DE2161477A1

DE2161477A1 - Mittel zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne

Info

Publication number: DE2161477A1
Application number: DE19712161477
Authority: DE
Inventors: Carl Bryant College Park Felger, Md. (V.StA.). P
Original assignee: The Gillette Co., Boston, Mass. (V.StA.)
Priority date: 1970-12-14
Filing date: 1971-12-10
Publication date: 1972-06-22
Also published as: AU457340B2; GB1319396A; IT988047B; US3671626A; BR7108243D0; AU3661171A; CA962599A; DE2161477B2; ZA718148B; DE2161477C3

Description

D-757 Baden-Baden Balg Di pi.-I ng. Ralf M. Kern

TeuÄVw27 Dr. rer. nat. Lothar Feiler

Telegr-Adr.:Emp»okl Baden-Baden D -8 ΜϋΠαΤΘΠ 90

Eduard-Sdimid-Str. 2 |~ -] Tel.: (0811) 663197

T»|egr.-Adr.i Elilptold MQndiwi

The Gillette Company iwex: ;

216U77

Boston / Mass. V. St. A.

L J

: Dr.P/Nk 10. Dez. !971

Mittel zur Verhinderun, des
Flectci.-jwerdens der Zähne

Die Erfindung ist mit einer Behandlung der Zähne zur Verhinderung eines Flecki^jerdens derselben befaßt.

Das Fleckigwerden der Zähne bzw. die Bildung einer Zahnplaque beruht auf der natürlichen Bildung einer dichten., fes^haftenden organischen Schicht auf den Zähnen. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß eines derartigen Fleckigwerdens ist von Individuum zu Individuum verschieden. Die auf den Zähnen abgelagerte organische Schicht besteht aus eiweißartigem und schleimartigem (glukoproteinartigem) Material, das nicht nur aus dem Speichel und der Nahrung, sondern auch aus Bakterienstoffwechselrückständen herrührt. Zahnflecke bzw. Zahnplaque bilden einen idealen "Hafen" für Bakterien und sind somit wegen ihrer kariesfördernden Wirkung höchst unerwünscht. Ferner dienen derartige Zahnflecken bzw. eine derartige Zahnplaque als Matrix zur Beschleunigung der Zahnsteinbildung. Wenn einem beschleunigten Fleckigeren bzw. einer Ausbreitung der Fleckenbildung nicht Einhalt geboten wird, können die gebildeten Flecken die Zaune sehr unansehnlich machen und deren "Gesundheit" stark beeinträchtigen.

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Bisher wurde dem Fleckigwerden bzw. der Plaquebildung lediglich durch mechanische Entfernung der Plaqueschieht, z.B. durch häufiges kräftiges Bürsten mit eine Schleifwirkung aufweisenden Zahnpasten und/oder durch eine vom Zahnarzt durchgeführte prophylaktische Behandlung entgegengetreten. Es besteht zwar eine gewisse Wahrscheinlichkeit, daß bei häufiger Applikation starker Bakterizide ein Fleckigwerden bzw. eine Plaquebildung verlangsamt werden kann, da sich durch die Bakterizidapplikation die Menge der plaquebildenden Bakterien erwartungsgemäß verringert. Bei häufiger Verwendung derartiger Mittel in wirksamen Dosen kann jedoch deren biozide Aktivität ungünstige (Neben-) Wirkungen entfalten.

Der Erfindung lag somit die Aufgabe zugrunde, ein Mittel zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne bzw. einer Plaquebildung auf den Zähnen zu schaffen, das, wenn überhaupt, eine höchstens geringfügige Neigung besitzt, das normale Gleichgewicht der Mundflora in Unordnung zu bringen, und das eine mechanische Entfernung der Zahnplaque lediglich in größeren Intervallen erforderlich macht. Insbesondere soll es sich bei den flecken- bzw. plaqueverhindernden Mitteln gemäß der Erfindung um Mundwässer, Zahnpflegemittel, Zahnpasten, Zahnpulver u. dgl. handeln.

