CN1562209A - 独一味口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents
独一味口腔崩解片及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1562209A CN1562209A CN 200410022268 CN200410022268A CN1562209A CN 1562209 A CN1562209 A CN 1562209A CN 200410022268 CN200410022268 CN 200410022268 CN 200410022268 A CN200410022268 A CN 200410022268A CN 1562209 A CN1562209 A CN 1562209A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- oral cavity
- radix lamiophlomidis
- lamiophlomidis rotatae
- extract
- cavity disintegration
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 title claims description 29
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 17
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 17
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims abstract description 5
- 238000010298 pulverizing process Methods 0.000 claims abstract description 4
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims abstract description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 32
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- 229930003944 flavone Natural products 0.000 claims description 24
- 235000011949 flavones Nutrition 0.000 claims description 24
- GAMYVSCDDLXAQW-AOIWZFSPSA-N Thermopsosid Natural products O(C)c1c(O)ccc(C=2Oc3c(c(O)cc(O[C@H]4[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O4)c3)C(=O)C=2)c1 GAMYVSCDDLXAQW-AOIWZFSPSA-N 0.000 claims description 23
- 150000002212 flavone derivatives Chemical class 0.000 claims description 23
- VHBFFQKBGNRLFZ-UHFFFAOYSA-N vitamin p Natural products O1C2=CC=CC=C2C(=O)C=C1C1=CC=CC=C1 VHBFFQKBGNRLFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical group [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 16
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical group [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 16
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 15
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 13
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims description 12
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims description 10
- 239000012567 medical material Substances 0.000 claims description 10
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 9
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims description 9
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 9
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 9
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 9
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 9
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 9
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims description 8
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims description 8
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims description 8
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical group OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims description 8
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 claims description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 8
- 229940031703 low substituted hydroxypropyl cellulose Drugs 0.000 claims description 8
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 8
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims description 8
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims description 8
- LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N N-Butanol Chemical compound CCCCO LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims description 6
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 claims description 6
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 6
- 239000000047 product Substances 0.000 claims description 6
- 238000003809 water extraction Methods 0.000 claims description 6
- 241000167854 Bourreria succulenta Species 0.000 claims description 5
- 235000019693 cherries Nutrition 0.000 claims description 5
- 238000007560 sedimentation technique Methods 0.000 claims description 5
- 238000000638 solvent extraction Methods 0.000 claims description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 4
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L sodium carbonate Substances [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims description 3
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 102000011759 adducin Human genes 0.000 claims description 3
- 108010076723 adducin Proteins 0.000 claims description 3
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 3
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 238000011084 recovery Methods 0.000 claims description 3
- 238000010992 reflux Methods 0.000 claims description 3
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims description 3
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims description 3
- FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N (2,4,5-trichlorophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 2
- 239000005434 MCC/mannitol excipient Substances 0.000 claims description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 2
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 claims description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 claims description 2
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 238000004132 cross linking Methods 0.000 claims description 2
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 claims description 2
- -1 effervescent Substances 0.000 claims description 2
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 claims description 2
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 238000011068 loading method Methods 0.000 claims description 2
- 239000007968 orange flavor Substances 0.000 claims description 2
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000741 silica gel Substances 0.000 claims description 2
- 229910002027 silica gel Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 235000017550 sodium carbonate Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 claims description 2
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 claims description 2
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 2
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M Acesulfame k Chemical compound [K+].CC1=CC(=O)[N-]S(=O)(=O)O1 WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 235000010358 acesulfame potassium Nutrition 0.000 claims 1
- 229960004998 acesulfame potassium Drugs 0.000 claims 1
- 239000000619 acesulfame-K Substances 0.000 claims 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 abstract description 4
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 abstract description 4
- 230000036407 pain Effects 0.000 abstract description 3
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 abstract 1
