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CN1898213A - 具有除草作用的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺 - Google Patents

具有除草作用的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺 Download PDF

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CN1898213A
CN1898213A CNA2004800380912A CN200480038091A CN1898213A CN 1898213 A CN1898213 A CN 1898213A CN A2004800380912 A CNA2004800380912 A CN A2004800380912A CN 200480038091 A CN200480038091 A CN 200480038091A CN 1898213 A CN1898213 A CN 1898213A
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aminocarbonyl
heteroaroyl
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M·普尔
M·拉克
L·帕尔拉帕多
U·米斯里茨
C·扎加尔
P·普拉特
R·赖因哈德
B·西艾韦尔尼奇
R·利布尔
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Abstract

本发明涉及式(I)的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中A为C成键的杂芳基，还涉及其可农用盐。本发明还涉及所述化合物的制备方法和中间体以及所述化合物或包含所述化合物的组合物在防治不希望的植物中的用途。

Description

具有除草作用的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺
本发明涉及式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺及其可农用盐：
Figure A20048003809100081
其中各变量如下所定义：
A为C连接的具有1-4个氮原子或具有1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5或6元杂芳基，该杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基、(C1-C6烷基)氨基和二(C1-C6烷基)氨基；
R1、R2为氢、羟基或C1-C6烷氧基；
R3为C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6卤代烷基；
R4为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OR11、SR12或NR13R14；
R5为氢或C1-C6烷基；
R6、R7为氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；
R8、R9、R10为氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；
R11、R12、R13为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C6链烯氧羰基、C3-C6炔氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或N-(二C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基磺酰基氨基羰基；杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基羰基、杂环基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(杂环基)氨基羰基或杂环基-C1-C6烷基羰基，其中最后提及的17个取代基的苯基和杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R15；
R14为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基，其中所述烷基和环烷基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；或
苯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基或杂环基-C1-C6烷基，其中最后提及的4个取代基的苯基和杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
R15为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基。
此外，本发明涉及制备式I化合物的方法和中间体、包含它们的组合物以及这些衍生物或包含它们的组合物在防治有害植物中的用途。
被苯甲酰基取代的苯基丙氨酸酰胺由文献已知，例如由WO 03/066576已知。
WO 01/55146、WO 02/06995和WO 02/40469尤其公开了具有药物活性的杂环基羰基取代的苯基丙氨酸酰胺。
然而，现有技术化合物的除草性能和/或与作物植株的相容性并不完全令人满意。
因此，本发明的目的是提供具有改进性能的新型化合物，尤其是除草活性化合物。
我们发现该目的由式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺及其除草作用实现。
此外，我们发现了包含化合物I且具有非常良好的除草作用的除草组合物。此外，我们发现了制备这些组合物的方法以及使用化合物I防止不希望的植物生长的方法。
取决于取代形式，式I化合物含有两个或更多个手性中心，此时它们以对映体或非对映体混合物存在。本发明提供了纯对映体或非对映体及其混合物。
式I化合物还可以其可农用盐形式存在，盐的类型通常并不重要。通常而言，合适的盐是其阳离子和阴离子分别对化合物I的除草作用没有不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。
合适的阳离子尤其是碱金属的离子，优选锂离子、钠离子和钾离子，碱土金属的离子，优选钙离子和镁离子，以及过渡金属的离子，优选锰离子、铜离子、锌离子和铁离子，还有铵离子，需要的话铵离子中的1-4个氢原子可以被C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代，优选铵、二甲基铵、二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、2-(2-羟基乙-1-氧基)乙-1-基铵、二(2-羟基乙-1-基)铵、三甲基苄基铵，此外还有离子、锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用的酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。
对取代基R1-R19提到的或作为苯基或杂环基环上的基团的有机结构部分对各基团成员的各列举而言是集合性术语。所有烃链，即所有烷基、链烯基、炔基、氰基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、烷基羰基、链烯基羰基、炔基羰基、烷氧羰基、链烯氧羰基、炔氧羰基、烷基氨基、烷基氨基羰基、链烯基氨基羰基、炔基氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基、二烷基氨基羰基、N-链烯基-N-烷基氨基羰基、N-炔基-N-烷基氨基羰基、N-烷氧基-N-烷基氨基羰基、N-链烯基-N-烷氧基氨基羰基、N-炔基-N-烷氧基氨基羰基、二烷基氨基硫代羰基、烷基羰基烷基、烷氧基亚氨基烷基、N-(烷基氨基)亚氨基烷基、N-(二烷基氨基)亚氨基烷基、苯基烷基、苯基羰基烷基、N-烷基-N-苯基氨基羰基、苯基烷基羰基、杂环基烷基、杂环基羰基烷基、N-烷基-N-杂环基氨基羰基、杂环基烷基羰基、烷硫基和烷基羰氧基部分可以是直链或支化的。
除非另有指明，卤代的取代基优选带有1-5个相同或不同的卤原子。在每种情况下，“卤素”是指氟、氯、溴或碘。
其它含义的实例是：
-C1-C4烷基以及C1-C4烷基羰氧基和C1-C6烷基亚氨基氧基-C1-C4烷基的烷基部分：例如甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1，1-二甲基乙基；
-C1-C6烷基以及C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基氨基羰基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基-C1-C6烷基和N-(C1-C6烷基)-N-杂环基氨基羰基的烷基部分：上述C1-C4烷基以及例如还有正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-3-甲基丙基；
-C1-C4烷基羰基：例如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、1-甲基乙基羰基、丁基羰基、1-甲基丙基羰基、2-甲基丙基羰基或1，1-二甲基乙基羰基；
-C1-C6烷基羰基以及C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基羰基和杂环基-C1-C6烷基羰基的烷基羰基：上述C1-C4烷基羰基以及例如还有戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、2，2-二甲基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、1，1-二甲基丙基羰基、1，2-二甲基丙基羰基、1-甲基戊基羰基、2-甲基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、1，1-二甲基丁基羰基、1，2-二甲基丁基羰基、1，3-二甲基丁基羰基、2，2-二甲基丁基羰基、2，3-二甲基丁基羰基、3，3-二甲基丁基羰基、1-乙基丁基羰基、2-乙基丁基羰基、1，1，2-三甲基丙基羰基、1，2，2-三甲基丙基羰基、1-乙基-1-甲基丙基羰基或1-乙基-2-甲基丙基羰基；
-C3-C6环烷基和C3-C6环烷基羰基的环烷基部分：具有3-6个环成员的单环饱和烃，如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；
-C3-C6链烯基以及C3-C6链烯氧羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基和N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基的链烯基部分：例如1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；
-C2-C6链烯基和C2-C6链烯基羰基的链烯基部分：上述C3-C6链烯基和乙烯基；
-C3-C6炔基以及C3-C6炔氧羰基、C3-C6炔基氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基的炔基部分：例如1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；
-C2-C6炔基和C2-C6炔基羰基的炔基部分：上述C3-C6炔基和乙炔基；
-C1-C4氰基烷基：例如氰基甲基、1-氰基乙-1-基、2-氰基乙-1-基、1-氰基丙-1-基、2-氰基丙-1-基、3-氰基丙-1-基、1-氰基丙-2-基、2-氰基丙-2-基、1-氰基丁-1-基、2-氰基丁-1-基、3-氰基丁-1-基、4-氰基丁-1-基、1-氰基丁-2-基、2-氰基丁-2-基、1-氰基丁-3-基、2-氰基丁-3-基、1-氰基-2-甲基丙-3-基、2-氰基-2-甲基丙-3-基、3-氰基-2-甲基丙-3-基和2-氰基甲基丙-2-基；
-C1-C4卤代烷基：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C1-C4烷基，即例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、溴甲基、碘甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2，2-二氟丙基、2，3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3，3，3-三氟丙基、3，3，3-三氯丙基、2，2，3，3，3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基和九氟丁基；
-C1-C6卤代烷基：上述C1-C4卤代烷基以及还有5-氟戊基、5-氯戊基、5-溴戊基、5-碘戊基、十一氟戊基、6-氟己基、6-氯己基、6-溴己基、6-碘己基和十二氟己基；
-C3-C6卤代链烯基：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C3-C6链烯基，例如2-氯丙-2-烯-1-基、3-氯丙-2-烯-1-基、2，3-二氯丙-2-烯-1-基、3，3-二氯丙-2-烯-1-基、2，3，3-三氯-2-烯-1-基、2，3-二氯丁-2-烯-1-基、2-溴丙-2-烯-1-基、3-溴丙-2-烯-1-基、2，3-二溴丙-2-烯-1-基、3，3-二溴丙-2-烯-1-基、2，3，3-三溴-2-烯-1-基或2，3-二溴丁-2-烯-1-基；
-C3-C6卤代炔基：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C3-C6炔基，例如1，1-二氟丙-2-炔-1-基、3-碘丙-2-炔-1-基、4-氟丁-2-炔-1-基、4-氯丁-2-炔-1-基、1，1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-1-基、5-氟戊-3-炔-1-基、5-碘戊-4-炔-1-基、6-氟己-4-炔-1-基或6-碘己-5-炔-1-基；
-C1-C4烷氧基：例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基和1，1-二甲基乙氧基；
-C1-C6烷氧基以及N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基和C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基的烷氧基部分：上述C1-C4烷氧基以及例如还有戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲氧基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、2，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基；
-C1-C4卤代烷氧基：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C1-C4烷氧基，即例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、溴二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴甲氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氧基、2，3-二氯丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、1-(氯甲基)-2-氯乙氧基、1-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基和九氟丁氧基；
-C1-C6卤代烷氧基：上述C1-C4卤代烷氧基以及例如还有5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基和十二氟己氧基；
-C1-C6烷氧基-C1-C4烷基：被上述C1-C6烷氧基取代的C1-C4烷基，即例如甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、(1-甲基乙氧基)甲基、丁氧基甲基、(1-甲基丙氧基)甲基、(2-甲基丙氧基)甲基、(1，1-二甲基乙氧基)甲基、2-(甲氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(丙氧基)乙基、2-(1-甲基乙氧基)乙基、2-(丁氧基)乙基、2-(1-甲基丙氧基)乙基、2-(2-甲基丙氧基)乙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)乙基、2-(甲氧基)丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(丙氧基)丙基、2-(1-甲基乙氧基)丙基、2-(丁氧基)丙基、2-(1-甲基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)丙基、3-(甲氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(丙氧基)丙基、3-(1-甲基乙氧基)丙基、3-(丁氧基)丙基、3-(1-甲基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(1，1-二甲基乙氧基)丙基、2-(甲氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(丙氧基)丁基、2-(1-甲基乙氧基)丁基、2-(丁氧基)丁基、2-(1-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(丙氧基)丁基、3-(1-甲基乙氧基)丁基、3-(丁氧基)丁基、3-(1-甲基丙氧基)丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、4-(甲氧基)丁基、4-(乙氧基)丁基、4-(丙氧基)丁基、4-(1-甲基乙氧基)丁基、4-(丁氧基)丁基、4-(1-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基和4-(1，1-二甲基乙氧基)丁基；
-C1-C4烷氧羰基以及C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧羰基和二(C1-C4烷基)氨基-C1-C4烷氧羰基的烷氧羰基部分：例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、1-甲基乙氧羰基、丁氧羰基、1-甲基丙氧羰基、2-甲基丙氧羰基或1，1-二甲基乙氧羰基；
-C1-C6烷氧羰基：上述C1-C4烷氧羰基以及例如还有戊氧羰基、1-甲基丁氧羰基、2-甲基丁氧羰基、3-甲基丁氧羰基、2，2-二甲基丙氧羰基、1-乙基丙氧羰基、己氧羰基、1，1-二甲基丙氧羰基、1，2-二甲基丙氧羰基、1-甲基戊氧羰基、2-甲基戊氧羰基、3-甲基戊氧羰基、4-甲基戊氧羰基、1，1-二甲基丁氧羰基、1，2-二甲基丁氧羰基、1，3-二甲基丁氧羰基、2，2-二甲基丁氧羰基、2，3-二甲基丁氧羰基、3，3-二甲基丁氧羰基、1-乙基丁氧羰基、2-乙基丁氧羰基、1，1，2-三甲基丙氧羰基、1，2，2-三甲基丙氧羰基、1-乙基-1-甲基丙氧羰基或1-乙基-2-甲基丙氧羰基；
-C1-C4烷硫基：例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基和1，1-二甲基乙硫基；
-C1-C6烷基氨基和N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基的烷基氨基：例如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、1-甲基乙基氨基、丁基氨基、1-甲基丙基氨基、2-甲基丙基氨基、1，1-二甲基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-甲基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2，2-二甲基丙基氨基、1-乙基丙基氨基、己基氨基、1，1-二甲基丙基氨基、1，2-二甲基丙基氨基、1-甲基戊基氨基、2-甲基戊基氨基、3-甲基戊基氨基、4-甲基戊基氨基、1，1-二甲基丁基氨基、1，2-二甲基丁基氨基、1，3-二甲基丁基氨基、2，2-二甲基丁基氨基、2，3-二甲基丁基氨基、3，3-二甲基丁基氨基、1-乙基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1，1，2-三甲基丙基氨基、1，2，2-三甲基丙基氨基、1-乙基-1-甲基丙基氨基或1-乙基-2-甲基丙基氨基；
-二(C1-C4烷基)氨基：例如N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N，N-二丙基氨基、N，N-二(1-甲基乙基)氨基、N，N-二丁基氨基、N，N-二(1-甲基丙基)氨基、N，N-二(2-甲基丙基)氨基、N，N-二(1，1-二甲基乙基)氨基、N-乙基-N-甲基氨基、N-甲基-N-丙基氨基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-甲基氨基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-乙基氨基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-丙基氨基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基和N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基；
-二(C1-C6烷基)氨基和N-(二C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基的二烷基氨基：上述二(C1-C4烷基)氨基以及例如还有N，N-二戊基氨基、N，N-二己基氨基、N-甲基-N-戊基氨基、N-乙基-N-戊基氨基、N-甲基-N-己基氨基和N-乙基-N-己基氨基；
-(C1-C4烷基氨基)羰基：例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、1-甲基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-甲基丙基氨基羰基、2-甲基丙基氨基羰基或1，1-二甲基乙基氨基羰基；
-二(C1-C4烷基)氨基羰基：例如N，N-二甲基氨基羰基、N，N-二乙基氨基羰基、N，N-二(1-甲基乙基)氨基羰基、N，N-二丙基氨基羰基、N，N-二丁基氨基羰基、N，N-二(1-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二(2-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-乙基-N-甲基氨基羰基、N-甲基-N-丙基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-甲基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基羰基、N-乙基-N-丙基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-丙基氨基羰基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基羰基或N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基；
-(C1-C6烷基氨基)羰基：上述(C1-C4烷基氨基)羰基以及例如还有戊基氨基羰基、1-甲基丁基氨基羰基、2-甲基丁基氨基羰基、3-甲基丁基氨基羰基、2，2-二甲基丙基氨基羰基、1-乙基丙基氨基羰基、己基氨基羰基、1，1-二甲基丙基氨基羰基、1，2-二甲基丙基氨基羰基、1-甲基戊基氨基羰基、2-甲基戊基氨基羰基、3-甲基戊基氨基羰基、4-甲基戊基氨基羰基、1，1-二甲基丁基氨基羰基、1，2-二甲基丁基氨基羰基、1，3-二甲基丁基氨基羰基、2，2-二甲基丁基氨基羰基、2，3-二甲基丁基氨基羰基、3，3-二甲基丁基氨基羰基、1-乙基丁基氨基羰基、2-乙基丁基氨基羰基、1，1，2-三甲基丙基氨基羰基、1，2，2-三甲基丙基氨基羰基、1-乙基-1-甲基丙基氨基羰基或1-乙基-2-甲基丙基氨基羰基；
-二(C1-C6烷基)氨基羰基：上述二(C1-C4烷基)氨基羰基以及例如还有N-甲基-N-戊基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-己基氨基羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(3-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(4-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-戊基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丙基)-氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-己基氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(4-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基羰基、N-丙基-N-戊基氨基羰基、N-丁基-N-戊基氨基羰基、N，N-二戊基氨基羰基、N-丙基-N-己基氨基羰基、N-丁基-N-己基氨基羰基、N-戊基-N-己基氨基羰基或N，N-二己基氨基羰基；
-二(C1-C6烷基)氨基硫代羰基：例如N，N-二甲基氨基硫代羰基、N，N-二乙基氨基硫代羰基、N，N-二(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N，N-二丙基氨基硫代羰基、N，N-二丁基氨基硫代羰基、N，N-二(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N，N-二(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N，N-二(1，1-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-甲基氨基硫代羰基、N-甲基-N-丙基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-甲基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基硫代羰基、N-乙基-N-丙基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-乙基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-丙基氨基硫代羰基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-戊基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-己基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(4-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-乙基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-戊基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-己基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(4-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丙基-N-戊基氨基硫代羰基、N-丁基-N-戊基氨基硫代羰基、N，N-二戊基氨基硫代羰基、N-丙基-N-己基氨基硫代羰基、N-丁基-N-己基氨基硫代羰基、N-戊基-N-己基氨基硫代羰基或N，N-二己基氨基硫代羰基；
-杂环基以及杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基羰基、杂环基氨基羰基、杂环基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(杂环基)氨基羰基和杂环基-C1-C6烷基羰基的杂环基部分：含有1-4个相同或不同的选自氧、硫和氮的杂原子且可以经由C或N连接的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环；例如
C连接的5元饱和环，如：
四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、四氢吡咯-2-基、四氢吡咯-3-基、四氢吡唑-3-基、四氢吡唑-4-基、四氢异唑-3-基、四氢异唑-4-基、四氢异唑-5-基、1，2-氧硫杂戊环-3-基、1，2-氧硫杂戊环-4-基、1，2-氧硫杂戊环-5-基、四氢异噻唑-3-基、四氢异噻唑-4-基、四氢异噻唑-5-基、1，2-二硫杂戊环-3-基、1，2-二硫杂戊环-4-基、四氢咪唑-2-基、四氢咪唑-4-基、四氢唑-2-基、四氢唑-4-基、四氢唑-5-基、四氢噻唑-2-基、四氢噻唑-4-基、四氢噻唑-5-基、1，3-二氧戊环-2-基、1，3-二氧戊环-4-基、1，3-氧硫杂戊环-2-基、1，3-氧硫杂戊环-4-基、1，3-氧硫杂戊环-5-基、1，3-二硫杂戊环-2-基、1，3-二硫杂戊环-4-基、1，3，2-二氧硫杂戊环-4-基；
N连接的5元饱和环，如：
四氢吡咯-1-基、四氢吡唑-1-基、四氢异唑-2-基、四氢异噻唑-2-基、四氢咪唑-1-基、四氢唑-3-基、四氢噻唑-3-基；
C连接的5元部分不饱和环，如：
2，3-二氢呋喃-2-基、2，3-二氢呋喃-3-基、2，5-二氢呋喃-2-基、2，5-二氢呋喃-3-基、4，5-二氢呋喃-2-基、4，5-二氢呋喃-3-基、2，3-二氢噻吩-2-基、2，3-二氢噻吩-3-基、2，5-二氢噻吩-2-基、2，5-二氢噻吩-3-基、4，5-二氢噻吩-2-基、4，5-二氢噻吩-3-基、2，3-二氢-1H-吡咯-2-基、2，3-二氢-1H-吡咯-3-基、2，5-二氢-1H-吡咯-2-基、2，5-二氢-1H-吡咯-3-基、4，5-二氢-1H-吡咯-2-基、4，5-二氢-1H-吡咯-3-基、3，4-二氢-2H-吡咯-2-基、3，4-二氢-2H-吡咯-3-基、3，4-二氢-5H-吡咯-2-基、3，4-二氢-5H-吡咯-3-基、4，5-二氢-1H-吡唑-3-基、4，5-二氢-1H-吡唑-4-基、4，5-二氢-1H-吡唑-5-基、2，5-二氢-1H-吡唑-3-基、2，5-二氢-1H-吡唑-4-基、2，5-二氢-1H-吡唑-5-基、4，5-二氢异唑-3-基、4，5-二氢异唑-4-基、4，5-二氢异唑-5-基、2，5-二氢异唑-3-基、2，5-二氢异唑-4-基、2，5-二氢异唑-5-基、2，3-二氢异唑-3-基、2，3-二氢异唑-4-基、2，3-二氢异唑-5-基、4，5-二氢异噻唑-3-基、4，5-二氢异噻唑-4-基、4，5-二氢异噻唑-5-基、2，5-二氢异噻唑-3-基、2，5-二氢异噻唑-4-基、2，5-二氢异噻唑-5-基、2，3-二氢异噻唑-3-基、2，3-二氢异噻唑-4-基、2，3-二氢异噻唑-5-基、Δ3-1，2-二硫杂环戊二烯-3-基、Δ3-1，2-二硫杂环戊二烯-4-基、Δ3-1，2-二硫杂环戊二烯-5-基、4，5-二氢-1H-咪唑-2-基、4，5-二氢-1H-咪唑-4-基、4，5-二氢-1H-咪唑-5-基、2，5-二氢-1H-咪唑-2-基、2，5-二氢-1H-咪唑-4-基、2，5-二氢-1H-咪唑-5-基、2，3-二氢-1H-咪唑-2-基、2，3-二氢-1H-咪唑-4-基、4，5-二氢唑-2-基、4，5-二氢唑-4-基、4，5-二氢唑-5-基、2，5-二氢唑-2-基、2，5-二氢唑-4-基、2，5-二氢唑-5-基、2，3-二氢唑-2-基、2，3-二氢唑-4-基、2，3-二氢唑-5-基、4，5-二氢噻唑-2-基、4，5-二氢噻唑-4-基、4，5-二氢噻唑-5-基、2，5-二氢噻唑-2-基、2，5-二氢噻唑-4-基、2，5-二氢噻唑-5-基、2，3-二氢噻唑-2-基、2，3-二氢噻唑-4-基、2，3-二氢噻唑-5-基、1，3-二氧杂环戊烯-2-基、1，3-二氧杂环戊烯-4-基、1，3-二硫杂环戊二烯-2-基、1，3-二硫杂环戊二烯-4-基、1，3-氧硫杂环戊烯-2-基、1，3-氧硫杂环戊烯-4-基、1，3-氧硫杂环戊烯-5-基、1，2，3-Δ2-二唑啉-4-基、1，2，3-Δ2-二唑啉-5-基、1，2，4-Δ4-二唑啉-3-基、1，2，4-Δ4-二唑啉-5-基、1，2，4-Δ2-二唑啉-3-基、1，2，4-Δ2-二唑啉-5-基、1，2，4-Δ3-二唑啉-3-基、1，2，4-Δ3-二唑啉-5-基、1，3，4-Δ2-二唑啉-2-基、1，3，4-Δ2-二唑啉-5-基、1，3，4-Δ3-二唑啉-2-基、1，3，4-二唑啉-2-基、1，2，4-Δ4-噻二唑啉-3-基、1，2，4-Δ4-噻二唑啉-5-基、1，2，4-Δ3-噻二唑啉-3-基、1，2，4-Δ3-噻二唑啉-5-基、1，2，4-Δ2-噻二唑啉-3-基、1，2，4-Δ2-噻二唑啉-5-基、1，3，4-Δ2-噻二唑啉-2-基、1，3，4-Δ2-噻二唑啉-5-基、1，3，4-Δ3-噻二唑啉-2-基、1，3，4-噻二唑啉-2-基、1，2，3-Δ2-三唑啉-4-基、1，2，3-Δ2-三唑啉-5-基、1，2，4-Δ2-三唑啉-3-基、1，2，4-Δ2-三唑啉-5-基、1，2，4-Δ3-三唑啉-3-基、1，2，4-Δ3-三唑啉-5-基、1，2，4-Δ1-三唑啉-2-基、1，2，4-三唑啉-3-基、3H-1，2，4-二噻唑-5-基、2H-1，3，4-二噻唑-5-基、2H-1，3，4-噻唑-5-基；
N连接的5元部分不饱和环，如：
2，3-二氢-1H-吡咯-1-基、2，5-二氢-1H-吡咯-1-基、4，5-二氢-1H-吡唑-1-基、2，5-二氢-1H-吡唑-1-基、2，3-二氢-1H-吡唑-1-基、2，5-二氢异唑-2-基、2，3-二氢异唑-2-基、2，5-二氢异噻唑-2-基、2，3-二氢异唑-2-基、4，5-二氢-1H-咪唑-1-基、2，5-二氢-1H-咪唑-1-基、2，3-二氢-1H-咪唑-1-基、2，3-二氢唑-3-基、2，3-二氢噻唑-3-基、1，2，4-Δ4-二唑啉-2-基、1，2，4-Δ2-二唑啉-4-基、1，2，4-Δ3-二唑啉-2-基、1，3，4-Δ2-二唑啉-4-基、1，2，4-Δ5-噻二唑啉-2-基、1，2，4-Δ3-噻二唑啉-2-基、1，2，4-Δ2-噻二唑啉-4-基、1，3，4-Δ2-噻二唑啉-4-基、1，2，3-Δ2-三唑啉-1-基、1，2，4-Δ2-三唑啉-1-基、1，2，4-Δ2-三唑啉-4-基、1，2，4-Δ3-三唑啉-1-基、1，2，4-Δ1-三唑啉-4-基；
C连接的5元芳族环，如：
2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、1，2，3-二唑-4-基、1，2，3-二唑-5-基、1，2，4-二唑-3-基、1，2，4-二唑-5-基、1，3，4-二唑-2-基、1，2，3-噻二唑-4-基、1，2，3-噻二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，3，4-噻二唑-2-基、1，2，3-三唑-4-基、1，2，4-三唑-3-基、四唑-5-基；
N连接的5元芳族环，如：
吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基、1，2，3-三唑-1-基、1，2，4-三唑-1-基、四唑-1-基；
C连接的6元饱和环，如：
四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、1，3-二烷-2-基、1，3-二烷-4-基、1，3-二烷-5-基、1，4-二烷-2-基、1，3-二噻烷-2-基、1，3-二噻烷-4-基、1，3-二噻烷-5-基、1，4-二噻烷-2-基、1，3-氧硫杂己环-2-基、1，3-氧硫杂己环-4-基、1，3-氧硫杂己环-5-基、1，3-氧硫杂己环-6-基、1，4-氧硫杂己环-2-基、1，4-氧硫杂己环-3-基、1，2-二噻烷-3-基、1，2-二噻烷-4-基、六氢嘧啶-2-基、六氢嘧啶-4-基、六氢嘧啶-5-基、六氢吡嗪-2-基、六氢哒嗪-3-基、六氢哒嗪-4-基、四氢-1，3-嗪-2-基、四氢-1，3-嗪-4-基、四氢-1，3-嗪-5-基、四氢-1，3-嗪-6-基、四氢-1，3-噻嗪-2-基、四氢-1，3-噻嗪-4-基、四氢-1，3-噻嗪-5-基、四氢-1，3-噻嗪-6-基、四氢-1，4-噻嗪-2-基、四氢-1，4-噻嗪-3-基、四氢-1，4-嗪-2-基、四氢-1，4-嗪-3-基、四氢-1，2-嗪-3-基、四氢-1，2-嗪-4-基、四氢-1，2-嗪-5-基、四氢-1，2-嗪-6-基；
N连接的6元饱和环，如：
哌啶-1-基、六氢嘧啶-1-基、六氢吡嗪-1-基、六氢哒嗪-1-基、四氢-1，3-嗪-3-基、四氢-1，3-噻嗪-3-基、四氢-1，4-噻嗪-4-基、四氢-1，4-嗪-4-基、四氢-1，2-嗪-2-基；
C连接的6元部分不饱和环，如：
2H-3，4-二氢吡喃-6-基、2H-3，4-二氢吡喃-5-基、2H-3，4-二氢吡喃-4-基、2H-3，4-二氢吡喃-3-基、2H-3，4-二氢吡喃-2-基、2H-3，4-二氢吡喃-6-基、2H-3，4-二氢噻喃-5-基、2H-3，4-二氢噻喃-4-基、2H-3，4-二氢吡喃-3-基、2H-3，4-二氢吡喃-2-基、1，2，3，4-四氢吡啶-6-基、1，2，3，4-四氢吡啶-5-基、1，2，3，4-四氢吡啶-4-基、1，2，3，4-四氢吡啶-3-基、1，2，3，4-四氢吡啶-2-基、2H-5，6-二氢吡喃-2-基、2H-5，6-二氢吡喃-3-基、2H-5，6-二氢吡喃-4-基、2H-5，6-二氢吡喃-5-基、2H-5，6-二氢吡喃-6-基、2H-5，6-二氢噻喃-2-基、2H-5，6-二氢噻喃-3-基、2H-5，6-二氢噻喃-4-基、2H-5，6-二氢噻喃-5-基、2H-5，6-二氢噻喃-6-基、1，2，5，6-四氢吡啶-2-基、1，2，5，6-四氢吡啶-3-基、1，2，5，6-四氢吡啶-4-基、1，2，5，6-四氢吡啶-5-基、1，2，5，6-四氢吡啶-6-基、2，3，4，5-四氢吡啶-2-基、2，3，4，5-四氢吡啶-3-基、2，3，4，5-四氢吡啶-4-基、2，3，4，5-四氢吡啶-5-基、2，3，4，5-四氢吡啶-6-基、4H-吡喃-2-基、4H-吡喃-3-基、4H-吡喃-4-基、4H-噻喃-2-基、4H-噻喃-3-基、4H-噻喃-4-基、1，4-二氢吡啶-2-基、1，4-二氢吡啶-3-基、1，4-二氢吡啶-4-基、2H-吡喃-2-基、2H-吡喃-3-基、2H-吡喃-4-基、2H-吡喃-5-基、2H-吡喃-6-基、2H-噻喃-2-基、2H-噻喃-3-基、2H-噻喃-4-基、2H-噻喃-5-基、2H-噻喃-6-基、1，2-二氢吡啶-2-基、1，2-二氢吡啶-3-基、1，2-二氢吡啶-4-基、1，2-二氢吡啶-5-基、1，2-二氢吡啶-6-基、3，4-二氢吡啶-2-基、3，4-二氢吡啶-3-基、3，4-二氢吡啶-4-基、3，4-二氢吡啶-5-基、3，4-二氢吡啶-6-基、2，5-二氢吡啶-2-基、2，5-二氢吡啶-3-基、2，5-二氢吡啶-4-基、2，5-二氢吡啶-5-基、2，5-二氢吡啶-6-基、2，3-二氢吡啶-2-基、2，3-二氢吡啶-3-基、2，3-二氢吡啶-4-基、2，3-二氢吡啶-5-基、2，3-二氢吡啶-6-基、2H-5，6-二氢-1，2-嗪-3-基、2H-5，6-二氢-1，2-嗪-4-基、2H-5，6-二氢-1，2-嗪-5-基、2H-5，6-二氢-1，2-嗪-6-基、2H-5，6-二氢-1，2-噻嗪-3-基、2H-5，6-二氢-1，2-噻嗪-4-基、2H-5，6-二氢-1，2-噻嗪-5-基、2H-5，6-二氢-1，2-噻嗪-6-基、4H-5，6-二氢-1，2-嗪-3-基、4H-5，6-二氢-1，2-嗪-4-基、4H-5，6-二氢-1，2-嗪-5-基、4H-5，6-二氢-1，2-嗪-6-基、4H-5，6-二氢-1，2-噻嗪-3-基、4H-5，6-二氢-1，2-噻嗪-4-基、4H-5，6-二氢-1，2-噻嗪-5-基、4H-5，6-二氢-1，2-噻嗪-6-基、2H-3，6-二氢-1，2-嗪-3-基、2H-3，6-二氢-1，2-嗪-4-基、2H-3，6-二氢-1，2-嗪-5-基、2H-3，6-二氢-1，2-嗪-6-基、2H-3，6-二氢-1，2-噻嗪-3-基、2H-3，6-二氢-1，2-噻嗪-4-基、2H-3，6-二氢-1，2-噻嗪-5-基、2H-3，6-二氢-1，2-噻嗪-6-基、2H-3，4-二氢-1，2-嗪-3-基、2H-3，4-二氢-1，2-嗪-4-基、2H-3，4-二氢-1，2-嗪-5-基、2H-3，4-二氢-1，2-嗪-6-基、2H-3，4-二氢-1，2-噻嗪-3-基、2H-3，4-二氢-1，2-噻嗪-4-基、2H-3，4-二氢-1，2-噻嗪-5-基、2H-3，4-二氢-1，2-噻嗪-6-基、2，3，4，5-四氢哒嗪-3-基、2，3，4，5-四氢哒嗪-4-基、2，3，4，5-四氢哒嗪-5-基、2，3，4，5-四氢哒嗪-6-基、3，4，5，6-四氢哒嗪-3-基、3，4，5，6-四氢哒嗪-4-基、1，2，5，6-四氢哒嗪-3-基、1，2，5，6-四氢哒嗪-4-基、1，2，5，6-四氢哒嗪-5-基、1，2，5，6-四氢哒嗪-6-基、1，2，3，6-四氢哒嗪-3-基、1，2，3，6-四氢哒嗪-4-基、4H-5，6-二氢-1，3-嗪-2-基、4H-5，6-二氢-1，3-嗪-4-基、4H-5，6-二氢-1，3-嗪-5-基、4H-5，6-二氢-1，3-嗪-6-基、4H-5，6-二氢-1，3-噻嗪-2-基、4H-5，6-二氢-1，3-噻嗪-4-基、4H-5，6-二氢-1，3-噻嗪-5-基、4H-5，6-二氢-1，3-噻嗪-6-基、3，4，5，6-四氢嘧啶-2-基、3，4，5，6-四氢嘧啶-4-基、3，4，5，6-四氢嘧啶-5-基、3，4，5，6-四氢嘧啶-6-基、1，2，3，4-四氢吡嗪-2-基、1，2，3，4-四氢吡嗪-5-基、1，2，3，4-四氢嘧啶-2-基、1，2，3，4-四氢嘧啶-4-基、1，2，3，4-四氢嘧啶-5-基、1，2，3，4-四氢嘧啶-6-基、2，3-二氢-1，4-噻嗪-2-基、2，3-二氢-1，4-噻嗪-3-基、2，3-二氢-1，4-噻嗪-5-基、2，3-二氢-1，4-噻嗪-6-基、2H-1，2-嗪-3-基、2H-1，2-嗪-4-基、2H-1，2-嗪-5-基、2H-1，2-嗪-6-基、2H-1，2-噻嗪-3-基、2H-1，2-噻嗪-4-基、2H-1，2-噻嗪-5-基、2H-1，2-噻嗪-6-基、4H-1，2-嗪-3-基、4H-1，2-嗪-4-基、4H-1，2-嗪-5-基、4H-1，2-嗪-6-基、4H-1，2-噻嗪-3-基、4H-1，2-噻嗪-4-基、4H-1，2-噻嗪-5-基、4H-1，2-噻嗪-6-基、6H-1，2-嗪-3-基、6H-1，2-嗪-4-基、6H-1，2-嗪-5-基、6H-1，2-嗪-6-基、6H-1，2-噻嗪-3-基、6H-1，2-噻嗪-4-基、6H-1，2-噻嗪-5-基、6H-1，2-噻嗪-6-基、2H-1，3-嗪-2-基、2H-1，3-嗪-4-基、2H-1，3-嗪-5-基、2H-1，3-嗪-6-基、2H-1，3-噻嗪-2-基、2H-1，3-噻嗪-4-基、2H-1，3-噻嗪-5-基、2H-1，3-噻嗪-6-基、4H-1，3-嗪-2-基、4H-1，3-嗪-4-基、4H-1，3-嗪-5-基、4H-1，3-嗪-6-基、4H-1，3-噻嗪-2-基、4H-1，3-噻嗪-4-基、4H-1，3-噻嗪-5-基、4H-1，3-噻嗪-6-基、6H-1，3-嗪-2-基、6H-1，3-嗪-4-基、6H-1，3-嗪-5-基、6H-1，3-嗪-6-基、6H-1，3-噻嗪-2-基、6H-1，3-嗪-4-基、6H-1，3-嗪-5-基、6H-1，3-噻嗪-6-基、2H-1，4-嗪-2-基、2H-1，4-嗪-3-基、2H-1，4-嗪-5-基、2H-1，4-嗪-6-基、2H-1，4-噻嗪-2-基、2H-1，4-噻嗪-3-基、2H-1，4-噻嗪-5-基、2H-1，4-噻嗪-6-基、4H-1，4-嗪-2-基、4H-1，4-嗪-3-基、4H-1，4-噻嗪-2-基、4H-1，4-噻嗪-3-基、1，4-二氢哒嗪-3-基、1，4-二氢哒嗪-4-基、1，4-二氢哒嗪-5-基、1，4-二氢哒嗪-6-基、1，4-二氢吡嗪-2-基、1，2-二氢吡嗪-2-基、1，2-二氢吡嗪-3-基、1，2-二氢吡嗪-5-基、1，2-二氢吡嗪-6-基、1，4-二氢嘧啶-2-基、1，4-二氢嘧啶-4-基、1，4-二氢嘧啶-5-基、1，4-二氢嘧啶-6-基、3，4-二氢嘧啶-2-基、3，4-二氢嘧啶-4-基、3，4-二氢嘧啶-5-基或3，4-二氢嘧啶-6-基；
N连接的6元部分不饱和环，如：
1，2，3，4-四氢吡啶-1-基、1，2，5，6-四氢吡啶-1-基、1，4-二氢吡啶-1-基、1，2-二氢吡啶-1-基、2H-5，6-二氢-1，2-嗪-2-基、2H-5，6-二氢-1，2-噻嗪-2-基、2H-3，6-二氢-1，2-嗪-2-基、2H-3，6-二氢-1，2-噻嗪-2-基、2H-3，4-二氢-1，2-嗪-2-基、2H-3，4-二氢-1，2-噻嗪-2-基、2，3，4，5-四氢哒嗪-2-基、1，2，5，6-四氢哒嗪-1-基、1，2，5，6-四氢哒嗪-2-基、1，2，3，6-四氢哒嗪-1-基、3，4，5，6-四氢嘧啶-3-基、1，2，3，4-四氢吡嗪-1-基、1，2，3，4-四氢嘧啶-1-基、1，2，3，4-四氢嘧啶-3-基、2，3-二氢-1，4-噻嗪-4-基、2H-1，2-嗪-2-基、2H-1，2-噻嗪-2-基、4H-1，4-嗪-4-基、4H-1，4-噻嗪-4-基、1，4-二氢哒嗪-1-基、1，4-二氢吡嗪-1-基、1，2-二氢吡嗪-1-基、1，4-二氢嘧啶-1-基或3，4-二氢嘧啶-3-基；
C连接的6元芳族环，如：
吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1，3，5-三嗪-2-基、1，2，4-三嗪-3-基、1，2，4-三嗪-5-基、1，2，4-三嗪-6-基、1，2，4，5-四嗪-3-基；
其中可以与稠合于其上的苯基环或与C3-C6碳环或与其他5或6元杂环形成双环体系。
C连接的具有1-4个氮原子或具有1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5或6元杂芳基：
例如经由碳原子连接且除了碳原子外还可以含有1-4个氮原子或含有1-3个氮原子和1个硫或氧原子或含有1个硫或氧原子作为环成员的芳族5元杂环，例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异唑基、4-异唑基、5-异唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1，2，4-二唑-3-基、1，2，4-二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，2，4-三唑-3-基、1，3，4-二唑-2-基、1，3，4-噻二唑-2-基和1，3，4-三唑-2-基；
例如经由碳原子连接且除了碳原子外还可以含有1-4个，优选1-3个氮原子作为环成员的芳族6元杂环，例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1，3，5-三嗪-2-基和1，2，4-三嗪-3-基；
除非另有说明，所有苯基环或杂环基，所有在苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基氨基羰基和苯基-C1-C6烷基羰基中的苯基单元以及所有在杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基羰基、杂环基氨基羰基、杂环基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-杂环基氨基羰基和杂环基-C1-C6烷基羰基中的杂环基单元优选未被取代或带有1-3个卤原子和/或1个硝基、1个氰基和/或1或2个甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基取代基。
在特殊实施方案中，式I化合物的变量具有下列含义，它们单独和相互的组合都为式I化合物的特殊实施方案：
优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
A为C连接的具有1-4个氮原子或具有1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5元杂芳基；
特别优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和唑基的5元杂芳基；
尤其优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基；
其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基、(C1-C6烷基)氨基和二(C1-C6烷基)氨基的基团。
同样优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
A为C连接的具有1-4个氮原子的6元杂芳基；
特别优选吡啶基或嘧啶基；
尤其优选嘧啶基；
其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基、(C1-C6烷基)氨基和二(C1-C6烷基)氨基的基团。
同样优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
A为C连接的选自如下的5或6元杂芳基：吡咯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基、(C1-C6烷基)氨基和二(C1-C6烷基)氨基的基团；
特别优选C连接的选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基和吡啶基的5或6元杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；
尤其优选C连接的选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和唑基的5元杂芳基；其中所述杂芳基可以部分被卤代和/或可以带有1或2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团；
最优选C连接的选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基；
其中所述杂芳基可以部分被卤代和/或可以带有1或2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团。
同样优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
A为选自A1-A14的C连接的5或6元杂芳基：
Figure A20048003809100301
其中箭头表示连接点，和
R16为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基，
特别优选C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基，
尤其优选C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，
最优选C1-C4烷基，
额外优选CH3；
R17为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，
特别优选氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，
尤其优选氢或C1-C4烷基，
最优选氢；
R18为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基，
特别优选卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，
尤其优选卤素或C1-C4卤代烷基，
最优选CF3；
R19为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，
特别优选氢、卤素或C1-C4卤代烷基，
尤其优选氢或卤素，
最优选氢；以及
特别优选A1、A2、A3、A4、A5、A6、A8或A9；
其中R16-R19如上所定义；
最优选A1、A2、A5或A6；
其中R16-R19如上所定义。
同样优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中
A为可以部分或完全被卤代和/或可以被1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团取代的3-吡唑基；特别优选可以部分被卤代和/或可以被1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团取代的3-吡唑基；尤其优选可以被1-3个选自C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基-C1-C4烷基的基团取代的3-吡唑基。
同样优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
A为可以部分或完全被卤代和/或可以被1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团取代的4-吡唑基；特别优选可以部分被卤代和/或可以被1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团取代的4-吡唑基；尤其优选可以被1-3个选自C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基-C1-C4烷基的基团取代的4-吡唑基。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
A为选自A1a-A4a的C连接的吡唑基：
Figure A20048003809100321
其中箭头表示连接点，和
R16为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；
特别优选C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基，
尤其优选C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，
额外优选C1-C4烷基，
最额外优选CH3；
R17为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，
特别优选氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，
尤其优选氢或C1-C4烷基，
额外优选氢；
R18为卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，
特别优选卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，
尤其优选C1-C4卤代烷基，
额外优选CF3；
特别优选A1a、A2a或A3，
其中R16-R18如上所定义；
额外优选A1a或A2a，
其中R16-R18如上所定义。
同样优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R1为氢或羟基；
特别优选氢；和
R2为氢。
同样优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R3为C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
特别优选C1-C6烷基；
尤其优选C1-C4烷基；
额外优选CH3。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R4为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、OR11、SR12或NR13R14；
特别优选氢、C1-C4烷基、OR11、SR12或NR13R14；
尤其优选氢或C1-C4烷基；
非常额外优选氢；
还非常额外优选C1-C4烷基。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中
R4为氢、C1-C4烷基或OR11；
特别优选C1-C4烷基或OR11；
尤其优选OR11。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R4为氢、C1-C4烷基或SR12；
特别优选C1-C4烷基或SR12；
尤其优选SR12。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R4为氢、C1-C4烷基或NR13R14；
特别优选C1-C4烷基或NR13R14；
尤其优选NR13R14。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R4为OR11，SR12或NR13R14；
特别优选OR11或SR12；
尤其优选OR11。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R5为氢或C1-C4烷基；
优选氢或CH3；
尤其优选氢。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R6为氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、羟基或C1-C6烷氧基；
特别优选氢、卤素、氰基或C1-C6烷基；
尤其优选氢、卤素、氰基或C1-C4烷基；
额外优选氢、氟或CH3。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R7为氢、卤素、氰基、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
特别优选氢、卤素、氰基或C1-C6烷基；
尤其优选氢、卤素、氰基或C1-C4烷基；
额外优选氢、卤素或氰基；
非常额外优选氢、氟或氯。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R8、R9和R10各自相互独立地为氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
特别优选氢、卤素或氰基；
尤其优选氢、氟或氯；
额外优选氢。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R11、R12和R13各自相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基磺酰基氨基羰基或苯基-C1-C6烷基羰基，
其中最后提及的6个取代基的苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R15；
特别优选氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基或二(C1-C6烷基)氨基硫代羰基，
其中所述烷基或烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；
苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基磺酰基氨基羰基或苯基-C1-C6烷基羰基，
其中最后提及的5个取代基的苯基环可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R15；
尤其优选氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C1-C6烷氧羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基羰基，其中最后提及的4个取代基的苯基环可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R15。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R11、R12和R13各自相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基，其中所述烷基、环烷基或烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；或
SO2R15。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R11和R13各自相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基，
其中所述烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基羰基或二(C1-C4烷基)氨基羰基；
苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基或杂环基羰基，其中最后提及的6个取代基的苯基和杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或
SO2R15；
特别优选氢、C1-C4烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、N-(C1-C4烷氧基)-N-(C1-C4烷基)氨基羰基，其中所述烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基羰基或二(C1-C4烷基)氨基羰基；
苯基-C1-C4烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C4烷基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基或杂环基羰基，其中最后提及的6个取代基的苯基和杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或
SO2R15；
尤其优选氢或C1-C4烷基，其中所述烷基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基羰基或二(C1-C4烷基)氨基羰基；
苯基-C1-C4烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C4烷基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基或杂环基羰基；或
SO2R15；
额外优选氢、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3、SO2CF3或SO2(C6H5)。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R12为氢、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基或N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基，其中所述烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基或C1-C4烷氧基；
特别优选氢、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或N-(C1-C4烷氧基)-N-(C1-C4烷基)氨基羰基，其中所述烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基或C1-C4烷氧基；
特别优选氢、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、N-(C1-C4烷氧基)-N-(C1-C4烷基)氨基羰基。还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R14为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基或C3-C6炔基，其中最后提及的4个基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；苯基或苯基-C1-C6烷基，其中最后提及的2个取代基的苯基环可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
特别优选氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基或C3-C6炔基，其中3个所述基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；或
苯基或苯基-C1-C4烷基，其中最后提及的2个取代基的苯基环可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
尤其优选氢或C1-C6烷基，其中烷基可以部分或完全被卤代；或
苯基或苯基-C1-C4烷基，其中最后提及的2个取代基的苯基环可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
额外优选氢或C1-C4烷基。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R15为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以被C1-C4烷基取代；
特别优选C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基；
尤其优选甲基、三氟甲基或苯基。
还优选如下的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中：
R1和R2为氢；
R3为C1-C4烷基，
特别优选CH3；
R4为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、OR”、SR12或NR13R14；
R5为氢；
R6为氢、卤素、氰基或C1-C4烷基，
特别优选氢、氟或CH3；
R7为氢、卤素或氰基，
特别优选氢、氟或氯；
R8、R9和R10相互独立地为氢、氟或氯，
特别优选氢；
R11和R13相互独立地为氢、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3、SO2CF3或SO2(C6H5)；
R12为氢、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、N-(C1-C4烷氧基)-N-(C1-C4烷基)氨基羰基；和
R14为氢或C1-C4烷基。
额外优选式I.a化合物(对应于A＝A1a的式I，其中R16为CH3，R17为H且R18为CF3；R1、R2、R9、R10＝H，R3＝CH3)，尤其优选表1的式I.a.1-I.a.630化合物，其中变量A和R1-R19的定义对本发明化合物而言不仅在相互组合时而且在每种情况下在单独时都特别重要。
Figure A20048003809100391
表1
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.1   H   H   H   H
  I.a.2   H   H   H   F
  I.a.3   H   H   F   H
  I.a.4   H   H   F   F
  I.a.5   H   H   Cl   H
  I.a.6   H   H   Cl   F
  I.a.7   H   F   H   H
  I.a.8   H   F   H   F
  I.a.9   H   F   F   H
  I.a.10   H   F   F   F
  I.a.11   H   F   Cl   H
  I.a.12   H   F   Cl   F
  I.a.13   H   CH3   H   H
  I.a.14   H   CH3   H   F
  I.a.15   H   CH3   F   H
  I.a.16   H   CH3   F   F
  I.a.17   H   CH3   Cl   H
  I.a.18   H   CH3   Cl   F
  I.a.19   CH3   H   H   H
  I.a.20   CH3   H   H   F
  I.a.21   CH3   H   F   H
  I.a.22   CH3   H   F   F
  I.a.23   CH3   H   Cl   H
  I.a.24   CH3   H   Cl   F
  I.a.25   CH3   F   H   H
  I.a.26   CH3   F   H   F
  I.a.27   CH3   F   F   H
  I.a.28   CH3   F   F   F
  I.a.29   CH3   F   Cl   H
  I.a.30   CH3   F   Cl   F
  I.a.31   CH3   CH3   H   H
  I.a.32   CH3   CH3   H   F
  I.a.33   CH3   CH3   F   H
  I.a.34   CH3   CH3   F   F
  I.a.35   CH3   CH3   Cl   H
  I.a.36   CH3   CH3   Cl   F
  I.a.37   C2H5   H   H   H
  I.a.38   C2H5   H   H   F
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.39   C2H5   H   F   H
  I.a.40   C2H5   H   F   F
  I.a.41   C2H5   H   Cl   H
  I.a.42   C2H5   H   Cl   F
  I.a.43   C2H5   F   H   H
  I.a.44   C2H5   F   H   F
  I.a.45   C2H5   F   F   H
  I.a.46   C2H5   F   F   F
  I.a.47   C2H5   F   Cl   H
  I.a.48   C2H5   F   Cl   F
  I.a.49   C2H5   CH3   H   H
  I.a.50   C2H5   CH3   H   F
  I.a.51   C2H5   CH3   F   H
  I.a.52   C2H5   CH3   F   F
  I.a.53   C2H5   CH3   Cl   H
  I.a.54   C2H5   CH3   Cl   F
  I.a.55   CF3   H   H   H
  I.a.56   CF3   H   H   F
  I.a.57   CF3   H   F   H
  I.a.58   CF3   H   F   F
  I.a.59   CF3   H   Cl   H
  I.a.60   CF3   H   Cl   F
  I.a.61   CF3   F   H   H
  I.a.62   CF3   F   H   F
  I.a.63   CF3   F   F   H
  I.a.64   CF3   F   F   F
  I.a.65   CF3   F   Cl   H
  I.a.66   CF3   F   Cl   F
  I.a.67   CF3   CH3   H   H
  I.a.68   CF3   CH3   H   F
  I.a.69   CF3   CH3   F   H
  I.a.70   CF3   CH3   F   F
  I.a.71   CF3   CH3   Cl   H
  I.a.72   CF3   CH3   Cl   F
  I.a.73   OH   H   H   H
  I.a.74   OH   H   H   F
  I.a.75   OH   H   F   H
  I.a.76   OH   H   F   F
  I.a.77   OH   H   Cl   H
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.78   OH   H   Cl   F
  I.a.79   OH   F   H   H
  I.a.80   OH   F   H   F
  I.a.81   OH   F   F   H
  I.a.82   OH   F   F   F
  I.a.83   OH   F   Cl   H
  I.a.84   OH   F   Cl   F
  I.a.85   OH   CH3   H   H
  I.a.86   OH   CH3   H   F
  I.a.87   OH   CH3   F   H
  I.a.88   OH   CH3   F   F
  I.a.89   OH   CH3   Cl   H
  I.a.90   OH   CH3   Cl   F
  I.a.91   OC(O)CH3   H   H   H
  I.a.92   OC(O)CH3   H   H   F
  I.a.93   OC(O)CH3   H   F   H
  I.a.94   OC(O)CH3   H   F   F
  I.a.95   OC(O)CH3   H   Cl   H
  I.a.96   OC(O)CH3   H   Cl   F
  I.a.97   OC(O)CH3   F   H   H
  I.a.98   OC(O)CH3   F   H   F
  I.a.99   OC(O)CH3   F   F   H
  I.a.100   OC(O)CH3   F   F   F
  I.a.101   OC(O)CH3   F   Cl   H
  I.a.102   OC(O)CH3   F   Cl   F
  I.a.103   OC(O)CH3   CH3   H   H
  I.a.104   OC(O)CH3   CH3   H   F
  I.a.105   OC(O)CH3   CH3   F   H
  I.a.106   OC(O)CH3   CH3   F   F
  I.a.107   OC(O)CH3   CH3   Cl   H
  I.a.108   OC(O)CH3   CH3   Cl   F
  I.a.109   OC(O)叔-C4H9   H   H   H
  I.a.110   OC(O)叔-C4H9   H   H   F
  I.a.111   OC(O)叔-C4H9   H   F   H
  I.a.112   OC(O)叔-C4H9   H   F   F
  I.a.113   OC(O)叔-C4H9   H   Cl   H
  I.a.114   OC(O)叔-C4H9   H   Cl   F
  I.a.115   OC(O)叔-C4H9   F   H   H
  I.a.116   OC(O)叔-C4H9   F   H   F
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.117   OC(O)叔-C4H9   F   F   H
  I.a.118   OC(O)叔-C4H9   F   F   F
  I.a.119   OC(O)叔-C4H9   F   Cl   H
  I.a.120   OC(O)叔-C4H9   F   Cl   F
  I.a.121   OC(O)叔-C4H9   CH3   H   H
  I.a.122   OC(O)叔-C4H9   CH3   H   F
  I.a.123   OC(O)叔-C4H9   CH3   F   H
  I.a.124   OC(O)叔-C4H9   CH3   F   F
  I.a.125   OC(O)叔-C4H9   CH3   Cl   H
  I.a.126   OC(O)叔-C4H9   CH3   Cl   F
  I.a.127   OC(O)NH(CH3)   H   H   H
  I.a.128   OC(O)NH(CH3)   H   H   F
  I.a.129   OC(O)NH(CH3)   H   F   H
  I.a.130   OC(O)NH(CH3)   H   F   F
  I.a.131   OC(O)NH(CH3)   H   Cl   H
  I.a.132   OC(O)NH(CH3)   H   Cl   F
  I.a.133   OC(O)NH(CH3)   F   H   H
  I.a.134   OC(O)NH(CH3)   F   H   F
  I.a.135   OC(O)NH(CH3)   F   F   H
  I.a.136   OC(O)NH(CH3)   F   F   F
  I.a.137   OC(O)NH(CH3)   F   Cl   H
  I.a.138   OC(O)NH(CH3)   F   Cl   F
  I.a.139   OC(O)NH(CH3)   CH3   H   H
  I.a.140   OC(O)NH(CH3)   CH3   H   F
  I.a.141   OC(O)NH(CH3)   CH3   F   H
  I.a.142   OC(O)NH(CH3)   CH3   F   F
  I.a.143   OC(O)NH(CH3)   CH3   Cl   H
  I.a.144   OC(O)NH(CH3)   CH3   Cl   F
  I.a.145   OC(O)NH(C6H5)   H   H   H
  I.a.146   OC(O)NH(C6H5)   H   H   F
  I.a.147   OC(O)NH(C6H5)   H   F   H
  I.a.148   OC(O)NH(C6H5)   H   F   F
  I.a.149   OC(O)NH(C6H5)   H   Cl   H
  I.a.150   OC(O)NH(C6H5)   H   Cl   F
  I.a.151   OC(O)NH(C6H5)   F   H   H
  I.a.152   OC(O)NH(C6H5)   F   H   F
  I.a.153   OC(O)NH(C6H5)   F   F   H
  I.a.154   OC(O)NH(C6H5)   F   F   F
  I.a.155   OC(O)NH(C6H5)   F   Cl   H
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.156   OC(O)NH(C6H5)   F   Cl   F
  I.a.157   OC(O)NH(C6H5)   CH3   H   H
  I.a.158   OC(O)NH(C6H5)   CH3   H   F
  I.a.159   OC(O)NH(C6H5)   CH3   F   H
  I.a.160   OC(O)NH(C6H5)   CH3   F   F
  I.a.161   OC(O)NH(C6H5)   CH3   Cl   H
  I.a.162   OC(O)NH(C6H5)   CH3   Cl   F
  I.a.163   OC(O)N(CH3)2   H   H   H
  I.a.164   OC(O)N(CH3)2   H   H   F
  I.a.165   OC(O)N(CH3)2   H   F   H
  I.a.166   OC(O)N(CH3)2   H   F   F
  I.a.167   OC(O)N(CH3)2   H   Cl   H
  I.a.168   OC(O)N(CH3)2   H   Cl   F
  I.a.169   OC(O)N(CH3)2   F   H   H
  I.a.170   OC(O)N(CH3)2   F   H   F
  I.a.171   OC(O)N(CH3)2   F   F   H
  I.a.172   OC(O)N(CH3)2   F   F   F
  I.a.173   OC(O)N(CH3)2   F   Cl   H
  I.a.174   OC(O)N(CH3)2   F   Cl   F
  I.a.175   OC(O)N(CH3)2   CH3   H   H
  I.a.176   OC(O)N(CH3)2   CH3   H   F
  I.a.177   OC(O)N(CH3)2   CH3   F   H
  I.a.178   OC(O)N(CH3)2   CH3   F   F
  I.a.179   OC(O)N(CH3)2   CH3   Cl   H
  I.a.180   OC(O)N(CH3)2   CH3   Cl   F
  I.a.181   OC(O)N(CH3)(C6H5)   H   H   H
  I.a.182   OC(O)N(CH3)(C6H5)   H   H   F
  I.a.183   OC(O)N(CH3)(C6H5)   H   F   H
  I.a.184   OC(O)N(CH3)(C6H5)   H   F   F
  I.a.185   OC(O)N(CH3)(C6H5)   H   Cl   H
  I.a.186   OC(O)N(CH3)(C6H5)   H   Cl   F
  I.a.187   OC(O)N(CH3)(C6H5)   F   H   H
  I.a.188   OC(O)N(CH3)(C6H5)   F   H   F
  I.a.189   OC(O)N(CH3)(C6H5)   F   F   H
  I.a.190   OC(O)N(CH3)(C6H5)   F   F   F
  I.a.191   OC(O)N(CH3)(C6H5)   F   Cl   H
  I.a.192   OC(O)N(CH3)(C6H5)   F   Cl   F
  I.a.193   OC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   H   H
  I.a.194   OC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   H   F
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.195   OC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   F   H
  I.a.196   OC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   F   F
  I.a.197   OC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   Cl   H
  I.a.198   OC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   Cl   F
  I.a.199   OSO2CH3   H   H   H
  I.a.200   OSO2CH3   H   H   F
  I.a.201   OSO2CH3   H   F   H
  I.a.202   OSO2CH3   H   F   F
  I.a.203   OSO2CH3   H   Cl   H
  I.a.204   OSO2CH3   H   Cl   F
  I.a.205   OSO2CH3   F   H   H
  I.a.206   OSO2CH3   F   H   F
  I.a.207   OSO2CH3   F   F   H
  I.a.208   OSO2CH3   F   F   F
  I.a.209   OSO2CH3   F   Cl   H
  I.a.210   OSO2CH3   F   Cl   F
  I.a.211   OSO2CH3   CH3   H   H
  I.a.212   OSO2CH3   CH3   H   F
  I.a.213   OSO2CH3   CH3   F   H
  I.a.214   OSO2CH3   CH3   F   F
  I.a.215   OSO2CH3   CH3   Cl   H
  I.a.216   OSO2CH3   CH3   Cl   F
  I.a.217   SH   H   H   H
  I.a.218   SH   H   H   F
  I.a.219   SH   H   F   H
  I.a.220   SH   H   F   F
  I.a.221   SH   H   Cl   H
  I.a.222   SH   H   Cl   F
  I.a.223   SH   F   H   H
  I.a.224   SH   F   H   F
  I.a.225   SH   F   F   H
  I.a.226   SH   F   F   F
  I.a.227   SH   F   Cl   H
  I.a.228   SH   F   Cl   F
  I.a.229   SH   CH3   H   H
  I.a.230   SH   CH3   H   F
  I.a.231   SH   CH3   F   H
  I.a.232   SH   CH3   F   F
  I.a.233   SH   CH3   Cl   H
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.234   SH   CH3   Cl   F
  I.a.235   SC(O)CH3   H   H   H
  I.a.236   SC(O)CH3   H   H   F
  I.a.237   SC(O)CH3   H   F   H
  I.a.238   SC(O)CH3   H   F   F
  I.a.239   SC(O)CH3   H   Cl   H
  I.a.240   SC(O)CH3   H   Cl   F
  I.a.241   SC(O)CH3   F   H   H
  I.a.242   SC(O)CH3   F   H   F
  I.a.243   SC(O)CH3   F   F   H
  I.a.244   SC(O)CH3   F   F   F
  I.a.245   SC(O)CH3   F   Cl   H
  I.a.246   SC(O)CH3   F   Cl   F
  I.a.247   SC(O)CH3   CH3   H   H
  I.a.248   SC(O)CH3   CH3   H   F
  I.a.249   SC(O)CH3   CH3   F   H
  I.a.250   SC(O)CH3   CH3   F   F
  I.a.251   SC(O)CH3   CH3   Cl   H
  I.a.252   SC(O)CH3   CH3   Cl   F
  I.a.253   SC(O)叔-C4H9   H   H   H
  I.a.254   SC(O)叔-C4H9   H   H   F
  I.a.255   SC(O)叔-C4H9   H   F   H
  I.a.256   SC(O)叔-C4H9   H   F   F
  I.a.257   SC(O)叔-C4H9   H   Cl   H
  I.a.258   SC(O)叔-C4H9   H   Cl   F
  I.a.259   SC(O)叔-C4H9   F   H   H
  I.a.260   SC(O)叔-C4H9   F   H   F
  I.a.261   SC(O)叔-C4H9   F   F   H
  I.a.262   SC(O)叔-C4H9   F   F   F
  I.a.263   SC(O)叔-C4H9   F   Cl   H
  I.a.264   SC(O)叔-C4H9   F   Cl   F
  I.a.265   SC(O)叔-C4H9   CH3   H   H
  I.a.266   SC(O)叔-C4H9   CH3   H   F
  I.a.267   SC(O)叔-C4H9   CH3   F   H
  I.a.268   SC(O)叔-C4H9   CH3   F   F
  I.a.269   SC(O)叔-C4H9   CH3   Cl   H
  I.a.270   SC(O)叔-C4H9   CH3   Cl   F
  I.a.271   SC(O)NH(CH3)   H   H   H
  I.a.272   SC(O)NH(CH3)   H   H   F
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.273   SC(O)NH(CH3)   H   F   H
  I.a.274   SC(O)NH(CH3)   H   F   F
  I.a.275   SC(O)NH(CH3)   H   Cl   H
  I.a.276   SC(O)NH(CH3)   H   Cl   F
  I.a.277   SC(O)NH(CH3)   F   H   H
  I.a.278   SC(O)NH(CH3)   F   H   F
  I.a.279   SC(O)NH(CH3)   F   F   H
  I.a.280   SC(O)NH(CH3)   F   F   F
  I.a.281   SC(O)NH(CH3)   F   Cl   H
  I.a.282   SC(O)NH(CH3)   F   Cl   F
  I.a.283   SC(O)NH(CH3)   CH3   H   H
  I.a.284   SC(O)NH(CH3)   CH3   H   F
  I.a.285   SC(O)NH(CH3)   CH3   F   H
  I.a.286   SC(O)NH(CH3)   CH3   F   F
  I.a.287   SC(O)NH(CH3)   CH3   Cl   H
  I.a.288   SC(O)NH(CH3)   CH3   Cl   F
  I.a.289   SC(O)NH(C6H5)   H   H   H
  I.a.290   SC(O)NH(C6H5)   H   H   F
  I.a.291   SC(O)NH(C6H5)   H   F   H
  I.a.292   SC(O)NH(C6H5)   H   F   F
  I.a.293   SC(O)NH(C6H5)   H   Cl   H
  I.a.294   SC(O)NH(C6H5)   H   Cl   F
  I.a.295   SC(O)NH(C6H5)   F   H   H
  I.a.296   SC(O)NH(C6H5)   F   H   F
  I.a.297   SC(O)NH(C6H5)   F   F   H
  I.a.298   SC(O)NH(C6H5)   F   F   F
  I.a.299   SC(O)NH(C6H5)   F   Cl   H
  I.a.300   SC(O)NH(C6H5)   F   Cl   F
  I.a.301   SC(O)NH(C6H5)   CH3   H   H
  I.a.302   SC(O)NH(C6H5)   CH3   H   F
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  I.a.304   SC(O)NH(C6H5)   CH3   F   F
  I.a.305   SC(O)NH(C6H5)   CH3   Cl   H
  I.a.306   SC(O)NH(C6H5)   CH3   Cl   F
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  I.a.308   SC(O)N(CH3)2   H   H   F
  I.a.309   SC(O)N(CH3)2   H   F   H
  I.a.310   SC(O)N(CH3)2   H   F   F
  I.a.311   SC(O)N(CH3)2   H   Cl   H
  序号   R4   R6   R7   R8
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  I.a.313   SC(O)N(CH3)2   F   H   H
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  I.a.315   SC(O)N(CH3)2   F   F   H
  I.a.316   SC(O)N(CH3)2   F   F   F
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  I.a.318   SC(O)N(CH3)2   F   Cl   F
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  I.a.321   SC(O)N(CH3)2   CH3   F   H
  I.a.322   SC(O)N(CH3)2   CH3   F   F
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  I.a.324   SC(O)N(CH3)2   CH3   Cl   F
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  I.a.341   SC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   Cl   H
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  序号   R4   R6   R7   R8
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  I.a.359   NH2   CH3   Cl   H
  I.a.360   NH2   CH3   Cl   F
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  I.a.362   NHC(O)CH3   H   H   F
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  I.a.365   NHC(O)CH3   H   Cl   H
  I.a.366   NHC(O)CH3   H   Cl   F
  I.a.367   NHC(O)CH3   F   H   H
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  I.a.376   NHC(O)CH3   CH3   F   F
  I.a.377   NHC(O)CH3   CH3   Cl   H
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  I.a.385   NHC(O)叔-C4H9   F   H   H
  I.a.386   NHC(O)叔-C4H9   F   H   F
  I.a.387   NHC(O)叔-C4H9   F   F   H
  I.a.388   NHC(O)叔-C4H9   F   F   F
  I.a.389   NHC(O)叔-C4H9   F   Cl   H
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.390   NHC(O)叔-C4H9   F   Cl   F
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  I.a.393   NHC(O)叔-C4H9   CH3   F   H
  I.a.394   NHC(O)叔-C4H9   CH3   F   F
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  I.a.396   NHC(O)叔-C4H9   CH3   Cl   F
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  I.a.401   NHC(O)NH(CH3)   H   Cl   H
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  I.a.426   NHC(O)NH(C6H5)   F   Cl   F
  I.a.427   NHC(O)NH(C6H5)   CH3   H   H
  I.a.428   NHC(O)NH(C6H5)   CH3   H   F
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.429   NHC(O)NH(C6H5)   CH3   F   H
  I.a.430   NHC(O)NH(C6H5)   CH3   F   F
  I.a.431   NHC(O)NH(C6H5)   CH3   Cl   H
  I.a.432   NHC(O)NH(C6H5)   CH3   Cl   F
  I.a.433   NHC(O)N(CH3)2   H   H   H
  I.a.434   NHC(O)N(CH3)2   H   H   F
  I.a.435   NHC(O)N(CH3)2   H   F   H
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  I.a.438   NHC(O)N(CH3)2   H   Cl   F
  I.a.439   NHC(O)N(CH3)2   F   H   H
  I.a.440   NHC(O)N(CH3)2   F   H   F
  I.a.441   NHC(O)N(CH3)2   F   F   H
  I.a.442   NHC(O)N(CH3)2   F   F   F
  I.a.443   NHC(O)N(CH3)2   F   Cl   H
  I.a.444   NHC(O)N(CH3)2   F   Cl   F
  I.a.445   NHC(O)N(CH3)2   CH3   H   H
  I.a.446   NHC(O)N(CH3)2   CH3   H   F
  I.a.447   NHC(O)N(CH3)2   CH3   F   H
  I.a.448   NHC(O)N(CH3)2   CH3   F   F
  I.a.449   NHC(O)N(CH3)2   CH3   Cl   H
  I.a.450   NHC(O)N(CH3)2   CH3   Cl   F
  I.a.451   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   H   H   H
  I.a.452   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   H   H   F
  I.a.453   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   H   F   H
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  I.a.458   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   F   H   F
  I.a.459   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   F   F   H
  I.a.460   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   F   F   F
  I.a.461   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   F   Cl   H
  I.a.462   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   F   Cl   F
  I.a.463   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   H   H
  I.a.464   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   H   F
  I.a.465   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   F   H
  I.a.466   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   F   F
  I.a.467   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   Cl   H
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.468   NHC(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   Cl   F
  I.a.469   NHSO2CH3   H   H   H
  I.a.470   NHSO2CH3   H   H   F
  I.a.471   NHSO2CH3   H   F   H
  I.a.472   NHSO2CH3   H   F   F
  I.a.473   NHSO2CH3   H   Cl   H
  I.a.474   NHSO2CH3   H   Cl   F
  I.a.475   NHSO2CH3   F   H   H
  I.a.476   NHSO2CH3   F   H   F
  I.a.477   NHSO2CH3   F   F   H
  I.a.478   NHSO2CH3   F   F   F
  I.a.479   NHSO2CH3   F   Cl   H
  I.a.480   NHSO2CH3   F   Cl   F
  I.a.481   NHSO2CH3   CH3   H   H
  I.a.482   NHSO2CH3   CH3   H   F
  I.a.483   NHSO2CH3   CH3   F   H
  I.a.484   NHSO2CH3   CH3   F   F
  I.a.485   NHSO2CH3   CH3   Cl   H
  I.a.486   NHSO2CH3   CH3   Cl   F
  I.a.487   NH(CH3)   H   H   H
  I.a.488   NH(CH3)   H   H   F
  I.a.489   NH(CH3)   H   F   H
  I.a.490   NH(CH3)   H   F   F
  I.a.491   NH(CH3)   H   Cl   H
  I.a.492   NH(CH3)   H   Cl   F
  I.a.493   NH(CH3)   F   H   H
  I.a.494   NH(CH3)   F   H   F
  I.a.495   NH(CH3)   F   F   H
  I.a.496   NH(CH3)   F   F   F
  I.a.497   NH(CH3)   F   Cl   H
  I.a.498   NH(CH3)   F   Cl   F
  I.a.499   NH(CH3)   CH3   H   H
  I.a.500   NH(CH3)   CH3   H   F
  I.a.501   NH(CH3)   CH3   F   H
  I.a.502   NH(CH3)   CH3   F   F
  I.a.503   NH(CH3)   CH3   Cl   H
  I.a.504   NH(CH3)   CH3   Cl   F
  I.a.505   N(CH3)C(O)CH3   H   H   H
  I.a.506   N(CH3)C(O)CH3   H   H   F
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.507   N(CH3)C(O)CH3   H   F   H
  I.a.508   N(CH3)C(O)CH3   H   F   F
  I.a.509   N(CH3)C(O)CH3   H   Cl   H
  I.a.510   N(CH3)C(O)CH3   H   Cl   F
  I.a.511   N(CH3)C(O)CH3   F   H   H
  I.a.512   N(CH3)C(O)CH3   F   H   F
  I.a.513   N(CH3)C(O)CH3   F   F   H
  I.a.514   N(CH3)C(O)CH3   F   F   F
  I.a.515   N(CH3)C(O)CH3   F   Cl   H
  I.a.516   N(CH3)C(O)CH3   F   Cl   F
  I.a.517   N(CH3)C(O)CH3   CH3   H   H
  I.a.518   N(CH3)C(O)CH3   CH3   H   F
  I.a.519   N(CH3)C(O)CH3   CH3   F   H
  I.a.520   N(CH3)C(O)CH3   CH3   F   F
  I.a.521   N(CH3)C(O)CH3   CH3   Cl   H
  I.a.522   N(CH3)C(O)CH3   CH3   Cl   F
  I.a.523   N(CH3)C(O)叔-C4H9   H   H   H
  I.a.524   N(CH3)C(O)叔-C4H9   H   H   F
  I.a.525   N(CH3)C(O)叔-C4H9   H   F   H
  I.a.526   N(CH3)C(O)叔-C4H9   H   F   F
  I.a.527   N(CH3)C(O)叔-C4H9   H   Cl   H
  I.a.528   N(CH3)C(O)叔-C4H9   H   Cl   F
  I.a.529   N(CH3)C(O)叔-C4H9   F   H   H
  I.a.530   N(CH3)C(O)叔-C4H9   F   H   F
  I.a.531   N(CH3)C(O)叔-C4H9   F   F   H
  I.a.532   N(CH3)C(O)叔-C4H9   F   F   F
  I.a.533   N(CH3)C(O)叔-C4H9   F   Cl   H
  I.a.534   N(CH3)C(O)叔-C4H9   F   Cl   F
  I.a.535   N(CH3)C(O)叔-C4H9   CH3   H   H
  I.a.536   N(CH3)C(O)叔-C4H9   CH3   H   F
  I.a.537   N(CH3)C(O)叔-C4H9   CH3   F   H
  I.a.538   N(CH3)C(O)叔-C4H9   CH3   F   F
  I.a.539   N(CH3)C(O)叔-C4H9   CH3   Cl   H
  I.a.540   N(CH3)C(O)叔-C4H9   CH3   Cl   F
  I.a.541   N(CH3)C(O)NH(CH3)   H   H   H
  I.a.542   N(CH3)C(O)NH(CH3)   H   H   F
  I.a.543   N(CH3)C(O)NH(CH3)   H   F   H
  I.a.544   N(CH3)C(O)NH(CH3)   H   F   F
  I.a.545   N(CH3)C(O)NH(CH3)   H   Cl   H
  序号   R4   R4   R7   R8
  I.a.546   N(CH3)C(O)NH(CH3)   H   Cl   F
  I.a.547   N(CH3)C(O)NH(CH3)   F   H   H
  I.a.548   N(CH3)C(O)NH(CH3)   F   H   F
  I.a.549   N(CH3)C(O)NH(CH3)   F   F   H
  I.a.550   N(CH3)C(O)NH(CH3)   F   F   F
  I.a.551   N(CH3)C(O)NH(CH3)   F   Cl   H
  I.a.552   N(CH3)C(O)NH(CH3)   F   Cl   F
  I.a.553   N(CH3)C(O)NH(CH3)   CH3   H   H
  I.a.554   N(CH3)C(O)NH(CH3)   CH3   H   F
  I.a.555   N(CH3)C(O)NH(CH3)   CH3   F   H
  I.a.556   N(CH3)C(O)NH(CH3)   CH3   F   F
  I.a.557   N(CH3)C(O)NH(CH3)   CH3   Cl   H
  I.a.558   N(CH3)C(O)NH(CH3)   CH3   Cl   F
  I.a.559   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   H   H   H
  I.a.560   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   H   H   F
  I.a.561   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   H   F   H
  I.a.562   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   H   F   F
  I.a.563   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   H   Cl   H
  I.a.564   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   H   Cl   F
  I.a.565   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   F   H   H
  I.a.566   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   F   H   F
  I.a.567   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   F   F   H
  I.a.568   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   F   F   F
  I.a.569   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   F   Cl   H
  I.a.570   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   F   Cl   F
  I.a.571   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   CH3   H   H
  I.a.572   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   CH3   H   F
  I.a.573   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   CH3   F   H
  I.a.574   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   CH3   F   F
  I.a.575   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   CH3   Cl   H
  I.a.576   N(CH3)C(O)NH(C6H5)   CH3   Cl   F
  I.a.577   N(CH3)C(O)N(CH3)2   H   H   H
  I.a.578   N(CH3)C(O)N(CH3)2   H   H   F
  I.a.579   N(CH3)C(O)N(CH3)2   H   F   H
  I.a.580   N(CH3)C(O)N(CH3)2   H   F   F
  I.a.581   N(CH3)C(O)N(CH3)2   H   Cl   H
  I.a.582   N(CH3)C(O)N(CH3)2   H   Cl   F
  I.a.583   N(CH3)C(O)N(CH3)2   F   H   H
  I.a.584   N(CH3)C(O)N(CH3)2   F   H   F
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.585   N(CH3)C(O)N(CH3)2   F   F   H
  I.a.586   N(CH3)C(O)N(CH3)2   F   F   F
  I.a.587   N(CH3)C(O)N(CH3)2   F   Cl   H
  I.a.588   N(CH3)C(O)N(CH3)2   F   Cl   F
  I.a.589   N(CH3)C(O)N(CH3)2   CH3   H   H
  I.a.590   N(CH3)C(O)N(CH3)2   CH3   H   F
  I.a.591   N(CH3)C(O)N(CH3)2   CH3   F   H
  I.a.592   N(CH3)C(O)N(CH3)2   CH3   F   F
  I.a.593   N(CH3)C(O)N(CH3)2   CH3   Cl   H
  I.a.594   N(CH3)C(O)N(CH3)2   CH3   Cl   F
  I.a.595   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   H   H   H
  I.a.596   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   H   H   F
  I.a.597   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   H   F   H
  I.a.598   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   H   F   F
  I.a.599   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   H   Cl   H
  I.a.600   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   H   Cl   F
  I.a.601   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   F   H   H
  I.a.602   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   F   H   F
  I.a.603   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   F   F   H
  I.a.604   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   F   F   F
  I.a.605   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   F   Cl   H
  I.a.606   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   F   Cl   F
  I.a.607   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   H   H
  I.a.608   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   H   F
  I.a.609   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   F   H
  I.a.610   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   F   F
  I.a.611   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   Cl   H
  I.a.612   N(CH3)C(O)N(CH3)(C6H5)   CH3   Cl   F
  I.a.613   N(CH3)SO2CH3   H   H   H
  I.a.614   N(CH3)SO2CH3   H   H   F
  I.a.615   N(CH3)SO2CH3   H   F   H
  I.a.616   N(CH3)SO2CH3   H   F   F
  I.a.617   N(CH3)SO2CH3   H   Cl   H
  I.a.618   N(CH3)SO2CH3   H   Cl   F
  I.a.619   N(CH3)SO2CH3   F   H   H
  I.a.620   N(CH3)SO2CH3   F   H   F
  I.a.621   N(CH3)SO2CH3   F   F   H
  I.a.622   N(CH3)SO2CH3   F   F   F
  I.a.623   N(CH3)SO2CH3   F   Cl   H
  序号   R4   R6   R7   R8
  I.a.624   N(CH3)SO2CH3   F   Cl   F
  I.a.625   N(CH3)SO2CH3   CH3   H   H
  I.a.626   N(CH3)SO2CH3   CH3   H   F
  I.a.627   N(CH3)SO2CH3   CH3   F   H
  I.a.628   N(CH3)SO2CH3   CH3   F   F
  I.a.629   N(CH3)SO2CH3   CH3   Cl   H
  I.a.630   N(CH3)SO2CH3   CH3   Cl   F
还额外优选式I.b化合物，尤其是式I.b.1-I.b.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于R16为CH2CH3。
Figure A20048003809100561
还额外优选式I.c化合物，尤其是式I.c.1-I.c.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于R16为CH2CF3。
Figure A20048003809100562
还额外优选式I.d化合物，尤其是式I.d.1-I.d.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A2a，其中R16＝CH3，R17＝H和R18＝CF3。
还额外优选式I.e化合物，尤其是式I.e.1-I.e.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A2a，其中R16＝CH2CH3，R17＝H和R18＝CF3。
Figure A20048003809100572
还额外优选式I.f化合物，尤其是式I.f.1-I.f.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A2a，其中R16＝CH2CF3，R17＝H和R18＝CF3。
还额外优选式I.g化合物，尤其是式I.g.1-I.g.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A2a，其中R16＝CH(CH3)2，R17＝H和R18＝CF3。
Figure A20048003809100581
还额外优选式I.h化合物，尤其是式I.h.1-I.h.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A2a，其中R16＝CH2CHCH2，R17＝H和R18＝CF3。
Figure A20048003809100582
还额外优选式I.i化合物，尤其是式I.i.1-I.i.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A1a，其中R16＝CH(CH3)2，R17＝H和R18＝CF3。
还额外优选式I.k化合物，尤其是式I.k.1-I.k.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A1a，其中R16＝CH2CHCH2，R17＝H和R18＝CF3。
Figure A20048003809100591
还额外优选式I.l化合物，尤其是式I.l.1-I.l.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A1，其中R17＝H和R18＝CF3。
Figure A20048003809100592
还额外优选式I.m化合物，尤其是式I.m.1-I.m.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A1，其中R17＝CH3和R18＝CF3。
Figure A20048003809100593
还额外优选式I.n化合物，尤其是式I.n.1-I.n.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A2，其中R17＝H和R18＝CF3。
还额外优选式I.o化合物，尤其是式I.o.1-I.o.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A3，其中R17＝H和R18＝CF3。
Figure A20048003809100602
还额外优选式I.p化合物，尤其是式I.p.1-I.p.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A3，其中R17＝CH3和R18＝CF3。
Figure A20048003809100603
还额外优选式I.q化合物，尤其是式I.q.1-I.q.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A4，其中R17＝H和R18＝CF3。
还额外优选式I.r化合物，尤其是式I.r.1-I.r.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A5，其中R16＝H，R18＝CF3和R19＝H。
Figure A20048003809100611
还额外优选式I.s化合物，尤其是式I.s.1-I.s.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A8，其中R17＝H和R18＝CF3。
还额外优选式I.t化合物，尤其是式I.t.1-I.t.630化合物，其与对应的式I.a.1-I.a.630化合物的不同在于A为A8，其中R17＝CH3和R18＝CF3。
式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺可以通过不同途径得到，例如通过下列方法得到：
方法A
首先用式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物将式V的苯基丙氨酸转化成式III的对应杂芳酰基衍生物，然后使式III化合物与式II的胺反应，得到所需式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺：
Figure A20048003809100621
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L2为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基(isoureyl)。
式V的苯基丙氨酸与其中L2为羟基的式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物得到式III的杂芳酰基衍生物的反应在活化剂和碱存在下，通常在0℃至反应混合物的沸点，优选0℃至110℃的温度下，特别优选在室温下，在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann，E.D.等，J Chem Soc 1951，2673；Zhdankin，V.V.等，Tetrahedron Lett.2000，41(28)，5299-5302；Martin，S.F.等，Tetrahedron Lett.1998，39(12)，1517-1520；Jursic，B.S.等，Synth Commun 2001，31(4)，555-564；Albrecht，M.等，Synthesis2001，(3)，468-472；Yadav，L.D.S.等，Indian J.Chem B.41(3)，593-595(2002)；Clark，J.E.等，Sythesis，(10)，891-894(1991)]。
合适的活化剂是缩合剂，如聚苯乙烯结合的二环己基碳二亚胺，二异丙基碳二亚胺，羰基二咪唑，氯甲酸酯如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯、氯甲酸仲丁酯或氯甲酸烯丙酯，新戊酰氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-唑烷基)磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯如甲磺酰氯、甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。
合适的溶剂是脂族烃类如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类如苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，例如，碱金属和碱土金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，碱金属和碱土金属氧化物如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁，碱金属和碱土金属氢化物如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属和碱土金属碳酸盐如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙基胺和吡啶。
碱通常以等摩尔量使用。然而，它们还可以过量使用或合适的话，用作溶剂。
各原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于V过量使用IV。
反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且合适的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到，它们在减压和温和升高的温度下除去挥发性组分或提纯。若中间体和终产物以固体得到，则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
式V的苯基丙氨酸与其中L2为卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C4烷基磺酰基、膦酰基或异脲基的式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物得到式III的杂芳酰基衍生物的反应在碱存在下，通常在0℃至反应混合物的沸点，优选0℃至100℃的温度下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann，E.D.等，J Chem Soc 1951，2673；Zhdankin，V.V.等，Tetrahedron Lett.2000，41(28)，5299-5302；Martin，S.F.等，Tetrahedron Lett.1998，39(12)，1517-1520；Jursic，B.S.等，SynthCommun 2001，31(4)，555-564；Albrecht，M.等，Synthesis 2001，(3)，468-472；Yadav，L.D.S.等，Indian J.Chem B.41(3)，593-595(2002)；Clark，J.E.等，Sythesis(10)，891-894(1991)]。
合适的溶剂是脂族烃类如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类如苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙基胺和吡啶。
碱通常以等摩尔量使用。然而，它们还可以过量使用或合适的话，用作溶剂。
各原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于V过量使用IV。
后处理和产物的分离可以以本身已知的方式进行。
当然还可以首先以类似方式将式V的苯基丙氨酸用式II的胺转化成对应的胺，然后与式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物反应，得到对应的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺。
制备式III的杂芳酰基衍生物所需要的其中L1＝羟基的式V的苯基丙氨酸由文献已知或可以按照所引用的文献以对映体和非对映体纯净形式制备：
R4＝OR11：
-通过甘氨酸烯醇化物等价物与苯甲醛缩合(Hvidt，T.等，TetrahedronLett.27(33)，3807-3810(1986)；Saeed，A.等，Tetrahedron 48(12)，2507-2514(1992)；Kikuchi，J.等，Chem.Lett.(3)，553-556(1993)；Soloshonok，V.A.等，Tetrahedron Lett.35(17)，2713-2716(1994)；Soloshonok，V.A.等；Tetrahedron 52(1)，245-254(1996)；Rozenberg，V.等，Angew.Chem.106(1)，106-108(1994)；US 4605759；Alker，D.等，Tetrahedron 54(22)，6089-6098(1998)；Shengde，W.等，Synth.Commun.16(12)，1479(1986)；JP 2001046076；Herbert，R.B.等，Can.J.Chem.72(1)，114-117(1994))；
-通过裂解2-N-邻苯二甲酰基-3-羟基苯基丙氨酸(Hutton，C.A.，Org.Lett.1(2)，295-297(1999))；
-通过肉桂酸衍生物的氧化氨基羟基化和随后的解保护(Kim，I.H.等，Tetrahedron Lett.42(48)，8401-8403(2001)；
-通过裂解取代的唑烷(Wu，S.D.等，Synthetic Commun.16(12)，1479-1484(1986))；
-通过裂解取代的唑啉(Soloshonok，V.A.等；Tetrahedron 52(1)，245-254(1996)；Lown，J.W.等，Can.J.Chem.51，856(1973))；
-通过裂解取代的2-唑烷酮(Jung，M.E.等，Tetrahedron Lett.30(48)，6637-6640(1989))；
-通过裂解取代的5-唑烷酮(Blaser，D.等，Liebigs Ann.Chem.(10)，1067-1078(1991))；
-通过水解苯基丝氨酸腈衍生物(Iriuchijima，S.等，J.Am.Chem.Soc.96，4280(1974))；
-通过裂解取代的咪唑啉-4-酮(Davis，C等，J.Chem.Soc.3479(1951))。
R4＝SR12：
-通过裂解2-酰氨基-3-硫代烷基苯基丙氨酸衍生物(Villeneuve，G.等，J.Chem.Soc.Perkin Trans 1(16)，1897-1904(1993))；
-通过噻唑烷硫酮的开环(Cook，A.H.等，J.Chem.Soc.1337(1948))。
R4＝NR13R14：
-通过取代的咪唑啉酮的开环(Kavrakova，I.K.等，Org.Prep.Proced.Int.28(3)，333-338(1996))；
-通过取代的咪唑啉的开环(Meyer R.，Liebigs Ann.Chem.，1183(1977)；Hayashi，T.等，Tetrahedron Lett.37(28)，4969-4972(1996)；Lin，Y.R.等，J.Org.Chem.62(6)，1799-1803(1997)；Zhou，X.T.等，TetrahedronAsym.10(5)，855-862(1999))；
-通过还原2-叠氮基-3-氨基苯基丙氨酸衍生物(Moyna，G.等，SyntheticCommun.27(9)，1561-1567(1997))；
-通过氢化取代的咪唑烷(Alker，D.等，Tetrahedron Lett.39(5-6)，475-478(1998))。
制备式III的杂芳酰基衍生物所要求的其中L1＝C1-C6烷氧基的式V的苯基丙氨酸由文献已知或可以按照所引用的文献以对映体和非对映体纯净形式制备：
R4＝OR11：
-通过甘氨酸烯醇化物等价物与醛类缩合：Nicolaou，K.C.等，J.Am.Chem.Soc.124(35)，10451-10455(2002)；Carrara，G.等，Gazz.Chim.Ital.82，325(1952)；Fuganti，C.等，J.Org.Chem.51(7)，1126-1128(1986)；Boger，D.L.等，J.Org.Chem.62(14)，4721-4736(1997)；Honig，H.等，Tetrahedron(46)，3841(1990)；Kanemasa，S.等，Tetrahedron Lett.34(4)，677-680(1993)；US 4873359)；
-通过裂解二氢吡嗪(Li，Y.Q.等，Tetrahedron Lett.40(51)，9097-9100(1999)；Beulshausen，T.等，Liebigs Ann.Chem.(11)，1207-1209(1991))；
-通过还原N-氨基苯基丝氨酸衍生物(P0upardin，O.等，Tetrahedron Lett.42(8)，1523-1526(2001))；
-通过裂解N-氨基甲酰基苯基丝氨酸衍生物(Park，H.等，J.Org.Chem.66(21)，7223-7226(2001)；US 6057473；Kim，I.H.等，Tetrahedron Lett.42(48)，8401-8403(2001)；Nicolaou，K.C.等，Angew.Chem.Int.Edit.37(19)，2714-2716(1998))；
-通过裂解取代的唑烷(Zhou，C.Y.等，Synthetic Commun.17(11)，1377-1382(1987))；
-通过还原2-叠氮基-3-羟基苯基丙酸衍生物(Corey，E.J.等，TetrahedronLett.32(25)，2857-2860(1991))；
-通过使用氧亲核试剂将氮丙啶开环(Davis，F.A.等，J.Org.Chem.59(12)，3243-3245(1994))；
-通过裂解取代的2-唑烷酮(Jung，M.E.等，Synlett 563-564(1995))；
-通过还原2-羟基亚氨基-3-酮基苯基丙酸衍生物(Inoue，H.等，Chem.Phar.Bull.41(9)，1521-1523(1993)；Chang，Y.-T.等，J.Am.Chem.Soc.75，89(1953)；US 4810817)；
-通过水解苯基丝氨酸亚氨基衍生物(Solladiecavallo，A.等，Gazz.Chim.Ital.126(3)，173-178(1996)；Solladiecavallo，A.等，Tetrahedron Lett.39(15)，2191-2194(1998))；
-通过裂解N-酰基苯基丝氨酸衍生物(Girard，A.等，Tetrahedron Lett.37(44)，7967-7970(1996))；
-通过还原2-羟基亚氨基-3-羟基苯基丙酸衍生物(Boukhris，S.等，
Tetrahedron Lett.40(9)，1669-1672(1999))；
-通过裂解N-苄基苯基丝氨酸衍生物(Caddick，S.；Tetrahedron，57(30)，6615-6626(2001))；
-通过还原2-重氮基-3-酮基苯基丙酸衍生物(Looker等，J.Org.Chem.22，1233(1957))；
-通过裂解取代的咪唑烷酮(Davis，A.C.等，J.Chem.Soc.3479(1951))；R4＝SR12：
-通过取代的噻唑烷的开环(Nagai，U.等，Heterocycles 28(2)，589-592(1989))；
-通过使用硫醇使取代的氮丙啶开环(Legters，J.等，Recl.Trav.Chim.Pays-Bas 111(1)，16-21(1992))；
-通过还原3-酮基苯基丙氨酸衍生物(US 4810817)；
R4＝NR13R14：
-通过还原取代的2-叠氮基-3-氨基苯基丙氨酸衍生物(Lee S.H.，Tetrahedron 57(11)，2139-2145(2001))；
-通过取代的咪唑啉的开环(Zhou，X.T.等，Tetrahedron Asymmetr.10(5)，855-862(1999)；Hayashi，T.等，Tetrahedron Lett.37(28)，4969-4972(1996))。
制备式III的杂芳酰基衍生物所要求的式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物可以市购或可以类似于由文献已知的程序经由格利雅反应由对应的卤化物制备[例如A.Mannschuk等，Angew.Chem.100(1988)，299]。
其中L1＝羟基的式III的杂芳酰基衍生物或其盐用式II的胺转化成所需式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺在活化剂存在下和合适的话在碱存在下，通常在0℃至反应混合物的沸点，优选0℃至100℃的温度下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Perich，J.W.，Johns，R.B.，J.Org.Chem.53(17)，4103-4105(1988)；Somlai，C.等，Synthesis(3)，285-287(1992)；Gupta，A.等，J.Chem.Soc.Perkin Trans.2，1911(1990)；Guan等，J.Comb.Chem.2，297(2000)]。
合适的活化剂是缩合剂，如聚苯乙烯结合的二环己基碳二亚胺，二异丙基碳二亚胺，羰基二咪唑，氯甲酸酯如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯、氯甲酸仲丁酯或氯甲酸烯丙酯，新戊酰氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-唑烷基)磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯如甲磺酰氯、甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。
合适的溶剂是脂族烃类如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类如苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和吡啶。
碱通常以催化量使用；然而，它们还可以以等摩尔量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
各原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于III过量使用II。
后处理和产物的分离可以以本身已知的方式进行。
其中L1＝C1-C6烷氧基的式III的杂芳酰基衍生物用式II的胺转化成所需的式I杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺通常在0℃至反应混合物的沸点，优选0℃至100℃的温度下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中，合适的话在碱存在下进行[参见Kawahata，N.H.等，Tetrahedron Lett.43(40)，7221-7223(2002)；Takahashi，K.等，J.Org.Chem.50(18)，3414-3415(1985)；Lee，Y.等，J.Am.Chem.Soc.121(36)，8407-8408(1999)]。
合适的溶剂是脂族烃类如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类如苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的话，该反应可以在碱存在下进行。合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和吡啶。
碱通常以催化量使用；然而，它们还可以以等摩尔量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
各原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于III过量使用II。
后处理和产物的分离可以以本身已知的方式进行。
制备式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺所需的式II胺可以市购。
方法B
其中R4＝羟基的式III的杂芳酰基衍生物还可以通过使其中酰基可以为可裂解保护基团如苄氧羰基(参见VIIIa，其中∑＝苄基)或叔丁氧基羰基(参见VIIIa，其中∑＝叔丁基)的式VIII的酰基化甘氨酸衍生物与杂环基羰基化合物VII缩合得到对应的醛醇产物VI而得到。然后裂解保护性基团并使用式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物酰化所得的其中R4＝羟基的式V的苯基丙氨酸。
类似地，还可以将其中酰基为取代的杂芳酰基(参见VIIIb)的式VIII的酰基化甘氨酸衍生物在碱存在下用杂环基羰基化合物VII转化为其中R4＝羟基的杂芳酰基衍生物III：
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L2为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。
甘氨酸衍生物VIII与杂环基化合物VII得到其中R4＝羟基的对应醛醇产物VI或杂芳酰基衍生物III的反应通常在-100℃至反应混合物的沸点，优选-80℃至20℃，特别优选-80℃至-20℃的温度下，在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[参见J.-F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998)]。
合适的溶剂是脂族烃类如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺，特别优选乙醚、二烷和四氢呋喃。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属叠氮化物，如六甲基二硅叠氮化锂(lithiumhexamethyldisilazide)，有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，如甲基锂、丁基锂和苯基锂；碱金属和碱土金属醇盐，如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢化钠、六甲基二硅叠氮化锂和二异丙基氨基锂。
碱通常以等摩尔量使用；然而，它们还可以以催化量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
各原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于甘氨酸衍生物VIII使用过量的碱和/或杂环基羰基化合物VII。
后处理和产物的分离可以以本身已知的方式进行。
制备化合物I所要求的式VIII的甘氨酸衍生物可以市购、由文献(例如H.Pessoa-Mahana等，Synth.Comm.32，1437(2002)已知或可以按照所引用的文献制备。
保护基团通过由文献已知的方法裂解，得到其中R4＝羟基的式V的苯基丙氨酸[参见J.-F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998)；J.M.Andres，Tetrahedron 56，1523(2000)]；在∑＝苄基的情况下通过氢解，优选使用氢气和Pd/C在甲醇中氢解；在∑＝叔丁基的情况下使用酸，优选使用在二烷中的盐酸。
其中R4＝羟基的苯基丙氨酸V与杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物IV得到其中R4＝羟基的杂芳酰基衍生物III的反应通常类似于在方法A中所述的式V的苯基丙氨酸与式III的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物得到杂芳酰基衍生物III的反应而进行。
类似于方法A，然后可以使其中R4＝羟基的式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺反应，得到所需的其中R4＝羟基的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，后者随后可以用式IX化合物衍生而得到其中R4＝OR11的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺[例如参见Yokokawa，F.等，Tetrahedron Lett.42(34)，5903-5908(2001)；Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22)，4041-4044(2002)]。
还可以用式IX化合物衍生其中R4＝羟基的式III的杂芳酰基衍生物而得到其他式III的杂芳酰基衍生物[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Tetrahedron Lett.，30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H.等，Liebigs Ann.Chem.565(1987)]，然后类似于方法A与式II的胺反应，得到所需的其中R4＝OR11的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺：
Figure A20048003809100731
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L3为可亲核置换的离去基团，例如卤素、羟基或C1-C6烷氧基。
其中R4＝羟基或OR11的式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺得到其中R4＝羟基或OR11的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺的反应通常类似于在方法A中所述的式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺的反应而进行。
其中R4＝羟基的式III的杂芳酰基衍生物或其中R4＝羟基的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺与式IX化合物得到其中R4＝OR11的式III的杂芳酰基衍生物或其中R4＝OR11的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺的反应通常在0℃-100℃，优选10℃-50℃的温度下，在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Tetrahedron Lett.，30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H.等，Liebigs Ann.Chem.565(1987)]。
合适的溶剂是脂族烃类如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特别优选二氯甲烷、叔丁基甲基醚、二烷和四氢呋喃。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属氨化物，如氨基锂、氨基钠和氨基钾；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，如甲基锂、丁基锂和苯基锂，烷基卤化镁如甲基氯化镁，以及碱金属和碱土金属醇盐，如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、氢化钠和三乙基胺。
碱通常以等摩尔量使用；然而，它们还可以以催化量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
各原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于III或I使用过量的碱和/或IX。
后处理和产物的分离可以以本身已知的方式进行。
所需式VIII化合物可以市购。
方法C
其中R4＝羟基的式III的杂芳酰衍生物还可以通过首先用式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物酰化式XI的氨基丙二酰基化合物，得到对应的式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物，然后与式VII的杂环基羰基化合物缩合并同时脱羧而得到：
Figure A20048003809100751
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L2为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。
L4为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
用式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物酰化式XI的氨基丙二酰基化合物以得到对应的式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物的反应通常类似于在方法A中所述的式V的苯基丙氨酸与式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物得到对应的式III的杂芳酰基衍生物的反应而进行。
式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物与式VII的杂环基羰基化合物得到其中R4＝羟基的式III的杂芳酰基衍生物的反应通常在0℃-100℃，优选10℃-50℃的温度下，在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[例如参见US4904674；Hellmann，H.等，Liebigs Ann.Chem.631，175-179(1960)]。
若式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物中的L4为C1-C6烷氧基，则有利的是首先通过酯水解将L4转化成羟基[例如Hellmann，H.等，LiebigsAnn.Chem.631，175-179(1960)]。
合适的溶剂是脂族烃类如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特别优选乙醚、二烷和四氢呋喃。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属氨化物，如氨基锂、氨基钠和氨基钾；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，如甲基锂、丁基锂和苯基锂，烷基卤化镁如甲基氯化镁，以及碱金属和碱土金属醇盐，如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选三乙基胺和二异丙基乙基胺。
碱通常以催化量使用；然而，它们还可以以等摩尔量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
各原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于X使用过量的碱。
后处理和产物的分离可以以本身已知的方式进行。
根据上述方法A或B，然后可以将得到的其中R4＝羟基的式III的杂芳酰基衍生物转化成所需的其中R4＝OR11的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺。
所需的式XI的氨基丙二酰基化合物可以市购和/或由文献已知[例如US 4904674；Hellmann，H.等，Liebigs Ann.Chem.631，175-179(1960)]，或者它们可以按照所引用的文献制备。
所需的式VII的杂环化合物可以市购。
方法D
其中R4＝羟基且R5＝氢的式III的杂芳酰基衍生物还可以通过用式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物首先酰化式XIII的酮基化合物得到对应的式XII的N-酰基酮基化合物，然后还原酮基而得到[Girard A，Tetrahedron Lett.37(44)，7967-7970(1996)；Nojori R.，J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989)；Schmidt U.，Synthesis(12)，1248-1254(1992)；Bolhofer，A.；J.Am.Chem.Soc.75，4469(1953)]：
Figure A20048003809100771
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L2为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。
用式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物酰化式XIII的酮基化合物以得到式XII的N-酰基酮基化合物的反应通常类似于在方法A中所述的式V的苯基丙氨酸与式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物得到对应的式III的杂芳酰基衍生物的反应而进行。
制备其中R4＝羟基且R5＝氢的式III的杂芳酰基衍生物所要求的式XIII的酮基化合物由文献已知[WO 02/083111；Boto，A.等，Tetrahedron Letters39(44)，8167-8170(1988)；von Geldern，T.等，J.of Med.Chem.39(4)，957-967(1996)；Singh，J.等，Tetrahedron Letters 34(2)，211-214(1993)；ES 2021557；Maeda，S.等，Chem.& Pharm.Bull.32(7)，2536-2543(1984)；Ito，S.等，J.of Biol.Chem.256(15)，7834-4783(1981)；Vinograd，L.等，Zhurnal Organicheskoi Khimii 16(12)，2594-2599(1980)；Castro、A.等，J.Org.Chem.35(8)，2815-2816(1970)；JP 02-172956；Suzuki，M.等，J.Org.Chem.38(20)，3571-3575(1973)；Suzuki，M.等，Synthetic Communications2(4)，237-242(1972)]或者可以按照所引用的文献制备。
式XII的N-酰基酮基化合物到其中R4＝羟基且R5＝氢的式III的杂芳酰基衍生物的还原通常在0℃-100℃，优选20℃-80℃的温度下，在惰性有机溶剂中在还原剂存在下进行。
合适的溶剂是脂族烃类如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特别优选甲苯、二氯甲烷或叔丁基甲基醚。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的还原剂例如为硼氢化钠、硼氢化锌、氰基硼氢化钠、三乙基硼氢化锂(Superhydrid)，三仲丁基硼氢化锂(L-Selectrid)，氢化铝锂或硼烷[例如参见WO 00/20424；Marchi，C.等，Tetrahedron 58(28)，5699(2002)；Blank，S.等，Liebigs Ann.Chem.(8)，889-896(1993)；Kuwano，R.等，J.Org.Chem.63(10)，3499-3503(1998)；Clariana，J.等，Tetrahedron 55(23)，7331-7344(1999)]。
此外，还原还可以在氢气和催化剂存在下进行。合适的催化剂例如为[Ru(BINAP)Cl2]或Pd/C[参见Noyori，R.等，J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989)；Bolhofer，A.等，J.Am.Chem.Soc.75，4469(1953)]。
此外，还原还可以在微生物存在下进行。合适的微生物例如为鲁氏酵母(Saccharomyces Rouxii)[参见Soukup，M.等，Helv.Chim.Acta 70，232(1987)]。
式XII的N-酰基酮基化合物和所述还原剂通常以等摩尔量相互反应.可能有利的是基于XII使用过量还原剂。
后处理和产物的分离可以以本身已知的方式进行。
然后可以根据上述方法A和B将得到的其中R4＝羟基且R5＝氢的式III的杂芳酰基衍生物转化为所需的其中R4＝OR11的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺。
本发明还提供了式III的杂芳酰基衍生物：
其中A、R1和R4-R10如权利要求1所定义且L1为可亲核置换的离去基团，如羟基或C1-C6烷氧基。
对于各变量，中间体的特别优选实施方案对应于式I的基团A、R1和R4-R10的那些。
特别优选如下式III的杂芳酰基衍生物，其中：
A为选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基和吡啶基的5或6元杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；
R1为氢；
R4为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、OR11、SR12或NR13R14；
R5为氢；
R6为氢、氟或CH3；
R7为氢、氟或氯；
R8、R9和R10为氢；
R11和R13相互独立地为氢、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3或SO2(C6H5)；
R12为氢、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基；和
R14为氢或C1-C4烷基。
还特别优选如下的式III杂芳酰基衍生物，其中：
A为C连接的选自A1-A4的吡唑基：
Figure A20048003809100801
其中箭头表示连接点，和
R16为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；
特别优选C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；
尤其优选C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
额外优选C1-C4烷基；
非常额外优选CH3；
R17为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
特别优选氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
尤其优选氢或C1-C4烷基；
额外优选氢；以及
R18为卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
特别优选卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
尤其优选C1-C4卤代烷基；
额外优选CF3；
特别优选A1a、A2a或A3a，
其中R16-R18如上所定义；
额外优选A1a或A2a，
其中R16-R18如上所定义；
R1为氢；
R4为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、OR11、SR12或NR13R14；
R5为氢；
R6为氢、氟或CH3；
R7为氢、氟或氯；
R8、R9和R10为氢；
R11和R13相互独立地为氢、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3或SO2(C6H5)；
R12为氢、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基；和
R14为氢或C1-C4烷基。
实施例1
2-甲基氨基甲酰基-2-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)-氨基]-1-苯基乙基2，2-二甲基丙酸酯(表4，第4.15号)
1.1)3-羟基-2-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]-3-苯基丙酸
将10.0g(55.2mmol)水合DL-苏-3-苯基丝氨酸加入1.1g(27.6mmol)NaOH的水溶液中。同时向该混合物中滴加3.3g(83mmol)NaOH水溶液和11.7g(55mmol)1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基氯，从而使该溶液保持轻微碱性且温度不超过30℃。将所得溶液在室温下搅拌48小时，然后在冰冷却下滴加75ml浓盐酸。将所得沉淀吸滤出、洗涤并干燥。得到15.7g无色晶体状标题化合物。
1H-NMR(DMSO)：δ＝8.50(s，1H)；7.95(d，1H)；7.1-7.5(m，5H)；5.25(d，1H)；4.70(dd，1H)；3.95(s，3H)。
1.2)N-(2-羟基-1-甲基氨基甲酰基-2-苯基乙基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
将15.7g(43.8mmol)3-羟基-2-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]-3-苯基丙酸溶于THF中。在-20℃下加入溶于THF中的8.9g(87.7mmol)N-甲基吗啉，然后加入溶于THF中的12.0g(87.7mmol)氯甲酸异丁基酯。将混合物再搅拌10分钟，然后滴加34.0g(438mmol)浓度为40％的甲胺水溶液。在-20℃下2小时后，滴加100ml浓度为5％的NaHCO3溶液，并将混合物在室温下搅拌30分钟。将沉淀过滤、洗涤并干燥。得到13.1g无色晶体状标题化合物。
1H-NMR(DMSO)：δ＝8.50(s，1H)；7.2-7.9(m，7H)；6.75(brs，1H)；5.15(brs，1H)；4.55(dd，1H)；4.00(s，3H)；2.60(d，3H)。
1.3)2-甲基氨基甲酰基-2-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]-1-苯基乙基2，2-二甲基丙酸酯(表4，第4.15号)
将0.5g(1.35mmol)N-(2-羟基-1-甲基氨基甲酰基-2-苯基乙基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺溶于吡啶中。然后在室温下滴加0.20g(1.71mmol)新戊酰氯并加入一铲尖4-二甲基氨基吡啶。在室温下24小时后加入另外0.06g新戊酰氯并将混合物在室温下搅拌3小时。加入冰，将该混合物用浓度为10％的盐酸酸化并用二氯甲烷萃取。将有机相洗涤、干燥并浓缩。层析提纯(硅胶柱，环己烷/乙酸乙酯)，得到183mg无色晶体状标题化合物。
1H-NMR(DMSO)：δ＝8.50(s，1H)；8.35(d，1H)；8.0(q，1H)；7.2-7.5(m，5H)；6.0(d，1H)；5.0(q，1H)；4.0(s，3H)；2.55(d，3H)；1.20(s，9H)。
实施例2
N-[2-(苄基甲酰氨基)-1-甲基氨基甲酰基-2-苯基乙基]-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(表4，第4.23号)
2.1)1-苄基-5-苯基-4，5-二氢-1H-咪唑-4-甲酸乙酯
Figure A20048003809100831
将25.7g(0.1305mol)亚苄基苄基胺溶于乙醇中并滴加15.2g(0.1305mol)异氰基乙酸乙酯。将该溶液在回流下加热16小时。除去溶剂并干燥，得到40.2g无色油状标题化合物。
1H-NMR(DMSO)：δ＝7.1-7.4(m，11H)；4.6(d，1H)；4.5(d，1H)；4.3(d，1H)；4.1(q，2H)；3.8(d，1H)；1.1(t，3H)。
2.2)2-氨基-3-(苄基甲酰基氨基)-3-苯基丙酸
在回流下将14.8g(0.048mol)1-苄基-5-苯基-4，5-二氢-1H-咪唑-4-甲酸乙酯在浓度为47％的HBr溶液中加热3小时。除去溶剂并将残余物用水研制和过滤。除去溶剂并将残余物溶于乙醇中和用乙醚稀释。过滤悬浮液并除去溶剂。得到14.0g标题化合物，其无需进一步提纯而用于下一步中。
2.3)2-氨基-3-(苄基甲酰基氨基)-3-苯基丙酸甲酯
将13.5g(0.04mol)2-氨基-3-(苄基甲酰基氨基)-3-苯基丙酸溶于甲醇中并滴加7.1g(0.06mol)亚硫酰氯和1滴DMF。在20小时后除去溶剂，将残余物悬浮于乙醚中并在搅拌下加入浓度为5％的NaHCO3溶液。取出有机相、洗涤并干燥。除去溶剂得到4.0g无色油状标题化合物，其无需进一步提纯而进一步反应。
2.4)3-(苄基甲酰基氨基)-2-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]-3-苯基丙酸甲酯
Figure A20048003809100842
将2.3g(0.0075mol)2-氨基-3-(苄基甲酰基氨基)-3-苯基丙酸甲酯溶于二氯甲烷中。加入在THF中的1.46g(0.0075mol)1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸和1.52g(0.015mol)三乙基胺。然后在0-5℃下加入1.78g(0.0075mol)二(2-氧代-3-唑烷基)磷酰氯。在0℃下3小时后将混合物在室温下搅拌15小时。除去溶剂并将残余物溶于二氯甲烷中、洗涤并干燥。除去溶剂并层析提纯(硅胶柱，环己烷/乙酸乙酯)，得到3.0g无色油状标题化合物。
1H-NMR(DMSO)：δ＝9.10(d，1H)；8.51(s，1H)；8.38(s，1H)；6.8-7.4(m，10H)；5.50(t，1H)；5.15(d，1H)；4.40(d，1H)；4.30(d，1H)；3.95(s，3H)；3.80(s，3H)。
2.5)N-[2-(苄基甲酰基氨基)-1-甲基氨基甲酰基-2-苯基乙基]-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(表4，第4.23号)
将2.4g(0.0049mol)3-(苄基甲酰基氨基)-2-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]-3-苯基丙酸甲酯溶于甲醇中。在0°下引入甲胺。1小时后将混合物温热到室温并保持0.5小时。除去溶剂并将残余物用少量甲醇和正己烷洗涤。得到980g无色晶体状标题化合物。
1H-NMR(DMSO)：δ＝8.80(d，1H)；8.51(s，1H)；8.40(s，1H)；8.38(m，1H)；6.7-7.4(m，10H)；5.50(t，1H)；5.07(d，1H)；4.45(d，1H)；4.15(d，1H)；3.95(s，3H)；2.35(d，3H)。
实施例3
3-氯-2-三氟甲基苯甲酸
Figure A20048003809100852
将1.03g(42.4mmol)镁屑溶于THF中。加入2滴1，2-二溴甲烷并在放热反应开始之后将反应混合物在冰冷却下在32-35℃下搅拌。然后滴加在THF中的10.0g(38.5mmol)1-溴-3-氯-2-三氟甲基苯以使温度不超过32℃。将混合物再搅拌30分钟并冷却到0℃，经2小时引入二氧化碳。然后将混合物温热到室温并再引入CO21小时。
将溶液倾入1M盐酸和冰的混合物中并用甲基叔丁基醚萃取。然后用1M NaOH萃取有机相并将水相用浓盐酸酸化并用二氯甲烷萃取。
干燥和蒸馏除去溶剂，得到7.7g(理论值的84％)无色晶体状标题化合物(熔点：110℃)。
除了上述化合物外，下表2、3、4和5列出了已制备或可以类似于上述方法制备的其他式III的杂芳酰基衍生物和式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺。
Figure A20048003809100861
III(其中R1＝H，R5＝H，R8-R10＝H)
表2
  序号   A   R4   R6   R7   R8   R9   L1   赤/苏   构型   熔点[℃]或m/z
  2.1   1-CH3-3-CF3-4-吡唑基   OH   H   H   H   H   OC2H5   赤   外消旋   127
  2.2   2-CF3-3-噻吩基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 373
  2.3   3-CF3-4-噻吩基   OH   CH3   F   H   H   OH   苏   外消旋   m/z 359
  2.4   3-CF3-4-噻吩基   OH   CH3   F   H   H   OCH3   苏   外消旋   110
  2.5   5-CH3-2-CF3-3-呋喃基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 371
  2.6   1-CH3-3-CF3-4-吡唑基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 371
  2.7   1-CH3-3-CF3-4-吡唑基   OH   CH3   F   H   H   OC2H5   赤   外消旋   m/z 417
  2.8   1-CH3-3-CF3-4-吡唑基   OH   H   F   F   H   OC2H5   赤   外消旋   m/z 421
  2.9   1-CH3-3-CF3-4-吡唑基   OH   H   F   F   F   OC2H5   赤   外消旋   m/z 439
  2.10   1-CH(CH3)2-3-CF3-4-吡唑基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 399
  2.11   1-CH2CHCH2-3-CF3-4-吡唑基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 397
  2.12   1-CH3-3-CF3-5-F-4-吡唑基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 389
  2.13   1-CH3-5-CHF2-4-吡唑基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 353
  序号   A   R4   R6   R7   R8   R9   L1   赤/苏   构型   熔点[℃]或m/z
  2.14   1-CH3-5-CF3-4-吡唑基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 371
  2.15   1-CH2CH3-5-CF3-4-吡唑基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 385
  2.16   1-CH2CF3-5-CF3-4-吡唑基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 439
  2.17   2-CF3-3-吡啶基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 368
  2.18   3-CF3-4-吡啶基   OH   H   H   H   H   OCH3   苏   外消旋   m/z 368
Figure A20048003809100881
I(其中A＝A1a，R1-R2＝H，R3＝CH3，R7-R10＝H，R17＝H)
表3
  序号   R4   R5   R6   R16  R17   R18   赤/苏   构型   熔点
  3.1   H   H   H   CH2CH3  H   CF3   --   2S   150
  3.2   H   H   H   CH3  H   CF3   --   2S   158
Figure A20048003809100891
I，其中A＝A2a，R1-R2＝H，R3＝CH3，R7-R10＝H
表4
  序号   R4   R5   R6   R16   R17   R18   赤/苏   构型   熔点
  4.1   H   H   H   CH3   H   CF3   --   2S   175
  4.2   H   H   H   CH3   H   CHFCH3   --   2S   71
  4.3   H   H   F   CH3   H   CF3   --   外消旋   212
  4.4   H   H   F   CH3   Cl   CH3   --   外消旋   152
  4.5   H   H   CH3   CH3   H   CF3   --   外消旋   240
  4.6   CH3   H   CH3   CH3   H   CF3   1∶1   外消旋   232
  4.7   CH3   H   F   CH3   H   CF3   1∶1   外消旋   185
  4.8   OH   H   H   CH3   H   CF3   赤   外消旋   油
  4.9   OH   H   H   CH3   H   CF3   苏   外消旋   216
  4.10   OH   H   H   CH2CH3   H   CF3   苏   外消旋   油
  4.11   OH   CH3   H   CH3   H   CF3   苏   外消旋   153
  4.12   OCOCH3   H   H   CH3   H   CF3   苏   外消旋   油
  4.13   OCOCH(CH3)2   H   H   CH3   H   CF3   苏   外消旋   185
  4.14   OCOCH(CH2CH3)2   H   H   CH3   H   CF3   苏   外消旋   178
  序号   R4   R5   R6   R16   R17   R18  赤/苏   构型   熔点
  4.15   OCOC(CH3)3   H   H   CH3   H   CF3  苏   外消旋   158
  4.16   OCOOCH2CH(CH3)2   H   H   CH3   H   CF3  苏   外消旋   油
  4.17   OCON(CH3)2   H   H   CH3   H   CF3  苏   外消旋   196
  4.18   OCON-吗啉基   H   H   CH3   H   CF3  苏   外消旋   175
  4.19   OCON(CH3)(C6H5)   H   H   CH3   H   CF3  苏   外消旋   115
  4.20   OCONH(间-CN-C6H4)   H   H   CH3   H   CF3  苏   外消旋   143
  4.21   OCONH(间-Cl-C6H4)   H   H   CH3   H   CF3  苏   外消旋   105
  4.22   OSO2CH3   H   H   CH3   H   CF3  苏   外消旋   132
  4.23   N(CHO)(CH2C6H5)   H   H   CH3   H   CF3  1∶1   外消旋   油
  4.24   OH   H   H   CH3   NHCH3   CF3  苏   外消旋   183
Figure A20048003809100911
I(其中R1-R2＝H，R3＝CH3，R5＝H，R8-R10＝H)
表5
  序号   A   R4   R6   R7   赤/苏   构型   熔点[℃]或m/z
  5.1   1-CH3-2-吡咯基   OH   H   H   苏   外消旋   m/z 301
  5.2   3-CH3-2-噻吩基   OH   H   H   苏   外消旋   m/z 318
  5.3   3-Cl-2-噻吩基   OH   H   H   苏   外消旋   m/z 338
  5.4   3-Cl-4-SO2CH3-2-噻吩基   OH   H   H   苏   外消旋   m/z 416
  5.5   2-CF3-3-噻吩基   OH   H   H   苏   外消旋   155
  5.6   2-CF3-3-噻吩基   OCOCH2OCH3   H   H   苏   外消旋   167
  5.7   2-Br-4，5-(CH3)2-3-噻吩基   OH   H   H   苏   外消旋   m/z 411
  5.8   3-CF3-4-噻吩基   OCON(CH3)2   H   H   苏   外消旋   160
  5.9   3-CF3-4-噻吩基   OH   CH3   F   赤   外消旋   175
  5.10   3-CF3-4-噻吩基   OCONHC6H5   CH3   F   苏   外消旋   188
  5.11   3-CF3-4-噻吩基   OCONHSO2-(2-Cl-C6H4)   CH3   F   苏   外消旋   210
  5.12   2，5-(CH3)2-3-呋喃基   OH   H   H   苏   外消旋   m/z 316
  5.13   2，4，5-(CH3)3-3-呋喃基   OH   H   H   苏   外消旋   m/z 330
  5.14   5-CH3-2-CF3-3-呋喃基   OH   H   H   苏   外消旋   185
  序号   A   R4   R6   R7   赤/苏   构型   熔点[℃]或m/z
  5.15   5-CH3-2-CF3-3-呋喃基   OH   CH3   F   苏   2-S，3-R   206
  5.16   5-CH3-2-CF3-3-呋喃基   OCON(CH3)2   H   H   苏   外消旋   168
  5.17   5-C6H5-2-CF3-3-呋喃基   OH   H   H   苏   外消旋   190
  5.18   4-CH3-5-噻唑基   OH   H   H   苏   外消旋   m/z 319
  5.19   2，4-(CH3)2-5-噻唑基   OH   H   H   苏   外消旋   m/z 333
  5.20   2-Cl-3-CH3-4-吡啶基   OH   H   H   苏   外消旋   208
  5.21   2-SCH3-3-吡啶基   OH   H   H   苏   外消旋   345(HCl盐)
  5.22   2-CF3-3-吡啶基   OH   H   H   苏   外消旋   190
  5.23   3-CF3-4-吡啶基   OH   H   H   苏   外消旋   油
  5.24   2-[2’，2’，2’-(OCF3)3]-3-吡啶基   OH   H   H   苏   外消旋   397
生物活性
式I的吡唑基羰基取代的苯基丙氨酸酰胺及其可农用盐无论是以异构体混合物形式还是以纯异构体形式均适合作为除草剂。包含式I化合物的除草组合物尤其在高施用率下非常良好地控制非作物区的植物生长。在作物如小麦、稻、玉米、大豆和棉花中，它们作用于阔叶杂草和有害的禾草而不会对作物植株引起显著损害。该效果主要在低施用率下观察到。
取决于所述施用方法，式I化合物或包含它们的除草组合物可以额外用于很多其它作物中以消除不希望的植物。合适的作物实例如下：
洋葱(Allium cepa)、凤梨(Ananas comosus)、落花生(Arachishypogaea)、石刁柏(Asparagus officinalis)、甜菜(Beta vulgaris spec.altissima)、甜菜(Beta vulgaris spec.rapa)、欧洲油菜(Brassica napus var.napus)、芜青甘蓝(Brassica napus var.napobrassica)、芜青(Brassica rapavar.silvestris)、大叶茶(Camellia sinensis)、红花(Carthamus tinctorius)、美国山核桃(Carya illinoinensis)、柠檬(Citrus limon)、甜橙(Citrussinensis)、小果咖啡(Coffea arabica)(中果咖啡(Coffea canephora)、大果咖啡(Coffea liberica))、黄瓜(Cucumis sativus)、狗牙根(Cynodon dactylon)、胡萝卜(Daucus carota)、油棕(Elaeis guineensis)、欧洲草莓(Fragariavesca)、大豆(Glycine max)、陆地棉(Gossypium hirsutum)(树棉(Gossypiumarboreum)、草棉(Gossypium herbaceum)、Gossypium vitifolium)、向日葵(Helianthus annuus)、橡胶(Hevea brasiliensis)、大麦(Hordeum vulgare)、啤酒花(Humulus lupulus)、甘薯(Ipomoea batatas)、核桃(Juglans regia)、兵豆(Lens culinaris)、亚麻(Linum usitatissimum)、番茄(Lycopersiconlycopersicum)、苹果属(Malus spec.)、木薯(Manihot esculenta)、紫苜蓿(Medicago sativa)、芭蕉属(Musa spec.)、烟草(Nicotiana tabacum)(黄花烟草(N.rustica))、油橄榄(Olea europaea)、稻(Oryza sativa)、金甲豆(Phaseoluslunatus)、菜豆(Phaseolus vulgaris)、黑挪威云杉(Picea abies)、松属(Pinusspec.)、豌豆(Pisum sativum)、欧洲甜樱桃(Prunus avium)、桃(Prunuspersica)、西洋梨(Pyrus communis)、Ribes sylvestre、蓖麻(Ricinuscommunis)、甘蔗(Saccharum officinarum)、黑麦(Secale cereale)、马铃薯(Solanum tuberosum)、两色蜀黍(Sorghum bicolor)(蜀黍(s.vulgare))、可可树(Theobroma cacao)、红车轴草(Trifolium pratense)、普通小麦(Triticumaestivum)、硬粒小麦(Triticum durum)、蚕豆(Vicia faba)、葡萄(Vitisvinifera)和玉蜀黍(Zea mays)。
此外，式I化合物还可以用于因包括基因工程方法在内的育种而耐受除草剂作用的作物。
式I化合物或包含它们的除草组合物例如可以以可直接喷雾水溶液，粉末，悬浮液以及高度浓缩的水性、油性或其它悬浮液或分散体，乳液，油分散体，糊，粉剂，撒播用材料或粒剂的形式通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌而施用。使用形式取决于意欲的目的；在任何情况下都应确保本发明活性成分最佳可能地分布。
除草组合物包含除草活性量的至少一种式I化合物或I的可农用盐以及常用于配制作物保护剂的助剂。
合适的惰性助剂主要为中沸点到高沸点的矿物油馏分，如煤油和柴油，此外还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃，例如链烷烃、四氢化萘、烷基化萘及其衍生物、烷基化苯及其衍生物，醇如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和环己醇，酮如环己酮，强极性溶剂，例如胺如N-甲基吡咯烷酮和水。
含水使用形式可以通过添加水而由乳油、悬浮液、糊、可湿性粉末或水分散性颗粒制备。为了制备乳液、糊或油分散体，可以借助润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将基质直接或在溶于油或溶剂中之后在水中均化。然而，还可以制备由活性物质、润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及需要的话，溶剂或油组成的浓缩物，所述浓缩物适于用水稀释。
合适的表面活性剂(助剂)是芳族磺酸，如木素磺酸、苯酚磺酸、萘磺酸和二丁基萘磺酸以及脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基-和烷基芳基磺酸，烷基硫酸，月桂基醚硫酸和脂肪醇硫酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，以及硫酸化十六-、十七-和十八烷醇的盐和脂肪醇乙二醇醚的盐，磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基苯酚醚，乙氧基化的异辛基酚、辛基酚或壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚或三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，异十三烷醇，脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯，山梨醇酯，木素亚硫酸盐废液或甲基纤维素。
粉末、撒播用材料和粉剂可以通过将活性物质与固体载体一起混合或研磨而制备。
粒剂如涂覆粒剂、浸渍粒剂和均质粒剂可以通过将活性成分与固体载体粘附而制备。固体载体是矿土如硅石、硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；磨碎的合成材料；肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵和尿素；植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉；纤维素粉；或其它固体载体。
式I化合物在即用制剂中的浓度可以在宽范围内变化。通常而言，配制剂包含约0.001-98重量％，优选0.01-95重量％的至少一种活性成分。活性成分以90-100％，优选95-100％(根据NMR谱)的纯度使用。
这类制剂的制备由下列配制实例说明：
I.将20重量份的式I活性成分溶于由80重量份烷基化苯、10重量份的8-10mol氧化乙烯与1mol油酸N-单乙醇酰胺的加合物、5重量份十二烷基苯磺酸钙和5重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含0.02重量％的式I活性成分的水分散体。
II.将20重量份的式I活性成分溶于由40重量份环己酮、30重量份异丁醇、20重量份的7mol氧化乙烯与1mol异辛基苯酚的加合物和10重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含0.02重量％的式I活性成分的水分散体。
III.将20重量份的式I活性成分溶于由25重量份环己酮、65重量份沸点为210-280℃的矿物油馏分和10重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含0.02重量％的式I活性成分的水分散体。
IV.将20重量份的式I活性成分与3重量份二异丁基萘磺酸钠、17重量份来自亚硫酸盐废液的木素磺酸钠和60重量份粉状硅胶充分混合并将混合物在锤磨机中研磨。将该混合物精细分散于20,000重量份水中，得到包含0.1重量％的式I活性成分的喷雾混合物。
V.将3重量份的式I活性成分与97重量份细碎高岭土混合。得到包含3重量％的式I活性成分的粉剂。
VI.将20重量份的式I活性成分与2重量份十二烷基苯磺酸钙、8重量份脂肪醇聚乙二醇醚、2重量份苯酚/脲/甲醛缩合物的钠盐和68重量份链烷烃矿物油均匀混合。得到稳定的油性分散体。
VII.将1重量份的式I活性成分溶于由70重量份环己酮、20重量份乙氧基化异辛基苯酚和10重量份乙氧基化蓖麻油组成的混合物中。得到稳定的乳油。
VIII.将1重量份的式I活性成分溶于由80重量份环己酮和20重量份WettolEM 31(＝基于乙氧基化蓖麻油的非离子乳化剂)组成的混合物中。得到稳定的乳油。
式I的化合物或除草组合物可以在出苗前或出苗后施用。若活性成分不能被某些作物植株良好地耐受，则可以使用其中借助喷雾设备喷雾除草组合物的施用技术，其中施用形式应使它们尽可能少地(若有的话)接触敏感作物植株的叶子而到达生长在下面的不希望的植物的叶子或裸露的土壤(后定向(post-directed)，最后耕作程序)。
取决于防治措施的意欲目标、季节、目标植物和生长阶段，式I化合物的施用率为0.001-3.0kg/ha活性物质(a.s.)，优选0.01-1.0kg/ha。
为了拓宽活性谱并获得协同增效效应，可以将式I的吡唑基羰基取代的苯基丙氨酸酰胺与大量其它类的除草或生长调节活性成分的代表性物质混合并共同施用。合适的混合组分例如是1，2，4-噻二唑、1，3，4-噻二唑、酰胺、氨基磷酸及其衍生物、氨基三唑、N-酰苯胺、芳氧基/杂芳氧基链烷酸及其衍生物、苯甲酸及其衍生物、苯并噻二嗪酮、2-(杂芳酰基/芳酰基)-1，3-环己二酮、杂芳基芳基酮、苄基异唑烷酮、间-CF3-苯基衍生物、氨基甲酸酯、喹啉羧酸及其衍生物、N-乙酰氯苯胺、环己酮肟醚衍生物、二嗪、二氯丙酸及其衍生物、二氢苯并呋喃、二氢呋喃-3-酮、二硝基苯胺、二硝基苯酚、二苯基醚、联吡啶、卤代羧酸及其衍生物、脲、3-苯基尿嘧啶、咪唑、咪唑啉酮、N-苯基-3，4，5，6-四氢邻苯二甲酰亚胺、二唑、环氧乙烷类、酚类、芳氧基和杂芳氧基苯氧基丙酸酯、苯基乙酸及其衍生物、2-苯基丙酸及其衍生物、吡唑、苯基吡唑、哒嗪、吡啶羧酸及其衍生物、嘧啶基醚、磺酰胺、磺酰脲、三嗪、三嗪酮、三唑啉酮、三唑羧酰胺和尿嘧啶。
此外还可能有利的是单独施用或与其它除草剂组合而以与其它作物保护试剂的混合物形式施用式I化合物，例如与农药或防治植物病原性真菌或细菌的试剂一起施用。还令人感兴趣的是与无机盐溶液的溶混性，所述溶液用于治疗营养和痕量元素缺乏。还可以加入非植物毒性的油或油浓缩物。
应用实施例
式I的吡唑基羰基取代的苯基丙氨酸酰胺的除草活性由下列温室试验证实：
所用栽培容器为塑料花盆，所述盆装有含约3.0％腐殖土的壤质砂作为基质。对每一品种单独播种试验植物的种子。
对于出苗前处理，直接在播种之后借助精细分布的喷嘴施加已经于水中悬浮或乳化的活性成分。温和灌溉容器以促进发芽和生长，随后用透明塑料罩覆盖，直到植物生根。该覆盖导致试验植物均匀发芽，除非这受到活性成分的不利影响。
对于出苗后处理，首先取决于植物习性使试验植物生长至高3-15cm，仅在达到高度后用已经于水中悬浮或乳化的活性成分处理。为此，直接播种试验植物并使其在相同容器中生长，或者使它们首先单独生长为秧苗，然后在处理前几天转移到试验容器中。出苗后处理的施用率为0.5kg/ha、0.25kg/ha、0.125kg/ha或0.0625kg/ha活性物质(a.s.)。
取决于品种的不同，将植物分别保持在10-25℃或20-35℃。试验期为2-4周。在此期间照料植物并评价它们对各处理的响应。
评价使用0-100的得分进行。100表示植物没有出苗或至少地面以上部分完全损坏，而0表示没有损害，或生长过程正常。
温室试验中所用植物为下列种类：
  学名  通用名
  Amaranthus retroflexus  反枝苋(pig weed)
  Chenopodium album  藜(lambsquarters)
  Echinocloa crus-galli  稗(cockspur)
  Galium aparine  猪殃殃(cleavers harrif)
  Polygonum convolvulus  荞麦蔓(black bindweed)
  Setaria viridis  狗尾草(green foxtail)
在1.0kg/ha的施用率下，化合物4.6和4.14(表4)对不希望的植物反枝苋、藜和狗尾草具有非常好的出苗后活性。
在0.5kg/ha的施用率下，化合物4.22(表4)对杂草反枝苋、藜和狗尾草的出苗后活性非常好。
在1.0kg/ha的施用率下，通过出苗后方法施用的化合物5.6(表5)也对不希望的植物反枝苋、藜和狗尾草具有非常好的防治。
此外，在1.0kg/ha的施用率下，通过出苗后方法施用的化合物5.8(表5)对有害植物藜、稗、猪殃殃、荞麦蔓和狗尾草具有非常好的防治。
在1.0kg/ha的施用率下，化合物5.14(表5)对杂草藜、稗、猪殃殃和狗尾草具有非常好的出苗后活性。
在1.0kg/ha的施用率下，化合物5.16(表5)对不希望的植物藜、稗、荞麦蔓和狗尾草具有非常好的出苗后活性。
此外，在1.0kg/ha的施用率下通过出苗后施用的化合物5.23(表5)对有害植物反枝苋、藜、猪殃殃和狗尾草具有非常好的防治。

Claims (13)

1.一种式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺或其可农用盐：
Figure A2004800380910002C1
其中各变量如下所定义：
A为C连接的具有1-4个氮原子或具有1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5或6元杂芳基，该杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基、(C1-C6烷基)氨基和二(C1-C6烷基)氨基；
R1、R2为氢、羟基或C1-C6烷氧基；
R3为C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6卤代烷基；
R4为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OR11、SR12或NR13R14；
R5为氢或C1-C6烷基；
R6、R7为氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；
R8、R9、R10为氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；
R11、R12、R13为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C6链烯氧羰基、C3-C6炔氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或N-(二C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基磺酰基氨基羰基；杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基羰基、杂环基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(杂环基)氨基羰基或杂环基-C1-C6烷基羰基，其中最后提及的17个取代基的苯基和杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R15；
R14为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基，其中所述烷基和环烷基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；或
苯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基或杂环基-C1-C6烷基，其中最后提及的4个取代基的苯基和杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
R15为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基。
2.根据权利要求1的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中A为选自吡咯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6元杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基、(C1-C6烷基)氨基和二(C1-C6烷基)氨基的基团。
3.根据权利要求1或2的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中A为选自A1a-A4a的C连接的吡唑基：
Figure A2004800380910004C1
其中箭头表示连接位置，和
R16为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；
R17为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或(C1-C6烷基)氨基；以及
R18为卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。
4.根据权利要求1的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中A为选自A1a和A2a的C连接的吡唑基：
Figure A2004800380910004C2
其中箭头表示连接点，和
R16为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；
R17为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；以及
R18为卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。
5.根据权利要求1-4中任一项的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中R1、R2、R5、R9和R10为氢。
6.根据权利要求1-4中任一项的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺，其中R4为氢、C1-C4烷基或OR11。
7.一种制备根据权利要求1的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺的方法，包括将式V的苯基丙氨酸：
其中R1和R4-R10如权利要求1所定义且L1为可亲核置换的离去基团，用式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物：
其中A如权利要求1所定义且L2为可亲核置换的离去基团，转化成式III的对应杂芳酰基衍生物：
其中A、R1和R4-R10如权利要求1所定义且L1为可亲核置换的离去基团，并使所得式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺反应：
                HNR6R7         II。
8.根据权利要求7的制备其中R4为羟基且R5为氢的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺的方法，包括通过如下步骤制备其中R4为羟基且R5为氢的式IH的杂芳酰基衍生物：用式IV的杂芳基羧酸或杂芳基羧酸衍生物将式XIII的酮基化合物酰化：
Figure A2004800380910006C1
其中R1和R6-R10如权利要求1所定义且L1为可亲核置换的离去基团，得到式XII的N-酰基酮基化合物：
Figure A2004800380910006C2
其中A、R1和R6-R10如权利要求1所定义且L1为可亲核置换的离去基团，然后还原酮基。
9.式III的杂芳酰基衍生物：
Figure A2004800380910006C3
其中A、R1和R4-R10如权利要求1所定义且L1为可亲核置换的离去基团。
10.一种组合物，包含除草有效量的至少一种根据权利要求1-6中任一项的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺或I的可农用盐和常用于配制作物保护剂的助剂。
11.一种制备根据权利要求8的组合物的方法，包括将除草有效量的至少一种根据权利要求1-6中任一项的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺或I的可农用盐与常用于作物保护剂的助剂混合。
12.一种防治不希望的植物生长的方法，包括使除草有效量的至少一种根据权利要求1-6中任一项的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺或I的可农用盐作用于植物、其生长地和/或种子上。
13.根据权利要求1-6中任一项的式I的杂芳酰基取代的苯基丙氨酸酰胺及其可农用盐作为除草剂的用途。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102202505A (zh) * 2008-10-31 2011-09-28 巴斯夫欧洲公司 改善植物健康的方法
CN114181150A (zh) * 2021-12-09 2022-03-15 沈阳万菱生物技术有限公司 吡唑酰胺类衍生物、其制备方法及应用

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0515386A (pt) * 2004-09-16 2008-07-22 Basf Ag composto, processos para preparar o mesmo, para preparar agentes e para combater vegetação indesejada, agente, e, uso do composto
UA82453C2 (uk) * 2004-09-16 2008-04-10 Басф Акциенгезелльшафт Заміщені гетероароїлом серин-аміди як гербіциди, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, засіб та спосіб одержання засобу, спосіб боротьби з небажаною рослинністю
CN101228133A (zh) * 2005-05-25 2008-07-23 巴斯福股份公司 杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺
EP1987008A2 (de) * 2006-02-16 2008-11-05 Basf Se Heteroaroylsubstituierte alanine
US20090036311A1 (en) * 2006-02-16 2009-02-05 Basf Se Benzoyl-Substituted Alanines
BRPI0710930A2 (pt) * 2006-05-19 2012-02-14 Basf Se composto processo para preparar um composto, composição, processos para preparar composições e para combater vegetação indesejada, e, uso do composto
US8133851B2 (en) * 2007-01-11 2012-03-13 Basf Se Heteroaroyl-substituted serine amides
EP1992617A1 (en) * 2007-05-15 2008-11-19 Syngeta Participations AG Optically active ethyl amides
US8097712B2 (en) 2007-11-07 2012-01-17 Beelogics Inc. Compositions for conferring tolerance to viral disease in social insects, and the use thereof
US8962584B2 (en) 2009-10-14 2015-02-24 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem, Ltd. Compositions for controlling Varroa mites in bees
US9121022B2 (en) 2010-03-08 2015-09-01 Monsanto Technology Llc Method for controlling herbicide-resistant plants
US10760086B2 (en) 2011-09-13 2020-09-01 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
UA116090C2 (uk) 2011-09-13 2018-02-12 Монсанто Текнолоджи Ллс Спосіб та композиція для боротьби з бур'янами (варіанти)
US10829828B2 (en) 2011-09-13 2020-11-10 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
EP3434779A1 (en) 2011-09-13 2019-01-30 Monsanto Technology LLC Methods and compositions for weed control
US10806146B2 (en) 2011-09-13 2020-10-20 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
MX350775B (es) 2011-09-13 2017-09-15 Monsanto Technology Llc Métodos y composiciones para el control de malezas.
CA2848689A1 (en) 2011-09-13 2013-03-21 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control targeting pds
WO2013040116A1 (en) 2011-09-13 2013-03-21 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
CN103957697B (zh) 2011-09-13 2017-10-24 孟山都技术公司 用于杂草控制的方法和组合物
CA2848576A1 (en) 2011-09-13 2013-03-21 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control comprising topical application of 4-hydroxyphenyl-pyruvate-dioxygenase (hppd)-inhibiting polynucleotides
MX351225B (es) * 2012-04-24 2017-10-05 Ea Pharma Co Ltd Derivado de sulfonamida y uso medicinal del mismo.
US10240162B2 (en) 2012-05-24 2019-03-26 A.B. Seeds Ltd. Compositions and methods for silencing gene expression
BR112015015975A2 (pt) 2013-01-01 2018-11-06 A. B. Seeds Ltd. moléculas de dsrna isoladas e métodos de uso das mesmas para silenciamento das moléculas alvo de interesse.
US10683505B2 (en) 2013-01-01 2020-06-16 Monsanto Technology Llc Methods of introducing dsRNA to plant seeds for modulating gene expression
UA123082C2 (uk) 2013-03-13 2021-02-17 Монсанто Текнолоджи Ллс Спосіб та гербіцидна композиція для боротьби з видами рослин роду sorghum
UA121846C2 (uk) 2013-03-13 2020-08-10 Монсанто Текнолоджи Ллс Спосіб та гербіцидна композиція для контролю видів рослини роду lolium
US10568328B2 (en) 2013-03-15 2020-02-25 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
US9850496B2 (en) 2013-07-19 2017-12-26 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling Leptinotarsa
CN105980567B (zh) 2013-07-19 2021-04-16 孟山都技术有限公司 用于控制叶甲属的组合物和方法
ES3008698T3 (en) 2013-11-04 2025-03-24 Greenlight Biosciences Inc Compositions and methods for controlling arthropod parasite and pest infestations
UA119253C2 (uk) 2013-12-10 2019-05-27 Біолоджикс, Інк. Спосіб боротьби із вірусом у кліща varroa та у бджіл
CN104725316B (zh) * 2013-12-20 2019-08-16 浙江省化工研究院有限公司 一类吡唑酰胺衍生物、其制备方法及应用
UA121462C2 (uk) 2014-01-15 2020-06-10 Монсанто Текнолоджі Елелсі Спосіб та композиція для боротьби із бур'янами з використанням полінуклеотидів epsps
EP3420809A1 (en) 2014-04-01 2019-01-02 Monsanto Technology LLC Compositions and methods for controlling insect pests
EP3158067B1 (en) 2014-06-23 2020-08-12 Monsanto Technology LLC Compositions and methods for regulating gene expression via rna interference
WO2015200539A1 (en) 2014-06-25 2015-12-30 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for delivering nucleic acids to plant cells and regulating gene expression
US10378012B2 (en) 2014-07-29 2019-08-13 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling insect pests
WO2016118762A1 (en) 2015-01-22 2016-07-28 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling leptinotarsa
WO2016196738A1 (en) 2015-06-02 2016-12-08 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for delivery of a polynucleotide into a plant
EP3302030A4 (en) 2015-06-03 2019-04-24 Monsanto Technology LLC METHOD AND COMPOSITIONS FOR INTRODUCING NUCLEIC ACIDS IN PLANTS

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63301868A (ja) * 1987-06-01 1988-12-08 Nippon Kayaku Co Ltd Ｎ−（２−クロロイソニコチノイル）アミノ酸誘導体およびそれを有効成分とする農園芸用殺菌剤
SK6572000A3 (en) * 1997-11-05 2000-10-09 Novartis Ag Dipeptide nitriles, process for the preparation thereof, their use as medicaments and pharmaceutical composition comprising them
DE10204951A1 (de) * 2002-02-06 2003-08-14 Basf Ag Phenylalaninderivate als Herbizide
EP1433779A1 (en) * 2002-12-23 2004-06-30 Jerini AG Use of nitriles as inhibitors of non-proteolytic enzymes
EP1433778A1 (en) * 2002-12-23 2004-06-30 Jerini AG Use of nitriles as rotamase inhibitors

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102202505A (zh) * 2008-10-31 2011-09-28 巴斯夫欧洲公司 改善植物健康的方法
CN114181150A (zh) * 2021-12-09 2022-03-15 沈阳万菱生物技术有限公司 吡唑酰胺类衍生物、其制备方法及应用

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