DE102006062566A1 - Cosmetic or dermatological topical composition, useful to treat the blemished skin and/or acne, comprises an alpha-monoalkyl glycerin ether and an active agent comprising octanediol or hexanediol in a carrier - Google Patents
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Abstract
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft topische kosmetische und dermatologische Zusammensetzungen, die in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger eine Kombination von mindestens einem alpha-Monoalkylglycerinether und mindestens einem Wirkstoff, ausgewählt aus 1,2-Octandiol und 1,2-Hexandiol, enthalten sowie deren Verwendung gegen unreine Haut und/oder Akne.The The present invention relates to topical cosmetic and dermatological Compositions in a suitable cosmetic or dermatological Carrier a combination of at least one alpha-monoalkyl glycerol ether and at least one active ingredient selected from 1,2-octanediol and 1,2-hexanediol, and their use against impure Skin and / or acne.
Stand der TechnikState of the art
Topische Zusammensetzungen, die einen alpha-Monoalkylglycerinether enthalten, sind im Stand der Technik bekannt.topical Compositions containing an alpha-monoalkyl glycerol ether, are known in the art.
Gegen unreine Haut sind im Stand der Technik zahlreiche Wirkstoffe bekannt, die insbesondere sebosuppressiv, aber auch antimikrobiell wirken. Zahlreiche dieser Wirkstoffe wirken sehr stark entfettend und bewirken so eine noch schnellere Sebumproduktion, wodurch das Problem der unreinen Haut weiter verschärft wird.Versus impure skin are known in the art numerous drugs which are especially sebosuppressive, but also antimicrobial. Many of these active ingredients have a very strong degreasing effect such an even faster Sebumproduktion, whereby the problem of the impure skin is further aggravated.
Gegen Akne werden im Stand der Technik vor allem Benzoylperoxid und Retinoesäure eingesetzt, zwei hochwirksame Substanzen, die allerdings nur als Pharmazeutikum zugelassen sind und nicht zu vernachlässigende Nebenwirkungen haben; Retinoesäure beispielsweise wirkt teratogen.Versus In the prior art, acne is mainly benzoyl peroxide and retinoic acid used, two highly effective substances, but only as Pharmaceutical are approved and not negligible Have side effects; Retinoic acid, for example, acts teratogenic.
Chlorhexidindigluconat ist ebenfalls ein bekannter Wirkstoff gegen die Keime der unreinen Haut bzw. gegen Akne. Derartige halogenierte Verbindungen werden jedoch nach der neuen Chemikaliengesetzgebung REACH zulassungspflichtig sein; ein Austausch derartiger Rohstoffe für kosmetische Produkte ist mittelfristig unumgänglich.Chlorhexidindigluconat is also a known active ingredient against the germs of the impure Skin or against acne. Such halogenated compounds are but under the new chemicals legislation REACH subject to authorization be; an exchange of such raw materials for cosmetic Products is inevitable in the medium term.
Aufgabenstellungtask
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, topische kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen zur wirksamen und dennoch schonenden und nebenwirkungsfreien Behandlung der unreinen Haut und/oder der Akne bereitzustellen, die auf ökologisch unbedenklichen und gesetzlich uneingeschränkt zugelassenen Wirkstoffen beruht.task The present invention was topical cosmetic or dermatological Compositions for effective yet gentle and side effect-free To provide treatment for impure skin and / or acne, which is ecologically safe and legally unrestricted approved active substances.
Es wurde nun gefunden, dass Wirkstoffkominationen aus alpha-Monoalkylglycerinether, insbesondere 2-Ethylhexylglycerinether, und mindestens einem Wirkstoff, ausgewählt aus 1,2-Octandiol und 1,2-Hexandiol, eine synergistische Wirkungssteigerung gegen unreine Haut und Akne zeigen.It it has now been found that active ingredient combinations of alpha-monoalkyl glycerol ether, in particular 2-ethylhexyl glycerol ethers, and at least one active ingredient, selected from 1,2-octanediol and 1,2-hexanediol, a synergistic Increase the effectiveness against blemished skin and acne.
Gegenstand der vorliegenden Anmeldung sind kosmetische oder dermatologische topische Zusammensetzungen, die in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger mindestens einen alpha-Monoalkylglycerinether und mindestens einen Wirkstoff, ausgewählt aus 1,2-Octandiol und 1,2-Hexandiol, enthalten.object The present application is cosmetic or dermatological topical compositions in a suitable cosmetic or dermatological carrier at least one alpha-monoalkyl glycerol ether and at least one active ingredient selected from 1,2-octanediol and 1,2-hexanediol.
Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Anmeldung ist die Verwendung einer Wirkstoffkombination aus mindestens einem alpha-Monoalkylglycerinether und mindestens einem Wirkstoff, ausgewählt aus 1,2-Octandiol und 1,2-Hexandiol, zur Herstellung einer Zusammensetzung zur Behandlung der unreinen Haut und/oder der Akne.One Another object of the present application is the use an active ingredient combination of at least one alpha-monoalkyl glycerol ether and at least one active ingredient selected from 1,2-octanediol and 1,2-hexanediol for the preparation of a composition for treatment of impure skin and / or acne.
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass der alpha-Monoalkylglycerinether ausgewählt ist aus 2-Ethylhexylglycerinether. Der oder die alpha-Monoalkylglycerinether sind bevorzugt in Gesamtmengen von 0,01–5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,25–1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, enthalten.preferred Compositions according to the invention are characterized in that the alpha-monoalkyl glycerol ether is selected is from 2-ethylhexyl glycerol ether. The alpha monoalkyl glycerol ether (s) are preferred in total amounts of 0.01-5 wt .-%, especially preferably 0.25-1 wt .-%, based on the total inventive Composition, included.
Weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass 1,2-Octandiol und/oder 1,2-Hexandiol in Gesamtmengen von 0,01–5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5–1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, enthalten sind.Further preferred compositions of the invention are characterized in that 1,2-octanediol and / or 1,2-hexanediol in total amounts of 0.01-5 wt .-%, more preferably 0.5-1 wt .-%, based on the total inventive Composition, are included.
Weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass 2-Ethylhexylglycerinether und 1,2-Octandiol enthalten sind.Further preferred compositions of the invention are characterized in that 2-Ethylhexylglycerinether and 1,2-octanediol are included.
Weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass 2-Ethylhexylglycerinether und 1,2-Octandiol im Gewichtsverhältnis von 1:10–10:1, bevorzugt 1:2– 2:1, enthalten sind.Further preferred compositions of the invention are characterized in that 2-Ethylhexylglycerinether and 1,2-octanediol in the weight ratio of 1: 10-10: 1, preferably 1: 2- 2: 1, are included.
Einer der Hauptbestandteile der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen, nämlich 1,2-Octandiol, und, wenn auch in geringerem Maße, das 1,2-Hexandiol, bereiten laut Angaben des Herstellers bei der Einarbeitung in Emulsionen, insbesondere in Öl-in-Wasser-Emulsionen, Probleme für die Langzeitstabilität der Emulsionen. Die antimikrobielle Wirkung dieser 1,2-Diole beruht auf ihrer Wechselwirkung mit den Lipiddoppelschichten, aus denen die Zellmembranen der Mikroorganismen aufgebaut sind und der Auflösung dieser Lipiddoppelschichten. Da die höheren 1,2-Alkandiole nicht zwischen Lipiddoppelschichten der mikrobiellen Zellmembranen und den stabilisierenden Lipidschichten der Emulgatoren um die Öltröpfchen in einer Öl-in-Wasser-Emulsion unterscheiden, müssen bei der Emulsionsherstellung besondere Randbedingugen eingehalten werden, um die Langzeitstabilität der Emulsionen zu gewährleisten. Der Hersteller empfiehlt insbesondere die Verwendung von Emulgatorkombinationen aus einem nichtionischen und einem anionischen Emulgator und/oder die Verwendung eher unpolarer öle in der Ölphase.One of the main constituents of the compositions according to the invention, namely 1,2-octanediol, and, although to a lesser extent, 1,2-hexanediol, prepares according to the manufacturer for incorporation in emulsions, in particular in oil-in-water emulsions, Problems for the long-term stability of the emulsions. The antimicrobial action of these 1,2-diols is based on their interaction with the lipid bilayers that make up the cell membranes of the microorganisms and the dissolution of these lipid bilayers. Since the higher 1,2-alkanediols do not distinguish between lipid bilayers of microbial cell membranes and the stabilizing lipid layers of the emulsifiers around the oil droplets in an oil-in-water emulsion, special constraints must be observed in emulsion preparation to ensure the long term stability of the emulsions , The manufacturer recommends ins in particular, the use of emulsifier combinations of a nonionic and an anionic emulsifier and / or the use of rather nonpolar oils in the oil phase.
Öl-in-Wasser-Emulsionen stellen für die kosmetische Hautpflege eine sehr bedeutende galenische Darreichungsform dar, da sie von den meisten Verbsuchern wegen ihres pflegenden und dennoch nicht-fettenden Hautgefühls stark bevorzugt werden, insbesondere gegenüber Hydrogelen, die oft als zu wässrig, klebrig und zu wenig pflegend empfunden werden, und Wasser-in-Öl-Emulsionen, die oft als zu fettig empfunden werden.Oil-in-water emulsions make a very significant contribution to cosmetic skincare galenic dosage form, as it is from most obscurants because of their nourishing, yet non-greasy skin feel are highly preferred, especially to hydrogels, often perceived as too watery, sticky and not very caring be, and water-in-oil emulsions, often as too greasy be felt.
Eine Reduzierung der Formulierungsfreiheit auf bestimmte Emulgatortypen und bestimmte öle ist hierbei vom Fachmann auf keinen Fall erwünscht. Die vom Hersteller der höheren 1,2-Alkandiole empfohlenen unpolareren öle umfassen insbesondere die Paraffinöle. Diese werden vom Verbraucher weniger geschätzt als die polareren, kosmetisch eleganteren Ölkörper.A Reduction of formulation freedom to certain emulsifier types and certain oils is by no means the expert he wishes. The manufacturer of the higher 1,2-alkanediols recommended nonpolar oils include paraffin oils in particular. These are less appreciated by the consumer than the consumer more polar, cosmetically elegant oil body.
Daher bestand eine weitere Aufgabe für den Fachmann, Öl-in-Wasser-Emulsionen bereitzustellen, die trotz eines Gehaltes an höheren 1,2-Alkandiolen langzeitstabil sind.Therefore Another task for a person skilled in the art was oil-in-water emulsions despite having a content of higher 1,2-alkanediols are stable for a long time.
Überraschend wurde festgestellt, dass diese Aufgabe mit Öl-in-Wasser-Emulgatoren, ausgewählt aus ethoxylierten Zuckerestern, in hervorragender Weise gelöst wurde.Surprised was found to accomplish this task with oil-in-water emulsifiers, selected from ethoxylated sugar esters, in excellent Way was solved.
Daher sind weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen dadurch gekennzeichnet, dass mindestens ein Öl-in-Wasser-Emulgator enthalten ist, der ausgewählt ist aus ethoxylierten Zuckerestern.Therefore are further preferred compositions according to the invention characterized in that at least one oil-in-water emulsifier which is selected from ethoxylated sugar esters.
Bevorzugte Zuckerbausteine von erfindungsgemäß bevorzugten Öl-in-Wasser-Emulgatoren auf Basis ethoxylierter Zuckerester sind ausgewählt aus Mono- und Disacchariden von Pentosen und Hexosen, insbesondere von Glucose, Fructose, Xylose, Saccharose, Maltose, sowie deren alkylierten Derivaten, insbesondere Methylglucose. Besonders bevorzugte Zuckerbausteine sind daher Methylglucose, Glucose und Saccharose (Sucrose).preferred Sugar building blocks of inventively preferred oil-in-water emulsifiers based on ethoxylated sugar esters are selected from Mono- and disaccharides of pentoses and hexoses, in particular of Glucose, fructose, xylose, sucrose, maltose, and their alkylated Derivatives, in particular methyl glucose. Particularly preferred sugar building blocks are therefore methyl glucose, glucose and sucrose (sucrose).
Weiterhin wurde überraschend festgestellt, dass erfindungsgemäß bevorzugte Öl-in-Wasser-Emulgatoren auf Basis ethoxylierter Zuckerester 1–2 C8-C22-Fettsäureeinheiten pro Mono- oder Disaccharidmolekül aufweisen oder durchschnittlich 1,5 C8-C22-Fettsäureeinheiten pro Mono- oder Disaccharidmolekül aufweisen, also sogenannte Sesquiester darstellen.Furthermore, it was surprisingly found that oil-in-water emulsifiers based on ethoxylated sugar esters which are preferred according to the invention have 1-2 C 8 -C 22 -fatty acid units per mono- or disaccharide molecule or an average of 1.5 C 8 -C 22 -fatty acid units per mono- or Disaccharidmolekül have, so-called Sesquiester represent.
Daher sind weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen dadurch gekennzeichnet, dass der Zuckerester ausgewählt ist aus ethoxylierten Estern von Mono- und Disacchariden mit 1–2 C8-C22-Fettsäureeinheiten pro Mono- oder Disaccharidmolekül. Zur Veresterung besonders bevorzugte C8-C22-Fettsäuren sind ausgewählt aus Caprylylsäure, Caprylsäure, Laurinsäure, Myristinsäure, Palmitinsäure, Palmitoleinsäure, Stearinsäure, Ölsäure, Linolsäure, Linolensäure, Arachinsäure und Behensäure, insbesondere Palmitinsäure, Stearinsäure und Ölsäure.Therefore, further preferred compositions according to the invention are characterized in that the sugar ester is selected from ethoxylated esters of mono- and disaccharides having 1-2 C 8 -C 22 fatty acid units per mono- or disaccharide molecule. For the esterification particularly preferred C 8 -C 22 fatty acids are selected from caprylylic acid, caprylic acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, palmitoleic acid, stearic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, arachidic acid and behenic acid, in particular palmitic acid, stearic acid and oleic acid.
Weiterhin wurde überraschend festgestellt, dass erfindungsgemäß bevorzugte Öl-in-Wasser-Emulgatoren auf Basis ethoxylierter Zuckerester einen mittleren Ethoxylierungsgrad von 10–150, bevorzugt 20–120, aufweisen sollten.Farther It has surprisingly been found that according to the invention preferred oil-in-water emulsifiers based on ethoxylated sugar esters a medium degree of ethoxylation from 10-150, preferably 20-120.
Daher sind weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen dadurch gekennzeichnet, dass der Zuckerester einen mittleren Ethoxylierungsgrad von 10–150, bevorzugt 20–120, aufweist.Therefore are further preferred compositions according to the invention characterized in that the sugar ester has a medium degree of ethoxylation of 10-150, preferably 20-120.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Öl-in-Wasser-Emulgatoren auf Basis ethoxylierter Zuckerester sind ausgewählt aus PEG-120 Methylglucosedioleat, PEG-20 Methylglucosedioleat, PEG-20 Methylglucosedistearat, PEG-20 Methylglucosesesquistearat, PEG-80 Methylglucoselaurat, PEG-20 Methylglucosesesquicaprylat/caprat und PEG-20 Methylglucosesesquilaurat.Particularly according to the invention preferred oil-in-water emulsifiers based on ethoxylated Sugar esters are selected from PEG-120 methyl glucose dioleate, PEG-20 methyl glucose dioleate, PEG-20 methyl glucose distearate, PEG-20 Methyl glucose sesquistearate, PEG-80 methyl glucose laurate, PEG-20 methyl glucose sesquicaprylate / caprate and PEG-20 methyl glucose sesquoicaurate.
Weiterhin wurde überraschend festgestellt, dass besonders stabile Öl-in-Wasser-Emulsionen erhältlich sind, wenn zuätzlich zu dem ethoxylierten Zuckerester mindestens ein nichtionischer Wasser-in-Öl-Emulgator enthalten ist.Farther was surprisingly found to be particularly stable oil-in-water emulsions are available, in addition to the ethoxylated Sugar ester at least one nonionic water-in-oil emulsifier is included.
Daher sind weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen dadurch gekennzeichnet, dass mindestens ein nichtionischer Wasser-in-Öl-Emulgator enthalten ist.Therefore are further preferred compositions according to the invention characterized in that at least one nonionic water-in-oil emulsifier is included.
Weiterhin wurde überraschend festgestellt, dass der nichtionische Wasser-in-Öl-Emulgator bevorzugt eine geradlinige Struktur aufweisen sollte.Farther it was surprisingly found that the nonionic Water-in-oil emulsifier prefers a straight-line structure should have.
Daher sind weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine nichtionische Wasser-in-Öl-Emulgator eine geradlinige Struktur aufweist.Therefore are further preferred compositions according to the invention characterized in that the at least one nonionic water-in-oil emulsifier has a rectilinear structure.
Weiterhin wurde überraschend festgestellt, dass der mindestens eine nichtionische Wasser-in-Öl-Emulgator aus ethoxylierten linearen C10--C22-Fettsäuren ausgewählt sein sollte.Furthermore, it was surprisingly found that the at least one nonionic water-in-oil emulsifier should be selected from ethoxylated linear C 10 -C 22 fatty acids.
Daher sind weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine nichtionische Wasser-in-Öl-Emulgator ausgewählt ist aus ethoxylierten linearen C10--C22-Fettsäuren.Therefore, further preferred compositions according to the invention are characterized in that the at least one nonionic water-in-oil emulsifier is selected from ethoxylated C 10 -C 22 linear fatty acids.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Wasser-in-Öl-Emulgatoren auf Basis ethoxylierter linearer C10--C22-Fettsäuren sind ausgewählt aus PEG-8 stearat, PEG-10 stearat, PEG-20 stearat, PEG-8 oleat, PEG-10 oleat, PEG-20 oleat.Water-in-oil emulsifiers based on ethoxylated linear C 10 -C 22 fatty acids which are particularly preferred according to the invention are selected from PEG-8 stearate, PEG-10 stearate, PEG-20 stearate, PEG-8 oleate, PEG-10 oleate, PEG-20 oleate.
Weiterhin wurde überraschend festgestellt, dass Öl-in-Wasser-Emulsionen mit besonderer Stabilität erzielt werden, wenn der mindestens eine ethoxylierte Zuckerester und der mindestens eine nichtionische Wasser-in-Öl-Emulgator in einem molaren Verhältnis von 1:0,7–1:1,4, bevorzugt 1:0,9 bis 1:1,1 vorliegen.Farther it was surprisingly found that oil-in-water emulsions be achieved with particular stability, if the at least an ethoxylated sugar ester and the at least one nonionic water-in-oil emulsifier in a molar ratio of 1: 0.7-1: 1.4, preferred 1: 0.9 to 1: 1.1.
Daher sind weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine ethoxylierte Zuckerester und der mindestens eine nichtionische Wasser-in-Öl-Emulgator in einem molaren Verhältnis von 1:0,7–1:1,4, bevorzugt 1:0,9 bis 1:1,1 vorliegen.Therefore are further preferred compositions according to the invention characterized in that the at least one ethoxylated sugar ester and the at least one nonionic water-in-oil emulsifier in a molar ratio of 1: 0.7-1: 1.4, preferred 1: 0.9 to 1: 1.1.
Weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass mindestens ein alkyl- oder hydroxyalkylsubstituierten Harnstoff der allgemeinen Formel (A) enthalten ist, in der R1, R2, R3 und R4 unabhängig voneinander für ein Wasserstoffatom, eine Methyl-, Ethyl-, n-Propyl-, Isopropyl-, n-Butyl-, sek.-Butyl-, tert. Butyl- oder C2-C6-Hydroxyalkyl-Gruppe, die mit 1 bis 5 Hydroxylgruppen oder C1-C4-Hydroxyalkyl-Gruppen substituiert ist, stehen, mit der Maßgabe, dass mindestens einer der Reste R1–R4 eine C2-C6-Hydroxyalkyl-Gruppe, die mit 1 bis 5 Hydroxylgruppen oder C1-C4-Hydroxyalkyl-Gruppen substituiert ist, darstellt.Further preferred compositions according to the invention are characterized in that at least one alkyl- or hydroxyalkyl-substituted urea of the general formula (A) is contained, in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 independently of one another represent a hydrogen atom, a methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, tert. Butyl or C 2 -C 6 hydroxyalkyl group which is substituted with 1 to 5 hydroxyl groups or C 1 -C 4 hydroxyalkyl groups, provided that at least one of R 1 -R 4 is a C C 2 -C 6 hydroxyalkyl group substituted with 1 to 5 hydroxyl groups or C 1 -C 4 hydroxyalkyl groups.
Weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine alkyl- oder hydroxyalkylsubstituierte Harnstoff der allgemeinen Formel (A) ausgewählt ist aus Verbindungen, in denen R1, R2, R3 und R4 unabhängig voneinander für ein Wasserstoffatom, eine Methyl-, Ethyl-, n-Propyl-, Isopropyl-, n-Butyl-, sek.-Butyl-, tert. Butyl- oder C2-C6-Hydroxyalkyl-Gruppe, die mit 1 bis 5 Hydroxylgruppen oder C1-C4-Hydroxyalkyl-Gruppen substituiert ist, stehen, mit der Maßgabe, dass mindestens einer der Reste R1 und R2 und gleichzeitig mindestens einer der Reste R3 und R4 eine C2-C6-Hydroxyalkyl-Gruppe, die mit 1 bis 5 Hydroxylgruppen oder C1-C4-Hydroxyalkyl-Gruppen substituiert ist, darstellt.Further preferred compositions according to the invention are characterized in that the at least one alkyl- or hydroxyalkyl-substituted urea of the general formula (A) is selected from compounds in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 independently of one another represent a hydrogen atom, a methyl , Ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, tert. Butyl or C 2 -C 6 hydroxyalkyl group substituted with 1 to 5 hydroxyl groups or C 1 -C 4 hydroxyalkyl groups, provided that at least one of R 1 and R 2 and simultaneously at least one of R 3 and R 4 is a C 2 -C 6 hydroxyalkyl group substituted with 1 to 5 hydroxyl groups or C 1 -C 4 hydroxyalkyl groups.
Weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine alkyl- oder hydroxyalkylsubstituierte Harnstoff der allgemeinen Formel (A) ausgewählt ist aus Bis-N,N'-(2-hydroxyethyl)harnstoff.Further preferred compositions of the invention are characterized in that the at least one alkyl or Hydroxyalkylsubstituierte urea of the general formula (A) selected is from bis-N, N '- (2-hydroxyethyl) urea.
sowie mindestens einen Wirkstoff enthalten, der ausgewählt ist aus Monomeren, Oligomeren und Polymeren von Aminosäuren, N-C2-C24-Acylaminosäuren, den Estern und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen, DNA- oder RNA-Oligonucleotiden, natürlichen Betainverbindungen, Vitaminen, Provitaminen und Vitaminvorstufen der Gruppen A, B, C, E, H und K und den Estern der vorgenannten Substanzen, α-Hydroxycarbonsäuren, α-Ketocarbonsäuren, β-Hydroxycarbonsäuren und deren Ester-, Lacton- oder Salzform, den Flavonoiden, insbesondere ausgewählt aus Naringin, α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosylisoquercetin, α-Glucosylquercetin, Dihydroquercetin (Taxifolin), Hesperidin, Hesperitin, Neohesperidin, Rutin, Troxerutin, Monoxerutin, Diosmin, Eriodictin und Apigenin-7-glucosid, weiterhin den Isoflavonoiden und Isoflavonoid-reichen Pflanzenextrakten, Ubichinon und Ubichinol sowie deren Derivaten, Silymarin, natürlich vorkommenden Xanthin-Derivaten, ausgewählt aus Coffein, Theophyllin, Theobromin und Aminophyllin, Ectoin, Kreatin, Olivenblattextrakten, Ursolsäure, Oleanol, Oleanolsäure und/oder Oleuropein, Mono- und Polyhydroxystilbenen und deren Estern, Derivaten von methyliertem Silanol, Phytinsäure, Extrakten aus Maiskörnern (Zea Mays (Corn) Kernel Extract), Extrakten aus Haferkörnern (Avena Sativa (Oat) Kernel Extract), Kombucha, Apfelkernextrakten (Pyrus Malus (Apple) Fruit Extract), Lotuskeim-Extrakten (Nelumbo Nucifera Germ Extract), Rotweinextrakten, Traubenkernextrakten (Vitis Vinifera (Grape) Seed Extract), die bevorzugt aus der Chardonnay-Traube stammen, Extrakten aus Schwarzen Holunderblüten (Sambucus Nigra Flower Extract), Wirkstoffen, die die beta-Endorphinsynthese in Keratinozyten stimulieren, anorganischen und organischen UV-Filtersubstanzen, selbstbräunenden Wirkstoffen, hautaufhellenden Wirkstoffen, Wirkstoffen, die die Prostaglandinsynthese und/oder die Leukotrien-Synthese inhibieren, sebumregulierenden Wirkstoffen, sowie Desoxyzuckern oder Desoxyzucker-Bausteine enthaltenden Polysacchariden.and at least one active ingredient selected from monomers, oligomers and polymers of amino acids, NC 2 -C 24 -acylamino acids, the esters and / or the physiologically acceptable metal salts of these substances, DNA or RNA oligonucleotides, natural betaine compounds, vitamins, Provitamins and vitamin precursors of groups A, B, C, E, H and K and the esters of the aforementioned Substances, α-hydroxycarboxylic acids, α-ketocarboxylic acids, β-hydroxycarboxylic acids and their ester, lactone or salt form, the flavonoids, in particular selected from naringin, α-glucosylrutin, α-glucosylmyricetin, α-glucosylisoquercetin, α-glucosylquercetin, dihydroquercetin (Taxifolin ), Hesperidin, hesperitin, neohesperidin, rutin, troxerutin, monoxerutin, diosmin, eriodictin and apigenin-7-glucoside, further the isoflavonoids and isoflavonoid-rich plant extracts, ubiquinone and ubiquinol and their derivatives, silymarin, naturally occurring xanthine derivatives selected from Caffeine, theophylline, theobromine and aminophylline, ectoine, creatine, olive leaf extracts, ursolic acid, oleanol, oleanolic acid and / or oleuropein, mono- and polyhydroxystilbenes and their esters, derivatives of methylated silanol, phytic acid, extracts of maize kernels (Zea mays (Corn) Kernel Extract ), Extracts from oat grains (Avena sativa (Oat) Kernel Extract), kombucha, apple seed extract (Pyrus Malus (Apple) Fruit Extract), Lotus Seed Extracts (Nelumbo Nucifera Germ Extract), Red Wine Extracts, Grape Seed Extracts (Vitis Vinifera (Grape) Seed Extract), which are preferably derived from the Chardonnay grape, extracts of black elderflower (Sambucus nigra Flower Extract), agents that stimulate beta-endorphin synthesis in keratinocytes, inorganic and organic UV filter substances, self-tanning agents, skin lightening agents, agents that inhibit prostaglandin synthesis and / or leukotriene synthesis, sebum-regulating agents, and deoxysugars or deoxysugars. Building blocks containing polysaccharides.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen alkyl- oder hydroxyalkylsubstituierten Harnstoff gemäß Formel (A), insbesondere N,N'-Bis-(2-hydroxyethyl)harnstoff, in einer Gesamtmenge von 0,01–50 Gew.-%, bevorzugt 0,1–20 Gew.-%, besonders bevorzugt 1–10 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 2–5 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten. N,N'-Bis-(2-hydroxyethyl)harnstoff, bei Raumtemperatur ein kristalliner Feststoff, ist beispielsweise als Handelsprodukt Hydrovance der National Starch and Chemical Company als ca. 45–55%ige wässrige Lösung mit einem Gehalt an Harnstoff und Ammoniumlactat erhältlich.Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they at least one alkyl- or hydroxyalkyl-substituted urea according to formula (A), in particular N, N'-bis (2-hydroxyethyl) urea, in a total amount of 0.01-50% by weight, preferably 0.1-20 Wt .-%, particularly preferably 1-10 wt .-% and extraordinarily preferably 2-5% by weight, based on the total composition, contain. N, N'-bis (2-hydroxyethyl) urea, at room temperature a crystalline solid, is for example as a commercial product Hydrovance of the National Starch and Chemical Company as about 45-55% aqueous solution containing urea and ammonium lactate available.
