DE10129503A1 - Cosmetic or dermatological preparations containing (acyl)carnitine and nitrogen monoxide synthase inhibitor, useful e.g. for treatment and prophylaxis of sensitive skin or inflammatory skin conditions - Google Patents
Cosmetic or dermatological preparations containing (acyl)carnitine and nitrogen monoxide synthase inhibitor, useful e.g. for treatment and prophylaxis of sensitive skin or inflammatory skin conditionsInfo
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Abstract
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische bzw. dermatologische Zubereitungen, enthaltend Wirkstoffe zur Pflege und zum Schutze der Haut, insbesondere der empfindlichen Haut wie auch ganz besonders im Vordergrunde stehend der durch intrinsische und/oder extrinsische Faktoren gealterten oder alternden Haut sowie die Verwendung solcher Wirkstoffe und Kombinationen solcher Wirkstoffe auf dem Gebiete der kosmetischen und dermatologischen Hautpflege. The present invention relates to cosmetic or dermatological preparations, Containing active ingredients for the care and protection of the skin, especially sensitive ones Skin as well as especially in the foreground due to intrinsic and / or extrinsic factors of aged or aging skin and the use of such Active ingredients and combinations of such active ingredients in the field of cosmetic and dermatological skin care.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird. Cosmetic skin care means primarily that the natural function the skin as a barrier against environmental influences (e.g. dirt, chemicals, Microorganisms) and against the loss of the body's own substances (e.g. water, natural fats, Electrolytes) is strengthened or restored.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen. If this function is disturbed, the absorption of toxic or allergenic substances may increase Substances or for infestation of microorganisms and, as a result, toxic or allergic Skin reactions come.
Bei alter Haut beispielsweise erfolgt die regenerative Erneuerung verlangsamt, wobei insbesondere das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht nachläßt. Sie wird deshalb inflexibel, trocken und rissig ("physiologisch" trockene Haut). Ein Barriereschaden ist die Folge. Die Haut wird anfällig für negative Umwelteinflüsse wie die Invasion von Mikroorganismen, Toxinen und Allergenen. Als Folge kann es sogar zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen. With old skin, for example, regenerative renewal is slowed down, whereby in particular, the water retention capacity of the horny layer decreases. It will therefore inflexible, dry and cracked ("physiologically" dry skin). Barrier damage is the result. The skin becomes susceptible to negative environmental influences such as the invasion of microorganisms, Toxins and allergens. As a result, it can even become toxic or allergic Skin reactions come.
Bei pathologisch trockener und empfindlicher Haut liegt ein Barriereschaden a priori vor. Epidermale Interzellularlipide werden fehlerhaft oder in ungenügender Menge bzw. Zusammensetzung gebildet. Die Konsequenz ist eine erhöhte Durchlässigkeit der Hornschicht und ein unzureichender Schutz der Haut vor Verlust an hygroskopischen Substanzen und Wasser. In the case of pathologically dry and sensitive skin, there is a priori barrier damage. Epidermal intercellular lipids become defective or in insufficient quantity or Composition formed. The consequence is an increased permeability of the horny layer and insufficient protection of the skin against loss of hygroscopic substances and Water.
Die Barrierewirkung der Haut kann über die Bestimmung des transepidermalen Wasserverlustes (TEWL - transepidermal water loss) quantifiziert werden. Dabei handelt es sich um die Abdunstung von Wasser aus dem Körperinneren ohne Einbeziehung des Wasserverlustes beim Schwitzen. Die Bestimmung des TEWL-Wertes hat sich als außerordentlich informativ erwiesen und kann zur Diagnose rissiger oder schrundiger Haut, zur Bestimmung der Verträglichkeit chemisch verschiedenartig aufgebauter Tenside und dergleichen mehr herangezogen werden. The barrier effect of the skin can be determined by determining the transepidermal Water loss (TEWL - transepidermal water loss) can be quantified. It refers to the evaporation of water from the inside of the body without involving the Water loss when sweating. The determination of the TEWL value has proven to be extraordinary proven informative and can be used to diagnose cracked or chapped skin, to determine the Compatibility of chemically different types of surfactants and the like be used.
Für die Schönheit und Gepflegtheit der Haut ist der Wasseranteil in der obersten Hautschicht von größter Bedeutung. Man kann ihn in einem begrenzten Umfang durch Einbringen von Feuchtigkeitsregulatoren günstig beeinflussen. For the beauty and care of the skin, the water content is in the top Skin layer of paramount importance. You can go through it to a limited extent Influence the introduction of moisture regulators favorably.
Anionische Tenside, welche im allgemeinen Bestandteile von Reinigungszubereitungen sind, können den pH-Wert in der Hornschicht langanhaltend erhöhen, was regenerative Prozesse, die der Wiederherstellung und Erneuerung der Barrierefunktion der Haut dienen, stark behindert. In diesem Fall stellt sich in der Hornschicht zwischen Regeneration und dem Verlust essentieller Substanzen durch regelmäßige Extraktion ein neuer, häufig sehr ungünstiger Gleichgewichtszustand ein, der das äußere Erscheinungsbild der Haut und die physiologische Funktionweise der Hornschicht entscheidend beeinträchtigt. Anionic surfactants, which are generally components of cleaning preparations can increase the pH in the horny layer for a long time, which is regenerative Processes that restore and renew the barrier function of the skin severely disabled. In this case there is between regeneration and in the horny layer the loss of essential substances through regular extraction a new, often very unfavorable state of equilibrium, which affects the external appearance of the skin and the physiological functioning of the horny layer is decisively impaired.
Schon bei einem einfachen Wasserbade ohne Zusatz von Tensiden kommt es zunächst zu einer Quellung der Hornschicht der Haut, wobei der Grad dieser Quellung beispielsweise von der Dauer des Bades und dessen Temperatur abhängt. Zugleich werden wasserlösliche Stoffe, z. B. wasserlösliche Schmutzbestandteile, aber auch hauteigene Stoffe, die für das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht verantwortlich sind, ab- bzw. ausgewaschen. Durch hauteigene oberflächenaktive Stoffe werden zudem auch Hautfette in gewissem Ausmaße gelöst und ausgewaschen. Dies bedingt nach anfänglicher Quellung eine nachfolgende deutliche Austrocknung der Haut, die durch waschaktive Zusätze noch verstärkt werden kann. A simple water bath without the addition of surfactants is the first step swelling of the horny layer of the skin, the degree of this swelling, for example depends on the duration of the bath and its temperature. At the same time water-soluble substances, e.g. B. water-soluble dirt constituents, but also skin's own substances that are for the water retention capacity of the horny layer are responsible for washed out. The skin's own surface-active substances also remove skin fats To some extent solved and washed out. After initial swelling, this requires a subsequent significant dehydration of the skin caused by wash-active additives can be reinforced.
Bei gesunder Haut sind diese Vorgänge im allgemeinen belanglos, da die Schutzmechanismen der Haut solche leichten Störungen der oberen Hautschichten ohne weiteres kompensieren können. Aber bereits im Falle nichtpathologischer Abweichungen vom Normalstatus, z. B. durch umweltbedingte Abnutzungsschäden bzw. Irritationen, Lichtschäden, Altershaut usw., ist der Schutzmechanismus der Hautoberfläche gestört. Unter Umständen ist er dann aus eigener Kraft nicht mehr imstande, seine Aufgabe zu erfüllen und muß durch externe Maßnahmen regeneriert werden. With healthy skin, these processes are generally irrelevant because the Protective mechanisms of the skin easily such minor disorders of the upper layers of the skin can compensate. But already in the case of non-pathological deviations from normal status, z. B. by environmental wear and tear or irritation, light damage, aging skin etc., the protective mechanism of the skin surface is disturbed. Then maybe he is no longer able to fulfill its task under its own power and must do so through external Measures are regenerated.
Darüber hinaus ist bekannt, daß Lipidzusammensetzung und -menge der Hornschicht der pathologisch veränderten, trockenen und der trockenen, jedoch nicht erkrankten Haut jüngerer und älterer Menschen vom Normalzustand abweicht, der in der gesunden, normal hydrierten Haut einer gleichalten Altersgruppe vorgefunden wird. Dabei stellen die Veränderungen im Lipidmuster der sehr trockenen, nicht-ekzematösen Haut von Patienten mit atopischem Ekzem einen Extremfall für die Abweichungen dar, die in der trockenen Haut hautgesunder Menschen vorgefunden werden. It is also known that the lipid composition and amount of the horny layer of the pathologically altered, dry and dry, but not diseased skin younger and older people deviate from the normal state, that in the healthy, normal hydrated skin of an age group is found. The Changes in the lipid pattern of the very dry, non-eczematous skin of patients with Atopic eczema represents an extreme case for the deviations in the dry skin skin-healthy people can be found.
Diese Abweichungen betreffen dabei ganz besonders die Ceramide, die in ihrer Menge stark reduziert und zusätzlich anders zusammengesetzt sind. Auffallend ist dabei in besonderer Weise das Defizit an den Ceramiden 1 und 3, wobei insbesondere für das Ceramid 1 bekannt ist, daß es in besonderer Weise die Ordnung der Lipide in den Interzellularmembransystemen steigert. These deviations particularly affect the ceramides in their quantity are greatly reduced and additionally composed differently. What is striking is in the deficit in ceramides 1 and 3, in particular for ceramide 1 it is known that it is in a special way the order of the lipids in the Intercellular membrane systems increases.
Nachteilige Veränderungen in den Lipidmembranen der vorab geschilderten Art beruhen möglicherweise auf fehlgesteuerter Lipidbiosynthese und erhöhen ebenfalls im Endeffekt den transepidermalen Wasserverlust. Eine langanhaltende Barriereschwäche wiederum macht die an sich gesunde Haut empfindlicher und kann im Einzellfalle zum Entstehen ekzematöser Vorgänge in der kranken Haut beitragen. Adverse changes in the lipid membranes of the type described above are based possibly due to misguided lipid biosynthesis and also increase in the end transepidermal water loss. A long-lasting barrier weakness in turn makes the skin, which is healthy per se, more sensitive and can arise in individual cases Contribute to eczematous processes in the diseased skin.
Die Wirkung von Salben und Cremes auf Barrierefunktion und Hydratation der Hornschicht besteht in der Regel nicht in einer Wiederherstellung bzw. Stärkung der physikalisch-chemischen Eigenschaften der Lamellen aus Interzellularlipiden. Ein wesentlicher Teileffekt beruht auf der bloßen Abdeckung der behandelten Hautbezirke und dem daraus resultierenden Wasserstau in der darunterliegenden Hornschicht. Coapplizierte hygroskopische Substanzen binden das Wasser, so daß es zu einer meßbaren Zunahme des Wassergehaltes in der Hornschicht kommt. Diese rein physikalische Barriere kann jedoch relativ leicht wieder entfernt werden. Nach dem Absetzen des Produktes kehrt die Haut dann sehr schnell wieder den Zustand vor Behandlungsbeginn zurück. Darüber hinaus kann die Hautpflegewirkung bei regelmäßiger Behandlung nachlassen, so daß schließlich sogar während der Behandlung der Status quo wieder erreicht wird. Bei bestimmten Produkten verschlechtert sich der Zustand der Haut nach Absetzen unter Umständen vorübergehend. Eine nachhaltige Produktwirkung wird in der Regel also nicht oder nur in einem eingeschränkten Maße erreicht. The effect of ointments and creams on barrier function and hydration of the horny layer generally does not consist in restoring or strengthening the physicochemical properties of the lamellae from intercellular lipids. An essential one Partial effect is based on the mere covering of the treated skin areas and the resulting resulting water build-up in the underlying horny layer. Coapplizierte Hygroscopic substances bind the water, so that there is a measurable increase in the Water content in the horny layer comes. However, this purely physical barrier can be relative can be easily removed. After stopping the product, the skin turns very much quickly return to the state before the start of treatment. In addition, the The skin care effect with regular treatment, so that even during treatment the status quo is reached again. For certain products The condition of the skin may temporarily deteriorate after discontinuation. A Sustainable product impact is usually not or only to a limited extent Dimensions reached.
Um die defizitäre Haut bei ihrer natürlichen Regeneration zu unterstützen und ihre physiologische Funktion zu stärken, werden topischen Präparaten in neuerer Zeit zunehmend Interzellularlipidmischungen zugesetzt, die von der Haut zum Wiederaufbau der natürlichen Barriere verwendet werden sollen. Allerdings handelt es sich bei diesen Lipiden, insbesondere aber den Ceramiden, um sehr teure Rohstoffe. Zudem ist ihre Wirkung meist sehr viel geringer als erhofft. To support the deficient skin in its natural regeneration and its In recent times, topical preparations have increasingly been used to strengthen physiological function Intercellular lipid mixtures added by the skin to rebuild the natural Barrier should be used. However, these are lipids, but especially the ceramides, which are very expensive raw materials. In addition, their effect is usually very much less than hoped.
Ziel der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die Nachteile des Standes der Technik zu vermeiden. Insbesondere sollte die Wirkung der Hautpflegeprodukte physiologisch, schnell und nachhaltig sein. The aim of the present invention was therefore to find ways to overcome the disadvantages of the prior art to avoid technology. In particular, the effect of skin care products be physiological, fast and sustainable.
Unter Hautpflege im Sinne der vorliegenden Erfindung ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, Lipide, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird. Skin care in the sense of the present invention is primarily to be understood to mean that the natural function of the skin as a barrier against environmental influences (e.g. dirt, Chemicals, microorganisms) and against the loss of the body's own substances (e.g. water, Lipids, electrolytes) is strengthened or restored.
Produkte zur Pflege, Behandlung und Reinigung trockener und strapazierter Haut sind an sich bekannt. Allerdings ist ihr Beitrag zur Regeneration einer physiologisch intakten, hydratisierten und glatten Hornschicht umfangmäßig und zeitlich begrenzt. Products for the care, treatment and cleaning of dry and stressed skin are on known. However, their contribution to the regeneration of a physiologically intact, hydrated and smooth horny layer extensive and limited in time.
