DE4229962A1 - Compsn. for reducing dandruff - contg. unsatd. poly-carboxylic acid or salt, ester or amide - Google Patents
Compsn. for reducing dandruff - contg. unsatd. poly-carboxylic acid or salt, ester or amideInfo
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Abstract
Description
Die Erfindung betrifft ein Mittel zur Reduzierung von Kopfhautschuppen. Die Kopfhaut ist morphologisch betrachtet ein hochspezialisierter Organbereich mit einer sehr großen Zahl Anhangsgebilden, z. B. Talgdrüsen, Haarpapillen und dergleichen. Die Stoffwechselaktivität ist besonders hoch, woraus häufig physiologisch abnorme Zustände wie z. B. fettige Haare, Kopfhautschuppen oder Haarausfall mit entsprechenden kosmetischen Problemen resultieren. Zur Entstehung von Kopfhautschuppen existieren zwei Hypothesen. Es wird einerseits angenommen, daß die Kopfhautschuppen durch innere Faktoren als Resultat einer cornealen Hyperproliferation ent stehen. Im normalen Reifeprozeß (Proliferation) der Haut werden praktisch immer Corneozyten abgestoßen. Erst wenn jedoch abgestoßene Zellverbände 500 einzelne Corneozyten und mehr umfassen, können diese optisch wahrge nommen werden. Derartige lose Zellverbände entstehen in den obersten Hornhautschichten durch vorzeitige und übermäßige Reifung der Corneozyten. Der normalerweise als Kittsubstanz vorhandene Zellzement, vornehmlich aus bestimmten Lipiden zusammengesetzt, reicht nicht mehr aus, um eine ge schlossene Hautoberfläche zu erzielen. Deshalb treten die trockenen Haut schuppen oftmals nach der Haarreinigung, d. h. der vollständigen Ent fettung der Kopfhaut, auf. The invention relates to an agent for reducing scalp dandruff. From a morphological point of view, the scalp is a highly specialized one Organ area with a very large number of appendages, e.g. B. sebaceous glands, Papillae and the like. The metabolic activity is special high, from which often physiologically abnormal conditions such. B. oily hair, Dandruff or hair loss with appropriate cosmetic Problems result. Existence of scalp dandruff exist two hypotheses. On the one hand, it is believed that the scalp dandruff due to internal factors as a result of corneal hyperproliferation stand. In the normal maturation process (proliferation) of the skin become practical always rejected corneocytes. Only when rejected cell groups 500 individual corneocytes and more, these can be visually perceived be taken. Loose cell groups of this type arise in the uppermost Corneal layers due to premature and excessive maturation of the corneocytes. The cell cement normally present as cement material, mainly from certain lipids composed, is no longer sufficient to a ge to achieve a closed skin surface. This is why dry skin occurs dandruff often after hair cleaning, d. H. the complete ent oily scalp.
Die zweite Hypothese nimmt als Ursache die Wechselwirkung der mikrobiellen Kopfhautflora, bzw. deren Stoffwechselprodukte mit der Kopfhaut an. Vor allem Fettsäurederivate können hier zu Hautreizungen führen, die als Resultat Schuppenbildungen, bis hin zum Haarausfall, verursachen sollen.The second hypothesis takes the interaction of the microbial as the cause Scalp flora, or their metabolites with the scalp. Especially Fatty acid derivatives can cause skin irritation here, as a result Dandruff, up to hair loss, should cause.
Die bisherigen Erkenntnisse sprechen eher zugunsten der Hyperproliferations theorie.The knowledge gained so far speaks in favor of hyperproliferations theory.
