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DE20119321U1 - Pharmaceutical preparation - Google Patents

Pharmaceutical preparation

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DE20119321U1
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Germany
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ginsenosides
pharmaceutical preparation
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MEDIWIRK GmbH
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Description

MEW 112MEW112

Pharmazeutisches PräparatPharmaceutical preparation

Die Erfindung bezieht sich auf ein pharmazeutisches Präparat, enthaltend Inhaltsstoffe von Ginsengextrakten und dessen Verwendung.The invention relates to a pharmaceutical preparation containing ingredients of ginseng extracts and its use.

Die Ginsengpflanze ist als Heilpflanze durch viele homöopathische Anwendungen bekannt. Den Inhaltsstoffen des Ginsengextraktes werden sehr unterschiedliche Wirkungen zugesprochen. So sollen entsprechende flüssige und feste Zubereitungen die natürliche Widerstandsfähigkeit des Organismus stärken und dessen Erholung nach Belastbarkeit beschleunigen.The ginseng plant is known as a medicinal plant through many homeopathic applications. The ingredients of the ginseng extract are said to have very different effects. The corresponding liquid and solid preparations are said to strengthen the natural resistance of the organism and accelerate its recovery after stress.

In der festen Darreichungsform liegen die Extrakte meistens in Form von Kapseln vor, die oral verabreicht werden. Derartige oral verabreichten homöopotische Applikationen machen zunächst eine Leberpassage durch, bevor sie durch den Blutstrom im Organismus verteilt werden. Bei diesem Applikationsweg kann der Wirkstoff weitgehend zu wirksamen Folgeprodukten abgebaut werden, bevor er den beabsichtigten Wirkungsort (Zellen, Gewebe, Organ) erreicht. Die Folge davon ist, dass nicht selten eine höhere Dosis oder mehrfache Injektionen oderIn the solid dosage form, the extracts are usually in the form of capsules that are administered orally. Such orally administered homeopathic applications first pass through the liver before they are distributed throughout the body through the bloodstream. With this route of administration, the active ingredient can be largely broken down into effective secondary products before it reaches the intended site of action (cells, tissue, organ). The consequence of this is that a higher dose or multiple injections or

orale Verabreichungen pro Tag erforderlich sind, um eine therapeutisch wirksame Konzentration im Körper aufrechtzuerhalten.Oral administrations per day are required to maintain a therapeutically effective concentration in the body.

Aufgabe der Erfindung ist es daher, ein pharmazeutisches Präparat, enthaltend Inhaltsstoffe von Ginseng-Extrakten mit verbesserter Wirkstoffverfügbarkeit bei minimaler Belastung des restlichen Organismus bereitzustellen.The object of the invention is therefore to provide a pharmaceutical preparation containing ingredients of ginseng extracts with improved active ingredient availability with minimal stress on the rest of the organism.

Erfindungsgemäß wird die Aufgabe durch ein pharmazeutisches Präparat mit einem Gehalt an Ginsenosiden in Mikroapplikationshüllen gelöst.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform des pharmazeutischen Präparates sind die Mikroapplikationshüllen durch Liposome oder Nanopartikel gebildet oder weist die Mikroapplikationshülle eine mehrschichtige Membran auf.
According to the invention, the object is achieved by a pharmaceutical preparation containing ginsenosides in microapplication shells.
According to a preferred embodiment of the pharmaceutical preparation, the microapplication shells are formed by liposomes or nanoparticles or the microapplication shell has a multilayer membrane.

