DE3007226A1

DE3007226A1 - Arzneikapsel

Info

Publication number: DE3007226A1
Application number: DE19803007226
Authority: DE
Inventors: Erich 2400 Lübeck Hofacker
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1980-02-27
Filing date: 1980-02-27
Publication date: 1981-09-10

Description

r zne ikap sel
Chlorhexidin (1,1'-Hexamethylen-bis (5-Chlorphenyl)-biguanid) ist als wirksames Chemotherapeutikum bekannt. Es hat einen weiten Anwendungsbereich im Mund- und Rachenraum als Desinfiziens und Prophylaktikum zur Behandlung entzündlicher und infektiöser Erkrankungen sowie zur Mundhygiene.
Eine Verabreichung von Chlorhexidin zusammen mit Allantoin (5-Ureido-hydantoin), das zur Behandlung von Wunden bekannt ist, hat einen überraschend großen Effekt auf den Heilungsprozeß entsundlicher Veränderungen im Sinne einer synergistischen Wirkung.
Eine längere Zeit anhaltende lokale Wirkung, wie sie insbesondere bei Darm- oder Scheidenentzündungen und dergleichen erwunscht ist, setzt allerdings voraus, daß die Wirkstoffe in einer Applikationsform in die Eörperöffnung eingeführt werden, die eine allmähliche yreisetzung bei gleichzeitiger optimaler Verträglichkeit der mitrezeptierten Hilfsstoffe ermöglicht.
Dazu ist eine Weichgelatine-Eapsel, die sich in den wässrigen Korperflüssigkeiten und Sekreten löst, hervorragend geeignet.
Die Anwendung von Chlorhexidin und Allantoin für den vorgesehenen Verwendungszweck ist in stark verdünnter wässriger Lösung therapeutisch optimal. Es gelingt jedoch nicht, eine wässrige Lösung der Wirkstoffe ohne weiteres in einer Weichgelatine-Eapsel unterzubringen, da die Kapseln durch ihren eigenen wässrigen Inhalt aufgelöst würden.
Die Aufgabe der Erfindung besteht somit darin, eine Zusammensetzung sowohl für den Kapselinhalt als auch für die Eapselhülle zu finden, die zwar eine gute Auflösung der Kapseln in den menschlichen Sorperflüssigkeiten ermöglicht, aber andererseits eine genügende Haltbarkeit der gefüllten Kapseln bei normalen Aufbewahrngsbedingungen sicherstellt.
Diese Aufgabe wird nun erfindungsgemäß dadurch gelöst, daß die in die Kapsel einzuschließende Lösung aus Chlorhexidin und Allantoin mit einem Vberschuß an Polyäthylenglykolen, vorzugsweise höheren Molekulargewichtes, versetzt wird, wobei Polyole, vorzugsweise Glycerin, die Geschmeidigkeit und Verträglichkeit des Kapselinhaltes verbessern. Die Kapselhülle besteht aus Gelatine pharmazeutischer Qualität und geeigneten Weichmachern, vorzugsweise Glycerin, und färbenden und/oder opakmachenden Substanzen wie etwa Titandioxid oder Eisenoxiden. Weiterhin können Eonservierungsmittel vorhanden sein.
Derart hergestellte Kapseln weisen überraschenderweise eine praktisch unbegrenzte Haltbarkeit unter normalen Lagerbedingungen, andererseits jedoch eine gute Löslichkeit und Langzeitwirknng in Korperhöhlen bei ausgezeichn~eter Verträglichkeit auf, wenn sie in der Scheide, im Darm oder dergleichen appliziert werden.
Eine bevorzugte Rezeptur für eine solche Kapsel ist die folgende: Zusammensetzung mg pro Kapsel Polyäthylenglykol 400 1.187,0 Polyäthylenglykol 4000 125,0 Chlorhexidin-digluconat 20 %ig 30,0 Allantoin 8,0 Glycerin 50,0 Kapselhülle Gelatine 60 - 70 % Glycerin 30 - 40 % p-Hydroxybenzoesäure-äthylester-Na-salz 0,3 % p-Hydroxybenzoesäure-propylester-Na-salz 0,15 % Titandioxid 1,0 % Eisenoxidgelb 0,1 % Die Wirkung der neuen Kapsel wird durch folgende Versuche belegt: Bei 31 Patientinnen mit einer starken Scheidenentzündung wurde eine Behandlung mit den oben beschriebenen Kapseln durchgeführt. Die Behandlung erfolgte an 10 aufeinanderfolgenden Tagen mit den Kapseln und an 5 aufeinanderfolgenden Tagen mit einem östrogenhaltigen xokaltherapeutikum. Die Kapseln sollten pathogene Keime im Sinne einer ßakterizidie oder Bakteriostase beeinflussen.
Bei jener Patientin wurde vor Behandlungsbeginn ein Aus-strich-Präparat angefertigt; bei der Färbung konnten stark entzündliche Zellveränderungen sowie Staphylococcen und Streptococcen, Colibakterien, Sarcinen, Enterococcen, Bakterium proteus, aber auch Itykosen festgestellt werden.
Sach erfolgter Behandlung nach obigem Schema wurde überraschenderweise gefunden, daß in einer einmaligen Sur eine völlige klinische Heilung mit dem Ergebnis des Reinheitsgrades I erzielt wurde. Nur 2 Patientinnen mit Mykosen mußten noch entsprechend nachbehandelt werden.
Die potenzierende Wirkung des Chlorhexidin-Allantoin-Gemisches in Kapselform ist also klinisch evident.

Claims

Patentansprüche 1. Weichgelatine-Arzneikapsel mit einem Gehalt an gelösten Arzneistoffen, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine mit Polgäthylenglykolen verdickte wässrige Lösung eines Gemisches von Chlorhexidin und Allantoin sowie Polyolen enthält, während die Sapselhülle aus pharmazeutischer Gelatine, Weichmachern und gegebenenfalls EDnservierungsmitteln und Pigmenten sowie Farbstoffen besteht.
2. Kapsel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Molekalargewicht der Polyäthylenglykole zwischen 200 und 10.000, vorzugsweise zwischen 400 und 4000, liegt.