DE2513940A1 - Pharmazeutische zubereitung - Google Patents
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Description
Merck Patent Gesellschaft 26. März 1975 mit beschränkter Haftung
Da rm stadt
Da rm stadt
Pharmazeutische Zubereitung
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Beeinflussung
der bei der therapeutischen Verwendung von L-Dopa auftretenden Wirkungen sowie eine für diesen Zweck geeignete
pharmazeutische Zubereitung.
L-Dopa CL-3,4-Dihydroxyphenylalanin) wird zur Behandlung
des Parkinsonismus und der Parkinsonschen Krankheit verwendet.
Die Ursache des Parkinsonisinus ist wahrscheinlich ein Mangel des Neurotransraitters Dopamin [2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-äthylamin]
in den basalen Ganglien. Dopamin selbst passiert die Bluthirnschranke nicht; es ist deswegen zu einer
Therapie des Parkinsonismus nicht geeignet. Zur Substitutionstherapie behandelt man daher mit hohen Dosen L-Dopa, einer Vorstufe
des Dopamins, die die Bluthirnschranke passiert. L-Dopa
ist jedoch als gemeinsame Vorstufe von Dopamin und Noradrenalin anzusehen und führt physiologisch auch zu einer vermehrten
Bildung von Noradrenalin. Dadurch ist zwangsläufig das Gleichgewicht im Stoffwechsel der Neurotransmitter Noradrenalin
und Serotonin im gesamten Gehirn gestört. Zusätzlich führt L-Dopa zu einer Verminderung der Aktivität serotoninerger
Neuronen. Als Folge treten Agitation, motorische Unruhe,
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gesteigerte Sexualität, Schlaflosigkeit, hypomanische
Reaktionen, manchmal auch Halluzinationen und delirante Zustände auf i"L-Dopa-Psychose"). Diese psychischen Störungen
lassen sich in der Regel mit den herkömmlichen Psychopharmaka nicht beheben, da diese Stoffe gleichzeitig die Wirkung
des Dopamins verhindern und daher der ursprüngliche Parkinsonismus
wieder verstärkt auftritt.
Es wurde nun gefunden, daß das Psychopharmakon Mepiprazol [3-[2-(N'-m-Chlorphenyl-piperazino)-ethyl]-5-methyl-pyrazol]
im Gegensatz zu anderen Psychopharmaka im Zentralnervensystem spezifisch dopamin- und serotonin-potenzierende und gleichzeitig
noradrenalin-blockierende Eigenschaften besitzt. So wurde z.B. die Dopamin-Wiederaufnähme nach Carlsson et al.
(Europ. J. Pharmacol., Band 5, Seite 367, 1969) an Ratten
durch eine Gabe von 20 mg/kg Mepiprazol um 50 - 70 % gehemmt. Ferner wurde bei der Bestimmyng der Umsatzrate von Transmittern
nach der Methode von Anden et al. (Metabolism of Amines in the Brain, Ed. G. Hooper, Macmillan 1969, Seite 44) an Ratten
durch Verabfolgung von 2,5 mg/kg Mepiprazol eine Erniedrigung des Serotonin-Umsatzes um etwa 50 % und eine Erhöhung des
Noradrenalin-Umsatzes um 60 % festgestellt. Eine Kombination
dieser Wirkungen ist bei anderen Psychopharmaka bisher nicht beobachtet worden. Diese neu aufgefundenen Eigenschaften
des Mepiprazols gestatten es, einen durch Zuführung von L-Dopa gestörten Noradrenalin- und Serotonintransmitter-Stoffwechsei
in der gewünschten Weise zu normalisieren, das heißt, die psychischen Nebenwirkungen der L-Dopa-Therapie positiv zu
beeinflussen, wobei gleichzeitig die Hauptwirkung des Dopamins verstärkt wird.
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2b139AÜ
Gegenstand der Erfindung ist dementsprechend ein Verfahren
zur Beeinflussung der bei der therapeutischen verwendung von
L-Dopa auftretenden Wirkungen, dadurch gekennzeichnet, daß man
neben L-Dopa eine wirksame Dosis Mepiprazol oder eines seiner physiologisch unbedenklichen Säureadditionssalze verabreicht.
