DE19543695A1 - Gegen Bakterien, Mycota und Viren wirksame Zusammensetzungen auf der Basis von alpha-Hydroxyalkansäuren und Squalen - Google Patents
Gegen Bakterien, Mycota und Viren wirksame Zusammensetzungen auf der Basis von alpha-Hydroxyalkansäuren und SqualenInfo
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung an sich bekannter Substanzen als
gegen Bakterien, Mycota und Viren wirksame Substanzen. In besonderen Ausfüh
rungsformen betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische
Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend.
Der gesunde warmblütige Organismus, insbesondere die gesunde menschliche Haut,
ist mit einer Vielzahl nichtpathogener Mikroorganismen besiedelt. Diese sogenannte
Mikroflora der Haut ist nicht nur unschädlich, sie stellt einen wichtigen Schutz zur
Abwehr opportunistischer oder pathogener Keime dar.
Bakterien gehören zu den prokaryotischen Einzellern. Sie können grob nach ihrer
Form (Kugel, Zylinder, gekrümmter Zylinder) sowie nach dem Aufbau ihrer Zellwand
(grampositiv, gramnegativ) unterschieden werden. Feinere Unterteilungen tragen
auch der Physiologie der Organismen Rechnung. So existieren aerobe, anaerobe so
wie fakultativ anaerobe Bakterien. Manche Individuen sind in ihrer Eigenschaft als pa
thogene Keime von medizinischer Bedeutung, andere wiederum sind vollkommen
harmlos.
Gegen Bakterien wirksame Substanzen sind seit geraumer Zeit bekannt. Der Begriff
"Antibiotika" beispielsweise, der nicht auf alle antimikrobiell wirksamen Substanzen
anwendbar ist, läßt sich auf das Jahr 1941 datieren, obwohl die ersten Erkenntnisse
zum Penicillin bereits im Jahre 1929 gefunden wurden. Antibiotika im heutigen Sinne
sind nicht für alle medizinischen, schon gar nicht kosmetische Anwendungen geeig
net, da häufig auch der warmblütige Organismus, also etwa der erkrankte Patient, bei
Anwendung auf irgendeine Weise in seinen Stoffwechselfunktionen beeinträchtigt
wird.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, den Stand der Technik in dieser
Richtung zu bereichern, insbesondere also, Substanzen zur Verfügung zu stellen,
welche gegen grampositive und/oder gramnegative Bakterien wirksam sind, ohne daß
mit der Anwendung der Substanzen eine unvertretbare Beeinträchtigung der Ge
sundheit des Anwenders verbunden wäre.
Gramnegative Keime sind beispielsweise Escherichia coli, Pseudomonas-Arten sowie
Enterobacteriaceen, wie etwa Citrobacter.
Auch grampositive Keime spielen in Kosmetik und Dermatologie eine Rolle. Bei der
unreinen Haut beispielsweise sind neben anderen Einflüssen bakterielle Sekundärin
fektionen von ätiologischer Bedeutung. Einer der wichtigsten Mikroorganismen, der in
Zusammenhang mit unreiner Haut steht, ist Propionibacterium acnes.
Unreine Haut und/oder Komedonen beeinträchtigen das Wohlbefinden der Betroffe
nen aber selbst in leichten Fällen. Da praktisch jeder oder jede Jugendliche von unrei
ner Haut irgendeiner Ausprägung betroffen ist, besteht bei vielen Personen Bedarf,
diesem Zustande abzuhelfen.
Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, einen gegen unrei
ne Haut bzw. Propionibacterium acnes wirksamen Stoff bzw. Stoffkombination zu fin
den.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren Ausführungsform kosmetische Des
odorantien. Solche Formulierungen dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen, der ent
steht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch insbesondere grampositive
Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unter
schiedliche Wirkprinzipien zugrunde.
Bekannt und gebräuchlich sind sowohl flüssige Desodorantien, beispielsweise Aerosol
sprays, Roll-ons und dergleichen als auch feste Zubereitungen, beispielsweise Deo-Stif
te ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw.
In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien - vorwiegend Aluminium
salze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) - die Entstehung des Schweißes un
terbunden werden. Abgesehen von der Denaturierung der Hautproteine greifen die dafür
verwendeten Stoffe aber, abhängig von ihrer Dosierung, drastisch in den Wärmehaus
halt der Achselregion ein und sollten allenfalls in Ausnahmefällen angewandt werden.
Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die
Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch
verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. ln der Praxis hat sich aber
herausgestellt, daß die gesamte Mikroflora der Haut beeinträchtigt werden kann.
Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobiel
le Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.
Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und
derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich. Die Nachteile beider Wirkstoffklassen
lassen sich auf diesem Wege jedoch nicht vollständig beseitigen.
