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DE2234329A1 - Vincamin-derivat, verfahren zu seiner herstellung und diese verbindung enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen - Google Patents

Vincamin-derivat, verfahren zu seiner herstellung und diese verbindung enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen

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Publication number
DE2234329A1
DE2234329A1 DE19722234329 DE2234329A DE2234329A1 DE 2234329 A1 DE2234329 A1 DE 2234329A1 DE 19722234329 DE19722234329 DE 19722234329 DE 2234329 A DE2234329 A DE 2234329A DE 2234329 A1 DE2234329 A1 DE 2234329A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
vincamine
pharmaceutical compositions
theophylline
compound
sulfonic acid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Ceased
Application number
DE19722234329
Other languages
English (en)
Inventor
Andre Buzas
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Publication of DE2234329A1 publication Critical patent/DE2234329A1/de
Ceased legal-status Critical Current

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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • C07D473/06Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3
    • C07D473/08Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3 with methyl radicals in positions 1 and 3, e.g. theophylline
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D461/00Heterocyclic compounds containing indolo [3,2,1-d,e] pyrido [3,2,1,j] [1,5]-naphthyridine ring systems, e.g. vincamine

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Dr. F. Zumsteln sen. - Dr. E. Assmann Dr. R. Koenlgsberger - Dlpl.-Phys. R. Holzbauer - Dr. F. Zumsteln jurt.
PATENTANWÄLTE
TELEFON: SAMMEL-NR. 226341
TELEX S29979
TELEGRAMME: ZUMPAT POSTSCHECKKONTO: MÜNCHEN 91139
BANKKONTO: BANKHAUS H. AUFHÄUSER
8 MÜNCHEN 2,
BRÄUHAUSSTRASSE 4/111
xc/n Cas J-OBE 254
Andre BUZAS, Bievres/Frankreich, und Rene PIERRE, Paris/Frankreich
Vincamin-Derivat, Verfahren zu seiner Herstellung und diese Verbindung enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
Die Erfindung betrifft ein Vincamin-Derivat, ein Verfahren zu seiner Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindung als Wirkstoff enthalten.
Vincamin, ein Alkaloid, das man aus Immergrün-Blättern extrahieren kann, ist bereits bekannt.
Man weiß ferner, daß das Vincamin vasodilatatorische Wirkungen entfaltet, jedoch auf Grund der geringen Aktivität in der Therapie kaum verwendet wird.
Ziel der Erfindung ist es daher, ein neues vasodilatatorisch wirkendes Arzneimittel zu schaffen, das besonders wenig toxisch ist und in wirksamer und spezifischer Weise auf den Kreislaufumsatz und die Sauerstoffversorgung des Gehirns einwirkt.
Das erfindungsgemäße Vincamin-Derivat ist nun dadurch gekennzeichnet, daß es Vincamintheophyllinpropansulfonat ist. Dieses neue Derivat entspricht der folgenden Formel:
309816/1200
CH2-CH2-CH2-SO3
Wie aus dieser Formel ersichtlich ist, ergibt sich das Vincamintheophyllinpropansulfonat-Molekül durch Vereinigung eines Vincaminmoleküls mit einem Theophyllinpropansulfonsäure-Molekül.
Das Theophyllin als auch dessen Derivate, wie die Theophyllinpropansulfonsäure, sind ebenfalls bekannt, wobei diese Derivate eine vasodilatatorische Wirkung entfalten, jedoch keinen merklichen Einfluß auf den Cerebralkreislauf ausüben.
Das neue Vincamin-Derivat liegt in Form eines weißen, gut kristallisierten Produktes vor, das bei 2O5°C schmilzt. Das Produkt ist stabil und in Wasser sowie in Methylalkohol und Äthylalkohol löslich.
Die Erfindung betrifft ferner für die Humantherapie geeignete Arzneimittelzusammensetzungen, die Vincamintheophyllinpropansulfonat enthalten, eine besonders interessante, für die Gehirngefäße vasodilatatorisch wirkende Verbindung.
Im folgenden seien daher .die an Tieren durchgeführten pharmakologischen Untersuchungen erläutert.
Die toxikologische Untersuchung, die an Ratten durchgeführt wurde, zeigte, daß auf oralem Wege verabreichtes Vincamintheophyllinpropansulfonat bis zu einer Dosis von 1 g /kg Körpergewicht des Tieres nicht tödlich ist.
An der Maus beträgt die DL5 30 mg/kg des Körpergewichts des Tieres, wenn das Produkt auf intravenösem Weg injiziert wird.
309816/1200
Auf subkutanem Weg in einer Dosis von 300 mg/kg an Mäuse verabreicht, entwickelt das erfindungsgemäße Produkt keine merkliche toxische Wirkung.
Am Kaninchen kann man nach einer intravenösen Injektion des Produkts in einer Dosis von 150 mg/kg Körpergewicht des Tieres den Tod feststellen.
Die pharmakologische Untersuchunghat ferner gezeigt, daß das Vincamintheophyllinpropansulfonat, wenn es auf subkutanem Weg verabreicht wird, selbst in einer Dosis von 300 mg/kg Körpergewicht des Tieres keine Wirkung auf das zentrale Nervensystem der Maus ausübt.