Gegenstand der Erfindung ist ferner eiiB pharmazeutische Zubereitung,
enthaltend eine wirksame Dosis L-Dopa in Kombination mit einer wirksamen Dosis Mepiprazol oder einem seiner physiologisch
unbedenklichen Säureadditionssalze.
Mepiprazol, dessen Herstellung sowie bestimmte pharmakologische
Eigenschaften und medizinische Verwendungen dieses Stoffes sind aus der US-Patentschrift 3 491 097 bekannt. Danach besitzt
Mepiprazol z.B. narkose-potenzierende Wirkungen, wie sie auch von den herkömmlichen Psychopharmaka bekannt sind.
Die neu beobachteten Eigenschaften des Mepiprazols, die die Grundlage der vorliegenden Erfindung bilden, können aus den
in dem US-Patent genannten Eigenschaften nicht abgeleitet werden. Aufgrund der dort angegebenen Eigenschaften würde
Mepiprazol keine Vorteile gegenüber anderen Neuroleptika bringen, und es war nicht vorherzusehen, daß Mepiprazol bei
der L-Dopa-Therapie tatsächlich derartige Vorteile zeigt.
Erfindungsgemäß werden Mepiprazol und seine physiologisch
unbedenklichen Säureadditionssalze zusätzlich zu L-Dopa verabreicht,
wobei die Applikation in getrennten pharmazeutischen Zubereitungen oder auch in Kombination erfolgen kann.
Im einzelnen werden Mepiprazol und seine physiologisch unbedenklichen
Säureadditions salze im Gemisch mit festen, flüssigen und/oder halbflüssigen Arzneimittelträgern, wie sie in
der Human- oder Veterinärmedizin üblich sind, eingesetzt. Als Trägersubstanzen kommen organische oder anorganische
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Stoffe in Frage, die für die enterale oder parenterale Applikation geeignet sind und die mit den Wirkstoffen
nicht reagieren, beispielsweise Wasser, pflanzliche Öle, Benzylalkohole, Polyäthylenglykole, Gelatine, Lactose, Stärke,
Magnesiumstearat, Talk, Für die enterale Applikation eignen sich z.B. Tabletten, Dragees, Kapseln, Sirupe, Säfte, Tropfen
oder Suppositorien. Zur parenteralen Applikation dienen insbesondere Lösungen, vorzugsweise ölige oder wässerige
Lösungen, ferner Suspensionen, Emulsionen oder Implantate. Die Wirkstoffe können auch lyophilisiert und die erhaltenen
Lyophilisate z.B. zur Herstellung von Injektionspräparaten verwendet werden. Die angegebenen Zubereitungen können
sterilisiert sein und/oder Hilfsstoffe wie Gleit-, Konservierungs-,
Stabilisierungs- und/oder Netzmittel, Emulgatoren, Salze zur Beeinflussung des osmotischen Druckes, Puffersubstanzen,
Färb-, Geschmacks- und/oder Aromastoffe enthalten. Sie können, falls erwünscht, auch einen oder mehrere weitere
Wirkstoffe enthalten, z.B. Vitamine und/oder insbesondere periphere Decarboxylase-Hemmer wie Carbidopa[(-)-L-a-Hydrazino-3,4-dihydroxy-c-methyl-hydrozimtsäure-monohydrat]
oder Benserazid [l-DL-Seryl-2-(2,3,4-trihydroxybenzy1)-hydrazin].
Die Dosierung des Mepiprazole und seiner physiologisch unbedenklichen
Säureadditionssalze ist von der verabreichten L-Dopa-Menge abhängig. In der Regel gibt man etwa 0,1 bis 2
Gewichtsprozent der verabfolgten L-Dopa-Dosis. Da L-Dopa normalerweise
in Tagesdosen zwischen etwa 500 und 6000 mg gegeben wird, liegt die erforderliche Dosis des Mepiprazols bei
etwa 5 - 20 mg täglich, wobei zwischen 0,5 und 20, vorzugsweise zwischen 1 und 5 mg auf eine Dosierungseinheit entfallen.
