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DE102008045815A1 - Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder die leichte Kette eines Antikörpers bindendende Proteine exprimiert - Google Patents

Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder die leichte Kette eines Antikörpers bindendende Proteine exprimiert Download PDF

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DE102008045815A1
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combination
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DE102008045815A
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Michael Dr. Linnebacher
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Universitaet Rostock
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Universitaet Rostock
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Abstract

Die Erfindung betrifft eine Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert, welche dadurch gekennzeichnet ist, dass der mindestens eine Antikörper über seine Fc-Region an einen Fc-Rezeptor des Bakeriums oder über seine leichte Kette an Proteine des Bakteriums, welche die leichte Kette eines Antikörpers binden, gebunden sind, wobei bei mehreren Antikörpern diese gleich oder verschieden sind.

Description

  • Die Erfindung betrifft eine Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert.
  • Eine steigende Zahl an monoklonalen Antikörpern wird zur Therapie von malignen Erkrankungen eingesetzt. So beispielsweise Herceptin (anti-Her2/neu), Bevacizumab (anti-VEGF) oder Trastuzumab (anti-EGFR-Ab). Diese Form der Therapie ist prinzipiell eine passive Immuntherapie, d. h. die Antikörper sind gegen Oberflächenstrukturen der Tumorzelle selbst oder im Falle des Bevacizumab gegen den Tumor versorgende Gefäßstrukturen gerichtet. In Kombination mit herkömmlichen Therapieformen (insbesondere Chemotherapie) und zunehmend auch als alleinige Behandlungsform weist die Behandlung mit monoklonalen Antikörpern zunehmend Erfolge bei der lebensverlängernden und lebenserhaltenden Behandlung von Tumorpatienten auf. Insbesondere für die Behandlung von verbliebener Tumorlast nach einer Operation und zur Verhinderung des Auswachsens von Metastasen werden monoklonale Antikörper zunehmend eingesetzt.
  • Andererseits werden in experimentellen Ansätzen zur Therapie von Tumoren vermehrt Bakterien oder deren Bestandteile eingesetzt. An Spezies fanden bislang insbesondere attenuierte Arten von C. novyi, S. pyogenes, S. thyphimurium und andere Verwendung. Das Therapieprinzip beruht in der Induktion einer primären proinflammatorischen Reaktion im Tumorgewebe, welcher mehr oder weniger ausgeprägt die Zerstörung von Tumorzellen vorausgeht. Anschließend wird Tumorzellmaterial in die drainierenden Lymphknoten und weitere lymphatische Organe transportiert und dort in prozessierter Form präsentiert. Letzteres führt zur Aktivierung von spezifischen Zellen der erworbenen Immunabwehr.
  • Der antitumorale Effekt beruht auf einer Kombination von unspezifischen, angeborenen und von adaptiven Immunantworten, die in unterschiedlicher Ausprägung teilweise gegen die bakteriellen Strukturen, teilweise aber auch gegen Tumorstrukturen gerichtet sind. Auf diese Weise können neben soliden Tumoren auch Mikrometastasen und residuale Tumorzellen erfolgreich attackiert werden.
  • Einziges in Deutschland derzeit zugelassenes Bakterium zur Therapie des oberflächlichen Blasenkarzinoms ist Bacille Calmette Guerin. Zusätzlich ist in Japan, Korea und Taiwan unter dem Handelsnamen Picibanil eine von S. pyogenes abgeleitete bakterielle Präparation zur Behandlung von Lymphangiomen zugelassen.
  • Das Hauptproblem der passiven Immuntherapie mit Antikörpern liegt darin, dass bei der überwiegenden Mehrzahl der behandelten Patienten keine dauerhafte Heilung von dem Tumorleiden erreicht werden kann. Es kommt allerdings häufig zu einem Stillstand im Fortschreiten der Erkrankung – ein Zustand, der als stable disease bezeichnet wird. Eine Erklärung für diesen beachtlichen, aber dennoch unbefriedigenden Erfolg ist darin zu suchen, dass die applizierten Antikörper zwar ein weiteres Wachstum von kleinen Tumoren und Me tastasen verhindern können, jedoch offenbar nicht in der Lage sind, diese zuverlässig abzutöten.
