CZ374797A3 - Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu - Google Patents
Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu Download PDFInfo
- Publication number
- CZ374797A3 CZ374797A3 CZ973747A CZ374797A CZ374797A3 CZ 374797 A3 CZ374797 A3 CZ 374797A3 CZ 973747 A CZ973747 A CZ 973747A CZ 374797 A CZ374797 A CZ 374797A CZ 374797 A3 CZ374797 A3 CZ 374797A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- pharmaceutical preparations
- hydrogel
- sorbic acid
- multifunctional
- weight
- Prior art date
Links
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 title claims abstract description 13
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims abstract description 11
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 13
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 claims abstract description 12
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 9
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 5
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 4
- MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol Chemical compound OCCOCCO MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 4
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 3
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 3
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- WSWCOQWTEOXDQX-UHFFFAOYSA-N 2,4-Hexadienoic acid Chemical compound CC=CC=CC(O)=O WSWCOQWTEOXDQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N Dimethyl ether Chemical compound COC LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- -1 cyclic polyols Chemical class 0.000 description 2
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 2
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 2
- MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N (3s,3ar,6r,6ar)-3,6-dimethoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan Chemical compound CO[C@H]1CO[C@@H]2[C@H](OC)CO[C@@H]21 MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N 0.000 description 1
- LCZVSXRMYJUNFX-UHFFFAOYSA-N 2-[2-(2-hydroxypropoxy)propoxy]propan-1-ol Chemical compound CC(O)COC(C)COC(C)CO LCZVSXRMYJUNFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 241000206672 Gelidium Species 0.000 description 1
- 239000004902 Softening Agent Substances 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 235000010419 agar Nutrition 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 description 1
- SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N dipropylene glycol Chemical compound OCCCOCCCO SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 230000002884 effect on inflammation Effects 0.000 description 1
- 238000006253 efflorescence Methods 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 230000003631 expected effect Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 229920000570 polyether Polymers 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N triethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCO ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Oblast techniky
Vynález se týká farmaceutických preparátů ve formě hydrogelů, které se vyznačují tím, že obsahují kyselinu.
Φ · j sorbovou případně v kombinaci s vícefunkčním alkoholem * a/nebo vícefunkčním etherem jako jedinými účinnými látkami.
Dosavadní stav techniky
Je známo, že farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu, které jsou určeny k zevní aplikaci, jako příkladně masti nebo krémy, mohou obsahovat kyselinu sorbovou (2,4-hexadienovou) vzorce I
CH3-CH=CH-CH=CH-COOH (I) , která slouží ke konzervaci přípravku (Ullmann s Encyclopedia bf Industrial Chemistry, 5 th. Ed. VCH Verlagsgesellschaft mbH D-69451 Veinheim (DE), 1993, svazek A 24, strana 507 a další).
Dále je známo, že tyto formy přípravků mohou obsahovat vícefunkční alkoholy a/nebo vícefunkční ethery, jako příkladně ethylenglykol, propylenglykol, glycerin nebo polyoxyalkylen které slouží k tomu, aby chránily kůži před vysušením a udržovaly ji vláčnou (humefectant, emolliant a softening agents) (Ullmann s Encyclopedia of Industrial Chemistry, 5 th. Ed. VCH-Verlagsgesellschaft mbH D-69451 • ·
Veinheim (DE), 1993 svazek A 10, strana 101 a další, svazek A 21, strana 579 a další a svazek A 22, strana 163). V případě přípravků obsahujících účinné látky mohou tyto přísady případně sloužit také jako prostředek k posílení penetrace účinných látek (enhancer).
Podstata vynálezu ; Nyní bylo objeveno, že farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu, které obsahují kyselinu sorbovou s výhodou ’ v kombinaci s nějakým vícefunkčnim alkoholem a/nebo nějakým vícefunkčním etherem jako jedinou účinnou látkou vykazují překvapivě při zevní aplikaci výrazně silný léčivý účinek na zánětlivé eflorescence u pacientů s akné, jak bude blíže objasněno v následujícím příkladu provedení.
Pro farmaceutické preparáty podle vynálezu jsou jako vícefunkční alkoholy a/nebo vícefunkční ethery vhodné s výhodou nezávadné kapalné substance těchto tří látek, které se obvykle používají v přípravcích tohoto druhu. Takovými sloučeninami jsou příkladně sloučeniny obecného vzorce II
H-(O-CHR-CH2)n-OH (II), znamená číslo od 1 do 12 (s výhodou 1 až 8) a vodíkový atom, methylovou skupinu nebo, pokud n je číslo 1 také hydroxymethylovou skupinu.