Die Wirkung von Salben und Cremes auf die Barrierefunktion und die Hydratation der Hornschicht beruht im wesentlichen auf der Abdeckung (Okklusion) der behandelten Hautbezirke. Die Salbe oder Creme stellt sozusagen eine (zweite) künstliche Barriere dar, die den Wasserverlust der Haut verhindern soll. Entsprechend leicht kann diese physikalische Barriere - beispielsweise mit Reinigungsmitteln - wieder entfernt werden, wodurch der ursprüngliche, beeinträchtigte Zustand wieder erreicht wird. Darüber hinaus kann die Hautpflegewirkung bei regelmäßiger Behandlung nachlassen. Nach dem Absetzen der Produktanwendung kehrt die Haut sehr schnell wieder in den Zustand vor Behandlungsbeginn zurück. Bei bestimmten Produkten verschlechtert sich der Zustand der Haut unter Umständen sogar vorübergehend. Eine nachhaltige Produktwirkung wird in der Regel also nicht oder nur in einem eingeschränkten Maße erreicht. The effect of ointments and creams on the barrier function and hydration of the Horny layer is essentially based on the coverage (occlusion) of the treated Skin areas. The ointment or cream represents a (second) artificial barrier, so to speak, that the To prevent water loss from the skin. This physical can be correspondingly easy Barrier - for example with cleaning agents - can be removed again, which means the original, impaired state is reached again. In addition, the Reduce skin care effect with regular treatment. After stopping the Product application very quickly returns the skin to the state before the start of treatment. at certain products may even worsen the condition of the skin temporarily. A sustainable product effect is usually not or only in reached a limited extent.
Die Wirkung einiger pharmazeutischer Zubereitungen auf die Barrierefunktion der Haut besteht sogar in einer selektiven Barriereschädigung, die ermöglichen soll, daß Wirkstoffe in bzw. durch die Haut in den Körper eindringen können. Ein gestörtes Erscheinungsbild der Haut wird dabei als Nebenwirkung teilweise billigend in Kauf genommen. The effect of some pharmaceutical preparations on the skin's barrier function is even a selective barrier damage, which should enable active ingredients in or can penetrate the body through the skin. A disturbed appearance of the Skin is partially accepted as a side effect.
Die Wirkung von pflegenden Reinigungsprodukten besteht im wesentlichen in einer effizienten Rückfettung mit Sebumlipid-ähnlichen Substanzen. Durch die gleichzeitige Verminderung des Tensidgehalts solcher Zubereitungen läßt sich der Schaden an der Hornschichtbarriere weiter begrenzen. The effect of nourishing cleaning products is essentially one efficient regreasing with sebum lipid-like substances. By the simultaneous Reducing the surfactant content of such preparations can damage the Further limit the horny layer barrier.
Dem Stand der Technik mangelt es allerdings an Zubereitungen, welche die Barrierefunktion und die Hydratation der Hornschicht positiv beeinflussen und die physikalisch-chemischen Eigenschaften der Hornschicht und insbesondere der Lamellen aus Interzellularlipiden stärken bzw. sogar wiederherstellen. The prior art, however, lacks preparations which the Barrier function and the hydration of the horny layer positively influence the physico-chemical properties of the horny layer and especially the lamella Strengthen or even restore intercellular lipids.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen. Insbesondere sollten hautpflegende Zubereitungen und Zubereitungen zur Reinigung der Haut zur Verfügung gestellt werden, welche die Barriereeigenschaften der Haut erhalten oder wiederherstellen, zumal dann, wenn die natürliche Regeneration der Haut nicht ausreicht. Sie sollen ferner zur Behandlung und Prophylaxe von Folgeschäden der Hautaustrocknung, beispielsweise Fissuren oder inflammatorischen oder allergischen Prozessen oder auch der Neurodermitis, geeignet sein. Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es auch, stabile hautpflegende kosmetische und/oder dermatologische Mittel zur Verfügung zu stellen, welche die Haut vor Umwelteinflüssen wie Sonne und Wind schützen. Insbesondere sollte die Wirkung der Zubereitungen physiologisch, schnell und nachhaltig sein. The object of the present invention was therefore to overcome the disadvantages of the prior art remove. In particular, skin care preparations and preparations for Skin cleansing is made available, which is the barrier properties of the skin maintain or restore, especially when the skin's natural regeneration not enough. They are also intended for the treatment and prophylaxis of consequential damage to the Drying out of the skin, for example fissures or inflammatory or allergic Processes or neurodermatitis. Object of the present invention it was also to provide stable skin care cosmetic and / or dermatological agents To provide that protect the skin from environmental influences such as sun and wind. In particular, the effect of the preparations should be physiological, quick and sustainable.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen wie z. B. der unerwünschten Pigmentierung, beispielsweise lokale Hyper- und Fehlpigmentierungen (beispielsweise Leberflecken, Sommersprossen), aber auch zur rein kosmetischen Aufhellung größerer, dem individuellen Hauttyp an sich durchaus angemessen pigmentierter Hautflächen. In a further preferred embodiment, the present invention relates cosmetic and dermatological preparations for the prophylaxis and treatment of cosmetic or dermatological skin changes such as B. the unwanted pigmentation, for example local hyper- and incorrect pigmentations (e.g. liver spots, Freckles), but also for purely cosmetic lightening of larger, individual skin types adequately pigmented skin areas.
Für die Pigmentierung der Haut verantwortlich sind die Melanozyten, welche in der untersten Schicht der Epidermis, dem Stratum basale, neben den Basalzellen als - je nach Hauttyp entweder vereinzelt oder aber mehr oder weniger gehäuft auftretende pigmentbildende Zellen vorzufinden sind. Melanozyten enthalten als charakteristische Zellorganellen Melanosomen, die bei Anregung durch UV-Strahlung verstärkt Melanin bilden. Dieses wird in die Keratinozyten transportiert und ruft eine mehr oder weniger ausgeprägte bräunliche oder braune Hautfarbe hervor. Melanocytes are responsible for the pigmentation of the skin lowest layer of the epidermis, the stratum basale, next to the basal cells as - depending on Skin type either sporadically or more or less frequently occurring pigment-forming Cells are found. Melanocytes contain as characteristic cell organelles Melanosomes, which form melanin when stimulated by UV radiation. This is in the Keratinocytes transports and gets a more or less pronounced brownish or brown skin color.
Melanin wird als Endstufe eines oxidativen Prozesses gebildet, in welchem Tyrosin unter Mitwirkung des Enzymes Tyrosinase über 3,4-Dihydroxyphenylalanin (Dopa), Dopa-Chinon, Leucodopachrom, Dopachrom, 5,6-Dihydroxyindol und Indol-5,6-chinon schließlich in Melanin umgewandelt wird. Melanin is formed as the final stage of an oxidative process, in which tyrosine is present Contribution of the enzyme tyrosinase via 3,4-dihydroxyphenylalanine (dopa), dopa-quinone, Leucodopachrome, dopachrome, 5,6-dihydroxyindole and indole-5,6-quinone finally in Melanin is converted.
Probleme mit Hyperpigmentierung der Haut haben vielfältige Ursachen bzw. sind Begleiterscheinungen vieler biologischer Vorgänge, z. B. UV-Strahlung (z. B. Sommersprossen, Ephelides), genetische Disposition, Fehlpigmentierung der Haut bei der Wundheilung bzw. - vernarbung oder der Hautalterung (z. B. Lentigines seniles). Problems with hyperpigmentation of the skin have various causes Side effects of many biological processes, e.g. B. UV radiation (e.g. freckles, Ephelides), genetic disposition, incorrect pigmentation of the skin during wound healing or - scarring or skin aging (e.g. Lentigines seniles).
Es sind Wirkstoffe und Zubereitungen bekannt, welche der Hautpigmentierung entgegenwirken. Im praktischen Gebrauch sind im wesentlichen Präparate auf der Grundlage von Hydrochinon, welche aber einesteils erst nach mehrwöchiger Anwendung ihre Wirkung zeigen, deren übertrieben lange Anwendung andererseits aus toxikologischen Gründen bedenklich ist. Auch die Inhibierung der Tyrosinase mit Substanzen wie Kojisäure, Ascorbinsäure und Azelainsäure sowie deren Derivaten ist geläufig, hat aber kosmetische und dermatologische Nachteile. Active ingredients and preparations are known which are used for skin pigmentation counteract. In practice, preparations based on Hydroquinone, some of which only take effect after several weeks of use show their excessive use on the other hand for toxicological reasons is questionable. The inhibition of tyrosinase with substances such as kojic acid, Ascorbic acid and azelaic acid and their derivatives are common, but have cosmetic and dermatological disadvantages.
Auch diesen Übelständen abzuhelfen, war Aufgabe der vorliegenden Erfindung. The object of the present invention was also to remedy these shortcomings.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern. The aim of skin care is also to reduce the fat and fat caused by daily washing Compensate for skin water loss. This is especially important when the natural Regeneration capacity is not sufficient. In addition, skin care products are said to exist Protect environmental influences, especially sun and wind, and delay skin aging.
Die chronologische Hautalterung wird z. B. durch endogene, genetisch determinierte
Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z. B. zu folgenden
Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff "Senile Xerosis" fallen
können:
- a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen,
- b) Juckreiz und
- c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z. B. nach Waschen).
- a) dryness, roughness and formation of dry wrinkles,
- b) itching and
- c) Reduced regreasing by sebum glands (e.g. after washing).
Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein
und z. B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epidermis
und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z. B. zu folgenden
Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei
chronologischer Alterung hinausgehen:
- a) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
- b) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
- c) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken) und
- d) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit).
- a) Visible vasodilation (telangiectasia, cuperosis);
- b) flaccidity and wrinkling;
- c) local hyper, hypo and incorrect pigmentations (e.g. age spots) and
- d) increased susceptibility to mechanical stress (e.g. cracking).
Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere Produkte zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Haut, sowie zur Behandlung der Folgeschäden der Lichtalterung, insbesondere der unter a) bis g) aufgeführten Phänomene. The present invention particularly relates to products for the care of the natural Wise aged skin, as well as to treat the consequential damage of light aging, in particular the phenomena listed under a) to g).
Produkte zur Pflege gealterter Haut sind an sich bekannt. Sie enthalten z. B. Retinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Daüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar. Products for the care of aged skin are known per se. They contain e.g. B. Retinoids (Vitamin A acid and / or its derivatives) or vitamin A and / or its derivatives. Your The effect on structural damage is limited, however. Beyond there there are considerable difficulties in product development, the active ingredients in sufficient Stabilize dimensions against oxidative decay. The use of vitamin A acidic In addition, products often cause severe erythematous skin irritation. Are retinoids therefore only applicable in low concentrations.
Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische Zubereitungen mit einem wirksamen Schutz vor schädlichen Oxidationsprozessen in der Haut, aber auch zum Schutze kosmetischer Zubereitungen selbst bzw. zum Schutze der Bestandteile kosmetischer Zubereitungen vor schädlichen Oxidationsprozessen. In particular, the present invention relates to cosmetic preparations with a effective protection against harmful oxidation processes in the skin, but also for protection cosmetic preparations themselves or to protect the components of cosmetic Preparations before harmful oxidation processes.
Die vorliegende Erfindung betrifft ferner Antioxidantien, bevorzugt solche, welche in hautpflegenden kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen eingesetzt werden. Insbesondere betrifft die Erfindung auch kosmetische und dermatologische Zubereitungen, solche Antioxidantien enthaltend. In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen wie z. B. der Hautalterung, insbesondere der durch oxidative Prozesse hervorgerufenen Hautalterung. The present invention further relates to antioxidants, preferably those which are found in skin care cosmetic or dermatological preparations are used. In particular, the invention also relates to cosmetic and dermatological preparations, containing such antioxidants. In a preferred embodiment, the Present invention cosmetic and dermatological preparations for prophylaxis and Treatment of cosmetic or dermatological skin changes such as B. the Skin aging, especially skin aging caused by oxidative processes.
Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung Wirkstoffe und Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur kosmetischen und dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe erythematöser, entzündlicher, allergischer oder autoimmunreaktiver Erscheinungen, insbesondere Dermatosen. The present invention further relates to active substances and preparations, such Containing active ingredients for cosmetic and dermatological treatment or prophylaxis erythematous, inflammatory, allergic or autoimmune-reactive symptoms, especially dermatoses.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren vorteilhaften Ausführungsform Wirkstoffkombinationen und Zubereitungen, die zur Prophylaxe und Behandlung der lichtempfindlichen Haut, insbesondere von Photodermatosen, dienen. In a further advantageous embodiment, the present invention relates Active ingredient combinations and preparations for the prophylaxis and treatment of serve light-sensitive skin, especially photodermatoses.
Die schädigende Wirkung des ultravioletten Teils der Sonnenstrahlung auf die Haut ist allgemein bekannt. Während Strahlen mit einer Wellenlänge, die kleiner als 290 nm ist (der sogenannte UVC-Bereich), von der Ozonschicht in der Erdatmosphäre absorbiert werden, verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290 nm und 320 nm, dem sogenannten UVB- Bereich, ein Erythem, einen einfachen Sonnenbrand oder sogar mehr oder weniger starke Verbrennungen. The harmful effect of the ultraviolet part of solar radiation on the skin is well known. While rays with a wavelength that is less than 290 nm (the so-called UVC area), are absorbed by the ozone layer in the earth's atmosphere, cause rays in the range between 290 nm and 320 nm, the so-called UVB Area, an erythema, a simple sunburn or even more or less severe Burns.
Als ein Maximum der Erythemwirksamkeit des Sonnenlichtes wird der engere Bereich um 308 nm angegeben. As a maximum of the erythema effectiveness of sunlight, the narrower range is around 308 nm specified.
Zum Schutz gegen UVB-Strahlung sind zahlreiche Verbindungen bekannt, bei denen es sich um Derivate des 3-Benzylidencamphers, der 4-Aminobenzoesäure, der Zimtsäure, der Salicylsäure, des Benzophenons sowie auch des 2-Phenylbenzimidazols handelt. Numerous compounds are known for protecting against UVB radiation, in which it are derivatives of 3-benzylidene camphor, 4-aminobenzoic acid, cinnamic acid, Salicylic acid, benzophenone and also 2-phenylbenzimidazole.