Eine weitere bevorzugte Ausführungsform der Erfindung sieht vor, dass die Ginsenoside solche der Gruppe Aglykon (20S)-Protopanaxadiol mit den Ginsenosiden Ra1, Ra2, Ra3, Rb1, Rb2, Rb3, den Notoginsenosiden R4, Rs1 und Rs2 und den Malonylginsenosiden Rb1, Rc und Rd und/oder der Gruppe Aglykon (20S)-Protopanaxtriol mit den Ginsenosiden Re, Rf, Rg1 und dem Notoginsenosid R1 und/oder der Aglykon Oleanolsäure mit den Ginsenosiden Ro und Chikusetsusasaponin-V sind.A further preferred embodiment of the invention provides that the ginsenosides are those of the group aglycone (20S)-protopanaxadiol with the ginsenosides Ra1, Ra2, Ra3, Rb1, Rb2, Rb3, the notoginsenosides R4, Rs1 and Rs2 and the malonylginsenosides Rb1, Rc and Rd and/or the group aglycone (20S)-protopanaxtriol with the ginsenosides Re, Rf, Rg1 and the notoginsenoside R1 and/or the aglycone oleanolic acid with the ginsenosides Ro and chikusetsusasaponin-V.

Als eine besonders bevorzugte Ausführungsform der Erfindung hat sich das pharmazeutische Präparat mit einem Gehalt an mindestens einem der Ginsenoside RI1 R4, RaI1 Ra2, Ra3, Rb1, Rb2, Rb3, Rc, Rd, Re, Rf1 Rg1, Rs1, Rs2, Ro oder Chikusetsusasaponin-V oder an mehreren der genannten Ginsenoside im Gemisch oder in Kombination mit über an der Mikroapplikationshülle gekoppelte Liganden verbundenen anderen Wirkstoffen erwiesen.A particularly preferred embodiment of the invention is the pharmaceutical preparation containing at least one of the ginsenosides RI 1 R4, RaI 1 Ra2, Ra3, Rb1, Rb2, Rb3, Rc, Rd, Re, Rf 1 Rg1, Rs1, Rs2, Ro or chikusetsusasaponin-V or several of the ginsenosides mentioned in a mixture or in combination with other active ingredients linked via ligands coupled to the microapplication shell.

Der besondere Vorzug der Erfindung besteht darin, dass erstmals das therapeutische Potential von Mikroapplikationshüllen für Ginsenoside mit der erfindungsgemäßen Lösung in Form eines „Drug Targeting" erschlossen wird. Die neue Applikationsform ermöglicht vielfältige neue Einsatzmöglichkeiten pharmazeutischer Präparate einschließlich von Arzneimitteln mit einem GehaltanThe particular advantage of the invention is that the therapeutic potential of microapplication shells for ginsenosides is exploited for the first time with the solution according to the invention in the form of "drug targeting". The new application form enables a wide range of new applications for pharmaceutical preparations, including drugs containing

Ginsenosiden und die unterschiedlichen pharmakologischen Wirkungen der Ginsenoside auf effektive Weise auszuschöpfen.Ginsenosides and the different pharmacological effects of ginsenosides in an effective manner.

Mit der Erfindung ist es möglich, das Freigabeverhalten des pharmazeutischen Präparates hinsichtlich der Ginsenoside am Zielort zu optimieren sowie deren Abgaberate zu kontrollieren und die Dauer der Wirksamkeit der Ginsenoside bei den Zielzellen zu steuern. Mittels des erfindungsgemäßen Applikationsweges können die Ginsenoside direkt in das Innere der Zielzelle gebracht werden. Die Ginsenoside sind dadurch vor dem Angriff von Körperflüssigkeiten und damit vor dem Zerfall bei Eingabe in den Organismus geschützt. Sie können am Zielort ihre volle Wirksamkeit entfalten. Durch die „Verpackung" in Mikroapplikationshüllen können die Ginsenoside enthaltenden pharmakologischen Zusammensetzungen erstmals auch intravenös verabreicht werden.The invention makes it possible to optimize the release behavior of the pharmaceutical preparation with regard to the ginsenosides at the target site, as well as to control their release rate and the duration of the effectiveness of the ginsenosides in the target cells. Using the application route according to the invention, the ginsenosides can be brought directly into the interior of the target cell. The ginsenosides are thus protected from attack by body fluids and thus from decomposition when introduced into the organism. They can develop their full effectiveness at the target site. By "packaging" them in micro-application shells, the pharmacological compositions containing ginsenosides can also be administered intravenously for the first time.