Schließlich kann Körpergeruch auch durch Duftstoffe überdeckt werden, eine Methode,
die am wenigsten den ästhetischen Bedürfnissen des Verbrauchers gerecht wird, da die
Mischung aus Körpergeruch und Parfümduft eher unangenehm riecht.
Allerdings werden die meisten kosmetischen Desodorantien, wie auch die meisten Kos
metika insgesamt, parfümiert, selbst wenn sie desodorierende Wirkstoffe beinhalten.
Parfümierung kann auch dazu dienen, die Verbraucherakzeptanz eines kosmetischen
Produktes zu erhöhen oder einem Produkt ein bestimmtes Flair zu geben.
Die Parfümierung wirkstoffhaltiger kosmetischer Mittel, insbesondere kosmetischer Des
odorantien, ist allerdings nicht selten problematisch, weil Wirkstoffe und Parfümbe
standteile gelegentlich miteinander reagieren und einander unwirksam machen können.
Desodorantien sollen folgende Bedingungen erfüllen:
- 1) Sie sollen eine zuverlässige Desodorierung bewirken.
- 2) Die natürlichen biologischen Vorgänge der Haut dürfen nicht durch die Desodo rantien beeinträchtigt werden.
- 3) Die Desodorantien müssen bei Überdosierung oder sonstiger nicht bestimmungs gemäßer Anwendung unschädlich sein.
- 4) Sie sollen sich nach wiederholter Anwendung nicht auf der Haut anreichern.
- 5) Sie sollen sich gut in übliche kosmetische Formulierungen einarbeiten lassen.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, kosmetische Desodoran
tien zu entwickeln, die die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen. Insbeson
dere sollten die Desodorantien die Mikroflora der Haut weitgehend schonen, die Zahl der
Mikroorganismen aber, die für den Körpergeruch verantwortlich sind, selektiv reduzieren.
Weiterhin war es eine, Aufgabe der Erfindung, kosmetische Desodorantien zu ent
wickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen. Auf keinen Fall sollten die
desodorierenden Wirkprinzipien sich auf der Haut anreichern.
Eine weitere Aufgabe war, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, welche mit einer
möglichst großen Vielzahl an üblichen kosmetischen Hilfs- und Zusatzstoffen harmonie
ren, insbesondere mit den gerade in desodorierend oder antitranspirierend wirkenden
Formulierungen bedeutenden Parfümbestandteilen.
Noch eine weitere Aufgabe der Erfindung war, kosmetische Desodorantien zur Verfü
gung zu stellen, welche über einen längeren Zeitraum, und zwar in der Größenordnung
von mindestens einem halben Tag, wirksam sind, ohne daß ihre Wirkung spürbar nach
läßt.
Schließlich war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, desodorierende kosmetische
Prinzipien zu entwickeln, die möglichst universell in die verschiedensten Darreichungs
formen kosmetischer Desodorantien eingearbeitet werden können, ohne auf eine oder
wenige spezielle Darreichungsformen festgelegt zu sein.
Pilze, auch Fungi [fungus = lat. Pilz], Mycota [μνκηζ = grch. Pilz] oder Mycobionten ge
nannt, zählen im Gegensatz zu den Bakterien zu den Eucaryonten. Eucaryonten sind
Lebewesen, deren Zellen (Eucyten) im Gegensatz zu denen der sogenannten Proca
ryonten (Procyten) über einen durch Kernhülle und Kernmembran vom restlichen Cyto
plasma abgegrenzten Zellkern verfügen. Der Zellkern enthält die Erbinformation in Chro
mosomen gespeichert.
Zu Vertretern der Mycobionten zählen beispielsweise Hefen (Protoascomycetes), Schim
melpilze (Plectomycetes), Mehltau (Pyrenomycetes), der falsche Mehltau (Phycomy
cetes) und die Ständerpilze (Basidiomycetes).
Pilze, auch nicht die Basidiomyceten, sind keine pflanzlichen Organismen, haben aber
wie diese eine Zellwand, zellsaftgefüllte Vakuolen und eine mikroskopisch gut sichtbare
Plasmaströmung. Sie enthalten keine photosynthetischen Pigmente und sind C-hetero
troph. Sie wachsen unter aeroben Bedingungen und gewinnen Energie durch Oxidation
organischer Substanzen. Einige Vertreter, beispielsweise Hefen, sind allerdings fakultati
ve Anaerobier und zur Energiegewinnung durch Gärungsprozesse befähigt.
Dermatomycosen sind Krankheiten, bei der gewisse Pilzarten, insbesondere Dermato
phyten, in die Haut und Haarfollikel eindringen. Die Symptome von Dermatomycosen
sind beispielsweise Bläschen, Exfoliation, Rhagaden und Erosion, meist verbunden mit
Juckreiz oder allergischem Ekzem.
Dermatomycosen können im wesentlichen in folgende vier Gruppen unterteilt werden:
Dermatophytien (z. B. Epidermophytie, Favus, Mikrosporie, Trichophytie), Hefemycosen
(z. B. Pityriasis und andere Pityrosporum-bedingte Mycosen, Candida-lnfektionen, Bla
stomycose, Busse-Buschke-Krankheit, Torulose, Piedra alba, Torulopsidose, Trichospo
rose), Schimmelmyoosen (z. B. Aspergillose, Kephalosporidose, Phycomycose und Sko
pulariopsidose), Systemmycosen (z. B. Chromomycose, Coccidiomycose, Histoplasmo
se).
Zu den pathogenen und fakultativ pathogenen Keimen gehören beispielsweise aus der
Gruppe der Hefen Candida-Arten (z. B. Candida albicans) und solche der Familie Pityro
sporum. Pityrosporum-Arten, insbesondere Pityrosporum ovale, sind für Hauterkrankun
gen wie Pityriasis versicolor, Seborrhoe in den Formen Seborrhoea oleosa und Sebor
rhoea sicca, welche sich vor allem als Seborrhoea capitis (= Kopfschuppen) äußern, se
borrhoisches Ekzem und Pityrosporum-Follikulitis verantwortlich zu machen. Eine Betei
ligung von Pityrosporum ovale an der Entstehung von Psoriasis wird von der Fachwelt
diskutiert.
Alle Bereiche der menschlichen Haut können von Dermatomycosen befallen werden.
Dermatophytien befallen fast ausschließlich Haut, Haare und Nägel. Hefemycosen kön
nen auch Schleimhäute und innere Organe befallen, Systemmycosen erstrecken sich re
gelmäßig auf ganze Organsysteme.
Besonders häufig sind die Körperbereiche betroffen, auf welchen sich durch Kleidung,
Schmuck oder Schuhwerk Feuchtigkeit und Wärme stauen können. So gehört der Fuß
pilz zu den bekanntesten und am weitesten verbreiteten Dermatomycosen. Besonders
unangenehm sind weiterhin Pilzerkrankungen der Finger- und Fußnägelbereiche (Ony
chomycosen).
Ferner sind Superinfektionen der Haut durch Pilze und Bakterien nicht selten.
Bei bestehendem Primärinfekt, d. h., der normalen Keimbesiedelung der Haut, eintre
tende Neuinfektion mit hohen Keimzahlen eines oder mehrerer oft physiologischer Er
reger, beispielsweise Staphylokokken, oft aber auch unphysiologischer Erreger, bei
spielsweise Candida albicans, kann bei Zusammentreffen ungünstiger Einflüssen ei
ne "Superinfektion" der befallenen Haut auftreten. Die normale Mikroflora der Haut
(oder eines anderen Körperorgans) wird dabei von dem Sekundärerreger regelrecht
überwuchert.
Solche Superinfektionen können sich, in Abhängigkeit vom betreffenden Keim, in
günstig verlaufenden Fällen in unangenehmen Hauterscheinungen (Juckreiz, unschö
nes äußeres Erscheinungsbild) äußern. ln ungünstig verlaufenden Fällen können sie
aber zu großflächiger Zerstörung der Haut führen, im schlimmsten Falle sogar im To
de des Patienten gipfeln.
Superinfektionen der vorab geschilderten Art sind z. B. beim Vollbild von AIDS häufig
auftretende Sekundärerkrankungen. An sich - jedenfalls in geringen Keimdichten - un
schädliche, aber unter Umständen auch ausgesprochen pathogene Keime übeiwu
chern auf diese Weise die gesunde Hautflora. Bei AIDS allerdings sind auch andere
Körperorgane von Superinfektionen betroffen.
Ebenso werden derartige Superinfektionen bei einer Vielzahl dermatologischer Er
krankungen, z. B. atopischem Ekzem, Neurodermitis, Akne, seborrhoischer Dermatitis
oder Psoriasis beobachtet. Auch viele medizinische und therapeutische Maßnahmen,
z. B. die Radio- oder Chemotherapie von Tumorerkrankungen, als Nebenwirkung her
vorgerufene, medikamentös induzierte Immunsuppression oder aber systemische
Antibiotikabehandlung, ebenso wie exierne chemische oder physikalische Einflüsse
(z. B. Umweltverschmutzung, Smog, extreme UV-Lichtexposition), fördern das
Auftreten von Superinfektionen der äußeren und inneren Organe, insbesondere der
Haut und der Schleimhäute.