Auch für den Bereich zwischen etwa 320 nm und etwa 400 nm, des sogenannten UVA- Bereich, ist es wichtig, Filtersubstanzen zur Verfügung zu haben, da dessen Strahlen Reaktionen bei lichtempfindlicher Haut hervorrufen können. Es ist erwiesen, daß UVA-Strahlung zu einer Schädigung der elastischen und kollagenen Fasern des Bindegewebes führt, was die Haut vorzeitig altern läßt, und daß sie als Ursache zahlreicher phototoxischer und photoallergischer Reaktionen zu sehen ist. Der schädigende Einfluß der UVB-Strahlung kann durch UVA-Strahlung verstärkt werden. Also for the range between about 320 nm and about 400 nm, the so-called UVA Area, it is important to have filter substances available because of its rays May cause reactions in light-sensitive skin. It has been proven that UVA radiation leads to damage to the elastic and collagen fibers of the connective tissue, which the skin ages prematurely, and that it is the cause of numerous phototoxic and photo-allergic reactions can be seen. The harmful influence of UVB radiation can be intensified by UVA radiation.
Zum Schutz gegen die Strahlen des UVA-Bereichs werden daher gewisse Derivate des Dibenzoylmethans verwendet, deren Photostabilität (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)), nicht in ausreichendem Maße gegeben ist. To protect against UVA rays, certain derivatives of the Dibenzoylmethans used, their photostability (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)), is not sufficient.
Die UV-Strahlung kann aber auch zu photochemischen Reaktionen führen, wobei dann die photochemischen Reaktionsprodukte in den Hautmetabolismus eingreifen. However, UV radiation can also lead to photochemical reactions, in which case the intervene photochemical reaction products in the skin metabolism.
Vorwiegend handelt es sich bei solchen photochemischen Reaktionsprodukten um radikalische Verbindungen, beispielsweise Hydroxylradikale, Singulettsauerstoff. Auch undefinierte radikalische Photoprodukte, welche in der Haut selbst entstehen, können aufgrund ihrer hohen Reaktivität unkontrollierte Folgereaktionen an den Tag legen. Aber auch Singulettsauerstoff, ein nichtradikalischer angeregter Zustand des Sauerstoffmoleküls kann bei UV- Bestrahlung auftreten, ebenso kurzlebige Epoxide und viele andere. Singulettsauerstoff beispielsweise zeichnet sich gegenüber dem normalerweise vorliegenden Triplettsauerstoff (radikalischer Grundzustand) durch gesteigerte Reaktivität aus. Allerdings existieren auch angeregte, reaktive (radikalische) Triplettzustände des Sauerstoffmoleküls. Such photochemical reaction products are predominantly radical compounds, for example hydroxyl radicals, singlet oxygen. Even undefined radical photo products, which are created in the skin itself, can uncontrolled subsequent reactions of high reactivity. But also Singlet oxygen, a non-radical excited state of the oxygen molecule can with UV Radiation occur, as do short-lived epoxies and many others. singlet for example, stands out compared to the triplet oxygen normally present (radical ground state) from increased reactivity. However, there are also excited, reactive (radical) triplet states of the oxygen molecule.
Ferner zählt UV-Strahlung zur ionisierenden Strahlung. Es besteht also das Risiko, daß auch ionische Spezies bei UV-Exposition entstehen, welche dann ihrerseits oxidativ in die biochemischen Prozesse einzugreifen vermögen. UV radiation also belongs to ionizing radiation. So there is a risk that Ionic species are also formed when exposed to UV, which in turn oxidatively enters the able to intervene in biochemical processes.
Um diesen Reaktionen vorzubeugen, können den kosmetischen bzw. dermatologischen Formulierungen zusätzliche Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden. To prevent these reactions, the cosmetic or dermatological Formulations additional antioxidants and / or radical scavengers can be incorporated.
Es ist bereits vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück. It has already been suggested vitamin E, a substance known to be antioxidant Use effect in light protection formulations, but here, too, the achieved remains Effect far behind the hoped for.
Aufgabe der Erfindung war es daher auch, kosmetische, dermatologische und pharmazeutische Wirkstoffe und Zubereitungen sowie Lichtschutzformulierungen zu schaffen, die zur Prophylaxe und Behandlung lichtempfindlicher Haut, insbesondere Photodermatosen, bevorzugt PLD dienen. The object of the invention was therefore also cosmetic, dermatological and to create active pharmaceutical ingredients and preparations and light protection formulations for Prophylaxis and treatment of light-sensitive skin, especially photodermatoses, preferably serve PLD.
Weitere Bezeichnungen für die polymorphe Lichtdermatose sind PLD, PLE, Mallorca-Akne und eine Vielzahl von weiteren Bezeichnungen, wie sie in der Literatur (z. B. A. Voelckel et al. Zentralblatt Haut- und Geschlechtskrankheiten (1989), 156, S. 2), angegeben sind. Other names for polymorphic light eruption are PLD, PLE, Mallorca acne and a variety of other terms as used in the literature (e.g. A. Voelckel et al. Zentralblatt skin and venereal diseases (1989), 156, p. 2).
Hauptsächlich werden Antioxidantien als Schutzsubstanzen gegen den Verderb der sie enthaltenden Zubereitungen verwendet. Dennoch ist bekannt, daß auch in der menschlichen und tierischen Haut unerwünschte Oxidationsprozesse auftreten können. Solche Prozesse spielen eine wesentliche Rolle bei der Hautalterung. Mainly, antioxidants are used as protective substances against the spoilage of them containing preparations used. Nevertheless, it is known that also in the undesirable oxidation processes can occur in human and animal skin. Such Processes play an essential role in skin aging.
Im Aufsatz "Skin Diseases Associated with Oxidative Injury" in "Oxidative Stress in Dermatology", S. 323 ff. (Marcel Decker Inc., New York, Basel, Hong Kong, Herausgeber: Jürgen Fuchs, Frankfurt, und Lester Packer, Berkeley/Californien), werden oxidative Schäden der Haut und ihre näheren Ursachen aufgeführt. In the article "Skin Diseases Associated with Oxidative Injury" in "Oxidative Stress in Dermatology ", p. 323 ff. (Marcel Decker Inc., New York, Basel, Hong Kong, publisher: Jürgen Fuchs, Frankfurt, and Lester Packer, Berkeley / California), oxidative damage of the skin and their closer causes.
Auch aus dem Grunde, solchen Reaktionen vorzubeugen, können kosmetischen oder dermatologischen Formulierungen zusätzlich Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden. Also for the reason of preventing such reactions can be cosmetic or dermatological formulations additionally incorporated antioxidants and / or radical scavengers become.
Zwar sind einige Antioxidantien und Radikalfänger bekannt. So ist bereits in den US-Patentschriften 4,144,325 und 4,248,861 sowie aus zahlreichen anderen Dokumenten vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück. Some antioxidants and radical scavengers are known. So is already in the U.S. Patents 4,144,325 and 4,248,861 and numerous other documents Vitamin E, a substance with a known antioxidant effect in Use sunscreen formulations, but the effect achieved here still lags far behind that hoped back.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nachteile des Standes der Technik vermeiden. Insbesondere soll die Wirkung der Behebung der mit der endogenen, chronologischen und exogenen Hautalterung verbundenen Schäden und die Prophylaxe dauerhaft, nachhaltig und ohne das Risiko von Nebenwirkungen sein. The object of the present invention was therefore to find ways to overcome the disadvantages of Avoid state of the art. In particular, the effect of remedying the with the endogenous, chronological and exogenous skin related damage and the Prophylaxis to be permanent, sustainable and without the risk of side effects.
Das Endothel der Blutgefäße besitzt eine strategische anatomische Position zwischen dem zirkulierenden Blut und den darunterliegenden Gefäßmuskelzellen und besitzt damit die Möglichkeit, sowohl die Funktion von Thrombozyten, als auch von glatten Gefäßmuskelzellen zu regulieren. The endothelium of the blood vessels has a strategic anatomical position between the circulating blood and the underlying vascular muscle cells and thus has the Possibility of both the function of platelets, as well as smooth Regulate vascular muscle cells.
Ein wichtiger Mediator dieser Funktion ist endotheliales Stickstoffmonoxid
("Endotheliumderived nitric oxide"; EDNO), welches über eine konstitutive NO-Synthase (eNOS) aus
L-Arginin gebildet wird. NO ist ein gasförmiges Radikal und reagiert schnell mit anderen
Substanzen. Seine Halbwertszeit in biologischen Systemen beträgt deshalb meistens nur
wenige Sekunden. EDNO wird sowohl luminal als auch abluminal freigesetzt. Die luminale
Freisetzung deaktiviert Thrombozyten und verhindert damit die Adhäsion und Aggregation
dieser Zellen. Durch die abluminale Freisetzung verursacht NO in den glatten
Gefäßmuskelzellen eine Vasodilatation, welche, wie in anderen Zellen auch, über eine Aktivierung der
löslichen Guanylatcyclase und Bildung des cyklischen GMP's (cGMP) vermittelt wird. Das
cGMP schließlich vermindert die intrazelluläre Calciumkonzentration und dephosphoryliert
die leichten Myosinketten in den glatten Gefäßmuskelzellen und verursacht damit eine
wirksame Dilatation. EDNO wird kontinuierlich aus der Gefäßwand freigesetzt (basale
Freisetzung). Die Scherkräfte des zirkulierenden Blutes und eine Reihe von Substanzen wie
Acetylcholin, Bradykinin, Substanz P und vor allem aus Thrombozyten freigesetzte Faktoren
wie Adenindi- und Triphosphat und Serotonin steigern zusätzlich die Freisetzung von EDNO
(stimulierte Freisetzung).
An important mediator of this function is endothelial nitric oxide (EDNO), which is formed from L-arginine via a constitutive NO synthase (eNOS). NO is a gaseous radical and reacts quickly with other substances. Its half-life in biological systems is therefore usually only a few seconds. EDNO is released both luminally and abluminally. The luminal release deactivates platelets and thus prevents the adhesion and aggregation of these cells. Due to the abluminal release, NO causes vasodilation in the smooth vascular muscle cells, which, like in other cells, is mediated by activation of soluble guanylate cyclase and formation of the cyclic GMP's (cGMP). Finally, the cGMP reduces the intracellular calcium concentration and dephosphorylates the light myosin chains in the smooth vascular muscle cells, thus causing an effective dilation. EDNO is continuously released from the vessel wall (basal release). The shear forces of the circulating blood and a number of substances such as acetylcholine, bradykinin, substance P and especially factors released from platelets such as adenine and triphosphate and serotonin additionally increase the release of EDNO (stimulated release).
Die heutige Vorstellung von den relaxierenden Vorgängen in den Blutgefäßen ist im vorstehenden Schema wiedergegeben. Eine Substanz A bindet an den Rezeptor R einer Endothelzelle, wodurch die Aufnahme von Calciumionen verstärkt wird. Die erhöhte Calciumkonzentration erhöht die Aktivität des Enzyms Stickstoffmonoxid-Synthase (= NO-Synthase = NOS), das aus der Aminosäure L-Arginin unter gleichzeitiger Bildung von Citrullin NO freisetzt. Dieses diffundiert zu den Zellen der glatten Muskulatur, wo es das Enzym Guanylyl- Cyclase aktiviert. Dadurch steigt die Konzentration an cGMP, welches weitere Prozesse auslöst, die zur Muskelrelaxation führen. Today's idea of the relaxing processes in the blood vessels is in the reproduced above scheme. A substance A binds to the receptor R. Endothelial cell, which increases the absorption of calcium ions. The increased Calcium concentration increases the activity of the enzyme nitric oxide synthase (= NO synthase = NOS), which consists of the amino acid L-arginine with simultaneous formation of citrulline NO releases. This diffuses to the smooth muscle cells, where it contains the enzyme guanylyl Cyclase activated. This increases the concentration of cGMP, which other processes triggers that lead to muscle relaxation.
Erfindungsgemäß werden die Übelstände des Standes der Technik beseitigt durch
Wirkstoffkombinationen aus
- a) Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen und
- b) Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthase des warmblütigen Organismus seine Wirkung entfaltet.
- a) carnitine and / or one or more acyl carnitines and
- b) substances that prevent the NO synthase of the warm-blooded organism from exerting its effect.
Die Wirkstoffkombinationen gemäß der Erfindung bzw. kosmetische oder dermatologische
Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend, sind in jeglicher Hinsicht
überaus befriedigende Präparate. Es war für den Fachmann nicht vorauszusehen, daß die
Zubereitungen gemäß der Erfindung
- - besser die Barriereeigenschaften der Haut erhalten oder wiederherstellen,
- - besser der Hautaustrocknung entgegenwirken,
- - besser gegen Pigmentstörungen wirken,
- - besser gegen die Hautalterung wirken und
- - die Haut besser vor Umwelteinflüssen schützen
- - better maintain or restore the skin's barrier properties,
- - counteract dehydration better,
- - work better against pigment disorders,
- - work better against skin aging and
- - better protect the skin from environmental influences
Bei Anwendung der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen bzw.
kosmetischer oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an
erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen ist in überraschender Weise eine
wirksame Behandlung, aber auch eine Prophylaxe
- - von defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Hautzuständen oder defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Zustände von Hautanhangsgebilden
- - von Erscheinungen vorzeitiger Alterung der Haut (z. B. Falten, Altersflecken, Teleangiektasien) und/oder der Hautanhangsgebilde,
- - von umweltbedingten (Rauchen, Smog, reaktive Sauerstoffspecies, freie Radikale) und insbesondere lichtbedingten negativen Veränderungen der Haut und der Hautanhangsgebilde.
- - von lichtbedingten Hautschäden
- - von Pigmentierungsstörungen,
- - von Juckreiz,
- - von trockenen Hautzuständen und Hornschichtbarrierestörungen,
- - von Haarausfall und für verbessertes Haarwachstum
- - von entzündlichen Hautzuständen sowie atopischem Ekzem, seborrhoischem Ekzem, polymorpher Lichtdermatose, Psoriasis, Vitiligo
- - zur Beruhigung von empfindlicher oder gereizter Haut
- - zur Stimulation der Kollagen-, Hyaluronsäure-, Elastinsynthese
- - zur Stimulation der Ceramidsynthese der Haut
- - zur Stimulation der intrazellulären DNA-Synthese, insbesondere bei defizitären oder hypoaktiven Hautzuständen.
- - zur Steigerung der Zellerneuerung und Regeneration der Haut
- - zur Steigerung der hauteigenen Schutz- und Reparaturmechanismen (beispielsweise für dysfunktionelle Enzyme, DNA, Lipide, Proteine)
- - zur Vor- und Nachbehandlung bei topischer Anwendung von Laser- und Abschleifbehandlungen, die z. B. der Reduzierung von Hautfalten und Narben dienen, um den resultierenden Hautreizungen entgegenzuwirken und die Regenerationsprozesse in der verletzten Haut zu fördern.
- - from deficient, sensitive or hypoactive skin conditions or deficient, sensitive or hypoactive conditions of skin appendages
- - signs of premature aging of the skin (e.g. wrinkles, age spots, telangiectasias) and / or the appendages of the skin,
- - Of environmental (smoking, smog, reactive oxygen species, free radicals) and especially light-related negative changes in the skin and the appendages.
- - from light-related skin damage
- - pigmentation disorders,
- - from itching,
- - from dry skin conditions and horny layer barrier disorders,
- - from hair loss and for improved hair growth
- - of inflammatory skin conditions as well as atopic eczema, seborrheic eczema, polymorphic light dermatosis, psoriasis, vitiligo
- - to soothe sensitive or irritated skin
- - to stimulate collagen, hyaluronic acid, elastin synthesis
- - to stimulate the ceramide synthesis of the skin
- - to stimulate intracellular DNA synthesis, especially in deficient or hypoactive skin conditions.
- - to increase cell renewal and skin regeneration
- - to increase the skin's own protection and repair mechanisms (e.g. for dysfunctional enzymes, DNA, lipids, proteins)
- - for pre- and post-treatment with topical application of laser and abrasive treatments, e.g. B. serve the reduction of skin folds and scars to counteract the resulting skin irritation and to promote the regeneration processes in the injured skin.
Zwar beschreiben einige Schriften die Verwendung von NO-Synthasehemmern und Ascorbylverbindungen wie beispielsweise die WO-98/09653, die WO-97/15280 und die WO- 96/26711. Dennoch konnte der Stand der Technik nicht den Weg in die Richtung der vorliegenden Erfindung weisen. Some publications describe the use of NO synthase inhibitors and Ascorbyl compounds such as WO-98/09653, WO-97/15280 and WO- 96/26711. Nevertheless, the state of the art could not be the way in the direction of present invention.
Erfindungsgemäß ist demnach auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
- a) Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen und
- b) Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthase des warmblütigen Organismus seine Wirkung entfaltet,
- a) carnitine and / or one or more acyl carnitines and
- b) substances which prevent the NO synthase of the warm-blooded organism from acting,
Erfindungsgemäß ist ferner auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
- a) Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen und
- b) Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthase des warmblütigen Organismus seine Wirkung entfaltet,
- a) carnitine and / or one or more acyl carnitines and
- b) substances which prevent the NO synthase of the warm-blooded organism from acting,
Erfindungsgemäß ist ferner auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
- a) Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen und
- b) Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthase des warmblütigen Organismus seine Wirkung entfaltet,
- a) carnitine and / or one or more acyl carnitines and
- b) substances which prevent the NO synthase of the warm-blooded organism from acting,
Erfindungsgemäß ist ferner auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
- a) Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen und
- b) Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthase des warmblütigen Organismus seine Wirkung entfaltet,
- a) carnitine and / or one or more acyl carnitines and
- b) substances which prevent the NO synthase of the warm-blooded organism from acting,
Erfindungsgemäß ist ferner auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
- a) Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen und
- b) Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthase des warmblütigen Organismus seine Wirkung entfaltet,
- a) carnitine and / or one or more acyl carnitines and
- b) substances which prevent the NO synthase of the warm-blooded organism from acting,
Die Wirkstoffkombinationen gemäß der Erfindung wirken in all diesen Verwendungen synergistisch in bezug auf die einzelnen Komponenten. The active ingredient combinations according to the invention work in all of these uses synergistic with respect to the individual components.
Die Verwendung von acyliertem und nichtacyliertem Carnitin in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen ist an sich bekannt. So beschreibt die FR-OS 2 654 618 die Verwendung von L-Carnitinderivaten in kosmetischen Zubereitungen zur Regulierung des Zellwachstums. Die US-PS 4,839,159 beschreibt topische Zubereitungen zur Verbesserung oder Prävention schädlicher Hautzustände, einschließlich der Faltenbildung, welche auf einen Verlust der Hautelastizität zurückzuführen ist. The use of acylated and non-acylated carnitine in cosmetic or dermatological preparations are known per se. This is how FR-OS 2 654 618 describes it Use of L-carnitine derivatives in cosmetic preparations to regulate the Cell growth. US Pat. No. 4,839,159 describes topical preparations for improvement or prevention of harmful skin conditions, including wrinkles, which are caused by loss of skin elasticity.
L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-buttersäurebetain], weist die Strukturformel
(Summenformel C7H15NO3) auf.
L-carnitine [3-hydroxy-4- (trimethylammonio) butyric acid betaine] has the structural formula
(Empirical formula C 7 H 15 NO 3 ).
Die L-Form des Carnitins ist in tierischen Geweben, insbesondere der gestreiften Muskulatur, weit verbreitet. Es dient im Fettsäure-Stoffwechsel als Überträger für Acylgruppen durch die Mitochondrien-Membran hindurch. Diese werden durch eine Acyltransferase von Acyl- Coenzym A auf die Hydroxygruppe des L-Carnitins übertragen. Der Transport von L-Carnitin und Acyl-L-Carnitin durch die Membran erfolgt durch Vermittlung eines Transportproteins (Translocase). Beide Entantiomere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispielsweise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden. The L-form of carnitine is found in animal tissues, particularly the striped one Muscles, widespread. It serves as a carrier for acyl groups in the fatty acid metabolism through the mitochondrial membrane. These are caused by an acyltransferase from acyl Transfer coenzyme A to the hydroxy group of L-carnitine. The transport of L-carnitine and acyl-L-carnitine through the membrane are mediated by a transport protein (Translocase). Both entantiomers (D and L form) are advantageous in the sense of to use the present invention. It can also be beneficial to any To use enantiomeric mixtures, for example a racemate of D and L form.
Erfindungsgemäß werden Acyl-Carnitine gewählt aus der Gruppe der Substanzen der
folgenden allgemeinen Strukturformel
wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylreste mit bis
zu 10 Kohlenstoffatomen. Bevorzugt sind Propionylcarnitin und, ganz besonders bevorzugt,
Acetylcarnitin. Beide Entantiomere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der
vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch hier von Vorteil sein, beliebige
Enantiomerengemische, beispielsweise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.
According to the invention, acylcarnitines are selected from the group of substances of the following general structural formula
where R is selected from the group of branched and unbranched alkyl radicals having up to 10 carbon atoms. Propionylcarnitine and, very particularly preferably, acetylcarnitine are preferred. Both entantiomers (D- and L-form) can be used advantageously for the purposes of the present invention. It can also be advantageous here to use any mixture of enantiomers, for example a racemate of D and L form.
Vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen 0,001-10 Gew.-% an Carnitin und/oder einem oder mehreren Acylcarnitinen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. The preparations according to the invention advantageously contain 0.001-10% by weight of carnitine and / or one or more acylcarnitines, based on the total weight of the Preparations.
Die unter (b) genannten Substanzen können vorteilhaft gewählt werden
- 1. aus der Gruppe der Substanzen, die die NO-Synthase hemmt (= NO-Synthase-Inhibitoren bzw. NO-Synthase-Hemmer) und/oder
- 2. aus der Gruppe der Substanzen, die die Expression der NO-Synthase im warmblütigen Organismus hemmt oder verhindert.
- 1. from the group of substances which inhibit NO synthase (= NO synthase inhibitors or NO synthase inhibitors) and / or
- 2. from the group of substances which inhibits or prevents the expression of NO synthase in the warm-blooded organism.
Der oder die unter (b1) genanten NO-Synthase-Hemmer können erfindungsgemäß vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe welche umfaßt: Ebselen (2-Phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-on), Canavanin (2-Amino-4-guanidinooxybuttersäure), N-Acylsphingosin; 2-Amino-4-Methylpyridin, S-Methylisothioharnstoff, Citrullin, Thiocarbamat, Iminopiperidin, Dialkyliminopyridolin, 2-Aminopyridin oder Iminopiperidin, 5-hetero-2-iminohexahydroazepin, Fluoroacetamidin-Aminosäuren, Ölsäure], Aminoguanidin Hemisulfat (CAS-Nr.: [996-19-01]), (±)-2-Amino-5,6-dihydro-6-methyl-4H-1,3-thiazin Hydrochlorid (CAS-Nr.: [21463-31-0]), Benzamid (CAS-Nr.: [55-21-0]), Carboxy-PTIO Kalium (2-(4-Carboxyphenyl)-4,5-dihydro- 4,4,5,5-tetramethyl-1H-imidazol-yloxy-3-oxid Kalium) (CAS-Nr.: [148819-94-7]), NG,NG -Dimethyl-L-arginin Dihydrochlorid (CAS-Nr.: [65005-57-4]), Diphenyleniodoniumchlorid (CAS- Nr.: [244-54-2]), L-N5-(1-Iminoethyl)ornithin Hydrochlorid, (CAS-Nr.: [36889-13-1]), L-N6-(1- Iminoethyl)-lysin Hydrochlorid (CAS-Nr.: [150403-89-7]), 1,5-Isochinolindiol (CAS-Nr.: [5154- 02-9]), NG-Monomethyl-L-argininacetat (CAS-Nr.: [17035-90-4]), NG-Nitro-L-arginin (CAS- Nr.: [2149-70-4]), NG-Nitro-L-argininmethylester Hydrochlorid (CAS-Nr.: [51298-62-5]), 7-Nitroindazol (CAS-Nr.: [2942-42-9]), 1H-[1,2,4]Oxadiazolo[4,3-a]chinoxalin-1-on (CAS-Nr.: [41443-28-1]), 1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazol (CAS-Nr.: [25371-96-4]), (2S,4R)-4- Methylglutaminsäure (CAS-Nr.: [31137-74-3]), 3-Bromo-7-nitroindazol (CAS-Nr.: [74209-34- 0]), Curcumin (1,7-Bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,6-heptadien-3,5-dion) (CAS-Nr.: [458- 37-7]), 6,7-Dimethyltetrahydropterin Hydrochlorid (CAS-Nr.: [167423-51-0]), Diphenyleniodoniumchlorid (CAS-Nr.: [4673-26-1]), N-Ethyl-N'-phenylguanidin Hydrochlorid, □Guanidinoglutarsäure (CAS-Nr.: [73477-53-9]), S-Isopropylisothioharnstoff Hydrobromid (CAS-Nr.: [4269-97-0]), NG,NG-Dimethyl-L-arginin Hydrochlorid, S-Methyl-L-thiocitrullin Hydrochlorid, L- NIL Dihydrochlorid (N6-(iminoethyl)-L-Lysin Dihydrochlorid) (CAS-Nr.: [159190-45-1]), L-NIO Dihydrochlorid (N5-(1-iminoethyl)-L-Ornithin Dihydrochlorid) (CAS-Nr.: [36889-13-1]), L- NMMA Citrat (N5-[1-imino(methylamino)methyl]-L-Arginin Citrat), 7-Nitroindol (CAS-Nr.: [2942-42-9]), 1,4-PBIT Dihydrobromid (Thiocarbamimidsäure-1,4-phenylendi-2,1-ethandiylester Dihydrobromid) (CAS-Nr.: [157254-60-9]), 1,3-PBIT Dihydrobromid (Thiocarbamimidsäure-1,3-phenylendi-2,1-ethandiylester Dihydrobromid), 1-(2-Benzoxazolyl)-guanidin, Nitroguanidin, 1,3-Diaminoguanidin, (2-Benzothiazolyl)-guanidin, 3-Bromo-7-nitroindazol, S- Methylthioharnstoff, Norharman, Oregonin, Hirsutanonol According to the invention, the NO synthase inhibitor (s) mentioned under (b1) can advantageously be selected from the group comprising: Ebselen (2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-3 (2H) -one), canavanine (2-amino- 4-guanidinooxybutyric acid), N-acylsphingosine; 2-amino-4-methylpyridine, S-methylisothiourea, citrulline, thiocarbamate, iminopiperidine, dialkyliminopyridoline, 2-aminopyridine or iminopiperidine, 5-hetero-2-iminohexahydroazepine, fluoroacetamidine amino acids, oleic acid [oleic acid]: aminoguanidin hemis 996-19-01]), (±) -2-amino-5,6-dihydro-6-methyl-4H-1,3-thiazine hydrochloride (CAS No .: [21463-31-0]), benzamide (CAS No .: [55-21-0]), carboxy-PTIO potassium (2- (4-carboxyphenyl) -4,5-dihydro-4,4,5,5-tetramethyl-1H-imidazol-yloxy- 3-oxide potassium) (CAS no .: [148819-94-7]), N G , N G -dimethyl-L-arginine dihydrochloride (CAS no .: [65005-57-4]), diphenylene iodonium chloride (CAS - No .: [244-54-2]), LN 5 - (1-iminoethyl) ornithine hydrochloride, (CAS no .: [36889-13-1]), L-N6- (1-iminoethyl) -lysine Hydrochloride (CAS No .: [150403-89-7]), 1,5-isoquinoline diol (CAS No .: [5154-02-9]), N G -monomethyl-L-arginine acetate (CAS No .: [17035-90-4]), N G -nitro-L-arginine (CAS no .: [2149-70-4]), N G -Nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride (CAS no .: [51298- 62-5]), 7- Nitroindazole (CAS No .: [2942-42-9]), 1H- [1,2,4] Oxadiazolo [4,3-a] quinoxalin-1-one (CAS No .: [41443-28-1 ]), 1- (2-trifluoromethylphenyl) imidazole (CAS no .: [25371-96-4]), (2S, 4R) -4-methylglutamic acid (CAS no .: [31137-74-3]), 3-Bromo-7-nitroindazole (CAS #: [74209-34-0]), curcumin (1,7-bis (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) -1,6-heptadiene-3,5-dione ) (CAS no .: [458-37-7]), 6,7-dimethyltetrahydropterin hydrochloride (CAS no .: [167423-51-0]), diphenylene iodonium chloride (CAS no .: [4673-26-1 ]), N-ethyl-N'-phenylguanidine hydrochloride, □ guanidinoglutaric acid (CAS no .: [73477-53-9]), S-isopropylisothiourea hydrobromide (CAS no .: [4269-97-0]), N G , N G -dimethyl-L-arginine hydrochloride, S-methyl-L-thiocitrulline hydrochloride, L-NIL dihydrochloride (N 6 - (iminoethyl) -L-lysine dihydrochloride) (CAS No .: [159190-45-1 ]), L-NIO dihydrochloride (N 5 - (1-iminoethyl) -L-ornithine dihydrochloride) (CAS No .: [36889-13-1]), L-NMMA citrate (N 5 - [1-imino ( methylamino) methyl] -L-arginine citrate), 7-nitroindole (CAS No .: [294 2-42-9]), 1,4-PBIT dihydrobromide (1,4-phenylenedi-2,1-ethanediyl thiocarbamimidate dihydrobromide) (CAS No.: [157254-60-9]), 1,3-PBIT Dihydrobromide (1,3-phenylenedi-2,1-ethanediyl thiocarbamimidate dihydrobromide), 1- (2-benzoxazolyl) guanidine, nitroguanidine, 1,3-diaminoguanidine, (2-benzothiazolyl) guanidine, 3-bromo-7- nitroindazole, S-methylthiourea, Norharman, Oregonin, hirsutanonol
Der oder die unter (b2) genannten Inhibitoren der Expression der induzierbaren NO-Synthase können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Ubichinon Q10, der Benzochinone, Dexmethason (11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4- dien-3,20-dion). The inhibitor (s) mentioned under (b2) of the expression of the inducible NO synthase can, for example, advantageously be selected from the group ubiquinone Q10, the Benzoquinones, dexmethasone (11β, 16α) -9-fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4- diene-3,20-dione).