Überraschend wurde gefunden, dass einzelne in Mikroapplikationshüllen verpackten Ginsenosiden eine besondere therapeutische Wirkung haben und zur Verwendung als Arzneimittel geeignet sind.Surprisingly, it was found that individual ginsenosides packaged in microapplication shells have a special therapeutic effect and are suitable for use as medicinal products.

Hochreine Ginsenoside wurden als Einzelkomponenten in einer HPLC-Anlage isoliert, in Liposomen verpackt und für pharmakologische Studien eingesetzt.
In einer derartigen Studie wurde die Wirksamkeit des Ginsenosides Rg1, verpackt in einer Lipid-Formulierung, für die in der Literatur ein Lebertargeting beschrieben ist, an Ratten mit akuter Leberschädigung untersucht. Die Studie wurde mit einer Dosierung von 0,1 mg bis 50,0 mg reinem Ginsenosid Rg 1 pro ml Liposom durchgeführt.
Highly pure ginsenosides were isolated as individual components in an HPLC system, packaged in liposomes and used for pharmacological studies.
In one such study, the efficacy of ginsenoside Rg1, packaged in a lipid formulation for which liver targeting is described in the literature, was investigated in rats with acute liver injury. The study was carried out with a dosage of 0.1 mg to 50.0 mg of pure ginsenoside Rg 1 per ml liposome.

Bereits nach 7 Tagen war ein Wirkungseintritt festzustellen. Im Ergebnis der Studie konnte unerwartet und überraschend festgestellt werden, dass durch das Ginsenosid Rg1 eine Gewebeerneuerung an der Leber der Ratte bewirkt wurde. Erstmals kann so ein pharmazeutisches Präparat bereitgestellt werden, deren Verwendung für die therapeutische Behandlung von Lebertumoren, Leberzirrhosen und anderen chronischen Lebererkrankungen geeignet ist.
Studien haben des weiteren ergeben, dass erfindungsgemäße pharmazeutische Präparate mit einem Gehalt an dem Ginsenosid Ro zur Therapie von Hepatitis geeignet sind.
The effect was noticeable after just 7 days. The result of the study was unexpectedly and surprisingly found to be that the ginsenoside Rg1 caused tissue renewal in the rat liver. For the first time, a pharmaceutical preparation can be made available that is suitable for the therapeutic treatment of liver tumors, liver cirrhosis and other chronic liver diseases.
Studies have further shown that pharmaceutical preparations according to the invention containing the ginsenoside Ro are suitable for the treatment of hepatitis.

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Erfindungsgemäße Präparate mit einem Gehalt an den Ginsenosiden Rb1 und Rg1 sind vorzugsweise zur Therapie von Aggressionen, solche mit einem Gehalt an dem Ginsenosid Rb zur Therapie bei Herzerkrankungen und Präparate mit einem Gehalt an den Ginsenosiden Rb1 und Rg3 zum Schutz von Nervenzellen geeignet.Preparations according to the invention containing the ginsenosides Rb1 and Rg1 are preferably suitable for the treatment of aggression, those containing the ginsenoside Rb for the treatment of heart diseases and preparations containing the ginsenosides Rb1 and Rg3 for the protection of nerve cells.

Die erfindungsgemäßen Verwendungen des neuen pharmazeutischen Präparates ergeben sich aus den Merkmalen der Ansprüche 7 bis 28.The uses of the new pharmaceutical preparation according to the invention result from the features of claims 7 to 28.