In einer bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen weiteren kosmetischen Wirkstoff, der ausgewählt ist aus Monomeren, Oligomeren und Polymeren von Aminosäuren, N-C2-C24-Acylaminosäuren und/oder den Estern und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen, sowie Mischungen dieser Wirkstoffe.In a preferred embodiment, the compositions according to the invention contain at least one further cosmetic active ingredient which is selected from monomers, oligomers and polymers of amino acids, NC 2 -C 24 -acylamino acids and / or the esters and / or the physiologically tolerable metal salts of these substances, as well as mixtures of these agents.
Die Monomere der Aminosäuren und/oder der N-C2-C24-Acylaminosäuren sind ausgewählt aus Alanin, Arginin, Asparagin, Asparaginsäure, Canavanin, Citrullin, Cystein, Cystin, Desmosin, Dipalmitoylhydroxyprolin, Glutamin, Glutaminsäure, Glycin, Histidin, Homophenylalanin, Hydroxylysin, Hydroxyprolin, Isodesmosin, Isoleucin, Leucin, Lysin, Methionin, Methylnorleucin, Ornithin, Phenylalanin, Prolin, Pyroglutaminsäure, Sarcosin, Serin, Taurin, Threonin, Thyroxin, Tryptophan, Tyrosin, Valin, N-Acetyl-L-cystein, Zinkpyroglutamat, Natriumoctanoylglutamat, Natriumdecanoylglutamat, Natriumlauroylglutamat, Natriummyristoylglutamat, Natriumcetoylglutamat und Natriumstearoylglutamat. Besonders bevorzugt sind Lysin, Serin, N-Acetyl-L-cystein, Zink- und Natriumpyroglutamat und Natriumlauroylglutamat.The monomers of the amino acids and / or the NC 2 -C 24 -acylamino acids are selected from alanine, arginine, asparagine, aspartic acid, canavanine, citrulline, cysteine, cystine, desmosine, dipalmitoylhydroxyproline, glutamine, glutamic acid, glycine, histidine, homophenylalanine, hydroxylysine, Hydroxyproline, isodesmosine, isoleucine, leucine, lysine, methionine, methylnorleucine, ornithine, phenylalanine, proline, pyroglutamic acid, sarcosine, serine, taurine, threonine, thyroxine, tryptophan, tyrosine, valine, N-acetyl-L-cysteine, zinc pyroglutamate, sodium octanoylglutamate, Sodium decanoyl glutamate, sodium lauroyl glutamate, sodium myristoyl glutamate, sodium cetoyl glutamate and sodium stearoyl glutamate. Particularly preferred are lysine, serine, N-acetyl-L-cysteine, zinc and sodium pyroglutamate and sodium lauroylglutamate.
Der C2-C24-Acylrest, mit dem die genannten Aminosäuren an der Aminogruppe derivatisiert sind, ist ausgewählt aus einem Acetyl-, Propanoyl-, Butanoyl-, Pentanoyl-, Hexanoyl-, Heptanoyl-, Octanoyl-, Nonanoyl-, Decanoyl-, Undecanoyl-, Lauroyl-, Tridecanoyl-, Myristoyl-, Pentadecanoyl-, Cetoyl-, Palmitoyl-, Stearoyl-, Elaidoyl-, Arachidoyl- oder Behenoyl-Rest. Mischungen von C8-C18-Acylresten werden auch als Cocoyl-Rest bezeichnet und sind ebenfalls bevorzugte Substituenten. Mit den vorgenannten C2-C24-Acylresten können die Aminosäuren, die eine OH-Gruppe tragen, auch an dieser OH-Gruppe verestert sein. Ein erfindungsgemäß bevorzugtes Beispiel hierfür ist Hydroxyprolin, das mit zwei, bevorzugt linearen, C2-C22-Fettsäureresten N-acyliert und verestert ist, besonders bevorzugt Dipalmitoylhydroxyprolin, das z. B. unter der Bezeichnung Sepilift DPHP von der Firma Seppic erhältlich ist.The C 2 -C 24 acyl radical with which the said amino acids are derivatized on the amino group is selected from an acetyl, propanoyl, butanoyl, pentanoyl, hexanoyl, heptanoyl, octanoyl, nonanoyl, decanoyl , Undecanoyl, lauroyl, tridecanoyl, myristoyl, pentadecanoyl, cetoyl, palmitoyl, stearoyl, elaidoyl, arachidoyl or behenoyl radical. Mixtures of C 8 -C 18 acyl radicals are also referred to as cocoyl radical and are likewise preferred substituents. With the aforementioned C 2 -C 24 acyl radicals, the amino acids which carry an OH group may also be esterified to this OH group. A preferred example of this according to the invention is hydroxyproline, which is N-acylated and esterified with two, preferably linear, C 2 -C 22 fatty acid residues, more preferably dipalmitoylhydroxyproline, which is e.g. B. Sepilift DPHP available from the company Seppic.
Die physiologisch verträglichen Salze der erfindungsgemäß bevorzugten Wirkstoffe, die Säuregruppen enthalten und Salze bilden können, sind ausgewählt aus den Ammonium-, Alkalimetall-, Magnesium-, Calcium-, Aluminium-, Zink- und Mangan-Salzen. Bevorzugt sind die Natrium-, Kalium-, Magnesium-, Aluminium-, Zink- und Mangan-Salze.The Physiologically acceptable salts of the invention preferred Active substances containing acid groups and forming salts are selected from the ammonium, alkali metal, Magnesium, calcium, aluminum, zinc and manganese salts. Prefers are the sodium, potassium, magnesium, aluminum, zinc and manganese salts.
Unter Aminosäureoligomeren werden erfindungsgemäß Peptide mit 2–30, bevorzugt 2–15, Aminosäuren, verstanden. Die Oligomere der Aminosäuren und/oder der N-C2-C24-Acylaminosäuren sind bevorzugt ausgewählt aus Di-, Tri-, Tetra-, Penta-, Hexa- oder Pentadecapeptiden, die N-acyliert und/oder verestert sein können. Zahlreiche dieser Aminosäureoligomere stimulieren die Collagensynthese beziehungsweise sind in der Lage, Zellen des Immunsystems, wie Mastzellen und Makrophagen, zu rekrutieren, die dann über die Freisetzung von Wachstumsfaktoren Reparaturprozesse im Gewebe, z. B. die Collagensynthese, induzieren, beziehungsweise sind in der Lage, an die Sequenz Arg-Phe-Lys in Thrombospondin I (TSP-1) zu binden und damit aktives TGF-β (tissue growth factor), der die Synthese von Collagen in dermalen Fibroblasten induziert, freizusetzen. Derartige Aminosäureoligomere können als Wirkstoffe gegen die Hautalterung verwendet werden.According to the invention, amino acid oligomers are peptides having 2-30, preferably 2-15, amino acids. The oligomers of the amino acids and / or the NC 2 -C 24 -acylamino acids are preferably selected from di-, tri-, tetra-, penta-, hexa- or pentadecapeptides which may be N-acylated and / or esterified. Numerous of these amino acid oligomers stimulate collagen synthesis or are able to recruit immune system cells, such as mast cells and macrophages, which then, via the release of growth factors, repair processes in the tissue, eg. As the collagen synthesis, induce, relate They are able to bind to the sequence Arg-Phe-Lys in thrombospondin I (TSP-1) and thus to release active TGF-β (tissue growth factor), which induces the synthesis of collagen in dermal fibroblasts. Such amino acid oligomers can be used as anti-aging agents.
Erfindungsgemäß bevorzugte, gegebenenfalls N-acylierte und/oder veresterte Dipeptide sind Acetyl-Citrullyl-Arginin (z. B. Exsy-Algine von Exsymol mit der INCI-Bezeichnung Acetyl Citrull Amido Arginine), Tyr-Arg (Dipeptide-1), Val-Trp (Dipeptide-2), Asn-Phe, Asp-Phe, N-Palmitoyl-β-Ala-His, N-Acetyl-Tyr-Arg-hexyldecylester (z. B. Calmosensine von Sederma, Carnosin (β-Ala-His) und N-Palmitoyl-Pro-Arg. Erfindungsgemäß bevorzugte, gegebenenfalls N-acylierte und/oder veresterte Tripeptide sind Gly-His-Lys, das z. B. unter der Bezeichnung „Omega-CH-Aktivator" von der Firma GfN oder in acylierter Form (N-Palmitoyl-Gly-His-Lys) unter der Bezeichnung Biopeptide CL von Sederma erhältlich ist, aber (in acylierter Form) auch einen Bestandteil des Produktes Matrixyl 3000 von Sederma darstellt. Das Tripeptid Gly-His-Lys kann auch als Kupfersalz (Cu2+) eingesetzt werden und ist als solches über ProCyte Corporation zu beziehen. Weiterhin können Analoga von Gly-His-Lys eingesetzt werden, wobei maximal zwei Aminosäuren durch geeignete andere Aminosäuren substituiert sind. Zur Substitution von Gly sind erfindungsgemäß Ala, Leu und Ile geeignet. Die erfindungsgemäß bevorzugten Aminosäuren, die His oder Lys ersetzen können, beinhalten eine Seitenkette mit einem Stickstoffatom, das bei pH 6 überwiegend geladen vorliegt, z. B. Pro, Lys, Arg, His, Desmosin und Isodesmosin. Besonders bevorzugt wird Lys durch Arg, Orn, oder Citrullin ersetzt. Ein weiteres erfindungsgemäß bevorzugtes Tripeptid ist Gly-His-Arg (INCI-Bezeichnung: Tripeptide-3) sowie dessen Derivat N-Myristoyl-Gly-His-Arg, das z. B. unter der Bezeichnung Collasyn 314-GR von Therapeutic Peptide Inc. erhältlich ist; weitere erfindungsgemäß bevorzugte Tripeptide sind ausgewählt aus Lys-Val-Lys, Lys-Val-Dab (Dab = Diaminobuttersäure), Lys-Phe-Lys, Lys-Ile-Lys, Dab-Val-Lys, Lys-Val-Orn, Lys-Val-Dap (Dap = Diaminopropionsäure), Dap-Val-Lys, Palmitoyl-Lys-Val-Lys, z. B. erhältlich von der Firma Pentapharm unter der Bezeichnung SYN®-COLL, Lys-Pro-Val, Tyr-Tyr-Val, Tyr-Val-Tyr, Val-Tyr-Val (Tripeptide-2), Tripeptide-4 (z. B. ATPeptide, zu beziehen über IMPAG), His-Ala-Orn N-Elaidoyl-Lys-Phe-Lys und N-Acetyl-Arg-Lys-Arg-NH2.According to preferred, optionally N-acylated and / or esterified dipeptides are acetyl-citrullyl-arginine (eg Exsy-algins of exsymol with the INCI name Acetyl Citrull Amido Arginine), Tyr-Arg (dipeptide-1), Val- Trp (dipeptide-2), Asn-Phe, Asp-Phe, N-palmitoyl-β-Ala-His, N-acetyl-Tyr-Arg-hexyldecyl ester (e.g., calmosensins from Sederma, carnosine (β-Ala-His N-palmitoyl-Pro-Arg, preferably N-acylated and / or esterified tripeptides which are preferred according to the invention, are Gly-His-Lys, which is available, for example, under the name "omega-CH activator" from GfN or in US Pat acylated form (N-palmitoyl-Gly-His-Lys) is available from Sederma under the name Biopeptide CL, but is also (also in acylated form) part of the product Matrixyl 3000 from Sederma Copper salt (Cu 2+ ) can be used and is available as such from ProCyte Corporation, and analogs of Gly-His-Lys can be used where are substituted with a maximum of two amino acids by suitable other amino acids. For the substitution of Gly, Ala, Leu and Ile are suitable according to the invention. The inventively preferred amino acids that can replace His or Lys include a side chain with a nitrogen atom that is predominantly charged at pH 6, eg. Pro, Lys, Arg, His, desmosine and isodesmosine. Most preferably, Lys is replaced by Arg, Orn or citrulline. A further preferred tripeptide according to the invention is Gly-His-Arg (INCI name: tripeptide-3) and its derivative N-myristoyl-Gly-His-Arg, which, for. B. available under the name Collasyn 314-GR from Therapeutic Peptide Inc.; Further preferred tripeptides according to the invention are selected from Lys-Val-Lys, Lys-Val-Dab (Dab = diaminobutyric acid), Lys-Phe-Lys, Lys-Ile-Lys, Dab-Val-Lys, Lys-Val-Orn, Lys- Val-Dap (Dap = diaminopropionic acid), Dap-Val-Lys, palmitoyl-Lys-Val-Lys, e.g. As sold by the company Pentapharm under the name ® SYN -COLL, Lys-Pro-Val, Tyr-Tyr-Val, Tyr-Val-Tyr, Val-Tyr-Val (Tripeptide-2), Tripeptide-4 (z. ATPeptides, via IMPAG), His-Ala-Orn N -elaidoyl-Lys-Phe-Lys and N-acetyl-Arg-Lys-Arg-NH 2 .
Erfindungsgemäß bevorzugte, gegebenenfalls N-acylierte und/oder veresterte Tetrapeptide sind ausgewählt aus Rigin und Rigin-basierten Tetrapeptiden sowie ALAMCAT-Tetrapeptiden. Rigin weist die Sequenz Gly-Gln-Pro-Arg auf. Rigin-basierte Tetrapeptide umfassen die Rigin-Analoga und Rigin-Derivate, insbesondere das erfindungsgemäß besonders bevorzugte N-Palmitoyl-Gly-Gln-Pro-Arg, das z. B. unter der Bezeichnung Eyeliss von Sederma erhältlich ist, aber auch einen Bestandteil des Produktes Matrixyl 3000 von Sederma darstellt. Zu den Rigin-Analoga zählen solche, bei denen die vier Aminosäuren umarrangiert sind und/oder bei denen gegenüber Rigin maximal zwei Aminosäuren substituiert sind, z. B. die Sequenz Ala-Gln-Thr-Arg. Bevorzugt hat mindestens eine der Aminosäuren der Sequenz ein Pro oder Arg und besonders bevorzugt beinhaltet das Tetrapeptid sowohl Pro als auch Arg, wobei ihre Reihenfolge und Position variieren können. Die substituierenden Aminosäuren können aus jeder Aminosäure, die im folgenden definiert ist, ausgewählt werden. Besonders bevorzugte Rigin-basierte Tetrapetide umfassen: Xaa-Xbb-Arg-Xcc, Xaa-Xbb-Xcc-Pro, Xaa-Xbb-Pro-Arg, Xaa-Xbb-Pro-Xcc, Xaa-Xbb-Xcc-Arg, wobei Xaa, Xbb und Xcc gleiche oder voneinander verschiedene Aminosäuren sein können und wobei Xaa ausgewählt ist aus Gly und den Aminosäuren, die Gly substituieren können, Xbb ausgewählt ist aus Gln und den Aminosäuren, die Gln substituieren können, Xcc ausgewählt ist aus Pro oder Arg und den Aminosäuren, die Pro und Arg substituieren können.Preferred according to the invention, optionally N-acylated and / or esterified tetrapeptides selected from rigin and rigin-based tetrapeptides and ALAMCAT tetrapeptides. Rigin has the sequence Gly-Gln-Pro-Arg on. Rigin-based tetrapeptides include the Rigin analogs and Rigin derivatives, in particular the invention particularly preferred N-palmitoyl-Gly-Gln-Pro-Arg, e.g. B. under the name Eyeliss is available from Sederma, but also a component of the product Matrixyl 3000 from Sederma. To the Rigin analogues include those where the four amino acids are rearranged and / or where Rigin is at most two amino acids are substituted, for. For example, the sequence Ala-Gln-Thr-Arg. Preferably, at least one of the amino acids has the sequence a Pro or Arg and more preferably the tetrapeptide both Pro and Arg, with their order and position varying can. The substituting amino acids can selected from each amino acid defined below become. Particularly preferred rigin-based tetrapetides include: Xaa-Xbb-Arg-Xcc, Xaa-Xbb-Xcc-Pro, Xaa-Xbb-Pro-Arg, Xaa-Xbb-Pro-Xcc, Xaa-Xbb-Xcc-Arg, where Xaa, Xbb and Xcc are the same or different May be amino acids and where Xaa is selected is from Gly and the amino acids that substitute Gly Xbb is selected from Gln and the amino acids, which can substitute Gln, Xcc is selected Pro or Arg and the amino acids that substitute Pro and Arg can.
Die bevorzugten Aminosäuren, die Gly ersetzen können, beinhalten eine aliphatische Seitenkette, z. B. β-Ala, Ala, Val, Leu, Pro, Sarcosin (Sar) und Isoleucin (Ile).The preferred amino acids that can replace Gly, include an aliphatic side chain, e.g. B. β-Ala, Ala, Val, Leu, Pro, sarcosine (Sar) and isoleucine (Ile).
Die bevorzugten Aminosäuren, die Gln ersetzen können, beinhalten eine Seitenkette mit einer Aminogruppe, die bei neutralem pH (pH 6–7) überwiegend ungeladen vorliegt, z. B. Asn, Lys, Orn, 5-Hydroxyprolin, Citrullin und Canavanin.The preferred amino acids that can replace Gln, include a side chain with an amino group that is neutral pH (pH 6-7) predominantly uncharged, z. Asn, Lys, Orn, 5-hydroxyproline, citrulline and canavanine.
Die bevorzugten Aminosäuren, die Arg ersetzen können, beinhalten eine Seitenkette mit einem Stickstoffatom, das bei pH 6 überwiegend geladen vorliegt, z. B. Pro, Lys, His, Desmosin und Isodesmosin.The preferred amino acids that can replace Arg, include a side chain with a nitrogen atom which is at pH 6 is present predominantly charged, z. Pro, Lys, His, Desmosin and isodesmosin.
Als Rigin-Analoga sind erfindungsgemäß Gly-Gln-Arg-Pro und Val-Val-Arg-Pro bevorzugt. ALAMCAT-Tetrapeptide sind Tetrapeptide, die mindestens eine Aminosäure mit einer aliphatischen Seitenkette enthalten, z. B. β-Ala, Ala, Val, Leu, Pro, Sarcosin (Sar) und Isoleucin (Ile). Weiterhin beinhalten ALAMCAT-Tetrapeptide mindestens eine Aminosäure mit einer Seitenkette mit einer Aminogruppe, die bei neutralem pH (pH 6–7) überwiegend ungeladen vorliegt, z. B. Gln, Asn, Lys, Orn, 5-Hydroxyprolin, Citrullin und Canavanin. Weiterhin beinhalten ALAMCAT-Tetrapeptide mindestens eine Aminosäure mit einer Seitenkette mit einem Stickstoffatom, das bei pH 6 überwiegend geladen vorliegt, z. B. Arg, Pro, Lys, His, Desmosin und Isodesmosin. Als vierte Aminosäure können ALAMCAT-Tetrapeptide jede beliebige Aminosäure enthalten; bevorzugt ist jedoch auch die vierte Aminosäure aus den drei vorstehend genannten Gruppen ausgewählt. Erfindungsgemäß bevorzugte, gegebenenfalls N-acylierte und/oder veresterte Pentapeptide sind ausgewählt aus Lys-Thr-Thr-Lys-Ser und seinen N-acylierten Derivaten, besonders bevorzugt N-Palmitoyl-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser, das unter der Bezeichnung Matrixyl von der Firma Sederma erhältlich ist, weiterhin N-Palmitoyl-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met, Val-Val-Arg-Pro-Pro, N-Palmitoyl-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu, Gly-Pro-Phe-Pro-Leu und N-Benzyloxycarbonyl-Gly-Pro-Phe-Pro-Leu (die beiden letztgenannten stellen Serinproteinase-Inhibitoren zur Inhibition der Desquamation dar). Erfindungsgemäß bevorzugte, gegebenenfalls N-acylierte und/oder veresterte Hexapeptide sind Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly und seine N-acylierten Derivate, besonders bevorzugt N-Palmitoyl-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly, das unter der Bezeichnung Biopeptide EL von der Firma Sederma erhältlich ist, weiterhin Acetyl-Hexapeptide-3 (Argireline von Lipotec), Hexapeptide-4 (z. B. Collasyn 6KS von Therapeutic Peptide Inc. (TPI)), Hexapeptide-5 (z. B. Collasyn 6VY von TPI), Myristoyl Hexapeptide-5 (z. B. Collasyn 614VY von TPI), Myristoyl Hexapeptide-6 (z. B. Collasyn 614VG von TPI), Hexapeptide-8 (z. B. Collasyn 6KS von TPI), Myristoyl Hexapeptide-8 (z. B. Collasyn Lipo-6KS von TPI), Hexapeptide-9 (z. B. Collaxyl von Vincience) und Hexapeptide-10 (z. B. Collaxyl von Vincience oder Seriseline von Lipotec), Ala-Arg-His-Leu-Phe-Trp (Hexapeptide-1), Acetyl Hexapeptide-1 (z. B. Modulene von Vincience), Acetyl Glutamyl Hexapeptide-1 (z. B. SNAP-7 von Centerchem), Hexapeptide-2 (z. B. Melanostatine-DM von Vincience), Ala-Asp-Leu-Lys-Pro-Thr (Hexapeptide-3, z. B. Peptide 02 von Vincience), Val-Val-Arg-Pro-Pro-Pro, Hexapeptide-4 (z. B. Collasyn 6KS von Therapeutic Peptide Inc. (TPI)), Hexapeptide-5 (z. B. Collasyn 6VY von TPI), Myristoyl Hexapeptide-5 (z. B. Collasyn 614VY von TPI), Myristoyl Hexapeptide-6 (z. B. Collasyn 614VG von TPI), Ala-Arg-His-Methylnorleucin-Homophenylalanin-Trp (Hexapeptide-7), Hexapeptide-8 (z. B. Collasyn 6KS von TPI), Myristoyl Hexapeptide-8 (z. B. Collasyn Lipo-6KS von TPI), Hexapeptide-9 (z. B. Collaxyl von Vincience), Hexapeptide-10 (z. B. Collaxyl von Vincience oder Seriseline von Lipotec) und Hexapeptide-11 (z. B. Peptamide-6 von Arch Personal Care). Ein erfindungsgemäß bevorzugtes Pentadecapeptid ist z. B. der Rohstoff Vinci 01 von Vincience (Pentadecapeptide-1). Ein weiteres bevorzugtes Aminosäureoligomer ist das Peptidderivat L-Glutamylaminoethyl-indol (Glistin von Exsymol).As Rigin analogs according to the invention Gly-Gln-Arg-Pro and Val-Val-Arg-Pro are preferred. ALAMCAT tetrapeptides are tetrapeptides containing at least one amino acid with an aliphatic side chain, e.g. Β-Ala, Ala, Val, Leu, Pro, sarcosine (Sar) and isoleucine (Ile). Furthermore, ALAMCAT tetrapeptides include at least one amino acid having a side chain with an amino group predominantly uncharged at neutral pH (pH 6-7), e.g. Gln, Asn, Lys, Orn, 5-hydroxyproline, citrulline and canavanine. Furthermore, ALAMCAT tetrapeptides include at least one amino acid having a side chain with a nitrogen atom predominantly charged at pH 6, e.g. Arg, Pro, Lys, His, Desmosin and Isodesmosin. As the fourth amino acid, ALAMCAT tetrapeptides may contain any amino acid; however, it is preferred also the fourth amino acid selected from the three aforementioned groups. Optionally N-acylated and / or esterified pentapeptides which are preferred according to the invention are selected from Lys-Thr-Thr-Lys-Ser and its N-acylated derivatives, particularly preferably N-palmitoyl-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser, which can be obtained under the Matrixyl is available from Sederma, further N-palmitoyl-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met, Val-Val-Arg-Pro-Pro, N-palmitoyl-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu, Gly- Pro-Phe-Pro-Leu and N-benzyloxycarbonyl-Gly-Pro-Phe-Pro-Leu (the latter two are serine proteinase inhibitors for desquamation inhibition). Preferred, if appropriate, N-acylated and / or esterified hexapeptides according to the invention are Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly and its N-acylated derivatives, particularly preferably N-palmitoyl-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly Acetyl-Hexapeptide-3 (Argireline from Lipotec), Hexapeptide-4 (e.g., Collasyn 6KS from Therapeutic Peptide Inc. (TPI)), Hexapeptide-5 (e.g. Collasyn 6VY from TPI), myristoyl hexapeptide-5 (e.g., Collasyn 614VY from TPI), myristoyl hexapeptide-6 (e.g., Collasyn 614VG from TPI), hexapeptide-8 (e.g., Collasyn 6KS from TPI ), Myristoyl hexapeptide-8 (eg Collasyn Lipo-6KS from TPI), hexapeptide-9 (eg Collaxyl from Vincience) and hexapeptide-10 (eg Collaxyl from Vincience or Seriseline from Lipotec), Ala -Arg-His-Leu-Phe-Trp (hexapeptide-1), acetyl hexapeptide-1 (e.g., modulene from Vincience), acetyl glutamyl hexapeptide-1 (e.g., SNAP-7 from Centerchem), hexapeptide-2 (eg, melanostatine-DM from Vinci ence), Ala-Asp-Leu-Lys-Pro-Thr (hexapeptide-3, e.g. Peptide 02 from Vincience), Val-Val-Arg-Pro-Pro-Pro, hexapeptide-4 (e.g., Collasyn 6KS from Therapeutic Peptide Inc. (TPI)), hexapeptide-5 (e.g., Collasyn 6VY from TPI), myristoyl hexapeptide-5 (eg Collasyn 614VY from TPI), myristoyl hexapeptide-6 (eg Collasyn 614VG from TPI), Ala-Arg-His-methylnorleucine-homophenylalanine-Trp (hexapeptide-7) Hexapeptide-8 (e.g., Collasyn 6KS from TPI), myristoyl hexapeptide-8 (e.g., Collasyn Lipo-6KS from TPI), hexapeptide-9 (e.g., Collaxyl from Vincience), hexapeptide-10 (e.g. B. Collaxyl from Vincience or Seriseline from Lipotec) and hexapeptide-11 (eg, Peptamide-6 from Arch Personal Care). An inventively preferred pentadecapeptide is z. As the raw material Vinci 01 by Vincience (Pentadecapeptide-1). Another preferred amino acid oligomer is the peptide derivative L-glutamylaminoethyl-indole (glistine exsymol).
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist die Kombination aus N-Palmitoyl-Gly-His-Lys und N-Palmitoyl-Gly-Gln-Pro-Arg, wie sie beispielsweise in dem Rohstoff Matrixyl 3000 von der Firma Sederma erhältlich ist.Particularly according to the invention preferred is the combination of N-palmitoyl-Gly-His-Lys and N-palmitoyl-Gly-Gln-Pro-Arg, as for example in the raw material Matrixyl 3000 from the company Sederma is available.
Die Polymere der Aminosäuren und/oder der N-C2-C24-Acylaminosäuren sind bevorzugt ausgewählt aus pflanzlichen und tierischen Proteinhydrolysaten und/oder Proteinen. Tierische Proteinhydrolysate sind z. B. Elastin-, Collagen-, Keratin-, Seiden-, Conchiolin- und Milcheiweiß-Pro teinhydrolysate, die auch in Form von Salzen vorliegen können. Erfindungsgemäß bevorzugt sind pflanzliche Proteinhydrolysate, z. B. Soja-, Weizen-, Mandel-, Erbsen-, Kartoffel- und Reisproteinhydrolysate. Entsprechende Handelsprodukte sind z. B. DiaMin® (Diamalt), Gluadin® (Cognis), Lexein® (Inolex) und Crotein® (Croda). Besonders bevorzugt sind Sojaproteinhydrolysate, besonders bevorzugt Sojaproteinhydrolysate mit einem mittleren Molekulargewicht im Bereich von 1200–1800 Dalton, bevorzugt im Bereich von 1400–1700 Dalton, z. B. unter dem Handelsnamen Ridulisse C® von der Firma Silab erhältlich, und Sojaproteinhydrolysate mit einem mittleren Molekulargewicht im Bereich von 600–1000 Dalton, bevorzugt 800 Dalton, z. B. unter dem Handelsnamen Phytokine® von Coletica erhältlich. mit Kokosfettsäuren N-acylierten und/oder veresterten Sojaproteinhydrolysaten in Form ihrer Alkalimetallsalze. Kokosfettsäuren umfassen überwiegend Alkancarbonsäuren mit einer Anzahl an Kohlenstoffatomen von 8–18, insbesondere Caprylsäure, Caprinsäure, Laurinsäure, Myristinsäure, Palmitinsäure und Stearinsäure. Bevorzugte Alkalimetallsalze sind ausgewählt aus Lithium-, Natrium- und Kaliumsalzen, wobei die Kaliumsalze besonders bevorzugt sind.The polymers of the amino acids and / or the NC 2 -C 24 -acylamino acids are preferably selected from vegetable and animal protein hydrolysates and / or proteins. Animal protein hydrolysates are z. As elastin, collagen, keratin, silk, conchiolin and milk protein Pro teinhydrolysate, which may be present in the form of salts. Vegetable protein hydrolysates, eg. Soy, wheat, almonds, peas, potato and rice protein hydrolysates. Corresponding commercial products are z. B. DiaMin® ® (Diamalt) Gluadin ® (Cognis), Lexein ® (Inolex) and Crotein ® (Croda). Particularly preferred are soy protein hydrolysates, more preferably soy protein hydrolysates having an average molecular weight in the range of 1200-1800 daltons, preferably in the range of 1400-1700 daltons, e.g. B. under the trade name Ridulisse C ® available from the company Silab, and soy protein hydrolysates having an average molecular weight in the range of 600-1000 Dalton, preferably 800 Dalton, z. As available under the trade name Phytokine ® from Coletica. with coconut fatty acids N-acylated and / or esterified Soyaproteinhydrolysaten in the form of their alkali metal salts. Coconut fatty acids include predominantly alkanecarboxylic acids having a number of carbon atoms of 8-18, especially caprylic, capric, lauric, myristic, palmitic and stearic acids. Preferred alkali metal salts are selected from lithium, sodium and potassium salts, with the potassium salts being particularly preferred.
Ein weiteres, erfindungsgemäß besonders bevorzugtes Sojaproteinhydrolysat ist ein mit Kokosfettsäuren N-acyliertes und/oder verestertes Sojaproteinhydrolysat in Form des Kaliumsalzes, das unter der Handelsbezeichnung Coccopolipeptide di Soja von der Firma Sinerga erhältlich ist.One further, particularly preferred according to the invention Soy protein hydrolyzate is one that is N-acylated with coconut fatty acids and / or esterified soy protein hydrolyzate in the form of the potassium salt, under the trade name Coccopolipeptide di Soya of the Company Sinerga is available.
Weiterhin erfindungsgemäß bevorzugt sind Keratinhydrolysate, insbesondere Wollkeratinhydrolysate. Ein besonders bevorzugtes Wollkeratinhydrolysat ist unter der Bezeichnung Keratec Pep von der Firma Croda erhältlich. Keratec Pep weist eine kleinere Molekulargewichtsfraktion mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 150 Dalton und eine größere Molekulargewichtsfraktion mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 1265 Dalton auf. Weiterhin erfindungsgemäß bevorzugt sind Conchiolinhydrolysate, insbesondere solche, die unter den Bezeichnungen Pearl Protein Extract und Pearl Protein Extract BG von der Firma Maruzen erhältlich sind. Conchiolin ist ein komplexes Protein, das aus dem äußeren Epithelium von Mollusken, insbesondere von Perlmuscheln und diversen Schneckenarten, erzeugt wird und das durch Einlagerung von Calciumcarbonat-Kristallen die sehr stabile Schale dieser Mollusken bildet. Proteinhydrolysate können naturgemäß auch monomere Aminosäuren und Oligopeptide enthalten; ihre Zusammensetzung ist normalerweise nicht definiert.Also preferred according to the invention are keratin hydrolysates, in particular wool keratin hydrolysates. A particularly preferred wool keratin hydrolyzate is available under the name Keratec Pep from Croda. Keratec Pep has a smaller molecular weight fraction having an average molecular weight of 150 daltons and a larger molecular weight fraction having an average molecular weight of 1265 daltons. Also preferred according to the invention are conchiolin hydrolyzates, in particular those which are obtainable under the names Pearl Protein Extract and Pearl Protein Extract BG from the company Maruzen. Conchiolin is a complex protein produced from the outer epithelium of molluscs, in particular pearl shells and various types of snails, and forms the very stable shell of these molluscs by incorporation of calcium carbonate crystals. Naturally, protein hydrolysates may also contain monomeric amino acids and oligopeptides; their composition is usually not defined.
Ebenfalls bevorzugt ist der Einsatz von Acylderivaten der Proteinhydrolysate, z. B. in Form ihrer Fettsäure-Kondensationsprodukte. Entsprechende Handelsprodukte sind z. B. Lamepon® (Cognis), Gluadin® (Cognis), Lexein® (Inolex), Crolastin® oder Crotein® (Croda).Also preferred is the use of acyl derivatives of protein hydrolysates, z. In the form of their fatty acid condensation products. Corresponding commercial products are z. B. Lamepon ® (Cognis), Gluadin ® (Cognis), Lexein ® (Inolex), Crolastin ® ® or Crotein (Croda).
Ein weiterer erfindungsgemäß bevorzugter Wirkstoff, dessen Wirkung in Gegenwart der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination verbessert wird, ist das Peptidderivat L-Glutamylaminoethyl-indol (erhältlich z. B. unter dem Handelsnamen Glistin von Exsymol).One further active ingredient preferred according to the invention, its effect in the presence of the invention Drug combination is improved, the peptide derivative L-glutamylaminoethyl-indole (available, for example, under the trade name Glistin exsymol).
Erfindungsgemäß bevorzugt
sind auch kationisierte Proteinhydrolysate. Besondes bevorzugt sind
kationische Proteinhydrolysate, deren zugrunde liegender Proteinanteil
ein Molekulargewicht von 100 bis zu 25000 Dalton, bevorzugt 250
bis 5000 Dalton aufweist. Weiterhin sind unter kationischen Proteinhydrolysaten quaternierte
Aminosäuren und deren Gemische zu verstehen. Weiterhin
können die kationischen Proteinhydrolysate auch noch weiter
derivatisiert sein. Als typische Beispiele für erfindungsgemäß verwendete
kationische Proteinhydrolysate und -derivate sind einige der unter
den INCI-Bezeichnungen im
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform sind die Polymeren der Aminosäuren ausgewählt aus DNA-Reparaturenzymen.In In another preferred embodiment, the polymers are the amino acids selected from DNA repair enzymes.
Erfindungsgemäß bevorzugte DNA-Reparaturenzyme sind Photolyase und T4 Endonuclease V, letztere im weiteren mit "T4N5" abgekürzt. Diese beiden Enzyme sind im Stand der Technik bereits als sogenannte DNA-Reparatur-Enzyme bekannt. Unter DNA-Reparatur ist definitionsgemäß die Spaltung bzw. Entfernung von UV-induzierten Pyrimidindimeren aus der DNA zu verstehen. Photolyase ist die Kurzbezeichnung für Desoxyribodipyrimidin-Photolyase bzw. DNA-Photolyase, ein Enzym mit der Klassifizierungsnummer EC 4.1.99.3. Eine besonders effiziente Photolyase stammt aus Anacystis nidulans, einem phototrophen marinen Mikroorganismus. Die Photolyase aus A. nidulans wird in technisch relevanten Mengen mittlerweile aus E. coli gewonnen. Photolyase ist zur Aktivierung auf Licht angewiesen.According to the invention preferred DNA repair enzymes are photolyase and T4 endonuclease V, the latter further abbreviated to "T4N5". These two enzymes are in the prior art already as so-called DNA repair enzymes known. By DNA repair is by definition the Cleavage or removal of UV-induced Pyrimidindimeren from to understand the DNA. Photolyase is the abbreviation for Deoxyribodipyrimidine photolyase or DNA photolyase, an enzyme with the classification number EC 4.1.99.3. A particularly efficient Photolyase is derived from Anacystis nidulans, a phototrophic marine Microorganism. The photolyase from A. nidulans is in technical In the meantime, relevant quantities have been extracted from E. coli. photolyase is dependent on light for activation.
Das Enzym T4 Endonuclease V wird vom denV-Gen der Bakteriophage T4 produziert und gehört zu den Phosphodiesterasen, die die Nucleinsäuren an der (5'-3')-Bindung hydrolytisch spalten. T4N5 ist auch ohne Lichteinfluss aktiv.The Enzyme T4 Endonuclease V is produced by the denV gene of bacteriophage T4 and belongs to the phosphodiesterases, which are the nucleic acids split hydrolytically at the (5'-3 ') bond. T4N5 is also without Light influence active.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist der Einsatz von liposomenverkapselten DNA-Reparaturenzymen. Liposomenverkapselte Photolyase ist im Handel z. B. unter der Produktbezeichnung PhotosomeTM, liposomenverkapselte T4N5 z. B. unter der Bezeichnung UltrasomeTM von der Firma AGI Dermatics, USA, erhältlich.Particularly preferred according to the invention is the use of liposome-encapsulated DNA repair enzymes. Liposome-encapsulated photolyase is commercially available for. B. under the product name Photosome TM , liposome-encapsulated T4N5 z. Available under the name Ultrasome ™ from AGI Dermatics, USA.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens eines der Handelsprodukte PhotosomesTM oder UltrasomesTM in Gesamtmengen von 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 0,5–5,0 Gew.-% und besonders bevorzugt 1,0–4,0 Gew.-%, bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, enthalten.Particularly preferred compositions according to the invention are characterized in that, in addition to the active ingredient combination according to the invention, they contain at least one of the commercial products Photosomes ™ or Ultrasomes ™ in total amounts of 0.1-10% by weight, preferably 0.5-5.0% by weight and especially preferably 1.0-4.0 wt .-%, based on the total composition of the invention.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens ein Monomer, Oligomer oder Polymer von Aminosäuren, N-C2-C24-Acylaminosäuren und/oder den Estern und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen in Gesamtmengen von 0,0000001–10 Gew.-%, bevorzugt 0,001–5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,01–1–2–3 Gew.-%, jeweils bezogen auf den Aktivsubstanzgehalt in der gesamten erfindungsgemäßen Zusammensetzung, enthalten.Particularly preferred compositions according to the invention are characterized in that, in addition to the active ingredient combination according to the invention, they contain at least one monomer, oligomer or polymer of amino acids, NC 2 -C 24 -acylamino acids and / or the esters and / or the physiologically tolerable metal salts of these substances in total amounts of 0, 0000001-10 wt .-%, preferably 0.001-5 wt .-% and particularly preferably 0.01-1-2-3 wt .-%, each based on the active ingredient content in the total composition according to the invention.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens ein DNA-Oligonucleotid oder mindestens ein RNA-Oligonucleotid.In a further preferred embodiment, the compositions according to the invention contain, in addition to the combination of active substances according to the invention, at least one DNA oligonucleotide or min at least one RNA oligonucleotide.
Erfindungsgemäß werden unter einem Oligonucleotid Polymerisate aus 2 bis 20, bevorzugt 2 bis 10 Mononucleotiden verstanden, die ebenso wie bei Polynucleotiden und Nucleinsäuren durch Phosphorsäurediester-Brücken verknüpft sind. Die Nucleotide bestehen aus Nucleobasen (meist Pyrimidin- oder Purin-Derivaten), Pentosen (meist D-Ribofuranose oder 2-Desoxy-D-ribofuranose in β-N-glykosidischer Bindung an die Nucleobase) und Phosphorsäure. Die Mononucleotide sind zum Beispiel Adenosinphosphate, Cytidinphosphate, Guanosinphosphate, Uridinphosphate und Thymidinphosphate, insbesondere CMP (Cytidin-5'-monophosphat), UDP (Uridin-5'-diphosphat), ATP (Adenosin-5'-triphosphat) und GTP (Guanosin-5'-triphosphat).According to the invention under an oligonucleotide polymers from 2 to 20, preferably From 2 to 10 mononucleotides understood as well as polynucleotides and nucleic acids by phosphoric acid diester bridges are linked. The nucleotides consist of nucleobases (usually pyrimidine or purine derivatives), pentoses (usually D-ribofuranose or 2-deoxy-D-ribofuranose in β-N-glycosidic linkage to the nucleobase) and phosphoric acid. The mononucleotides are, for example, adenosine phosphates, cytidine phosphates, guanosine phosphates, Uridine phosphates and thymidine phosphates, in particular CMP (cytidine 5'-monophosphate), UDP (uridine 5'-diphosphate), ATP (adenosine 5'-triphosphate) and GTP (Guanosine-5'-triphosphate).
Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugtes Oligonucleotid ist das Thymidin-Dinucleotid. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens ein DNA-Oligonucleotid und/oder ein RNA-Oligonucleotid in Gesamtmengen von 0,000001–5 Gew.-%, bevorzugt 0,0001–0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001–0,05 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.One Particularly preferred oligonucleotide according to the invention is the thymidine dinucleotide. Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they in addition to the active ingredient combination according to the invention at least one DNA oligonucleotide and / or one RNA oligonucleotide in total amounts of 0.000001-5 wt .-%, preferably 0.0001-0.5 Wt .-% and particularly preferably 0.001-0.05 wt .-%, based on the entire composition, included.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens eine natürliche Betainverbindung. Erfindungsgemäße natürliche Betainverbindungen sind natürlich vorkommende Verbindungen mit der Atomgruppierung R3N+-CH2-X-COO– gemäß IUPAC-Regel C-816.1. Sogenannte Betaintenside (synthetisch) fallen nicht unter die erfindungsgemäß verwendeten Betainverbindungen, ebenso wenig andere zwitterionische Verbindungen, in denen sich die positive Ladung an N oder P und die negative Ladung formal an O, S, B oder C befindet, die aber nicht der IUPAC-Regel C-816.1 entsprechen. Erfindungsgemäß bevorzugte Betainverbindungen sind Betain (Me3N+-CH2-COO–) und Carnitin (Me3N+-CH2-CHOR-CH2-COO–), jeweils mit Me = Methyl und X = C-C-Einfachbindung (im Falle des Betains) oder X = -CHOH-CH2- (im Falle des Carnitins).In a further preferred embodiment, the compositions according to the invention contain, in addition to the combination of active substances according to the invention, at least one natural betaine compound. Natural betaine compounds of the invention are naturally occurring compounds having the atomic group R 3 N + -CH 2 -X-COO - according to IUPAC Rule C-816.1. So-called betaine surfactants (synthetic) do not fall under the betaine compounds used according to the invention, nor any other zwitterionic compounds in which the positive charge on N or P and the negative charge formally reside on O, S, B or C, but which are not of the IUPAC Comply with rule C-816.1. According to the invention preferred betaine are betaine (Me 3 N + -CH 2 -COO -) carnitine and (Me 3 N + -CH 2 -CHOH-CH 2 -COO -), each with Me = methyl and X = C-C single bond (in Case of betaine) or X = -CHOH-CH 2 - (in the case of carnitine).
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens eine natürliche Betainverbin dung in einer Gesamtmenge von 0,05 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 3 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they in addition to the active ingredient combination according to the invention at least one natural betaine compound in a total amount from 0.05 to 5 wt .-%, preferably 0.1 to 3 wt .-%, particularly preferably 0.5 to 2 wt .-%, each based on the total composition, contain.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens ein Vitamin, Provitamin oder eine als Vitaminvorstufe bezeichnete Verbindung aus den Vitamingruppen A, B, C, E, H und K und den Estern der vorgenannten Substanzen.In a further preferred embodiment include the Compositions according to the invention in addition to at least a vitamin, provitamin, or a vitamin precursor Compound of the vitamin groups A, B, C, E, H and K and the esters the aforementioned substances.
Zur Gruppe der als Vitamin A bezeichneten Substanzen gehören das Retinol (Vitamin A1) sowie das 3,4-Didehydroretinol (Vitamin A2). Das β-Carotin ist das Provitamin des Retinols. Als Vitamin A-Komponente erfindungsgemäß besonders bevorzugt sind Vitamin A-Säure und deren Ester, Vitamin A-Aldehyd und Vitamin A-Alkohol sowie dessen Ester, wie Retinylpalmitat und Retinylacetat. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens ein Vitamin, Provitamin oder eine als Vitaminvorstufe bezeichnete Verbindung aus den Vitamingruppe A oder mindestens einen Ester hiervon in Gesamtmengen von 0,001–2 Gew.-%, bevorzugt 0,05–1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.The group of substances called vitamin A includes retinol (vitamin A 1 ) and 3,4-didehydroretinol (vitamin A 2 ). The β-carotene is the provitamin of retinol. Particularly preferred vitamin A components according to the invention are vitamin A acid and its esters, vitamin A aldehyde and vitamin A alcohol, and also esters thereof, such as retinyl palmitate and retinyl acetate. Particularly preferred compositions according to the invention are characterized in that, in addition to the combination of active substances according to the invention, they contain at least one vitamin, provitamin or a compound designated as vitamin precursor from the vitamin group A or at least one ester thereof in total amounts of 0.001-2% by weight, preferably 0.05%. 1 wt .-%, based on the total composition.
Zur Vitamin B-Gruppe oder zu dem Vitamin B-Komplex gehören unter anderem
- – Vitamin B1, Trivialname Thiamin, chemische Bezeichung 3-[(4'-Amino-2'-methyl-5'-pyrimidinyl)-methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchlorid. Bevorzugt wird Thiaminhydrochlorid in Mengen von 0,0005 bis 0,1–1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, eingesetzt.
- – Vitamin B2, Trivialname Riboflavin, chemische Bezeichung 7,8-Dimethyl-10-(1-D-ribityl)benzo[g]pteridin-2,4(3H,10H)-dion. Bevorzugt werden Riboflavin oder seine Derivate in Mengen von 0,0005 bis 0,1–1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, eingesetzt.
- – Vitamin B3. Unter dieser Bezeichnung werden die Verbindungen Nicotinsäure und Nicotinsäureamid (Niacinamid) geführt. Erfindungsgemäß bevorzugt ist das Nicotinsäureamid, das in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen bevorzugt in Mengen von 0,0005 bis 0,1–1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, enthalten ist.
- – Vitamin B5 (Pantothensäure und Panthenol). Bevorzugt wird Panthenol eingesetzt. Erfindungsgemäß bevorzugte Derivate des Panthenols sind insbesondere die Ester und Ether des Panthenols sowie kationisch derivatisierte Panthenole. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform der Erfindung werden an Stelle von sowie zusätzlich zu Pantothensäure oder Panthenol auch Derivate des 2-Furanon mit der allgemeinen Strukturformel (I) eingesetzt.
- - Vitamin B 1 , trivial name thiamine, chemical name 3 - [(4'-amino-2'-methyl-5'-pyrimidinyl) methyl] -5- (2-hydroxyethyl) -4-methylthiazolium chloride. Thiamine hydrochloride is preferably used in amounts of from 0.0005 to 0.1-1% by weight, based on the total composition according to the invention.
- - Vitamin B 2 , trivial name riboflavin, chemical name 7,8-dimethyl-10- (1-D-ribityl) benzo [g] pteridine-2,4 (3H, 10H) -dione. Riboflavin or its derivatives are preferably used in amounts of from 0.0005 to 0.1-1% by weight, based on the total composition according to the invention.
- - Vitamin B 3 . Under this name, the compounds nicotinic acid and nicotinamide (niacinamide) are performed. Preferred according to the invention is the nicotinic acid amide, which is preferably present in the compositions according to the invention in amounts of from 0.0005 to 0.1-1% by weight, based on the total composition according to the invention.
- - Vitamin B 5 (pantothenic acid and panthenol). Panthenol is preferably used. Preferred derivatives of panthenol according to the invention are, in particular, the esters and ethers of panthenol and also cationically derivatized panthenols. In a further preferred embodiment of the invention, instead of and in addition to pantothenic acid or panthenol also derivatives of 2-furanone with the general Structural formula (I) used.
Besonders bevorzugt sind die 2-Furanon-Derivate, in denen die Substituenten R1 bis R6 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom, einen Hydroxylrest, einen Methyl-, Methoxy-, Aminomethyl- oder Hydroxymethylrest, einen gesättigten oder ein- oder zweifach ungesättigten, linearen oder verzweigten C2-C4-Kohlenwasserstoffrest, einen gesättigten oder ein- oder zweifach ungesättigten, verzweigten oder linearen Mono-, Di- oder Trihydroxy-C2-C4-Kohlenwasserstoffrest oder einen gesättigten oder ein- oder zweifach ungesättigten, verzweigten oder linearen Mono-, Di- oder Triamino-C2-C4-Kohlenwasserstoffrest darstellen. Besonders bevorzugte Derivate sind die auch im Handel erhältlichen Substanzen Dihydro-3-hydroxy-4,4-dimethyl-2(3H)-furanon mit dem Trivialnamen Pantolacton (Merck), 4-Hydroxymethyl-γ-butyrolacton (Merck), 3,3-Dimethyl-2-hydroxy-γ-butyrolacton (Aldrich) und 2,5-Dihydro-5-methoxy-2-furanon (Merck), wobei ausdrücklich alle Stereoisomeren eingeschlossen sind. Das erfindungsgemäß außerordentlich bevorzugte 2-Furanon-Derivat ist Pantolacton (Dihydro-3-hydroxy-4,4-dimethyl-2(3H)-furanon), wobei in Formel (I) R1 für eine Hydroxylgruppe, R2 für ein Wasserstoffatom, R3 und R4 für eine Methylgruppe und R5 und R6 für ein Wasserstoffatom stehen. Das Stereoisomer (R)-Pantolacton entsteht beim Abbau von Pantothensäure.Particularly preferred are the 2-furanone derivatives in which the substituents R 1 to R 6 are independently a hydrogen atom, a hydroxyl radical, a methyl, methoxy, aminomethyl or hydroxymethyl radical, a saturated or mono- or diunsaturated, linear or branched C 2 -C 4 -hydrocarbon radical, a saturated or mono- or diunsaturated, branched or linear mono-, di- or trihydroxy-C 2 -C 4 -hydrocarbon radical or a saturated or mono- or diunsaturated, branched or linear mono , Di- or triamino-C 2 -C 4 hydrocarbon radical. Particularly preferred derivatives are the commercially available substances dihydro-3-hydroxy-4,4-dimethyl-2 (3H) -furanone with the trivial name pantolactone (Merck), 4-hydroxymethyl-γ-butyrolactone (Merck), 3,3 Dimethyl 2-hydroxy-γ-butyrolactone (Aldrich) and 2,5-dihydro-5-methoxy-2-furanone (Merck), expressly including all stereoisomers. The extremely preferred 2-furanone derivative according to the invention is pantolactone (dihydro-3-hydroxy-4,4-dimethyl-2 (3H) -furanone), where in formula (I) R 1 is a hydroxyl group, R 2 is a hydrogen atom, R 3 and R 4 represent a methyl group and R 5 and R 6 represent a hydrogen atom. The stereoisomer (R) -pantolactone is formed during the degradation of pantothenic acid.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine der genannten Verbindungen des Vitamin B5-Typs sowie der 2-Furanonderivate in einer Gesamtmenge von 0,05 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 3 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.
- – Vitamin B6, wobei man hierunter keine einheitliche Substanz, sondern die unter den Trivialnamen Pyridoxin, Pyridoxamin und Pyridoxal bekannten Derivate des 5-Hydroxymethyl-2-methylpyridin-3-ols versteht. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine Vitamin B6-Komponente in einer Gesamtmenge von 0,0001 bis 1,0 Gew.-%, insbesondere in Mengen von 0,001 bis 0,01 Gew.-%, enthalten.
- – Vitamin B7 (Biotin), auch als Vitamin H oder "Hautvitamin" bezeichnet. Bei Biotin handelt es sich um (3aS,4S,6aR)-2-Oxohexahydrothienol[3,4-d]-imidazol-4-valeriansäure. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine Komponente, ausgewählt aus Biotin und den Biotinestern, in einer Gesamtmenge von 0,0001 bis 1,0 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 0,01 Gew.-%, enthalten.
- – Folsäure (Vitamin B9, Vitamin Bc). Internationaler Freiname für N-[4-(2-Amino-3,4-dihydro-4-oxo-6-pteridinylmethylamino)-benzoyl]-L-glutaminsäure (N-Pteroyl-L-glutaminsäure, PteGlu). Folat wird synonym zu Pteroylglutamat gebraucht, Folate ist der Sammelbegriff für alle Folsäure-wirksamen Verbindungen und bezeichnet eine Substanzklasse, die einen mit 4-Aminobenzoesäure und L-Glutaminsäure verbundenen Pteridin-Ring enthält. Folsäure ist ein Wachstumsfaktor für verschiedene Mikroorganismen und eine Verbindung mit Vitamincharakter, die in der Natur meist als Polyglutamat und in reduzierter Form (7,8-Dihydrofolsäure, H2Folat, DHF; Tetrahydrofolsäure, H4Folat, THF; 5'-Methyl-Tetrahydrofolsäure, CH3-H4Folat, MeTHF) vorkommt. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine Komponente, ausgewählt aus Folsäure, Folaten und deren Estern, in einer Gesamtmenge von 0,0001 bis 1,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 bis 0,5 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung, enthalten.
- – Orotsäure (Vitamin B13, 1,2,3,6-Tetrahydro-2,6-dioxo-4-pyrimidin-carbonsäure, Uracil-6-carbonsäure, Molkensäure). Orotsäure, ihr Cholinester oder Orotsäure-Metallsalze (Orotate von Ca, Cr, Fe, K, Co, Cu, Li, Mg, Mn, Na, Zn, Sn) sind erfindungsgemäß besonders bevorzugt. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine Komponente, ausgewählt aus Orotsäure, Orotaten und deren Estern, in einer Gesamtmenge von 0,0001–1,0 Gew.-%, insbesondere 0,01–0,5 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung, enthalten.
- - Vitamin B 6 , which is understood hereunder no uniform substance, but the known under the common names pyridoxine, pyridoxamine and pyridoxal derivatives of 5-hydroxymethyl-2-methylpyridin-3-ols. Particularly preferred compositions according to the invention are characterized in that they contain at least one vitamin B 6 component in a total amount of from 0.0001 to 1.0% by weight, in particular in amounts of from 0.001 to 0.01% by weight.
- - Vitamin B 7 (biotin), also known as vitamin H or "skin vitamin". Biotin is (3aS, 4S, 6aR) -2-oxohexahydrothienol [3,4-d] imidazole-4-valeric acid. Particularly preferred compositions according to the invention are characterized in that they contain at least one component selected from biotin and the biotin esters in a total amount of from 0.0001 to 1.0% by weight, in particular from 0.001 to 0.01% by weight.
- - Folic acid (Vitamin B 9 , Vitamin B c ). International generic name for N- [4- (2-amino-3,4-dihydro-4-oxo-6-pteridinylmethylamino) -benzoyl] -L-glutamic acid (N-pteroyl-L-glutamic acid, PteGlu). Folate is used synonymously with pteroylglutamate, folate is the generic term for all folic acid-active compounds and refers to a class of compounds containing a 4-aminobenzoic acid and L-glutamic connected pteridine ring. Folic acid is a growth factor for various microorganisms and a compound of vitamin character, which is usually found in nature as polyglutamate and in reduced form (7,8-dihydrofolic acid, H 2 folate, DHF, tetrahydrofolic acid, H 4 folate, THF, 5'-methyl). Tetrahydrofolic acid, CH 3 -H 4 folate, MeTHF). Particularly preferred compositions according to the invention are characterized in that they contain at least one component selected from folic acid, folates and their esters, in a total amount of from 0.0001 to 1.0% by weight, in particular from 0.01 to 0.5% by weight. %, based on the composition.
- - Orotic acid (vitamin B 13 , 1,2,3,6-tetrahydro-2,6-dioxo-4-pyrimidine-carboxylic acid, uracil-6-carboxylic acid, molar acid). Orotic acid, its choline ester or orotic acid metal salts (orotates of Ca, Cr, Fe, K, Co, Cu, Li, Mg, Mn, Na, Zn, Sn) are particularly preferred according to the invention. Particularly preferred compositions according to the invention are characterized in that they contain at least one component selected from orotic acid, orotates and their esters, in a total amount of 0.0001-1.0% by weight, in particular 0.01-0.5% by weight. %, based on the composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens eine Substanz, die ausgewählt ist aus den Vitaminen, Provitaminen und Vitaminvorstufen der Gruppe B1, B2, B3, B6, B7, B9 B13 und deren Estern und aus Pantolacton.In a further preferred embodiment, the compositions according to the invention comprise at least one substance which is selected from the vitamins, provitamins and vitamin precursors of the group B 1 , B 2 , B 3 , B 6 , B 7 , B 9 B 13 and their esters and from pantolactone ,
Bevorzugte Vitamine, Provitamine und Vitaminvorstufen der Gruppe C und deren Ester sind Vitamin C (Ascorbinsäure) und die Derivate Ascorbylpalmitat, -stearat, -dipalmitat, -acetat, Magnesiumascorbylphosphat, Natriumascorbylphosphat, Natrium- und Magnesiumascorbat, Dinatriumascorbylphosphat und -sulfat, Kaliumascorbyltocopherylphosphat, Chitosanascorbat oder Ascorbylglucosid. Die Kombination mit Tocopherolen kann ebenfalls bevorzugt sein. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine der genannten Verbindungen des Vitamin C-Typs in einer Gesamtmenge von 0,05 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 3 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 1–2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.preferred Vitamins, provitamins and vitamin precursors of group C and their Esters are vitamin C (ascorbic acid) and the derivatives ascorbyl palmitate, stearate, dipalmitate, acetate, magnesium ascorbyl phosphate, sodium ascorbyl phosphate, Sodium and magnesium ascorbate, disodium ascorbyl phosphate and sulfate, potassium ascorbyl tocopheryl phosphate, Chitosan ascorbate or ascorbyl glucoside. The combination with tocopherols may also be preferred. Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they at least one of said compounds of the vitamin C type in a total amount of 0.05 to 5 wt .-%, preferably 0.1 to 3 wt .-%, particularly preferably 0.5 to 1 2 wt .-%, in each case on the entire composition, included.
Zur Vitamin E-Gruppe zählen Tocopherol, insbesondere α-Tocopherol, und seine Derivate. Bevorzugte Derivate sind insbesondere die Ester, wie Tocopherylacetat, -nicotinat, -phosphat, -succinat, -linoleat, -oleat, Tocophereth-5, Tocophereth-10, Tocophereth-12, Tocophereth-18, Tocophereth-50 und Tocophersolan. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine Substanz, ausgewählt aus Tocopherol und seinen Derivaten, in einer Gesamtmenge von 0,05 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 3 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 1–2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.to Vitamin E group include tocopherol, especially α-tocopherol, and its derivatives. Preferred derivatives are in particular the esters, such as tocopheryl acetate, nicotinate, phosphate, succinate, linoleate, oleate, tocophereth-5, tocophereth-10, tocophereth-12, tocophereth-18, Tocophereth-50 and tocopherol. Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they at least one substance selected from tocopherol and its derivatives, in a total amount of 0.05 to 5 wt .-%, preferably 0.1 to 3% by weight, particularly preferably 0.5 to 1 to 2% by weight, in each case based on the total composition.
Vitamin H ist eine andere Bezeichnung für Biotin oder Vitamin B7 (siehe oben).Vitamin H is another name for biotin or vitamin B 7 (see above).
Zu den fettlöslichen Vitaminen der Vitamin K-Gruppe, denen das Grundgerüst des 2-Methyl-1,4-naphthochinons zugrunde liegt, gehören Phyllochinon (Vitamin K1), Farnochinon oder Menachinon-7 (Vitamin K2) und Menadion (Vitamin K3). Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens ein Vitamin K in einer Gesamtmenge von 0001 bis 1,0 Gew.-%, bevorzugt 0,05 bis 0,01 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 bis 0,5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.The fat-soluble vitamins of the vitamin K group, which are based on the basic structure of 2-methyl-1,4-naphthoquinone, include phylloquinone (vitamin K 1 ), farnoquinone or menaquinone-7 (vitamin K2) and menadione (vitamin K 3 ) , Particularly preferred compositions according to the invention are characterized in that they contain at least one vitamin K in a total amount of from 0001 to 1.0% by weight, preferably from 0.05 to 0.01% by weight, particularly preferably from 0.1 to 0.5 Wt .-%, each based on the total composition included.
Vitamin A-palmitat (Retinylpalmitat), Pantolacton, Nicotinsäureamid, Pyridoxin, Pyridoxamin, Pyridoxal, Biotin, Ascorbylpalmitat, Ascorbylacetat, Mg-Ascorbylphosphat, Na-Ascorbylphosphat, Natrium- und Magnesiumascorbat und die Tocopherolester, besonders Tocopherylacetat, sind erfindungsgemäß besonders bevorzugt.vitamin A-palmitate (retinyl palmitate), pantolactone, nicotinic acid amide, Pyridoxine, pyridoxamine, pyridoxal, biotin, ascorbyl palmitate, ascorbyl acetate, Mg ascorbyl phosphate, Na ascorbyl phosphate, sodium and magnesium ascorbate and the tocopherol esters, especially tocopheryl acetate, are particularly preferred in the invention prefers.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens eine α-Hydroxycarbonsäure, α-Ketocarbonsäure oder β-Hydroxycarbonsäure oder deren Ester-, Lacton- oder Salzform. Erfindungsgemäß bevorzugte α-Hydroxycarbonsäuren oder α-Ketocarbonsäuren sind Glycolsäure, Milchsäure, Weinsäure, Citronensäure, 2-Hydroxybutansäure, 2,3-Dihydroxypropansäure, 2-Hydroxypentansäure, 2-Hydroxyhexansäure, 2-Hydroxyheptansäure, 2-Hydroxyoctansäure, 2-Hydroxydecansäure, 2-Hydroxydodecansäure, 2-Hydroxytetradecansäure, 2-Hydroxyhexadecansäure, 2-Hydroxyoctadecansäure, Mandelsäure, 4-Hydroxymandelsäure, Apfelsäure, Erythrarsäure, Threarsäure, Glucarsäure, Galactarsäure, Mannarsäure, Gularsäure, 2-Hydroxy-2-methylbernsteinsaure, Gluconsäure, Brenztraubensäure, Glucuronsäure und Galacturonsäure. Besonders bevorzugte α-Hydroxycarbonsäuren sind Milchsäure, Citronensäure, Glycolsäure und Gluconsäure. Eine besonders bevorzugte β-Hydroxycarbonsäure ist Salicylsäure. Die Ester der genannten Säuren sind ausgewählt aus den Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Isopropyl-, Butyl-, Amyl-, Pentyl-, Hexyl-, 2-Ethylhexyl-, Octyl-, Decyl-, Dodecyl- und Hexadecylestern. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie neben der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination mindestens eine α-Hydroxycarbonsäure, α-Ketocarbonsäure und/oder β-Hydroxycarbonsäure oder ein Derivat, insbesondere einen Ester, ein Lacton oder ein Salz hiervon, in einer Gesamtmenge von 0,01–10 Gew.-%, bevorzugt 0,1–5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5–1–2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.In a further preferred embodiment include the Compositions according to the invention in addition to at least an α-hydroxycarboxylic acid, α-ketocarboxylic acid or β-hydroxycarboxylic acid or its ester, lactone or salt form. According to the invention preferred α-hydroxycarboxylic acids or α-ketocarboxylic acids are glycolic acid, Lactic acid, tartaric acid, citric acid, 2-hydroxybutanoic acid, 2,3-dihydroxypropanoic acid, 2-Hydroxypentanoic acid, 2-hydroxyhexanoic acid, 2-hydroxyheptanoic acid, 2-hydroxyoctanoic acid, 2-hydroxydecanoic acid, 2-hydroxydodecanoic acid, 2-hydroxytetradecanoic acid, 2-hydroxyhexadecanoic acid, 2-hydroxyoctadecanoic acid, mandelic acid, 4-hydroxymandelic acid, Malic acid, erythraric acid, threar acid, Glucaric acid, galactaric acid, mannaric acid, Gularic acid, 2-hydroxy-2-methylsuccinic acid, gluconic acid, Pyruvic acid, glucuronic acid and galacturonic acid. Particularly preferred α-hydroxycarboxylic acids are Lactic acid, citric acid, glycolic acid and gluconic acid. A particularly preferred β-hydroxycarboxylic acid is salicylic acid. The esters of the acids mentioned are selected from the methyl, ethyl, propyl, isopropyl, Butyl, amyl, pentyl, hexyl, 2-ethylhexyl, octyl, decyl, dodecyl and hexadecyl esters. Particularly preferred according to the invention Compositions are characterized by being next to the at least an α-hydroxycarboxylic acid, α-ketocarboxylic acid and / or β-hydroxycarboxylic acid or a derivative, in particular an ester, a lactone or a salt thereof, in one Total amount of 0.01-10 wt .-%, preferably 0.1-5 Wt .-%, particularly preferably 0.5-1-2 wt .-%, respectively based on the total composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein Flavonoid oder mindestens einen Flavonoid-reichen Pflanzenextrakt. Die erfindungsgemäß bevorzugten Flavonoide umfassen die Glycoside der Flavone, der Flavanone, der 3-Hydroxyflavone (Flavonole), der Aurone und der Isoflavone. Besonders bevorzugte Flavonoide sind ausgewählt aus Naringin (Aurantiin, Naringenin-7-rhamnoglucosid), α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosylisoquercetin, α-Glucosylquercetin, Dihydroquercetin (Taxifolin), Hesperidin (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rhamnoglucosid, Hesperitin-7-O-rhamnoglucosid), Neohesperidin, Rutin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavon-3-rhamnoglucosid, Quercetin-3-rhamnoglucosid), Troxerutin (3,5-Dihydroxy-3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Diosmin (3',4',7-Trihydroxy-5-methoxyflavanon-7-rhamnoglucosid), Eriodictin und Apigenin-7-glucosid (4',5,7-Trihydroxyflavon-7-glucosid).In a further preferred embodiment include the at least a flavonoid or at least one flavonoid-rich plant extract. The inventively preferred flavonoids include the glycosides of flavones, flavanones, 3-hydroxyflavones (flavonols), the aurones and the isoflavones. Particularly preferred flavonoids are selected from naringin (aurantiine, naringenin-7-rhamnoglucoside), α-glucosylrutin, α-glucosylmyricetin, α-glucosylisoquercetin, α-glucosylquercetin, Dihydroquercetin (Taxifolin), hesperidin (3 ', 5,7-trihydroxy-4'-methoxyflavanone-7-rhamnoglucoside, Hesperidin-7-O-rhamnoglucoside), neohesperidin, rutin (3,3 ', 4', 5,7-pentahydroxyflavone-3-rhamnoglucoside, Quercetin-3-rhamnoglucoside), troxerutin (3,5-dihydroxy-3 ', 4', 7-tris (2-hydroxyethoxy) -flavone-3- (6-O- (6-deoxy-α-L-mannopyranosyl) -β-D-glucopyranoside)), Monoxerutin (3,3 ', 4', 5-Tetrahydroxy-7- (2-hydroxyethoxy) -flavone-3- (6-O- (6-deoxy-α-L-mannopyranosyl) -β-D-glucopyranoside)) . Diosmin (3 ', 4', 7-trihydroxy-5-methoxyflavanone-7-rhamnoglucoside), Eriodictin and apigenin-7-glucoside (4 ', 5,7-trihydroxyflavone-7-glucoside).
Erfindungsgemäß außerordentlich bevorzugte Flavonoide sind α-Glucosylrutin, Naringin und Apigenin-7-glucosid.Extraordinarily according to the invention preferred flavonoids are α-glucosylrutin, naringin and Apigenin-7-glucoside.
Ebenfalls bevorzugt sind die aus zwei Flavonoideinheiten aufgebauten Biflavonoide, die z. B. in Gingko-Arten vorkommen. Weitere bevorzugte Flavonoide sind die Chalkone, vor allem Phloricin, Hesperidinmethylchalkon und Neohesperidindihydrochalkon.Also preferred are the biflavonoids composed of two flavonoid units, the z. B. occur in gingko species. Other preferred flavonoids are the chalcones, especially phloricin, hesperidin methyl chalcone and neohesperidin dihydrochalcone.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens ein Flavonoid in einer Gesamtmenge von 0,0001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,0005 bis 0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Flavonoidaktivsubstanz in der gesamten kosmetischen Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they at least one flavonoid in a total amount of 0.0001 to 1% by weight, preferably 0.0005 to 0.5 wt .-% and particularly preferably 0.001 to 0.1 wt .-%, each based on the Flavonoidaktivsubstanz in the entire cosmetic composition, included.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein Isoflavonoid oder mindestens einen Isoflavonoid-reichen Pflanzenextrakt. Zu den Isoflavonoiden werden an dieser Stelle die Isoflavone und die Isoflavon-Glycoside gezählt.In a further preferred embodiment include the at least an isoflavonoid or at least one isoflavonoid-rich plant extract. To the Isoflavonoid at this point the Isoflavone and the isoflavone glycosides are counted.
Unter Isoflavonen sind im Sinne der vorliegenden Erfindung Stoffe zu verstehen, die Hydrierungs-, Oxidations- oder Substitutionsprodukte des 3-Phenyl-4H-1-benzopyrans darstellen, wobei eine Hydrierung in der 2,3-Stellung des Kohlenstoffgerüsts vorliegen kann, eine Oxidation unter Ausbildung einer Carbonylgruppe in der 4-Stellung vorliegen kann, und unter Substitution der Ersatz eines oder mehrerer Wasserstoffatome durch Hydroxy- oder Methoxy-Gruppen zu verstehen ist.Under Isoflavones are substances for the purposes of the present invention, the hydrogenation, oxidation or substitution products of 3-phenyl-4H-1-benzopyran represent hydrogenation in the 2,3-position of the carbon skeleton may be present, an oxidation to form a carbonyl group in the 4-position can be present, and substitution substitution one or more hydrogen atoms by hydroxy or methoxy groups to understand.
Zu den erfindungsgemäß bevorzugten Isoflavonen zählen beispielsweise Daidzein, Genistein, Prunetin, Biochanin, Orobol, Santal, Pratensein, Irigenin, Glycitein, Biochanin A und Formononetin. Als Isoflavone besonders bevorzugt sind Daidzein, Genistein, Glycitein und Formononetin. In den erfindungsgemäß bevorzugten Isoflavon-Glycosiden sind die Isoflavone über mindestens eine Hydroxygruppe mit mindestens einem Zucker glycosidisch verknüpft. Als Zucker kommen Mono- oder Oligosaccharide, insbesondere D-Glucose, D-Galactose, D-Glucuronsäure, D-Galacturonsäure, D-Xylose, D-Apiose, L-Rhamnose, L-Arabinose und Rutinose in Betracht. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Isoflavon-Glycoside sind Daidzin und Genistin.To include the preferred isoflavones according to the invention for example, daidzein, genistein, prunetin, biochanin, orobol, Santal, Pratensein, Irigenin, Glycitein, Biochanin A and Formononetin. Daidzein, genistein, glycitein are particularly preferred as isoflavones and formononetin. In the inventively preferred Isoflavone glycosides are the isoflavones over at least a hydroxy group glycosidically linked to at least one sugar. Mono- or oligosaccharides, in particular D-glucose, D-galactose, D-glucuronic acid, D-galacturonic acid, D-xylose, D-apiose, L-rhamnose, L-arabinose and rutinose. Particularly according to the invention preferred isoflavone glycosides are daidzin and genistin.
Erfindungsgemäß weiterhin bevorzugt ist es, wenn die Isoflavone und/oder deren Glycoside als Bestandteile eines aus einer Pflanze gewonnenen Substanzgemisches, insbesondere eines pflanzlichen Extraktes, in den Zubereitungen enthalten sind. Solche pflanzlichen Substanzgemische können in dem Fachmann geläufiger Weise beispielsweise durch Auspressen oder Extrahieren aus Pflanzen wie Soja, Rotklee oder Kichererbsen gewonnen werden. Besonders bevorzugt werden in den erfindungsgemäßen Zubereitungen Isoflavone oder Isoflavon-Glycoside in Form von aus Soja gewonnenen Extrakten eingesetzt, wie sie beispielsweise unter der Produktbezeichnung Soy Protein Isolate SPI (Protein Technology International, St. Louis) oder Soy Phytochemicals Concentrate SPC (Archer Daniels Midland, Decatur) im Handel erhältlich sind. Ein weiterer besonders bevorzugter Isoflavonoid-reicher Pflanzenextrakt ist Apfelkernextrakt, insbesondere das Handelsprodukt Ederline von Seporga. Ederline enthält Phytohormone, Isoflavonoide, Phytosterole, Triterpenoide, Tocopherole und natürliche Wachse.According to the invention it is preferred if the isoflavones and / or their glycosides as Constituents of a substance mixture obtained from a plant, in particular a herbal extract, in the preparations are included. Such vegetable substance mixtures can in the skilled person, for example, by squeezing or extract from plants such as soy, red clover or chickpeas be won. Particular preference is given in the inventive Preparations isoflavones or isoflavone glycosides in the form of Soy extracts are used as they are, for example the product name Soy Protein Isolate SPI (Protein Technology International, St. Louis) or Soy Phytochemicals Concentrate SPC (Archer Daniels Midland, Decatur) available commercially are. Another particularly preferred isoflavonoid-rich plant extract is apple seed extract, in particular the commercial product Ederline of Seporga. Ederline contains phytohormones, isoflavonoids, Phytosterols, triterpenoids, tocopherols and natural Waxes.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens ein Isoflavonoid in einer Gesamtmenge von 0,00001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,0005 bis 0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Isoflavonoidaktivsubstanz in der gesamten kosmetischen Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they at least one isoflavonoid in a total of .00001 to 1 wt .-%, preferably 0.0005 to 0.5 wt .-% and particularly preferably 0.001 to 0.1 wt .-%, each based on the Isoflavonoidaktivsubstanz in the entire cosmetic composition, included.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein Polyphenol oder einen Polyphenol-reichen Pflanzenextrakt.In a further preferred embodiment include the at least a polyphenol or a polyphenol-rich plant extract.