  • Hierzu wäre es insbesondere von Vorteil, eine gezielte Aktivierung von Effektorzellen des Immunsystems, wie insbesondere zytotoxischen T-Zellen und NK-Zellen, zu erreichen, die in der Lage sind residuale Tumorzellen effektiv zu eliminieren.
  • Ein weiteres Problem von Behandlungen mit monoklonalen Antikörpern-basierenden Medikamenten ist ökonomischer Natur. Diese Behandlungen sind teuer und je erfolgreicher sie bezogen auf die Dauer des stable disease sind, desto teurer werden sie. Es ist daher wünschenswert, die Anzahl der Behandlungsrunden, die insgesamt nötige Dauer der Behandlung und/oder die Menge an einzusetzendem Antikörper zu minimieren.
  • Bakterien sind zur Therapie von Tumorerkrankungen wie oben genannt nur in 2 Fällen zugelassen. Das Problem bei Bakterien ist, dass sie in unmittelbare Nähe des Tumors gebracht werden sollten, um eine Reaktion zu erzielen. Damit ist die Behandlung von residualer Tumorerkrankung prinzipiell nicht effektiv möglich.
  • Zur Aktivierung von tumorspezifisch reagierenden Effektorzellen des Immunsystems werden und wurden eine Vielzahl von aktiven und passiven, spezifischen und unspezifischen Inmuntherapien beforscht. Bis zum klinischen Einsatz haben es jedoch nur wenige dieser Behandlungsformen geschafft. Insbesondere die Applikation von proinflammatorischen Zytokinen wie IL-2, Interferonen und GM-CSF muss hier erwähnt werden. Daneben wurden auch verschiedene Formen von zellu lären Therapien (insbesondere gentechnisch veränderte, immunaktivierende Tumorzellen) in Phase I/II-Studien eingesetzt. Der Erfolg solcher Verfahren ist insgesamt mäßig.
  • Aufgabe der Erfindung ist es, ein Mittel zur Aktivierung von tumorspezifisch reagierenden Effektorzellen des Immunsystems bereitzustellen, welches in unmittelbare Nähe des Tumors gelangen kann, Tumore und Metastasen effektiver abtöten kann und kostengünstiger ist.
  • Die Aufgabe wird durch eine Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert, gelöst. Weitere bevorzugte Ausführungsformen ergeben sich aus den Unteransprüchen.
  • In anderen Worten wird die Aufgabe durch eine Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder die leichte Kette eines Antikörpers bindende Proteine exprimiert, gelöst, wobei die Kombination dadurch gekennzeichnet ist, dass der mindestens eine Antikörper über seine Fc-Region an einen Fc-Rezeptor des Bakteriums oder über seine leichte Kette an Proteine des Bakteriums, welche die leichte Kette eines Antikörpers binden, gebunden ist, wobei bei mehreren Antikörpern diese gleich oder verschieden sind. Umfasst hiervon sind auch Mischungen von mehreren gleichartigen Bakterien, welche mit unterschiedlichen Antikörpern beladen sind. Beispielsweise zu nennen wäre hier eine Mischung aus Bakterien, welche mit anti-VEGF beladen sind, kombiniert mit Bakterien, welche mit anti-EGFR beladen sind. Ebenso liegt es im Umfang der Erfindung, dass es sich bei dem einen Bakterium auch um Mischungen verschiedener Bakterien handelt. Weiterhin kann ein Bakterium auch gleichzeitig einen Antikörper über einen Fc-Rezeptor und einen anderen Antikörper über dessen leichte Kette binden.
  • Die erfindungsgemäße Kombination ermöglicht eine aktive unspezifische Immuntherapie mittels immunstimulatorischer Bakterien, verbunden mit dem zielgerichteten Ansteuern tumorspezifischer Strukturen, welches durch therapeutisch eingesetzte monoklonale Antikörper erreicht werden kann. Die Erfindung bezieht sich in anderen Worten auf die Kopplung von Antikörpern (monoklonalen oder polyklonalen Ursprungs, genauere Angaben nachfolgend), die zur Therapie von Tumorerkrankungen geeignet und insbesondere solche, die zur Therapie von Tumorerkrankungen auch zugelassen sind, an bakterielle „shuttles”. Ziel ist insbesondere die Auslösung einer gerichteten Inflammationsreaktion in unmittelbarer Nähe von Tumoren.