Bevorzugter NO-Synthasehemmer ist das Nitroarginin. Seine chemische Struktur ist wie
folgt gekennzeichnet:
The preferred NO synthase inhibitor is nitroarginine. Its chemical structure is characterized as follows:
Bevorzugt enthalten kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung 0,001-10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01-1 Gew.-%, an einer oder mehreren Substanzen, die verhindern, daß die NO-Synthase des warmblütigen Organismus seine Wirkung entfaltet, bevorzugt NO-Synthasehemmern, insbesondere bevorzugt Nitroarginin, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitungen. Preferably contain cosmetic or dermatological preparations according to the Invention 0.001-10% by weight, particularly preferably 0.01-1% by weight, of one or more Substances that prevent the NO-synthase of the warm-blooded organism Has an effect, preferably NO synthase inhibitors, particularly preferably nitroarginine, based on the total composition of the preparations.
Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, das molare Verhältnis der unter (a) und (b) genannten Substanzen aus dem Bereich von 10 : 1 bis 1 : 10, bevorzugt 5 : 1 bis 1 : 5, insbesondere bevorzugt 2 : 1 bis 1 : 2 zu wählen. It is advantageous according to the invention to use the molar ratio of those mentioned under (a) and (b) Substances in the range from 10: 1 to 1:10, preferably 5: 1 to 1: 5, in particular preferably 2: 1 to 1: 2 to choose.
Es ist erfindungsgemäß insbesondere äußerst vorteilhaft, die erfindungsgemäß verwendete Wirkstoffkombination bzw. kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeter Wirkstoffkombination zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe unerwünschter Hautzustände zu verwenden. According to the invention, it is particularly advantageous to use the one used according to the invention Active ingredient combination or cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of active ingredient combination used according to the invention for cosmetic or dermatological treatment or prophylaxis undesirable To use skin conditions.
Erfindungsgemäß können Zubereitungen, welche die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen enthalten, übliche Antioxidantien eingesetzt werden. According to the invention, preparations containing the inventive Contain active ingredient combinations, usual antioxidants are used.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α- Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoëharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe. The antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (e.g. glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (e.g. urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D- Carnosine, L-carnosine and their derivatives (e.g. anserine), carotenoids, carotenes (e.g. α-carotene, β-carotene, lycopene) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (e.g. dihydroliponic acid), Aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (e.g. thioredoxin, glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl) , Oleyl, γ-linoleyl, cholesteryl and glyceryl esters) and their salts, dilauryl thiodipropionate, distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and their derivatives (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts) and sulfoximine compounds (e.g. buthioninsulfoximines Homocysteine sulfoximine, buthionine sulfones, penta-, hexa-, heptathionine sulfone oximin) in very low tolerable doses (e.g. B. pmol to µmol / kg), also (metal) chelators (e.g. α-hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin), α-hydroxy acids (e.g. citric acid, lactic acid, malic acid), humic acid, bile acid, Bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives (e.g. γ-linolenic acid, linoleic acid, oleic acid), folic acid and their derivatives, alanine diacetic acid, flavonoids, polyphenols, catechins, vitamin C and derivatives ( e.g. ascorbyl palmitate, Mg ascorbyl phosphate, ascorbylacetate), tocopherols and derivatives (e.g. vitamin E acetate), as well as coniferyl benzoate of benzoic resin, rutinic acid and its derivatives, ferulic acid and its derivatives, butylated hydroxytoluene, butylated hydroxyanidic acid, Nordarzydajihihid, nordihydajihihuic acid, nordihydajuihuic acid, nordihydajuihuethane , Trihydroxybutyrophenone, uric acid and its derivatives, mannose and its derivatives, zinc and its derivatives (e.g. ZnO, ZnSO 4 ) selenium and its derivatives (e.g. selenomethionine), stilbene un d their derivatives (e.g. stilbene oxide, trans-stilbene oxide) and the derivatives suitable according to the invention (salts, esters, ethers, sugars, nucleotides, nucleosides, peptides and lipids) of these active substances.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung. The amount of antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05-20% by weight, in particular 1-10 wt .-%, based on the total weight of the preparation.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird. Prophylaxis or cosmetic or dermatological treatment with the Active ingredient used according to the invention or with the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of used according to the invention Active ingredient takes place in the usual way, in such a way that the invention Active ingredient used or the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of active ingredient used according to the invention on the affected skin areas is applied.
Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen. The active ingredient used according to the invention can advantageously be incorporated into conventional ones cosmetic and dermatological preparations in various forms can be present. So you can z. B. a solution, a water-in-oil (W / O) emulsion or of the oil-in-water (O / W) type, or a multiple emulsions, for example of the type Water-in-oil-in-water (W / O / W) or oil-in-water-in-oil (O / W / O), a hydrodispersion or lipodispersion, a gel, a solid stick or an aerosol.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Crème?, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden. Emulsions according to the invention in the sense of the present invention, for. B. in the form of a Crème ?, a lotion, a cosmetic milk are advantageous and contain z. B. fats, Oils, waxes and / or other fat bodies, as well as water and one or more Emulsifiers, as are usually used for such a type of formulation.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen. It is also possible and advantageous in the sense of the present invention that Active ingredient used according to the invention in aqueous systems or surfactant preparations for Insert cleaning of the skin and hair.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können daher kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, desodorierend wirkende Substanzen, Antitranspirantien, Insektenrepellentien, Vitamine, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente mit färbender Wirkung, Verdickungsmittel, weichmachende Substanzen, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate. It is of course known to the person skilled in the art that sophisticated cosmetic Compositions are usually not conceivable without the usual auxiliaries and additives. The Cosmetic preparations according to the invention can therefore be cosmetic auxiliaries contain, as they are usually used in such preparations, for. B. Preservatives, bactericides, deodorising substances, antiperspirants, Insect repellents, vitamins, anti-foaming agents, dyes, pigments with coloring effect, thickener, softening substances, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other usual components of a cosmetic formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, Electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen. Mutatis mutandis, corresponding requirements apply to the formulation of medical Preparations.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz). Contain medical topical compositions in the sense of the present invention usually one or more drugs in effective concentration. The simplicity for the sake of a clean distinction between cosmetic and medical Application and corresponding products to the legal requirements of Federal Republic of Germany (e.g. cosmetics regulation, food and Drugs Act).
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel fürs Haar dienen. Preparations according to the invention can also advantageously contain substances which Absorb UV radiation in the UVB range, taking the total amount of filter substances z. B. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1.0 to 6.0 % By weight, based on the total weight of the preparations, is cosmetic To provide preparations that cover the hair or skin before the whole Protect the area of ultraviolet radiation. You can also use it as a sunscreen Serve hair.
Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese
öllöslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z. B.:
- - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;
- - 4-Aminobenzoësäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoësäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoësäureamylester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester,
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.
- - 3-benzylidene camphor derivatives, preferably 3- (4-methylbenzylidene) camphor, 3-benzylidene camphor;
- - 4-aminobenzoic acid derivatives, preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
- - Esters of cinnamic acid, preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
- Esters of salicylic acid, preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomethyl ester,
- - Benzophenone derivatives, preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone;
- Esters of benzalmalonic acid, preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester,
- - 2,4,6-trianilino- (p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazine.
Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z. B.:
- - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entprehenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet
- - Salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid such as its sodium, potassium or triethanolammonium salt, and the sulfonic acid itself;
- - Sulfonic acid derivatives of benzophenones, preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts;
- - Sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor, such as. B. 4- (2-oxo-3-bornylidene-methyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bornylidene-methyl) sulfonic acid and its salts and 1,4-di (2-oxo-10-sulfo 3-bornylidene methyl) -benzene and its salts (the corresponding 10-sulfato compounds, e.g. the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt), also as benzene-1,4-di (2-oxo-3-bornylidene methyl) Designated 10-sulfonic acid
Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein. The list of UVB filters mentioned in combination with the invention Active ingredient combinations can, of course, not be limiting.
Es kann auch von Vorteil sein, UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Es können die für die UVB-Kombination verwendeten Mengen eingesetzt werden. It can also be advantageous to use UVA filters, which are usually used in cosmetics Preparations are included. These substances are preferably Derivatives of dibenzoylmethane, especially around 1- (4'-tert-Butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione and 1-phenyl-3- (4'-isopropylphenyl) propane-1,3-dione. They can amounts used for the UVB combination.
Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen enthalten vorteilhaft außerdem anorganische Pigmente auf Basis von Metalloxiden und/oder anderen in Wasser schwerlöslichen oder unlöslichen Metallverbindungen, insbesondere der Oxide des Titans (TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (Al2O3), Cers (z. B. Ce2O3), Mischoxiden der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von TiO2. Cosmetic and dermatological preparations according to the invention advantageously also contain inorganic pigments based on metal oxides and / or other metal compounds which are sparingly soluble or insoluble in water, in particular the oxides of titanium (TiO 2 ), zinc (ZnO), iron (e.g. Fe 2 O 3 ), Zirconium (ZrO 2 ), silicon (SiO 2 ), manganese (e.g. MnO), aluminum (Al 2 O 3 ), cerium (e.g. Ce 2 O 3 ), mixed oxides of the corresponding metals and mixtures such oxides. Pigments based on TiO 2 are particularly preferred.
Es ist besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenngleich nicht zwingend, wenn die anorganischen Pigmente in hydrophober Form vorliegen, d. h., daß sie oberflächlich wasserabweisend behandelt sind. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben Schicht versehen werden. It is particularly advantageous for the purposes of the present invention, although not mandatory if the inorganic pigments are in hydrophobic form, i. that is are treated to be water-repellent on the surface. This surface treatment can be in it exist that the pigments according to known methods with a thin hydrophobic layer.
Eines solcher Verfahren besteht beispielsweise darin, daß die hydrophobe
Oberflächenschicht nach einer Rektion gemäß
n TiO2 + m (RO)3Si-R' → n TiO2 (oberfl.)
erzeugt wird. n und m sind dabei nach Belieben einzusetzende stöchiometrische
Parameter, R und R' die gewünschten organischen Reste. Beispielsweise in Analogie zu DE-OS 33
14 742 dargestellte hydrophobisierte Pigmente sind von Vorteil.
One such method consists, for example, in that the hydrophobic surface layer after a rectification
n TiO 2 + m (RO) 3 Si-R '→ n TiO 2 (surface)
is produced. n and m are stoichiometric parameters to be used at will, R and R 'are the desired organic radicals. For example, hydrophobized pigments shown in analogy to DE-OS 33 14 742 are advantageous.
Vorteilhafte TiO2-Pigmente sind beispielsweise unter den Handelsbezeichnungen MT 100 T von der Firma TAYCA, ferner M 160 von der Firma Kemira sowie T 805 von der Firma Degussa erhältlich. Advantageous TiO 2 pigments are available, for example, under the trade names MT 100 T from TAYCA, M 160 from Kemira and T 805 from Degussa.
Erfindungsgemäße Zubereitungen können, zumal wenn kristalline oder mikrokristalline Festkörper, beispielsweise anorganische Mikropigmente in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet werden sollen, auch anionische, nichtionische und/oder amphotere Tenside enthalten. Tenside sind amphiphile Stoffe, die organische, unpolare Substanzen in Wasser lösen können. Preparations according to the invention can, especially if crystalline or microcrystalline Solids, for example inorganic micropigments in the inventive Preparations are to be incorporated, including anionic, nonionic and / or amphoteric Contain surfactants. Surfactants are amphiphilic substances that contain organic, non-polar substances Can dissolve water.
Bei den hydrophilen Anteilen eines Tensidmoleküls handelt es sich meist um polare
funktionelle Gruppen, beispielweise -COO-, -OSO3 2-, -SO3 -, während die hydrophoben Teile in
der Regel unpolare Kohlenwasserstoffreste darstellen. Tenside werden im allgemeinen
nach Art und Ladung des hydrophilen Molekülteils klassifiziert. Hierbei können vier Gruppen
unterschieden werden:
- - anionische Tenside,
- - kationische Tenside,
- - amphotere Tenside und
- - nichtionische Tenside.
- - anionic surfactants,
- - cationic surfactants,
- - amphoteric surfactants and
- - nonionic surfactants.
Anionische Tenside weisen als funktionelle Gruppen in der Regel Carboxylat-, Sulfat- oder
Sulfonatgruppen auf. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu negativ
geladene organische Ionen. Kationische Tenside sind beinahe ausschließlich durch das
Vorhandensein einer quaternären Ammoniumgruppe gekennzeichnet. In wäßriger Lösung
bilden sie im sauren oder neutralen Milieu positiv geladene organische Ionen. Amphotere
Tenside enthalten sowohl anionische als auch kationische Gruppen und verhalten sich
demnach in wäßriger Lösung je nach pH-Wert wie anionische oder kationische Tenside. Im
stark sauren Milieu besitzen sie eine positive und im alkalischen Milieu eine negative
Ladung. Im neutralen pH-Bereich hingegen sind sie zwitterionisch, wie das folgende Beispiel
verdeutlichen soll:
RNH2 +CH2CH2COOH X- (bei pH = 2); X- = beliebiges Anion, z. B. Cl-;
RNH2 +CH2CH2COO- (bei pH = 7);
RNHCH2CH2COO- B+ (bei pH = 12); B+ = beliebiges Kation, z. B. Na+.
