DE10027875A1 - Einsatz von Liponsäure mit einem (R)-Enantiomeren-Überschuss in Kosmetika und Dermatika - Google Patents

Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Liponsäure, Liponsäurederivaten oder Salzen davon mit einem (R)-Enantiomeren-Überschuß in kosmetischen Mitteln für Haut oder Haare und zur Herstellung von dermatologischen Mitteln zur Behandlung von Hauterkrankungen, kosmetische und dermatologische Mittel sowie Mittel in Form von Handelspackungen.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Liponsäure, Liponsäurederivaten oder Salzen davon mit einem (R)-Enantiomeren- Überschuß in kosmetischen Mitteln für Haut oder Haare und zur Herstellung von dermatologischen Mitteln zur Behandlung von Hauterkrankungen, kosmetische und dermatologische Mittel sowie Mittel in Form von Handelspackungen.

Die menschliche Haut unterliegt Alterungsprozessen, wobei intrin­ sische Prozesse (chronoaging) und exogene Faktoren unterschieden werden können. Zusätzlich treten z. B. auch vorübergehende oder andauernde Veränderungen des Hautbildes auf, wie Akne, fettige oder trockene Haut, Keratosen, Rosaceae, lichtempfindliche, ent­ zündliche, erythematöse, allergische oder autoimmunreaktive Reak­ tionen wie Dermatosen, Photodermatosen und andere, deren genaue Ursachen sowie Faktoren, die sie beeinflussen, häufig nur unvoll­ ständig verstanden sind.

Zu den exogenen Faktoren zählen beispielsweise das Sonnenlicht oder künstliche Strahlungsquellen mit vergleichbarem Spektrum, sowie Verbindungen, die durch die Strahlung entstehen können, wie undefinierte reaktive, z. B. radikalische oder ionische Photopro­ dukte. Zu diesen Faktoren zählen aber auch schädliche oder reak­ tive Verbindungen wie Ozon, freie Radikale, beispielsweise das Hydroxylradikal, Singulettsauerstoff und andere reaktive Sauer­ stoff- oder Stickstoffverbindungen, Zigarettenrauch, natürliche und synthetische Toxine, und andere, die die natürliche Physiolo­ gie oder Morphologie der Haut stören. Durch den Einfluß dieser Faktoren kommt es beispielsweise zu direkten Schäden an der DNA der Hautzellen sowie den Kollagen-, Elastin- oder Glycosaminogly­ canmolekülen der extrazellulären Matrix, die für die Festigkeit der Haut verantwortlich sind. Weiter kann es durch die schädli­ chen Einflüsse aber auch zu Schäden an den Zellen der Haut selbst kommen. Als Folge hiervon ist beispielsweise die Regenerationsfä­ higkeit der Haut verringert. Als weitere Folge kann es zu ent­ zündlichen Reaktionen kommen, wobei unter Anderem immunregulato­ rische Verbindungen, wie Interleukine, Prostaglandine und Hist­ amine eine Rolle spielen.

Die Folgen der Alterung sind Verdünnung der Haut, schwächere Ver­ zahnung von Epidermis und Dermis, Reduktion der Zellzahl sowie der versorgenden Blutgefäße. Durch die Alterungsprozesse kommt es zur Ausbildung von feinen Linien und Falten, die Haut wird le­ drig, gelblich und herabhängend, es treten Pigmentstörungen auf.

Es ist bekannt, daß Sonnenlichtexposition zu einer Vielzahl uner­ wünschter Effekte in der Haut führt: Erytheme, Photosensibilisie­ rung und immunologische Veränderungen sind Beispiele für vorwie­ gend akute Reaktionen, während Photo-Alterung und Carcinogenese Langzeiteffekte darstellen. Dabei scheinen auch in der Photoalte­ rung oxidative Prozesse eine Rolle zu spielen. Weiterhin ist be­ kannt, dass nach Bestrahlung der Haut matrixabbauende Enzyme in­ duziert werden und dass diese Induktion durch niedermolekulare Verbindungen, wie z. B. Retinsäuren, verringert werden kann. Ein weiterer Effekt der UV-Strahlung ist das Auftreten von Sonnen­ brandzellen in der Haut. Dabei können nekrotische Prozesse auf­ treten, die eine inflammatorische Reaktion induzieren oder ver­ stärken.

Die gleichen Faktoren wirken auch auf Haare, wo es ebenfalls zu einer Schädigung kommen kann. Die Haare werden spröde, weniger elastisch und glanzlos; die Oberflächenstruktur der Haare wird geschädigt.

An die Eigenschaften von kosmetischen oder dermatologischen Mit­ teln werden daher eine Vielzahl von Forderungen gestellt. So sol­ len sie unter anderem z. B. radikalfangend, antioxidativ, entzün­ dungshemmend oder feuchthaltend wirken, die Aktivität der matri­ xabbauenden Enzyme verhindern oder reduzieren und/oder die Neu­ synthese von Kollagen, Elastin und/oder Proteoglycanen regulie­ ren.

Es ist bekannt, antioxidativ wirksame Verbindungen in dermatolo­ gischen oder kosmetischen Zubereitungen zum Schutz gegen den Ver­ derb einzusetzen. Darüberhinaus können sie aber auch eingesetzt werden, um schädliche oder unerwünschte oxidative Prozesse, die in der menschlichen oder tierischen Haut ablaufen, zu verringern. Die Haut ist permanent oxidativem Stress ausgesetzt, der zum Teil aus der äußeren Umgebung der Haut stammt, zum Teil aber auch auf endogenen Faktoren beruht. Die hauteigenen Schutzmechanismen rei­ chen in der Regel nicht aus, um oxidative Prozesse in der Haut vollständig zu verhindern, so dass diese Prozesse voraussichtlich einen wesentlichen Beitrag zur Hautalterung, aber auch zu allge­ meinen oder krankhaften Veränderungen der Haut leisten.

Die DE-A-197 39 349 schlägt vor, zur Unterstützung der endogenen Schutzmechanismen der Haut antioxidativ wirksame Bestandteile zu kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zuzusetzen. Die dabei erzielte Wirkung ist jedoch noch verbesserungswürdig.

α-Liponsäure (1,2-Dithiacyclopentan-3-valeriansäure) dient als Coenzym bei der oxidativen Decarboxylierung von α-Ketosäuren und findet sich in Form seines (R)-Enantiomers in nahezu jeder Zelle pflanzlicher und tierischer Organismen.

