DE102007046202A1

DE102007046202A1 - Anwendung von Antioxidantien und ausgewählten Fettsäuren zur Linderung oder Verhütung von Schmerzen und anderer unerwünschter Körperreaktionen

Info

Publication number: DE102007046202A1
Application number: DE102007046202A
Authority: DE
Original assignee: SCHMIDT PHILIPP INGO; SCHMIDT-PHILIPP INGO
Current assignee: SCHMIDT PHILIPP INGO; SCHMIDT-PHILIPP INGO
Priority date: 2007-09-26
Filing date: 2007-09-26
Publication date: 2009-04-09
Also published as: DE202008006708U1

Abstract

Technisches Problem der Erfindung = technische Aufgabe und Zielsetzung Die vorliegende Erfindung betrifft die Anwendung von Wirkstoffen und/oder Präparaten, welche diese enthalten, zur Verhinderung und/oder Behandlung von Schmerzen, Schwellungen, Jucken und Rötungen, insbesondere am Bewegungsapparat unter Verwendung starker Antioxidantien und ausgewählter Fettsäuren. Lösung des Problems bzw. der technischen Aufgabe Die vorliegende Erfindung erzielt den gewünschten gesundheitlichen Effekt durch Verwendung von Tocotrienolen und anderen starken Antioxidantien, mit oder ohne Unterstützung dessen durch GLA, Sesamin, Cucurmin oder Alpha-Linolensäure oder einer Kombination dieser, mit Aufnahme der Wirkstoffe durch auf die Haut aufgebracht Präparate. Anwendungsgebiet Die vorliegende Erfindung hat folgende Hauptanwendungsgebiete: 1. Wellness-Behandlung des Muskelapparates vor oder nach Sport 2. Wellness-Behandlung des Skelettapparates bei Schmerzempfindung an exponierten Stellen (z. B. Lendenwirbelsäule, Kniegelenk, Fingergelenke). 3. Medizinische Behandlung des Skelettapparates bei Vorliegen entzündlicher Prozesse, insbesondere an Gelenken und der Lendenwirbelsäule. 4. Gesundheitliche Vorbeugung durch optimierte Versorgung mit besonders effektiven Antioxidantien und mit Vitamin E 5. Medizinische Behandlung von Krebserkrankungen 6. Medizinische Behandlung von Herz/Kreislauferkrankungen, insbesondere von Arteriosklerose