Ebenso wie die optimale Dosis L-Dopa muß auch die optimale Dosis Mepiprazol individuell eingestellt werden. Infolge der
dopamin-potenzierenden Eigenschaften des Mepiprazols gelingt es, die zur Therapie erforderliche Dosis L-Dopa zu verringern.
Die orale Applikation ist bevorzugt, insbesondere bei Kombinationspräparaten.
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-5- 2 b 1 3 9 4 Q
Beispiel 1: Tabletten
Ein Gemisch von 1 kg Mepiprazol, 4 kg Lactose, 1,2 kg Maisstärke, 0,2 kg Talk und 0,1 kg Magnesiumstearat wird in
üblicher Weise zu Tabletten gepreßt, derart, daß jede Tablette 5 mg Wirkstoff enthält.
Diese Tabletten werden zusätzlich zu den üblichen Zubereitungen, die L-Dopa enthalten, verabfolgt, so daß das Gewichtsverhältnis
L-Dopa zu Mepiprazol etwa 100:1 beträgt. Die Tagesdosis liegt zwischen 1 und 3 Tabletten.
Beispiel 2: Dragees
Analog Beispiel 1 werden Drageekerne gepreßt, die anschließend in üblicher Weise mit einem Ueberzug aus Rohrzucker, Kartoffelstärke,
Talk, Tragant und Farbstoff überzogen und in gleicher Weise wie die in Beispiel 1 genannten Tabletten
verabreicht werden.
Beispiel 3: Kapseln
5 kg Mepiprazol-dihydrochlorid werden in üblicher Weise in Hartgelatinekapseln gefüllt, so daß jede Kapsel 2 mg
des Wirkstoffs enthält. Die Kapseln werden zusätzlich zu
den üblichen L-Dopa enthaltenden Zubereitungen verabfolgt.
Beispiel 4: Tabletten (Kombinationspräparat)
Man mischt 5 kg L-Dopa, 10 g Mepiprazol-dihydrochlorid,
20 kg Lactose, 5 kg Kartoffelstärke, 1 kg Talk und 0,5 kg Magnesiumstearat und preßt in üblicher Weise aus dem Gemisch
Tabletten, die jeweils 500 mg L-Dopa und 1 mg Mepiprazoldihydrochlorid
enthalten. Von diesen Tabletten werden täglich 4-8 verabfolgt, so daß die tägliche Dosis zwischen 2 Und 4 g
L-Dopa und zwischen 4 und 8 mg Mepiprazol-dihydrochlorid liegt.
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Beispiel 5: Tabletten (Kombinationspräparat)
Man mischt 2 kg L-Dopa, 0,5 kg Benserazid-hydrochlorid, 10 g Mepiprazol-dihydrochlorid, 20 kg Lactose, 5 kg Weizenstärke,
1 kg Talk, 0,5 kg Magnesiumstearat und 1 kg_ Cellulosepulver
und preßt in üblicher Weise aus dem Gemisch Tabletten, so daß jede einzelne Tablette 200 mg L-Dopa, 50 mg Benserazid-hydrochlorid
und 1 mg Mepiprazol-dihydrochlorid enthält. Von diesen Tabletten werden täglich 6-8 verabfolgt,
so daß die tägliche Dosis 1,2 - 1,6 g L-Dopa, 0,3 - 0,4 σ Benserazid und 6 - 8 mg Mepiprazol-dihydrochlorid beträgt.
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Claims (2)
- Patentansprüche:(T) Pharmazeutische Zubereitung, enthaltend eine wirksame Dosis L-Dopa in Kombination mit einer wirksamen Dosis Mepiprazol oder einem seiner physiologisch unbedenklichen Säureadditionssalze.
- 2. Verfahren zur Beeinflussung der bei der therapeutischen Verwendung von L-Dopa auftretenden Wirkungen, dadurch gekennzeichnet, daß man neben L-Dopa eine wirksame Dosis Mepiprazol oder eines seiner physiologisch anbedenklichen Säureadditionssalze verabreicht.609842/0975
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-
1975
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| WO1996002246A1 (de) * | 1994-07-15 | 1996-02-01 | Basf Aktiengesellschaft | Verwendung heterocyclischer verbindungen als dopamin-d3 liganden |
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