DE60002316T2

DE60002316T2 - Rodentizide zusammensetzung

Info

Publication number: DE60002316T2
Application number: DE60002316T
Authority: DE
Inventors: Roger Widnes JOHNSON; Malcolm Widnes HADLER
Original assignee: Sorex Ltd
Current assignee: BASF PLC
Priority date: 1999-06-02
Filing date: 2000-06-01
Publication date: 2004-02-12
Anticipated expiration: 2020-06-02
Also published as: DE60002316D1; ES2198315T3; GB9912697D0; JP2003501365A; EP1180934B1; US6689796B1; EP1180934A1; JP4717303B2; WO2000074486A1; ATE237935T1

Description

Rodentizide Zusammnensetzung
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von bestimmten halogenierten Bis-pyridylamin-Verbindungen als rodentizid wirksame Materialien. Sie betrifft auch neue Nagerköder, die die halogenierten Bis-pyridylamin-Verbindungen enthalten.
GB-A-1363415 offenbart bestimmte Bis-pyridylamin-Verbindungen mit insektizider, fungizider, bakterizider oder herbizider Wirkung. Bestimmte N-Pyridyl-N-phenylamine, die rodentizide Wirkung aufweisen, werden in US-A-4 140 788 offenbart.
Befall von Nagern, insbesondere Ratten, verursacht schwere Probleme für Menschen, die sich in der Nähe des Befallsortes befinden. Ratten verursachen beispielsweise Schädigung von Erntegut bei der Lagerung und auf dem Feld und führen zur Gesundheitsschädigung aufgrund verschiedener Krankheiten, die sie tragen können. Die Bekämpfung und Beseitigung von solchem Befall ist somit notwendig.
Viele Nagergifte sind bekannt. Um jedoch beim Bekämpfen und der Beseitigung des Rattenbefalls verwendbar zu sein, muss ein Gift Kriterien bezüglich gewisser Eigenschaften erfüllen. Beispielsweise muss es ausreichend toxisch sein, sodass der Verbrauch einer relativ geringen Menge Köder, der es enthält, für die Ratte tödlich wäre. Es muss ebenfalls einen Geruch und einen Geschmack aufweisen, der für die Ratte annehmbar ist und der durch den Geruch und Geschmack des Köders, in dem es angewendet wird, maskiert werden kann. Es sollte auch für Menschen leicht und sicher sein.
Gemäß der vorliegenden Erfindung wird die Verwendung einer Verbindung der Formel I bereitgestellt.
worin R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ und R⁸ die gleichen oder verschiedene Halogenatome, ausgewählt aus F-, Cl- und Br-Atomen, darstellen, als Rodentizid. Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform, ist die Amingruppe der Formel I an die zwei halogenierten Pyridylgruppen an der 4-Position gebunden. Besonders bevorzugt zur Verwendung in der vorliegenden Erfindung ist die Verbindung Bis(2,3,5,6-tetrafluor-4-pyridyl) amin.
Von den Erfindern wurden Verbindungen der vorstehenden Formel I als besonders toxisch für Nager, insbesondere Ratten, gefunden und sie weisen keinen abstoßenden Geruch und Geschmack auf, sodass sie für Nager schmackhaft sind.
In einer rodentiziden Zusammensetzung wird die wirksame halogenierte Bis-pyridylamin-Verbindung in oder mit einem festen Träger, der vom Nager gefressen werden kann, angewendet. Die Träger müssen wie die Wirkstoffe für die Nager schmackhaft sein. Typischerweise werden die Träger Nahrungsmittel sein, um als Köder für die Nager zu wirken und diese sind auf dem Fachgebiet bekannt. Beispiele für Nahrungsmittel, die als Träger für die wirksamen halogenierten Bispyridylamin-Verbindungen in der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, schließen Getreidekörner, Weizen, Mehl, Gemüse, Biskuits, Zucker und Melassen ein.
