DE1007957B - Verfahren zur Herstellung eines Haarpflegemittels mit haarausfallverhindernden und regenerationsfoerdernden Eigenschaften - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung eines Hiaarpflegemittels mit haarausfallverhindernden und regenerationsfördernden Eigenschaften Das Phänomen des fortschreitenden Haarausfalles beim Manne mit dem Endzustand der Bildiuing einer Glatze als entstellende kosmetische Störung hat schon immer die Forschung beschäftigt. Die Störung beginnt beim Manne allmählich ohne irgendein Zeichen von Erkrankung mit Dünnerwerden des Haarwachstums über den Augen und mit kahlen Stellen, die ilm Laufe der Jahre zum Scheitel und zum Hinterhaupt zusammenfließen. Schließlich bleibt nur noch ein Haarkranz über den Schläfen und dem Nacken bestehen, während sich über dem übrigen Schädel eine völlig entblößte, verhornte Hau(t findet.
• Zahlreiche Theorien versuchen die Ätiologie dieser eigenartigen, harmlosen, aber entstellenden Anomalie zu erklären und sehen als Ursache eine Seborrhoe, eine vermehrte Spannung der Gewebe über der Schädelwölbung, eine vermehrte Spannung mit verm.iniderter Durchblutung oder eine androgene Stimmulisation an.
• Daneben gibt es kaum etwas, was nicht außerdem noch als Ursache in Betracht gezogen worden wäre, von einer seelischen Abwehrspannung bis zum festsitzenden Hut.
• Zahlreicher als die Theorien sind noch die Behandlungsmethoden, die mit Hilfe von ultravioletter Restrahlung, Vakuumbehandlung oder Massage die Durchblutung steigern, die mit Hilfe von Salicylsäure Resorcin und Alkohol die Schluppung beseitigen oder mit Hilfe von Vitaminen des B-Komplexes, Hormonen verschiedener Herkunft, Cholesterin-, Lecithi.n- oder Keratinpräparaten den Zellstoffwechsel der Kopfhaut beeinflussen. Thalliumsalze, Quecksilbersalze und Sulfonamide wurden angewandt, um als Desinfektionsmittel zu wirken und Krankheiten auszuschalten.
• Neuere wissenschaftliche Erkenntnisse wiesen die Erfinder auf eine Gruppe von chemischen Verbindungen hin, die als Hautaktivatoren in Kombination miit den erprobten Präparaten eine tiefergehende ntensivere und anhaltendere Wirkung gewährleisten.
• Vor allem hat die Kenntnis der Substanzen, die, äußerlich oder innerlich angewandt, Haarausfall hervorrufen (sogenannte depilatorische Substanzen) bei der Suche nach den Hautaktivatoren weitergeholfen.
• Es sind eine große Anzahl chemischer Verbindungen bekannt, wie z. B. das ahimere und das polymere 2-Chlorbutein sowie Vitamin A, Ölsäure, Linolensäure und Squalen, die chemisch nur das Vorhan,den:sei.n von Doppelbindungen gemeinsam haben und in gleicher Weise depilatorisch wirken. Die ungesättigten Fettsäuren spielen im Stoffwechsel des Menschen eine wesentliche Rolle und wurden eine Zeit lang sogar als Vitamin F bezeichnet. Es gelang, ungesättigte Fettsäuren und Squalen im Talg des geschlechtsreifen Mannes nachzuweisen und im Tierversuch mit Talgextrakt Depilation hervorzurufen.
• Die Erkenntnis berechtigt dazu, die Glatzenbildung als »Autodepilation« aufzufassen.
• Eine weitere Frage, die die Erfinder beschäftigte, war die Tatsache, daß Haarausfall und Glatzenbildung ein Merkmal des geschlechtsreifen Mannes darstellen, während Frauen kaum und Eunuchen fast gar nicht befallen sind. So gelang es bei einer Gruppe von Eunuchen, durch Zufuhr männlicher Geschlechtshormone eine vermehrt Talgsekretion, Schuppenbildung und schließlich auch Haarausfall hervorzurtlfen. Ein genaues Studium der Funktionen der männlichen Gescihlecihts- und Anhangsorgane ergab, daß eine für die Aktivität der Hau.t wichtige Substanz, die in hoher Konzentration in der Epidermis zu finden ist, Cholin al.s Phosphorsäureester, als Exkret im Seminalplasma dem Stoffwechsel verlorengeht, und zwar in einer Konzentration von 2120 mg auf 100 g.
• Zwischen Cholin und den ungesättigten Fettsäuren besteht ein enger Zusammenhang bei der Bildung der Lecithine.
• Eine dritte Frage, deren Erklärung bedeutungsvoll schien, ist die allgemein zu beobachtende Tatsache, daß sich die Glatzenbildung auf einen Bereich des Schäden 5 beschränkt, der über dem sehnigen Anteil der sogenannten »Galea aponeurotica« liegt. Man hat mit Injektionspräparaten gezeigt, daß in diesem Bereich die Gefäßversorgung gering ist, wodurch eine Zone des geringsten Widerstandes vorliegt. Sekundär kommt durch Wirkung der depilatorischen Substanzen eine Verhornung der Epidermis und eine Atrophie des Unterhautfettgewebes dazu, wodurch die Blutversorgung weiter gedrosselt wird.
• Neuere Forschungen haben ergeben, daß Gifte oder Antimetaboliten, wie z. B. der Folsäureantagonist »Aminopterin«, das wichtige Ferment der Cholinoxidase inaktiviert. Es handelt sich bei diesem Ferment um einen Wirkstoff, der die Nutzbarmachung des Cholins im Körper gewährleistet. Es wurde nun bei der klinischen Anwendung von Aminopterin beobachtet, daß neben anderen Hautschädigungen auch nach 3 Wochen nach Einsetzen der Behandlung das Haarwachstum aufhört und es außerdem zu erheblichem Haarverlust kommt. Nach Aussetzen der Droge kommt es etwa nach 3 bis 5 Monaten zu einer Rückbildung der Schäden. Indirekt gewinnt man hiermit einen wichtigen Hinweis auf die Bedeutung von Cholin für den Stoffwechsel der haarbildenden Substanzen.
• Außerdem geben die eindeutigen und in der Literatur bestätigten Behandlungsergebnisse von ACTH und Cortison eine weitere Bestätigung der erfindungsgemäßen Arbeitshypothese. Diese Drogen, die an sich regenerationsfeindlich sind, sogenannte Antimetaboliten, schalten nach Ansicht der Autoren dieser Behandlung einen ätiologisch wichtigen, unbekannten Faktor aus. Es ist nicht erstaunlich, daß diese Drogen zur Zeit ihrer Anwendung den Verlust der Haare bremsen und Regeneration erzeugen, denn es ist ja bekannt, daß die Wirkung von ACTH und Cortison die Genitalfunktion fast völlig bremst. Klinisch ist bekannt, daß die Wirkung auf das Haarwachstum nur so lange anhält, wie die Droge zugeführt wird.
• Diese wissenschaftlich belegten Tatsachen, die die Erfinder auf eine Gruppe chemischer Substanzen hinwiesen, deren Bedeutung sie in einer naturgemäßen Aktivierung der Haut erkannten, ermutigte sie, ein Haarpflegemittel zu suchen, welches den üblichen anerkannten Haarwässern u. dgl. zugesetzt und auch allein eine intensivere, tiefergehende und anhaltendere Wirkung gewährleistet und den Haarboden aktiviert.