Diese Ergebnisse zeigen demzufolge die geringe Toxizität des erfindungsgemäßen Produktes.
Bei einer subkutanen Verabreichung des Produktes in einer Dosis von 300 mg/kg an Mäuse zeigten die Ergebnisse der Untersuchungen hinsichtlich des Verhaltens, der Aktivität, des Traktionstests und der Toxizität von Strychnin keine merkliche Veränderung gegenüber unbehandelten Vergleichsmäusen. Es war lediglich eine geringe hypothermisierende Wirkung festzustellen: -2,8 C bei einer Dosis con 300 mg/kg und -1,5°C bei einer Dosis von 100 mg/kg.
Die in vivo-Untersuchung bezüglich der spasmolytischen Wirkung an Ratten gegenüber Acetylcholin und Bariumchlorid zeigte, daß diese Wirkung sehr gering ist, wobei der isolierte Darm sowohl bei der Einwirkung von Acetylcholin als auch bei der Einwirkung von Bariumchlorid Kontraktionen zeigte.
Die ebenfalls an Ratten untersuchte vasculäre Wirkung ist demgegenüber äußerst interessant. Das Produkt ist auf Grund einer doppelten Wirkung, nämlich einer α-blockierenden und leicht ganglienblockierenden Wirkung mäßig blutdrucksenkend.
Weiterhin zeigt die Beobachtung der Cerebralzirkulation von Kaninchen diese bemerkenswerte Eigenschaft, wobei die vasodilata-
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torische Wirkung auf die Cerebralgefäße und insbesondere auf die Kapillaren bei Dosen zwischen 10 und 20 mg des Produktes pro kg des Tieres festzustellen ist, wenn das Produkt auf intravenösem Weg verabreicht wird.
Bei einer Dosis von 30 mg/kg auf intravenösem Weg injiziert, erreicht die Erweiterung der kleinen und mittleren Gefäße nach Ablauf von 3 Minuten ein Maximum und hält während 8 Minuten an. Diese Wirkungsdauer ist der von Vincamin überlegen.
Diese bemerkenswerte Eigenschaft, die eine bessere Versorgung mit Sauerstoff und eine gegebenenfalls erforderliche Verbesserung von Stoffwechselstörungen nach sich zieht, macht das erfindungsgemäße Produkt für die Humantherapie besonders geeignet', insbesondere zur Behandlung von Cerebralarteriosklerosen, zur Behandlung von altersbedingter Geistesträgheit und zur Behandlung von Folgen von Cerebralinsuffizienzen.
Im folgenden sei beispielsweise ein klinischer Fall erläutert:
Ein 53 Jahre alter Patient litt seit; 11 Jahren an erheblichen Störungen des Lipidstoffwechsels, die mit bekannten therapeutischen Mitteln und durch Diätbehandlungen nicht beseitigt werden konnten. Es entwickelte sich eine Cerebralarteriosklerose mit dem Auftreten erheblicher Gedächtnisstörungen und dem Auftreten von Apraxie. Nach der intravenösen Verabreichung des Produktes während 20 Tagen mit Dosen von 90 mg täglich wurde eine spektakuläre Verbesserung des geistigen Verhaltens festgestellt. Diese Verbesserung blieb bei einer oralen Behandlung, nämlich einer Dosis von 200 mg, die jeden zweiten Tag verabreicht wurde, während acht Monaten bestehen.
Die erfindungsgemäßen pharmazeutischen Zusammensetzungen liegen vorteilhafterweise in Form von Gelkügelehen vor, die den Wirkstoff in Mengen von 50 und 200 mg enthalten und die zwei- bis viermal täglich verabreicht werden können.
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Das Arzneimittel kann auch in Form von Ampullen mit zu injizierendem Wirkstoff vorliegen, die eine Wirkstoffmenge von 30 und 60 mg enthalten, die ein- bis zweimal täglich verabreicht werden kann.
Das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung von Vincamintheophyllinpropansulfonat ist dadurch gekennzeichnet, daß man eine Mischung von Theophyllinpropansulfonsäure und Vincamin in einem organischen Lösungsmittel löst und diese Lösung zur Kristallisation einengt.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform engt man die Lösung," die Theophyllinpropansulfonsäure und Vincamin enthält, im Vakuum ein.
Das folgende Beispiel soll das .erfindungsgemäße Herstellungsverfahren erläutern*
Beispiel
Zu 29 g Vincamin, gelöst in 3,5 1 Methylalkohol, der auf 60°C erhitzt ist, gibt man 24,75 g Theophyllinpropansulfonsäure.
Man rührt und hält diese Temperatur bis zur vollständigen Auflösung der Theophyllinpropansulfonsäure bei. Dann engt man die Lösung im Vakuum auf ein Volumen von 1,7 1 ein. Man kühlt die so aufkonzentrierte Lösung ab und gibt langsam unter Rühren bis zum Beginn der Kristallisation Isopropyläther zu.
Man läßt die Lösung über Nacht bei 0 C auskristallisieren. Man saugt dann die Kristalle ab, wäscht sie mit Isopropyläther und trocknet sie im Vakuum.
Man erhält 40 g Vincamintheophyllinpropansulfonat in Form von Kristallen, die zwischen 204 und 2060C schmelzen.
309816/V200