Die bislang bekannten Mittel zur Bekämpfung der übermäßigen Kopfhaut schuppenbildung sind nur unzureichend erfolgreich. Es werden insoweit bislang ausschließlich synthetische Wirkstoffe wie Zink-Pyrithion, Selendisulfid, Schwefel/Salicylsäure oder Piroctone Olamine eingesetzt. Es handelt sich insgesamt um körperfremde Stoffe mit zum Teil beträchtlichen Verträglichkeitsproblemen. Dementsprechend sind die in Frage stehenden Wirkstoffe nach der geltenden nationalen Gesetzgebung nur in geringen Konzentrationen zulässig. Sie zeigen als unerwünschten Sekundäreffekt zudem eine zusätzliche Stimmulation der Talgdrüsen in der Haut, die besonders bei den weit verbreiteten seborrhoischen Kopfschuppen als störend empfunden wird. Somit ist auch die kosmetische Akzeptanz dieser Mittel gering, da die Haare nach Anwendung dieser Mittel oft verstärkt nachfetten.The previously known means to combat excessive scalp dandruff formation is insufficiently successful. So far so far only synthetic active ingredients such as zinc pyrithione, Selenium disulfide, sulfur / salicylic acid or piroctone olamine are used. Overall, it is foreign substances with sometimes considerable Compatibility problems. Accordingly, the ones in question are Active substances according to the applicable national legislation only in small quantities Concentrations allowed. They show as an undesirable secondary effect also an additional stimulation of the sebaceous glands in the skin that especially with the widespread seborrheic dandruff is perceived as disturbing. Hence the cosmetic acceptance of this Medium low as the hair often strengthens after using these agents regrease.
Ungesättigte Polycarbonsäuren mit einem Gerüst von 4-6 Kohlenstoffatomen, hier insbesondere Fumarsäure und deren Salze, werden in der Lebensmittel industrie als Säuerungshilfsmittel verwendet, sie dienen als Ausgangsstoffe für weitere chemische Produkte, z. B. Fumarsäure/Fettalkohol-Ester als Emulgatoren, Netzmittel oder waschaktive Grundstoffe oder Fumarsäure/Ole fin-Mischpolymerisate als Filmbildner. Fumarsäure dient auch als Futter zusatz in der Tierernährung, um die Nahrungsverwertbarkeit zu verbessern. Soweit bislang Fumarsäure, hier insbesondere deren Ester, bezüglich ihres Einsatzes in der dermatologischen Therapie diskutiert und erprobt werden, ist deren therapeutische Zweckmäßigkeit jedoch stark umstritten. In wesentlichen Veröffentlichungen wird die Wirksamkeit von Fumarsäure ver neint, so z. B. in W. Raab in Zeitschrift für Hautkrankheiten 59 (10 S. 671-679, 1984; oder in Monographie zu Fumarsäurederivaten, veröffentlicht durch die Aufbereitungskommission B7 des BGA, erschienen im BAnz. Nr. 194 S. 4469 vom 11.10.1988).Unsaturated polycarboxylic acids with a skeleton of 4-6 carbon atoms, here in particular fumaric acid and its salts are found in food industry used as acidification aids, they serve as starting materials for other chemical products, e.g. B. fumaric acid / fatty alcohol ester as Emulsifiers, wetting agents or detergent base materials or fumaric acid / oils fin copolymers as film formers. Fumaric acid also serves as feed Additive in animal nutrition to improve food usability. So far so far fumaric acid, here especially its esters, with regard to their Use in dermatological therapy are discussed and tested, However, their therapeutic usefulness is highly controversial. In essential publications ver the effectiveness of fumaric acid no, so B. in W. Raab in magazine for skin diseases 59 (10 pp. 671-679, 1984; or in monograph on fumaric acid derivatives, published by the BGA processing committee, published in Federal Gazette No. 194 p. 4469 from October 11, 1988).
Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Mittel zur Reduzierung von Kopfhautschuppen zu schaffen, das eine erhebliche Schuppenreduzierung gewährleistet und dabei frei von den geschilderten Nebenwirkungen ist.The present invention has for its object a means for Reduce scalp dandruff to create a significant Reduced dandruff guaranteed and free of the described Side effects is.