Zwar ist es im Einzelfalle ohne weiteres möglich, Superinfektionen mit Antibiotika zu
bekämpfen, meistens haben solche Substanzen aber den Nachteil unangenehmer
Nebenwirkungen. Oft sind Patienten beispielsweise gegen Penicilline allergisch, wes
wegen eine entsprechende Behandlung sich in einem solchen Falle verbieten würde.
Ferner haben topisch verabreichte Antibiotika den Nachteil, daß sie die Hautflora
nicht nur vom Sekundärerreger befreien, sondern auch die an sich physiologische
Hautflora stark beeinträchtigen und der natürliche Heilungsprozeß auf diese Weise
wieder gebremst wird.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der Technik zu
beseitigen und Substanzen und Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend, zur
Verfügung zu stellen, durch deren Verwendung Superinfektionen geheilt werden kön
nen, wobei die physiologische Hautflora keine nenneswerte Einbußen erleidet.
Im Gegensatze zu den prokaryotischen und eukaryotischen zellulären Organismen
sind Viren [virus = lat. Gift] biologische Strukturen, welche zur Biosynthese eine Wirts
zelle benötigen. Extrazelluläre Viren (auch "Virionen" genannt) bestehen aus einer
ein- oder doppelsträngigen Nukleinsäuresequenz (DNS oder RNS) und einem Pro
teinmantel (Capsid genannt), gegebenenfalls einer zusätzlichen lipidhaltigen Hülle
(Envelope) umgeben. Die Gesamtheit aus Nukleinsäure und Capsid wird auch Nu
cleocapsid genannt. Die Klassifikation der Viren erfolgte klassisch nach klinischen Kri
terien, heutzutage allerdings zumeist nach ihrer Struktur, ihrer Morphologie, insbe
sondere aber nach der Nukleinsäuresequenz.
Medizinisch wichtige Virengattungen sind beispielsweise Influenzaviren (Familie der
Orthomyxoviridae), Lyssaviren (z. B. Tollwut, Familie der Rhabdoviren) Entetoviren
(z. B. Hepatitis-A, Familie der Picornaviridae), Hepadnaviren (z. B. Hepatitis-B, Familie
der Hepadnaviridae).
Viruzide, also Viren abtötende Substanzen im eigentlichen Sinne gibt es nicht, da Vi
ren nicht über eigenen Stoffwechsel verfügen. Es wurde aus diesem Grunde auch
diskutiert, ob Viren als Lebewesen eingeordnet werden sollten. Pharmakologische
Eingriffe ohne Schädigung der nicht befallenen Zellen ist jedenfalls schwierig. Mögli
che Wirkmechanismen im Kampfe gegen die Viren sind in erster Linie die Störung de
ren Replikation, z. B. durch Blockieren der für die Replikation wichtigen Enzyme, die in
der Wirtszelle vorliegen. Ferner kann das Freisetzen der viralen Nukleinsäuren in die
Wirtszelle verhindert werden. Im Rahmen der hiermit vorgelegten Offenbarung wird
unter Begriffen wie "antiviral" oder "gegen Viren wirksam", "viruzid" oder ähnlichen die
Eigenschaft einer Substanz verstanden, einen ein- oder mehrzelligen Organismus vor
schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder therapeutisch, zu
schützen, ungeachtet dessen, was der tatsächliche Wirkmechanismus der Substanz
im Einzelfalle sei.
Dem Stande der Technik mangelt es jedoch an gegen Viren wirksamen Substanzen,
welche zudem den Wirtsorganismus nicht oder nicht in vertretbarem Maße schädigen.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, diesem Übelstande abzuhelfen,
also Substanzen zu finden, welche wirksam einen ein- oder mehrzelligen Organismus
vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder therapeutisch,
zu schützen.
Es wurde überraschend gefunden, und darin liegt die Lösung dieser Aufgabe, daß
Wirkstoffkombinationen aus
- a) einer wirksamen Menge an einer oder mehreren α-Hydroxycarbonsäuren der
allgemeinen Formel
wobei jeweils R′ und R′′ unabhängig voneinander gewählt werden aus der
Gruppe
- (a1) H-,
- (a2) verzweigtes oder unverzweigtes C1-27-Alkyl-,
- (a3) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder Aldehydgruppen und/oder Oxogruppen (Ketogruppen) substituiertes verzweig tes oder unverzweigtes C1-27-Alkyl-
- (a4) Phenyl-,
- (a5) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1-27-Alkylgruppen substituiertes Phenyl-, oder wobei das α-Kohlenstoffatom der α-Hydroxycarbonsäure mit R′ und R′′ zu sammen eine
- (a6) unsubstituierte Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Ringatomen oder eine
- (a7) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder
Oxogruppen (Ketogruppen) und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1-27
-Alkylgruppen substituierte Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Ringatomen
ausbildet und
wobei die α-Hydroxycarbonsäure oder die α-Hydroxycarbonsäuren gegebenen falls in Form ihrer physiologisch verträglichen Salze und/oder Ethylester und/oder Methylester vorliegen können
und
- b) Squalen
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Erfindungsgemäß ist auch die Verwendung solcher Wirkstoffkombinationen als anti
bakterielle, antimycotische oder antivirale Wirkstoffe. Ganz besonders vorteilhaft ist
die Verwendung der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen als gegen grampo
sitive Bakterien wirksame Wirkstoffe.