  • Durch die Kombination von Antikörper-basierenden Medikamenten mit einem bakteriellen Shuttle besteht die Möglichkeit, die Kosten der Behandlung von Tumorerkrankungen drastisch zu reduzieren. Prinzipiell ist es möglich, mit der Entwicklung eines einzigen „Shuttle”-Medikaments bis zur Zulassung eine Vielzahl verschiedener Tumorerkrankungen behandeln zu können, da die Tumorspezifität über die angekoppelten Antikörper bestimmt wird.
  • Die beschriebene Erfindung kombiniert die vorteilhaften Eigenschaften zweier Immunansätze, die derzeit eher als sich gegenseitig ausschließend betrachtet werden: tumorgerichteter Antikörpertherapie mit der Induktion einer proinflammatorischen Reaktion lokal im Tumor, in kleinen Metastasen und schließlich in den angrenzenden lymphatischen Organen. Damit wird das durch die Tumorerkrankung supprimierte Immunsystem von Tumorpatienten wieder in die Lage versetzt, tumorspezifische Effektorzellen zu aktivieren.
  • Der mindestens eine Antikörper ist ein monoklonaler, polyklonaler oder rekombinanter Antikörper, ein Einzelketten-Antikörper oder ein Affibody. Bevorzugt handelt es sich um monoklonale Antikörper.
  • Erfindungsgemäß ist der mindestens eine Antikörper murin, humanisiert, human oder chimär, wobei es sich bevorzugt um humane Antikörper handelt.
  • Vorzugsweise ist der mindestens eine Antikörper ausgewählt aus der Gruppe der Immunglobuline A, D, E, M und G. Besonders bevorzugt sind Immunglobulin M oder G, wobei Immunglobulin G höchst (Ig G) bevorzugt ist. Das Immunglobulin G ist vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe von G1, G2a, G2b, G3a, G3b oder Gb4. Besonders bevorzugt sind hier die Immunglobuline G1, G2a oder G2b.
  • Wie bereits vorstehend erläutert, betrifft die Erfindung auch Kombinationen aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert, wobei der mindestens eine Antikörper über seine leichte Kette an Proteine des Bakteriums, welche die leichte Kette eines Antikörpers binden, gebunden ist und wobei bei mehreren Antikörpern diese gleich oder verschieden sind. Entsprechend ist eine weitere Ausführungsform dergestalt, dass der mindestens eine Antikörper eine leichte Kette vom kappa-Typ aufweist.
  • Insgesamt ist es bevorzugt, dass der mindestens eine Antikörper ausgewählt ist aus der Gruppe von Alemtuzumab, Apolizumab, Bevacizumab, Cetuximab, Edrecolomab, Epratuzuzmab, Galiximab, Gemtuzumab ozogamicin, Ibritumomab tiuxetan, Labetzumab, Lumiliximab, Mapatumumab, Matuzumab, Nimotuzumab, Oregovomab, Panitumumab, Pertuzumab, Ranibizumab, Rituximab, Tositumomab und Trastuzumab und Zanolimumab. Besonders bevorzugt sind hiervon Cetuximab, Panitumumab oder Trastuzumab.
  • Im Hinblick auf die erfindungsgemäße Kombination, bei welcher die Bindung über Fc-Rezeptoren erfolgt, ist es bevorzugt, dass das Bakterium ausgewählt ist aus der Gruppe von Bakterien, welche starke Fc-Rezeptoren mit einer Affinität von mindestens 1 × 107/Mol zu humanem polyklonalem IgG aufweisen. Schwache Fc-Rezeptoren haben eine Affinität von < 1 × 106/Mol. Hinsichtlich der Bindung über die leichte Kette eines Antikörpers sind Bakterien mit einer Affinität von mindestens 1 × 109/Mol zu humanem polyklonalem IgG bevorzugt.