Description

Beschrieben wird ein Mittel welches im Sinne der Gesunderhaltung (Wellness) von Haut, Muskeln, Gelenken und Knorpeln vorbeugend oder für die Verkürzung von Erholungsphasen eingesetzt werden kann. Durch die in der Forschung beschriebenen medizinischen Wirkungen von Tocotrienolen werden auch eine Reihe medizinischer Anwendungen bei Krebs, Herz/Kreislaufkrankheiten oder Arteriosklerose beschrieben.
Technischer Hintergrund
Im täglichen Leben unterliegen Haut, Muskeln, Knorpel und Gelenke oder andere Körperteile oft starken Beanspruchungen, die sich in Symptomen wie Schmerz, Muskelkater, Müdigkeit, Jucken, Rötungen und in Notwendigkeit langer Erholungsphasen zeigen. Angesprochen werden hier Beanspruchungen z. B. durch Sport, Kalte, Sonneneinwirkung, Zigarettenrauch, Nasse oder die normal funktionierende Immunabwehr, die der Mensch normalerweise selbsttätig überwinden kann, für die aber Unterstützung der Körperfunktionen im Sinne des Wellness-Gedankens wünschenswert ist.
Alle mit Schmerz, Rötungen oder Schwellungen etc. zusammenhängenden Reaktionen werden durch die Serie-2 Eicosanoide (Eicosanoide, die aus der Arachidonsäure entspringen) moduliert. Die Eicosanoide werden gewöhnlich unterteilt in Prostaglandine, Thromboxane, und Leucotriene.
Weiterhin entstehen in biologischen Systemen (Zellen) Beschädigungen der lebenserhaltenden Bestandteile (Erbmaterial, Enzyme, sonstige Moleküle) durch „freie Radikale". Freie Radikale sind Moleküle, die durch ihre chemische Aggressivität, speziell ihre Oxidationskraft, lebenserhaltenden Bestandteile der Zellen oder der Körperflüssigkeiten in ihrer Funktion zerstören oder abschwächen oder neue, schädliche Stoffe erzeugen. Freie Radikale entstehen durch viele Einflüsse, unter anderem durch gewebsdurchdringende Strahlungen (UV, Licht, ionisierende Strahlung) und chemische Einflüsse wie Zigarettenrauch oder andere durch die Lungen oder das Verdauungssystem aufgenommene Stoffe. Freie Radikale entstehen auch durch die „normalen" Funktionen der Zelle, wie Energiegewinnung (Zellatmung), besonders beim Sport.
Es wäre keine Übertreibung, wenn man jegliche Zellalterung als Auswirkung von freien Radikalen ansieht. Deshalb wird in der Ernährungswissenschaft auch die Einnahme von Radikalfängern (Antioxidantien) wie z. B. Vitamin C oder Vitamin E empfohlen, die freie Radikale unschädlich machen können.
Es erscheint rätselhaft, warum der Organismus oft im Übermaß Serie-2 Eicosanoide erzeugt (z. B. schmerzverstärkende). Diese Reaktionen erscheinen sinnvoll in einem biologischen Umfeld von Sammlern und Jägern, in dem die genetische Entwicklung des Menschen bei weitem überwiegend stattgefunden hat.
Möglicherweise bewirken auch freie Radikale eine stärkere Hinwendung zu Serie-2 Eicosanoiden. So soll die Bekämpfung freier Radikale nicht nur dem Wellness-Gedanken der Gesunderhaltung dienen, sondern könnte auch die angesprochenen unangenehmen Reaktionen eindämmen.
Stand der Technik
Ein großer Teil der Pharmaindustrie konzentriert sich auf Arzneimittel, die die Entstehung von Eicosanoiden bremsen oder blockieren – bekanntestes Beispiel: „Aspirin" oder Cortison. Diese Arzneimittel konzentrieren sich meist auf Inaktivierung oder Abschwächung der an der Eicosanoidsynthese beteiligten Moleküle (Enzyme).
Freie Radikale sind in der Ernährungswissenschaft als äußerst wichtiger Parameter der Gesunderhaltung erkannt, besonders im Hinblick auf Herz/Kreislauferkrankungen und Krebs. Daraus folgt die Empfehlung der Aufnahme verschiedenster Antioxidantien in der Ernährung, nämlich Vitamin E, Vitamin C, Selen, Carotene und viele andere.
Durch das Patent DE000069534536T2 sowie durch weitere damit verbundene Patente in anderen Ländern wurde die topische Anwendung von Tocotrienolen für den Zweck patentiert, das kosmetische Erscheinungsbild der Haut oder des Haars zu verbessern.
Kurzbeschreibung
Durch die vorliegende Erfindung (Arbeitsname Wunder-Ghee) liegt ein Mittel vor, das entsprechend den oben beschriebenen Wirkzusammenhängen eine deutliche Linderung von Erscheinungen wie Schmerz, Muskelkater, Müdigkeit, Jucken, Rötungen oder Schwellungen vermuten lässt. Dies hat sich in Versuchen auch schon empirisch bestätigt.
Es handelt sich um eine Mischung von Komponenten, die sowohl auf die freien Radikale, als auch auf die Produktion unerwünschter Eicosanoide Einfluss nehmen kann. Diese Mischung wirkt durch Auftragen auf die Haut im ganzen Körper, insbesondere aber in unter der Haut liegenden Organen, wie den Muskeln (Muskelkater), Knorpeln und Knochen (Lendenwirbelsäule) und auf der Haut selbst. Sie könnte in gleichartiger Zusammensetzung auch als essbare Nahrungsmittelergänzung ausgeprägt werden.
Zusammensetzung:
Die vorliegende Erfindung beruht auf folgenden Komponenten:

1. ein Antioxidans
2. Komponenten, die die Genese von Dihomogammalinolensäure (und damit Serie-1 Eicosanoide) heraufsetzen
3. (optional) Komponenten, die die Genese von Arachidonsäure (und damit Serie-2 Eicosanoide) herabsetzen
4. (optional) eine hautpflegene Trägersubstanz mit bestimmten Eigenschaften
5. weitere Bestandteile, die nicht ausdrücklich aufgeführt sind, sondern gemäß dem Stand der Technik zugefügt werden können, zum Zweck der verbesserten Haltbarkeit, des verbesserten Geschmacks oder Geruchs, der Verdünnung oder zur Erzielung eines nach dem Stand der Technik erreichbaren weiteren Zusatznutzens.

Diese werden gemäß der vorliegenden Erfindung durch topisches Aufbringen auf die Haut zur Anwendung gebracht.
Beschreibung der Bestandteile:
Antioxidans
Zum Auftragen und Eindringen in die Haut eignen sich verschiedene, überwiegend lipophile Antioxidantien. Besonders geeignet sind

1. Tocotrienole (Teil der Vitamin-E Stoffgruppe) diese haben die Eigenschaft besonders gut durch die Haut einzudringen, außerdem existiert eine Vielzahl von Forschungsergebnissen, die ihnen neben außergewöhnlich starker Aktivität als Antioxidans auch eine entzündungshemmende Aktivität bescheinigen. Als Tocotrienole im Sinne dieser Erfindung werden die natürlich vorkommenden Tocotrienole (alpha-, beta-, gamme-, delta-) sowie deren Derivate bezeichnet.
2. Tocopherole (Teil der Vitamin-E Stoffgruppe)
3. Lycopin – dieses hat den Vorteil sich bei der Entschärfung der freien Radikale (Quenchingreaktion) nicht zu verbrauchen
4. andere Carotene
5. Ascorbinsäure oder deren Derivate, besonders fettlösliche

Komponenten, die die Genese von Dihomogammalinolensäure (und damit Serie-1 Eicosanoide) heraufsetzen:
Die Gammalinolensäure (GLA) ist eine mehrfach ungesättigte omega-6 Fettsäure, die unter anderem in Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Hanföl vorkommt. Diese Fettsäure wird zunächst durch das Enzym D6D (Delta-6-desaturase) in DGLA (DiHomoGammalinolensäure) umgewandelt, woraus wiederum entzündungshemmende Gegenspieler der Serie-2 Eicosanoide entstehen. Steht mehr DGLA zur Verfügung, wird mehr von solchen gewünschten Gewebshormonen erzeugt. Dies erklärt die entzündungshemmenden Eigenschaften von Ölen, welche GLA enthalten.
Komponenten, die die Genese von Arachidonsäure (und damit Serie-2 Eicosanoide) herabsetzen:

1. Die Omega-3-Fettsäure Alpha-Linolensäure: Die Umwandlung der angesprochenen omega-6-Fettsäure DGLA in Arachidonsäure erfolgt durch das Enzym D5D (Delta-5-desaturase). Durch dasselbe Enzym wird aber auch eine omega-3-Fettsäure in die (sehr förderliche) Fettsäure EPA (Eicosapentaensäure) überführt. Hierbei konkurrieren die omega-3-Fettsäuren mit den omega-6-Fettsäuren derselben Kettenlänge. Durch Einbringen einer kurzkettigen omega-3-Fettsäure wie LNA (alpha-Linolensäure) wird also ebenfalls die D5D-Aktivität gebremst und dadurch weniger Arachidonsäure erzeugt. Die Hinzufügung von Alpha-Linolensäure kann in Form von Leinsamenöl erfolgen, das zu über 60 Prozent daraus besteht. Die Hinzufügung von Alpha-Linolensäure kann auch als orale Zugabe erfolgen, z. B. in Form von Leinsamenöl.
2. D5D-Inhibitoren – Durch das Enzym D5D (Delta-5-desaturase) wird wiederum das förderliche DGLA in die äußerst unerwünschte Arachidonsäure überführt. Es ist bekannt, dass das in Sesamsamen enthaltene Sesamin, wie auch das in Kurkuma (Gelbwurz) enthalten Curcumin die Aktivität von D5d hemmen. Die Hinzufügung von Sesamin und/oder Curcumin kann auch als orale Zugabe erfolgen

