CN1368180A - 纳米首乌制剂药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种纳米首乌制剂药物,它是以纳米制何首乌、纳米地黄、纳米牛黄、纳米牛膝、纳米桑椹、纳米女贞子、纳米墨旱莲、纳米桑叶、纳米黑芝麻、纳米菟丝子、纳米金樱子、纳米补骨脂、纳米豨莶草、纳米金银花为原料,按比例配制,制成新的药物制剂,其颗粒细度达1200－1500目,粒径为0.1－200nm,其中绝大部分粒径小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术喷雾干燥等步骤制成。该药物生物利用度高,治疗效果显著。

Description

纳米首乌制剂药物及其制备方法

本发明涉及一种补肝肾、强筋骨、乌须发的纳米首乌制剂药物，本发明还涉及该药物制备的方法。

首乌丸是一种经典中成药，主要有抗自由基、抗脂质过氧化、抑制单脘氧化酶-B活性，降低脂褐质含量和降血脂等作用，用于肝肾两虚、头晕目花、耳鸣、腰酸肢麻、须发早白、高脂血症。但是传统的首乌丸崩解较慢，吸收不完全，生物利用度不高，疗效缓慢。

本发明的目的在于提供一种生物利用度高，固体分散好，吸收完全，疗效显著增加的纳米首乌制剂药物。

本发明的另一目的提供该纳米首乌制剂药物的制备方法。

为了实现上述目的，本发明采取以下技术方案：

本发明药物是由下列组分制成(用量为重量份)：

纳米制何首乌250-600份          纳米地黄10-35份            纳米牛膝25-60份

纳米桑椹120-250份              纳米女贞子30-65份          纳米墨旱莲150-300份

纳米桑叶20-65份                纳米黑芝麻10-25份          纳米菟丝子50-120份

纳米金樱子180-350份            纳米补骨脂30-65份          纳米莶草50-120份

纳米金银花10-35份

本发明药物的配方优选重量配比范围是：

纳米制何首乌300-500份          纳米地黄15-25份            纳米牛膝30-50份

纳米桑椹150-200份              纳米女贞子35-55份          纳米墨旱莲200-250份

纳米桑叶25-55份                纳米黑芝麻12-20份          纳米菟丝子60-100份

纳米金樱子200-300份            纳米补骨脂35-55份          纳米莶草60-100份

纳米金银花15-25份

本发明药物的最佳重量配比是：

纳米制何首乌360份              纳米地黄20份               纳米牛膝40份

纳米桑椹182份                  纳米女贞子40份             纳米墨旱莲235份

纳米桑叶40份                   纳米黑芝麻16份             纳米菟丝子80份

纳米金樱子259份                纳米补骨脂40份             纳米莶草80份

纳米金银花20份

本发明的技术方案是基于现代材料技术。现代材料技术的发展趋势之一是向尺度越来越小的方向发展。从前组成材料的颗粒，其尺寸都是在微米或毫米量级以上，而现在出现了向纳米尺度发展的材料。由于颗粒极度细化，晶界所占体积百分数增加，使得材料的某些性能发生突出的变化。

纳米材料的特殊性能是由于纳米材料的特殊结构----物质颗粒尺寸小于100nm的超微粉末，它的体表面积很大，晶界处的原子数比率高达15--50％，使之产生四大效应：即小尺寸效应、量子效应(含宏观量子隧道效应)、表面效应和界面效应。从而具有传统材料所不具备的物理化学性能。纳米技术将带来中药领域的一次技术革命。

将上述各组份制成本发明药物的方法之一是：

1.分取各味中药材，依中国药典2000年版一部炮制加工成普通中药饮片。

2.分取各味普通中药饮片，加工成纳米中药饮片，其方法包括下列步骤：

①将普通中药饮片置于提取罐中，加溶剂并导入微波萃取，使其以20--30亿次/秒的速度作极性变化运动，其微波萃取的温度为30℃--60℃，时间1-10小时；

②将上述萃取液进行减压浓缩，温度为30℃--60℃，时间为3-72小时，同时另收取中药中可挥发性物质；

③将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔，用超音速射流技术，射流速度330米--990米/秒，在30℃--60℃温度，0至0.05MPa压力下，以超音速速度瞬时干燥，即制成纳米中药饮片。

3.将纳米中药饮片(粉剂)按所述比例配好混合，依中国药典2000年版二部制剂标准，制成丸剂、散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂。

本发明药物制成方法之二是：

1.按配比比例配备全部普通中药饮片，置于提取罐中，加溶剂并导入微波萃取，使其以20--30亿次/秒的速度作极性变化运动，其微波萃取的温度为30℃-60℃，时间1-10小时；

2.将上述萃取液进行减压浓缩，温度为30℃--60℃，时间为3-72小时，同时另收取中药中可挥发性物质；

3.将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔，用超音速射流技术，射流速度330米--990米/秒，在30℃--60℃温度，0至0.05MPa压力下，以超音速速度射流瞬时干燥，得首乌制剂纳米粉；

4.将其纳米粉依中国药典2000年版制剂标准制成前述各种制剂。

上述两种方法制成纳米首乌制剂药物的药理效果相同。

本发明的一种重要特点是：本发明所制成的药品材料达到了纳米级，普通首乌丸制剂材料均为微米或毫米以上粒径，只能过80-120目筛，本发明所制成的药品材料，粒径在0.1--200nm，绝大部分小于100nm，可过1200--1500目筛。

本发明的另一个重要特点是：本发明固体制剂能迅速崩解，在水中固体分散好，吸收完全，生物利用度高，主要有效成份的药理作用效果显著高于传统制剂。

本发明所制成的药物制剂，不需要添加任何辅料，对人体更加有利。

本发明还创造了纳米首乌制剂药物的散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂等过去从未有过的新剂型药物。

本发明药物制剂可用于须发早白、腰膝酸软、高脂血症等病症的治疗，临床疗效显著优于传统的首乌丸。

本发明在微波萃取中所加的溶剂是水或乙醇。

本发明在萃取液进行减压浓缩步骤中，其减压浓缩为常规的方案。

实施例1：

按前述方法制备纳米原料：

纳米制何首乌360份          纳米地黄20份            纳米牛膝40份

纳米桑椹182份              纳米女贞子40份          纳米墨旱莲235份

纳米桑叶40份               纳米黑芝麻16份          纳米菟丝子80份

纳米金樱子259份            纳米补骨脂40份          纳米莶草80份

纳米金银花20份

生产方法如下：

在GMP净化车间，将上述纳米中药饮片或粉剂按所述比例配好混合后，依中国药典2000年版二部制剂胶囊剂标准，不添加辅料，不制粒，直接用全自动胶囊分装机分装胶囊，制成胶囊剂，每粒胶囊含药量为0.1--0.6克，患者每次服用1-5粒，每日服用1-4次。

实施例2：

按前述方法制备纳米原料：

纳米制何首乌360份          纳米地黄20份            纳米牛膝40份

纳米桑椹182份              纳米女贞子40份          纳米墨旱莲235份

纳米桑叶40份               纳米黑芝麻16份          纳米菟丝子80份

纳米金樱子259份            纳米补骨脂40份          纳米莶草80份

纳米金银花20份

生产方法如下：

在GMP净化车间，将上述纳米中药饮片或粉剂所述比例混合好后，依中国药典2000版二部制剂粉针注射剂标准，不添加任何辅料，制成纳米首乌粉针注射剂、每支注射剂含量为5-20毫克，每次用量为1-2支，每日使用1-3次。

实施例3：

按前述方法制备纳米原料：

纳米制何首乌360份          纳米地黄20份            纳米牛膝40份

纳米桑椹182份              纳米女贞子40份          纳米墨旱莲235份

纳米桑叶40份               纳米黑芝麻16份          纳米菟丝子80份

纳米金樱子259份            纳米补骨脂40份          纳米莶草80份

纳米金银花20份

生产方法如下：

在GMP净化车间，将上述纳米中药饮片或粉剂按所述比例混合好后，依中国药典2000版二部制剂膜剂标准，成膜材料采用聚乙烯醇，制成纳米首乌膜剂，每片膜面积大小为2-100平方厘米，含药量为1-50克，每片药膜贴1-7天，贴药部位：背部、胸部。

Claims (6)

1、一种纳米首乌制剂药物，其特征在于它是下述重量配比的纳米原料制成的药剂：

纳米制何首乌250-600份          纳米地黄10-35份            纳米牛膝25-60份

纳米桑椹120-250份              纳米女贞子30-65份          纳米墨旱莲150-300份

纳米桑叶20-65份                纳米黑芝麻10-25份          纳米菟丝子50-120份

纳米金樱子180-350份            纳米补骨脂30-65份          纳米莶草50-120份

纳米金银花10-35份

并采用下述方法制成：选择配方用中药材炮制加工成中药饮片；置于提取罐中，加溶剂并导入微波萃取，使其以20--30亿次/秒速度作极性变化运动，其微波萃取的温度为30--60℃，时间1-10小时；将上述萃取液进行减压浓缩，温度为30--60℃，时间为3-72小时，同时另收取中药中挥发性物质；将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔，用超音射流技术，在30--60℃温度，0至0.05MPa压力下，以超音速速度瞬时射流干燥，其中超音速射流速度为330米-990米/秒，即制成纳米中药饮片。

2、根据权利要求1所述的纳米首乌制剂药物，其中各纳米原料的重量配比是：

纳米制何首乌300-500份          纳米地黄15-25份            纳米牛膝30-50份

纳米桑椹150-200份              纳米女贞子35-55份          纳米墨旱莲200-250份

纳米桑叶25-55份                纳米黑芝麻12-20份          纳米菟丝子60-100份

纳米金樱子200-300份            纳米补骨脂35-55份          纳米莶草60-100份

纳米金银花15-25份

3、根据权利要求1所述的纳米首乌制剂药物，其中各纳米原料的重量配比是：

纳米制何首乌360份              纳米地黄20份               纳米牛膝40份

纳米桑椹182份                  纳米女贞子40份             纳米墨旱莲235份

纳米桑叶40份                   纳米黑芝麻16份             纳米菟丝子80份

纳米金樱子259份                纳米补骨脂40份             纳米莶草80份

纳米金银花20份

4、根据权利要求1或2或3所述的纳米首乌制剂药物，其特征在于所说的药物是丸剂、散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂。

5、根据权利要求1或2或3所述的纳米首乌制剂药物的制药方法，其特征在于该方法包括下述步骤：选择配方用中药材炮制加工成中药饮片；置于提取罐中，加溶剂并导入微波萃取，使其以20--30亿次/秒速度作极性变化运动，其微波萃取的温度为30--60℃，时间1-10小时；将上述萃取液进行减压浓缩，温度为30--60℃，时间为3-72小时，同时另收取中药中挥发性物质；将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔，用超音射流技术，在30--60℃温度，0至0.05MPa压力下，以超音速速度瞬时射流干燥，其中超音速射流速度为330米-990米/秒，即制成纳米中药饮片。

6、其中各味中药按配方的比例或在中药材炮制加工成中药饮片后混匀，或在制成纳米中药饮片后混匀。