  • Prinzipiell können wildtyp oder mutierte Bakterien, durch Selektion oder gentechnisch veränderte Bakterien eingesetzt werden. Die verwendeten Bakterien müssen die Eigenschaft besitzen durch das menschliche Immunsystem erkannt zu werden und eine unspezifische Immunantwort, die insbesondere durch die Produktion von pro-inflammatorischen Zytokinen charakterisiert ist, hervorzurufen. Vorzugsweise ist das Bakterium natürlichen Ursprungs oder gentechnisch verändert, so dass Fc-Rezeptoren und/oder Proteine, welche die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert werden. Die Verwendung human-pathogener Bakterien ist in Abhängigkeit von der applizierten Zahl an Bakterien beziehungsweise des tatsächlichen Bedrohungspotentials insbesondere nach Inaktivierung oder Lyse der pathogenen Bakterien prinzipiell auch möglich.
  • In einer Ausführungsform ist die erfindungsgemäße Kombination dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium ausgewählt ist aus der Gruppe von Bakterien, welche Fcα-, Fcε-, Fcγ- oder Fcδ-Rezeptoren aufweisen, wobei Fcγ-Rezeptoren bevorzugt sind. Hinsichtlich der Fcγ-Rezeptoren exprimierenden Bakterien ist es bevorzugt, dass diese aus der Gruppe ausgewählt sind, die CD16, CD32 und CD64, Fcγ RIV- und neonatalen Fcγ-Rezeptor, Protein A oder Protein G aufweisen. Besonders bevorzugt sind Bakterien, welche Protein A oder Protein G exprimiert haben. Protein A hat eine Affinität von ≥ 4,8 × 107/Mol zu humanem polyklonalen IgG. Protein G zeigt eine Affinität von 0,3 bis 2,1 × 108/Mol zu humanem polyklonalem IgG.
  • In einer Ausführungsform ist die erfindungsgemäße Kombination dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium Proteine exprimiert hat, welche über die leichte Kette eines Antikörpers binden. Im Hinblick auf diese Ausführungsform ist es bevorzugt, dass das Bakterium Protein L auf seiner Oberfläche aufweist. Protein L zeigt eine Affinität von 2–3 × 109/Mol bis 1 × 1010/Mol zu humanem polyklonalem IgG.
  • Das Bakterium ist vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe von Clostridium (histolyticum, novyi, tetani, butyricum, beijerincki (CDEPT), acetobutylicum), Streptococci der Gruppen G und C, Streptococcus pyogenes, Mycobacterium bovis [= Bacillus Calmette-Guerin (BCG)], Serratia marcescens, Salmonella (thyphimurium, choleraesius), Lactobacil lus acidophilus, Bifidobacterium (breve, bifidum, longum, adolescentis), Listeria (monocytogenes), Peptostreptococcus magnus, Pseudomonas aeroginosa und Staphylococcus aureus (S. aureus). Insbesondere Streptococci der Gruppen G und C sind relevant für Protein G. Peptostreptococcus magnus exprimiert Protein L und für Protein A ist insbesondere Staphylococcus aureus von Relevanz.
  • Entsprechend ist das Bakterium in einer bevorzugten Ausführungsform Staphylococcus aureus, wohingegen in einer anderen bevorzugten Ausführungsform das Bakterium vorzugsweise Peptostreptococcus magnus ist.
  • Insgesamt kann das Bakterium lebend; lebend, aber nicht teilungsfähig; inaktiviert oder lysiert vorliegen. Lebende, aber nicht teilungsfähige oder inaktivierte Bakterien sind bevorzugt.
  • Die erfindungsgemäße Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder die leichte Kette eines Antikörpers bindende Proteine exprimiert wird zur Behandlung von Tumoren und ihren Vorstufen eingesetzt. Entsprechend liegt auch die Verwendung der erfindungsgemäßen Kombination zur Herstellung eines Mittels zur Behandlung von Tumoren und ihren Vorstufen im Umfang der Erfindung.
  • Eine besondere Ausführungsform ist die Verwendung einer Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder die leichte Kette eines Antikörpers bindende Proteine exprimiert zur Behandlung von Tumoren aus der Gruppe von Analkarzinom, Bronchialkarzinom, Endometriumkarzinom, Gallenblasenkarzinom, hepatozellulärem Karzinom (HCC), Hodenkarzinom, kolorektalem Karzinom, Larynxkarzinom, Magenkarzinom, Mammakarzinom, Nierenkarzinom, Ovarialkarzinom, Pankreaskarzinom, Pharynxkarzinom, Prostatakarzinom, Schilddrüsenkarzinom und Zervixkarzinom und ihren Vorstufen. Die Verwendung der erfindungsgemäßen Kombination zur Herstellung eines Mittels zur Behandlung von Tumoren aus dieser Gruppe und ihren Vorstufen ist daher ebenfalls Gegenstand der Erfindung.