Anionic surfactants generally have carboxylate, sulfate or sulfonate groups as functional groups. In an aqueous solution they form negatively charged organic ions in an acidic or neutral environment. Cationic surfactants are characterized almost exclusively by the presence of a quaternary ammonium group. In aqueous solution they form positively charged organic ions in an acidic or neutral environment. Amphoteric surfactants contain both anionic and cationic groups and therefore behave like anionic or cationic surfactants in aqueous solution depending on the pH. They have a positive charge in a strongly acidic environment and a negative charge in an alkaline environment. In the neutral pH range, however, they are zwitterionic, as the following example should illustrate:
RNH 2 + CH 2 CH 2 COOH X - (at pH = 2); X - = any anion, e.g. B. Cl - ;
RNH 2 + CH 2 CH 2 COO - (at pH = 7);
RNHCH 2 CH 2 COO - B + (at pH = 12); B + = any cation, e.g. B. Na + .
Typisch für nicht-ionische Tenside sind Polyether-Ketten. Nicht-ionische Tenside bilden in wäßrigem Medium keine Ionen. Polyether chains are typical of non-ionic surfactants. Non-ionic surfactants form in aqueous medium no ions.
Vorteilhaft zu verwendende anionische Tenside sind
Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
- 1. Acylglutamate, beispielsweise Natriumacylglutamat, Di-TEA-palmitoylaspartat und Natrium Caprylic/Capric Glutamat,
- 2. Acylpeptide, beispielsweise Palmitoyl-hydrolysiertes Milchprotein, Natrium Cocoyl- hydrolysiertes Soja Protein und Natrium-/Kalium Cocoyl-hydrolysiertes Kollagen,
- 3. Sarcosinate, beispielsweise Myristoyl Sarcosin, TEA-lauroyl Sarcosinat, Natriumlauroylsarcosinat und Natriumcocoylsarkosinat,
- 4. Taurate, beispielsweise Natriumlauroyltaurat und Natriummethylcocoyltaurat,
- 5. AcylLactylate, lauroyllactylat, Caproyllactylat
- 6. Alaninate
- 1. Carbonsäuren, beispielsweise Laurinsäure, Aluminiumstearat, Magnesiumalkanolat und Zinkundecylenat,
- 2. Ester-Carbonsäuren, beispielsweise Calciumstearoyllactylat, Laureth-6 Citrat und Natrium PEG-4 Lauramidcarboxylat,
- 3. Ether-Carbonsäuren, beispielsweise Natriumlaureth-13 Carboxylat und Natrium PEG- 6 Cocamide Carboxylat,
Sulfonsäuren und Salze, wie
- 1. Acyl-isethionate, z. B. Natrium-/Ammoniumcocoyl-isethionat,
- 2. Alkylarylsulfonate,
- 3. Alkylsulfonate, beispielsweise Natriumcocosmonoglyceridsulfat, Natrium C12-14 Olefinsulfonat, Natriumlaurylsulfoacetat und Magnesium PEG-3 Cocamidsulfat,
- 4. Sulfosuccinate, beispielsweise Dioctylnatriumsulfosuccinat, Dinatriumlaurethsulfosuccinat, Dinatriumlaurylsulfosuccinat und Dinatriumundecylenamido MEA-Sulfosuccinat
Schwefelsäureester, wie
- 1. Alkylethersulfat, beispielsweise Natrium-, Ammonium-, Magnesium-, MIPA-, TIPA- Laurethsulfat, Natriummyrethsulfat und Natrium C12-13 Parethsulfat,
- 2. Alkylsulfate, beispielsweise Natrium-, Ammonium- und TEA-Laurylsulfat.
Acylamino acids (and their salts), such as
- 1. acylglutamates, for example sodium acylglutamate, di-TEA-palmitoylaspartate and sodium caprylic / capric glutamate,
- 2. acyl peptides, for example palmitoyl-hydrolyzed milk protein, sodium cocoyl-hydrolyzed soy protein and sodium / potassium cocoyl-hydrolyzed collagen,
- 3. sarcosinates, for example myristoyl sarcosin, TEA lauroyl sarcosinate, sodium lauroyl sarcosinate and sodium cocoyl sarcosinate,
- 4. taurates, for example sodium lauroyl taurate and sodium methyl cocoyl taurate,
- 5. Acyl lactylates, lauroyl lactylate, caproyl lactylate
- 6. Alaninate
- 1. carboxylic acids, for example lauric acid, aluminum stearate, magnesium alkanolate and zinc undecylenate,
- 2. ester carboxylic acids, for example calcium stearoyl lactylate, laureth-6 citrate and sodium PEG-4 lauramide carboxylate,
- 3. ether carboxylic acids, for example sodium laureth-13 carboxylate and sodium PEG-6 cocamide carboxylate,
Sulfonic acids and salts such as
- 1. acyl isethionates, e.g. B. sodium / ammonium cocoyl isethionate,
- 2. alkylarylsulfonates,
- 3. alkyl sulfonates, for example sodium coconut monoglyceride sulfate, sodium C 12-14 olefin sulfonate, sodium lauryl sulfoacetate and magnesium PEG-3 cocamide sulfate,
- 4. Sulfosuccinates, for example dioctyl sodium sulfosuccinate, disodium laureth sulfosuccinate, disodium lauryl sulfosuccinate and disodium undecylenamido MEA sulfosuccinate
Sulfuric acid esters, such as
- 1. alkyl ether sulfate, for example sodium, ammonium, magnesium, MIPA, TIPA laureth sulfate, sodium myreth sulfate and sodium C 12-13 pareth sulfate,
- 2. Alkyl sulfates, for example sodium, ammonium and TEA lauryl sulfate.
Vorteilhaft zu verwendende kationische Tenside sind
- 1. Alkylamine,
- 2. Alkylimidazole,
- 3. Ethoxylierte Amine und
- 4. Quaternäre Tenside.
- 5. Esterquats
- 1. alkylamines,
- 2. alkylimidazoles,
- 3. Ethoxylated amines and
- 4. Quaternary surfactants.
- 5. Esterquats
Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH Wert, zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind, Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt gewählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Benzyldimethylstearylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise beispielsweise Cetyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammoniumchloride oder -bromide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide, Alkylamidethyltrimethylammoniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Cetylpyrimidiniumchlorid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyldimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden. Quaternary surfactants contain at least one N atom that has 4 alkyl or aryl groups is covalently linked. Regardless of the pH value, this leads to a positive charge. Alkyl betaine, alkyl amidopropyl betaine and alkyl amidopropyl hydroxysulfain are advantageous. The cationic surfactants used according to the invention can furthermore preferably be selected are from the group of quaternary ammonium compounds, in particular Benzyltrialkylammoniumchloride or bromide, such as Benzyldimethylstearylammonium chloride, furthermore alkyltrialkylammonium salts, for example for example Cetyltrimethylammonium chloride or bromide, alkyldimethylhydroxyethylammonium chloride or bromides, dialkyldimethylammonium chlorides or bromides, Alkylamidethyltrimethylammonium ether sulfates, alkylpyridinium salts, for example lauryl or Cetylpyrimidinium chloride, imidazoline derivatives and compounds with a cationic character such as amine oxides, for example alkyldimethylamine oxides or alkylaminoethyldimethylamine oxides. Advantageous especially cetyltrimethylammonium salts are to be used.
Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind
- 1. Acyl-/dialkylethylendiamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacylamphodipropionat, Dinatriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxypropylsulfonat, Dinatriumacylamphodiacetat und Natriumacylamphopropionat,
- 2. N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropionsäure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.
- 1. acyl- / dialkylethylenediamine, for example sodium acylamphoacetate, disodium acylamphodipropionate, disodium alkylamphodiacetate, sodium acylamphohydroxypropylsulfonate, disodium acylamphodiacetate and sodium acylamphopropionate,
- 2. N-alkylamino acids, for example aminopropylalkylglutamide, alkylaminopropionic acid, sodium alkylimidodipropionate and lauroamphocarboxyglycinate.
D. Nicht-ionische TensideD. Non-ionic surfactants
Vorteilhaft zu verwendende nicht-ionische Tenside sind
- 1. Alkohole,
- 2. Alkanolamide, wie Cocamide MEA/DEA/MIPA,
- 3. Aminoxide, wie Cocoamidopropylaminoxid,
- 4. Ester, die durch Veresterung von Carbonsäuren mit Ethylenoxid, Glycerin, Sorbitan oder anderen Alkoholen entstehen,
- 5. Ether, beispielsweise ethoxylierte/propoxylierte Alkohole, ethoxylierte/propoxylierte Ester, ethoxylierte/propoxylierte Glycerinester, ethoxylierte/propoxylierte Cholesterine, ethoxylierte/propoxylierte Triglyceridester, ethoxyliertes propoxyliertes Lanolin, ethoxylierte/propoxylierte Polysiloxane, propoxylierte POE-Ether und Alkylpolyglycoside wie Laurylglucosid, Decylglycosid und Cocoglycosid.
- 6. Sucroseester, -Ether
- 7. Polyglycerinester, Diglycerinester, Monoglycerinester
- 8. Methylglucosester, Ester von Hydroxysäuren
- 1. alcohols,
- 2. alkanolamides, such as cocamides MEA / DEA / MIPA,
- 3. amine oxides, such as cocoamidopropylamine oxide,
- 4. esters which are formed by esterification of carboxylic acids with ethylene oxide, glycerol, sorbitan or other alcohols,
- 5. ethers, for example ethoxylated / propoxylated alcohols, ethoxylated / propoxylated esters, ethoxylated / propoxylated glycerol esters, ethoxylated / propoxylated cholesterols, ethoxylated / propoxylated triglyceride esters, ethoxylated propoxylated lanolin, ethoxylated / propoxylated polysiloxanes, propoxylated POE ethers and alkylpolyglycosides such as lauryl polyglycosides cocoglycoside.
- 6. sucrose esters, ether
- 7. Polyglycerol esters, diglycerol esters, monoglycerol esters
- 8. Methyl glucose esters, esters of hydroxy acids
Vorteilhaft ist ferner die Verwendung einer Kombination von anionischen und/oder amphoteren Tensiden mit einem oder mehreren nichtionischen Tensiden. It is also advantageous to use a combination of anionic and / or amphoteric surfactants with one or more nonionic surfactants.
Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 95 Gew.-% in den erfindungsgemäßen Zubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. The surface-active substance can have a concentration of between 1 and 95% by weight the preparations according to the invention are present, based on the total weight of the Preparations.
Die Lipidphase der erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Emulsionen
kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:
- - Mineralöle, Mineralwachse
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche Öle wie z. B. Rizinusöl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkylbenzoate;
- - Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.
- - mineral oils, mineral waxes
- - Oils, such as triglycerides of capric or caprylic acid, as well as natural oils such. B. castor oil;
- - Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies, preferably esters of fatty acids with alcohols of low C number, e.g. B. with isopropanol, propylene glycol or glycerol, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids;
- - alkyl benzoates;
- - Silicone oils such as dimethylpolysiloxanes, diethylpolysiloxanes, diphenylpolysiloxanes and mixed forms thereof.
Die Ölphase der Emulsionen der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl. The oil phase of the emulsions of the present invention is advantageously selected from the Group of esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols of a chain length from 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters from aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols Chain length from 3 to 30 carbon atoms. Such ester oils can then advantageously be chosen from the group of isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, Isononyl isononanoate, 2-ethylhexyl palmitate, 2-ethylhexyl laurate, 2-hexyldecyl stearate, 2-octyldodecyl palmitate, Oleyl oleate, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat as well as synthetic, semi-synthetic and natural mixtures of such esters, e.g. B. Jojoba oil.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr. Furthermore, the oil phase can advantageously be selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ethers, the Group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and the Fatty acid triglycerides, specifically the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, especially 12-18 carbon atoms. The fatty acid triglycerides can be advantageous, for example are selected from the group of synthetic, semi-synthetic and natural oils, z. B. olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, Palm kernel oil and the like.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen. Any mixtures of such oil and wax components are also advantageous in To use the sense of the present invention. It may also be advantageous if Waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase use.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether. The oil phase is advantageously selected from the group 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecylisononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C 12-15 alkyl benzoate, caprylic capric acid triglyceride, dicaprylyl ether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12- 15-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat. Particularly advantageous are mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate and 2-ethylhexyl isostearate, mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate and isotridecyl isononanoate and mixtures of C 12- 15 alkyl benzoate, 2-ethylhexyl isostearate and isotridecyl isononanoate.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Of the hydrocarbons, paraffin oil, squalane and squalene are advantageous in the sense of to use the present invention.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen
aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird,
außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen
Ölphasenkomponenten zu verwenden. Solche Silicone oder Siliconöle können als Monomere
vorliegen, welche in der Regel durch Strukturelemente charakterisiert sind, wie folgt:
The oil phase can advantageously also have a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicone oils. Such silicones or silicone oils can be present as monomers, which are generally characterized by structural elements, as follows:
Als erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzenden linearen Silicone mit mehreren
Siloxyleinheiten werden im allgemeinen durch Strukturelemente charakterisiert wie folgt:
Linear silicones with a plurality of siloxy units which can advantageously be used according to the invention are generally characterized by structural elements as follows:
wobei die Siliciumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder Arylresten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1-R4dargestellt sind (will sagen, daß die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf bis zu 4 beschränkt ist). m kann dabei Werte von 2-200.000 annehmen. wherein the silicon atoms can be substituted with the same or different alkyl radicals and / or aryl radicals, which are generally represented here by the radicals R 1 -R 4 (to say that the number of different radicals is not necessarily limited to up to 4). m can assume values of 2-200,000.
Erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzende cyclische Silicone werden im allgemeinen durch
Strukturelemente charakterisiert, wie folgt
wobei die Siliciumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder
Arylresten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1-R4
dargestellt sind (will sagen, daß die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf
bis zu 4 beschränkt ist). n kann dabei Werte von 3/2 bis 20 annehmen. Gebrochene Werte
für n berücksichtigen, daß ungeradzahlige Anzahlen von Siloxylgruppen im Cyclus
vorhanden sein können.