Claims (6)

- 6 Patentansprüche
1.) Vincamintheophyllinpropansulfonat.
2.) Verfahren zur Herstellung der Verbindung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man eine Mischung aus Theophyllinpropansulfonsaure und Vincamin in einem organischen Lösungsmittel löst und die erhaltene Lösung zum Zweck der Kristallisation einengt.
3.) Verfahren gemäß Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß man die Lösung von Theophyllinpropansulfonsaure und Vincamin im Vakuum einengt.
4.) Pharmazeutische Zusammensetzungen, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Wirkstoff die Verbindung gemäß Anspruch 1, gegebenenfalls zusammen mit üblichen pharmazeutischen Trägermaterialien oder Bindemitteln, enthalten.
5.) Pharmazeutische Zusammensetzungen gemäß Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß sie in Einheitsdosisform vorliegen und 30 bis 800 mg des Wirkstoffs enthalten.
6.) Pharmazeutische Zusammensetzungen gemäß den Ansprüchen 4 oder 5, dadurch gekennzeichnet, daß sie in Form von Ampullen zu Injektionszwecken oder in Form von Gelkügelchen vorliegen.
309816/1200
DE19722234329 1971-10-13 1972-07-12 Vincamin-derivat, verfahren zu seiner herstellung und diese verbindung enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen Ceased DE2234329A1 (de)

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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0061654A1 (de) * 1981-04-01 1982-10-06 Heinrich Mack Nachf. Vincamin-cyclamat, Verfahren zu seiner Herstellung und dieses enthaltende Arzneimittel
AT385991B (de) * 1984-01-20 1988-06-10 Arcana Chem Pharm Verfahren zur herstellung von vincamin-teprosilat

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