Es hat sich überraschend gezeigt, daß die Lösung dieser Aufgabe in vollem Umfang durch ungesättigte Polycarbonsäuren mit einem Gerüst von 4-6 Kohlenstoffatomen und/oder deren Salzen zu erreichen ist, wobei sich in diesem Spektrum insbesondere die Fumarsäure und/oder deren Salze als hervorragend geeignet erwiesen hat. Aus der in Frage stehenden Polycarbon säurengruppe wurden in Vortests neben der Fumarsäure (trans-Butendisäure) noch Maleinsäure (cis-Butendisäure), trans-2-Pentendisäure, trans-2- Hexendisäure, cis-Aconitsäure, (Cis-Propen 1, 2, 3 tricarbonsäure) und trans-Aconitsäure untersucht. Alle zeigten eine deutliche Reduzierung der Schuppenbildung. Am deutlichsten war die Wirkung bei der Fumarsäure. Der besondere Vorteil des erfindungsgemäßen Mittels ist es dabei, daß neben einer drastischen Reduzierung der Kopfhautschuppen die Verträglich keit wesentlich verbessert ist, da hauteigene Wirkbestandteile, zumindest naturnahe, eingesetzt werden.It has surprisingly been found that the solution to this problem in full Scope by unsaturated polycarboxylic acids with a framework of 4-6 Carbon atoms and / or their salts can be reached, wherein in this spectrum especially fumaric acid and / or its salts as has proven to be extremely suitable. From the polycarbonate in question acid group were tested in addition to fumaric acid (trans-butenedioic acid) still maleic acid (cis-butenedioic acid), trans-2-pentendioic acid, trans-2- Hexedioic acid, cis-aconitic acid, (cis-propene 1, 2, 3 tricarboxylic acid) and trans-aconitic acid examined. All showed a significant reduction in Dandruff formation. The effect was most evident with fumaric acid. The particular advantage of the agent according to the invention is that in addition to a drastic reduction in scalp dandruff, the tolerable speed is significantly improved since the skin's own active ingredients, at least close to nature.
Da die Fumarsäure zu den natürlich in der Haut vorkommenden Stoffen gehört und da die Ursachen der Schuppenbildung ebenfalls auf innere Stoffwechselfaktoren zurückgehen, lassen die sehr positiven Versuchsergebnisse den Schluß zu, daß mit diesem Mittel ein Ursachenprinzip gefunden wurde, im Gegensatz zur Problemlösung am Symptom. Dafür spricht auch, daß Fumarsäure als aktivster Stoff der Testreihen Bestandteil des Energiegewinnungszyklus ist und darüber hinaus auch die Vorstufe anderer physiologischer Stoffe, wie der Aminosäure, Asparaginsäure oder der Hydroxy-Bernsteinsäure.Since the fumaric acid to the heard naturally occurring substances in the skin and since the causes of Dandruff formation is also due to internal metabolic factors, the very positive test results allow the conclusion that with a principle of cause was found, in contrast to Problem solving on the symptom. This also suggests that fumaric acid is the most active The substance of the test series is part of the energy generation cycle and in addition, the preliminary stage of other physiological substances, such as the Amino acid, aspartic acid or the hydroxy succinic acid.
Die Strukturen der hier in Frage kommenden ungesättigten Polycarbonsäuren ergeben sich aus Tabelle 1.The structures of the unsaturated polycarboxylic acids in question here are shown in Table 1.
Die besondere Verträglichkeit ergibt sich daraus, daß ein Nachfetten der Haare nicht stattfindet und auch Hautreizungen nicht auftreten. Entspre chend hoch ist die kosmetische Akzeptanz.The special tolerance results from the fact that relubrication of the Hair does not take place and skin irritation does not occur. Correspond The cosmetic acceptance is accordingly high.
Fumarsäure ist ferner in der Lage, als biologische bzw. physiologische Säure den Säureschutzmantel der Haut zu verbessern. Die Haut wird damit weniger anfällig gegen Umweltreize.Fumaric acid is also capable of being biological or physiological Acid to improve the skin's protective acid mantle. The skin becomes so less susceptible to environmental stimuli.