  • Insbesondere ist es bevorzugt, die erfindungsgemäße Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakteriumzur Behandlung des Bronchialkarzinoms, Mammakarzinoms, kolorektalen Karzinoms, Pankreaskarzinoms oder des Prostatakarzinoms oder deren Vorstufen einzusetzen. Entsprechend umfasst die Erfindung auch bevorzugt die Verwendung der erfindungsgemäßen Kombination zur Herstellung eines Mittels zur Behandlung dieser Tumoren oder deren Vorstufen.
  • Besonders bevorzugt ist die Verwendung zur Behandlung des kolorektalen Karzinoms oder dessen Vorstufen. Dies umfasst ebenfalls die Verwendung zur Herstellung eines Mittels zur Behandlung des kolorektalen Karzinoms oder dessen Vorstufen.
  • Die Verabreichung der Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium zur Behandlung von Tumoren oder ihren Vorstufen erfolgt vorzugsweise durch intravenöse, orale oder intratumorale Verabreichung, wobei die intravenöse Verabreichung besonders bevorzugt ist.
  • Die erfindungsgemäße Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium zur Behandlung von Tumoren oder ihren Vorstufen wird vorzugsweise adjuvant oder neoadjuvant angewandt.
  • Vorzugsweise wird die erfindungsgemäße Kombination in einer solchen Konzentration verabreicht, dass 0,1 bis 100 mg, besonders bevorzugt 10 bis 50 mg bezogen auf den jeweiligen Antikörper vorliegen.
  • Nachfolgend wird die Erfindung anhand von Beispielen weiter erläutert.
  • Beispiele
  • Beispiel 1: Antikörperbindung von S. aureus und S. pyogenes
  • Die Inaktivierung einer über-Nacht-Kultur von S. aureus erfolgt durch eine 10 minütige-Inkubation bei 70°C. Anschließend werden 1 × 106 inaktivierte Bakterien in FACS-Röhrchen gegeben. Es wird einmal mit 1 ml PBS gewaschen (ohne Mg und Ca). Dann folgt die Zugabe von 1 μg Fluoroisothiocyanat (FITC)-gekoppeltem Antikörper in 100 μl PBS (mouse-anti-human CD326-FITC; ein IgG1-Antikörper von Miltenyi-Biotech, Klon HEA-125) über einen Zeitraum von 10 min. Es wird ein weiteres Mal mit 1 ml PBS gewaschen (ohne Mg und Ca). Die Analyse mittels fluoreszenzbasierter Duchflusscytometrie erfolgt an einem FACSCalibur [Becton-Dickinson, Heidelberg, Drei-Farben Ein-Laser (488 nm)]. Für S. pyogenes ist die Prozedur identisch. Als Kontrolle werden Bakterien ohne Antikörper eingesetzt.
  • Die durchflusscytometrischen Ergebnisse der Analyse sind in den 1 bis 4 dargestellt. Es zeigt sich, dass S. pyogenes, welcher nur in geringem Maße Fc-Rezeptoren auf seiner Oberfläche exprimiert, eine schwächere Bindung an IgG ausbildet (vgl. 1 und 2). So ergibt sich für S. pyogenes allein bereits ein mean-Wert im grünen Kanal von 4,17 (1), welcher sich in der Kombination mit mouse-anti-human CD326-FITC auf 10,77 erhöht (2). S. aureus, welcher starke Fc-Rezeptoren aufweist (Protein A), zeigt allein einen mean-Wert von 3,31 (vgl. 3). Die Kombination mit dem Antikörper zeigt eine sehr starke Bindung (mean-Wert 576,32, vgl. 4).
