DE10062770A1

DE10062770A1 - Verwendung von Antioxidantien für Mittel zur Bekämpfung von Mundgeruch

Info

Publication number: DE10062770A1
Application number: DE10062770A
Authority: DE
Inventors: Florian Wolf
Original assignee: Haarmann and Reimer GmbH
Current assignee: Symrise AG
Priority date: 2000-12-15
Filing date: 2000-12-15
Publication date: 2002-07-25
Also published as: EP1343461A1; US20040067204A1; WO2002047637A1; AU2002227981A1

Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Antioxidantien oder Antioxidantien enthaltende Zusammensetzungen zur Herstellung von Mitteln zur Verhinderung der Entstehung von oralem Malodor oder Beseitigung von oralem Malodor.

Description

Der Einsatz von Antioxidantien im Mund- und Rachenraum ist aus dem Stand der Technik grundsätzlich bekannt. So ist aus der JP 61286314 die Verwendung von Vitaminen, beispielsweise Vitamin E, Vitamin B6 für die Behandlung von Paradontose, insbesondere gegen Gingivitis, bekannt.

Ferner ist aus der WO 94/06418 der Einsatz des Coenzyms Q10 für die thera peutische Behandlung von Paradontose bekannt.

Für die Bekämpfung von schlechtem Atem (oralem Malodor) werden nach dem bis herigen Stand der Technik bakterizide Mittel (z. B. Triclosan) oder Aromastoffe (Menthol, Mentholderivate oder Minzaromen) eingesetzt. Diese Mittel haben den Nachteil, dass sie nur gegen durch Bakterien verursachten schlechten Atem wirksam sind.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es demgemäß, ein Mittel zur Verfügung zu stellen, das die im Stand der Technik beschriebenen Nachteile nicht mehr aufweist.

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch die Verwendung von Antioxidantien oder Antioxidantien enthaltenden Zusammensetzungen zur Herstellung von Mitteln zur Beseitigung von oralem Malodor oder Verhinderung der Entstehung von oralem Malodor.

Erfindungsgemäß können als Antioxidantien alle für mundhygienische Anwen dungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden. Insbeson dere kommen Vitamine und Coenzym als Antioxidation in Betracht. Ebenso kommen z. B. Aminosäuren, Imidazole, Peptide, Fettsäuren, Metallverbindungen sowie Derivate dieser Verbindungen (z. B. Salze, Ester, Ether, Zucker, Nucleotide, Nuclcoside) in Frage.

Vorzugsweise werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D- Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothiglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, α-Linoleyl-, γ- Linoleyl-, Cholesteryl-, Glyceryl-, und Oligoglycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulforximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträg lichen Dosierungen (z. B. pmol bis pmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α- Hydroxyfettsäuren, Fettsäuren (Palminsäuren), Phytinsäure, Lactoferrin, EDTA, EGTA), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Humin säure, Gallensäure, Galenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, ungesättigte Fettsäuren, und deren Derivate (z. B. Palmitoleinsäure, α-Linolensäure, γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. α-Scorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascorbyl acetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E - acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A - palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferualsäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxy anisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyro phenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink, und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate(z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfin dungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide, und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Besonders bevorzugt werden erfindungsgemäß Vitamin C, Vitamin E, Vitamin A, Plastochinon, Menachinon, Ubichinole 1-10, Ubichinone 1-10 oder Derivate dieser Stoffe.

Ganz besonders bevorzugt sind die Ubichinole 1-10 und/oder deren Derivate sowie Ubichinone 1-10 sowie deren Derivate. Höchst bevorzugt ist der Einsatz von Coenzym Q10.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zu bereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Ubichonon und/oder dessen Derivate und/oder Ubichinol und/oder dessen Derivate, Vitamin C und/oder dessen Derivate, Vitamin E und/oder dessen Derivate, Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate als Anti oxidantien zum Einsatz kommen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei tung, zu wählen.

Die vorliegende Erfindung beruht auf dem Prinzip, Mundgeruch durch topische Applikation der oben genannten Antioxidantien, insbesondere Coenzym Q10, auf die Mund- und Rachenschleimhaut durch die üblichen Mittel, zu bekämpfen. Erfin dungsgemäß können die Antioxidantien demgemäß in Kombination mit allen üblichen Mitteln insbesondere den üblichen dem Fachmann bekannten mund pflegenden und -reinigenden Zubereitungen zum Einsatz kommen. Insbesondere können neben den Antioxidantien auch bakterizide Mittel (Triclosan) und/oder Aromastoffe (Menthol, Mentholderivate, Minzaromen) eingesetzt werden. Über rascherweise führt der Einsatz der genannten Antioxidantien zu einer spürbaren Reduktion des schlechten Atemgeruchs.

Beispiele für den Einsatz sind vor allen Dingen Zahncremes, Zahnpulver und Mundwässer. Ebenso kann der Einsatz der Antioxidantien aber auch in beliebigen anderen Mitteln, die zur Behandlung des Mund- und Rachenraums verwendet werden, in Betracht kommen.

Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe können besonders vorteilhaft in opaken, translucenten und transparenten Mikro- und/oder Nanoemulsionen verwendet werden. Zubereitungen gemäß der Erfindung können besonders vorteilhaft als

a) unverdickte,
b) klassisch, z. B. durch Zusatz von Polyoxameren, Pluronics, Carragenanen oder Pflanzengummen verdickte,
c) durch Zusatz von A-B-A-Triblockcopolymeren (z. B. PEG-150-Distearat, Fa. Akzo Nobel) oder alpha, omega-bis-polyethoxylierte Silane oder Silikone) verdickte,
d) durch Zusatz von Sternpolymeren (z. B. PEG-300-Pentaerythrityl-tetrasterat oder hydrophob modifizierte Tetrakis-polyethoxylierte Silane und Silikone) verdickte,
e) durch Zusatz von A-B-A-B-Multiblock-Copolymeren, Staburst-Polymeren, Dendrimeren und anderen supramolekularen Vernetzern (z. B. Rheodol, TWIS 399, Fa. KAO, oder PEG-120-Methylglucose-dioleat) verdickte Öl-in- Wasser- (O/W-), bikontinuierliche oder Wasser-in-Öl- (W/O-) Mikro- und/oder Nenoemulsionen Verwendung finden.

Beispiele Formulierungsbeispiele

1. Gel-Zahncreme mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch

Basis: Kieselsäure, Natriumfluorid

2. Zahncreme gegen Plaque mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch

Basis: Kieselsäure, AHP

3. Zahncreme gegen Plaque mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch

Basis: Kieselsäure, Alkalidiphosphat

4. Zahncreme gegen empfindliche Zähne mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch

Basis: Ca-carbonat, K-nitrat

5. Zahncreme gegen empfindliche Zähne mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch

Basis: Kieselsäure, Strontiumchlorid

6. Gebrauchsfertiges Mundwasser mit Fluorid und Wirksamkeit gegen Mundgeruch

Basis: Ethanol, Na-fluorid

7. Mundwasserkonzentrat mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch

Basis: Ethanol, Aroma

Anwendungsformen 8.

1,3-Di-(2-ethylhexyl)-cyclohexan	35,00
Glyceryllanolat	5,00
Sorbitanmonolaurat	10,00
Wasser (+ Zitronensäure bis pH 5,5)	45,00

Das o. g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Retinylpalmitat, Tocopherylancetat, Mannose, oder Lycopin anstelle von Glyceryllanolat formuliert werden.

9.

1,3-Di-(2-ethylhexyl)-cylcohexan	33,00
Histidin	0,50
Sorbitanmonolaurat	10,00
Wasser (+ Zitronensäure bis pH 5,5)	45,00
PEG-150-Distearat	2,00

Das o. g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an D,L-Carnosin, Ascorbinsäure, Huminsäure oder Coenzym Q10 formuliert werden.

10.

Steareth-15	4,80
Glycerin-monostearat	2,40
Glyceryllanolat	2,50
Cyclomethicon	3,30
Cetearyloctanoat	1,70
Wasser	85,30

Das o. g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Ölsäure monoglycerid, Triglycerinmonolaurat oder Glycerinmonopalmitat anstelle von Glyceryllanolat formuliert werden.

11.

Steareth-15	4,80
Mg-ascorbylphosphat	0,20
Cholesteryl Hydroxystearat	2,50
Cyclomethicon	3,30
Cetearyloctanoat	17,00
Wasser	83,30
PEG-150-Distearat	2,00

Das o. g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Coenzym Q10 Retinylpalmitat, Tocopherylacetat oder Lycopin anstelle von Mg-ascorbyl phosphat formuliert werden.

Claims

1. Verwendung von Antioxydantien oder Antioxidantien enthaltenden Zusam mensetzungen zur Herstellung von Mitteln zur Beseitigung von oralem Malodor oder zur Verhinderung der Entstehung von oralem Malodor.

2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Antioxi dantien in Mengen von 0,001-30 Gew-.% (bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung) eingesetzt werden.

3. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Antioxidantien in Mengen von 0,05-20 Gew-.% (Bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung) eingesetzt werden.

4. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Antioxidantien in Mengen von 0,05-20 Gew-.% (bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung) eingesetzt werden.

5. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Antioxidantien in Mengen von 1-10 Gew-.% (bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung) eingesetzt werden.

6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass als Antioxidantien Vitamine und Coenzyme und Derivate dieser Stoffe angesetzt werden.

7. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass als Antioxidantien Ubichinon und Ubichinol, Vitamin C, Vitamin A sowie Vitamin B und Derivate dieser Stoffe eingesetzt werden.

8. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass Ubichinon 1-10, Ubichinol 1-10, Menachinon eingesetzt werden.

9. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass Scorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat, Vitamin E - acetat, Vitamin A - palmitat, eingesetzt werden.

10. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass das Coenzym Q 10 eingesetzt wird.

11. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass Ubichinon, Ubichinol, Vitamin B, Vitamin E, Vitamin A, Carotine, Carotinoide sowie die Derivate dieser Verbindungen in Mengen von 0,001- 10 Gew-.% (bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt werden)

12. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass Ubichinon, Ubichinol, Vitamin B, Vitamin E, Vitamin A, Carotine sowie die Derivate dieser Verbindungen in Mengen von 0,01-5 Gew-.% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt werden.

13. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass Ubichinon, Ubichinol, Vitamin B, Vitamin E, Vitamin A, Carotine sowie die Derivate dieser Verbindungen in Mengen von 0,1-2,5 Gew-.% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt werden.