Vhodnými alkoholy nebo ethery obecného vzorce I jsou příkladně ethylenglykol, glycerin, diethylenglykol, triethylenglykol, dipropylenglykol nebo tripropylenglykol.
kde n
R
-3• ·
To jsou látky, které se používají v určitých farmaceutických preparátech k zevní aplikaci také jako enhancer pro účinné látky použité v preparátech (viz příkladně EP-A 0 165 696, VO 88/01496 a DE-A 2 515 594).
Na druhé straně mohou farmaceutické preparáty podle vynálezu jako vícefunkční alkoholy nebo vícefunkční ethery obsahovat příkladně také cyklické polyoly nebo polyethery jako dímethylisosorbid nebo glykolethery jako diglykoldimethylether. Při dosud prováděných pokusech se jako mimořádně vhodný osvědčil propylenglykol.
Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu podle vynálezu mohou obsahovat příkladně 0,05 až 2,5 % hmotnostních a s výhodou 0,1 až 1,0 % hmotnostních kyseliny sorbové a 0 až 30 % hmotnostních a s výhodou 5 až 20 % hmotnostních vícefunkčního alkoholu a/nebo vícefunkčního etheru.
Ke tvorbě hydrogelů se mohou používat obvyklé zahušťovací prostředky (Ullmann s Encyclopedia of Industrial Chemistry, 5th Ed., Vol. A24, strana 220 a další). Vhodnými zahušřovacími prostředky jsou příkladně polysacharidy a proteiny tvořící gel jako želatina, agar-agar, pektiny a dextriny nebo obzvláště polyakryláty jako polyakryláty typu CarbopolR (Goodrich Chem., Cleveland, USA).
^Příklady provedení vynálezu
Vhodný preparát ve formě hydrogelu může mít podle vynálezu příkladně následuj ící složeni :
| kyselina sorbová | 0,15 - | - 0,50 % |
| propylenglykol | 10,0 - | 15,0 % |
| Carbopol1* 980 | 0,5 - | 2,0 % |
| hydroxid sodný | 0,2 - | 0,5 % |
| přečištěná voda | do | 100 % |
| (údaje ve hmotnostních procentech) | ||
| Následuj ící příklad | provedení | slouží k bližšímu |
h.
<
I·*.'. ' ' ·
vysvětlení vynálezu.
Příkl.ad
0,2 g kyseliny sorbové, 12,0 g propylenglykolu a 76,55 g přečištěné vody se smísí, vyhřeje na teplotu 35 °C a kyselina sorbová se za míchání rozpustí. Potom se
R roztok ochladí na teplotu 20 °C, přidá se 1,0 g Carbopol a homogenizuje se. Potom se ke směsi přidá roztok 10,0 g hydroxidu sodného v 10,25 g přečištěné vody a směs se homogenizuje až do úplného vytvoření gelové struktury.
Závěrečný lékařský posudek z 10 testovacích středisek potvrdil testované základní směsi hydrogelu s kyselinou sorbovou v průměru jako dobře až velmi dobře vhodné k ošetřování středně těžké akné.
Tím vykazuje vyvinutá základní směs hydrogelu s kyselinou sorbovou také silnou antimikrobiální účinnost a výrazný vliv na zánět li vé .'procesy při akné, který výrazně přesahuje očekávané efekty funkce vehikula konzervované základní směsi hydrogelu.
Claims (2)
- -5«« ·· · · 999999 • 99 · · 9 · 999 .999· 9 ··<· * 9 · · · · · · · ·· • · · · · · · «··· 99 »·· ···Ϊ» 91. Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu, vyznačující se tím, že obsahují kyselinu sorbovou případně v kombinaci s vícefunkčním alkoholem a/nebo vícefunkčnim etherem jako jedinými účinnými látkami.