Cyclic silicones to be used advantageously according to the invention are generally characterized by structural elements as follows
wherein the silicon atoms can be substituted with the same or different alkyl radicals and / or aryl radicals, which are generally represented here by the radicals R 1 -R 4 (to say that the number of different radicals is not necessarily limited to up to 4). n can take values from 3/2 to 20. Broken values for n take into account that there may be odd numbers of siloxyl groups in the cycle.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (z. B. Decamethylcyclopentasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Undecamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan), Cetyldimethicon, Behenoxydimethicon. Cyclomethicone (eg decamethylcyclopentasiloxane) is advantageous as according to the invention using silicone oil. But other silicone oils are also beneficial in the sense use of the present invention, for example undecamethylcyclotrisiloxane, Polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane), cetyldimethicone, behenoxydimethicone.
Vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, sowie solche aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat. Mixtures of cyclomethicone and isotridecyl isononanoate and are also advantageous those made from cyclomethicone and 2-ethylhexyl isostearate.
Es ist aber auch vorteilhaft, Silikonöle ähnlicher Konstitution wie der vorstehend bezeichneten Verbindungen zu wählen, deren organische Seitenketten derivatisiert, beispielsweise polyethoxyliert und/oder polypropoxyliert sind. Dazu zählen beispielsweise Polysiloxanpolyalkyl-polyether-copolymere wie das Cetyl-Dimethicon-Copolyol, das (Cetyl-Dimethicon- Copolyol (und) Polyglyceryl-4-Isostearat (und) Hexyllaurat) Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat. However, it is also advantageous to use silicone oils of a constitution similar to that above to select designated compounds whose organic side chains are derivatized, for example are polyethoxylated and / or polypropoxylated. These include, for example Polysiloxane polyalkyl polyether copolymers such as the cetyl dimethicone copolyol, the (cetyl dimethicone Copolyol (and) polyglyceryl-4-isostearate (and) hexyl laurate) Mixtures of cyclomethicone and are also particularly advantageous Isotridecyl isononanoate, from cyclomethicone and 2-ethylhexyl isostearate.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder - monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate. The aqueous phase of the preparations according to the invention optionally contains advantageous alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers, preferably Ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerin, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or - monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, Diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analog products, also alcohols low C number, e.g. As ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerin and in particular a or more thickeners, which one or which can advantageously be chosen from the group silicon dioxide, aluminum silicates.
Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten insbesondere vorteilhaft ein oder mehrere Hydrocolloide. Diese Hydrocolloide können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Gummen, Polysaccharide, Cellulosederivate, Schichtsilikate, Polyacrylate und/oder anderen Polymeren. Preparations according to the invention in the form of emulsions contain in particular advantageously one or more hydrocolloids. These hydrocolloids can advantageously be chosen are from the group of gums, polysaccharides, cellulose derivatives, layered silicates, Polyacrylates and / or other polymers.
Erfindungsgemäße als Hydrogele vorliegenden Zubereitungen enthalten ein oder mehrere Hydrocolloide. Diese Hydrocolloide können vorteilhaft aus der vorgenannten Gruppe gewählt werden. Preparations according to the invention which are present as hydrogels contain one or more Hydrocolloids. These hydrocolloids can advantageously be from the aforementioned group to get voted.
Zu den Gummen zählt man Pflanzen- oder Baumsäfte, die an der Luft erhärten und Harze bilden oder Extrakte aus Wasserpflanzen. Aus dieser Gruppe können vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung gewählt werden beispielsweise Gummi Arabicum, Johannisbrotmehl, Tragacanth, Karaya, Guar Gummi, Pektin, Gellan Gummi, Carrageen, Agar, Algine, Chondrus, Xanthan Gummi. Gums include plant or tree sap that harden in the air and resins form or extracts from aquatic plants. This group can be beneficial in the sense of the present invention, for example gum arabic, Carob flour, tragacanth, karaya, guar gum, pectin, gellan gum, carrageenan, agar, Algine, chondrus, xanthan gum.
Weiterhin vorteilhaft ist die Verwendung von derivatisierten Gummen wie z. B. Hydroxypropyl Guar (Jaguar® HP 8). Another advantage is the use of derivatized gums such. B. Hydroxypropyl guar (Jaguar® HP 8).
Unter den Polysacchariden und -derivaten befinden sich z. B. Hyaluronsäure, Chitin und Chitosan, Chondroitinsulfate, Stärke und Stärkederivate. Among the polysaccharides and derivatives are e.g. B. hyaluronic acid, chitin and Chitosan, chondroitin sulfates, starch and starch derivatives.
Unter den Cellulosederivaten befinden sich z. B. Methylcellulose, Carboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose. Among the cellulose derivatives are e.g. B. methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, Hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose.
Unter den Schichtsilikaten befinden sich natürlich vorkommende und synthetische Tonerden wie z. B. Montmorillonit, Bentonit, Hektorit, Laponit, Magnesiumaluminiumsilikate wie Veegum®. Diese können als solche oder in modifizierter Form verwendet werden wie z. B. Stearylalkonium Hektorite. Layered silicates include naturally occurring and synthetic ones Clays such as B. montmorillonite, bentonite, hectorite, laponite, magnesium aluminum silicates such as Veegum®. These can be used as such or in a modified form such as. B. Stearylalkonium hektorite.
Weiterhin können vorteilhaft auch Kieselsäuregele verwendet werden. Furthermore, silica gels can also advantageously be used.
Unter den Polyacrylaten befinden sich z. B. Carbopol Typen der Firma Goodrich (Carbopol 980, 981, 1382, 5984, 2984, EDT 2001 oder Pemulen TR2). Among the polyacrylates are e.g. B. Carbopol types from Goodrich (Carbopol 980, 981, 1382, 5984, 2984, EDT 2001 or Pemulen TR2).
Unter den Polymeren befinden sich z. B. Polyacrylamide (Seppigel 305), Polyvinylalkohole, PVP, PVP/VA Copolymere, Polyglycole. Among the polymers are e.g. B. polyacrylamides (Seppigel 305), polyvinyl alcohols, PVP, PVP / VA copolymers, polyglycols.
Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten einen oder mehrere Emulgatoren. Diese Emulgatoren können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der nichtionischen, anionischen, kationischen oder amphoteren Emulgatoren. Preparations according to the invention which are present as emulsions contain one or several emulsifiers. These emulsifiers can advantageously be selected from the group the nonionic, anionic, cationic or amphoteric emulsifiers.
Unter den nichtionischen Emulgatoren befinden sich
- a) Partialfettsäureester und Fettsäureester mehrwertiger Alkohole und deren ethoxylierte Derivate (z. B. Glycerylmonostearate, Sorbitanstearate, Glycerylstearylcitrate, Sucrosestearate)
- b) ethoxylierte Fettalkohole und Fettsäuren
- c) ethoxilierte Fettamine, Fettsäureamide, Fettsäurealkanolamide
- d) Alkylphenolpolyglycolether (z. B. Triton X)
- a) Partial fatty acid esters and fatty acid esters of polyhydric alcohols and their ethoxylated derivatives (e.g. glyceryl monostearates, sorbitan stearates, glyceryl stearyl citrates, sucrose stearates)
- b) ethoxylated fatty alcohols and fatty acids
- c) ethoxylated fatty amines, fatty acid amides, fatty acid alkanolamides
- d) alkylphenol polyglycol ether (e.g. Triton X)
Unter den anionischen Emulgatoren befinden sich
- a) Seifen (z. B. Natriumstearat)
- b) Fettalkoholsulfate
- c) Mono-, Di- und Trialkylphosphosäureester und deren Ethoxylate
- a) soaps (e.g. sodium stearate)
- b) fatty alcohol sulfates
- c) mono-, di- and trialkylphosphonic acid esters and their ethoxylates
Unter den kationischen Emulgatoren befinden sich
- a) quaternäre Ammoniumverbindungen mit einem langkettigen aliphatischen Rest z. B. Distearyldimonium Chloride
- a) quaternary ammonium compounds with a long-chain aliphatic radical z. B. Distearyldimonium Chloride
Unter den amphoteren Emulgatoren befinden sich
- a) Alkylamininoalkancarbonsäuren
- b) Betaine, Sulfobetaine
- c) Imidazolinderivate
- a) Alkylamininoalkane carboxylic acids
- b) betaines, sulfobetaines
- c) Imidazoline derivatives
Weiterhin gibt es natürlich vorkommende Emulgatoren, zu denen Bienenwachs, Wollwachs, Lecithin und Sterole gehören. There are also naturally occurring emulsifiers, including beeswax, wool wax, Lecithin and sterols belong to it.
O/W-Emulgatoren können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der
polyethoxylierten bzw. polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten
Produkte, z. B.:
- - der Fettalkoholethoxylate
- - der ethoxylierten Wollwachsalkohole,
- - der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R',
- - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-H,
- - der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-R',
- - der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-C(O)-R',
- - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester
- - der ethoxylierten Sorbitanester
- - der Cholesterinethoxylate
- - der ethoxylierten Triglyceride
- - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH nd n eine Zahl von 5 bis 30 darstellen,
- - der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester,
- - der Alkylethersulfate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-SO3-H
- - der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H,
- - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R',
- - der propoxylierten Wollwachsalkohole,
- - der veretherten Fettsäurepropoxylate R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R',
- - der veresterten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-C(O)-R',
- - der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H,
- - der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester
- - der propoxylierten Sorbitanester
- - der Cholesterinpropoxylate
- - der propoxylierten Triglyceride
- - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH
- - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H
- - der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-H,
- - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-R',
- - der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel RCOO-Xn-Ym-R',
- - der Fettsäureethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel RCOO-Xn-Ym-H,.
- - The fatty alcohol ethoxylates
- - the ethoxylated wool wax alcohols,
- the polyethylene glycol ether of the general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -R ',
- the fatty acid ethoxylates of the general formula R-COO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -H,
- the etherified fatty acid ethoxylates of the general formula R-COO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -R ',
- the esterified fatty acid ethoxylates of the general formula R-COO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -C (O) -R ',
- - The polyethylene glycol glycerol fatty acid ester
- - The ethoxylated sorbitan esters
- - the cholesterol ethoxylates
- - The ethoxylated triglycerides
- the alkyl ether carboxylic acids of the general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -CH 2 -COOH and n represent a number from 5 to 30,
- - the polyoxyethylene sorbitol fatty acid ester,
- - The alkyl ether sulfates of the general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -SO 3 -H
- the fatty alcohol propoxylates of the general formula RO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -O-) n -H,
- the polypropylene glycol ether of the general formula RO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -O-) n -R ',
- - the propoxylated wool wax alcohols,
- the etherified fatty acid propoxylates R-COO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -O-) n -R ',
- the esterified fatty acid propoxylates of the general formula R-COO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -O-) n -C (O) -R ',
- the fatty acid propoxylates of the general formula R-COO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -O-) n -H,
- - the polypropylene glycol glycerol fatty acid ester
- - The propoxylated sorbitan esters
- - the cholesterol propoxylates
- - the propoxylated triglycerides
- - The alkyl ether carboxylic acids of the general formula RO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) O-) n -CH 2 -COOH
- - The alkyl ether sulfates or the acids on which these sulfates are based, of the general formula RO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -O-) n -SO 3 -H
- the fatty alcohol ethoxylates / propoxylates of the general formula ROX n -Y m -H,
- the polypropylene glycol ether of the general formula ROX n -Y m -R ',
- the etherified fatty acid propoxylates of the general formula RCOO-X n -Y m -R ',
- - The fatty acid ethoxylates / propoxylates of the general formula RCOO-X n -Y m -H ,.
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten bzw. polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten O/W-Emulgatoren gewählt aus der Gruppe der Substanzen mit HLB-Werten von 11-18, ganz besonders vorteilhaft mit mit HLB-Werten von 14,5-15,5, sofern die O/W-Emulgatoren gesättigte Reste R und R' aufweisen. Weisen die O/W-Emulgatoren ungesättigte Reste R und/oder R' auf, oder liegen Isoalkylderivate vor, so kann der bevorzugte HLB-Wert solcher Emulgatoren auch niedriger oder darüber liegen. According to the invention, the polyethoxylated or polypropoxylated or polyethoxylated and polypropoxylated O / W emulsifiers selected from the group of substances with HLB values of 11-18, very particularly advantageous with with HLB values of 14.5-15.5, provided the O / W emulsifiers are saturated residues R and R ' exhibit. Do the O / W emulsifiers have unsaturated radicals R and / or R ', or are Isoalkyl derivatives before, the preferred HLB value of such emulsifiers can also be lower or above.
Es ist von Vorteil, die Fettalkoholethoxylate aus der Gruppe der ethoxylierten
Stearylalkohole, Cetylalkohole, Cetylstearylalkohole (Cetearylalkohole) zu wählen. Insbesondere
bevorzugt sind:
Polyethylenglycol(13)stearylether (Steareth-13), Polyethylenglycol(14)stearylether
(Steareth-14), Polyethylenglycol(15)stearylether (Steareth-15), Polyethylenglycol(16)stearylether
(Steareth-16), Polyethylenglycol(17)stearylether (Steareth-17),
Polyethylenglycol(18)stearylether (Steareth-18), Polyethylenglycol(19)stearylether (Steareth-19),
Polyethylenglycol(20)stearylether (Steareth-20),
Polyethylenglycol(12)isostearylether (Isosteareth-12), Polyethylenglycol(13)isostearylether
(Isosteareth-13), Polyethylenglycol(14)isostearylether (Isosteareth-14),
Polyethylenglycol(15)isostearylether (Isosteareth-15), Polyethylenglycol(16)isostearylether (Isosteareth-16),
Polyethylenglycol(17)isostearylether (Isosteareth-17), Polyethylenglycol(18)isostearylether
(Isosteareth-18), Polyethylenglycol(19)isostearylether (Isosteareth-19),
Polyethylenglycol(20)isostearylether (Isosteareth-20),
Polyethylenglycol(13)cetylether (Ceteth-13), Polyethylenglycol(14)cetylether (Ceteth-14),
Polyethylenglycol(15)cetylether (Ceteth-15), Polyethylenglycol(16)cetylether (Ceteth-16),
Polyethylenglycol(17)cetylether (Ceteth-17), Polyethylenglycol(18)cetylether (Ceteth-18),
Polyethylenglycol(19)cetylether (Ceteth-19), Polyethylenglycol(20)cetylether (Ceteth-20),
Polyethylenglycol(13)isocetylether (Isoceteth-13), Polyethylenglycol(14)isocetylether
(Isoceteth-14), Polyethylenglycol(15)isocetylether (Isoceteth-15),
Polyethylenglycol(16)isocetylether (Isoceteth-16), Polyethylenglycol(17)isocetylether (Isoceteth-17),
Polyethylenglycol(18)isocetylether (Isoceteth-18), Polyethylenglycol(19)isocetylether (Isoceteth-19),
Polyethylenglycol(20)isocetylether (Isoceteth-20),
Polyethylenglycol(12)oleylether (Oleth-12), Polyethylenglycol(13)oleylether (Oleth-13),
Polyethylenglycol(14)oleylether (Oleth-14), Polyethylenglycol(15)oleylether (Oleth-15),
Polyethylenglycol(12)laurylether (Laureth-12), Polyethylenglycol(12)isolaurylether
(Isolaureth-12).