  • Beispiel 2: Tumorzellen-Bakterien-Antikörper-Kopplung
  • Eine über-Nacht-Kultur von S. aureus wurde mit CFSE nach Anleitung des Herstellers (Molecular Probes) grün markiert. Danach wurde sie durch eine 10 minütige-Inkubation bei 70°C inaktiviert. Anschließend werden 2 × 106 inaktivierte Bakterien in ein FACS-Röhrchen gegeben. Es folgt ein Waschschritt mit 1 ml PBS (ohne Mg und Ca). Anschließend erfolgt die Zugabe von 1 μg Phycoerythrin (PE)-gekoppeltem Antikörper in 100 μl PBS (mouse-anti-human CD326 (= EpCam)-PE; ein IgG1-Antikörper von Miltenyi-Biotech, Klon HEA-125) für 10 min. Nach einem weiteren Waschschritt mit 1 ml PBS (ohne Mg und Ca) erfolgt die Zugabe von 2 × 106 Tumorzellen (HROC24-selbst etablierte Tumorzelllinie eines 98-jährigen CRC-Patienten; MSI-positiv, EpCam-positiv). Nach einem weiteren Waschschritt mit 1 ml PBS (ohne Mg und Ca) wird die Analyse am FACSCalibur durchgeführt. Zur Kontrolle werden Bakterien ohne Behandlung und Tumorzellen ohne Behandlung eingesetzt. Die Ergebnisse sind in den 5 bis 7 dargestellt.
  • Der Vergleich der 5 (Tumorzelle HROC24 allein) beziehungsweise 6 (Tumorzelle HROC24 mit Antikörper mouse-anti-human CD326-PE) mit 7 (Tumorzelle mit Kombination aus Bakterium S. aureus (grün gefärbt) und mouse-anti-human CD326-PE) zeigt deutlich die Bindung der Kombination an die Tumorzellen. Zusätzlich ist anhand der Verschiebung der Population im SSC/FSC zu erkennen, dass die Tumorzellen durch die erfindungsgemäße Kombination von S. aureus und Antikörper teilweise Aggregate bilden.
  • Beispiel 3: Tierversuchsreihe an NMRI-(nu/nu-)Mäusen
  • Es wurden folgende Gruppen aus je 3 Tieren, welche alle einen Tumor (HROC24, siehe Beispiel 1) aufwiesen, gebildet:
    • Gruppe I: Panitumumab (ABX-EGF, Vectibix®, 1 mg i. v.) alle drei Tage
    • Gruppe II: S. aureus intravenös (1 × 109 i. v.) alle drei Tage
    • Gruppe III: Kombination aus Panitumumab und S. aureus, hergestellt wie in Beispiel 1 (Mengen wie oben) intravenös (i. v.) alle drei Tage
    • Gruppe IV: Kombination aus Panitumumab und S. aureus, hergestellt wie in Beispiel 1 (Mengen wie oben) intraperitoneal (i. p.) alle drei Tage
  • Ausschließlich in Gruppe III zeigt sich ein Wachstumsstopp des Tumors nach 3, 6, sowie 9 Tagen Behandlung. Danach wurde abgebrochen und die inneren Organe und die Tumoren wurden aufgearbeitet. Die Ergebnisse sind in der nachfolgenden Tabelle 1 dargestellt und graphisch in 8 wiedergegeben. Tabelle 1 Vectibix (1 mg, i. v.)
    0 3 6 9
    0,75 1,94 5,64 9,09
    0,75 2,49 11,08 20,06
    1,50 2,60 3,62 4,71
    mean 1,00 2,34 6,78 11,29
    sd 0,43 0,35 3,86 7,91
    S. aureus HI (i. v.)
    0 3 6 9
    1,31 3,00 5,90 7,29
    0,39 1,95 2,42 3,32
    1,30 2,28 5,91 9,95
    mean 1,00 2,41 4,74 6,85
    sd 0,53 0,54 2,01 3,33
    Kombination (Vectibix 1 mg + S. aureus HI, i. v.)
    0 3 6 9
    1,74 1,78 1,83 1,74
    0,51 1,69 1,84 1,92
    0,75 0,68 0,60 0,57
    mean 1,00 1,38 1,42 1,41
    sd 0,65 0,61 0,72 0,74
    Kombination (Vectibix 1 mg + S. aureus HI, i. p.)
    0 3 6
    0,63 1,36 2,90 4,74
    1,04 3,04 4,81 6,53
    1,33 2,37 5,61 8,67
    mean 1,00 2,26 4,44 6,64
    sd 0,36 0,85 1,39 1,97
  • Dargestellt sind normierte Tumorgrößen bezogen auf den Tag des Behandlungsbeginns (d0). Ein Wert von 2 entspricht einer Verdoppelung des Tumorvolumens.
  • Beschreibung der Abbildungen
  • 1 Ergebnis einer fluoreszenzbasierten duchflusscytometrischen Messung mit einem FACSCalibur [Becton-Dickinson, Heidelberg, Drei-Farben Ein-Laser (488 nm) für S. pyogenes (M49 wildtyp) bei 60°C (Kontrolle, mean: 4,17).
  • 2 Ergebnis einer duchflusscytometrischen Messung für S. pyogenes (M49 wildtyp) bei 60°C mit IgG-FITC. Aufgrund der geringen Expression von Fc-Rezeptoren auf der Oberfläche des Bakteriums ergibt sich nur eine geringe Bindung zwischen Bakterium und Antikörper (mean: 10,77). Die Auftragung SSC/FSC entspricht der von 1 und ist daher nicht gezeigt.
  • 3 Ergebnis einer duchflusscytometrischen Messung mit einem FACSCalibur für S. aureus bei 70°C (Kontrolle, mean: 3,31). Die Auftragung SSC/FSC entspricht der von 1 und ist daher nicht gezeigt.
  • 4 Duchflusscytometrie von S. aureus mit IgG FITC bei 75°C. S. aureaus exprimiert stark(e) Fc-Rezeptoren auf der Oberfläche. Entsprechend stark ist die Bindung zum Antikörper (mean: 576,32). die Auftragung SSC/FSC entspricht der von 1 und ist daher nicht gezeigt.
  • 5 Ergebnis einer duchflusscytometrischen Messung mit einem FACSCalibur für Tumorzellen HROC24 allein (Kontrolle).
  • 6 Duchflusscytometrie von Tumorzelle HROC24 mit Antikörper mouse-anti-human CD326-PE (Kontrolle).
  • 7 Ergebnis einer duchflusscytometrischen Messung mit einem FACSCalibur für Tumorzellen HRCO24 in Verbindung mit einer erfindungsgemäßen Kombination aus S. aureus (grün markiert) und CD326-PE. Die Bindung der Kombination an die Tumorzellen ist deutlich zu erkennen.
  • 8 Tumorwachstumskurve für eine Tierversuchsreihe an tumortragenden (HROC24) NMRI-(nu/nu-)Mäusen.

Claims (32)

  1. Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper über seine Fc-Region an einen Fc-Rezeptor des Bakteriums oder über seine leichte Kette an Proteine des Bakteriums, welche die leichte Kette eines Antikörpers binden, gebunden ist, wobei bei mehreren Antikörpern diese gleich oder verschieden sind.
  2. Kombination nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper ein monoklonaler, polyklonaler oder rekombinanter Antikörper, ein Einzelketten-Antikörper oder ein Affibody ist.
  3. Kombination nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper monoklonal ist.
  4. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper murin, humanisiert, human oder chimär ist.
  5. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper human ist.
  6. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper ausgewählt ist aus der Gruppe der Immunglobuline A, D, E, M und G.
  7. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper ein Immunglobulin M oder G ist.
  8. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 7 dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper ein Immunglobulin G ist.
  9. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 8 dadurch gekennzeichnet, dass das Immunglobulin G ausgewählt ist aus der Gruppe von G1, G2a, G2b, G3a, G3b oder Gb4.
  10. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 9 dadurch gekennzeichnet, dass das Immunglobulin G Immunglobulin G1, G2a oder G2b ist.
  11. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper eine leichte Kette vom kappa-Typ aufweist.
  12. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper ausgewählt ist aus der Gruppe von Alemtuzumab, Apolizumab, Bevacizumab, Cetuximab, Edrecolomab, Epratuzuzmab, Galiximab, Gemtuzumab ozogamicin, Ibritumomab tiuxetan, Labetzumab, Lumiliximab, Mapatumumab, Matuzumab, Nimotuzumab, Oregovomab, Panitumumab, Pertuzumab, Ranibizumab, Rituximab, Tositumomab und Trastuzumab und Zanolimumab.
  13. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antikörper Cetuximab, Panitumumab oder Trastuzumab ist.