- 2. Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu podle nároku 1, které obsahuj í kyselinu sorbovou propylenglykol Carbopol^ 980 hydroxid sodný0,15 - 0,50 %10,0 - 15,0 %0,5 - 2,0 %0,2 - 0,5 % hmotnostních hmotnostních hmotnostních hmotnostních
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19520838 | 1995-05-31 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ374797A3 true CZ374797A3 (cs) | 1998-04-15 |
Family
ID=7763859
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ973747A CZ374797A3 (cs) | 1995-05-31 | 1996-05-30 | Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0831803A1 (cs) |
| JP (1) | JPH11506441A (cs) |
| KR (1) | KR19990022143A (cs) |
| CN (1) | CN1185735A (cs) |
| AU (1) | AU6002796A (cs) |
| CA (1) | CA2222566A1 (cs) |
| CZ (1) | CZ374797A3 (cs) |
| HU (1) | HUP9801745A3 (cs) |
| IS (1) | IS4606A (cs) |
| PL (1) | PL323598A1 (cs) |
| TR (1) | TR199701463T1 (cs) |
| WO (1) | WO1996038135A1 (cs) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9826656D0 (en) | 1998-12-03 | 1999-01-27 | Novartis Ag | Organic compounds |
| BE1023757B1 (nl) * | 2016-06-30 | 2017-07-12 | Yun NV | Bewaring van micro-organismen |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6333314A (ja) * | 1986-07-29 | 1988-02-13 | Sansho Seiyaku Kk | 外用剤 |
| US5013769A (en) * | 1988-08-22 | 1991-05-07 | Medipro Sciences Limited | Method of making a hydrogel-forming wound dressing or skin coating material |
-
1996
- 1996-05-30 JP JP8536180A patent/JPH11506441A/ja active Pending
- 1996-05-30 EP EP96917458A patent/EP0831803A1/de not_active Withdrawn
- 1996-05-30 CN CN96194272A patent/CN1185735A/zh active Pending
- 1996-05-30 HU HU9801745A patent/HUP9801745A3/hu unknown
- 1996-05-30 TR TR97/01463T patent/TR199701463T1/xx unknown
- 1996-05-30 KR KR1019970708622A patent/KR19990022143A/ko not_active Withdrawn
- 1996-05-30 CZ CZ973747A patent/CZ374797A3/cs unknown
- 1996-05-30 AU AU60027/96A patent/AU6002796A/en not_active Abandoned
- 1996-05-30 CA CA002222566A patent/CA2222566A1/en not_active Abandoned
- 1996-05-30 WO PCT/EP1996/002300 patent/WO1996038135A1/de not_active Ceased
- 1996-05-30 PL PL96323598A patent/PL323598A1/xx unknown
-
1997
- 1997-10-31 IS IS4606A patent/IS4606A/is unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL323598A1 (en) | 1998-04-14 |
| IS4606A (is) | 1997-10-31 |
| JPH11506441A (ja) | 1999-06-08 |
| CA2222566A1 (en) | 1996-12-05 |
| KR19990022143A (ko) | 1999-03-25 |
| AU6002796A (en) | 1996-12-18 |
| TR199701463T1 (en) | 1998-02-21 |
| HUP9801745A2 (hu) | 1998-12-28 |
| EP0831803A1 (de) | 1998-04-01 |
| HUP9801745A3 (en) | 2000-04-28 |
| CN1185735A (zh) | 1998-06-24 |
| WO1996038135A1 (de) | 1996-12-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0604848B1 (en) | Quick-drying gel-type disinfectant for hands and fingers | |
| EP0715856B1 (en) | Keratin-storable antifungal composition for external use | |
| KR100374462B1 (ko) | 신규조성물 | |
| EP0362270B2 (en) | Steroid lotion | |
| CZ285679B6 (cs) | Farmaceutický a kosmetický prostředek k místnímu nanášení na pokožku a způsob jeho přípravy | |
| EP0971708B1 (en) | Nimesulide gel systems for topical use | |
| CZ280541B6 (cs) | Farmaceutické směsi florfenikolu | |
| JP2555555B2 (ja) | 抗真菌性外用製剤 | |
| JPS6321648B2 (cs) | ||
| BG62036B1 (bg) | Нов биоактивен състав, неговото получаване и използването му | |
| EP0487973B1 (en) | Topical lotion containing Niclosamide | |
| KR102183186B1 (ko) | 고농도 비타민 c를 함유하는 화장료 조성물 | |
| CZ374797A3 (cs) | Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu | |
| JPH07126158A (ja) | クロタミトン配合外用剤 | |
| CA1334935C (en) | Dithranol compositions | |
| CZ256592A3 (en) | Pharmaceutical composition containing bradykinin antagonists for local use in nose and eye | |
| JPH02304032A (ja) | 非イオン界面活性剤含有局所抗ウイルス医薬組成物 | |
| RU2205011C1 (ru) | Фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью | |
| RU2457831C1 (ru) | Противогрибковый гель для местного нанесения | |
| US7772213B2 (en) | Composition for the treatment of inflammatory conditions | |
| EA018384B1 (ru) | Композиция дигидрата 3-(2,2,2-триметилгидразиниум) пропионата для наружного местного применения | |
| HK1025265B (en) | Nimesulide gel systems for topical use | |
| BG105093A (bg) | Фармацевтичен състав на база на еритромицинови соли на мастни киселини за топично третиране на кожни заболявания | |
| CH656308A5 (fr) | Compositions pharmaceutiques contenant du salbutamol. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic |