DE102005032352A1

DE102005032352A1 - Solubilisate pfanzlicher Wirkstoffe sowie Verfahren zur Herstellung der Solubilisate

Info

Publication number: DE102005032352A1
Application number: DE102005032352A
Authority: DE
Inventors: Dariush Behnam
Original assignee: Aquanova AG
Current assignee: Aquanova AG
Priority date: 2005-07-08
Filing date: 2005-07-08
Publication date: 2007-01-11

Abstract

Solubilisat eines Wirkstoff-Konzentrats, welches ein Johanniskraut-Extrakt oder ein Roseda-Extrakt oder ein Estragon-Extrakt von jeweils etwa 10 Gew% des Konzentrats, einen Emulgator mit einem HLB-Wert von 9–18, bevorzugt ein Polysorbat, insbesondere Polysorbat 80 von jeweils etwa 55 Gew% bis etwa 75 Gew% des Konzentrats sowie Wasser von jeweils etwa 15 Gew% bis etwa 35 Gew% des Konzentrats enthält.

Description

Im Zeitalter von „Functional Food" ist es nicht verwunderlich, dass sich immer mehr Ernährungsphysiologen und Lebensmittelfachkreise der Industrie, aber auch Wissenschaftler aus Universitätskreisen, meist aus verbraucherpsychologischen Gründen, für die in Pflanzen vorkommenden Wirk- und Nährstoffe interessieren.
Während synthetisch hergestellte reine Wirkstoffe eine gleich bleibende Qualität und wegen des geringen Volumens einen relativ unkomplizierten und geringen Aufwand für die Rezeptur zur Einarbeitung dieser Stoffe in Lebensmittel erfordern, stellen solche hochkonzentrierten synthetischen Produkte lebensmittelrechtliche Probleme bzw. Barrieren dar.
Darüber hinaus lehnt der Großteil der Verbraucher chemisch hergestellte Lebensmittel-Additive ab. Natürliche Nähr- und Wirkstoffe in Pflanzen, wie Gemüse und Obst, finden bei Verbrauchern aber auch bei den von der Wirtschaft unabhängigen Ernährungsphysiologen eine höhere Akzeptanz. Um diese Akzeptanz wirtschaftlich zu nutzen, wird von den Herstellern von Lebensmitteln und Kosmetika z.B. nach Pflanzenextrakten mit hoher Konzentration an Nähr- und Wirkstoffen gesucht. Neue Verfahren wurden entwickelt, um in solchen Extrakten den Anteil an unerwünschten Begleitstoffen zu verringern. Während man sich dabei aus lebensmittelrechtlicher Sicht immer mehr vom natürlichen Lebensmittelcharakter des Extraktes entfernt, stößt man auf die Grenze der wirtschaftlich vertretbaren technischen Machbarkeit.
Gleichzeitig stellt die Einarbeitung solcher Extrakte in Lebensmittel ein weiteres Problem dar. Die hohe Menge und Anzahl der ernährungsphysiologisch irrelevanten oder zum Teil unerwünschten Begleitstoffe bedingen, dass in den Formulierungen der Einsatz von größeren Mengen an weiteren Zusatzstoffen (technische Hilfsmittel) benötigt wird, um das Extrakt homogen und stabil in die jeweiligen Endprodukte einarbeiten zu können. Solche Formulierungen sind jedoch oft mit Nachteilen, wie etwa Unwirtschaftlichkeit, unangenehme Sensorik oder nicht ausreichende Langzeitstabilität, behaftet.
Darüber hinaus sind die meisten interessanten Nähr- und Wirkstoffe lipophil und somit für den menschlichen Organismus nur sehr schwer bioverfügbar. In Kosmetika eingearbeitete pflanzliche Nähr- und Wirkstoffextrakte zeigen nur eine sehr mäßige Penetration in die Haut. Da die Extrakte nur eine relativ geringe Konzentration an Nähr- und Wirkstoffen aufweisen, lä0t die geringe Resorption der in Extrakten enthaltenen lipophilen Substanzen den Einsatz solcher Extrakte wirtschaftlich fragwürdig erscheinen.

Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, die Bioverfügbarkeit von Nähr- und Wirkstoffen aus Extrakten pflanzlichen Ursprungs zu verbessern.

Die Erfindung sieht dazu ein Solubilisat eines Wirkstoff-Konzentrats vor, welches ein Johanniskraut-Extrakt oder ein Roseda-Extrakt oder ein Estragon-Extrakt von jeweils etwa 10 Gew% des Konzentrats, einen Emulgator mit einem HLB-Wert von 9–18, bevorzugt ein Polysorbat, insbesondere Polysorbat 80 von jeweils etwa 55 Gew% bis etwa 75 Gew% des Konzentrats sowie Wasser von etwa 15 Gew% bis etwa 35 Gew% des Konzentrats enthält. Durch die Solubilisierung und Micellierung der Pflanzenextrakte wird erreicht, dass die in den Extrakten enthaltenen Nähr- und Wirkstoffe

a) • gänzlich ohne weitere Zusatzstoffe (technische Hilfsstoffe) und • gänzlich ohne weiteren Aufwand für eine Rezeptur oder Produktions-Zwischenschritte

absolut homogen in Lebensmittelendprodukte und/oder Kosmetika eingearbeitet werden können und dass

b) die Bioverfügbarkeit und/oder Penetration der Nähr- und Wirkstoffe um ein Vielfaches erhöht sind, sodaß

die geringe Konzentration dieser Nähr- und Wirkstoff-Zusammensetzungen in den Extrakten kompensiert wird. Ferner ist die Erfindung darin vorteilhaft, dass in den Solubilisaten die Gewichtsverhältnisse der in den Extrakten enthaltenen Nähr- und Wirkstoffe zueinander unverändert erhalten bleibt.

Damit eine sedimentfreie Micellierung gelingt sollte das Gewichtsverhältnis von Extrakt zu Wasser von etwa 1,0 : 3,0 und das Gewichtsverhältnis von Extrakt zu Polysorbat von etwa 1,0 6,0 eingehalten werden.

Für das Johanniskraut-Extrakt enthaltende Solubilisat empfiehlt sich ein Wasseranteil von etwa 20 Gew% bis etwa 35 Gew% und ein Polysorbat-Anteil von etwa 55 Gew% bis etwa 70 Gew%. Für das Roseda-Extrakt enthaltende Solubilisat sowie für das Estragon-Extrakt enthaltende Solubilisat ist es vorteilhaft, wenn jeweils der Wasseranteil zwischen etwa 15 Gew% und etwa 30 Gew% und der Polysorbat-Anteil jeweils zwischen etwa 60 Gew% und etwa 75 Gew% liegt. Erschwerte Aufnahme fettlöslicher Verbindungen:
Ein Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Solubilisate sieht nach der Erfindung vor, dass das jeweilige Extrakt in den angegebenen Mengen mit dem Wasser in leichter Wärme von beispielsweise etwa 45°C bis etwa 50°C vermischt wird und in dieses Gemisch das auf etwa 50°C erwärmte Polysorbat eingerührt wird. Die gesamte dadurch erhaltene Zusammensetzung wird gut erhitzt, beispielsweise auf etwa 90°C und homogenisiert, bis sich das gewünschte fett- und wasserlösliche Solubilisat ergibt. Löst man so viel Solubilisat, wie die Menge der in ihm enthaltenen Nähr- und Wirkstoffe dem menschlichen Tagesbedarf entspricht, in 1 Liter Trinkwasser auf, zeigt das daraus erhaltene Getränk auf einer Skala von 0 bis 2000 eines üblichen Trübungsmeßgerätes eine Trübung von etwa 5,0, es ist also klar.

Folgende Extrakte, die im Rahmen der Erfindung als Ausgangsstoff für die Solubilisierung eingesetzt werden, stellen lediglich Beispiele dar.

1. Flavonoid-Extrakt

Flavonoide, wie z.B. Flavon „Luteolin" C₁₅H₁₀O₆ oder Luteolin-7-Glucosid C₂₁H₂₀O₁₁, welche in Roseda Puteola (Färberwa, Gelbkraut), Artischocken, Paprika oder Ginkgo-Blättern enthalten ist bzw. daraus durch diverse Verfahren isoliert werden kann, gilt als eine äußerst wirksame Substanz gegen Bildung von Cholesterin im Blut und fördert aktiv die Fettverdauung. Flavonoide sind die in der Nahrung am häufigsten vorkommenden Polyphenole.

Die oben genannten Extrakte lassen sich äußerst schwer in die jeweiligen Endprodukte homogen und stabil einarbeiten und die darin befindliche Substanz „Luteolin" ist einerseits schlecht bioverfügbar und andererseits instabil. Die Solubilisierung dieses Extraktes reduziert diese Probleme erheblich.

2. Hypericum-Extrakt

Neben den Flavonoiden, wie Rutin, Hyperosid, Quercitrin und Quercitin, enthält ein aus Johanniskraut (Hypericum Perforatum) gewonnenes Extrakt die Naphhodianthrone Pseudohypercin, Hepericin und Hyperforin.

Seit Generationen gilt das Johanniskraut bei der Behandlung und Vorbeugung von neurodegenerativen Erkrankungen als eine zuverlässige wirksame Heilpflanze. Diese Wirkung wird hauptsächlich den darin enthaltenen Substanzen Hypericin bzw. Hyperforin zugeschrieben.