Unter Polyphenolen sind erfindungsgemäß aromatische Verbindungen zu verstehen, die mindestens zwei phenolische Hydroxy-Gruppen im Molekül enthalten. Hierzu zählen die drei Dihydroxybenzole Brenzcatechin, Resorcin und Hydrochinon, weiterhin Phloroglucin, Pyrogallol und Hexahydroxybenzol. In der Natur treten freie und veretherte Polyphenole beispielsweise in Blütenfarbstoffen (Anthocyanidine, Flavone), in Gerbstoffen (Catechine, Tannine), als Flechten- oder Farn-Inhaltsstoffe (Usninsäure, Acylpolyphenole), in Ligninen und als Gallussäure-Derivate auf. Bevorzugte Polyphenole sind Flavone, Catechine, Usninsäure, und als Tannine die Derivate der Gallussäure, Digallussäure und Digalloylgallussäure. Besonders bevorzugte Polyphenole sind die monomeren Catechine, das heißt die Derivate der Flavan-3-ole, und Leukoanthocyanidine, das heißt die Derivate der Leukoanthocyanidine, die bevorzugt in 5,7,3',4',5'-Stellung phenolische Hydroxygruppen tragen, bevorzugt Epicatechin und Epigallocatechin, sowie die daraus durch Selbstkondensation entstehenden Gerbstoffe. Solche Gerbstoffe werden bevorzugt nicht in isolierter Reinsubstanz, sondern als Extrakte gerbstoffreicher Pflanzenteile eingesetzt, z. B. Extrakte von Catechu, Quebracho, Eichenrinde und Pinienrinde sowie anderen Baumrinden, Blättern von Grünem Tee (camellia sinensis) und Mate. Ebenfalls besonders bevorzugt sind die Tannine. Ein besonders bevorzugter Polyphenol-reicher kosmetischer Wirkstoff ist das Handelsprodukt Sepivinol R, ein Extrakt aus Rotwein, erhältlich von der Firma Seppic. Ein weiterer besonders bevorzugter Polyphenol-reicher kosmetischer Wirkstoff ist das Handelsprodukt Crodarom Chardonnay L, ein Extrakt aus den Kernen der Chardonnay-Traube, erhältlich von der Firma Croda. Erfindungsgemäß bevorzugt werden die Polyphenole in Mengen von 0,001 bis 10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,005 bis 5 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 0,01 bis 3 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gewicht des Handelsproduktes, das mindestens ein Polyphenol enthält, in der gesamten erfindungsgemäßen Zusammensetzung, eingesetzt.According to the invention, polyphenols are aromatic compounds which contain at least two phenolic hydroxyl groups in the molecule. These include the three dihydroxybenzenes catechol, resorcinol and hydroquinone, phloroglucin, pyrogallol and hexahydroxybenzene. In nature, free and etherified polyphenols occur, for example, in floral dyes (anthocyanidins, flavones), in tannins (catechins, tannins), as lichen or fern ingredients (usnic acid, acylpolyphenols), in lignins and as gallic acid derivatives. Preferred polyphenols are flavones, catechins, usnic acid, and as tannins the derivatives of gallic acid, digallic acid and digalloylgallic acid. Particularly preferred polyphenols are the monomeric catechins, ie the derivatives of flavan-3-ols, and leucoanthocyanidins, ie the derivatives of leucoanthocyanidins which preferably carry phenolic hydroxyl groups in the 5,7,3 ', 4', 5 'position, prefers epicatechin and epigallocatechin, as well as the resulting from self-condensation Tannins. Such tannins are preferably not used in isolated pure substance, but as extracts of tanning-rich plant parts, eg. Extracts of catechu, quebracho, oak bark and pine bark, as well as other tree bark, leaves of green tea (camellia sinensis) and mate. Also particularly preferred are the tannins. A particularly preferred polyphenol-rich cosmetic active ingredient is the commercial product Sepivinol R, an extract of red wine, available from Seppic. Another particularly preferred polyphenol-rich cosmetic active ingredient is the commercial product Crodarom Chardonnay L, an extract from the cores of the Chardonnay grape, available from Croda. According to the invention, the polyphenols are preferred in amounts of 0.001 to 10% by weight, more preferably 0.005 to 5% by weight and very preferably 0.01 to 3% by weight, based in each case on the weight of the commercial product, of at least one polyphenol contains, used in the entire composition of the invention.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein Ubichinon oder ein Ubichinol oder deren Derivate. Ubichinole sind die reduzierte Form der Ubichinone. Die erfindungsgemäß bevorzugten Ubichinone weisen die Formel (II) auf: mit n = 6, 7, 8, 9 oder 10.In a further preferred embodiment, the compositions according to the invention comprise at least one ubiquinone or a ubiquinol or derivatives thereof. Ubiquinols are the reduced form of ubiquinones. The preferred ubiquinones according to the invention have the formula (II): with n = 6, 7, 8, 9 or 10.
Besonders bevorzugt ist das Ubichinon der Formel (II) mit n = 10, auch bekannt als Coenzym Q10. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens ein Ubichinon, Ubichinol oder ein Derivat hiervon in einer Gesamtmenge von 0,0001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,005 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.Especially Preferably, the ubiquinone of formula (II) with n = 10, also known as coenzyme Q10. Particularly preferred according to the invention Compositions are characterized in that they are at least a ubiquinone, ubiquinol or a derivative thereof in a total amount from 0.0001 to 1% by weight, preferably 0.001 to 0.5% by weight, and especially preferably 0.005 to 0.1 wt .-%, each based on the total Composition, included.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen Silymarin. Silymarin stellt erfindungsgemäß ein früher als einheitliche Substanz angesehenes Wirkstoff-Konzentrat aus den Früchten der Mariendistel (Silybum marianum) dar. Die Hauptbestandteile des Silymarins sind Silybin (Silymarin I), Silychristin (Silymarin II) und Silydianin, die zur Gruppe der Flavanolignane gehören.In a further preferred embodiment include the compositions of the invention silymarin. Silymarin according to the invention is an earlier regarded as a unitary substance concentrate from the Fruits of milk thistle (Silybum marianum). The main components of Silymarin are Silybin (Silymarin I), Silychristin (Silymarin II) and silydianin, which belong to the group of flavanolignans.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie Silymarin in Mengen von 0,00001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,0001 bis 0,01 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,005 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they Silymarin in amounts of 0.00001 to 1 wt .-%, preferably 0.0001 bis 0.01 wt .-% and particularly preferably 0.005 to 0.1 wt .-%, respectively based on the total composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein natürlich vorkommendes Xanthin-Derivat, ausgewählt aus Coffein, Theophyllin, Theobromin und Aminophyllin. Erfindungsgemäß bevorzugt sind die natürlich vorkommenden Xanthin-Derivate in Mengen von 0,0001 bis 1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 0,005 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.In a further preferred embodiment include the at least a naturally occurring xanthine derivative selected from caffeine, theophylline, theobromine and aminophylline. According to the invention preferred are the naturally occurring xanthine derivatives in amounts from 0.0001 to 1% by weight, more preferably from 0.001 to 0.5% by weight and most preferably 0.005 to 0.1% by weight, respectively based on the total composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen Ectoin. Ectoin ist der Trivialname für 2-Methyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-carboxylat. Erfindungsgemäß bevorzugt ist Ectoin in Mengen von 0,0001 bis 1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 0,005 bis 0,01 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.In a further preferred embodiment include the Compositions of the invention Ectoin. Ectoin is the common name for 2-methyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylate. According to the invention, ectoine is preferred in amounts from 0.0001 to 1% by weight, more preferably from 0.001 to 0.5% by weight and most preferably 0.005 to 0.01% by weight, respectively based on the total composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen Kreatin. Kreatin ist der Trivialname für N-Methyl-guanidino-essigsaure bzw. N-Amidinosarkosin. Erfindungsgemäß bevorzugt ist Kreatin in Mengen von 0,0001 bis 1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 0,01 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.In a further preferred embodiment, the compositions according to the invention contain creatine. Creatine is the common name for N-methyl-guanidino-acetic acid or N-amidinosarcosine. According to the invention, creatine is preferred in amounts of 0.0001 to 1% by weight, more preferably 0.001 to 0.5% by weight and most preferably 0.01 to 0.1% by weight, based in each case on the entire composition tion, included.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Olivenblattextrakt (Olea Europaea (Olive) Leaf Extract). Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugter Olivenblattextrakt ist unter der Handelsbezeichnung Oleanoline DPG von der Firma Vincience erhältlich. Ein weiterer erfindungsgemäß besonders bevorzugter Olivenblattextrakt ist unter der Handelsbezeichnung Olea europ Fol extr. S. sicc. von der Firma Fruitarom erhältlich.In a further preferred embodiment include the at least an olive leaf extract (Olea Europaea (Olive) Leaf Extract). One Olive leaf extract particularly preferred according to the invention is under the trade name Oleanoline DPG by Vincience available. Another invention especially preferred olive leaf extract is under the trade name Olea europ Fol extr. S. sicc. available from Fruitarom.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Olivenblattextrakt in einer Gesamtmenge von 0,01 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 3 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,5 bis 1–2 Gew.-%, jeweils bezogen auf den Extrakt als Handelsprodukt tel quel in der gesamten erfindungsgemäßen Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they at least one olive leaf extract in a total amount of 0.01 to 5 wt .-%, preferably 0.1 to 3 wt .-% and particularly preferably 0.5 to 1-2 wt .-%, each based on the extract as Commercial product tel quel throughout the invention Composition, included.
Olivenblattextrakte können einen hohen Gehalt an Oleanolsäure und/oder Oleanol aufweisen. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen Oleanolsäure, Oleanol und/oder Oleuropein. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie Oleanolsäure, Oleanol und/oder Oleuropein in einer Gesamtmenge von 0,00001 bis 2 Gew.-%, bevorzugt 0,001 bis 1 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,05 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, enthalten.Olive leaf extracts can have a high content of oleanolic acid and / or Have oleanol. In a further preferred embodiment contain the compositions of the invention Oleanolic acid, oleanol and / or oleuropein. Particularly according to the invention preferred compositions are characterized in that they Oleanolic acid, oleanol and / or oleuropein in a total amount from 0.00001 to 2% by weight, preferably 0.001 to 1% by weight, and especially preferably 0.05 to 0.1 wt .-%, each based on the total inventive Composition, included.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen Ursolsäure. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie Ursolsäure in einer Gesamtmenge von 0,00001 bis 2 Gew.-%, bevorzugt 0,001 bis 1 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,05 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, enthalten.In a further preferred embodiment include the compositions of the invention Ursolic acid. Particularly preferred compositions according to the invention are characterized in that they have ursolic acid in one Total amount of 0.00001 to 2% by weight, preferably 0.001 to 1% by weight and particularly preferably 0.05 to 0.1 wt .-%, each based on the entire composition according to the invention, contain.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Wirkstoff, der ausgewählt ist aus den Mono- und Polyhydroxystilbenen und deren Estern. Unter Polyhydroxystilbenen werden erfindungsgemäß Stilbene verstanden, die mit 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Hydroxygruppen an den beiden Phenylresten substituiert sind, wobei diese verestert sein können. Mono- und Polyhydroxystilbene und deren Ester erhöhen und/oder verbessern die Interaktion zwischen der extrazellulären Matrix und den Fibroblasten.In a further preferred embodiment include the at least an active ingredient selected from mono- and polyhydroxystilbenes and their esters. Polyhydroxystilbenes according to the invention are stilbenes understood as having 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 or 10 hydroxy groups substituted on the two phenyl radicals, which esterified could be. Mono- and polyhydroxystilbenes and their esters increase and / or improve the interaction between the extracellular matrix and fibroblasts.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Hydroxystilbene und deren Ester sind ausgewählt aus Resveratrol (trans-Stilben-3,4'-5-triol), den Resveratrolmono-, -di- und -triphosphorsäureestern und deren Salzen. Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugter Resveratrolphosphorsäureester ist Trisodium Resveratrol Triphosphate, z. B. erhältlich von Ajinomoto.Particularly according to the invention Preferred hydroxystilbenes and their esters are selected from resveratrol (trans-stilbene-3,4'-5-triol), the resveratrol mono-, -di- and -triphosphorsäureestern and their salts. One Resveratrol phosphoric acid ester particularly preferred according to the invention Trisodium Resveratrol Triphosphate, z. B. available from Ajinomoto.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Wirkstoff, der ausgewählt ist aus den Mono- und Polyhydroxystilbenen und deren Estern, in einer Gesamtmenge von 0,000001–5 Gew.-%, bevorzugt 0,00001–1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,0001–0,1 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 0,005–0,05 Gew.-%, enthalten, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten Zusammensetzung.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one active ingredient, the is selected from the mono- and polyhydroxystilbenes and their esters, in a total amount of 0.000001-5% by weight, preferably 0.00001-1 wt%, more preferably 0.0001-0.1 % By weight, and most preferably 0.005-0.05 Wt .-%, contained, in each case based on the content of active substance in the whole composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein Derivat von methyliertem Silanol, vorzugsweise mindestens einen Ester von methyliertem Silanol. Bevorzugte Derivate von methyliertem Silanol sind ausgewählt aus:
- – sodium mannuronate methylsilanol (Algisium, Exsymol)
- – methylsilanol mannuronate (Algisium C®, Exsymol)
- – methylsilanol mannuronate Nylon-12 (Algisium C powder®, Exsymol)
- – ascorbylmethylsilanol (Ascorbosilane concentrate C®, Exsymol)
- – ascorbylmethylsilanol pectinate (Ascorbosilane C®, Exsymol)
- – dimethyl oxobenzodioxsilane (DSBC®, Exsymol)
- – dimethyl oxobenzodioxasilane Nylon-12 (DSBC powder®, Exsymol)
- – sodium hyaluronate dimethylsilanol (DSH®, Exsymol)
- – dimethylsilanol hyaluronate (DSHC®, Exsymol)
- – methysilanol glycyrrhizinate (Glysinol®, Exsymol)
- – methylsilanolhydroxyproline (Hydroxyprolisilane®, Exsymol)
- – methylsilanolhydroxyproline aspartate (Hydroxyprolisilane C®, Exsymol)
- – sodium lactate methylsilanol (Lasilium®, Exsymol)
- – lactoylmethylsilanol elastinate (Lasilium C®, Exsymol)
- – dioleyl tocopheryl methylsilanol (Liposiliol C®, Exsymol)
- – methylsilanol acetylmethionate (Methiosilane®, Exsymol)
- – acetylmethionylmethylsifanol elastinate (Methiosilane C®, Exsymol)
- – methylsilanol PEG 7 glyceryl cocoate (Monosiliol®, Exsymol)
- – methylsilanol tri PEG 7 glyceryl cocoate (Monosiliol C®, Exsymol)
- – methylsilanol elastinate (Proteosilane C®, Exsymol)
- – pyrollidone carboxylate caustic methylsilanol (Silhydrate®, Exsymol)
- – pyrollidone carboxylate copper methylsilanol (Silhydrate C®, Exsymol)
- – methylsilanolcarboxymethyl theophylline (Theophyllisilane®, Exsymol)
- – methylsilancarboxymethyl theophylline alginate (Theophyllisilane C® Exsymol)
- – methylsilanol acetyltyrosine (Tyrosilane®, Exsymol)
- – copper acetyl tyrosinate methylsilanol (Tyrosilane C®, Exsymol).
- - sodium mannuronate methylsilanol (algisium, exsymol)
- - Mannuronate methylsilanol (Algisium C ®, Exsymol)
- - Methylsilanol Mannuronate Nylon-12 (Algisium C powder ®, Exsymol)
- - ascorbylmethylsilanol (Ascorbosilane concentrate C ®, Exsymol)
- - ascorbylmethylsilanol pectinate (Ascorbosilane C ®, Exsymol)
- - dimethyl oxobenzodioxsilane (DSBC ®, Exsymol)
- - dimethyl oxobenzodioxasilane Nylon-12 (DSBC ® powder, Exsymol)
- - sodium hyaluronate dimethylsilanol (DSH ®, Exsymol)
- - dimethylsilanol hyaluronate (DSHC ®, Exsymol)
- - Methysilanol glycyrrhizinate (Glysinol ® , exsymol)
- - methylsilanolhydroxyproline (Hydroxyprolisilane ®, Exsymol)
- - methylsilanolhydroxyproline aspartate (Hydroxyprolisilane C ®, Exsymol)
- - sodium lactate methylsilanol (Lasilium ® , exsymol)
- - lactoylmethylsilanol elastinate (Lasilium C ®, Exsymol)
- - dioleyl tocopheryl methylsilanol (Liposiliol C ®, Exsymol)
- - Methylsilanol acetylmethionate (Methiosilane ®, Exsymol)
- - acetylmethionylmethylsifanol elastinate (Methiosilane C ®, Exsymol)
- - methylsilanol PEG 7 glyceryl cocoate (Monosiliol ®, Exsymol)
- - methylsilanol tri PEG 7 glyceryl cocoate (Monosiliol C ®, Exsymol)
- - Methylsilanol elastinate (Proteosilane C ®, Exsymol)
- - pyrollidone carboxylate caustic methylsilanol (Silhydrate ® , exsymol)
- - pyrollidone carboxylate copper methylsilanol (Silhydrate C ®, Exsymol)
- - methylsilanolcarboxymethyl theophylline (Theophyllisilane ®, Exsymol)
- - methylsilancarboxymethyl theophylline alginate (Theophyllisilane ® C Exsymol)
- - Methylsilanol acetyltyrosine (Tyrosilane ®, Exsymol)
- - copper acetyl tyrosinate methylsilanol (Tyrosilane C ®, Exsymol).
Besonders bevorzugt sind Sodium Hyaluronate Dimethylsilanol, Dimethylsilanol Hyaluronate, Methylsilanol Mannuronate, Methylsilanol Hydroxyproline und Methylsilanol Hydroxyproline Aspartate. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein Derivat von methyliertem Silanol in Gesamtmengen von 0,001–5 Gew.-%, bevorzugt 0,005–1 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,01–0,5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Aktivsubstanz in der gesamten erfindungsgemäßen Zusammensetzung.Especially Sodium hyaluronates are preferably dimethylsilanol, dimethylsilanol Hyaluronates, Methylsilanol Mannuronate, Methylsilanol Hydroxyproline and methylsilanol hydroxyproline aspartates. In a further preferred Embodiment contain the inventive Compositions at least one derivative of methylated silanol in total amounts of 0.001-5 wt .-%, preferably 0.005-1 Wt .-% and particularly preferably 0.01-0.5 wt .-%, respectively based on the active substance throughout the invention Composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen Phytinsäure. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie Phytinsäure in einer Gesamtmenge von 0,001–1 Gew.-%, bevorzugt 0,01–0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,05–0,1 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.In a further preferred embodiment include the Compositions according to the invention phytic acid. Particularly preferred cosmetic according to the invention or dermatological compositions are characterized that they produce phytic acid in a total of 0.001-1 Wt .-%, preferably 0.01-0.5 wt .-% and particularly preferably 0.05-0.1 wt .-%, each based on the total Composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Extrakt aus Maiskörnern (Zea Mays (Corn) Kernel Extract). Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugter Extrakt aus Maiskörnern ist unter der Handelsbezeichnung Deliner von der Firma Coletica erhältlich. Dieser Extrakt erhöht und/oder verbessert die Interaktion zwischen der extrazellulären Matrix und den Fibroblasten.In a further preferred embodiment include the at least an extract of corn kernels (Zea mays (Corn) Kernel Extract). An inventively particularly preferred extract from corn kernels is under the trade name Deliner available from the company Coletica. This extract increases and / or improves the interaction between the extracellular Matrix and the fibroblasts.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Wirkstoff, der ausgewählt ist aus Extrakten aus Maiskörnern (Zea Mays (Corn) Kernel Extract), in einer Gesamtmenge von 0,01–5 Gew.-%, bevorzugt 0,1–3 Gew.-%, besonders bevorzugt 1–2 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf den Gehalt an Extrakt tel quel in der gesamten Zusammensetzung. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Wirkstoff, der ausgewählt ist aus Extrakten aus Maiskörnern (Zea Mays (Corn) Kernel Extract), in einer Gesamtmenge von 0,00001–1 Gew.-%, bevorzugt 0,0001–0,1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001–0,05 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten Zusammensetzung.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one active ingredient, the is selected from extracts of corn kernels (Zea Mays (Corn) Kernel Extract), in a total of 0.01-5 Wt .-%, preferably 0.1-3 wt .-%, particularly preferably 1-2 Wt .-%, each based on the content of extract tel quel in the entire composition. Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one active ingredient, the is selected from extracts of corn kernels (Zea Mays (Corn) Kernel Extract), in a total amount of 0.00001-1 wt%, preferably 0.0001-0.1 wt .-%, particularly preferably 0.001-0.05 Wt .-%, in each case based on the content of active substance in the whole composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Extrakt aus Haferkörnern (Avena Sativa (Oat) Kernel Extract). Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugter Extrakt aus Haferkörnern ist unter der Handelsbezeichnung Drago Beta Glucan (02/060800) von der Firma Symrise erhältlich. Dieser Extrakt erhöht und/oder verbessert die Interaktion zwischen der extrazellulären Matrix und den Fibroblasten.In a further preferred embodiment include the at least an extract of oat grains (Avena sativa (Oat) kernel Extract). A particularly preferred according to the invention Oat grain extract is under the trade name Drago Beta Glucan (02/060800) available from Symrise. This extract increases and / or improves the interaction between the extracellular matrix and the fibroblasts.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Wirkstoff, der ausgewählt ist aus Extrakten aus Haferkörnern (Avena Sativa (Oat) Kernel Extract), in einer Gesamtmenge von 0,01–5 Gew.-%, bevorzugt 0,1–3 Gew.-%, besonders bevorzugt 1–2 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf den Gehalt an Extrakt tel quel in der gesamten Zusammensetzung. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Wirkstoff, der ausgewählt ist aus Extrakten aus Haferkörnern (Avena Sativa (Oat) Kernel Extract), in einer Gesamtmenge von 0,00001–1 Gew.-%, bevorzugt 0,0001–0,1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001–0,05 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten Zusammensetzung.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one active ingredient, the is selected from extracts of oat grains (Avena sativa (Oat) kernel extract), in a total of 0.01-5 Wt .-%, preferably 0.1-3 wt .-%, particularly preferably 1-2 Wt .-%, each based on the content of extract tel quel in the entire composition. Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one active ingredient, the is selected from extracts of oat grains (Avena sativa (Oat) Kernel Extract), in a total amount of 0.00001-1 wt%, preferably 0.0001-0.1 wt .-%, particularly preferably 0.001-0.05 Wt .-%, in each case based on the content of active substance in the whole composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein Produkt, das durch Fermentation von gezuckertem Schwarztee mit den zwei symbiotischen Mikroorganismen Saccharomyces und Acetobacter ylinum gewonnen wird, als KOmbucha bezeichnet wird und die INCI-Bezeichnung Saccharomyces/Xylinum/Black Tea Ferment trägt. Derartige Produkte erhöhen und/oder verbessern die Interaktion zwischen der extrazellulären Matrix und den Fibroblasten. Ein besonders bevorzugtes Produkt ist unter dem Handelsnamen Kombuchka von der Firma Sederma erhältlich (INCI-Bezeichnung: Saccharomyces/Xylinum/Black Tea Ferment, Glycerin, Hydroxyethylcellulose).In a further preferred embodiment, the compositions according to the invention contain at least one product which is obtained by fermentation of sugared black tea with the two symbiotic microorganisms Saccharomyces and Acetobacter ylinum, referred to as KOmbucha and bears the INCI name Saccharomyces / Xylinum / Black Tea Ferment. Such products increase and / or enhance the interaction between the extracellular matrix and the fibroblasts. A particularly preferred product is available under the trade name Kombuchka from the company Sederma (INCI name: Saccharomyces / Xylinum / Black Tea Ferment, glycerol, hydroxyethyl cellulose).