Die erfindungsgemäßen α-Hydroxycarbonsäuren werden vorteilhaft gewählt aus fol
genden Substanzklassen:
- (a2) α-Hydroxyfettsäuren, wobei diese wiederum besonders vorteilhaft aus der Gruppe der C10-18-Alkylcarbonsäuren gewählt werden,
- (a3) α-Hydroxyzuckersäuren, aliphatische α-Hydroxyfruchtsäuren,
- (a4) unsubstituierte aromatische α-Hydroxycarbonsäuren (z. B. Mandelsäure) bzw.
- (a5) substituierte aromatische α-Hydroxycarbonsäuren.
Die unter Punkt (a2) fallenden α-Hydroxyfeftsäuren werden besonders vorteilhaft ge
wählt aus der Gruppe
- - α-Hydroxycarbonsäuren, gemäß der Formel und/oder
- - α-Hydroxycarbonsäuren, gemäß der Formel und/oder
- - α-Hydroxycarbonsäuren, gemäß der Formel wobei n jeweils eine Zahl von 7 bis 31 darstellt.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, α-Hydroxycarbonsäu
ren zu verwenden, welche C₁₆-Körper darstellen, die also am α-Kohlenstoffatom eine
verzweigte oder unverzweigte C₁₄H₂₉-Kräfte tragen.
Vorteilhaft ist weiter, Gemische solcher aliphatischen α-Hydroxycarbonsäuren, insbe
sondere in Form von Wollwachssäuregemischen zu verwenden, in welchen der Ge
halt an α-Hydroxycarbonsäuren 20-30 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammen
setzung beträgt.
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft ist eine Wollwachssäurefraktion, erhältlich
durch Rohwollwachssäure durch Kurzwegdestillation im bei 10-1 bar aus dem De
stillationstemperaturintervall von 150-200°C. Der Anteil an
α-Hydroxycarbonsäu
ren beträgt dabei ca. 22-27%. Solche Fraktionen zeichnen sich durch folgende
kennzeichnende Parameter aus:
Tropfpunkt: 50-54°C
Säurezahl: 166-170
Verseifungszahl: 175-190
OH-Zahl: 60-80
Jodzahl: 7-12.
Säurezahl: 166-170
Verseifungszahl: 175-190
OH-Zahl: 60-80
Jodzahl: 7-12.
Die unter Punkt (a3) fallenden Hydroxyzuckersäuren werden besonders vorteilhaft
gewählt aus der Gruppe der
- - Aldonsäuren, z. B. Gluconsäure, Galactonsäure
- - Aldarsäuren, z. B. Glucarsäure, Galactarsäure (aber auch die Fruchtsäure Wein säure, die ebenfalls unter die Definition der Aldarsäure fällt)
- - Uronsäuren, z. B. Glucuronsäure, Galacturonsäure
- - Glycerinsäure
Die unter Punkt (a3) fallenden aliphatischen α-Hydroxyfruchtsäuren werden beson
ders vorteilhaft gewählt aus der Gruppe Äpfelsäure, Milchsäure, Citronensäure, Weinsäure.
Äpfelsäure (Hydroxybernsteinsäure) ist durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:
Milchsäure (2-Hydroxypropansäure) ist durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:
Citronensäure (2-Hydroxy-1,2,3-propantricarbonsäure) ist durch folgende chemische
Struktur gekennzeichnet:
Bekanntermaßen wird Citronensäure zur Pufferung kosmetischer und/oder dermatolo
gischer Zubereitungen, aber auch als Synergist für Antioxidantien in der Haut- und
Haarkosmetik verwendet.
Weinsäure (Dihydroxybernsteinsäure) ist durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:
Squalen (2,6,10,15,19,23-Hexamethyl-2,6,10,14,18,22-tetracos-hexaen, auch Spinacen)
ist durch die Strukturformel
gekennzeichnet.
Es hat sich in erstaunlicher Weise herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Wirk
stoffkombinationen das Wachstum von grampositiven und gramnegativen Bakterien,
Mycobionten sowie Viren verhindern. Dabei wirken die erfindungsgemäßen Wirkstoff
kombinationen in synergistischer Weise, also überadditiv in bezug auf die Einzelkom
ponenten.
Insbesondere sind die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen befähigt, daß
Wachstum von Hefen, insbesondere der Pityrosporum-Arten, namentlich Pityrosporum
ovale, zu verhindern.
Es hat sich ferner herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen
die Bildung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen,
verhindern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinungen, insbesondere Kopf
schuppen, zu beseitigen.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen eignen sich darüberhinaus gut für die
Verwendung als desodorierender Wirkstoff in kosmetischen Desodorantien sowie gegen
unreine Haut, leichte Formen der Akne bzw. Propionibakterium acnes.
Schließlich hat sich herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen
den Verderb organischer Substanz, insbesondere kosmetischer und dermatologischer
Zubereitungen, durch den Befall mit grampositiven und gramnegativen Bakterien, My
cobionten und Viren verhindern können, wenn sie diesen Zubereitungen zugesetzt wer
den.
Erfindungsgemäß sind somit auch ein Verfahren zur Bekämpfung von Mycobionten, da
durch gekennzeichnet, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen gegebenen
falls in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger, mit dem durch
Mycobionten kontaminierten Bereich in Kontakt gebracht werden, sowie ein Verfahren
zum Schutze organischer Produkte vor dem Befall mit Mycobionten, dadurch gekenn
zeichnet, daß diesen organischen Produkten die erfindungsgemäßen Wirkstoffkom
binationen in wirksamer Menge zugegeben werden.
Der Stand der Technik lieferte folglich nicht den geringsten Hinweis auf die erfindungs
gemäße Verwendung als antimycotisches Wirkprinzip.
Ferner war erstaunlich, daß die die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen be
sonders gut wirksam sind gegen den für das Entstehen von Kopfschuppen verantwort
lichen Keim Pityrosporum ovale und verwandte Keime. Eine bevorzugte Ausführungs
form der vorliegenden Erfindung sind mithin gegen Kopfschuppen anzuwendende For
mulierungen, beispielsweise Antischuppenshampoos.
Erfindungsgemäß werden die Wirkstoffkombinationen bevorzugt in kosmetischen oder
dermatologischen Zusammensetzungen eingesetzt einem Gehalt von 0,005-50,0 Gew.
%, insbesondere 0,01-20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammen
setzung bevorzugt sind. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen
0,02-10,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,02-5,0 Gew.-% an den erfindungsgemäßen Wirkstoff
kombinationen, ganz besonders vorteilhaft 0,5-3,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
Es ist auch von Vorteil, anstatt reiner erfindungsgemäßer Einzelkomponenten solche
Stoffe zu verwenden, welche sich ihrerseits durch einen Gehalt an erfindungsgemäßen
Wirkstoffkomponenten auszeichnen.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen lassen sich ohne Schwierigkeiten in
gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in
Pumpsprays, Aerosolsprays, Cremes, Salben, Tinkturen, Lotionen, Nagelpflegeprodukte
(z. B. Nagellacke, Nagellackentferner, Nagelbalsame) und dergleichen.
Ganz besonders vorteilhaft liegen die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen in
Form von Antischuppen-Shampoos vor.
Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Wirkstoff
kombinationen mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen anti
mikrobiell, antimycotisch bzw. antiviral wirksamen Stoffen.
Es ist vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen abzupuffern. Vorteilhaft
ist ein pH-Bereich von 3,5-7,5. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich
von 4,0-6,5 zu wählen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen kön
nen wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare
im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der
pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber auch in Schminkprodukten in der de
korativen Kosmetik eingesetzt werden.
Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologi
schen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut
und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
Vorteilhaft sind solche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, die in der Form
eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft enthalten diese zusätzlich mindestens
einen UVA-Filter und/oder mindestens einen UVB-Filter und/oder mindestens ein
anorganisches Pigment.
Kosmetische Zubereitungen gemäß der Erfindung zum Schutze der Haut vor
UV-Strahlen können in verschiedenen Formen vorliegen, wie sie z. B. üblicherweise für die
sen Typ von Zubereitungen eingesetzt werden. So können sie z. B. eine Lösung, eine
Emulsion bzw. Mikroemulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser
(O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser
(W/O//W), ein Gel, eine Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol
darstellen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe
enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Kon
servierungsmittel, Bakterizide, Antioxidantien, Parfüme, Mittel zum Verhindern des
Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel,
oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende Substanzen, anfeuch
tende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Be
standteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaum
stabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung eine Lösung oder Lotion dar
stellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
- - Wasser oder wäßrige Lösungen;
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinus öl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produk te.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet.
Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder der
matologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet
werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäu
ren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro
caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und
deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin)
und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Au
rothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein,
Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl-
und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren
Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren
Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sul
foximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsul
fone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen
(z. B. µmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Pal
mitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure,
Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA
und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure,
Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren
Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat,
Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E-acetat), Vitamin A und
Derivate (Vitamin A-palmitat) sowie Konyferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure
und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Bu
tylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybu
tyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und des
sen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stil
bene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß
geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und
Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen
beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, ins
besondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist
vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder
die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem
Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu
wählen.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z. B. die genannten Fette,
Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er übli
cherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B.
Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genann
tes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vor
zugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alko
holischen Gelen vorzugsweise ein Polyacrylat ist.
Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse,
Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte sowie desodorie
rende Stifte ("Deo-Sticks").
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische
oder dermatologische Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, ver
flüssigten Treibmittel, z. B. Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die
allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vor
teilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund
sätzlich für die vorliegende Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch wegen be
denklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden
sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwassertoffe (FCKW).
Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen zudem Substanzen enthalten,
die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub
stanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbeson
dere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kos
metische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Be
reich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel die
nen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind
z. B. zu nennen:
- - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
- - 4-Aminobenzoösäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoösäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoäsäureamylester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth oxyzimtsäureisopentylester;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure- (4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4′-methylbenzophenon, 2,2′-Dihydroxy-4-methoxybenzophe non;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl hexyl)ester;
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2′-ethyl-1′-hexyloxy)-1,3,5-triazin
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
- - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy benzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können,
soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzu
setzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen
enthalten sind. Bei solchen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des
Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4′-tert.Butylphenyl)-3-(4′-methoxyphenyl)propan-
1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4′-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen,
die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die
gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filter
substanzen genannt wurden.
Erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen können auch
anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der
Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans,
Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen
davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders
bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für
die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Bei kosmetischen Zubereitungen zur Pflege der Haare handelt es sich beispielsweise
um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der Haare vor oder nach
der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der
Färbung oder Entfärbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen
oder Einlegen der Haare, Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier-
und Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.
Die kosmetischen Zubereitungen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie übli
cherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung ver
wendet werden.
Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Substanzen
zum Verhindern des Schäumens, Emulgatoren, Verdickungsmittel, Fette, Öle, Wachse,
organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Auf
gabe es ist, die Haare oder die Zubereitung selbst zu färben, Elektrolyte, Zubereitungen
gegen das Fetten der Haare.
Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel oder eine Wasch-, Dusch-
oder Badezubereitung darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine an ionische,
nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus,
erfindungsgemäße Wirkstoffkombinationen und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür
verwendet werden.
Beispiele für oberflächen aktive Substanzen, die erfindungsgemäß vorteilhaft verwendet
werden können, sind herkömmliche Seifen, z. B. Fettsäuresalze des Natriums, Alkylsul
fate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate, Sulfoacetate , Sulfobetame,
Sarcosinate, Amidosulfobetame, Sulfosuccinate, Sulfobernsteinsäurehalbester, Alkyl
ethercarboxylate, Eiweiß-Fettsäure-Kondensate, Alkylbetaine und Amidobetaine, Fett
säurealkanolamide, Polyglycolether-Derivate.
Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50
Gew.-% in dem Shampoonierungsmittel, bzw. der Wasch-, Dusch- oder Badezube
reitung, vorliegen.
Liegt die kosmetische oder dermatologische Zubereitung in Form einer Lotion vor, die
ausgespült und z. B. vor oder nach der Entfärbung, vor oder nach der Shampoonierung,
zwischen zwei Shampoonierungsschritten, vor oder nach der Dauerwellbehandlung an
gewendet wird, so handelt es sich dabei z. B. um wäßrige oder wäßrig-alkoholische Lo
sungen, die gegebenenfalls oberflächenaktive Substanzen enthalten, bevorzugt nicht
ionische oder kationische oberflächenaktive Substanzen, deren Konzentration zwischen
0,1 und 10 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 0,2 und 5 Gew.-%, liegen kann. Diese
kosmetische oder dermatologische Zubereitung kann auch ein Aerosol mit den übli
cherweise dafür verwendeten Hilfsmitteln darstellen.