- 238000007723 die pressing method Methods 0.000 abstract 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 abstract 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 7
- 235000019615 sensations Nutrition 0.000 description 7
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 4
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 3
- 208000019505 Deglutition disease Diseases 0.000 description 2
- 241000167880 Hirundinidae Species 0.000 description 2
- 230000036592 analgesia Effects 0.000 description 2
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000002950 deficient Effects 0.000 description 1
- 230000009748 deglutition Effects 0.000 description 1
- 239000003651 drinking water Substances 0.000 description 1
- 235000020188 drinking water Nutrition 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 1
- 150000002213 flavones Chemical class 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 230000023597 hemostasis Effects 0.000 description 1
- 230000002439 hemostatic effect Effects 0.000 description 1
- 241000411851 herbal medicine Species 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
本发明公开了一种能够迅速崩解、释放和掩盖不良味道的独一味口腔崩解片及制备方法，它包含治疗有效剂量的主药独一味提取物和辅料，其中治疗有效剂量的主药独一味提取物中总黄酮含量大于40mg/克，提取物用量为处方总重量的20％～60％，余量的辅料为可在口腔内迅速崩解释放药物的可药用赋形剂，所述的可药用赋形剂包括填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂，它是经主药、辅料的粉碎、称量、混合后直接压片制得成品，本发明具有活血止痛、化瘀止血之功效，其吸收快，生物利用度高，服用方便，给一些吞服药物有障碍的老年人、婴幼儿及儿童，或取水不便的患者提供了便利。
Description
技术领域：
本发明涉及一种可在口腔中迅速崩解释放药物的具有活血止痛、化瘀止血作用的独一味口腔崩解片，本发明同时涉及该制剂的制备方法。
背景技术：
独一味是藏、蒙、纳西等民族的民间草药，具有止血、镇痛、活血化瘀、抗菌消炎、增强免疫力等作用，由于该药在止血镇痛消炎等方面的独到疗效，受到了广大患者和医务人员的欢迎。
目前，独一味提取物的口服药物剂型有片剂，胶囊剂和颗粒剂，是由独一味药材经水提法提取加工制成，这几种制剂都存在不同程度的缺陷。
首先，现有独一味制剂的工艺较为落后，独一味提取物中的主要活性成分为难溶于水的总黄酮，所以这些制剂存在溶出慢，生物利用度低的现象，进而会影响到药物的吸收。
其次，现有剂型对吞咽有一定困难的老人和儿童来说使用也不是十分方便。例如：就常用作口服制剂的片剂和胶囊剂而言，许多吞咽能力较弱的老年人和儿童就不愿意服用这些固体剂型，并抱怨药物难以吞咽或食道阻塞。就颗粒剂而言，除其吞咽困难外，它们还易滞留于口腔，从而在口内产生不快的感觉，同时在服用上述口服制剂时还需饮水，尤其是老人和儿童又需服用大量的水才得以克服吞咽困难的问题，但是，过多饮水又会影响老年人和儿童的夜间休息。因此，到目前为止，上述这些常规的口服剂型还不能被认为是老人和儿童最适合的剂型。
发明内容：
本发明的目的旨在解决上述口服剂型溶出缓慢，生物利用度低，不易吞咽的问题，提供一种能够迅速崩解、释放和掩盖不良味道的独一味口腔崩解片及制备方法，从而达到提高独一味口服制剂的易用性和方便性的目的。
本发明的技术方案如下：
一种独一味口腔崩解片，它包含治疗有效剂量的主药独一味提取物和辅料，其中：治疗有效剂量的主药独一味提取物中总黄酮含量大于40mg/克，提取物用量为处方总重量的20％～60％；余量的辅料为可在口腔内迅速崩解释放药物的可药用赋形剂。
所述的独一味提取物由水提法、水提醇沉法、或溶剂萃取法得到，其中：
A、水提法的具体工艺过程如下：
取独一味药材，粉碎，加水煎煮三次，每次0.5～2小时，合并煎煮液，过滤，浓缩滤液，得稠膏，继续在80℃以下减压干燥，得干膏，粉碎备用。干膏粉总黄酮含量大于40mg/克。
B、水提醇沉法的具体工艺过程如下：
取独一味药材，粉碎，加水煎煮三次，每次用时0.5～2小时，合并煎煮液，加乙醇至含乙醇量为20～50％，静置沉淀，过滤，浓缩滤液，回收乙醇，得稠膏，继续在80℃以下减压干燥，得干膏，粉碎备用。干膏粉总黄酮含量大于50mg/克。
C、溶剂萃取法的具体工艺过程如下：
取独一味药材，粉碎，加95％乙醇回流提取三次，第一次10倍量溶剂，回流1～2小时，第二次和第三次8倍量溶剂，回流1～2小时。合并提取液，减压浓缩，回收乙醇至无醇味，得浓缩液.浓缩液加1～2倍量水混悬后用正丁醇萃取3次，合并萃取液，回收溶剂至干，继续在80℃以下减压干燥，得干膏，粉碎备用。干膏粉总黄酮含量大于100mg/克。
所述的可药用赋形剂包括填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂，其中填充剂选自微晶纤维素和甘露醇或乳糖、木糖醇，其用量为处方总重量的30～70％；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和低取代羟丙基纤维素，其用量为处方总重量的5％～25％；泡腾剂选自碳酸氢钠或碳酸钠和枸橼酸或酒石酸，其用量为处方总重量的0.1～5％；润滑剂为硬脂酸镁或微粉硅胶，其用量为处方总重量的0.5～2％；矫味剂为甜味剂和香精，用量为处方总重量的0.1～2％。
所述的微晶纤维素的用量为填充剂用量的50～100％；其中微晶纤维素还兼具崩解剂和粘合剂的作用。
所述的甜味剂选自阿斯巴甜、蔗糖素、A K糖、糖精钠。
所述的香精选自薄荷香精、樱桃香精、橘子香精、甜橙香精。
一种独一味口腔崩解片的制备方法，它是经主药、辅料的粉碎、称量、混合后直接压片制得成品，其具体工艺步骤如下：
步骤1：将独一味提取物以及各种辅料分别粉碎，然后过50～100目筛，分别保存备用；
步骤2：按处方量称取独一味提取物，按辅料配方中的配方称取各种辅料，并将其充分混合均匀；
步骤3：将上述混合均匀的组分送入压片机，进行压片制得成品。
本发明所述的独一味口腔崩解片成品的硬度为15～40N。
本发明的优点在于：
1、本发明克服了崩解剂和泡腾剂单一作用的缺点，充分发挥了二者的联合作用，从而得到崩解性能良好的口腔崩解片。
2、本发明服用时可不需用水辅助吞咽，就能在口腔内快速崩解成细颗粒，仅几个吞咽动作即可完成服药过程，给一些吞服药物有障碍的老年人、婴幼儿及儿童，或取水不便的患者提供了便利。