Antiphlogistische, analgetische und cytoprotektive Eigenschaften wie auch ihre antioxidative Wirkung machen die Liponsäure zu ei­ nem interessanten Wirkstoff für Pharmazie, Kosmetik, Ernährungs­ wissenschaft und angrenzende Gebiete (Biothiols in Health and Di­ sease, Herausgeber Packer L. und Cadenas E., Marcel Dekker Inc., New York, Basel, Hongkong). So berichteten Stoll et al. in Phar­ macology Biochemistry and Behavior, Vol. 46, S. 799-805 (1993) und in Ann. NY Acad. Sci., Vol. 717, S. 122-128 (1994), daß Li­ ponsäure das Langzeitgedächtnis alter Mäuse bzw. kognitive Fähig­ keiten von Nagern verbessern kann. T. M. Hagen et al. beschreiben in FASEB-Journal, Vol. 13, S. 411-418 (1999) eine revitalisie­ rende Wirkung oral verabreichter Liponsäure auf alte Ratten.

Die EP-A-0 572 922 beschreibt die Verwendung von α-Liponsäure und Derivaten davon in Kombination mit einem Vitamin zur Herstellung von Arzneimitteln mit analgetischer, antiphlogistischer, antidia­ betischer, cytoprotektiver, antiulcerativer, antinekrotischer, neuroprotektiver, detoxifizierender, antiischämischer, Leberfunk­ tions-regulierender, antiallergischer, immunstimulierender wie antionkogener Wirkung. Dabei wird ganz allgemein darauf hingewie­ sen, dass für verschiedene dieser Anwendungsbereiche ein optisch reines Isomer wirksamer sein kann als das Racemat.

Die EP-A-0 427 247 beschreibt Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung, die R-α-Liponsäure oder S-α-Liponsäure oder deren pharmazeutisch verwendbare Salze enthalten. Die Arzneimittel be­ sitzen eine cytoprotektive Wirkung und eignen sich zur Bekämpfung von Schmerz- und Entzündungserkrankungen.

Die WO-A-97/10808 beschreibt ein Verfahren zur Behandlung oder Prävention von Hautschäden, insbesondere durch Entzündungen und Alterung, wobei man auf die geschädigten Hautbereiche eine topi­ sche Zusammensetzung aufträgt, die Liponsäure oder ein Derivat davon enthält. Der Einsatz von Liponsäure und Liponsäurederivaten mit einem (R)-Enantiomeren-Überschuß wird nicht beschrieben. Zu­ dem sind die beschriebenen Zusammensetzungen bezüglich ihrer Wir­ kung insbesondere bei der Behebung bereits entstandener Hautschä­ den noch verbesserungswürdig.

Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, einen Wirkstoff zur Verwendung in Haut- oder Haarkosmetika oder zur Herstellung von Dermatika zur Verfügung zu stellen. Diese Kosme­ tika und Dermatika sollen bevorzugt Haut- und Haarschäden und/ oder unerwünschten Veränderungen des Hautbildes vorbeugen. Sie sollen sich insbesondere zur Behandlung von bereits entstandenen Haut- und Haarschäden bzw. unerwünschten Veränderungen des Haut­ bildes eignen.

Überraschenderweise eröffnet die Verwendung von Liponsäure, Li­ ponsäurederivaten oder Salzen davon mit einem (R)-Enantiomeren- Überschuß eine effektive Präventions- und Behandlungsmöglichkeit derartiger Störungen.

Gegenstand der Erfindung ist daher die Verwendung von Liponsäure, Liponsäurederivaten oder kosmetisch akzeptablen Salzen davon, je­ weils mit einem (R)-Enantiomeren-Überschuß (ee) von mindestens 40%, in kosmetischen Mitteln für die Haut oder die Haare.

Gegenstand der Erfindung ist weiterhin die Verwendung von Lipon­ säure, Liponsäurederivaten oder pharmazeutisch akzeptablen Salzen davon, jeweils mit einem (R)-Enantiomeren Überschuß (ee) von min­ destens 40%, zur Herstellung eines dermatologischen Mittels zur Behandlung von Hauterkrankungen.

Der Begriff "Liponsäure" bezeichnet erfindungsgemäß 5-(1,2-Di­ thiolan-3-yl)valeriansäure, auch Thioctsäure, Thioctansäure oder Thioctinsäure genannt, der Formel I

Erfindungsgemäß wird die (R)-5-(1,2-Dithiolan-3-yl)valeriansäure der Formel II

oder Derivate oder Salze davon in Reinform oder in Form von Gemi­ schen optischer Isomere mit einem (R)-Enantiomeren-Überschuß (ee) von mindestens 40% eingesetzt.

Der Enantiomeren-Überschuß (enantiomeric excess, ee) ergibt sich dabei nach folgender Formel: ee[%] = (R-S)/(R+S)×100. R und S sind die Deskriptoren des CIP-Systems für die beiden Enantiomeren und geben die absolute Konfiguration am asymmetrischen C(5)-Atom wieder. Die enantiomerenreine Verbindung (ee = 100%) wird auch als homochirale Verbindung bezeichnet.

Es können auch Mischungen von Liponsäure, wenigstens einem Deri­ vat und/oder wenigstens einem Salz eingesetzt werden, sofern auch dabei ein (R)-Enantiomeren-Überschuß von mindestens 40% erzielt wird.

Vorzugsweise liegt der (R)-Enantiomeren-Überschuß bei mindestens 80%, insbesondere mindestens 98%.

Zu Liponsäurederivaten gehören insbesondere Metabolite der Lipon­ säure, also vor allem Dihydroliponsäure. Als weitere Metabolite sind Liponamid, Lipoyllysin, Di-6,8-bis-norliponsäure und Tetra­ norliponsäure zu nennen. Den Ausführungen zur Liponsäure entspre­ chend gehören auch die jeweiligen optischen Isomere der Derivate dazu.

Die kosmetisch und pharmazeutisch akzeptablen Salze von Lipon­ säure bzw. Liponsäurederivaten sind im vorliegenden Fall bevor­ zugt Basenadditionssalze.

Zu den Basenadditionssalzen zählen Salze von Liponsäure bzw. Li­ ponsäurederivaten mit anorganischen Basen, beispielsweise Metall­ hydroxiden bzw. -carbonaten von Alkali-, Erdalkali- oder Über­ gangsmetallen, oder mit organischen Basen, beispielsweise basi­ schen Aminosäuren, wie Arginin und Lysin, Aminen der Formel NR³R⁴R⁵, worin die Reste R³, R⁴ und R⁵ gleich oder verschieden sein können und für Wasserstoff oder gegebenenfalls mit Hydroxy sub­ stituiertes C₁-C₄-Alkyl, insbesondere Methyl, Ethyl, Propyl, Iso­ propyl, Butyl, Isobutyl, sec-Butyl oder tert-Butyl bzw. Mono- und Diethanolamin, 1-Amino-2-propanol oder 3-Amino-1-propanol, C₂-C₆- Alkylendiamine, wie Ethylendiamin oder Hexamethylentetraamin, ge­ sättigte cyclische Amine mit 4 bis 6 Ringkohlenstoffatomen, wie Piperidin, Piperazin, Pyrrolidin und Morpholin, sowie weitere or­ ganische Basen, beispielsweise N-Methylglucamin, Kreatin und Tro­ methamin stehen.