Auch dieses Extrakt ist schwer in die jeweiligen Endprodukte einarbeitbar und die darin befindlichen Wirkstoffe sind extrem instabil und gering bioverfügbar. Die Solubilisierung dieses Extraktes ermöglicht eine einfache Einarbeitung in die Endprodukte, stabilisiert die Wirkstoffe und führt zu signifikant höherer Bioverfügbarkeit bzw. Penetration.

3. Estragon-Extrakt (Artemisia dracunculus)

Diese ursprünglich aus Südrussland bzw. dem mongolischen Steppengebiet stammende Pflanze enthält unter anderem hohe Mengen an Kalium, Ascorbinsäure, Magnesium, Vitamin A und Jod. Als Heilpflanze wird Estragon unter anderem in Verbindung mit rheumatischen Beschwerden und Skorbut angewendet. Darüber hinaus soll Estragon bei

• Nierenträgheit,
• Magenschwäche,
• Appetitlosigkeit,
• Wassersucht und
• Muskelkrämpfen

Abhilfe schaffen und die Magensaftbildung fördern.

Auch für dieses Extrakt gelten die in den oben genannten Positionen 1.) und 2.) genannten Probleme, die durch eine Solubilisierung des Extraktes entscheidend entkräftet werden.

Die Erfindung wird nachfolgend an einigen Ausführungsbeispielen erläutert. Ausführungsbeispiel 1

Rosedaextrakt mit Produktwasser mischen (bei 50 °C). Polysorbat auf 50 °C erwärmen und unter Rühren ins Extrakt-Wassergemisch einarbeiten. Alles noch mal gut erhitzen (ca. 90 °C) und homogenisieren.

Ausführungsbeispiel 2

Hyperforin mit Produktwasser mischen (bei ca. 45 °C). Polysorbat auf 50 °C erwärmen und unter Rühren ins Extrakt-Wassergemisch einarbeiten. Alles noch mal gut erhitzen (ca. 90 °C) und homogenisieren.

Ausführungsbeispiel 3

Estragon-Extrakt mit Produktwasser mischen (bei 50 °C). Polysorbat auf 50 °C erwärmen und unter Rühren ins Extrakt-Wassergemisch einarbeiten. Alles noch mal gut erhitzen (ca. 90 °C) und homogenisieren. Die Solubilisate aus den oben genannten Ausführungsbeispielen sind fett- und wasserlöslich, gegen thermische Beeinflussung sowie Magensäure stabil. Die Trübung liegt (ausgehend vom jeweiligen Tagesbedarf in z.B. 1 Liter Getränk) auf einer Skala von 0–2000 bei ca. 5,0.

Claims

Solubilisat eines Wirkstoff-Konzentrats, welches ein Johanniskraut-Extrakt oder ein Roseda-Extrakt oder ein Estragon-Extrakt von jeweils etwa 10 Gew% des Konzentrats, einen Emulgator mit einem HLB-Wert von 9–18, bevorzugt ein Polysorbat, insbesondere Polysorbat 80 von jeweils etwa 55 Gew% bis etwa 75 Gew% des Konzentrats sowie Wasser von jeweils etwa 15 Gew% bis etwa 35 Gew% des Konzentrats enthält.
Solubilisat nach Anspruch 1, bei welchem das Gewichtsverhältnis von Extrakt zu Wasser etwa 1,0 : 3,0 und das Gewichtsverhältnis von Extrakt zu Polysorbat etwa 1,0 : 6,0 beträgt.
Solubilisat nach Anspruch 1 oder 2, das etwa 20 Gew% bis etwa 35 Gew% Wasser und etwa 55 Gew% bis etwa 70 Gew% Polysorbat sowie etwa 10 Gew% Johanniskraut-Extrakt enthält.
Solubilisat nach Anspruch 1 oder 2, das etwa 15 Gew% bis etwa 30 Gew% Wasser, etwa 60 Gew% bis etwa 75 Gew% Polysorbat und etwa 10 Gew% Roseda-Extrakt oder Estragon-Extrakt enthält.
Verfahren zur Herstellung eines Solubilisats nach einem vorstehenden Ansprüche, bei dem das Extrakt mit dem Wasser in leichter Wärme von beispielsweise etwa 45 °C bis etwa 50 °C vermischt und in das Gemisch leicht erwärmtes Polysorbat von beispielsweise 50 °C eingerührt und die erhaltene Zusammensetzung anschließend gut erhitzt auf beispielsweise 90°C und homogenisiert wird, bis sich ein fett- und wasserlösliches Solubilisat ergibt.