• Es wurde gefunden - und dies ist der Kerngedanke der Erfindung -, daß ein Zusatz von Cholin, seinem Oxydationsprodukt Betain, ferner ß-Aminoäthylalkohol, sowie die am die Hydroxylgruppe tragenden Kohlenstoffatom methylierten Abkömmlinge des Aminoäthylalkohols in Form ihrer Salze, ihrer anorganischer Ester oder organischer Derivate, wie Ester und Äther, in Verbindung mit üblichen Haarpflegemitteln oder auch schon allein eine intensive, tiefergehende und anhaltendere Wirkung entfalten können und damit besser Haarausfall unterbinden und neues Haarwachstum fördern, wenn man sie in geeigneter Weise auf die Kopfhaut aufbringt. Die genannten Substanzen werden in Konzentrationen von 1 bis 50% - vorzugsweise zwischen 5 und 15% -in wäßriger Lösung oder in organischen Lösungsmitteln bzw. in Emulsionen und Schüttelmixturen mit oder ohne Zusatz von kapillaraktiven Stoffen, Netzmitteln, Emulgatoren und Fettlösern mehrmals täglich auf die Kopfhaut aufgebracht und leicht einmassiert.
• Das Ergebnis der Verwendung dieser Produkte eines Haarpflegemittels ist überraschend günstig. Im ganzen gleicht die Wirkung jener, die vom ACTH und Cortison beschrieben ist, jedoch ist der Effekt mit den genannten Substanzen merklich rascher. Nach 14 Tagen einer dreimaligen Anwendung eines Haarpflegemittels üblicher Art mit Zusatz einer 10%igen Lösung von Cholinbitartrat z. B. zeigte sich an den Rändern der Zonen mit dünnem, aber erhaltenem Haarwachstum eine deutlich sichtbare Lanugobehaarung. Solches Wachstum tritt auch im Gebiet des schütteren Haarwachstums auf. Die Lanugobehaarung, deren Wachstumstempo absolut normal ist, zeigt nach einer Länge von etwa 5 mm zunehmende Dicke des Haarschaftes und deutliche Pigmentierung.
• Nach 4 Wochen findet sich an Stellen, wo zuerst Lanugobehaarung aufgetreten ist, fest verwurzeltes pigmentiertes Haar von über 1 cm Länge. Von innen nach außen schiebt sich kaum merklich der Rand der sprossenden Lanugobehaarung vor, um sich allmählich in normales Haar umzuwandeln. Nach 3 Monaten ist der Effekt auch für den Uneingeweihten sichtbar, und nach 6 bis 8 Monaten kann man schon von einem guten kosmetischen Ergebnis sprechen. Diese Zahlenangaben stellen Durchschnittswerte dar, die je nach Lage des Falles in gewissen Grenzen variieren können.
• Natürlich ist in Zonen mit merklicher Verhornung der Epidermis und Atrophie der Unterhaut, etwa nach 10 bis 15 Jahren, keine Regeneration des Haarwachstums mehr zu erwarten.
• Eine gleichartige Wirkung ist bisher von den handelsüblichen Haarpflegemitteln nicht beschrieben worden. Lediglich ACTH und Cortison zeigen einen den aktivierenden Substanzen der Haut entsprechenden Effekt. Diese Drogen sind jedoch viel zu eingreifend in den Stoffwechsel des gesamten Körpers, um bei einer harmlosen kosmetischen Störung angewandt zu werden. Außerdem verbietet sich diese Behandlung, da diese Drogen nicht über einen längeren Zeitraum zugeführt werden können, aber andererseits nach Auf hören der Zufuhr erneut der Haarverlust einsetzt und das Behandlungsergebnis vereitelt. Es ist bekannt, daß 6 bis 10 Wochen nach Aussetzen der Cortisonbehandlunig der Ausgangszustand der Kahlheit wieder erreicht ist.
• Die Anwendung der hautaktivierenden chemischen Substanzen hat sich in allen Fällen von beginnender und fortschreitender Glatzenbildung, die nicht älter ist als 10 bis 15 Jahre, nach 8monatiger Anwendung als gut erwiesen und einen ausreichenden kosmetischen Effekt gezeigt. In Fällen von älterer Glatzenbildung ist die Wirkung zuweilen überraschend, doch nicht so gleichförmig und regelmäßig.
• In einem Vademecum der Hoffman la Roche-Werke, Wissenschaftliche Abteilung, Montevideo (Uruguay), wird unter den zahlreichen Anwendungsmöglichkeiten von Acetylcholin in der Medizin und Dermatologie angegeben: »Alopecia areata. Einspritzung einer Lösung von 2% Acetylcholin über den kahlen Stellen intrakutan, 1- bis 2mal pro Woche. Die Injektion ist schmerzhaft.« Eine solche Behandlung der »Alopecia areata« mit Acetylcholin stellt etwas grundsätzlich anderes als die Erfindung dar. Es handelt sich bei der genannten Krankheit nämlich um eine fleckförmig auftretende Störung trophischer oder luetischer Genese, die bei der Frau häufiger als beim Mann beschrieben ist. Eine »Alopecia areata« wird niermals als Vorstufe der männlichen Glatze aufgefaßt.
• Acetylcholin ist ein Wirkstoff, der bei Erregung des parasympathischen Nervensystems frei wird und sofort nach dem Freiwerden durch ein Ferment, die Cholinesterase, gespalten wird. Blockierung dieses Fermentes und damit Dauerwirkung des Acetylcholin führt zu den berüchtigten Vergiftungserscheinungen, die mit gewissen Pflanzenschutzmitteln der Grupp der aromatischen Phosphorsäureester erzielt werde können. Die Anwendung des Acetylcholin ist nur dur@ Einspritzung einer frischbereiteten Lösung in Mil grammdosierung möglich und wird in der Medizi bei trophischen Störungen aller Art verwendet.
• B e i s p i e l e 1. Cholinhitartrat ..................... 10 Betain ............................. 3 Salicylsäure ....................... 1 Aqua ad ............................ 100 2. Phosphorylcholin ............... 5 Betain 5 Salicyisäure 0,5 Aqua ad ............................... 100 3. Cholindodecylester ................. 4 Butylestearat ......................... 72 Lecithin .............................. 4 Hexan ................................. 20 4. Betain ............................. 6 Glykokoll ............................. 5 Natriumcholat ......................... 2 Puffersubstanzen Cystin . 2 Aqua ad ............................... 100 5. Cholinbitartrat .................... 6 Polyoxyaethylensorbitanlaurat ......... 4 Cholamin .............................. 2 Hexan ................................. 3 Aqua ad ............................... 100 6. Cholinbitartrat .................... 8 Laurylsulfat .......................... 1 Isopropylpalmitat ..................... 3 praecip. Schwefel ..................... 1 Aqu,a ad ., ................ 100 Die aufgeführten Zahlen sind Gewichtsanteile.

Claims (3)

1. PATENTANSPRÜCHE: 1. Verfahren zur Herstellung eines Haarpflegemittels mit haarausfal'lverhin'dernden und regenerationsfördernden Eigenschaften, dadurch gekennzeichnet, daß Cholin, ferner das Betain, ferner ß-Aminoäthylalkohol sowie die am die Hydroxylgruppe tragenden Kohlenstoffatom methylierten Abkömmlinge des Aminoäthylalkohols in Form ihrer Salze, ihrer anorganischen Ester oder organischer Verbindungen, z. B. Ester, Äther, in Konzentrationen bis 50%, vorzugsweise zwischen 5 und 15%, einzeln oder zu mehreren kombiniert in Wasser oder bzw. und organischen Lösungsmitteln gelöst, emulgiert oder dispergiert werden.
2. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß den Präparaten oberflächenaktive Stoffe zugesetzt werden.
3. 3. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß den Präparaten Stoffe zugesetzt werden, die befähigt sind, den Haartalg zu lösen, wie z. B. flüssige Kohlenwasserstoffe oder aliphatische Ester.

   In Betracht gezogene Druckschriften: H. Jan is ty n: Riechstoffe, Seifen, Kosmetika, 1950, Bd. I, S. 184, und Bd. II, S. 149; »schimmel Briefs«, Nr. 12, Nr. 62 und Nr. 81.