Bevorzugt werden Salze mit anorganischen Basen, z. B. Na-, K-, Mg-, Ca-, Zn-, Cr- und Fe-Salze.

Liponsäure und ihre Derivate und Salze mit der zuvor beschriebe­ nen optischen Reinheit eignen sich in vorteilhafter Weise zur Prävention und Behandlung von Schäden an keratinischen Oberflä­ chen, d. h. Haut und Hautanhangsgebilden, wie z. B. Haaren, Nä­ geln etc., von Individuen, vorzugsweise Säugern, insbesondere Menschen, Nutz- oder Haustieren. Die Verwendung kann dabei sowohl in kosmetischen Mitteln wie Körperpflegemitteln, dekorativen Kos­ metika etc. erfolgen, die in der Regel nicht verschreibungs­ pflichtig sind, als auch in Dermatika, worunter Medikamente zur Theraphie von Erkrankungen der Haut (Dermatosen) verstanden wer­ den. Dermatika können zusätzlich wenigstens einen weiteren Wirk­ stoff enthalten, der vorzugsweise ausgewählt ist unter Antimyko­ tika, Antiseptika, Anibiotika, Sulfonamiden, Desinfektions­ mitteln, Kortikoiden, Schieferöl- und Teersulfonaten, Adstringen­ tien, Antihidrotika, Mitteln gegen Akne, Psoriasis, Seborrhoe und Juckreiz, Keratolytika etc.

Die erfindungsgemäße Behandlung der erkrankten Haut kann auf ein­ zelne Störungen (Anomalien, bzw. krankhafte Zustände) gerichtet sein, es können aber auch gewünschtenfalls mehrere gegebenenfalls ursächlich miteinander verbundene Anomalien durch ein erfindungs­ gemäßes Mittel, das gegebenenfalls eine Wirkstoffkombination ent­ hält, behandelt werden.

Kosmetische und dermatologische Zubereitungen auf Basis von (R)-Enantiomer angereicherter oder reiner Liponsäure, Derivaten und/oder Salzen davon bieten einen wirksamen Schutz vor oxidati­ ven Prozessen, vor durch Strahlung oder reaktive Verbindungen her­ vorgerufenen Prozessen, vor Schäden, die durch derartige Prozesse direkt oder indirekt verursacht werden. Sie eignen sich vorteil­ haft zur Behandlung von kosmetischen oder dermatologischen Verän­ derungen an Haut und Haar, wie z. B. der Hautalterung, dem Ver­ lust der Hautfeuchtigkeit, dem Verlust der Hautelastizität, der Bildung von Falten oder Runzeln oder von Pigmentstörungen oder Al­ tersflecken.

Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung von (R)-Enantiomer angereicheter oder reiner Liponsäure, Derivaten und/oder Salzen davon, gegebenenfalls in Kombination mit wenig­ stens einem weiteren Wirkstoff und in Zubereitungen, die solche Wirkstoffe enthalten, zur kosmetischen und dermatologischen Be­ handlung oder Vorbeugung unerwünschter Veränderungen des Hautbil­ des, wie Akne oder fettige Haut, Keratosen, Rosaceae und/oder lichtempfindliche, entzündliche, erythematöse, allergische oder autoimmunreaktive Reaktionen, etc.

Besonders bevorzugt eignet sich (R)-Enantiomer angereicherte oder reine Liponsäure zur Verjüngung und/oder Revitalisierung der Haut. Vorteilhafterweise können dabei in der Regel auch energeti­ sierende Effekte beobachtet werden. Insbesondere hat (R)-Enantio­ mer angereicherte oder reine Liponsäure einen positiven Effekt auf die Funktion der Mitochondrien. Überraschenderweise wird so oxidativen Schäden der Haut nicht nur vorgebeugt, sondern bereits vorhandene Schäden können, zumindest teilweise, beseitigt werden. Dabei werden Verbesserungen beim Feuchtigkeitswert und/oder der Elastizität der Haut verzeichnet. Unter der Anwendung von (R)-Enantiomer angereicherter oder einer Liponsäure wird die Neu­ synthese von Kollagen und/oder Elastin gesteigert. Dies führt im Allgemeinen zu einer, zumindest partiellen, Glättung von Falten, der Teint wirkt strahlender und frischer. In der Regel geht mit den genannten vorteilhaften Effekten auch ein positives subjekti­ ves Empfinden einher, insgesamt "jugendliche" Haut zu haben.

(R)-Liponsäure angereicherte Formulierungen eignen sich weiter vorteilhaft zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der Haut oder der Haare und kann als Schminkprodukt in der Kosmetik die­ nen. Sie enthalten bevorzugt 0,001 Gew.-% bis 30 Gew.-% des Wirk­ stoffs. Die Zusammensetzung richtet sich dabei z. B. nach den Pe­ netrationseigenschaften der Wirksubstanz durch das Stratum Cor­ neum und ihrer Fähigkeit in der Haut ein Depot zu bilden.

Nach einer bevorzugten Ausführungsform erfolgt die erfindungsge­ mässe Anwendung von (R)-Enantiomer angereicherter oder reiner Li­ ponsäure, Derivaten und/oder Salzen davon vorteilhaft durch re­ gelmässige Applikation, z. B. in Form einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung, über eine Zeitspanne hinweg. Diese richtet sich nach dem angestrebten Ziel, d. h. die Zeitspanne kann sich über die Lebenszeit des Anwenders erstrecken, bevorzugt über eine Zeitspanne bis zu drei Monaten, besonders bevorzugt über eine Woche bis zwei Monate, wenn es das Ziel ist, ein Depot in der Haut aufzubauen. Für eine After-Sun-Anwendung gilt als An­ wendungsdauer im Sinne der Erfindung die einmalige Applikation, bevorzugt jedoch eine Zeitspanne von mindestens einem Tag, beson­ ders bevorzugt über drei Tage bis drei Monate, besonders bevor­ zugt über eine bis zwei Wochen.