Die rodentizide Zusammensetzung wird im Allgemeinen bis zu 200 ppm und vorzugsweise 20 bis 100 ppm der wirksamen, halogenierten Bis-pyridylamin-Verbindung enthalten. Es ist weiterhin möglich, in die rodentizide Zusammensetzung ein oder mehrere rodentizide wirksamen Materialien, wie gerinnungshemmende Substanzen, einzuarbeiten. Die Einarbeitung von anderen wirksamen Materialien in die Zusammensetzung kann die Verwendung von kleineren Dosen der halogenierten Bispyridylamin-Verbindungen erlauben.
Die wirksamen halogenierten Bis-pyridylamin-Verbindungen der vorstehenden Formel I, insbesondere die Verbindung Bis(2,3,5,6-tetrafluor-4-pyridyl)amin, sind besonders in Teilchenform als Giftkomponente eines Nagerköders verwendbar, wobei jedes Teilchen eine letale Dosis des Wirkstoffs bezüglich eines erwachsenen Nagers der Spezies, für den der Köder vorgesehen ist, darstellt und wobei jedes Teilchen eine Größe aufweist, die es der Nagerart, für die der Köder vorgesehen ist, gestattet, das Teilchen in seinen Mund zu nehmen, ohne vorher daran zu knabbern.
Somit stellt die vorliegende Erfindung weiterhin einen Nagerköder bereit, umfassend Futter und ein Gift, wobei das Gift vollständig in Form von – oder enthalten in – einem oder mehreren einzelnen, Gift bereitstellenden Teilchen mit einer solchen Wirkung auf die Nagerspezies, für die der Köder vorgesehen ist, vorliegt, dass jedes Gift bereitstellende Teilchen für einen erwachsenen Nager der Spezies eine letale Dosis bereitstellt, wobei jedes Gift bereitstellende Teilchen im Wesentlichen homogen ist und von einer derartigen Teilchengröße ist, dass ein Nager der Spezies, für den der Köder vorgesehen ist, das Teilchen in seinen Mund nehmen wird, ohne vorher zu zerbeißen, wobei das Gift eine Verbindung der Formel I umfasst:
worin R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ und R⁸ die gleichen oder verschiedene Halogenatome, ausgewählt aus F-, Cl- und Br-Atomen, darstellen. Gemäß einer besonders bevorzugten Ausführungsform ist der verwendete Nagerköder der Wirkstoff Bis(2,3,5,6-tetrafluor-4-pyridyl)amin wegen seiner hohen Toxizität für Nager. Somit wird jedes Teilchen vom Nager oral als ein einzelnes Teilchen aufgenommen; wobei die erforderliche Teil chengröße durch einen Routineversuch bestimmt werden kann. Der Begriff „letale Dosis" bedeutet eine Dosis, die normalerweise in der Lage ist, bei oraler Aufnahme einen erwachsenen Nager der betroffenen Spezies zu töten; somit bedeutet dies auf dem Fachgebiet eine Dosis, die eine nicht signifikante Chance für das Überleben der größten Nager der betroffenen Spezies, der man wahrscheinlich begegnet, darstellt.
Dieser Aspekt der vorliegenden Erfindung beruht auf dem Konzept des Konzentrierens der Giftkomponente des Köders in Teilchen, wobei jedes davon an sich letal ist, und sichert, dass die Giftteilchen als ein Ganzes in das Maul des Nagers aufgenommen werden, das heißt ohne vorher an den Giftteilchen zu knabbern. Im Ergebnis frisst der Nager an dem Köder und verbraucht die Nahrungskomponente davon, welche er anknabbern kann oder nicht, in Abhängigkeit von seiner Teilchengröße, bis er früher oder später zu einem Giftteilchen kommt. Wenn er dies tut, verspeist er das Teilchen insgesamt und wenn es einmal in seinem Mund ist und geschluckt ist, folgt sein Tod unvermeidlich im Hinblick auf die letale Beschaffenheit der Dosis des Teilchens. Der Nager verbraucht somit entweder unschädliches essbares Material oder eine letale Dosis Gift. Dieses Konzept wurde zuerst in EP-A-0109697 vorgeschlagen. In der vorliegenden Erfindung werden allerdings Verbindungen der Formel I, insbesondere Bis(2,3,5,6-tetrafluor-4-pyridyl)amin, welches die Eigenschaft hat, dass eine Verzögerung zwischen Verdauung der Giftteilchen und Tod auftritt, eingesetzt. Es wurde beobachtet, dass eine Ratte gegenüber einer Nahrungsquelle misstrauisch wird, wenn sie sieht, dass eine andere, die tot oder deutlich krank ist, sich in der Nähe der Nahrungsquelle befindet. Weil eine Ratte die Köder, der eine letale Dosis von Bis (2,3,5,6-tetrafluor-4-pyridyl)amin enthält, aufgenommen hat, einige Stunden, typischerweise 4 bis 12 Stunden, brauchen kann, bevor sie sichtbare Vergiftungssymptome entwickelt, werden andere Ratten die Symptome einer vergifteten Ratte mit dem Köder nicht in Verbindung bringen und werden deshalb nicht vor dem Köder scheu werden. Somit kann die Verwendung der vorliegenden Erfindung mindestens 97% Bekämpfung eines Rattenbefalls in 4 Nächten ergeben, wohingegen die Verwendung von Giften, die keine wesentliche Verzögerung zwischen Verdauung und Tod ergeben, zeitlich gesehen weniger erfolgreich ist, da der Köder zuerst aufgefressen wurde und typischerweise nur 50% des Befalls von Ratten bekämpft werden.
Dieser Ansatz, Nagerköder zu formulieren, hat den Vorteil, dass der Köder als Ganzes nur relativ wenig letale Teilchen umfassen muss, um gegen eine Vielzahl von Nagern wirksam zu sein. Die Unfähigkeit, das Vorliegen von letalen Teilchen auszumachen, führt auch dazu, dass die fressenden Nager normalerweise ohne Köder scheu sind, sodass es auch im Falle, wenn ein Giftteilchen beim ersten Fressen nicht verbraucht wurde, er nicht vom erneuten Fressen an der gleichen Köderart abgeschreckt wird.
Die vorliegende Erfindung ermöglicht es, Nagerköder, die in sehr kleinen Mengen letal sind, sicher anzuwenden. Bislang lag der Giftgehalt von akuten Ködern, in denen das Gift homogen durch die Nahrungskomponente gemäß der herkömmlichen Praxis verteilt war, normalerweise in dem Konzentrationsbereich 0,2 bis 2,0% (2000 bis 20000 ppm). Dies ist eine hohe Konzentration hinsichtlich einer möglichen Umweltschädigung. Im Gegensatz dazu ist die maximale Konzentration an Gift, die beim Ausführen der vorliegenden Erfindung denkbar ist, etwa 200 ppm, typischerweise 20 bis 80 ppm.
Obwohl es möglich ist, dass der Köder nur ein solches Giftteilchen einschließt, wird er normalerweise eine Vielzahl solcher Teilchen enthalten, obwohl ein letales Teilchen oral durch den Nager aufgenommen, ihn töten wird, würde ein größerer Säuger, wie ein Hund (für den die letale Dosis viel größer sein müsste), der zufällig den Köder frisst, subletale Symptome schnell spüren, zu fressen aufhören oder wäre nicht in der Lage, eine wesentliche Anzahl an Ködern zu finden und zu fressen und würde niemals einen letalen Spiegel erreichen. Köder gemäß der Erfindung können so formuliert werden, um für einzelne Nager spezifisch zu sein. Beispielsweise wird eine erwachsene Ratte mit dem Gewicht von 250 Gramm etwa 20 Gramm Nahrung pro Tag fressen. Jeder Köder für Ratten könnte etwa 200 Gramm umfassen und könnte ausreichend Giftteilchen enthalten, um etwa 10 Ratten zu töten. Auf einer Eins-pro-Ratte-Basis würde das 10 solcher Teilchen erfordern, weil wenn die Teilchen möglichst homogen in der Nahrungskomponente des Köders verteilt sind, wird eine Ratte im Durchschnitt zu einem gelangen und ihn beim Essen von 20 Gramm verbrauchen. Köder für Mäuse würden Teilchen von kleinerer Größe enthalten.
Beispiele
Toxische Teilchen wurden gemäß der nachstehend Formulierung A hergestellt:

Formulierung A Gewichtsprozent

Bis(2,3,5,6-tetrafluor-4-pyridyl)amin 80

Gelatine 15

Zucker 4,9

*Water Blue 177725 0,1
Die Teilchen wurden durch Befeuchten eines Gemisches mit der vorstehenden Formulierung mit Wasser, unter Bildung einer steifen Paste hergestellt. Diese Paste wurde durch eine Düse extrudiert und das Extrudat wurde in gleichmäßige Längen geschnitten, um Pellets mit mittleren (zylindrischen) Abmessungen von 0,85 x 0,85 mm zu erzeugen. Die Pellets wurden Luft getrocknet und gesiebt, um feine Stoffe zu entfernen. Nach Trocknen war das mittlere Gewicht der Verbindung in Pellets 0,4 mg.
Die Pellets der Formulierung A wurden in einer Ködergrundlage dispergiert, deren Zusammensetzung war:

Gewichtsprozent

Bis(2,3,5,6-tetrafluor-4-pyridyl)amin 0,004 oder 0,008

Water Blue 177725 0,025

Zucker 5,0

Kommerziell stabilisiertes Hafermehl Ausgleich
Die Pelletdispersionsgeschwindigkeit war eins pro fünf Gramm (80 ppm), um einen Köder herzustellen, der WL/80 bezeichnet wird, und eins pro zehn Gramm (40 ppm), um einen Köder herzustellen, der WL/40 bezeichnet wird.
Feldversuche wurden unter Verwendung der vorliegenden Erfindung ausgeführt. Vier Versuchsstellen wurden als repräsentativ für landwirtschaftliche Arten mit mittlerem Befall von Rattus norvegicus (beispielsweise 200-250 Ratten) ausgewählt. Die Stellen wurden in zwei Gruppen von vier (A und B) mit zwei Behandlungen (WL/40 und WL/80) pro Gruppe geteilt.
Gruppe A: 2 Farmen WL/40, 2 Farmen WL/80.
Gruppe B: 2 Farmen WL/40, 2 Farmen WL/80.
Die Behandlung wurde unter Verwendung einer herkömmlichen Überschuss- oder kontinuierlichen Ködertechnik ausgeführt. Köderschalen wurden an geschützten Orten, die strategisch durch die befallene Fläche angeordnet sind, gelegt, wobei die Anzahl von Spuren auf jeder Seite (beispielsweise 30 bis 60) von dem Ausmaß des Befalls abhängt.
100 g Köder (WL/40 oder WL/80) wurden in jeder Schale angeordnet. Am folgenden Tag (Behandlungstag 1) wurden die Köder visuell auf Annahme untersucht, zu nah 2,0 g gewogen und zu einer ausreichenden Menge, um vollständige Aufnahme anschließend zu vermeiden, wieder aufgefüllt. Ähnliche Untersuchungen wurden täglich für einen Zeitraum von 14 Tagen gemacht. Bei jedem Besuch während der Behandlung wurden Spuren auf Fliesen aufgezeichnet und frisch mit Spurenpulver be schichtet. Alle toten Nager wurden täglich gesammelt, das Geschlecht und Gewicht bestimmt.
Ergebnisse
An allen vier Stellen waren die ersten vier Nächte beim Bekämpfen des Massebefalls kritisch, wobei ein Durchschnitt von 97,6% Bekämpfung erreicht wurde (dies basierte auf der Spurenbewertung). In der ersten Nacht wurde ein großer Prozentsatz von Aufnahmen von weniger als 2 g (PO) aufgezeichnet und an zwei der Stellen war der Prozentsatz der wägbaren Aufnahme für PO-Aufnahmen weniger als die Hälfte.
Anschließend stiegen die Spurenbewertungen an einer Stelle an, jedoch drei andere fielen ab, was als ein Hinweis genommen wurde, dass der Befall an jenen Stellen nachzulassen begann. Ergänzende Spurenpflaster, die vorher angeordnet wurden, bestätigten bei wirksamen Versuchen, dass die Wirksamkeit bemerkenswert vermindert wurde. Vollständige Bekämpfung (100%) wurde nur an einer Stelle erreicht, wobei ein hoher Grad an Bekämpfung an den anderen drei Stellen erhalten wurde (98,6%, 99% und 97,3%). Der Mittelwert der Bekämpfung über vier Stellen in dem vollständigen Behandlungszeitraum war 98,7%. Der Anteil der erreichten Bekämpfung war somit signifikant besser, als er unter Verwendung eines herkömmlichen Rodentizids (Gerinnungshemmer) erreicht werden könnte, von dem nicht erwartet werden könnte, dass er eine Bekämpfung größer als 90% in weniger als 10 Tagen an den Stellen, wo die Behandlung ausgeführt wurde, erreicht. Die Geschwindigkeit, mit der eine Beseitigung des Nagerbefalls in dem vorstehenden Beispiel erreicht wurde, ist ein besonderer Vorteil der vorliegenden Erfindung, da weil die schnelle Beseitigung in geringerer Zeit erreicht werden kann, es für die Nager keine Fortsetzung der Schädigung und Krankheitsübertragung und für den ausgesetzten Köder folglich eine Verminderung der Umweltbelastung geben wird.

Claims

Verwendung einer Verbindung der Formel I:
worin R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ und R⁸ die gleichen oder verschiedene Halogenatome, ausgewählt aus F-, Cl- und Br-Atomen, darstellen, als Rodentizid.
Verwendung nach Anspruch 1, wobei die Verbindung die Formel:
aufweist, worin R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ und R⁸ wie in Anspruch 1 definiert sind.
Verwendung nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, wobei jeder von R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ und R⁸ ein F-Atom darstellt.
Nagerköder, umfassend Futter und ein Gift, wobei das Gift vollständig in Form von – oder enthalten in – einem oder mehreren einzelnen, Gift bereitstellenden Teilchen mit einer solchen Wirkung auf die Nagerspezies, für die der Köder vorgesehen ist, vorliegt, dass jedes Gift bereitstellende Teilchen für einen erwachsenen Nager der. Spezies eine letale Dosis bereitstellt, wobei jedes Gift bereitstellende Teilchen unbeschichtet und im Wesentlichen homogen ist und von einer derartigen Teilchengröße ist, dass ein Nager der Spezies, für den der Köder vorgesehen ist, das Teilchen in sein Maul nehmen wird, ohne vorher zu zerbeißen, wobei das Gift eine Verbindung der Formel I umfasst:
worin R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ und R⁸ die gleichen oder verschiedene Halogenatome, ausgewählt aus F-, Cl- und Br-Atomen, darstellen.
Nagerköder nach Anspruch 4, wobei das Gift die Verbindung Bis(2,3,5,6-tetrafluor-4-pyridyl)amin umfasst.