Die Trägersubstanz
Da oben genannten Komponenten fettlöslich sind, müssen sie, um auf die Haut vermittelbar zu sein, in einer lipophilen Substanz gelöst sein, also in einem Öl, einem Fett, einer Creme, einem Gel, einer Lotion, oder ähnlichem. Vorzugsweise sollte dieser Anteil des Vermittlers eine besonders leicht in die Haut eindringende Substanz sein, da diese die Aufnahme beschleunigen kann und auch eine Ausdünnung der beigefügten Substanzen an der Hautoberfläche verhindert. Durch geeignete Wahl des aufnehmenden Mediums kann auch eine Depotwirkung mit ständiger langsamer Abgabe der beigefügten Substanzen erzielt werden.
Als Trägermedium schlagen wir insbesondere eine Zusammensetzung vor, die die mittelkettige Fettsäure Caprylsäure und/oder Laurinsäure enthält. Caprylsäure (Oktansäure) wird in dietätischen Präparaten als Mittel gegen Pilzinfektionen im Darm angewendet. Caprylsäure, wie auch Laurinsäure werden fungizide, bakterizide und antivirale Eigenschaften zugesprochen. Die Zugabe dieser Komponenten entlastet so das Immunsystem und fördert durch ihr gutes Eindringen in die Haut die Aufnahe der anderen verwendeten Substanzen. Caprylsäure und Laurinsäure sind als Triglyzerid in Kokosnussöl, MCT-Öl (mittelkettiger Auszug aus Kokosnussöl) in sehr hoher Konzentration enthalten. Sie sind aber auch in Milchfett enthalten, auch in menschlicher Muttermilch.
Weitere Vorteile, die aus Anwendung der beschriebenen Erfindung zu erwarten sind:
Neben den schon beschriebenen gewünschten Effekten dieser Erfindung als Wellness-Mittel sind noch folgende positive Effekte zu erwarten:

1. Vorbeugung gegen Alterung (Anti-Aging)
2. Vorbeugung gegen Krebsgefahren – freie Radikale haben auch mutagene (krebserzeugende) Eigenschaften. Durch die Einbringung von Radikalfängern (Antioxidantien) in den Körper kann dieses Gefahrenpotential reduziert werden. Dies trifft auf innere und äußere Anwendung zu, wobei bei äußerer Anwendung eine bessere Konzentration von Radikalfängern an der Stelle des lokalen Auftragens zu erwarten ist.
3. Vorbeugung gegen Herz-Kreislaufkrankheiten: Durch Verringerung der Serie-2 Eicosanoide und Erhöhung der Serie-1 Eicosanoide werden eine Vielzahl von Parameter im Körper positiv im Sinne der Gesunderhaltung gegen Herz- und Kreislauf- Erkrankungen gesteuert. Hierzu gehören die Neigung zu Blutzusammenklumpung (Platalet Aggregation), die Blutdurchlässigkeit der Kapilaren, die Produktion von Cholesterin. Durch Antioxidantien kann die gefürchtete Oxidation von Cholesterin in bei Arteriosklerose herabgesetzt werden.
4. Vorbeugung gegen Wasseransammlungen: Durch Verringerung der Serie-2 Eicosanoide und Erhöhung der Serie-1 Eicosanoide wird auch die Neigung zur Ansammlung von Wasser im Körper herabgesetzt.

ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
Zitierte Patentliteratur

- DE 000069534536 T2 [0010]

Claims

Die Anwendung eines Mittels für das topische Auftragen auf die Haut, bestehend aus einer Mischung die ein oder mehrere Antioxidantien, ausgewählt aus einer Gruppe bestehend aus Tocotrienolen, Tocopherolen, Lycopin oder anderen Carotenen enthält, sowie Gammalinolensäure (GLA 18:3 omega-6) in einer Menge von mehr als 0,5 Gewichts-% enthält, zu dem Zweck der Verhütung oder Linderung von Erscheinungen wie Schmerz, Muskelkater, Müdigkeit, Jucken, Rötungen oder Schwellungen insbesondere an Muskeln, Gelenken, Knorpeln oder der Haut.
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche wobei alpha-Linolensäure (LNA 18:3 omega-3) oder ein diese enthaltendes Triglyzerid in einer Menge von mehr als 1% enthalten ist, oder durch orale Zugabe von Leinsamenöl oder anderen Trägern von alpha-Linolensäure ergänzt wird.
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche wobei Caprylsäure oder Laurinsäure oder ein diese enthaltendes Triglyzerid in einer Menge von mehr als 4 Gewichts-% enthalten sind.
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche wobei Curcumin oder Sesamin beigefügt sind, oder durch orale Zugabe ergänzt werden.
Die Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche wobei das Mittel eine Mischung aus Kokosnussöl oder Auszügen daraus, Nachtkerzenöl oder Borretschöl oder Auszügen daraus, rotem Palmöl oder Auszügen daraus oder Lycopin, neben möglichen weiteren Zutaten enthält.
Die Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das Mittel als essbar ausgeprägt ist (Nahrungsmittelergänzung).
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche, zu dem Zweck Tumorbildungen (Krebs) zu verhindern bzw. unwahrscheinlicher zu machen oder Tumore an Vergrößerung zu hindern, bzw. deren Rückbildung zu fördern
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche 1 bis 5, unter möglichem Verzicht auf die Beigabe von GLA, zu dem Zweck die Bildung von Arteriosklerose oder anderen Herz-/Kreislaufkrankheiten zu verhindern, zu verlangsamen oder deren Rückbildung zu fördern.
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche 1 bis 5, unter möglichem Verzicht auf die Beigabe von GLA, wobei der Wirkstoff in einer Zusammensetzung bereitgestellt wird und wobei die Zusammensetzung die Abgabe der Tocotrienol-Menge bewirkt, die in der Forschung als Tagesmenge zur Vermeidung oder Behandlung von Herz-/Kreislauf-Krankheiten vorgeschlagen wird (derzeit ca. 100–200 mg täglich).
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche 1 bis 5, unter möglichem Verzicht auf die Beigabe von GLA, wobei der Wirkstoff in einer Zusammensetzung bereitgestellt wird und wobei die Zusammensetzung die Abgabe der Tocotrienol-Menge bewirkt, die in der Forschung als Dosis zur Vermeidung oder Behandlung von Krebs-Krankheiten vorgeschlagen wird.
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche 1 bis 6, unter möglichem Verzicht auf die Beigabe von GLA, wobei der Wirkstoff in einer Zusammensetzung bereitgestellt wird und wobei die Zusammensetzung die tägliche Abgabe der Tocotrienol-Menge bewirkt, die in der Ernährungs-Forschung als empfohlene Tagesdosis der Aufnahme von Vitamin E umfasst (derzeit ca 12–20 mg täglich).
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche 1 bis 5, unter möglichem Verzicht auf die Beigabe von GLA, zu dem Zweck Alterungsprozesse zu verlangsamen (anti-aging).
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche 1 bis 5, unter möglichem Verzicht auf die Beigabe von GLA, für das topische Auftragen auf die Haut oder das Haar, für den Zweck, das kosmetische Erscheinungsbild der Haut oder des Haars zu verbessern, wobei jedoch auf die Verwendung von Tocotrienolen verzichtet wird.
Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche unter Verwendung einer textilen oder sonstigen Schutzhaut (Pflaster) mit dem zusätzlichen Nutzen einer Langzeitabgabe der Wirkstoffe, Vermeidung von Verlusten durch Verwischen, sowie der leichteren Anwendbarkeit unter Kleidung oder über längere Zeiträume.