Es ist im Sinne der Erfindung empfehlenswert, die kosmetische oder dermatologische Zubereitung der Liponsäure in einer Menge von 0,1 µg/cm² bis 2 mg/cm², zwischen einmal pro Woche und 4 bis 5 mal täglich, vorzugsweise 3 mal pro Woche bis 3 mal täglich, be­ sonders bevorzugt ein bis zwei mal täglich, topisch anzuwenden. Wirkstoffmengen und Anteile beziehen sich auf den aktiven Wirk­ stoff, so dass für Salze und Derivate eine entsprechende Umrech­ nung zu erfolgen hat.

Für After-Sun Anwendungen vorgesehene Darreichungsformen der Li­ ponsäure sowie gegebenenfalls zusätzliche Wirkstoffe besitzen vorteilhaft Penetrationseigenschaften, die ein rasches Eindringen der Substanz in die Haut ermöglichen. Dagegen ist für Anwendungen mit "präkonditionierendem" Charakter eine schnelle Penetration in der Regel unwichtig, aber die Fähigkeit, in der Haut ein Depot aufzubauen, von Vorteil.

Überraschenderweise ist bei erfindungsgemäßer Anwendung eine wirksame Behandlung aber auch Vorbeugung von vorzeitig gealteter Haut (z. B. Falten, Altersflecken, Teleangiektasien, Pigmentstö­ rungen) und/oder vorzeitig gealterten Hautanhangsgebilden, strah­ lungsbedingten Hautschäden oder strahlungsbedingten negativen Veränderungen der Haut und/oder der Hautanhangsgebilde, umweltbe­ dingten (Ozon, freie Radikale, Singulettsauerstoff, reaktive Sau­ erstoff- oder Stickstoffverbindungen, Zigarettenrauch, Toxine) Hautschäden oder umweltbedingten negativen Veränderungen der Haut und/oder der Hautanhangsgebilde, lichtempfindlichen, entzündli­ chen, erythematösen, allergischen oder autoimmunreaktiven Verän­ derungen der Haut und/oder der Hautanhangsgebilde (insbesondere Akne, fettige oder trockene Haut, Keratosen, Rosaceae, Dermato­ sen, atopisches Ekzem, seborrhoisches Ekzem, Photodermatosen, po­ lymorphe Lichtdermatose), defizitären, sensitiven oder hypoakti­ ven Zuständen der Haut und/oder der Hautanhangsgebilde, Juckreiz, trockenen Hautzuständen und Hornschichtbarrierestörungen und/oder Haarausfall und verringertem Haarwachstum möglich.

Die erfindungsgemäße Verwendung von (R)-Enantiomer angereicherter oder reiner Liponsäure, Derivaten und/oder Salzen davon in kosme­ tischen und dermatologischen Zubereitungen dient aber auch in überraschender und nicht vorhersehbarer Weise zur Beruhigung von empfindlicher und gereizter Haut, Regulation der Kollagen-, Hya­ luronsäure-, Elastinsynthese, Stimulation der DNA-Synthese, ins­ besondere bei defizitären oder hypoaktiven Hautzuständen, Regula­ tion der Transkription und Translation matrixabbauender Enzyme, insbesondere der Matrixmetalloproteinasen, Steigerung der Zeller­ neuerung und Regeneration der Haut, Steigerung der hauteigenen Schutz- und Reparaturmechanismen für DNA, Lipide und/oder Pro­ teine sowie zur Vor- und Nachbehandlung bei chirurgischen Ein­ griffen, insbesondere um Hautreizungen entgegenzuwirken und die Regenerationsprozesse der verletzten Haut zu fördern.

Zur erfindungsgemäßen Anwendung werden die kosmetischen und der­ matologischen Zubereitungen in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufge­ bracht.

Beispielsweise wird die (R)-Enantiomer angereicherte oder reine Liponsäure und/oder ein Derivat oder Salz davon in kosmetischen Mitteln zur Reinigung der Haut, wie Stückseifen, Toilettenseifen, Kernseifen, Transparentseifen, Luxusseifen, Deoseifen, Cremesei­ fen, Babyseifen, Hautschutzseifen, Abrasivseifen, Syndets, flüs­ sige Seifen, pastöse Seifen, Schmierseifen, Waschpasten, flüssige Wasch-, Dusch- und Badepräparaten z. b. Waschlotionen, Duschbä­ dern, Duschgelen, Schaumbädern, Cremeschaumbädern, Ölbädern, Ba­ deextrakten, Scrubpräparate, in-situ Produkte, Rasierschäumen, Rasierlotionen, Rasiercremes eingesetzt.

Weiterhin eignet sie sich für hautkosmetische Zubereitungen wie W/O- oder O/W-Haut- und Körpercremes, Tag- und Nachtcremes, Au­ gencremes, Lichtschutzmittel, After Sun Produkte, Handpflegepro­ dukte, Gesichtcremes, Multiple Emulsionen, Gelees, Mikroemulsio­ nen, Liposomenpräparate, Niosomenpräparate, Antifaltencremes, Gesichtsöle, Lipogele, Sportgele, Feuchthaltecremes, Bleichcre­ mes, Vitamincremes, Hautlotionen, Pflegelotionen, Ampullen, After Shave Lotionen, Pre-Shaves, Feuchthaltelotionen, Bräunungslotio­ nen, Cellulitecremes, Depigmentierungsmittel, Massagepräparate, Körperpuder, Gesichtswasser, Gesichtsmasken, Deodorantien, Anti­ transpirantien, Nose-Strips, Antiaknemittel, Repellent, Rasier­ mittel, Haarentfernungsmittel, Intimpflegemittel, Fußpflegemit­ tel, Babypflegemittel und andere.

Außerdem kann die Liponsäure und/oder ein Derivat oder Salz davon in kosmetischen Mitteln für die Haarpflege wie Haarkuren, Haarlo­ tionen, Haarspülungen, Haaremulsionen, Spitzenfluids, Egalisie­ rungsmittel für Dauerwellen, Hot-Oil-Treatmentpräparate, Condi­ tioner, Festigerlotionen, Shampoos, Haartönungs- und färbemittel, Haarsprays, Fönlotionen- festiger, Glanzsprays, Haarbrillantine, Haarstylingprodukte, Haarwasser, Alopeciepflegemitteln und andere verwendet werden.

Liponsäure und/oder ein Derivat oder Salz davon eignen sich auch für die Anwendung in kosmetischen Zubereitungen für die dekora­ tive Kosmetik, beispielsweise als Make-up, Puder, Rouge, Lid­ schatten, Kajalstifte, Eyeliner, Eyefoundationcreme, Lippen­ stifte, Augenbrauenstifete, Konturenstift, Abdeckstifte, Theater­ schminke, Mascara, Wimpertönung, -färbung, Abschminkprodukte und andere.

Die kosmetischen, hygienischen, dermatologischen oder pharmazeu­ tischen Zubereitungen können je nach Anwendungsgebiet als Spray (Pumpspray oder Aerosol), Schaum, Gel, Gelspray, Lotion, Creme, Mousse, Salbe, Suspensionen oder Pulver zubereitet werden.

Es ist auch vorteilhaft, Liponsäure und/oder ein Derivat oder Salz davon gegebenenfalls mit weiteren Wirkstoffen in verkapsel­ ter Form darzureichen, z. B. als Celluloseverkapselung, in Gela­ tine, mit Polyamiden, in Niosomen, Wachsmatrices, mit Cyclodex­ trinen oder liposomal verkapselt.

Die Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, Verdickungsmit­ tel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende Substanzen, Avivagemittel, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulie­ rung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Lö­ sungsvermittler, Elektrolyte, organische Säuren, organische Lö­ sungsmittel oder Silikonderivate.

Die Zubereitungen können zusätzlich zu den genannten Wirkstoffen weitere Verbindungen enthalten die antioxidativ, als Radikalfän­ ger, hautbefeuchtend oder -feuchthaltend, antierythematös, anti­ entzündlich oder antiallergisch wirken, um deren Wirkung zu er­ gänzen oder zu verstärken. Insbesondere können diese Verbindungen ausgewählt werden aus der Gruppe der Vitamine, Pflanzenextrakte, α- und β-Hydroxysäuren, Ceramide, antiinflammatorischen, antimi­ krobiellen oder UV-filternden Substanzen, sowie deren Derivaten und Mischungen daraus.

Vorteilhaft sind die Antioxidantien ausgewählt unter Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Deriva­ ten, Imidazolen (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivaten, Pepti­ den wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivaten (z. B. Anserin), Carotinoiden, Carotinen (z. B. α-Carotin, β-Ca­ rotin, Lycopin) und deren Derivaten, Chlorogensäure und deren De­ rivaten, Aurothioglucose, Propylthiouracil und anderen Thiolen (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und de­ ren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Prophyl-, Amyl, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, y-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salzen, Dilaurylthiodipropionat, Di­ stearylthiodipropionat, Thiodiproptionsäure und deren Derivaten (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocy­ steinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa, Heptathioninsul­ foximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäu­ ren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gal­ lensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. y-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Deri­ vate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylace­ tat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Norihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaret­ säure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Man­ nose und deren Derivate, Sesamol, Sesamolin, Zink und dessen De­ rivate (z. B. ZnO, ZnSO₄), Selen und dessen Derivate (z. B. Selen­ methionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Antioxidantien können alleine oder in Form von Mischungen eingesetzt werden. Die Einsatzmenge der Antioxidantien in den Zu­ bereitungen, alleine oder in Kombination, beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei­ tung.

Bevorzugt enthalten die Zubereitungen außerdem Substanzen, die UV-Strahlung im UV-B- und/oder UV-A-Bereich absorbieren. Geei­ gnete UV-Filter sind z. B. 2,4,6-Triaryl-1,3,5-triazine, bei de­ nen die Arylgruppen jeweils wenigstens einen Substituenten tragen können, der vorzugsweise ausgewählt ist unter Hydroxy, Alkoxy, speziell Methoxy, Alkoxycarbonyl, speziell Methoxycarbonyl und Ethoxycarbonyl, und Mischungen davon. Geeignet sind weiterhin 4-Aminobenzoesäureester, wobei die Aminogruppe gegebenenfalls al­ kyliert oder alkoxiliert sein kann. Dazu zählt z. B. N,N-Dime­ thyl-4-aminobenzoesäureisooctylester. Geeignet sind weiterhin 2-Hydroxybenzoesäureester, wie z. B. der Isooctylester. Weitere geeignete UV-Filter sind 2,4, 6-Trianilin-(o-carbo-2'-ethylhexyl­ -1'-oxy)-1,3,5-triazin,3-Imidazol-4-yl-acrylsäure und ihr Ethyl­ ester, Menthyl-o-aminobenzoat, Glyceryl-p-aminobenzoat, 2,2'-Di­ hydroxy-4-methoxybenzophenon (Dioxybenzone), 2-Hydroxy-4-meth­ oxy-4-methylbenzophenon (Mexenon®), Triethanolaminsalicylat, Di­ methoxyphenylglyoxalsäure, 3-(4'Sulfo)benzyliden-bornan-2-on und seine Salze, 2,2',4,4'-Tetrahydroxybenzophenon, 2,2'-Methylen-bis [6(2H-benzotriazol-2-yl-4-(1,1,3,3,-tetramethylbutyl)phenol], 2,2'-(1,4-Phenylen)-bis-1H-benzimidazol-4, 6-disulfonsäure und sein Na-Salz, 2,4-bis-[4-(2-Ethylhexyloxy)-2-hydroxy]phenyl-6- (4-methoxyphenyl)-(1,3,5)-triazin, 3-(4-Methylbenzyliden)-cam­ pher, 4-Bis(polyethoxy)paraaminobenzoesäurepolyethoxyethylester, 2,4-Dihydroxybenzophenon und/oder 2,2'-Dihydroxy-4,4'-dimethoxy­ benzophenon-5,5'-dinatriumsulfonat.

Die Liste der genannten UV-Filter, die in Kombination mit den er­ findungsgemäßen Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Die Gesamtmenge der Filtersubstanzen beträgt in der Regel 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 15 Gew.-%, insbeson­ dere 1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei­ tungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strah­ lung schützen.

Wird eine Lipidphase eingesetzt, so ist diese vorzugsweise ausge­ wählt unter Mineralölen, Mineralwachsen, verzweigten und/oder un­ verzweigten Kohlenwasserstoffen und -wachsen, Triglyceriden ge­ sättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unver­ zweigter C₈-C₂₄-Alkancarbonsäuren; synthetischen, halbsyntheti­ schen oder natürlichen Ölen wie Olivenöl, Palmöl, Mandelöl oder Mischungen; Ölen, Fetten oder Wachsen; Estern aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten C₃-C₃₀- Alkancarbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, ver­ zweigten und/oder unverzweigten C₃-C₃₀-Akoholen, Estern aus aroma­ tischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, ver­ zweigten und/oder unverzweigten C₃-C₃₀-Akoholen, beispielhaft Iso­ propylmyristat, Isopropylstearat, Hexyldecylstearat, Oleyloleat; synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Gemischen der zuvorgenannten Ester, wie Jojobaöl, Alkylbenzoaten oder Silikonö­ len wie z. B. Cyclomethicon, Dimethylpolysiloxan, Diethylpolysilo­ xan, Octamethylcyclotetrasiloxan sowie Mischungen daraus oder Dialkylether.

Wird eine wässrige Phase eingesetzt, so enthält sie gegebenenfalls zusätzlich ein wassermischbares Lösungsmittel, wie C₁- bis C₁₀-, bevorzugt C₁- bis C₅-Alkohole, -Diole oder -Polyole, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glyce­ rin, Ethylenglykolmonoethylether etc.

Als Emulgatoren kommen vorzugsweise bekannte W/O- und O/W-Emulga­ toren wie Polyglycerinester, Sobitanester oder teilveresterte Glyceride in Betracht.

Als geeignete Lösungsvermittler sind insbesondere ethoxylierte Sorbitanester, ethoxylierte Lanolinalkohole und ethoxyliertes Ri­ zinusöl zu nennen.

Übliche native und synthetische Verdickungsmittel bzw. Gelbildner in den Formulierungen sind vernetzte Polyacrylsäuren und deren Derivate, Polysaccharide wie Xanthan Gum oder Alginate, Carboxy­ methylcellulose oder Hydroxycarboxymethylcellulose, Hydrokolloide wie Gummi Arabicum oder Motmorillonitmineralien wie Bentonite oder Fettalkohole, Polyvinylalkohol und Polyvinylpyrrolidon.

Als Treibmittel für Aerosole kommen die üblichen Treibmittel in Frage, beispielhaft Propan, Butan, Pentan, Dimethylether und an­ dere.

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist ein kosmetisches Mittel, enthaltend

• A) Liponsäure, Liponsäurederivate oder pharmazeutisch akzeptable Salze davon, jeweils mit einem (R)-Enantio­ meren Überschuß (ee) von mindestens 40%,
• B) gegebenenfalls wenigstens einen weiteren kosmetischen Wirkstoff, und
• C) einen kosmetisch akzeptablen Träger.

Vorzugsweise enthalten die Mittel die Komponenten I in einer Menge von 0,001 bis 30 Gew.-%, insbesondere 0,01 bis 25 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels.

Bezüglich geeigneter Komponenten II) und III) wird auf das vorher Gesagte Bezug genommen.

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist ein dermatologisches Mittel, enthaltend

• a) Liponsäure, Liponsäurederivate oder pharmazeutisch akzeptable Salze davon, jeweils mit einem (R)-Enantio­ meren Überschuß (ee) von mindestens 40%,
• b) gegebenenfalls wenigstens einen weiteren Wirkstoff, und
• c) eine Formulierungsgrundlage.

Bevorzugt enthalten die erfindungsgemäßen dermatologischen Mittel die Komponenten i) in einer Menge von 0,001 bis 30 Gew.-%, insbe­ sondere 0,01 bis 25 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels.

Bezüglich geeigneter Komponenten ii) und iii) wird auf das vorher Gesagte Bezug genommen.

Die Formulierungsgrundlage erfindungsgemäßer pharmazeutischer Formulierungen enthält bevorzugt pharmazeutisch akzeptable Hilfs­ stoffe. Pharmazeutisch akzeptabel sind die im Bereich der Pharma­ zie, der Lebensmitteltechnologie und angrenzenden Gebieten be­ kanntermaßen verwendbaren Hilfstoffe, insbesondere die in ein­ schlägigen Arzneibüchern (z. B. DAB Ph. Eur. BP NF) gelisteten sowie andere Hilfsstoffe, deren Eigenschaften einer physiologi­ schen Anwendung nicht entgegenstehen.

Geeignete Hilfsstoffe können sein: Gleitmittel, Netzmittel, emul­ gierende und suspendierende Mittel, konservierende Mittel, Anti­ oxidantien, Antireizstoffe, Chelatbildner, Emulsionsstabilisato­ ren, Filmbildner, Gelbildner, Geruchsmaskierungsmittel, Harze, Hydrokolloide, Lösemittel, Lösungsvermittler, Neutralisierungs­ mittel, Permeationsbeschleuniger, Pigmente, quarternäre Ammonium­ verbindungen, Rückfettungs- und Überfettungsmittel, Salben-, Creme- oder Öl-Grundstoffe, Silikonderivate, Stabilisatoren, Ste­ rilantien, Treibmittel, Trocknungsmittel, Trübungsmittel, Verdic­ kungsmittel, Wachse, Weichmacher, Weißöle. Eine diesbezügliche Ausgestaltung beruht auf fachmännischem Wissen, wie sie bei­ spielsweise in Fiedler, H. P. Lexikon der Hilfsstoffe für Pharma­ zie, Kosmetik und angrenzende Gebiete, 4. Aufl., Aulendorf: ECV- Editio-Kantor-Verlag, 1996, dargestellt sind.

Beispiele geeigneter dermatologischer Formulierungen sind Salben, Cremes, Hydrogele, Pasten oder Pflaster, sowie flüssige Arznei­ formen, wie Lösungen, Emulsionen, insbesondere Öl-in-Wasser-Emul­ sionen, Suspensionen, beispielsweise Lotionen etc. Gewünschten­ falls können auch Liposomen oder Mikrosphären eingesetzt werden.

Die Formulierungen werden erfindungsgemäß transdermal (topisch) verabreicht.

Zur Herstellung der erfindungsgemäßen dermatologischen Mittel können die Wirkstoffe mit einem geeigneten Hilfsstoff (Exzipient) vermischt oder verdünnt werden. Exzipienten können feste, halb 1 feste oder flüssige Materialien sein, die als Vehikel, Träger oder Medium für den Wirkstoff dienen können. Die Zumischung wei­ terer Hilfsstoffe erfolgt gewünschtenfalls in der dem Fachmann bekannten Weise.

Gewünschtenfalls können mehrere Wirkstoffkomponenten gemeinsam formuliert werden. Sie können aber auch zunächst getrennt verar­ beitet und anschließend in einer geeigneten Arzneiform zusammen­ geführt werden.

Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Mittel in Form einer Handelspackung mit wenigstens einem Mittel auf Basis von

• a) Liponsäure, Liponsäurederivaten oder pharmazeutisch akzeptablen Salzen davon, jeweils mit einem (R)-Enan­ tiomeren Überschuß (ee) von mindestens 40%,
• b) gegebenenfalls wenigstens einen weiteren Wirkstoff, und
• c) eine Formulierungsgrundlage,

gegebenenfalls zusammen mit Instruktionen für die therapeutische Verwendung von Liponsäure, Liponsäurederivaten oder pharmazeu­ tisch akzeptablen Salzen davon, jeweils mit einem (R)-Enantiome­ ren Überschuß (ee) von mindestens 40%.