Zweckmäßig ist es, die für die Verpackung einzusetzende Lipidkomposition entsprechend ihrem organspezifischen Targeting, wie es sich aus dem bekannten Stand der Technik ergibt, auszuwählen und in Übereinstimmung mit der Targetingstrategie darin das Ginsenosid oder das Gemisch an Ginsenosiden mit der betreffenden organspezifischen Wirkung zu verpacken.It is expedient to select the lipid composition to be used for packaging according to its organ-specific targeting, as is apparent from the known state of the art, and to package the ginsenoside or the mixture of ginsenosides with the relevant organ-specific effect therein in accordance with the targeting strategy.

Die Verpackung der Ginsenoside kann auch nach den sich aus dem DE 198 52 928 C1 ergebenden technischen Lösungen erfolgen.The packaging of the ginsenosides can also be carried out according to the technical solutions resulting from DE 198 52 928 C1.

Des weiteren ist es möglich, die Ginsenoside oder deren Mischungen nach der bekannten und in der Literatur beschriebenen Kavitator-Technologie zu verpacken.Furthermore, it is possible to package the ginsenosides or their mixtures using the well-known cavitator technology described in the literature.

Insgesamt bieten die erfindungsgemäßen Lösungen völlig neue und kostengünstige Ansatzpunkte für das therapeutische Anwendungsfeld der einzelnen Ginsenoside und deren Kompositionen und die Erhöhung der therapeutischen Effizienz pharmazeutischer Präparate durch deren Konzentration am Wirkungsort.Overall, the solutions according to the invention offer completely new and cost-effective starting points for the therapeutic application field of the individual ginsenosides and their compositions and the increase in the therapeutic efficiency of pharmaceutical preparations by their concentration at the site of action.

So ist das erfindungsgemäße pharmazeutische Präparat zur therapeutischen Behandlung von Lebertumoren, Leberzirrhose oder anderen Lebererkrankungen, des weiteren zur therapeutischen Behandlung von Diabetes Mellitus und von HlV-infizierten Personen verwendbar.Thus, the pharmaceutical preparation according to the invention can be used for the therapeutic treatment of liver tumors, liver cirrhosis or other liver diseases, and also for the therapeutic treatment of diabetes mellitus and of HIV-infected persons.

Ferner ist das Präparat als Infektionsprophylaktikum und zur Therapie von Infektionen, wie der von Candida albicans, zur Stimulierung des Immunsystems,Furthermore, the preparation is used as an infection prophylactic and for the treatment of infections such as Candida albicans, to stimulate the immune system,

vorzugsweise bei Personen mit einem chronischen Pseudomonas aeruginosa sowie zur therapeutischen Behandlung von kurz- und längerfristiger Blutdrucksteigerung und zur Senkung des Cholesterinspiegels einsetzbar.Preferably used in people with chronic Pseudomonas aeruginosa as well as for the therapeutic treatment of short- and long-term increases in blood pressure and for lowering cholesterol levels.

Weitere Verwendungen kann das pharmazeutische Präparat zur therapeutischen Behandlung von Tumoren, zur Stärkung der Leistungs-, Gedächtnis- und Konzentrationsfähigkeit, zur therapeutischen Behandlung von Stresssituationen, zur Prevention und Therapie der Abhängigkeit von Morphinen, Kokain, Methamphetaminen und Alkohol, zur therapeutischen Behandlung erectiler Dysfunction, zur therapeutischen Behandlung bei Herzerkrankungen sowie zur therapeutischen Behandlung hormonaler Effekte finden.The pharmaceutical preparation can also be used for the therapeutic treatment of tumors, for strengthening performance, memory and concentration, for the therapeutic treatment of stress situations, for the prevention and treatment of addiction to morphine, cocaine, methamphetamine and alcohol, for the therapeutic treatment of erectile dysfunction, for the therapeutic treatment of heart diseases and for the therapeutic treatment of hormonal effects.

Es ist außerdem einsetzbar als Aphrodisiaca remedia.It can also be used as an aphrodisiac remedy.

Geeignet ist das erfindungsgemäße Präparat auch zur therapeutischen Behandlung von Kälte- und Wärmestauungen, von Depressionen und von Aggressionen.The preparation according to the invention is also suitable for the therapeutic treatment of cold and heat accumulation, depression and aggression.

