon, ausgewählt sind.
Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei die Kohlenwasserstoffflüssigkeiten aus der Gruppe, bestehend aus aliphatischen Kohlenwasserstoffen, hydrierten Polydecenen, hydrierten Polybutenen, Dioctylcyclohexan, Mineral-öl, Cyclohexan und Gemischen hiervon, ausgewählt sind.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der kationische oberflächenaktive Stoff auf Basis von quartärem Ammonium die folgende Struktur aufweist:
worin n eins bis sechs ist; x null bis drei ist; y null bis drei ist; z null bis drei ist; mit der Maßgabe, daß x + y + z < 6; A^– irgendein physiologisch verträgliches Gegenion ist, das die Zusammensetzung nicht nachteilig beeinträchtigt, und spezieller A^– aus der Gruppe, bestehend aus Chlorid, Bromid, Ethosulfat, Methylsulfat, Lactat, Acetat, Nitrat oder Sulfat ausgewählt werden kann, worin R ein Ricinoleinderivat: CH₃(CH₂)₅CH(OH)CH₂-CH=CH-(CH₂)₇- oder Gemische hiervon ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 11, wobei n = 3, x = 1, y = 0, z = 0, A^– = Ethosulfat und R = CH₃-(CH₂)₅-CH(OH)-CH₂-CH=CH-(CH₂)₇-.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der kationische oberflächenaktive Stoff auf der Basis von quartärem Ammonium bei 0,1 bis 30 %, stärker bevorzugt 1 bis 30 % und am stärksten bevorzugt bei 2 bis 15 % vorliegt.
Nicht therapeutisches Verfahren zur Kontrolle oder Verhinderung von Unterarm-Schweißabsonderung und üblem Geruch, umfassend die Auftragung einer wirksamen Menge einer Zusammensetzung nach Anspruch 1, auf einen Unterarm.