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Wirkstoff, der ausgewählt ist aus Produkten, die durch Fermentation von gezuckertem Schwarztee mit den zwei symbiotischen Mikroorganismen Saccharomyces und Xylinum gewonnen werden und die INCI-Bezeichnung Saccharomyces/Xylinum/Black Tea Ferment tragen, in einer Gesamtmenge von 0,01–5 Gew.-%, bevorzugt 0,1–3 Gew.-%, besonders bevorzugt 1–2 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf den Gehalt an Produkt tel quel in der gesamten Zusammensetzung. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekenn zeichnet, dass sie mindestens einen Wirkstoff, der ausgewählt ist aus Produkten, die durch Fermentation von gezuckertem Schwarztee mit den zwei symbiotischen Mikroorganismen Saccharomyces und Acetobacter Xylinum gewonnen werden und die INCI-Bezeichnung Saccharomyces/Xylinum/Black Tea Ferment tragen, in einer Gesamtmenge von 0,00001–1 Gew.-%, bevorzugt 0,0001–0,1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001–0,05 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten Zusammensetzung.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one active ingredient, the is selected from products produced by fermentation of sweetened black tea with the two symbiotic microorganisms Saccharomyces and Xylinum are obtained and the INCI name Saccharomyces / Xylinum / Black Tea Ferment, in a total amount from 0.01-5 wt.%, preferably 0.1-3 wt.%, especially preferably 1-2 wt .-%, in each case based on the Content of product tel quel in the entire composition. Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it contains at least one active substance, the is selected from products produced by fermentation of sweetened black tea with the two symbiotic microorganisms Saccharomyces and Acetobacter xylinum are obtained and the INCI name Saccharomyces / Xylinum / Black Tea Ferment, in a total amount from 0.00001-1% by weight, preferably 0.0001-0.1% by weight, particularly preferably 0.001-0.05 wt .-%, respectively based on the content of active substance in the entire composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Extrakt aus Apfelkernextrakten (Pyrus Malus (Apple) Fruit Extract). Derartige Extrakte erhöhen und/oder verbessern die Interaktion zwischen der extrazellulären Matrix und den Fibroblasten. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Apfelkernextrakte sind unter der Handelsbezeichnung Ederline von der Firma Seporga erhältlich. Das Produkt Ederline enthält Phytohormone, Isoflavonoide, Phytosterole, Triterpenoide, Tocopherole und natürliche Wachse. Ederline ist einmal in wasserlöslicher Form als Ederline-H (INCI: PEG-40 Hydrogenated Castor Oil, PPG-2-Ceteareth-9, Pyrus Malus (Apple) Fruit Extract, zum anderen in fettlöslicher Form als Ederline-L (INCI: Hexyldecanol, Pyrus Malus (Apple) Fruit Extract) erhältlich.In a further preferred embodiment include the at least an extract of apple seed extracts (Pyrus malus (Apple) Fruit Extract). Increase and / or improve such extracts the interaction between the extracellular matrix and the fibroblasts. Particularly preferred according to the invention Apple Kernel Extracts are under the tradename Ederline of available from Seporga. The product contains Ederline Phytohormones, isoflavonoids, phytosterols, triterpenoids, tocopherols and natural waxes. Ederline is once in water-soluble Form as Ederline-H (INCI: PEG-40 Hydrogenated Castor Oil, PPG-2-Ceteareth-9, Pyrus malus (Apple) Fruit Extract, on the other in fat-soluble Form as Ederline-L (INCI: Hexyldecanol, Pyrus Malus (Apple) Fruit Extract) available.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie den Rohstoff Ederline in Mengen von 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 1–8 Gew.-% und besonders bevorzugt 3–5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Apfelkernextrakt in Mengen von 0,00001–2 Gew.-%, bevorzugt 0,001–1,6 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,03–1 Gew.-%, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it contains the raw material Ederline in quantities from 0.1-10% by weight, preferably 1-8% by weight, and especially preferably 3-5% by weight, in each case based on the total composition, contain. Particularly preferred according to the invention cosmetic or dermatological compositions are thereby in that it contains at least one apple seed extract in quantities of 0.00001-2% by weight, preferably 0.001-1.6% by weight and particularly preferably 0.03-1 wt .-%, each based on the content of active substance in the whole composition, contain.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Extrakt aus Lotuskeimen (Nelumbo Nucifera Germ Extract). Derartige Extrakte erhöhen und/oder verbessern die Interaktion zwischen der extrazellulären Matrix und den Fibroblasten. Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugter Lotuskeim-Extrakt ist unter der Handelsbezeichnung Lotus Germ Extract mit der INCI-Bezeichnung Water, Butylene Glycol, Nelumbo Nucifera Germ Extract von der Firma Maruzen erhältlich.In a further preferred embodiment include the at least an extract of lotus nuclei (Nelumbo nucifera germ extract). such Extracts increase and / or improve the interaction between the extracellular matrix and the fibroblasts. An invention particularly preferred lotus germ extract is under the trade name Lotus Germ Extract with the INCI name Water, Butylene Glycol, Nelumbo Nucifera Germ Extract available from Maruzen.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Extrakt aus Lotuskeimen (Nelumbo Nucifera Germ Extract) in Mengen von 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 1–8 Gew.-% und besonders bevorzugt 2–3 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Extrakt aus Lotuskeimen in Mengen von 0,00001–1 Gew.-%, bevorzugt 0,0001–0,1 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001–0,05 Gew.-%, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it contains at least one extract of lotus seeds (Nelumbo nucifera germ extract) in amounts of 0.1-10% by weight, preferably 1-8% by weight and more preferably 2-3 Wt .-%, each based on the total composition included. Particularly preferred cosmetic according to the invention or dermatological compositions are characterized that they contain at least one extract of lotus seeds in quantities of 0.00001-1% by weight, preferably 0.0001-0.1% by weight and particularly preferably 0.001-0.05 wt .-%, each based on the content of active substance in the whole composition, contain.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Extrakt aus Rotwein. Derartige Extrakte erhöhen und/oder verbessern die Interaktion zwischen der extrazellulären Matrix und den Fibroblasten. Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugter Rotweinextrakt ist unter dem Handelsnamen Sepivinol R von der Firma Seppic erhältlich.In a further preferred embodiment include the at least an extract of red wine. Increase such extracts and / or improve the interaction between the extracellular Matrix and the fibroblasts. An invention particularly preferred red wine extract is under the trade name Sepivinol R available from Seppic.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Extrakt aus Rotwein in Mengen von 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 1–8 Gew.-% und besonders bevorzugt 2–3 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Extrakt aus Rotwein in Mengen von 0,00001–1 Gew.-%, bevorzugt 0,0001–0,1 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001–0,05 Gew.-%, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten Zusammensetzung, enthalten.Particularly preferred cosmetic or dermatological compositions according to the invention are characterized in that they contain at least one extract of red wine in quantities of 0.1-10% by weight, preferably 1-8% by weight and particularly preferably 2-3% by weight, in each case based on the total composition, contain. Particularly preferred cosmetic or dermatological compositions according to the invention are characterized in that they contain at least one extract of red wine in quantities of 0.00001-1% by weight, preferably 0.0001-0.1% by weight and particularly preferably 0.001-0, 05 wt .-%, each based on the content of active substance in the total composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Extrakt aus Traubenkernen (Vitis Vinifera (Grape) Seed Extract). Derartige Extrakte erhöhen und/oder verbessern die Interaktion zwischen der extrazellulären Matrix und den Fibroblasten. Besonders bevorzugt stammen die Traubenkernextrakte aus der Chardonnay-Traube. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Traubenkernextrakte sind unter der Handelsbezeichnung Herbalia Grape von der Firma Cognis oder unter der Handelsbezeichnung Crodarom Chardonnay von Croda erhältlich.In a further preferred embodiment include the at least an extract of grape seeds (Vitis vinifera (Grape) Seed Extract). Such extracts increase and / or improve the interaction between the extracellular matrix and the fibroblasts. The grape seed extracts are particularly preferably derived from the Chardonnay grape. Particularly preferred grape seed extracts according to the invention are under the trade name Herbalia Grape by the company Cognis or available under the trade name Crodarom Chardonnay from Croda.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Extrakt aus Traubenkernen in Mengen von 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 1–8 Gew.-% und besonders bevorzugt 2–3 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Extrakt aus Traubenkernen in Mengen von 0,00001–1 Gew.-%, bevorzugt 0,0001–0,1 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001–0,05 Gew.-%, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it contains at least one extract of grape seeds in amounts of 0.1-10% by weight, preferably 1-8% by weight and particularly preferably 2-3 wt .-%, each based on the entire composition, included. Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it contains at least one extract of grape seeds in amounts of 0.00001-1 wt.%, preferably 0.0001-0.1 Wt .-% and particularly preferably 0.001-0.05 wt .-%, respectively based on the content of active substance in the entire composition, contain.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Extrakt aus Schwarzen Holunderblüten (Sambucus Nigra Flower Extract). Derartige Extrakte erhöhen und/oder verbessern die Interaktion zwischen der extrazellulären Matrix und den Fibroblasten. Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugter Extrakt aus Schwarzen Holunderblüten ist unter der Handelsbezeichnung Sambucus AO von der Firma Alpaflor/Centerchem bzw. von Permcos erhältlich.In a further preferred embodiment include the at least an extract of black elderflower (Sambucus nigra Flower extract). Increase and / or improve such extracts the interaction between the extracellular matrix and the fibroblasts. An invention particularly preferred extract of black elderflower is under the trade name Sambucus AO from the company Alpaflor / Centerchem or available from Permcos.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Extrakt aus Schwarzen Holunderblüten in Mengen von 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 1–5 Gew.-% und besonders bevorzugt 2–3 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Extrakt aus Schwarzen Holunderblüten in Mengen von 0,00001–1 Gew.-%, bevorzugt 0,0001–0,1 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001–0,05 Gew.-%, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one extract of blacks Elderflower in amounts of 0.1-10 wt .-%, preferably 1-5 wt .-% and particularly preferably 2-3 wt .-%, in each case based on the total composition. Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one extract of blacks Elder flowers in quantities of 0.00001-1% by weight, preferably 0.0001-0.1 wt .-% and particularly preferably 0.001-0.05 Wt .-%, each based on the content of active substance in the whole Composition, included.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Wirkstoff, der die beta-Endorphinsynthese in Keratinozyten stimuliert. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Stimulatoren der beta-Endorphin-Synthese sind ausgewählt aus Mischungen aus mindestens einem Extrakt aus den Blättern der Mentha piperita und mindestens einem Extrakt aus Kakaobohnen, wobei wässrige, glycolische oder wässrig-glycolische Zubereitungen dieser Extraktmischungen, die unter den Handelsbezeichnungen Caomint, Caophenol, Caobromine, Caospice und Caoorange von der Firma Solabia erhältlich sind, besonders bevorzugt sind. Ein weiterer besonders bevorzugter Stimulator der beta-Endorphin-Synthese ist das Dipeptidderivat N-Acetyl-Tyr-Arg-hexyldecylester mit der INCI-Bezeichnung Acetyl Dipeptide-1 Cetyl Ester, das z. B. als wässrige Zubereitung unter der Handelsbezeichnung Calmosensine von der Firma Sederma erhältlich ist.In a further preferred embodiment include the at least an agent that inhibits beta-endorphin synthesis in keratinocytes stimulated. Particularly preferred according to the invention Stimulators of beta-endorphin synthesis are selected from mixtures of at least one extract from the leaves the Mentha piperita and at least one extract of cocoa beans, wherein aqueous, glycolic or aqueous-glycolic Preparations of these extract mixtures under the trade names Caomint, Caophenol, Caobromine, Caospice and Caoorange from the company Solabia are available, are particularly preferred. One Another particularly preferred stimulator of the beta-endorphin synthesis is the dipeptide derivative N-acetyl-Tyr-Arg-hexyldecylester with the INCI name acetyl dipeptide-1 cetyl ester, the z. B. as aqueous Preparation under the trade name Calmosensine by the company Sederma is available.
Weitere
bevorzugte Stimulatoren der beta-Endorphin-Synthese sind Extrakte
aus Helichrysum italicum, z. B. erhältlich unter der Handelsbezeichnung
Areaumat Perpetua von der Firma Codif, Extrakte aus Crithmum Maritimum,
z. B. erhältlich unter den Handelsbezeichnungen Areaumat
Samphira und Aroleat Samphira von der Firma Codif, Extrakte aus
Lavendula stoechas, z. B. erhältlich unter der Handelsbezeichnung Areaumat
Lavanda von der Firma Codif, Extrakte aus Mentha piperita, wie sie
z. B. unter den Handelsbezeichnungen Authenticals of Peppermint
(Solabia) und Calmiskin (Silab) erhältlich sind, Glutamylamidoethyl
Indole, z. B. erhältlich unter der Handelsbezeichnung Glistin
von der Firma Exsymol, ein durch mikrobielle Fermentation gewonnenes
verzweigtes Polysaccharid mit Rhamnose-, Galactose- und Glucuronsäure-Einheiten
mit der INCI-Bezeichnung Biosaccharide Gum-2, z. B. erhältlich
unter der Handelsbezeichnung Rhamnosoft von der Firma Solabia, Extrakte
aus den Samen von Tephrosia Purpurea mit der INCI-Bezeichnung Tephrosia
Purpurea Seed Extract, z. B. erhältlich unter der Handelsbezeichnung
Tephroline von der Firma Vincience, Mischungen aus dem Öl
von Mentha arvensis-Blättern, Limonenschalenöl,
Zypressenöl, Lavendelöl und Cistus Ladaniferus-Öl
mit der INCI-Bezeichnung Mentha Arvensis Leaf Oil and Citrus Medica
Limonum (Lemon) Peel Oil and Cupressus Sempervirens Oil and Lavandula
Hybrida Oil and Cistus Ladaniferus Oil, z. B. erhältlich
unter der Handelsbezeichnung V-Tonic (Gattefossé), und
Hexasaccharide gemäß
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Wirkstoff zur Stimulation der beta-Endorphin-Synthese in Gesamtmengen von 0,01–10 Gew.-%, bevorzugt 0,1–5 Gew.-% und besonders bevorzugt 1–3 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Handelsprodukt, das den Wirkstoff enthält, in der gesamten erfindungsgemäßen Zusammensetzung, enthalten. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Wirkstoff zur Stimulation der beta-Endorphin-Synthese in Gesamtmengen von 0,00001–1 Gew.-%, bevorzugt 0,0001–0,1 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001–0,05 Gew.-%, jeweils bezogen auf den Gehalt an Aktivsubstanz in der gesamten erfindungsgemäßen Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one active substance for Stimulation of beta-endorphin synthesis in total amounts of 0.01-10 Wt .-%, preferably 0.1-5 wt .-% and particularly preferably 1-3 wt .-%, each based on the commercial product, the contains the active ingredient throughout the invention Composition, included. Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one active substance for Stimulation of beta-endorphin synthesis in total levels of .00001-1 Wt .-%, preferably 0.0001-0.1 wt .-% and particularly preferably 0.001-0.05 wt .-%, each based on the content of active substance throughout the composition of the invention, contain.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens eine anorganische und/oder mindestens eine organische UV-Filtersubstanz. Bei den UV-Filtersubstanzen handelt es sich um bei Raumtemperatur flüssig oder kristallin vorliegende Substanzen, die in der Lage sind, ultraviolette Strahlen zu absorbieren und die aufgenommene Energie in Form längerwelliger Strahlung, z. B. Wärme, wieder abzugeben. Man unterscheidet UVA-Filter und UVB-Filter. Die UVA- und UVB-Filter können sowohl einzeln als auch in Mischungen eingesetzt werden. Der Einsatz von Filter-Mischungen ist erfindungsgemäß bevorzugt. Die erfindungsgemäß verwendeten organischen UV-Filter sind ausgewählt aus den physiologisch verträglichen Derivaten von Dibenzoylrnethan, Zimtsäureestern, Diphenylacrylsäureestern, Benzophenon, Campher, p-Aminobenzoesäureestern, o-Aminobenzoesaureestern, Salicylsäureestern, Benzimidazolen, symmetrisch oder unsymmetrisch substituierten 1,3,5-Triazinen, monomeren und oligomeren 4,4-Diarylbutadiencarbonsäureestern und -carbonsäureamiden, Ketotricyclo(5.2.1.0)decan, Benzalmalonsäureestern, Benzoxazol sowie beliebigen Mischungen der genannten Komponenten. Die organischen UV-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte öllösliche UV-Filter sind 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion (Parsol® 1789), 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)-propan-1,3-dion, 3-(4'-Methylbenzyliden)-D,L-campher, 4-(Dimethylamino)-benzoesäure-2-ethylhexylester, 4-(Dimethylamino)benzoesäure-2-octylester, 4-(Dimethylamino)-benzoesäureamylester, 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester, 4-Methoxyzimtsäurepropylester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester, 2-Cyano-3,3-phenylzimtsäure-2-ethylhexylester (Octocrylene), Salicylsäure-2-ethylhexylester, Salicylsäure-4-isopropylbenzylester, Salicylsäurehomomenthylester(3,3,5-Trimethyl-cyclohexylsalicylat), 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, 4-Methoxybenzmalonsäuredi-2-ethylhexylester, 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin (Octyl Triazone, Uvinul® T 150), Dimethicodiethylbenzal malonate (CAS-Nr. 207574-74-1, Parsol® SLX), Dioctyl Butamido Triazone (Uvasorb® HEB), 2,4-bis-[5-1(di-methylpropyl)benzoxazol-2-yl-(4-phenyl)-imino]-6-(2-ethylhexyl)imino-1,3,5-triazin (CAS Nr. 288254-16-0, Uvasorb® K2A) und sowie beliebige Mischungen der genannten Komponenten.In a further preferred embodiment, the compositions according to the invention comprise at least one inorganic and / or at least one organic UV filter substance. The UV filter substances are substances which are liquid or crystalline at room temperature and which are capable of absorbing ultraviolet rays and of absorbing the absorbed energy in the form of longer-wave radiation, eg. B. heat, again. One differentiates between UVA filters and UVB filters. The UVA and UVB filters can be used individually or in mixtures. The use of filter mixtures is preferred according to the invention. The organic UV filters used according to the invention are selected from the physiologically tolerated derivatives of dibenzoylrnethane, cinnamic acid esters, diphenylacrylic acid esters, benzophenone, camphor, p-aminobenzoic acid esters, o-aminobenzoic acid esters, salicylic acid esters, benzimidazoles, symmetrically or asymmetrically substituted 1,3,5-triazines, monomers and oligomeric 4,4-diarylbutadiene carboxylic acid esters and carboxylic acid amides, ketotricyclo (5.2.1.0) decane, benzalmalonic acid esters, benzoxazole, and any mixtures of said components. The organic UV filters can be oil-soluble or water-soluble. According to the invention particularly preferred oil-soluble UV filters are 1- (4-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione (Parsol ® 1789), 1-phenyl-3- (4'- isopropylphenyl) -propane-1,3-dione, 3- (4'-methylbenzylidene) -D, L-camphor, 4- (dimethylamino) benzoic acid 2-ethylhexyl ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid 2-octyl ester, 4 - (dimethylamino) benzoate, 4-methoxycinnamic acid 2-ethylhexyl ester, propyl 4-methoxycinnamate, isopentyl 4-methoxycinnamate, 2-cyano-3,3-phenylcinnamic acid 2-ethylhexyl ester (octocrylene), 2-ethylhexyl salicylate, salicylic acid-4 isopropylbenzyl ester, salicylic acid homomenthyl ester (3,3,5-trimethylcyclohexylsalicylate), 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone, 4-methoxybenzmalonic acid malonate -2-ethylhexyl, 2,4,6-trianilino- (p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazine (octyl Triazone, Uvinul ® T 150), Dimethicodiethylbenzal (CAS -No. 207574-74-1, Parsol ® SLX), Dio ctyl Butamido Triazone (Uvasorb HEB ®), 2,4-bis- [5-1 (di-methylpropyl) benzoxazol-2-yl- (4-phenyl) imino] -6- (2-ethylhexyl) imino-1, 3,5-triazine (CAS no. 288254-16-0, Uvasorb K2A ®) and any desired mixtures of the stated components.
Bevorzugte wasserlösliche UV-Filter sind 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und deren Alkali-, Erdalkali-, Ammonium-, Alkylammonium-, Alkanolammonium- und Glucammoniumsalze, Sulfonsäurederivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze, Sulfonsäurederivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure und 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornyliden)sulfonsäure und deren Salze.preferred water-soluble UV filters are 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, Phenylene-1,4-bis- (2-benzimidazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic and their alkali, alkaline earth, ammonium, alkylammonium, alkanolammonium and glucammonium salts, sulfonic acid derivatives of benzophenones, preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and their salts, sulfonic acid derivatives of the 3-benzylidene camphor, such as B. 4- (2-oxo-3-bomylidenemethyl) benzenesulfonic acid and 2-methyl-5- (2-oxo-3-bomylidene) sulfonic acid and its Salts.
Einige der öllöslichen UV-Filter können selbst als Lösungsmittel oder Lösungsvermittler für andere UV-Filter dienen. So lassen sich beispielsweise Lösungen des UV-A-Filters 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4'methoxyphenyl)propan-1,3-dion (z. B. Parsol® 1789) in verschiedenen UV-B-Filtern herstellen. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten daher in einer weiteren bevorzugten Ausführungsform 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion in Kombination mit mindestens einem UV-B-Filter, ausgewählt aus 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester, 2-Cyano-3,3-phenylzimtsäure-2-ethylhexylester, Salicylsäure-2-ethylhexylester und 3,3,5-Trimethyl-cyclohexylsalicylat. In diesen Kombinationen liegt das Gewichtsverhältnis von UV-B-Filter zu 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4'methoxyphenyl)propan-1,3-dion zwischen 1:1 und 10:1, bevorzugt zwischen 2:1 und 8:1, das molare Verhältnis liegt entsprechend zwischen 0,3 und 3,8, bevorzugt zwischen 0,7 und 3,0.Some of the oil-soluble UV filters can themselves serve as solvents or solubilizers for other UV filters. Thus, solutions of the UV-A-filter 1 can be, for example, (4-tert-butylphenyl) -3- (4'methoxyphenyl) propane-1,3-dione (z. B. Parsol ® 1789) in various UV-B Make filters. Therefore, in a further preferred embodiment, the compositions according to the invention contain 1- (4-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione in combination with at least one UV-B filter selected from 4 2-ethylhexyl 2-ethoxycinnamate, 2-ethylhexyl 2-cyano-3,3-phenylcinnamate, 2-ethylhexyl salicylate and 3,3,5-trimethylcyclohexylsalicylate. In these combinations, the weight ratio of UV-B filter to 1- (4-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione is between 1: 1 and 10: 1, preferably between 2 : 1 and 8: 1, the molar ratio is between 0.3 and 3.8, preferably between 0.7 and 3.0.
Bei den erfindungsgemäß bevorzugten anorganischen Lichtschutzpigmenten handelt es sich um feindisperse oder kolloiddisperse Metalloxide und Metallsalze, beispielsweise Titandioxid, Zinkoxid, Eisenoxid, Aluminiumoxid, Ceroxid, Zirkoniumoxid, Silicate (Talk) und Bariumsulfat. Die Partikel sollten dabei einen mittleren Durchmesser von weniger als 100 nm, vorzugsweise zwischen 5 und 50 nm und insbesondere zwischen 15 und 30 nm aufweisen, so genannte Nanopigmente. Sie können eine sphärische Form aufweisen, es können jedoch auch solche Partikel zum Einsatz kommen, die eine ellipsoide oder in sonstiger Weise von der sphärischen Gestalt abweichende Form besitzen. Die Pigmente können auch oberflächenbehandelt, d. h. hydrophilisiert oder hydrophobiert vorliegen. Typische Beispiele sind gecoatete Titandioxide, wie z. B. Titandioxid T 805 (Degussa) oder Eusolex® T2000 (Merck). Als hydrophobe Coatingmittel kommen dabei vor allem Silicone und dabei speziell Trialkoxyoctylsilane oder Simethicone in Frage. Besonders bevorzugt sind Titandioxid und Zinkoxid.The inventively preferred inorganic photoprotective pigments are fine disperse or colloidally disperse metal oxides and metal salts, for example, titanium dioxide, zinc oxide, iron oxide, alumina, ceria, zirconia, silicates (talc) and barium sulfate. The particles should have an average diameter of less than 100 nm, preferably between 5 and 50 nm and in particular between 15 and 30 nm, so-called nanopigments. They may have a spherical shape, but it is also possible to use those particles which have an ellipsoidal or otherwise deviating shape from the spherical shape. The pigments can also be surface-treated, ie hydrophilized or hydrophobized. Typical examples are coated titanium dioxides, such as. Example, titanium dioxide T 805 (Degussa) or Eusolex ® T2000 (Merck). Suitable hydrophobic coating agents are in particular silicones and in particular trialkoxyoctylsilanes or simethicones. Particularly preferred are titanium dioxide and zinc oxide.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine organische UV-Filtersubstanz in einer Gesamtmenge von 0,1–30 Gew.-%, bevorzugt 0,5–20 Gew.-%, besonders bevorzugt 1,0–15 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 3,0–10 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one organic UV filter substance in a total amount of 0.1-30% by weight, preferably 0.5-20 Wt .-%, particularly preferably 1.0-15 wt .-% and extraordinarily preferably 3.0-10 wt .-%, each based on the total Composition, included.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens eine anorganische UV-Filtersubstanz in einer Gesamtmenge von 0,1–15 Gew.-%, bevorzugt 0,5–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 1,0–5 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 2,0–4,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one inorganic UV filter substance in a total amount of 0.1-15% by weight, preferably 0.5-10 Wt .-%, particularly preferably 1.0-5 wt .-% and exceptionally preferred 2.0-4.0% by weight, based in each case on the total composition, contain.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen selbstbräunenden Wirkstoff. Erfindungsgemäß bevorzugte selbstbräunende Wirkstoffe sind ausgewählt aus Dihydroxyaceton, Tyrosin, Tyrosinderivaten und Erythrulose.In a further preferred embodiment include the at least a self-tanning agent. According to the invention preferred Self-tanning agents are selected from Dihydroxyacetone, tyrosine, tyrosine derivatives and erythrulose.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen selbstbräunenden Wirkstoff in einer Gesamtmenge von 0,1–15 Gew.-%, bevorzugt 0,5–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 1,0–5 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 2,0–4,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one self-tanning Active ingredient in a total amount of 0.1-15 wt .-%, preferably 0.5-10% by weight, more preferably 1.0-5% by weight and most preferably 2.0-4.0% by weight, in each case based on the total composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen hautaufhellenden Wirkstoff. Erfindungsgemäß bevorzugte hautaufhellende Wirkstoffe sind ausgewählt aus Ascorbinsäure, den Estern der Ascorbinsäure mit Phosphorsäure und/oder organischen C2-C20-Carbonsäuren sowie deren Alkali- und Erdalkalimetallsalzen, Kojisäure, Hydrochinon, Arbutin, Maulbeerbaumextrakt und Süßholzextrakt sowie Mischungen hiervon. Sowohl als Einzelsubstanz wie auch in Mischung bevorzugt sind die Ascorbinsäurederivate sowie Kojisäure bevorzugt. Besonders bevorzugt sind Natriumascorbylphosphat, Magnesiumascorbylphosphat, Ascorbylmonopalmitat, Ascorbyldipalmitat, Ascorbylmonostearat, Ascorbyldistearat, Ascorbylmonoethylhexanoat, Ascorbyldiethylhexanoat, Ascorbylmonooctanoat, Ascorbyldioctanoat, Ascorbylmonoisostearat und Ascorbyldiisostearat. Die erfindungsgemäß außerordentlich bevorzugten Ascorbinsäurederivate sind Natriumascorbylphosphat und Magnesiumascorbylphosphat.In a further preferred embodiment, the compositions according to the invention comprise at least one skin-lightening active ingredient. Skin-lightening active ingredients preferred according to the invention are selected from ascorbic acid, the esters of ascorbic acid with phosphoric acid and / or organic C 2 -C 20 -carboxylic acids and their alkali and alkaline earth metal salts, kojic acid, hydroquinone, arbutin, mulberry extract and licorice extract, and mixtures thereof. Both as a single substance and as a mixture, the ascorbic acid derivatives and kojic acid are preferred. Particularly preferred are sodium ascorbyl phosphate, magnesium ascorbyl phosphate, ascorbyl monopalmitate, ascorbyl dipalmitate, ascorbyl monostearate, ascorbyl distearate, ascorbyl monoethyl hexanoate, ascorbyl diethylhexanoate, ascorbyl monooctanoate, ascorbyl dioctanoate, ascorbyl monoisostearate and ascorbyl diisostearate. The invention extraordinarily preferred ascorbic acid derivatives are sodium ascorbyl phosphate and magnesium ascorbyl phosphate.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen hautaufhellenden Wirkstoff in einer Gesamtmenge von 0,05 bis 5 Gew.-%, bevorzugt von 0,1–2 Gew-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one skin lightening Active ingredient in a total amount of 0.05 to 5 wt .-%, preferably from 0.1 to 2% by weight, based in each case on the total composition.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Wirkstoff, der die Prostaglandinsynthese und/oder die Leukotrien-Synthese inhibiert.In a further preferred embodiment include the at least an active ingredient that stimulates prostaglandin synthesis and / or leukotriene synthesis inhibited.