Da Fumarsäure in Mengen zwischen 8-80 g im Körper vorhanden ist und in geschlossenen Stoffwechselkreisläufen an der biologischen Energiegewinnung teilnimmt, kann sie dazu beitragen, Energiemangelzustände zu beseitigen. Fumarsäure kann durch den sauren pH-Wert das Milieu der hauteigenen Micro flora deutlich stabilisieren. Von Vorteil ist dabei nicht nur die topische, sondern auch orale gute Verträglichkeit.Since fumaric acid is present in the body in amounts between 8-80 g and in closed metabolic cycles in biological energy production participates, it can help to eliminate energy shortages. Fumaric acid can change the milieu of the skin's own micro due to its acidic pH Stabilize flora significantly. Not only is the topical advantage, but also good oral tolerance.
In einem dermatologisch kontrollierten Antischuppentest wurde ein Mittel getestet, das Fumarsäure und deren Alkalisalze enthielt. Die Testrezeptur entspricht dem Typ Haarwasser I der nachfolgend aufgeführten Rezeptur beispiele. An agent was found in a dermatologically controlled anti-dandruff test tested, which contained fumaric acid and its alkali salts. The test recipe corresponds to type hair tonic I of the recipe listed below examples.
Die Versuchsbedingungen des Antischuppentestes waren folgende:The test conditions for the antidandruff test were as follows:
Probandenzahl: 10
Anamnese: mittlere bis starke Kopfhautschuppung
unter Ausschluß von Psoriasis oder
Neurodermitis
Anwendungsdauer: 6 Wochen
Produktgrundlage: Standardhaarwasser
Konzentration an
Fumarsäure: 1%
Testmethode: Halbseitentest.Number of subjects: 10
History: moderate to severe scaling with exclusion of psoriasis or neurodermatitis
Duration of use: 6 weeks
Product basis: standard hair water
Concentration of fumaric acid: 1%
Test method: half-side test.
Zu Beginn wurden die Testpersonen auf ein neutrales Shampoo eingestellt, das auch während des Testes angewandt wurde.At the beginning, the test subjects were put on a neutral shampoo, that was also used during the test.
Resultat: Schon nach zwei Wochen konnte eine deutliche Verringerung auf der Behand lungsseite festgestellt werden. Nach 4-6 Wochen war das Maß der Schuppenredu zierung stark bis sehr stark und es wurde nur noch eine vereinzelte Rest menge an Schuppen gefunden. Ein Nach fetten der Haare trat insgesamt nicht auf. Von keinem der Probanden wurde eine Hautreizung, Hautrötung oder ein Juck reiz festgestellt. Das Kopfhautgefühl wurde als geschmeidig beschrieben. Spannung oder Trockenheit wurden nicht festgestellt.Result: After just two weeks, one significant reduction on the treatment on the development side. To The measure of dandruff reduction was 4-6 weeks ornament strong to very strong and it was just a sporadic rest quantity of scales found. A night greasy hair did not occur overall on. None of the subjects received one Skin irritation, reddening of the skin or an itch stimulus noted. The scalp feeling has been described as supple. There was no tension or dryness detected.
Die Resultate wurden auf drei verschiedenen Wegen gewonnen:
1. Photographische Dokumentation unter dauerhafter Kennzeichnung der Meß
stelle.
2. Gravimetrische Schuppenbestimmung.
3. Probandenbefragung.The results were obtained in three different ways:
1. Photographic documentation with permanent identification of the measuring point.
2. Gravimetric scale determination.
3. Subject survey.
In großer Übereinstimmung konnte die Wirkung im Sinne der Lösung der Aufgabe der Fumarsäure belegt werden.In great agreement, the effect in terms of solving the Task of fumaric acid can be documented.
Die Konzentrationen des Wirkstoffes hängen von der stofflichen Zusammen setzung des Mittels ab und liegen im Bereich von 0,05-10%. Ein bevor zugter Bereich ist 0,5-3%. Alle Prozentangaben verstehen sich als Gewichtsprozente. Der pH-Wert des fertigen Mittels liegt vorzugsweise zwischen 3,0 und 7,0.The concentrations of the active ingredient depend on the substance settling of the agent and are in the range of 0.05-10%. A before drawn range is 0.5-3%. All percentages are understood as Percentages by weight. The pH of the finished agent is preferably between 3.0 and 7.0.
Neben dem Hauptwirkstoff ungesättigte Polycarbonsäuren oder deren Salze kann je nach Rezeptur des Antischuppenmittels auch ein Derivat dieser Stoffe zum Einsatz kommen. In Betracht kommen hier insbesondere Stoffe mit den Strukturen nach der Tabelle 1. Hervorzuheben sind ungesättigte Polycarbonsäuren in Form von Estern aliphatischer Alkohole, ferner unge sättigte Polycarbonsäuren in Form von Aminosäuren oder aliphatischen Aminen. Es ist aber auch der Einsatz ungesättigter Polycarbonsäuren in Form von Pflanzenextrakten hervorzuheben, z. B. Erdrauch oder Isländisch Moos, aber auch die Extrakte bestimmter Pilze und Flechten, die in reichem Maße die entsprechenden ungesättigten Polycarbonsäuren und andere entsprechende Polycarbonsäuren enthalten.In addition to the main active ingredient, unsaturated polycarboxylic acids or their salts Depending on the formulation of the antidandruff agent, a derivative of the latter can also be used Fabrics are used. Substances in particular come into consideration here with the structures according to Table 1. Unsaturated ones should be emphasized Polycarboxylic acids in the form of esters of aliphatic alcohols, also unsung saturated polycarboxylic acids in the form of amino acids or aliphatic amines. But it is also the use of unsaturated polycarboxylic acids in the form of Highlight plant extracts, e.g. B. Erdrauch or Icelandic moss, however also the extracts of certain fungi and lichens, which are the most abundant corresponding unsaturated polycarboxylic acids and other corresponding Contain polycarboxylic acids.
Weitere Hilfs- und Pflegestoffe können die schonende Wirkung des Mittels ergänzen. In Betracht kommen Vitamine bzw. Provitamine, z. B. Vitamin E oder Vitamin A, Panthenol und weitere Naturstoffe, z. B. Bisabolol, Menthol, Azulene, Phytosterole und spezielle entzündungsvorbeugende Extrakte aus Salbei oder Ringelblume. Stoffwechselanregende und tonisierende syntheti sche oder auch natürliche Stoffe, wie z. B. Nicotinsäureester, Extrakte aus Sonnenhut, Gingko oder Ginseng können zugegeben werden. Weiterhin be währen sich bekannte spezielle Hauptpflegestoffe wie beispielsweise unge sättigte Fettsäuren. Zu nennen sind ebenfalls Proteinhydrolysate und Licht filterstoffe.Other auxiliary and care substances can reduce the gentle effect of the agent complete. Vitamins or provitamins, e.g. B. Vitamin E or vitamin A, panthenol and other natural substances, e.g. B. bisabolol, menthol, Azulenes, phytosterols and special anti-inflammatory extracts Sage or marigold. Metabolism stimulating and toning syntheti cal or natural substances, such as. B. nicotinic acid esters, extracts from coneflower, gingko or ginseng can be added. Continue to be known well-known main care substances such as unung saturated fatty acids. Also worth mentioning are protein hydrolyzates and light filter fabrics.
Zugesetzt werden können ferner Silikonderivate, haarglättende Bestandteile, haarsplißreduzierende Bestandteile, auch zur Verbesserung der Kämmbarkeit und des Glanzes des Haares sowie zum Entgegenwirken einer Haarversprödung und zur Verbesserung der Frisurenformung.Silicone derivatives, hair-straightening constituents, Hair-splitting ingredients, also to improve combability and the shine of the hair and to counteract embrittlement and to improve hair styling.
Die ungesättigten Polycarbonsäuren eignen sich ferner hervorragend für kosmetische Grundlagen, z. B. Shampoos, Haarkuren, Spülungen oder auch Kopfhaut- und Haarpflegesprays, Ampullenpräparate oder Tonica sowie der sonstige Haarwässer. Besonders in den Shampoos kann das Mittel mit wasch aktiven Verbindungen kombiniert werden, um neben der Reduzierung der Kopfhautschuppen eine Reinigung von Kopfhaut und Haar zu erreichen. Hervorzuheben sind hier anionische Tenside, z. B. Fettsäure-Ethercarboxylate, Fettsäure-Ethersulfate, Sulfobernsteinsäurehalbester u. a.; Amphoterics, z. B. Aminoxide, Betaine: Nonionics, z. B. Eiweiß-Fettsäure-Kondensate, Fettsäure-Polyether, Ethylenoxid/Propylenoxid-Blockpolymere u. v. a.The unsaturated polycarboxylic acids are also ideal for cosmetic basics, e.g. B. shampoos, hair treatments, conditioners or Scalp and hair care sprays, ampoule preparations or tonica as well as the other hair lotions. Especially in the shampoos, the product can be washed with active connections can be combined in addition to reducing the Dandruff to cleanse the scalp and hair. To be emphasized here are anionic surfactants, e.g. B. fatty acid ether carboxylates, Fatty acid ether sulfates, sulfosuccinic acid semiesters u. a .; Amphoterics, e.g. B. amine oxides, betaines: nonionics, e.g. B. protein-fatty acid condensates, Fatty acid polyether, ethylene oxide / propylene oxide block polymers and the like. v. a.
In Kuren und speziellen Pflegeshampoos und Spülungen können als zusätzliche Pflegekomponenten kationische Tenside oder kationische Polymere, Fettalko hole sowie spezielle Fettsäure-Ester zum Einsatz kommen.In cures and special care shampoos and conditioners can be used as additional Care components cationic surfactants or cationic polymers, fatty alcohol hole and special fatty acid esters are used.
Das Mittel kann in Form eines Haarwassers zum Einsatz kommen, das dann den Kern der täglichen Haarpflege bildet. The agent can be used in the form of a hair tonic, which then The core of daily hair care is.
In einer Shampoo-Formulierung kann es zur täglichen Haarwäsche verwendet werden.In a shampoo formulation, it can be used for daily hair washing become.
Als Kurpräparat ist es bei besonders hartnäckigen Schuppen anzuwenden. Die kurmäßige Anwendung schafft eine besonders günstige Einwirkungszeit. Dabei bewirkt eine höhere Konzentration an Fumarsäure ein Stoffdepot, das auch nach dem Abspülen des Kurpräparates noch wirksam ist.It can be used as a treatment for particularly stubborn dandruff. The curative application creates a particularly favorable exposure time. A higher concentration of fumaric acid causes a substance depot that is still effective even after rinsing off the spa preparation.
Alle drei Präparateformen lassen sich bei Bedarf kombinieren.All three forms of preparation can be combined if necessary.
Das Mittel kann in Form eines Aerosols oder eines Preßpacksystemes verwendet werden. Es ist ferner der Einsatz als Zweikomponentenprodukt möglich, das in Komponente I eine Haarpflegebasis und in Komponente II das Antischuppenkonzentrat enthält. The agent can be in the form of an aerosol or a press pack system be used. It is also used as a two-component product possible that in component I a hair care base and in component II that Antidandruff concentrate contains.
Im folgenden werden einige Rahmen-Rezepturen zur Verdeut lichung der Anwendungsmöglichkeiten genannt.In the following some frame recipes are clarified called the possible application.
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