Es versteht sich, dass erfindungsgemäße Handelspackungen auch weitere Präparate, insbesondere wirkstoffhaltige Fomulierungen, sowie umfassende, auch über den vorstehend genannten Inhalt hin­ ausgehende Instruktionen enthalten können.

Die Erfindung wird anhand der nachfolgenden, nicht einschränken­ den Beispiele näher erläutert.

Beispiele kosmetischer Zubereitungen

Beispiel 1 Soft Skin Fluid

Gew.-%
Ceteareth-6 (Umsetzungsprodukt aus Fettalkohol und Ethylenoxid) und Stearylalkohol	2,50
Ceteareth-25 (Umsetzungsprodukt aus Fettalkohol und Ethylenoxid)	2,50
Hydrierte Kokosfett-Glyderide	1,50
Polyethylenglykol (40 EO-Einheiten)-Dodecylglycolcopolymer	3,00
Dimethicon	3,00
Phenethyldimethicon	2,00
Cyclomethicon	1,00
Cetearyloctanoat	5,00
Avocadoöl	1,00
Süßmandelöl	2,00
Weizenkeimöl	0,80
Panthenol USP	1,00
Phytantriol	0,20
Tocopherylacetat	0,30
Propylene Glycol	5,00
Parfum	q.s.
Konservierungsstoffe	q.s.
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Wasser	69,20

Beispiel 2 Schützende Handcreme

Gew.-%
Cetearylalkohol	1,00
Glycerylstearat	1,50
Stearylalkohol	1,50
Cetylpalmitat	2,00
Tocopherylacetat	0,50
Dimethicon	8,00
Ceteareth-6 (Umsetzungsprodukt aus Fettalkohol und Ethylenoxid) und Stearylalkohol	3,00
Octylmethoxycinnamat	5,00
Propylenglycol	8,00
Panthenol	1,00
Nachtkerzenöl	3,00
ethoxyliertes hydriertes Ricinusöl (7 EO)	6,00
Glyceryloleat	1,00
Phenethyldimethicon	3,00
Bienenwachs	1,50
Johannisbrot-Gummi	0,80
Silkpowder	0,80
Konservierungsstoffe	q.s.
Parfum	q.s.
Borax	0,10
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Wasser	52,30

Beispiel 3 Sonnenpflege-Lotion

Gew.-%
ethoxiliertes hydriertes Rininusöl (7 EO)	6,00
ethoxiliertes hydriertes Rininusöl (40 EO)	0,50
Isopropylpalmitat	7,00
Polyethylenglykol (40 EO)-Dodecylglycolcopolymer	2,00
Jojobaöl	3,00
Magnesiumstearat	0,60
Octylmethoxycinnamat	8,00
C12-15-Alkylbenzoat	5,00
Titandioxid	4,00
Propylenglycol	5,00
EDTA	0,20
Konservierungsstoffe	q.s.
Wasser	57,20
Natriumascorbylphosphat	1,00
Tocopherylacetat	0,50
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Parfum	q.s.

Beispiel 4 Multiple Emulsion

Gew.-%
Mineralöl	7,50
Cetearyloctanoat	2,50
Aluminiumstearat	0,25
Magnesiumstearat	0,25
Microdristallines Wax H	0,50
Cetearylalkohol	1,00
Lanolinalkohol	1,50
Mineralalkohol and Lanolinalkohol	1,50
ethoxiliertes hydriertes Rininusöl (7 EO)	0,75
Polyethylenglykol (40 EO)-Dodecylglykolcopolymer	2,00
Ceteareth-6 (Umsetzungsprodukt aus Fettalkohol und Ethylenoxid) und Stearylalkohol	2,00
Ceteareth-25 (Umsetzungsprodukt aus Fettalkohol und Ethylenoxid)	2,00
Trilauret-4 Phosphat	1,00
Hydroxyethylcellulose	0,20
Propylenglycol	7,50
Magnesiumsulfat	0,25
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Wasser	69,30

Beispiel 5 Microemulsion

Gew.-%
Ceteareth-25 (Umsetzungsprodukt aus Fettalkohol und Ethylenoxid)	13,00
Glycerylcocoat (7 EO)	20,00
Qctyldodecanol	5,00
Konservierungsstoffe	q.s.
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Wasser	62,00

Beispiel 6 Liposomengel

Gew.-%
ethoxiliertes hydriertes Ricinusöl (40 EO)	1,00
Bisabolol rac.	0,10
Propylenglykol	8,00
Panthenol	0,50
Wasser und Tocopherylacetat und Polysorbate 80 und Capryl/Caprin-Triglycerid und Lecithin	3,00
Konservierungsstoffe	q.s.
Parfum	q.s.
Carbomer	0,50
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Triethanolamin	0,70
Wasser	86,30

Beispiel 7 Blunted Oil Gel

Gew.-%
Siliciumdioxid	5,00
Dimethicon	10,00
Cetearyloctanoat	40,00
Capryl/Caprin-Triglycerid	8,00
Phenethyldimethicon	2,00
Mineralöl	28,50
Süßmandelöl	5,00
Phytantriol	0,30
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Tocopherol	0,50
Parfum	1,00

Beispiel 8 Öl Gel

Gew.-%
Siliciumdioxid	5,00
Dimethicon	10,00
Cetearyloctanoat	30,00
Capryl/Caprin-Triglycerid	10,00
Isopropylmyristat	5,00
Phenethyldimethicon	5,00
Mineralöl	28,20
Jojobaöl	5,00
Phytantriol	0,30
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Tocopherol	0,50
Parfum	1,00

Beispiel 9 pflegender Sonnenschutz

Gew.-%
Bienenwachs	12,00
Hydrierte Kokosfett-Glyceride	5,00
Ricinusöl	40,00
Isopropylpalmitat	10,00
Mineralöl	10,00
Candellilawachs	8,00
Phenethyldimethicon	5,00
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Petrolat	5,00
3-Benzophenon	5,00

Beispiel 10 kühlender Body Splash

Gew.-%
Ethoxyliertes hydriertes Ricinusöl (40 EO)	2,00
Menthyllactat	0,20
Alkohol	5,00
Glycerylcocoat (7 EO)	2,00
Witch Hazel	5,00
Allantoin	0,10
Bisabolol rac.	0,20
Propylenglycol	5,00
Panthenol USP	0,50
Milchsäure (80%ig)	0,20
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Parfum	q.s.
Wasser	79,80