3、本发明崩解后进入胃肠道迅速分散、广泛覆盖胃肠粘膜，吸收快，口感好，生物利用度高，且服用方便。
4、本发明配方合理、崩解性能好、入口无沙砾感和不适味道、制备工艺简便，并且利用制药工业中的常规片剂生产设备即可经济方便地大批量生产高质量的口腔崩解片。
本发明具有活血止痛、化瘀止血之功效。
具体实施方式
实施例一：水提法制备独一味提取物
取独一味药材10Kg，粉碎，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎煮液，过滤，浓缩滤液，得稠膏，继续在80℃减压干燥，得干膏，粉碎备用。干膏粉总黄酮含量大于40mg/克。
实施例二：水提醇沉法制备独一味提取物
取独一味药材10Kg，粉碎，加水煎煮三次，每次用时1小时，合并煎煮液，加乙醇至含乙醇量为30％，静置沉淀，过滤，浓缩滤液，回收乙醇，得稠膏，继续在80℃减压干燥，得干膏，粉碎备用。干膏粉总黄酮含量大于50mg/克。
实施例三：溶剂萃取法制备独一味提取物
取独一味药材10Kg，粉碎，加95％乙醇回流提取三次，第一次10倍量溶剂，回流2小时，第二次和第三次8倍量溶剂，回流1.5小时。合并提取液，减压浓缩，回收乙醇至无醇味，得浓缩液。浓缩液加1倍量水混悬后用正丁醇萃取3次，每次5L，合并萃取液，回收溶剂至干，继续在80℃减压干燥，得干膏，粉碎备用。干膏粉总黄酮含量大于100mg/克。
实施例四：处方试验
独一味提取物 200.0g(总黄酮含量大于40mg/克)
微晶纤维素 120.0g
低取代羟丙基纤维素 20.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 40.0g
碳酸氢钠 5.0g
枸橼酸 5.0g
阿斯巴甜 2.0g
樱桃香精 3.0g
薄荷香精 1.0g
硬脂酸镁 4.0g
共制得 1000片
制备方法：取上述各组分，粉碎，过100目筛，按上述处方量称取各组分，然后混合均匀，将粉末送入常规压片机，进行压片，得片重为400mg的独一味口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：20～50秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
总黄酮含量：8.9mg/片。
实施例五：处方试验
独一味提取物 200.0g(总黄酮含量大于40mg/克)
微晶纤维素 100.0g
甘露醇 60.0g
低取代羟丙基纤维素 10.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 10.0g
碳酸氢钠 5.0g
枸橼酸 5.0g
阿斯巴甜 2.0g
薄荷香精 3.0g
硬脂酸镁 4.0g
共制得 1000片
制备方法：取上述各组分，粉碎，过100目筛，按上述处方量称取各组分，然后混合均匀，将粉末送入常规压片机，进行压片，得片重为400mg的独一味口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：20～50秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
总黄酮含量：8.5mg/片。
实施例六：处方试验
独一味提取物 200.0g(总黄酮含量大于40mg/克)
微晶纤维素 80.0g
木糖醇 20.0g
低取代羟丙基纤维素 8.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 2.0g
碳酸氢钠 5.0g
枸橼酸 5.0g
阿斯巴甜 3.0g
薄荷香精 3.0g
硬脂酸镁 4.0g
共制得 1000片
制备方法：取上述各组分，粉碎，过100目筛，按上述处方量称取各组分，然后混合均匀，将粉末送入常规压片机，进行压片，得片重为300mg的独一味口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：20～50秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
总黄酮含量：8.5mg/片。
实施例七：处方试验
独一味提取物 200.0g(总黄酮含量大于40mg/克)
微晶纤维素 90.0g
甘露醇 60.0g
低取代羟丙基纤维素 10.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 20.0g
碳酸氢钠 4.0g
枸橼酸 4.0g
阿斯巴甜 4.0g
樱桃香精 3.0g
薄荷香精 1.0g
硬脂酸镁 4.0g
共制得 1000片
制备方法：按上述处方量称取各组分，粉碎，混合均匀，然后过100目筛，将粉末送入常规压片机，进行压片，得片重为400mg的独一味口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：10～40秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
总黄酮含量：8.7mg/片
实施例八：处方试验
独一味提取物 80.0g(总黄酮含量大于100mg/克)
微晶纤维素 100.0g
乳糖 100.0g
甘露醇 60.0g
低取代羟丙基纤维素 30.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 10.0g
碳酸氢钠 4.0g
枸橼酸 4.0g
阿斯巴甜 3.0g
樱桃香精 3.0g
薄荷香精 2.0g
硬脂酸镁 4.0g
共制得 1000片
制备方法：按上述处方量称取各组分，粉碎，混合均匀，然后过100目筛，将粉末送入常规压片机，进行压片，得片重为400mg的独一味口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：10～40秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
总黄酮含量：8.5mg/片
实施例九：处方试验
独一味提取物 100.0g(总黄酮含量大于100mg/克)
微晶纤维素 32.0g
甘露醇 48.0g
低取代羟丙基纤维素 5.0g
交联聚乙烯吡咯烷酮 7.0g
碳酸氢钠 2.0g
枸橼酸 2.0g
阿斯巴甜 1.0g
薄荷香精 1.0g
硬脂酸镁 2.0g
共制得 1000片
制备方法：取上述各组分，粉碎，过100目筛，按上述处方量称取各组分，然后混合均匀，将粉末送入常规压片机，进行压片，得片重为200mg的独一味口腔崩解片。
试验结果：片剂硬度：15～40N
崩解时限：10～50秒
口感：无沙砾感和不适味道，无异物感。
总黄酮含量：11.4mg/片。
Claims (8)
1、一种独一味口腔崩解片，它包含治疗有效剂量的主药独一味提取物和辅料，其中：治疗有效剂量的主药独一味提取物中总黄酮含量大于40mg/克，提取物用量为处方总重量的20％～60％；余量的辅料为可在口腔内迅速崩解释放药物的可药用赋形剂。
2、如权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于：所述的独一味提取物由水提法、水提醇沉法、或溶剂萃取法得到，其中：
A、水提法的具体工艺过程如下：
取独一味药材，粉碎，加水煎煮三次，每次0.5～2小时，合并煎煮液，过滤，浓缩滤液，得稠膏，继续在80℃以下减压干燥，得干膏，粉碎备用。干膏粉总黄酮含量大于40mg/克。
B、水提醇沉法的具体工艺过程如下：
取独一味药材，粉碎，加水煎煮三次，每次用时0.5～2小时，合并煎煮液，加乙醇至含乙醇量为20～50％，静置沉淀，过滤，浓缩滤液，回收乙醇，得稠膏，继续在80℃以下减压干燥，得干膏，粉碎备用。干膏粉总黄酮含量大于50mg/克。
C、溶剂萃取法的具体工艺过程如下：