Es wurde nun erfindungsgemäß gefunden, daß sich das Fleckigwerden der Zähne bzw. die Bildung von Zahnplaque mit Mitteln verhindern läßt, die etwa 0,05 bis 3 Gew.-$ Pyromellitsäure in einem physiologisch unbedenklichen flüssigen Träger enthalten. Ein derartiges Mittel, nämlich ein Zahnpflegemittel, enthält neben der genannten Säure eine ausreichende Menge eines Schleifmittels. Ein anderes Mittel enthält in einem flüssigen Träger eines pH-Werts von etwa 3 bis 9, vorzugsweise von etwa 5 bis 7, ein Äquivalent

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von etwa 0,2 Ms 0,5 Gew.-^ Pyromellitsäure und ein Pufferanion. Ein weiteres bevorzugtes Mittel gemäß der Erfindung enthält in einem flüssigen Träger neben der Säure ein keimtötendes Mittel, vorzugsweise in einer Menge von 0,02 bis 0,5 #

Die Pyromellitsäure wird üblicherweise in Form einer Lösung eines ihrer wasserlöslichen Salze in einem wäßrigen Träger oder in einer Mischung aus Wasser und einem oder mehreren wasserlöslichen Alkohol(en), z.B. einer. Mischung aus Wasser und Äthanol, in der der Alkoholgehalt bis zu etwa 25 %» vorzugsweise etwa 15 bis 20 $, ausmacht, bereitgestellt. Das Salz wird üblicherweise in situ erzeugt, indem man Pyromellitsäure in ein Medium einträgt, in welchem (bereits) das Kation eines wasserlöslichen Salzes der Pyromellitsäure zur Verfügung steht.

Obwohl beispielsweise ein Mundwasser oder ein Zahnpflegemittel vorzugsweise Pufferanionen enthält, läßt sich die Zahnplaque erfindungsgemäß auch dadurch entfernen, indem man die betreffende Stelle mit einer ungepufferten Pyromellit säurelösung abwischt. In der Regel kann jedes Puffersystem Verwendung finden, das einerseits eine wirksame Pufferung im pH-Bereich von 5 bis 7 gestattet und andererseits physiologisch unbedenklich ist. Bekannte Puffersysteme sind beispielsweise Phosphatpuffer, Citratpuffer und Phospnat/Citrat-Puffer. Vorzugsweise bedient man sich eines üblichen Gemisches aus Natrium- oder Kaliumphosphaten.

Geeignete Pyromellitsäuresalze sind solche mit einem·nichttoxischen, anorganischen oder organischen Kation, welches das Salz (bei Raumtemperatur bis zu einer Mindestkonzentration von etwa 3 Gew.-^) wasserlöslich macht. Bevorzugte Kationen sind Natrium-, Kalium-, Ammonium-, Alkylol-

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ammonium- und quaternäre Ammoniumionen, Da Pyromellitsäure eine vierbasische Säure ist, kann sie mit diesen Kationen Mono-, Di-, Tri- und Tetrasalze bilden. Sämtliche dieser Salze können (und tun dies auch tatsächlich) in Lösung nebeneinander vorliegen. Das Verhältnis dieser Salze zueinander hängt vom pH-Wert der Konzentration der Lösung und dem Kation selbst ab, es spielt jedoch für eine erfolgreiche Verwirklichung der Erfindung keine Rolle.

Das Mittel gemäß der Erfindung kann in den verschiedensten physikalischen Applikationsformen, z.B. als Mundwasser, Zahnpflegemittel, wie Zahnpaste, Zahnpulver oder Zahnreinigungsflüssigkeit, oder als Flüssigkeit, wie sie zur Reinigung der Zähne nach der sogenannten Druckstrahlmethode verwendet wird, verabreicht werden. Das Mittel kann, wie bereits ausgeführt, ohne merkliches Bürsten bzw. ohne Schleifwirkung (ganz einfach) auf die Zahnoberfläche aufgewischt werden. Die Dosierung des Mittels und die Behandlungsdauer sind nicht kritisch und hängen in der Regel von der Art des Mittels und der Konzentration des Pyromellitsäuresalzes ab. Deshalb kann das Mittel neben dem Pyromellitsäuresalz auch noch andere Bestandteile enthalten, um es angenehmer, besser applizierbar, leichter handhabbar oder stabiler zu machen. Bei diesen Zusätzen kann es sich selbstverständlich nur um solche Zusätze handeln, die gegenüber Pyromellitsäure oder deren Salz praktisch inert sind und auch sonst die Schutzwirkung dieser Säure oder des Salzes derselben nicht hemmen. So können beispielsweise in dem wäßrigen oder wäßrig-alkoholischen Träger untergeordnete Mengen (bis zu etwa 10 Gew.-^) an anderen Lösungsmitteln, z.B. von Glyzerin oder eines KIykols, enthalten sein. Ferner können ebenso wie übliche physiologisch unbedenkliche Farbstoffe oder Färbemittel auch Geschmacks- bzw. Geruchsstoffe und Süßungsmittel, wie Pfefferminzöl, Zirntöl, Saccharin, Sorbit u. d^l. in

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üblichen geeigneten Mengen zugesetzt werden. Schließlich können auch noch geeignete Konservierungsmittel mitverwendet werden. Bevorzugte Konservierungsmittel sind Konservierungsmittel vom Phenoltyp, wie Benzoesäure, Parasepte, Hexylresorzin, Thymol und Chlorthymol, ferner quaternäre Ammoniumverbindungen, wie Cetylpyridiniumchlorid, Benzylalkoniumchlorid und Dodecyldimethyl(2-phenoxyäthyl)ammoniumbromid ("Domiphenbromid"). Im Falle, daß das Mittel keimtötende Eigenschaften aufweisen soll, kann die Konzentration an den jeweiligen Konservierungsmitteln so weit angehoben werden, daß sie über die übliche konservierende Wirkung hinaus eine bei oraler Zufuhr keimtötende Wirkung entfaltet. Wenn beispielsweise zur Konservierung 0,05 Gew.-% oder weniger Hydroxy— resorzin ausreichen, benötigt man zur Keimtötung vorzugsweise 0,1 bis 0,5 Gew.-^ Hexylresorzin. Bei Cetylpyridiniumchlorid benötigt man als Konservierungsmittel 0,01 Gew.-# oder weniger, während man zur Keimtötung 0,02 bis 0,1 Gew.-^ Cetylpyridiniumchlorid benötigt.

Insbesondere bei Zahnpflegemitteln in Form von Zahnpasten kann man gegebenenfalls Netzmittel, wie Natriumlaurylsulfat, Natriumlaurylsarcosinat oder Natriumlaurylsulfoacetat, vorzugsweise bis zu etwa 2 Gew.-^, mitverwenden. Bei Zahnpulvern und Zahnpasten bedient man sich ferner eines geeigneten Schleifmittels, z.B. Calciumpyrophosphat, unlösliches Natriummetaphosphat, Aluminiumtrioxid oder Calciumcarbonat. Die Menge an Schleifmittel kann in einer Zahnpaste 50 bis 60 Gew.-#, in einem Zahnpulver 50 bis 98 Gew.-# ausmachen.

Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung näher veranschaulichen»

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Beispiel 1

Es wurde ein Mundwasser hergestellt, in dem 5 g Pyromellitsäure und 1 g Benzoesäure in 1000 g einer wäßrigen Natriumphosphatpufferlösung mit einem pH-Wert von 6,8 gelöst wurden. Das erhaltene Mundwasser wurde an einer Reihe von Versuchspersonen klinisch getestet, wobei es von diesen Versuchspersonen zwei Wochen lang als ausschließliches Mittel zur Mundpflege verwendet wurde. Hierbei wurden zweimal pro Tag 10 ml des Mundwassers zur MundspUlung verwendet. Die Dauer jeder Spülung betrug 1 Minute. Sowohl bei den Versuchspersonen als auch bei einer Reihe von Vergleichspersonen, die ihre Mundpflege mit einem entsprechenden, jedoch pyromellitsäurefreien Mundwasser durchführten, wurde unmittelbar vor dem klinischen Test eine orale Prophylaxe (Bürsten und Abkratzen) zur Entfernung der Zahnplaque vorgenommen. Nach beendetem klinischen Versuch wurde die Fleckenbildung auf den Zähnen der Versuchs- und Vergleichspersonen quantitativ ermittelt. Hierbei zeigte es sich, daß die Versuchspersonen, die ihre Mundpflege mit dem pyromellitsäurehaltigen Mundwasser vorgenommen hatten, durchschnittlich etwa 25 % weniger Fleckenbildung (auf den Zähnen) zeigten als die Vergleichspersonen.

Beispiel 2

Es wurde ein weiteres Mundwasser der folgenden Zusammensetzung hergestellt:

Gew.-TelIe

Pyromellitsäure 0,5

Hexylresorzin 0,1

Äthanol 20

Natriumhydroxid (zur Einstellung eines

pH-Wertes von 6,2)

mit Wasser aufgefüllt auf insgesamt 100

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Dieses Mundwasser wurde ebenfalls klinisch getestet, wobei es sich zeigte, daß es wirksam das Fleckigwerden der Zähne zu verhindern vermochte.

Beispiel 5

Es wurde ein weiteres Mundwasser der folgenden Zusammensetzung hergestellt:

Gew.-Teile

Pyromellitsäure 0,5

Äthanol 20

Sorbit 8,1

Geruchs- bzw. Geschmacksstoff 0,05

Farbstoff 0,004

Saccharin, Katriumsalz 0,04

CetylpyridiniumcMLorid 0,003

Natriumhydroxid (zur Einstellung eines

pH-Wertes von 6,4)

mit Wasser aufgefüllt auf insgesamt 100

Das erhaltene Mundwasser wurde klinisch getestet, wobei es sich zeigte, daß es wirksam das Fleckigwerden der Zähne zu verhindern vermochte.

Beispiel k

Es wurde ein keimtötendes Mundwasser zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne hergestellt. Das Mundwasser besaß folgende Zusammensetzung:

Gew.-Teile

F3^rromellitsäure 0,5

He;;ylresorzin 0,1

Äthanol 17,95

Sorbit 4,5

2 0 9 ο ,■; G / 1 (J 7 3

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Saccharin, Natriumsalz 0,0j5

Borsäure 0,1 j54

Pfefferminzöl . 0,0^8

Menthol 0,019

Farbstoff 0,004

Natriumhydroxid (zur Einstellung

eines pH-Wertes von 6,0)

mit Wasser aufgefüllt auf insgesamt 100 ·

Beispiel 5

Es wurde eine Zahnpaste zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne hergestellt. Die Zahnpaste besaß folgende Zusammensetzung:

Gew.-Teile

Calciumpyrophosphat 20

Calciumcarbonat 20

Natriumlaurylsulfat 1,5

Glyzerin ■ 10

Sorbit 20

Hydroxyäthylcellulose 1

Saccharin 0,1

Pfefferminzöl 0,8

Pyromellitsäure 0,8

Natriumhydroxid (zur Einstellung

eines pH-Wertes von 5*5)

mit Wasser aufgefüllt auf insgesamt 100

Beispiel 6

Es wurde ein Zahnpulver zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne hergestellt. Das Zahnpulver besaß folgende Zusammensetzung:

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Gew.-Teile

Calciumpyrophosphat 96,8

Natriumlaurylsulfat 1

pulverisiertes Dinatriumsalz der Pyromellitsäure 1

Geruchs- bzw. Geschmacksstoff 1

Saccharin, Natriumsalz 0,2

Für den Fachmann dürfte es selbstverständlich sein, daß sich die Erfindung auch noch in zahlreichen anderen Verabreichungsformen erfolgreich verwirklichen läßt.

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Claims

Patentansprüche

1. Mittel zur Verhinderung des Flecki^werdens der Zähne, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,05 bis 51 vorzugsweise 0,2 bis 0,5 Gew. -% Pyromel! itsäure oder· eines wasserlöslichen Salzes hiervon in einem physiologisch unbedenklichen Träger sowie mindestens ein gegenüber Pyromellitsäure oder deren wasserlöslichem Salz praktisch inertes Adjuvans enthält.

2, Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger aus einem Lösungsmittel für Pyromellitsäure oder deren wasserlösliche Salze besteht und einen pH-Wert zwischen j5 und 9* vorzugsweise zwischen 5 und 7j aufweist.

35. Mittel nach einem der Ansprüche 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Adjuvans bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, bis zu 2 Gew.-% eines Netzmittels umfaßt,

4. Mittel nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirkkomponente ein wasserlösliches Pyromellitsäuresalz enthält.

5. Mittel nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Adjuvans Puff'eranionen umfaßt.

6. Mittel nach einem oder mehreren der* vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Adjuvans eine wirksame Menge an einem keimtötenden Mittel, vorzugsweise 0,02 bis 0,5 Gew.-^ kaimkötendos Mittel, umfaßt.

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7. Mittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß

es als keimtötendes Mittel ein phenolisches keimtötendes Mittel oder ein keimtötendes Mittel in Form eines auaternären Ammoniumsalzes enthält.

8. Mittel nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger aus Wasser und einem wasserlöslichen Alkohol, zweckmäßigerweise bis zu 25 % Äthanol, vorzugsweise 15 bis 20 % Äthanol, besteht.

9. Mittel nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche in Form eines Zahnpflegemittels, dadurch gekennzeichnet, daß das Adjuvans eine wirksame Menge eines Schleifmittels umfaßt.

10. Verfahren zur Verhinderung des Fleckigwerdens der Zähne ozvi. einer Bildung von Zahnplaque, dadurch gekennzeichnet, daß man auf die Zähne ein Mittel nach einem oder mehreren der vorhersehenden Ansprüche appliziert.

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