Eine kosmetische Zubereitung in Form einer Lotion, die nicht ausgespült wird, insbe
sondere eine Lotion zum Einlegen der Haare, eine Lotion, die beim Fönen der Haare
verwendet wird, eine Frisier- und Behandlungslotion, stellt im allgemeinen eine wäßrige,
alkoholische oder wäßrig-alkoholische Lösung dar und enthält mindestens ein kationi
sches, anionisches, nicht-ionisches oder amphoteres Polymer oder auch Gemisch e der
selben, sowie erfindungsgemäße Wirkstoffkombinationen. Die Menge der verwendeten
erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen liegt z. B. zwischen 0,1 und 10 Gew.-%,
bevorzugt zwischen 0,1 und 3 Gew.-%.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der
Haare, die die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen enthalten, können als
Emulsionen vorliegen, die vom nicht-ionischen oder anionischen Typ sind. Nicht-ionische
Emulsionen enthalten neben Wasser Öle oder Fettalkohole, die beispielsweise polyeth
oxyliert oder polypropoxyliert sein können, oder auch Gemische aus den beiden organi
schen Komponenten. Diese Emulsionen enthalten gegebenenfalls kationische
oberflächenaktive Substanzen. Anionische Emulsionen sind vorzugsweise vom Typ
einer Seife und enthalten mindestens eine erfindungsgemäße ethoxylierte oder pro
poxylierte organische Verbindung mit anionischem oder nicht-ionischem Charakter.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare
können als Gele vorliegen, die neben erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen und
dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln noch organische Verdickungsmittel,
z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise
Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose,
Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminium
silikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und
PolyethylengIykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist im Gel z. B.
in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%,
enthalten.
Vorzugsweise beträgt die Menge der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen in
einem für die Haare bestimmten Mittel 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.%, insbesondere 0,5
Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen ver
deutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere
Angaben gemacht werden.
Die Bezeichnung WWSM bedeutet in den Beispielen eine Wollwachssäurefraktion, er
hältlich durch Rohwollwachssäure durch Kurzwegdestillation im bei 10-1 bar aus dem
Destillationstemperaturintervall von 150-200°C. Der Anteil an α-Hydroxycarbonsäuren
beträgt dabei ca. 22-27%.
Die durch Zusammenmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase
wird zusammen mit einem Propan-Butan-Gemisch (2 : 7) im Verhältnis 39 : 61 in Aerosolbehälter
abgefüllt.
Claims (3)
1. Wirkstoffkombinationen aus
- a) einer wirksamen Menge an einer oder mehreren α-Hydroxycarbonsäuren der
allgemeinen Formel
wobei jeweils R′ und R′′ unabhängig voneinander gewählt werden aus der
Gruppe
- (a1) H-,
- (a2) verzweigtes oder unverzweigtes C1-27-Alkyl-,
- (a3) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder Aldehydgruppen und/oder Oxogruppen (Ketogruppen) substituiertes verzweig tes oder unverzweigtes C1-27-Alkyl-
- (a4) Phenyl-,
- (a5) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1-27-Alkylgruppen substituiertes Phenyl-, oder wobei das α-Kohlenstoffatom der α-Hydroxycarbonsäure mit R′ und R′′ zu sammen eine
- (a6) unsubstituierte Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Ringatomen oder eine
- (a7) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder
Oxogruppen (Ketogruppen) und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1-27
-Alkylgruppen substituierte Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Ringatomen
ausbildet und
wobei die α-Hydroxycarbonsäure oder die α-Hydroxycarbonsäuren gegebenen
falls in Form ihrer physiologisch verträglichen Salze und/oder Ethylester
und/oder Methylester vorliegen können
und
- b) Squalen.
2. Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
- a) einer wirksamen Menge an einer oder mehreren α-Hydroxycarbonsäuren der
allgemeinen Formel
wobei jeweils R′ und R′′ unabhängig voneinander gewählt werden aus der
Gruppe
- (a1) H-,
- (a2) verzweigtes oder unverzweigtes C1-27-Alkyl-,
- (a3) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder Aldehydgruppen und/oder Oxogruppen (Ketogruppen) substituiertes verzweig tes oder unverzweigtes C1-27-Alkyl-
- (a4) Phenyl-,
- (a5) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1-27-Alkylgruppen substituiertes Phenyl-, oder wobei das α-Kohlenstoffatom der α-Hydroxycarbonsäure mit R′ und R′′ zu sammen eine
- (a6) unsubstituierte Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Ringatomen oder eine
- (a7) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder
Oxogruppen (Ketogruppen) und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1-27-
Alkylgruppen substituierte Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Ringatomen
ausbildet und
wobei die α-Hydroxycarbonsäure oder die α-Hydroxycarbonsäuren gegebenen
falls in Form ihrer physiologisch verträglichen Salze und/oder Ethylester
und/oder Methylester vorliegen können
und
- b) Squalen
als antibakterielle, antimycotische oder antivirale Wirkstoffe.
Priority Applications (3)
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| DE19543695A1 true DE19543695A1 (de) | 1997-05-28 |
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