Polyethylenglycol(13)cetylstearylether (Ceteareth-13),
Polyethylenglycol(14)cetylstearylether (Ceteareth-14), Polyethylenglycol(15)cetylstearylether (Ceteareth-15),
Polyethylenglycol(16)cetylstearylether (Ceteareth-16), Polyethylenglycol(17)cetylstearylether (Ceteareth-
17), Polyethylenglycol(18)cetylstearylether (Ceteareth-18),
Polyethylenglycol(19)cetylstearylether (Ceteareth-19), Polyethylenglycol(20)cetylstearylether (Ceteareth-20),
It is advantageous to choose the fatty alcohol ethoxylates from the group of the ethoxylated stearyl alcohols, cetyl alcohols, cetylstearyl alcohols (cetearyl alcohols). The following are particularly preferred:
Polyethylene glycol (13) stearyl ether (steareth-13), polyethylene glycol (14) stearyl ether (steareth-14), polyethylene glycol (15) stearyl ether (steareth-15), polyethylene glycol (16) stearyl ether (steareth-16), polyethylene glycol (17) stearyl ether ( Steareth-17), polyethylene glycol (18) stearyl ether (Steareth-18), polyethylene glycol (19) stearyl ether (Steareth-19), polyethylene glycol (20) stearyl ether (Steareth-20),
Polyethylene glycol (12) isostearyl ether (isosteareth-12), polyethylene glycol (13) isostearyl ether (isosteareth-13), polyethylene glycol (14) isostearyl ether (isosteareth-14), polyethylene glycol (15) isostearyl ether (isosteareth-15), polyethylene glycol (16) isostearyl ether ( Isosteareth-16), polyethylene glycol (17) isostearyl ether (isosteareth-17), polyethylene glycol (18) isostearyl ether (isosteareth-18), polyethylene glycol (19) isostearyl ether (isosteareth-19), polyethylene glycol (20) isostearyl ether (isosteareth-20),
Polyethylene glycol (13) cetyl ether (ceteth-13), polyethylene glycol (14) cetyl ether (ceteth-14), polyethylene glycol (15) cetyl ether (ceteth-15), polyethylene glycol (16) cetyl ether (ceteth-16), polyethylene glycol (17) cetyl ether ( Ceteth-17), polyethylene glycol (18) cetyl ether (ceteth-18), polyethylene glycol (19) cetyl ether (ceteth-19), polyethylene glycol (20) cetyl ether (ceteth-20),
Polyethylene glycol (13) isocetyl ether (isoceteth-13), polyethylene glycol (14) isocetyl ether (isoceteth-14), polyethylene glycol (15) isocetyl ether (isoceteth-15), polyethylene glycol (16) isocetyl ether (isoceteth-16), polyethylene glycol (17) isocetyl ether ( Isoceteth-17), polyethylene glycol (18) isocetyl ether (isoceteth-18), polyethylene glycol (19) isocetyl ether (isoceteth-19), polyethylene glycol (20) isocetyl ether (isoceteth-20),
Polyethylene glycol (12) oleyl ether (oleth-12), polyethylene glycol (13) oleyl ether (oleth-13), polyethylene glycol (14) oleyl ether (oleth-14), polyethylene glycol (15) oleyl ether (oleth-15),
Polyethylene glycol (12) lauryl ether (Laureth-12), polyethylene glycol (12) isolauryl ether (Isolaureth-12).
Polyethylene glycol (13) cetyl stearyl ether (ceteareth-13), polyethylene glycol (14) cetyl stearyl ether (ceteareth-14), polyethylene glycol (15) cetyl stearyl ether (ceteareth-15), polyethylene glycol (16) cetyl stearyl ether (ceteareth-16), polyethylene glycol (17) Ceteareth-17), polyethylene glycol (18) cetylstearyl ether (ceteareth-18), polyethylene glycol (19) cetylstearyl ether (ceteareth-19), polyethylene glycol (20) cetylstearyl ether (ceteareth-20),
Es ist ferner von Vorteil, die Fettsäureethoxylate aus folgender Gruppe zu wählen:
Polyethylenglycol(20)stearat, Polyethylenglycol(21)stearat, Polyethylenglycol(22)stearat,
Polyethylenglycol(23)stearat, Polyethylenglycol(24)stearat, Polyethylenglycol(25)stearat,
Polyethylenglycol(12)isostearat, Polyethylenglycol(13)isostearat,
Polyethylenglycol(14)isostearat, Polyethylenglycol(15)isostearat, Polyethylenglycol(16)isostearat,
Polyethylenglycol(17)isostearat, Polyethylenglycol(18)isostearat, Polyethylenglycol(19)isostearat,
Polyethylenglycol(20)isostearat, Polyethylenglycol(21)isostearat, Polyethylenglycol(22)isostearat,
Polyethylenglycol(23)isostearat, Polyethylenglycol(24)isostearat,
Polyethylenglycol(25)isostearat,
Polyethylenglycol(12)oleat, Polyethylenglycol(13)oleat, Polyethylenglycol(14)oleat,
Polyethylenglycol(15)oleat, Polyethylenglycol(16)oleat, Polyethylenglycol(17)oleat,
Polyethylenglycol(18)oleat, Polyethylenglycol(19)oleat, Polyethylenglycol(20)oleat
It is also advantageous to choose the fatty acid ethoxylates from the following group:
Polyethylene glycol (20) stearate, polyethylene glycol (21) stearate, polyethylene glycol (22) stearate, polyethylene glycol (23) stearate, polyethylene glycol (24) stearate, polyethylene glycol (25) stearate,
Polyethylene glycol (12) isostearate, polyethylene glycol (13) isostearate, polyethylene glycol (14) isostearate, polyethylene glycol (15) isostearate, polyethylene glycol (16) isostearate, polyethylene glycol (17) isostearate, polyethylene glycol (18) isostearate, polyethylene glycol (19) isostearate, 20) isostearate, polyethylene glycol (21) isostearate, polyethylene glycol (22) isostearate, polyethylene glycol (23) isostearate, polyethylene glycol (24) isostearate, polyethylene glycol (25) isostearate,
Polyethylene glycol (12) oleate, Polyethylene glycol (13) oleate, Polyethylene glycol (14) oleate, Polyethylene glycol (15) oleate, Polyethylene glycol (16) oleate, Polyethylene glycol (17) oleate, Polyethylene glycol (18) oleate, Polyethylene glycol (19) oleate, Polyethylene glycol ( 20) oleate
Als ethoxylierte Alkylethercarbonsäure bzw. deren Salz kann vorteilhaft das Natriumlaureth- 11-carboxylat verwendet werden. As ethoxylated alkyl ether carboxylic acid or its salt, sodium laureth- 11-carboxylate can be used.
Als Alkylethersulfat kann Natrium Laureth 1-4 sulfat vorteilhaft verwendet werden. Sodium laureth 1-4 sulfate can advantageously be used as alkyl ether sulfate.
Als ethoxyliertes Cholesterinderivat kann vorteilhaft Polyethylenglycol(30)Cholesterylether verwendet werden. Auch Polyethylenglycol(25)Sojasterol hat sich bewährt. Polyethylene glycol (30) cholesteryl ether can advantageously be used as the ethoxylated cholesterol derivative be used. Polyethylene glycol (25) soyasterol has also proven itself.
Als ethoxylierte Triglyceride können vorteilhaft die Polyethylenglycol(60) Evening Primrose Glycerides verwendet werden (Evening Primrose = Nachtkerze) Polyethylene glycol (60) evening primrose can advantageously be used as ethoxylated triglycerides Glycerides can be used (Evening Primrose = evening primrose)
Weiterhin ist von Vorteil, die Polyethylenglycolglycerinfettsäureester aus der Gruppe Polyethylenglycol(20)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(21)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(22)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(23)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(6)glycerylcaprat/caprinat, Polyethylenglycol(20)glyceryloleat, Polyethylenglycol(20)glycerylisostearat, Polyethylenglycol(18)glyceryloleat/cocoat zu wählen. Another advantage is the polyethylene glycol glycerol fatty acid ester from the group Polyethylene glycol (20) glyceryl laurate, polyethylene glycol (21) glyceryl laurate, Polyethylene glycol (22) glyceryl laurate, polyethylene glycol (23) glyceryl laurate, Polyethylene glycol (6) glyceryl caprate / caprinate, polyethylene glycol (20) glyceryl oleate, polyethylene glycol (20) glyceryl isostearate, Polyethylene glycol (18) glyceryl oleate / cocoat to choose.
Es ist ebenfalls günstig, die Sorbitanester aus der Gruppe Polyethylenglycol(20)sorbitanmonolaurat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonostearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonoisostearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonopalmitat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonooleat zu wählen. It is also cheap to use the sorbitan esters from the group Polyethylene glycol (20) sorbitan monolaurate, polyethylene glycol (20) sorbitan monostearate, Polyethylene glycol (20) sorbitan monoisostearate, polyethylene glycol (20) sorbitan monopalmitate, Polyethylene glycol (20) sorbitan monooleate to choose.
Als vorteilhafte W/O-Emulgatoren können eingesetzt werden: Fettalkohole mit 8 bis 30 Kohlenstoffatomen, Monoglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Diglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C- Atomen, Monoglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Diglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Propylenglycolester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen sowie Sorbitanester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Advantageous W / O emulsifiers that can be used are: fatty alcohols with 8 to 30 Carbon atoms, monoglycerol esters saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12-18 carbon atoms, diglycerol esters saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12-18 C- Atoms, monoglycerol ethers saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 8 to 24, in particular 12-18, carbon atoms, Diglycerol ethers of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols a chain length of 8 to 24, especially 12-18 carbon atoms, propylene glycol ester saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids Chain length of 8 to 24, in particular 12-18 C atoms and saturated sorbitan esters and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids Chain length from 8 to 24, especially 12-18 C atoms.
Insbesondere vorteilhafte W/O-Emulgatoren sind Glycerylmonostearat, Glycerylmonoisostearat, Glycerylmonomyristat, Glycerylmonooleat, Diglycerylmonostearat, Diglycerylmonoisostearat, Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonoisostearat, Propylenglycolmonocaprylat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmonolaurat, Sorbitanmonocaprylat, Sorbitanmonoisooleat, Saccharosedistearat, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Arachidylalkohol, Behenylalkohol, Isobehenylalkohol, Selachylalkohol, Chimylalkohol, Polyethylenglycol(2)stearylether (Steareth-2), Glycerylmonolaurat, Glycerylmonocaprinat, Glycerylmonocaprylat. Particularly advantageous W / O emulsifiers are glyceryl monostearate, Glyceryl monoisostearate, glyceryl monomyristate, glyceryl monooleate, diglyceryl monostearate, Diglyceryl monoisostearate, propylene glycol monostearate, propylene glycol monoisostearate, Propylene glycol monocaprylate, propylene glycol monolaurate, sorbitan monoisostearate, sorbitan monolaurate, Sorbitan monocaprylate, sorbitan monoisooleate, sucrose distearate, cetyl alcohol, stearyl alcohol, Arachidyl alcohol, behenyl alcohol, isobehenyl alcohol, selachyl alcohol, chimyl alcohol, Polyethylene glycol (2) stearyl ether (steareth-2), glyceryl monolaurate, glyceryl monocaprinate, Glyceryl.
Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern, aber nicht einschränken. Die
Zahlenangaben beziehen sich auf Gew.-%, sofern nichts Anderes angegeben ist.
Beispiel 1 (O/W-Creme)
Beispiel 2 (O/W-Creme)
Beispiel 3 (O/W-Creme)
Beispiel 4 (O/W-Creme)
Beispiel 5 (O/W-Creme)
Beispiel 6 (O/W-Lotion)
Beispiel 7 (W/O-Creme)
Beispiel 8 (Emulsions-Make-up)
Beispiel 9 (W/O/W-Creme)
Beispiel 10 (Hydrodispersionsgel)
The following examples are intended to illustrate, but not limit, the invention. The figures relate to% by weight, unless stated otherwise. Example 1 (O / W cream)
Example 2 (O / W cream)
Example 3 (O / W cream)
Example 4 (O / W cream)
Example 5 (O / W cream)
Example 6 (O / W lotion)
Example 7 (W / O cream)
Example 8 (Emulsion Makeup)
Example 9 (W / O / W cream)
Example 10 (hydrodispersion gel)
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| DE2001129503 DE10129503A1 (en) | 2001-06-19 | 2001-06-19 | Cosmetic or dermatological preparations containing (acyl)carnitine and nitrogen monoxide synthase inhibitor, useful e.g. for treatment and prophylaxis of sensitive skin or inflammatory skin conditions |
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE2001129503 DE10129503A1 (en) | 2001-06-19 | 2001-06-19 | Cosmetic or dermatological preparations containing (acyl)carnitine and nitrogen monoxide synthase inhibitor, useful e.g. for treatment and prophylaxis of sensitive skin or inflammatory skin conditions |
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ID=7688676
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Citations (5)
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| DE19806890A1 (en) * | 1998-02-19 | 1999-08-26 | Beiersdorf Ag | Combination of (acyl) carnitine and oxidant for use in skin care, effective e.g. against light-induced damage and inflammation |
| DE19806947A1 (en) * | 1998-02-19 | 1999-08-26 | Beiersdorf Ag | Combination of (acyl) carnitine and (hydro)quinone for use in skin care, effective e.g. against light-induced damage and inflammation |
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-
2001
- 2001-06-19 DE DE2001129503 patent/DE10129503A1/en not_active Withdrawn
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