Das pharmazeutische Präparat schützt Nervenzellen und bietet Schutz gegen Gamma-Stahlung.The pharmaceutical preparation protects nerve cells and provides protection against gamma radiation.

Claims (6)

1. Pharmazeutisches Präparat, gekennzeichnet durch eine Gehalt an mindestens 1 Ginsenosid in einer Mikroapplikationshülle. 1. Pharmaceutical preparation, characterized by a content of at least 1 ginsenoside in a microapplication shell. 2. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Mikroapplikationshülle ein Liposom, oder ein Nanopartikel ist oder die Mikroapplikationshülle eine mehrschichtige Membran aufweist. 2. Pharmaceutical preparation according to claim 1, characterized in that the microapplication shell is a liposome or a nanoparticle or the microapplication shell has a multilayer membrane. 3. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Liposom vorzugsweise aus einer Lipidkomposition an sich bekannter Art, besonders bevorzugt aus einer Lipidkomposition mit bekanntem Targeting gebildet ist. 3. Pharmaceutical preparation according to claim 1, characterized in that the liposome is preferably formed from a lipid composition of a type known per se, particularly preferably from a lipid composition with known targeting. 4. Pharmazeutisches Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Präparat mindestens 1 Ginsenosid aus der Gruppe der Aglykon (20S)-Protopanaxadiole und/oder der Gruppe der Aglykon (20S)-Protopanaxtriole und/oder der Gruppe Aglykon Oleanolsäure enthält. 4. Pharmaceutical preparation according to one of claims 1 to 3, characterized in that the preparation contains at least 1 ginsenoside from the group of aglycone (20S)-protopanaxadiols and/or the group of aglycone (20S)-protopanaxtriols and/or the group of aglycone oleanolic acid. 5. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass Aglykon (20S)-Protopanaxadiol die Ginsenoside Ra, Ra2, Ra3, Rb1, Rb2, Rb3, Notoginsenosid R4, Rs1, Rs2 und die Malonylginsenoside Rb1, Rc und Rd, Aglykon (20S)-Protopanaxtriol die Ginsenoside Re, Rf, Rg1 und das Notogrinsenosid R1 und Aglykon Oleanolsäure die Ginsenoside Ro und Chikusetsusasaponin-V enthält. 5. Pharmaceutical preparation according to claim 4, characterized in that aglycone (20S)-protopanaxadiol contains the ginsenosides Ra, Ra2, Ra3, Rb1, Rb2, Rb3, notoginsenoside R4, Rs1, Rs2 and the malonylginsenosides Rb1, Rc and Rd, aglycone (20S)-protopanaxtriol contains the ginsenosides Re, Rf, Rg1 and the notogrinsenoside R1 and aglycone oleanolic acid contains the ginsenosides Ro and chikusetsusasaponin-V. 6. Pharmazeutisches Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Präparat die Ginsenoside R1, R4, Ra1, Ra2, Ra3, Rb1, Rb2, Rb3, Rc, Rd, Re, Rf, Rg1, Rs1, Rs21, Ro oder Chikusetsusasaponin-V einzeln oder mehrere der genannten Ginsenoside im Gemisch oder Metaboliten der genannten Ginsenoside oder die genannten Ginsenoside in Kombination mit anderen über an die Mikroapplikationshülle gekoppelte Liganden verbundenen Wirkstoffen enthält. 6. Pharmaceutical preparation according to one of claims 1 to 3, characterized in that the preparation contains the ginsenosides R1, R4, Ra1, Ra2, Ra3, Rb1, Rb2, Rb3, Rc, Rd, Re, Rf, Rg1, Rs1, Rs21, Ro or chikusetsusasaponin-V individually or several of the said ginsenosides in a mixture or metabolites of the said ginsenosides or the said ginsenosides in combination with other active substances linked via ligands coupled to the microapplication shell.
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