  14. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium ausgewählt ist aus der Gruppe von Bakterien, welche starke Fc-Rezeptoren mit einer Affinität von mindestens 1 × 107/Mol aufweisen oder aus der Gruppe von Bakterien, welche die leichte Kette eines Antikörpers bindende Proteine mit einer Affinität von mindestens 1 × 109/Mol aufweisen.
  15. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium natürlichen Ursprungs oder gentechnisch verändert ist, so dass Fc-Rezeptoren und/oder Proteine, welche die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert werden.
  16. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 15, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium ausgewählt ist aus der Gruppe von Bakterien, welche Fcα-, Fcε-, Fcγ- oder Fcδ-Rezeptoren aufweisen.
  17. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 16, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium ausgewählt ist aus der Gruppe von Bakterien, welche Fcγ-Rezeptoren aufweisen.
  18. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 17, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium ausgewählt ist aus der Gruppe von Bakterien, welche Fcγ-Rezeptoren aus der Gruppe von CD16, CD32 und CD64, Fcγ RIV- und neonatalen Fcγ-Rezeptor, Protein A und Protein G aufweisen.
  19. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 18, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium Protein A oder Protein G aufweist.
  20. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 19, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium Protein L aufweist.
  21. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 20, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium ausgewählt ist aus der Gruppe von Clostridium (histolyticum, novyi, tetani, butyricum, beijerincki (CDEPT), acetobutylicum), Streptococci der Gruppen G und C, Streptococcus pyogenes, Mycobacterium bovis [= Bacillus Calmette-Guerin (BCG)), Serratia marcescens, Salmonella (thyphimurium, choleraesius), Lactobacillus acidophilus, Bifidobacterium (breve, bifidum, longum, adolescentis), Listeria (monocytogenes), Peptostreptococcus magnus, Pseudomonas aeroginosa und Staphylococcus aureus.
  22. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 21, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium Staphylococcus aureus ist.
  23. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 22, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium Peptostreptococcus magnus ist.
  24. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 23, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium lebend; lebend, aber nicht teilungsfähig; inaktiviert oder lysiert vor liegt.
  25. Kombination nach einem der Ansprüche 1 bis 24, dadurch gekennzeichnet, dass das Bakterium lebend, aber nicht teilungsfähig oder inaktiviert vorliegt.
  26. Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert nach einem der Ansprüche 1 bis 25, zur Behandlung von Tumoren und ihren Vorstufen.
  27. Verwendung einer Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, welche die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert nach Anspruch 26, zur Behandlung von Tumoren aus der Gruppe von Analkarzinom, Bronchialkarzinom, Endometriumkarzinom, Gallenblasenkarzinom, hepatozellulärem Karzinom (HCC), Hodenkarzinom, kolorektalem Karzinom, Larynxkarzinom, Magenkarzinom, Mammakarzinom, Nierenkarzinom, Ovarialkarzinom, Pankreaskarzinom, Pharynxkarzinom, Prostatakarzinom, Schilddrüsenkarzinom und Zervixkarzinom und ihren Vorstufen.
  28. Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert nach einem der Ansprüche 26 oder 27 zur Behandlung des Bronchialkarzinoms, Mammakarzinoms, kolorektalen Karzinoms, Pankreaskarzinoms oder des Prostatakarzinoms oder deren Vorstufen.
  29. Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert nach einem der Ansprüche 26 bis 28 zur Behandlung des kolorektalen Karzinoms oder dessen Vorstufen.
  30. Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert nach einem der Ansprüche 26 bis 29 zur Behandlung von Tumoren oder ihren Vorstufen durch intravenöse, orale oder intratumorale Verabreichung.
  31. Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, die die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert nach Anspruch 30 zur Behandlung von Tumoren oder ihren Vorstufen durch intravenöse Verabreichung.
  32. Kombination aus mindestens einem Antikörper und einem Bakterium, welches Fc-Rezeptoren oder Proteine, welche die leichte Kette eines Antikörpers binden, exprimiert nach Anspruch 30 oder 31 zur Behandlung von Tumoren oder ihren Vorstufen zur adjuvanten oder neoadjuvanten Verabreichung.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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US20220296656A1 (en) * 2015-06-01 2022-09-22 The University Of Chicago Treatment of cancer by manipulation of commensal microflora

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