Beispiel 11 Make-up

Gew.-%
Ceteareth-6 (Umsetzungsprodukt aus Fettalkohol und Ethylenoxid) und Stearylalkohol	9,00
Dimethicon	5,00
Cetearyloctanoat	8,00
Macadamianußöl	5,00
Propylenglycol	5,00
Wasser	53,00
Sicovit White E 171	8,00
Sicomet Brown 70 13E 3717	2,00
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Parfum	q.s.
3-Benzophenon	5,00

Beispiel 12 Flüssig-Make-up

Gew.-%
Ceteareth-6 (Umsetzungsprodukt aus Fettalkohol und Ethylenoxid) und Stearylalkohol	7,00
Ceteareth-25	5,00
Dimethicon	5,00
Cetearyloctanoat	8,00
Macadamianußöl	5,00
Propylenglycol	5,00
Wasser	53,00
Sicovit Weiss E 171	8,00
Sicomet Braun 70 13E 3717	1,00
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Parfum	q.s.
3-Benzophenon	5,00

Beispiel 13 Sonnenpflege-Öl

Gew.-%
Cetearyloctanoat	40,00
Capryl/Caprin-Triglyceride	28,70
Nachtkerzenöl	3,00
Macadamianußöl	5,00
Isopropylpalmitat	5,00
Dimeticon	3,00
Octyl Methoxycinnamat	8,00
Octocrylen	5,00
3-Benzophenon	2,00
Phytantriol	0,10
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Tocopherylacetat	0,20
Parfum	q.s.

Beispiel 14 Gesichts-Tiefenreiniger

Gew.-%
Wasser	65,60
Cocoamidopropylbetain	5,00
Natrium-Cocoat, hydrolisiertes tierisches Protein	8,00
Ethoxyliertes hydriertes Ricinusöl (40 EO)	2,00
Polyquaternium-44	7,70
Bisabolol rac.	0,20
Panthenol	1,00
Parfum	0,50
Hydroxyethylcellulose	2,00
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Propylenglycol	5,00
Jojobawachs	3,00

Beispiel 15 Conditioner

Gew.-%
Ceteareth-6 und Stearyl Alcohol	2,00
Ceteareth-25 (Umsetzungsprodukt aus Fettalkohol und Ethylenoxid)	1,00
Cetearyloctanoat	6,00
Ceteareth-3	2,00
Cetearylalkohol	6,00
Phytantriol	1,00
Propyleneglykol	5,00
Polyquaternium-11	5,00
Panthenol	1,00
Retinylacetat	0,50
Parfum	q.s.
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Konservierungsstoffe	q.s.
Wasser	70,50

Beispiel 16 Haarwachs

Gew.-%
Polyethylenglycol-6	30,00
Polyethylenglycol-75	45,00
flüssiges Paraffinöl	0,50
Ethoxyliertes hydriertes Ricinusöl (40 EO)	1,00
Glycerin	15,00
3-Benzophenon	2,00
Phytantriol	0,10
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Parfum	q.s.
Wasser	6,40

Beispiel 17 Anti-Schuppen Haartonikum

Gew.-%
Alkohol	45,00
Aloe Vera (10fach Konz.)	1,00
Panthenol	1,00
Tocopherylacetat	0,50
Ethoxyliertes hydriertes Ricinusöl (40 EO)	0,50
Allantoin	0,10
Hydrolysiertes tierisches Protein	1,50
1-(4-Chlorphenoxy)-1-(1H-imidazolyl)-3,3-dimethyl-2-butanon	0,30
Parfum	0,10
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Wasser	50,00

Beispiel 18 Fuß-Deospray

Gew.-%
Ethoxyliertes hydriertes Ricinusöl (40 EO)	0,80
Alkohol	20,00
Farnesol	0,12
Menthyllactat	0,08
1,2 Propylenglykol	3,20
4-Benzophenon	1,20
Glycerylcocoat (7 EO)	0,80
Parfum	q.s.
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Wasser	13,80
Butan	60,00

Beispiel 19 Haarspray

Gew.-%
Aminomethylpropanol	0,40
Dimethiconcopolyol	0,030
Alkohol	43,67
Pentan	14,20
Acrylat/Acrylamid-Copolymer	3,40
Parfum	q.s.
Liponsäure (<98% ee)	q.s.
Butane	2,40
Isobutan	35,90

Claims (8)

1. Verwendung von Liponsäure, Liponsäurederivaten oder kosme­ tisch akzeptablen Salzen davon, jeweils mit einem (R)-Enan­ tiomeren-Überschuß (ee) von mindestens 40%, in kosmetischen Mitteln für die Haut oder die Haare.

2. Verwendung von Liponsäure, Liponsäurederivaten oder pharma­ zeutisch akzeptablen Salzen davon, jeweils mit einem (R)-Enantiomeren-Überschuß (ee) von mindestens 40%, zur Her­ stellung eines dermatologischen Mittels zur Behandlung von Hauterkrankungen.

3. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei der (R)-Enantiomeren-Überschuß mindestens 80%, bevorzugt minde­ stens 98% beträgt.

4. Kosmetische Mittel, enthaltend

• A) Liponsäure, Liponsäurederivate oder pharmazeutisch ak­ zeptable Salze davon, jeweils mit einem (R)-Enantio­ meren-Überschuß (ee) von mindestens 40%,
• B) gegebenenfalls wenigstens einen weiteren kosmetischen Wirkstoff, und
• C) einen kosmetisch akzeptablen Träger.

5. Mittel nach Anspruch 4, das die Komponente I in einer Menge von 0,001 bis 30 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels enthält.

6. Dermatologisches Mittel, enthaltend

• a) Liponsäure, Liponsäurederivate oder pharmazeutisch ak­ zeptable Salze davon, jeweils mit einem (R)-Enantio­ meren-Überschuß (ee) von mindestens 40%,
• b) gegebenenfalls wenigstens einen weiteren Wirkstoff, und
• c) eine Formulierungsgrundlage.

7. Mittel nach Anspruch 6, das die Komponente i) in einer Menge von 0,001 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, enthält.

8. Mittel in Form einer Handelspackung mit wenigstens einem Mit­ tel auf Basis von

• a) Liponsäure, Liponsäurederivaten oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salzen davon, jeweils mit einem (R)-Enantio­ meren-Überschuß (ee) von mindestens 40%,
• b) gegebenenfalls wenigstens einen weiteren Wirkstoff, und
• c) eine Formulierungsgrundlage,

gegebenenfalls zusammen mit Instruktionen für die therapeuti­ sche Verwendung von Liponsäure, Liponsäurederivaten oder pharmazeutisch akzeptablen Salzen davon, jeweils mit einem (R)-Enantiomeren Überschuß (ee) von mindestens 40%.