Bevorzugte Wirkstoffe, die die Prostaglandinsynthese inhibieren, sind ausgewählt aus Wirkstoffen, die das Enzym Cyclooxygenase inhibieren und Wirkstoffen, die die Ausschüttung von Interleukinen, insbesondere von Interleukin-1-alpha, inhibieren. Im Sinne der vorliegenden Erfindung kann unter der Inhibierung der Cyclooxygenase sowohl eine Senkung der Menge dieses Enzyms als auch eine Minderung seiner Aktivität sowie beides hiervon verstanden werden.preferred Agents that inhibit prostaglandin synthesis are selected from active substances that inhibit the enzyme cyclooxygenase and active substances, the distribution of interleukins, in particular of Interleukin-1-alpha, inhibit. For the purposes of the present invention Under the inhibition of cyclooxygenase, both a decrease the amount of this enzyme as well as a reduction of its activity as well as both of these are understood.
Bevorzugte Wirkstoffe, die die Leukotrien-Synthese inhibieren, sind ausgewählt aus Wirkstoffen, die das Enzym 5-Lipoxygenase inhibieren. Im Sinne der vorliegenden Erfindung kann unter der Inhibierung der 5-Lipoxygenase sowohl eine Senkung der Menge dieses Enzyms als auch eine Minderung seiner Aktivität sowie beides hiervon verstanden werden.preferred Agents that inhibit leukotriene synthesis are selected from drugs that inhibit the enzyme 5-lipoxygenase. For the purpose of The present invention can be used to inhibit 5-lipoxygenase both a decrease in the amount of this enzyme and a reduction his activity and both are understood.
Erfindungsgemäß bevorzugte Inhibitoren der Prostaglandin-Synthese, insbesondere Inhibitoren der Cyclooxygenase und/oder der Interleukin-Ausschüttung, sind ausgewählt aus Silymarin, das besonders bevorzugt in liposomenverkapselter Form eingesetzt wird (erhältlich z. B. unter der Handelsbezeichnung Silymarin Phytosome (INCI: Silybum Marianum Extract and Phospholipids) von der Firma Indena SpA. Silymarin stellt ein früher als einheitliche Substanz angesehenes Wirkstoff-Konzentrat aus den Früchten der Mariendistel (Silybum marianum) dar. Die Hauptbestandteile des Silymarins sind Silybin (Silymarin I), Silychristin (Silymarin II) und Silydianin, die zur Gruppe der Flavanolignane gehören. Weitere erfindungsgemäß bevorzugte Inhibitoren der Prostagladin-Synthese, insbesondere Inhibitoren der Cyclooxygenase und/oder der Interleukin-Ausschüttung, sind ausgewählt aus Extrakten aus Centella asiatica, beispielsweise erhältlich unter der Bezeichnung Madecassicoside von DSM, Glycyrrethinsäure, die besonders bevorzugt in Liposomen verkapselt vorliegt und in dieser Form z. B. unter der Handelsbezeichnung Calmsphere von Soliance erhältlich ist, Mischungen aus Getreidewachsen, Extrakten aus Schibutter und Argania Spinosa-Öl mit der INCI-Bezeichnung „Spent grain wax and butyrospermum parkii (shea butter) extract and Argania Spinosa Kernel Oil", wie sie z. B. unter der Handelsbezeichnung Stimu-Tex AS von der Firma Pentapharm erhältlich sind, Extrakten aus Vanilla Tahitensis, wie sie z. B. unter der Handelsbezeichnung Vanirea (INCI : Vanilla Tahitensis Fruit Extract) von der Firma Solabia erhältlich sind, Extrakten aus Olivenblättern (INCI: Olea Europaea (Olive) Leaf Extract), wie sie insbesondere unter der Handelsbezeichnung Oleanoline DPG von der Firma Vincience erhältlich sind, weiterhin Alginhydrolysaten, wie sie z. B. unter der Handelsbezeichnung Phycosaccharide, insbesondere Phycosaccharide Al, von der Firma Codif erhältlich sind, Extrakten aus Bacopa Monniera, wie sie z. B. unter der Handelsbezeichnung Bacocalmine von der Firma Sederma erhältlich sind, Extrakten aus der Rooibos-Pflanze, wie sie z. B. unter der Handelsbezeichnung Rooibos Herbasec MPE von der Firma Cosmetochem erhältlich sind, den physiologisch verträglichen Salzen von Sterolsulfaten, wie sie z. B. unter der Handelsbezeichnung Phytocohesine (INCI: Sodium Beta-Sitosterylsulfate) von der Firma Vincience erhältlich sind, sowie beliebigen Mischungen dieser Wirkstoffe.According to the invention preferred Inhibitors of prostaglandin synthesis, especially inhibitors cyclooxygenase and / or interleukin release, are selected from silymarin, which is particularly preferred is used in liposome-encapsulated form (available z. B. under the trade name Silymarin Phytosome (INCI: Silybum Marianum Extract and Phospholipids) from Indena SpA. Silymarin represents a previously regarded as a unified substance Active substance concentrate from the fruits of the milk thistle (Silybum marianum). The main constituents of Silymarin are Silybin (Silymarin I), Silychristin (Silymarin II) and Silydianin, belonging to the group of flavanolignans. Further preferred according to the invention Inhibitors of prostaglandin synthesis, especially inhibitors cyclooxygenase and / or interleukin release, are selected from extracts of Centella asiatica, for example available under the name Madecassicoside from DSM, Glycyrrethinsäure, the most preferred in liposomes encapsulated present and in this form z. B. under the trade name Calmsphere is available from Soliance, blends of grain waxes, Extracts of shea butter and Argania spinosa oil with the INCI name "Spent grain wax and butyrospermum parkii (shea butter) extract and Argania Spinosa Kernel Oil. B. under the trade name Stimu-Tex AS from the company Pentapharm Available are extracts of Vanilla Tahitensis, such as they z. B. under the trade name Vanirea (INCI: Vanilla Tahitensis Fruit Extract) are available from Solabia, extracts from olive leaves (INCI: Olea Europaea (Olive) Leaf Extract), in particular under the trade name Oleanoline DPG available from the company Vincience, also algin hydrolyzates, as they are z. B. under the trade name phycosaccharides, in particular Phycosaccharides Al, available from Codif, Extracts from Bacopa Monniera, as z. B. under the trade name Bacocalmins are available from the company Sederma, extracts from the rooibos plant, such as B. under the trade name Rooibos Herbasec MPE available from Cosmetochem are the physiologically acceptable salts of sterol sulfates, as they are z. B. under the trade name Phytocohesins (INCI: Sodium beta-sitosteryl sulfates) available from Vincience are, as well as any mixtures of these agents.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Inhibitor der Prostaglandin-Synthese in einer Gesamtmenge von 0,0001–10,0 Gew.-%, bevorzugt 0,001–2,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05–1,0 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 0,1–0,5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one inhibitor of Prostaglandin synthesis in a total amount of 0.0001-10.0 Wt .-%, preferably 0.001-2.0 wt .-%, more preferably 0.05-1.0% by weight and exceptionally preferred 0.1-0.5 wt .-%, each based on the total composition, contain.
Erfindungsgemäß bevorzugte Inhibitoren der Leukotrien-Synthese, insbesondere Inhibitoren der 5-Lipoxygenase, sind ausgewählt aus Alginhydrolysaten, Aminodicarbonsäuren mit einer C-Kettenlänge von 3–6 Kohlenstoffatomen sowie deren physiologisch verträglichen Salzen, N-alkylierten C2-C11-Aminosäuren mit C1-C22-Alkylresten sowie deren physiologisch verträglichen Salzen, N-acylierten C2-C11-Aminosäuren mit C2-C22-Acylresten sowie deren physiologisch verträglichen Salzen, Hefeextrakten, α-Bisabolol, α-Liponsäure, Allantoin sowie beliebigen Mischungen dieser Wirkstoffe.Preferred inhibitors of leukotriene synthesis according to the invention, in particular inhibitors of 5-lipoxygenase, are selected from algin hydrolyzates, amino dicarboxylic acids having a C chain length of 3-6 carbon atoms and their physiologically tolerated salts, N-alkylated C 2 -C 11 amino acids with C 1 C 22 alkyl radicals and their physiologically acceptable salts, N-acylated C 2 -C 11 amino acids with C 2 -C 22 acyl radicals and their physiologically acceptable salts, yeast extracts, α-bisabolol, α-lipoic acid, allantoin and any mixtures thereof agents.
In einer bevorzugten Ausführungsform sind die erfindungsgemäßen Alginhydrolysate ausgewählt aus den Produkten, die z. B. unter der Handelsbezeichnung Phycosaccharide, insbesondere Phycosaccharide Al, von der Firma Codif erhältlich sind.In a preferred embodiment, the inventive Alginhydrolysate selected from the products, the z. B. under the trade name phycosaccharides, especially phycosaccharides Al, available from Codif.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform sind die erfindungsgemäß bevorzugten Aminodicarbonsäuren mit einer C-Kettenlänge von 3–6 Kohlenstoffatomen ausgewählt aus Aminomalonsäure, Aminobernsteinsäure (= Asparaginsäure), Aminoglutarsäure und Aminoadipinsäure sowie deren physiologisch verträglichen Salzen. Besonders bevorzugt sind Asparaginsäure und ihre physiologisch verträglichen Salze, insbesondere Kaliumaspartat und Magnesiumaspartat. Erfindungsgemäß bevorzugt werden die Aminodicarbonsäuren mit einer C-Kettenlänge von 3–6 Kohlenstoffatomen sowie deren Salze in Mengen von 0,01 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,5 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, eingesetzt.In Another preferred embodiment is the preferred according to the invention Aminodicarboxylic acids with a C chain length of 3-6 carbon atoms selected from aminomalonic acid, Amino-succinic acid (= aspartic acid), aminoglutaric acid and aminoadipic acid and their physiologically acceptable Salt. Particularly preferred are aspartic acid and their physiologically acceptable salts, especially potassium aspartate and magnesium aspartate. According to the invention preferred become the amino dicarboxylic acids with a C chain length from 3-6 carbon atoms and their salts in quantities of 0.01 to 5 wt .-%, preferably 0.1 to 2 wt .-% and particularly preferably 0.5 to 1 wt .-%, each based on the total inventive Composition, used.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform sind die erfindungsgemäß bevorzugten N-alkylierten C2-C11-Aminosäuren mit einem C1-C22-Alkylrest ausgewählt aus Alanin, Glutaminsäure, Pyroglutaminsäure, Lysin, Arginin, Histidin, Valin, Leucin, Isoleucin, Prolin, Tryptophan, Phenylalanin, Methionin, Glycin, Serin, Tyrosin, Threonin, Cystein, Asparagin und Glutamin sowie deren physiologisch verträglichen Salzen, die am Stickstoffatom der Aminogruppe einen C1-C22-Alkylrest, ausgewählt aus einer Gruppe Methyl, Ethyl, Propyl, Butyl, Pentyl, Hexyl, Heptyl, Octyl, Nonyl, Decyl, Undecyl, Dodecyl (Lauryl), Tridecyl, Tetradecyl (Myristyl), Pentadecyl, Hexadecyl (Palmityl, Cetyl), Heptadecyl, Octadecyl (Stearyl), Nonadecyl, Eicosanyl (Arachidyl) und Behenyl, aufweisen. Besonders bevorzugt ist N-Methylglycin (= Sarcosin).In another preferred embodiment, the inventively preferred N-alkylated C 2 -C 11 -amino acids having a C 1 -C 22 -alkyl radical selected from alanine, glutamic acid, pyroglutamic acid, lysine, arginine, histidine, valine, leucine, isoleucine, proline, Tryptophan, phenylalanine, methionine, glycine, serine, tyrosine, threonine, cysteine, asparagine and glutamine and their physiologically acceptable salts, which on the nitrogen atom of the amino group is a C 1 -C 22 alkyl radical selected from a group of methyl, ethyl, propyl, butyl , Pentyl, hexyl, heptyl, octyl, nonyl, decyl, undecyl, dodecyl (lauryl), tridecyl, tetradecyl (myristyl), pentadecyl, hexadecyl (palmityl, cetyl), heptadecyl, octadecyl (stearyl), nonadecyl, eicosanyl (arachidyl) and Behenyl. Particularly preferred is N-methylglycine (= sarcosine).
Erfindungsgemäß bevorzugt werden die N-alkylierten C2-C11-Aminosäuren mit einem C1-C22-Alkylrest sowie deren physiologisch verträglichen Salze in Mengen von 0,01 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,5 bis 2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, eingesetzt.Preference according to the invention is given to the N-alkylated C 2 -C 11 -amino acids having a C 1 -C 22 -alkyl radical and their physiologically tolerable salts in amounts of from 0.01 to 10% by weight, preferably from 0.1 to 5% by weight. % and particularly preferably 0.5 to 2 wt .-%, each based on the total composition of the invention used.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform sind die erfindungsgemäß bevorzugten N-acylierten C2-C11-Aminosäuren mit einem C2-C22-Acylrest ausgewählt aus Glutaminsäure, Pyroglutaminsäure, Lysin, Arginin, Histidin, Valin, Leucin, Isoleucin, Prolin, Tryptophan, Phenylalanin, Methi onin, Glycin, Serin, Tyrosin, Threonin, Cystein, Asparagin und Glutamin sowie deren physiologisch verträglichen Salzen. Die Aminosäuren können einzeln oder im Gemisch eingesetzt werden. Erfindungsgemäß geeignet sind insbesondere Aminosäuren-Gemische, die aus Pflanzen, insbesondere Getreidepflanzen, gewonnen wurden. Der C2-C22-Acylrest, mit dem die genannten Aminosäuren an der Aminogruppe derivatisiert sind, ist ausgewählt aus einem Acetyl-, Propanoyl-, Butanoyl-, Pentanoyl-, Hexanoyl-, Heptanoyl-, Octanoyl-, Nonanoyl-, Decanoyl-, Undecanoyl-, Lauroyl-, Tridecanoyl-, Myristoyl-, Pentadecanoyl-, Cetoyl-, Palmitoyl-, Stearoyl-, Arachidoyl- oder Behenoyl-Rest. Mischungen von C8-C18-Acylresten werden auch als Cocoyl-Rest bezeichnet und sind ebenfalls bevorzugte Substituenten. Besonders bevorzugt sind Natriumcocoylaminosäuren, Natriumoctanoylglutamat, Natriumdecanoylglutamat, Natriumlauroylglutamat, Natriummyristoylglutamat, Natriumcetoylglutamat und Natriumstearoylglutamat und die Lauroyl-Derivate von aus Getreidepflanzen gewonnenen Aminosäuren.In a further preferred embodiment, the inventively preferred N-acylated C 2 -C 11 amino acids having a C 2 -C 22 acyl radical selected from glutamic acid, pyroglutamic acid, lysine, arginine, histidine, valine, leucine, isoleucine, proline, tryptophan, Phenylalanine, Methi onin, glycine, serine, tyrosine, threonine, cysteine, asparagine and glutamine and their physiologically acceptable salts. The amino acids can be used individually or in a mixture. Particularly suitable according to the invention are amino acid mixtures which have been obtained from plants, in particular cereal plants. The C 2 -C 22 acyl radical with which the said amino acids are derivatized on the amino group is selected from an acetyl, propanoyl, butanoyl, pentanoyl, hexanoyl, heptanoyl, octanoyl, nonanoyl, decanoyl , Undecanoyl, lauroyl, tridecanoyl, myristoyl, pentadecanoyl, cetoyl, palmitoyl, stearoyl, arachidoyl or behenoyl radical. Mixtures of C 8 -C 18 acyl radicals are also referred to as cocoyl radical and are likewise preferred substituents. Particularly preferred are sodium cocoyl amino acids, sodium octanoyl glutamate, sodium decanoyl glutamate, sodium lauroyl glutamate, sodium myristoyl glutamate, sodium cetoyl glutamate and sodium stearoyl glutamate, and the lauroyl derivatives of cereal plant derived amino acids.
Die Getreidepflanzen, aus denen die erfindungsgemäß geeigneten Aminosäuren gewonnen werden, unterliegen keiner Einschränkung. Geeignet sind beispielsweise Hafer, Weizen, Gerste und Roggen; besonders geeignet ist Hafer.The Cereal plants from which the invention suitable Amino acids are obtained, are subject to no restriction. Suitable are, for example, oats, wheat, barley and rye; especially suitable is oats.
Ein besonders bevorzugter 5-Lipoxygenase-Inhibitor ist das Handelsprodukt Seppicalm von der Firma Seppic mit der INCI-Bezeichnung "Sodium Cocoyl Aminoacids, Sarcosine, Potassium Aspartate, Magnesium Aspartate".One particularly preferred 5-lipoxygenase inhibitor is the commercial product Seppicalm from the company Seppic with the INCI name "Sodium Cocoyl Aminoacids, Sarcosine, Potassium Aspartate, Magnesium Aspartate ".
Erfindungsgemäß bevorzugt werden die N-acylierten C2-C11-Aminosäuren mit einem C2-C22-Acylrest sowie deren physiologisch verträglichen Salze in Mengen von 0,01 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,5 bis 2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte topische Zusammensetzung, eingesetzt.According to the invention, preference is given to the N-acylated C 2 -C 11 -amino acids having a C 2 -C 22 -acyl radical and their physiologically tolerable salts in amounts of from 0.01 to 10% by weight, preferably from 0.1 to 5% by weight. % and particularly preferably 0.5 to 2 wt .-%, each based on the total topical composition used.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform werden die erfindungsgemäß als 5-Lipoxygenase-Inhibitoren bevorzugten Hefeextrakte in Mengen von 0,001 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf den Extrakt tel quel in der gesamten erfindungsgemäßen Zusammensetzung, eingesetzt. Ein besonders bevorzugt verwendetes Handelsprodukt ist Drieline (INCI-Bezeichnung "Sorbitol, Yeast Extract"), erhältlich von der Firma Lanatech.In Another preferred embodiment, the invention as 5-lipoxygenase inhibitors prefer yeast extracts in amounts of 0.001 to 5 wt .-%, preferably 0.01 to 2 wt .-% and particularly preferably 0.1 to 1 wt .-%, each based on the extract tel quel in the entire composition of the invention used. A particularly preferred commercial product is Drieline (INCI name "sorbitol, Yeast Extract") available from the company Lanatech.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform wird der erfindungsgemäß bevorzugte 5-Lipoxygenase-Inhibitor α-Bisabolol in Mengen von 0,001 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte topische Zusammensetzung, eingesetzt.In Another preferred embodiment of the present invention is preferred 5-lipoxygenase inhibitor α-bisabolol in amounts of 0.001 to 5 wt .-%, preferably 0.01 to 2 wt .-% and particularly preferably 0.1 to 1% by weight, in each case based on the total topical composition, used.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform wird der erfindungsgemäß bevorzugte 5-Lipoxygenase-Inhibitor α-Liponsäure in Mengen von 0,001 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte topische Zusammensetzung, eingesetzt.In Another preferred embodiment of the present invention is preferred 5-lipoxygenase inhibitor α-lipoic acid in amounts from 0.001 to 5 wt .-%, preferably 0.01 to 2 wt .-% and especially preferably 0.1 to 1 wt .-%, each based on the total topical Composition, used.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform wird der erfindungsgemäß bevorzugte 5-Lipoxygenase-Inhibitor Allantoin in Mengen von 0,001 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte topische Zusammensetzung, eingesetzt.In Another preferred embodiment of the present invention is preferred 5-lipoxygenase inhibitor allantoin in amounts of 0.001 to 5% by weight, preferably 0.01 to 2 wt .-% and particularly preferably 0.1 to 1 wt .-%, in each case based on the total topical composition used.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform sind die erfindungsgemäß als 5-Lipoxygenase-Inhibitoren bevorzugten physiologisch verträglichen Salze der Sterolsulfate ausgewählt aus den Salzen von β-Sitosterolsulfat, Ergosterolsulfat, Stigmasterolsulfat, Cholesterolsulfat und Lanosterolsulfat. Besonders bevorzugt sind die Salze von β-Sitosterolsulfat. Die Sterolsulfatsalze werden in Mengen von 0,001 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte topische Zusammensetzung, eingesetzt. Die Sterolsulfatsalze können dabei sowohl einzeln als auch in beliebigen Mischungen eingesetzt werden. Ein besonders bevorzugt eingesetztes Handelsprodukt ist Phytocohesine (INCI-Bezeichnung "Sodium Beta-Sitosteryl Sulfate"), erhältlich von der Firma Vincience.In Another preferred embodiment of the invention as 5-lipoxygenase inhibitors are preferred physiologically acceptable Salts of sterol sulphates selected from the salts of β-sitosterol sulphate, Ergosterol sulfate, stigmasterol sulfate, cholesterol sulfate and lanosterol sulfate. Particularly preferred are the salts of β-sitosterol sulfate. The sterol sulphate salts are preferred in amounts of from 0.001 to 5% by weight 0.01 to 2 wt .-% and particularly preferably 0.1 to 1 wt .-%, respectively based on the total topical composition used. The Sterolsulfate salts can be both individually and be used in any mixtures. A particularly preferred commercial product used is phytocohesins (INCI name "Sodium Beta Sitosteryl Sulfate"), available from the company Vincience.
Die physiologisch verträglichen Salze der vorgenannten 5-Lipoxygenase-Inhibitoren sind ausgewählt aus den Ammonium-, Alkalimetall-, Magnesium-, Calcium-, Aluminium-, Zink- und Mangan-Salzen. Bevorzugt sind die Natrium-, Kalium-, Magnesium-, Aluminium-, Zink- und Mangan-Salze.The physiologically acceptable salts of the aforementioned 5-lipoxygenase inhibitors are selected from the ammonium, alkali metal, magnesium, calcium, aluminum, zinc and manganese salts. Preferred are the sodium, potassium, magnesium, aluminum, zinc and manganese salts.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Inhibitor der Leukotrien-Synthese in einer Gesamtmenge von 0,0001–10,0 Gew.-%, bevorzugt 0,001–2,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05–1,0 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 0,1–0,5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one inhibitor of Leukotriene synthesis in a total amount of 0.0001-10.0 Wt .-%, preferably 0.001-2.0 wt .-%, more preferably 0.05-1.0% by weight and exceptionally preferred 0.1-0.5 wt .-%, each based on the total composition, contain.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen sebumregulierenden Wirkstoff. Erfindungsgemäß bevorzugte sebumregulierende Wirkstoffe sind ausgewählt aus 10-Hydroxydecansäure, Sebacinsäure, Azelainsäure und den Estern der Azelainsäure, insbesondere Kaliumazeloyldiglycinat, 1,10-Decandiol und mindestens einem Extrakt aus Spiraea Ulmaria sowie Mischungen der vorgenannten Substanzen. Bevorzugte Mischungen sind beispielsweise erhältlich als Handelsprodukt Acnacidol PG (Propylene Glycol, 10-Hydroxydecanoic acid, Sebacic acid, 1,10-Decandiol) von Vincience erhältlich. Ein bevorzugter Extrakt aus Spiraea Ulmaria ist z. B. im Produkt Seboregul 2 der Firma Silab enthalten. Kaliumazeloyldiglycinat ist z. B. in dem Produkt Azeloglicina der Firma Sinerga enthalten. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen sebumregulierenden Wirkstoff in Gesamtmengen von 0,00001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1–2 Gew.-%, jeweils bezogen auf Aktivsubstanz in der gesamten erfindungsgemäßen Zusammensetzung, enthalten.In a further preferred embodiment include the at least a sebum-regulating agent. According to the invention preferred sebum-regulating agents are selected from 10-hydroxydecanoic acid, Sebacic acid, azelaic acid and the esters of Azelaic acid, especially potassium azeloyl diglycinate, 1,10-decanediol and at least one extract of Spiraea ulmaria and mixtures the aforementioned substances. Preferred mixtures are, for example available as a commercial product Acnacidol PG (propylene glycol, 10-hydroxydecanoic acid, sebacic acid, 1,10-decanediol) from Vincience available. A preferred extract of Spiraea ulmaria is z. B. contained in the product Seboregul 2 Silab. Kaliumazeloyldiglycinat is z. B. contained in the product Azeloglicina Sinerga. Particularly preferred cosmetic according to the invention or dermatological compositions are characterized that they contain at least one sebum-regulating active ingredient in total amounts from 0.00001 to 10% by weight, preferably 0.01 to 5% by weight, and more preferably 0.1 to 1-2 wt .-%, each based on the active substance in the total composition according to the invention, contain.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens einen Desoxyzucker oder ein mindestens einen Desoxyzucker-Baustein enthaltendes Polysaccharid.In a further preferred embodiment include the at least a deoxy sugar or at least one deoxy sugar building block containing polysaccharide.
Erfindungsgemäß bevorzugte Desoxyzucker sind ausgewählt aus Rhamnose und Fucose. Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugtes, Desoxyzucker-Bausteine enthaltendes Polysaccharid ist das Handelsprodukt Fucogel® von Solabia mit der INCI-Bezeichnung Biosaccharide Gum-1. Ein weiteres erfindungsgemäß besonders bevorzugtes, Desoxyzucker-Bausteine enthaltendes Polysaccharid ist das Handelsprodukt Rhamnosoft® von Solabia mit der INCI-Bezeichnung Biosaccharide Gum-2. Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugtes, Desoxyzucker-Bausteine enthaltendes Polysaccharid ist das Handelsprodukt Fucogenol® von Solabia mit der INCI-Bezeichnung Biosaccharide Gum-3. Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugtes, Desoxyzucker-Bausteine enthaltendes Polysaccharid ist das Handelsprodukt Glycofilm® von Solabia mit der INCI-Bezeichnung Biosaccharide Gum-4. Erfindungsgemäß bevorzugt sind weiterhin Mischungen der vorgenannten, mindestens einen Desoxyzucker-Baustein enthaltenden Polysaccharide, beispielsweise die Mischung aus Biosaccharide Gum-2 und Biosaccharide Gum-3, erhältlich als Handelsprodukt Elastinol plus® von Solabia.Preferred deoxysugars according to the invention are selected from rhamnose and fucose. An inventively particularly preferred, deoxy devices containing polysaccharide is the commercial product fucogel ® from Solabia with the INCI name Biosaccharide Gum -1. Another inventively particularly preferred, deoxy devices containing polysaccharide is the commercial product Rhamnosoft ® from Solabia with the INCI name Biosaccharide Gum-2. An inventively particularly preferred, deoxy devices containing polysaccharide is the commercial product Fucogenol ® from Solabia with the INCI name Biosaccharide Gum-third An inventively particularly preferred, deoxy devices containing polysaccharide is the commercial product Glycofilm ® from Solabia with the INCI name Biosaccharide Gum-fourth According to the invention furthermore given to mixtures of the above, containing at least one deoxy-block polysaccharides, for example the mixture of Biosaccharide Gum-2 and Biosaccharide Gum-3, available as a commercial product Elastinol plus ® from Solabia are.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie mindestens einen Desoxyzucker und/oder mindestens ein Desoxyzucker-Bausteine enthaltendes Polysaccharid in Gesamtmengen von 0,001 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte erfindungsgemäße Zusammensetzung, enthalten.Particularly according to the invention preferred cosmetic or dermatological compositions characterized in that it comprises at least one deoxy sugar and / or at least one polysaccharide containing deoxy sugar building blocks in total amounts of 0.001 to 5% by weight, preferably 0.01 to 2% by weight and particularly preferably 0.1 to 1 wt .-%, each based on the entire composition according to the invention.
Vorteilhafterweise liegen die erfindungsgemäßen Hautbehandlungsmittel in Form einer flüssigen, fließfähigen oder festen Öl-in-Wasser-Emulsion, Wasser-in-Öl-Emulsion, Mehrfach-Emulsion, insbesondere einer Öl-in-Wasser-in-Öl- oder Wasser-in-Öl-in-Wasser-Emulsion, Makroemulsion, Miniemulsion, Mikroemulsion, PIT-Emulsion, Nanoemulsion, Pickering-Emulsion, Hydrodispersion, eines Hydrogels, eines Lipogels, einer ein- oder mehrphasigen Lösung, eines Schaumes, eines Puders oder einer Mischung mit mindestens einem als medizinischen Klebstoff geeigneten Polymer vor. Die Mittel können auch in wasserfreier Form, wie beispielsweise einem Öl oder einem Balsam, dargereicht werden. Hierbei kann der Träger ein pflanzliches oder tierisches Öl, ein Mineralöl, ein synthetisches Öl oder eine Mischung solcher Öle sein.advantageously, are the skin treatment compositions of the invention in the form of a liquid, flowable or solid oil-in-water emulsion, water-in-oil emulsion, Multiple emulsion, in particular an oil-in-water-in-oil or water-in-oil-in-water emulsion, macroemulsion, miniemulsion, Microemulsion, PIT emulsion, nanoemulsion, Pickering emulsion, hydrodispersion, a hydrogel, a lipogel, a single- or multi-phase solution, a foam, a powder or a mixture with at least a polymer suitable as a medical adhesive. The means may also be in anhydrous form, such as an oil or a balm. Here, the carrier a vegetable or animal oil, a mineral oil, a synthetic oil or a mixture of such oils be.
In einer besonderen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Mittel liegen die Mittel als Mikroemulsion vor. Unter Mikroemulsionen werden im Rahmen der Erfindung neben den thermodynamisch stabilen Mikroemulsionen auch die sogenannten "PIT"-Emulsionen verstanden. Bei diesen Emulsionen handelt es sich um Systeme mit den 3 Komponenten Wasser, Öl und Emulgator, die bei Raumtemperatur als Öl-in-Wasser-Emulsion vorliegen. Beim Erwärmen dieser Systeme bilden sich in einem bestimmten Temperaturbereich (als Phaseninversiontemperatur oder "PIT" bezeichnet) Mikroemulsionen aus, die sich bei weiterer Erwärmung in Wasser-in-Öl-Emulsionen umwandeln. Bei anschließendem Abkühlen werden wieder O/W-Emulsionen gebildet, die aber auch bei Raumtemperatur als Mikroemulsionen oder als sehr feinteilige Emulsionen mit einem mittleren Teilchendurchmesser unter 400 nm und insbesondere von etwa 100–300 nm, vorliegen. Erfindungsgemäß können solche Mikro- oder "PIT"-Emulsionen bevorzugt sein, die einen mittleren Teilchendurchmesser von etwa 200 nm aufweisen.In a particular embodiment of the agents according to the invention, the agents are present as microemulsions. In the context of the invention, microemulsions are understood as meaning not only the thermodynamically stable microemulsions but also the so-called "PIT" emulsions. These emulsions are systems with the 3 components water, oil and emulsifier, which are present at room temperature as an oil-in-water emulsion. When these systems are heated, microemulsions are formed in a certain temperature range (referred to as the phase inversion temperature or "PIT") and, on further heating, convert to water-in-oil emulsions. Upon subsequent cooling O / W emulsions are again formed, but also at room temperature as microemulsions or as very finely divided emulsions with a average particle diameter below 400 nm and especially from about 100-300 nm. According to the invention, those micro- or "PIT" emulsions may be preferred which have an average particle diameter of about 200 nm.
In der Ausführungsform als Emulsion oder als tensidische Lösung, z. B. als Reinigungsmittel, enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens eine oberflächenaktive Substanz als Emulgator oder Dispergiermittel. Geeignete Emulgatoren sind beispielsweise Anlagerungsprodukte von 4 bis 30 Mol Ethylenoxid und/oder 0 bis 5 Mol Propylenoxid an lineare C8-C22-Fettalkohole, an C12-C22-Fettsäuren und an C8-C15-Alkylphenole, C12-C22-Fettsäuremono- und -diester von Anlagerungsprodukten von 1 bis 30 Mol Ethylenoxid an C3-C6-Polyole, insbesondere an Glycerin, Ethylenoxid- und Polyglycerin-Anlagerungsprodukte an Methylglucosid-Fettsäureester, Fettsäurealkanolamide und Fettsäureglucamide, C8-C22-Alkylmono- und – oligoglycoside und deren ethoxylierte Analoga, wobei Oligomerisierungsgrade von 1,1 bis 5, insbesondere 1,2 bis 2,0, und Glucose als Zuckerkomponente bevorzugt sind, Gemische aus Alkyl-(oligo)-glucosiden und Fettalkoholen, z. B. das im Handel erhältliche Produkt Montanov®68, Anlagerungsprodukte von 5 bis 60 Mol Ethylenoxid an Rizinusöl und gehärtetes Rizinusöl, Partialester von Polyolen mit 3–6 Kohlenstoffatomen mit gesättigten C8-C22-Fettsäuren, Sterole (Sterine), insbesondere Cholesterol, Lanosterol, Beta-Sitosterol, Stigmasterol, Campesterol und Ergosterol sowie Mykosterole, Phospholipide, vor allem Glucose-Phospolipide, Fettsäureester von Zuckern und Zuckeralkoholen wie Sorbit, Polyglycerine und Polyglycerinderivate, bevorzugt Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat (Handelsprodukt Dehymuls® PGPH) und Polyglyceryl-3-diisostearat (Handelsprodukt Lameform® TGI) sowie lineare und verzweigte C8-C30-Fettsäuren und deren Na-, K-, Ammonium-, Ca-, Mg- und Zn – Salze.In the embodiment as an emulsion or as a surfactant solution, for. As a cleaning agent, the compositions of the invention contain at least one surfactant as emulsifier or dispersant. Examples of suitable emulsifiers are addition products of from 4 to 30 mol of ethylene oxide and / or from 0 to 5 mol of propylene oxide onto linear C 8 -C 22 -fatty alcohols, on C 12 -C 22 -fatty acids and on C 8 -C 15 -alkylphenols, C 12 - C 22 -fatty acid mono- and diesters of addition products of 1 to 30 moles of ethylene oxide onto C 3 -C 6 -polyols, in particular to glycerol, ethylene oxide and polyglycerol addition products of methylglucoside fatty acid esters, fatty acid alkanolamides and fatty acid glucamides, C 8 -C 22 - Alkylmono- and - oligoglycosides and their ethoxylated analogues, with degrees of oligomerization of 1.1 to 5, in particular 1.2 to 2.0, and glucose are preferred as the sugar component, mixtures of alkyl (oligo) -glucosiden and fatty alcohols, eg. For example, the commercially available product Montanov ® 68, addition products of 5 to 60 moles of ethylene oxide with castor oil and hydrogenated castor oil, partial esters of polyols having 3-6 carbon atoms with saturated C 8 -C 22 fatty acids, sterols, in particular cholesterol, lanosterol, beta-sitosterol, stigmasterol, campesterol and ergosterol, as well as mycosterols, phospholipids, especially glucose phospholipids, fatty acid ester of sugars and sugar alcohols such as sorbitol, polyglycerols and polyglycerol, preferably Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearate (commercial product Dehymuls ® PGPH) and Polyglyceryl-3 -diisostearat (commercial product Lameform ® TGI) as well as linear and branched C 8 -C 30 fatty acids and their Na, K, ammonium, Ca, Mg and Zn - salts.
Die erfindungsgemäßen Mittel enthalten die Emulgatoren bevorzugt in Mengen von 0,1 bis 25 Gew.-%, insbesondere 0,5–15 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel.The agents according to the invention contain the emulsifiers preferably in amounts of 0.1 to 25 wt .-%, in particular 0.5-15 Wt .-%, based on the total agent.
In einer besonders bevorzugten Ausführungsform ist mindestens ein nichtionischer Emulgator mit einem HLB-Wert von 8 und darunter enthalten. Derart geeignete Emulgatoren sind beispielsweise Verbindungen der allgemeinen Formel R1-O-R2, in der R1 eine primäre lineare Alkyl-, Alkenyl- oder Acylgruppe mit 20-30 C-Atomen und R2 Wasserstoff, eine Gruppe mit der Formel -(CnH2nO)x-H mit x = 1 oder 2 und n = 2–4 oder eine Polyhydroxyalkylgruppe mit 4-6 C-Atomen und 2–5 Hydroxylgruppen ist. Weitere bevorzugt geeignete Emulgatoren mit einem HLB-Wert von 8 und darunter sind die Anlagerungsprodukte von 1 oder 2 Mol Ethylenoxid oder Propylenoxid an Behenylalkohol, Erucylalkohol, Arachidylalkohol oder auch an Behensäure oder Erucasäure. Bevorzugt eignen sich auch die Monoester von C16-C30-Fettsäuren mit Polyolen wie z. B. Pentaerythrit, Trimethylolpropan, Diglycerin, Sorbit, Glucose oder Methylglucose. Beispiele für solche Produkte sind z. B. Sorbitanmonobehenat oder Pentaerythrit-monoerucat.In a particularly preferred embodiment, at least one nonionic emulsifier having an HLB value of 8 and below is included. Such emulsifiers are, for example, compounds of the general formula R 1 -OR 2 in which R 1 is a primary linear alkyl, alkenyl or acyl group having 20-30 C atoms and R 2 is hydrogen, a group having the formula - (C n H 2n O) x -H with x = 1 or 2 and n = 2-4 or a polyhydroxyalkyl group with 4-6 C atoms and 2-5 hydroxyl groups. Further preferred emulsifiers with an HLB value of 8 and below are the adducts of 1 or 2 moles of ethylene oxide or propylene oxide with behenyl alcohol, erucyl alcohol, arachidyl alcohol or behenic acid or erucic acid. Preferably, the monoesters of C 16 -C 30 fatty acids with polyols such as. As pentaerythritol, trimethylolpropane, diglycerol, sorbitol, glucose or methyl glucose. Examples of such products are z. B. sorbitan monobehenate or pentaerythritol monoerucate.
Weitere geeignete Zusatzstoffe sind Fettstoffe, insbesondere pflanzliche öle, wie Sonnenblumenöl, Olivenöl, Sojaöl, Rapsöl, Mandelöl, Jojobaöl, Orangenöl, Weizenkeimöl, Pfirsichkernöl und die flüssigen Anteile des Kokosöls, flüssige Paraffinöle, Isoparaffinöle und synthetische Kohlenwasserstoffe, Di-n-alkylether mit insgesamt 12 bis 36 C-Atomen, z. B. Di-n-octylether und n-Hexyl-n-octylether, Fettsäuren, besonders lineare und/oder verzweigte, gesättigte und/oder ungesättigte C8-30-Fettsäuren, Fettalkohole, besonders gesättigte, ein- oder mehrfach ungesättigte, verzweigte oder unverzweigte Fettalkohole mit 6–30 Kohlenstoffatomen, Esteröle, das heißt Ester von C6-30-Fettsäuren mit C2-30-Fettalkoholen, Hydroxycarbonsäurealkylester, Dicarbonsäureester wie Di-n-butyladipat sowie Diolester wie Ethylenglykoldioleat oder Propylenglykoldi(2-ethylhexanoat), symmetrische, unsymmetrische oder cyclische Ester der Kohlensäure mit Fettalkoholen, z. B. Glycerincarbonat oder Dicaprylylcarbonat (Cetiol® CC), Mono,- Di- und Trifettsäureester von gesättigten und/oder ungesättigten linearen und/oder verzweigten Fettsäuren mit Glycerin Wachse, insbesondere Insektenwachse, Pflanzenwachse, Fruchtwachse, Ozokerit, Mikrowachse, Ceresin, Paraffinwachse, Triglyceride gesättigter und gegebenenfalls hydroxylierter C16-30-Fettsäuren, z. B. gehärtete Triglyceridfette, Siliconverbindungen, ausgewählt aus Decamethylcyclopentasiloxan, Dodecamethylcyclohexasiloxan und Siliconpolymeren, die gewünschtenfalls quervernetzt sein können, z. B. Polydialkylsiloxane, Polyalkylarylsiloxane, ethoxylierte Polydialkylsiloxane sowie Polydialkylsiloxane, die Amin- und/oder Hydroxy-Gruppen enthalten.Further suitable additives are fatty substances, in particular vegetable oils, such as sunflower oil, olive oil, soybean oil, rapeseed oil, almond oil, jojoba oil, orange oil, wheat germ oil, peach kernel oil and the liquid components of coconut oil, liquid paraffin oils, isoparaffin oils and synthetic hydrocarbons, di-n-alkyl ethers with a total of 12 to 36 carbon atoms, z. B. di-n-octyl ether and n-hexyl n-octyl ether, fatty acids, especially linear and / or branched, saturated and / or unsaturated C 8-30 fatty acids, fatty alcohols, particularly saturated, mono- or polyunsaturated, branched or unbranched fatty alcohols having 6-30 carbon atoms, ester oils, ie esters of C 6-30 fatty acids with C 2-30 fatty alcohols, hydroxycarboxylic acid, Dicarbonsäureester such as di-n-butyl adipate and diol esters such as ethylene glycol diol or propylene glycol di (2-ethylhexanoate), symmetrical unsymmetrical or cyclic esters of carbonic acid with fatty alcohols, eg. As glycerol carbonate or dicaprylyl (Cetiol ® CC), mono, - di- and tri-fatty acid esters of saturated and / or unsaturated linear and / or branched fatty acids with glycerol waxes, especially insect waxes, plant waxes, fruit waxes, ozokerite, microwaxes, ceresin, paraffin waxes, triglycerides saturated and optionally hydroxylated C 16-30 fatty acids, e.g. Hardened triglyceride fats, silicone compounds selected from decamethylcyclopentasiloxane, dodecamethylcyclohexasiloxane, and silicone polymers, which may, if desired, be crosslinked, e.g. As polydialkylsiloxanes, polyalkylarylsiloxanes, ethoxylated polydialkylsiloxanes and polydialkylsiloxanes containing amine and / or hydroxyl groups.
Die bevorzugte Einsatzmenge der Fettstoffe beträgt 0,1–50 Gew.-%, bevorzugt 0,1–20 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1–15 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung. Weitere geeignete Zusatzstoffe sind Verdickungsmittel, z. B. natürliche und synthetische Tone und Schichtsilikate wie Bentonit, Hectorit, Montmorillonit oder Laponite®, oder anionische Polymere aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Crotonsäure, Maleinsäureanhydrid und 2-Acrylamido-2-methylpropansulfonsäure, wobei die sauren Gruppen ganz oder teilweise als Natrium-, Kalium-, Ammonium-, Mono- oder Triethanolammonium-Salz vorliegen können und wobei mindestens ein nichtionisches Monomer enthalten sein kann. Bevorzugte nichtionogene Monomere sind Acrylamid, Methacrylamid, Acrylsäureester, Methacrylsäureester, Vinylpyrrolidon, Vinylether und Vinylester. Bevorzugte anionische Copolymere sind Acrylsäure-Acrylamid-Copolymere sowie insbesondere Polyacrylamidcopolymere mit Sulfonsäuregruppen-haltigen Monomeren. Diese Copolymere können auch vernetzt vorliegen. Geeignete Handelsprodukte sind Sepigel®305, Simulgel®600, Simulgel® NS und Simulgel® EG der Firma SEPPIC. Weitere besonders bevorzugte anionische Homo- und Copolymere sind unvernetzte und vernetzte Polyacrylsäuren. Solche Verbindungen sind zum Beispiel die Handelsprodukte Carbopol®. Ein besonders bevorzugtes anionisches Copolymer enthält als Monomer zu 80–98% eine ungesättigte, gewünschtenfalls substituierte C3-6-Carbonsäure oder ihr Anhydrid sowie zu 2–20% gewünschtenfalls substituierte Acrylsäureester von gesättigten C10-30-Carbonsäuren, wobei das Copolymer mit den vorgenannten Vernetzungsagentien vernetzt sein kann. Entsprechende Handelsprodukte sind Pemulen® und die Carbopol®-Typen 954, 980, 1342 und ETD 2020 (ex B. F. Goodrich).The preferred use amount of the fatty substances is 0.1-50 wt .-%, preferably 0.1-20 wt .-% and particularly preferably 0.1-15 wt .-%, each based on the total composition. Other suitable additives are thickeners, for. As natural and synthetic clays and phyllosilicates such as bentonite, hectorite, montmorillonite or Laponite ® , or anionic polymers of acrylic acid, methacrylic acid, crotonic acid, maleic anhydride and 2-acrylamido-2-methylpropanesulfonic acid, wherein the acidic groups wholly or partly as sodium, potassium , Ammonium, mono- or triethanolammonium salt may be present and wherein at least one nonionic monomer may be contained. Preferred nonionic monomers are acrylamide, methacrylamide, acrylic acid esters, methacrylic acid esters, vinylpyrrolidone, vinyl ethers and vinyl esters. Preferred anionic copolymers are acrylic acid-acrylamide copolymers and in particular polyacrylamide copolymers with sulfonic acid-containing monomers. These copolymers can also be present in crosslinked form. Suitable commercial products are NS Sepigel ® 305 Simulgel® ® 600 ® and Simulgel® Simulgel® ® EC SEPPIC. Further particularly preferred anionic homopolymers and copolymers are uncrosslinked and crosslinked polyacrylic acids. Such compounds are for example the commercial products Carbopol ®. A particularly preferred anionic copolymer contains as monomer 80-98% of an unsaturated, optionally substituted C 3-6 carboxylic acid or its anhydride and 2-20% of optionally substituted acrylic acid esters of saturated C 10-30 carboxylic acids, the copolymer having the can be crosslinked aforementioned crosslinking agents. Corresponding commercial products are Pemulen ® and Carbopol ® grades 954, 980, 1342 and ETD 2020 (ex BF Goodrich).
Geeignete nichtionische Polymere sind beispielsweise Polyvinylalkohole, die teilverseift sein können, z. B. die Handelsprodukte Mowiol® sowie Vinylpyrrolidon/Vinylester-Copolymere und Polyvinylpyrrolidone, die z. B. unter dem Warenzeichen Luviskol® (BASF) vertrieben werden. Weitere geeignete Zusatzstoffe sind Antioxidantien, Konservierungsmittel, Lösungsmittel wie Ethanol, Isopropanol, Ethylenglykol, Propylenglykol, Propylenglykolmonoethylether, Glycerin und Diethylenglykol, Adsorbentien und Füllstoffe, wie Talkum und Veegum®, Parfümöle, Pigmente sowie Farbstoffe zum Anfärben des Mittels, Substanzen zur Einstellung des pH-Wertes, Komplexbildner wie EDTA, NTA, β-Alanindiessigsäure und Phosphonsäuren, Trübungsmittel und Perlglanzmittel wie Ethylenglykolmono- und -distearat und Treibmittel wie Propan-Butan-Gemische, N2O, Dimethylether, CO2 und Luft.Suitable nonionic polymers include polyvinyl alcohols, which may be partially saponified, for. B. the commercial products Mowiol ® and vinylpyrrolidone / vinyl ester copolymers and polyvinylpyrrolidones z. B. under the trademark Luviskol ® (BASF) are sold. Other suitable additives are antioxidants, preservatives, solvents such as ethanol, isopropanol, ethylene glycol, propylene glycol, propylene glycol, glycerol and diethylene glycol, adsorbents and fillers such as talc and Veegum ®, perfume oils, pigments and dyes for coloring the composition, substances for adjusting the pH Value, complexing agents such as EDTA, NTA, β-alaninediacetic acid and phosphonic acids, opacifiers and pearlescing agents such as ethylene glycol mono- and distearate and blowing agents such as propane-butane mixtures, N 2 O, dimethyl ether, CO 2 and air.
Die nachfolgenden Beispiele sollen den Gegenstand der Erfindung erläutern, ohne ihn hierauf zu beschränken.The The following examples are intended to explain the subject matter of the invention, without limiting it to it.
Zur Ermittlung der antibakteriellen Wirkung wurde im Vergleich zu einem Ansatz ohne Wirkstoff die Bakterienhemmung bzw. die Abtötung oder das ungehemmte Wachstum der Teststämme ermittelt.to Determination of antibacterial activity was compared to a Approach without active ingredient bacterial inhibition or killing or uninhibited growth of the test strains.
Zur Beurteilung der antibakteriellen Leistung von leave-on-Produkten wird im allgemeinen eine Kontaktzeit von 6 Stunden auf der Haut angenommen.to Assess the antibacterial performance of leave-on products will generally have a contact time of 6 hours on the skin accepted.
Ein Pordukt gilt als antibakteriell wirksam, wenn in dieser Zeit im Vergleich zur Kontrolle entweder eine Reduktionder Testorganismen oder aber mibndestens eine Wachstumshemmung detektierbar ist.One Pordukt is considered to be effective as an antibacterial if during this time in the Comparison to control either a reduction of the test organisms or at least a growth inhibition is detectable.
Es wurden folgende Teststämme geprüft:
- Staphylococcus aureus ATCC 6538 (SA)
- Pseudomonas aeruginosa ATCC 15442 (PA)
- Propionibacterium acnes ATCC 6919
- Staphylococcus aureus ATCC 6538 (SA)
- Pseudomonas aeruginosa ATCC 15442 (PA)
- Propionibacterium acnes ATCC 6919
Für
die Untersuchungen wurde folgende Öl-in-Wasser-Emulsionsgrundlage
hergestellt:
Die Öl-in-Wasser-Emulsionsgrundlage
wurde mit folgenden Wirkstoff-Konzentrationen hergestellt (Mengenangaben
in Gew.-%, bezogen auf die gesamte Emulsion):
Nach
6 Stunden Kontaktzeit zeigen die Proben folgende logarithmischen
Reduktionsstufen gegenüber den Testkeimen:
Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zeigen nach
6 Stunden Kontaktzeit eine signifikant gute Hemmung der Keime Pseudomonas
aeruginosa (PA) und Propionibacterium acnes. 1. Oel-in-Wasser-Emulsionen (alle Mengenangaben
in Gew.-%) 1. Beispielserie:
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