取独一味药材，粉碎，加95％乙醇回流提取三次，第一次10倍量溶剂，回流1～2小时，第二次和第三次8倍量溶剂，回流1～2小时。合并提取液，减压浓缩，回收乙醇至无醇味，得浓缩液.浓缩液加1～2倍量水混悬后用正丁醇萃取3次，合并萃取液，回收溶剂至干，继续在80℃以下减压干燥，得干膏，粉碎备用。干膏粉总黄酮含量大于100mg/克。
3、如权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于：所述的可药用赋形剂包括填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂，其中填充剂选自微晶纤维素和甘露醇或乳糖、木糖醇，其用量为处方总重量的30～70％；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和低取代羟丙基纤维素，其用量为处方总重量的5％～25％；泡腾剂选自碳酸氢钠或碳酸钠和枸橼酸或酒石酸，其用量为处方总重量的0.1～5％；润滑剂为硬脂酸镁或微粉硅胶，其用量为处方总重量的0.5～2％；矫味剂为甜味剂和香精，用量为处方总重量的0.1～2％。
4、如权利要求1或3所述的口腔崩解片，其特征在于：所述的微晶纤维素的用量为填充剂用量的50～100％。
5、如权利要求1或3所述的口腔崩解片，其特征在于：所述的甜味剂选自阿斯巴甜、蔗糖素、AK糖、糖精钠。
6、如权利要求1或3所述的口腔崩解片，其特征在于：所述的香精选自薄荷香精、樱桃香精、橘子香精、甜橙香精。
7、如权利要求1所述的口腔崩解片的制备方法，它是经主药、辅料的粉碎、称量、混合后直接压片制得成品，具体工艺步骤如下：
步骤1：将独一味提取物以及各种辅料分别粉碎，然后过50～100目筛，分别保存备用；
步骤2：按处方量称取独一味提取物，按辅料配方中的配方称取各种辅料，并将其充分混合均匀；
步骤3：将上述混合均匀的组分送入压片机，进行压片制得成品。
8、如权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于：所述的独一味口腔崩解片成品的硬度为15～40N。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200410022268 CN1562209A (zh) | 2004-04-12 | 2004-04-12 | 独一味口腔崩解片及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200410022268 CN1562209A (zh) | 2004-04-12 | 2004-04-12 | 独一味口腔崩解片及其制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1562209A true CN1562209A (zh) | 2005-01-12 |
Family
ID=34480004
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 200410022268 Pending CN1562209A (zh) | 2004-04-12 | 2004-04-12 | 独一味口腔崩解片及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1562209A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1712049B (zh) * | 2005-05-09 | 2010-04-28 | 上海玉森新药开发有限公司 | 一种独一味泡腾片的制备方法 |
| CN103083395A (zh) * | 2012-12-31 | 2013-05-08 | 安徽海神寿春药业有限公司 | 一种独一味干浸膏的制备方法 |
-
2004
- 2004-04-12 CN CN 200410022268 patent/CN1562209A/zh active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1712049B (zh) * | 2005-05-09 | 2010-04-28 | 上海玉森新药开发有限公司 | 一种独一味泡腾片的制备方法 |
| CN103083395A (zh) * | 2012-12-31 | 2013-05-08 | 安徽海神寿春药业有限公司 | 一种独一味干浸膏的制备方法 |
| CN103083395B (zh) * | 2012-12-31 | 2015-03-25 | 安徽海神寿春药业有限公司 | 一种独一味干浸膏的制备方法 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN1250228C (zh) | 三七总皂苷口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1562209A (zh) | 独一味口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1302772C (zh) | 阿魏酸钠口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1303990C (zh) | 阿魏酸钠口腔崩解片及其制备工艺 | |
| CN2745572Y (zh) | 环形的中药泡腾剂型 | |
| CN1504185A (zh) | 药物组合物 | |
| CN1872217A (zh) | 一种治疗头痛的药物及其制备方法 | |
| CN1562060A (zh) | 山楂叶总黄酮口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1297263C (zh) | 葡萄糖酸钙口腔崩解片及其制备工艺 | |
| CN100346820C (zh) | 金地蓝解毒药物组合物、制剂及制备方法 | |
| CN1562210A (zh) | 地榆口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1237965C (zh) | 盐酸班布特罗口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1267094C (zh) | 红花黄色素口腔崩解片及其制备工艺 | |
| CN1297254C (zh) | 熊胆川贝滴丸及其制备方法 | |
| CN1634096A (zh) | 三七总皂甙口腔崩解片 | |
| CN1698666A (zh) | 双黄连泡腾片及制备方法 | |
| CN1915216A (zh) | 坦度螺酮及其衍生物的新用途、及含有坦度螺酮的组合物 | |
| CN1943690A (zh) | 一种具有清理胃肠、泻热润便作用的中药组合物 | |
| CN1307976C (zh) | 一种用于治疗心脏病的舒胸滴丸及其制备方法 | |
| CN1785247A (zh) | 一种崩解片及其制备方法 | |
| CN1850264A (zh) | 红花跌打制剂及新的制备方法 | |
| CN1695617A (zh) | 甲磺酸氨氯地平口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1286522C (zh) | 治疗胃及十二脂肠溃疡的药物 | |
| CN1559423A (zh) | 一种治疗心、脑血管疾病的口腔泡腾片剂及其制备方法 | |
| CN1296045C (zh) | 二氢麦角碱及其衍生物的口腔崩解片及其制备工艺 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |